TARJETÓN LÍNEA GASTRO

ESOMED® 5 MG

Sobres

Inhibidor de bomba de protones

(Esomeprazol magnésico trihidratado)

ACCIONES

El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades farmacodinámicas similares. Sitio y mecanismo de acción: el esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto basal como estimulada. Efecto en la secreción de ácido gástrico: después de la administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol, el efecto empieza a manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en un 90% la producción máxima media de ácido después de la estimulación con pentagastrina, medida de 6 a 7 horas después de la administración del quinto día. Después de cinco días de administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol en pacientes con ERGE sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un período de 24 horas. Las proporciones de pacientes que mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y 16 horas fueron del 76%, 54% y 24%, respectivamente, con 20mg de esomeprazol. Las proporciones correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40mg de esomeprazol. Utilizando el ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición. Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez: durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Durante el tratamiento a largo plazo con el esomeprazol, se ha observado en algunos pacientes un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento de las concentraciones séricas de gastrina.

COMPOSICIÓN: Granulado con esomeprazol magnésico trihidratado equivalente a esomeprazol base 5 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Tratamiento a corto plazo (6 semanas) de esofagitis erosiva debido a la enfermedad por reflujo gastroesofágico en niños de 1 a 11 meses de edad

USOS TERAPÉUTICOS: Enfermedad por reflujo gastroesofágico, erosiva o no erosiva:

Curación de la esofagitis erosiva: a corto plazo (4 a 8 semanas en adultos y pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad; 8 semanas en pacientes pediátricos de 1 a 11 años de edad; o hasta 6 semanas en pacientes pediátricos de 1 mes a <1 año de edad) tratamiento de la esofagitis erosiva.

Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva: mantenimiento de la resolución de los síntomas y la curación de la esofagitis erosiva en adultos.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática: tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas en adultos; 4 semanas en pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad; o hasta 8 semanas en pacientes pediátricos de 1 a 11 años de edad) de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática (ERGE).

Erradicación de Helicobacter pylori: como parte de un régimen de múltiples medicamentos para la erradicación de H. pylori en adultos con úlcera duodenal (activa o con antecedentes de dentro de los últimos 5 años).

Condiciones hipersecretoras patológicas, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison: Tratamiento (a largo plazo) de afecciones hipersecretoras patológicas, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison en adultos.

Reducción del riesgo de úlcera gástrica asociada a medicamentos antiinflamatorios no esteroides: Prevención de úlceras gástricas asociadas con el tratamiento continuo con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) en adultos en riesgo (edad ≥60 años y/o antecedentes de úlcera gástrica).

DOSIFICACIÓN:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo:

Peso < 10 kg: 1-2 mg/Kg/día durante 8 semanas
Peso =10 kg <20 kg: 10 mg al día durante 8 semanas.
Peso =20 kg: 10 mg o 20 mg una al día durante 8 semanas.
Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 10 mg al día durante un periodo de hasta 8 semanas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. embarazo y lactancia. posibilidad de ulcera de origen maligno.

PRECAUCIONES: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) lo cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. se puede incrementar el riesgo de diarrea por clostridium difficile. el uso a largo plazo puede estar asociado con osteoporosis o fractura de cadera, muñeca y columna vertebral. ADVERTENCIAS: Evítese la administración concomitante con medicamentos como clopidrogrel, furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. el producto contiene sacarosa, en caso de intolerancia a algún azúcar, debe consultarse al médico antes de consumir este producto.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Medicamentos cuya absorción depende del pH: durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40mg una vez al día) y atazanavir (300mg) /ritonavir (100mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400mg.Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (ver Contraindicaciones). Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: el esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos.Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmáx y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). En un estudio clínico en el que se administraron 40mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados; sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (T½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: el esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

EFECTOS COLATERALES: Diarrea (3,7 a 6,7%), dolor de cabeza (3-6,6%), dolor abdominal (3,5%), náuseas (2,2%). Los efectos secundarios son semejantes en general a los demás principios activos del grupo.

RIESGOS DE ADMINISTRACIÓN: Existe experiencia muy limitada hasta la fecha con respecto a la sobredosis deliberada. Los síntomas descriptos en relación con los 280 mg fueron síntomas gastrointestinales y debilidad. Las dosis únicas de 80 mg de Esomeprazol no trajeron consecuencias. Se desconoce un antídoto específico. El Esomeprazol se une en gran parte a las proteínas plasmáticas y por lo tanto no es fácilmente dializable. Al igual que en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y se deben utilizar medidas generales de apoyo.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: ESOMED^® 5 mg sobre granulado caja por 28 sobres. Registro Sanitario INVIMA 2019M-0018783

ESOMED® 10 MG

Sobres

Inhibidor de bomba de protones

(Esomeprazol magnésico trihidratado)

ACCIONES:

COMPOSICIÓN: Granulado con esomeprazol magnésico trihidratado equivalente a esomeprazol base 10 mg, excipientes c.s. Sabor a naranja.

INDICACIONES: Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofagico (ERGE) en niños de 1-11 años de edad. Enfermedades por reflujo gastroesofágico (ERGE). Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo erosiva. Tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaída. Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. (ERGE).

DOSIFICACIÓN:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo:

– Peso =10 kg <20 kg: 10 mg una vez al día durante 8 semanas.

– Peso =20 kg: 10 mg o 20 mg una vez al día durante 8 semanas.

– Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 10 mg una vez al día durante un periodo de hasta 8 semanas.

USOS TERAPÉUTICOS: Enfermedad por reflujo gastroesofágico, erosiva o no erosiva:

Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva: mantenimiento de la resolución de los síntomas y la curación de la esofagitis erosiva en adultos.

PRECAUCIONES: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) lo cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. se puede incrementar el riesgo de diarrea por clostridium difficile. el uso a largo plazo puede estar asociado con osteoporosis o fractura de cadera, muñeca y columna vertebral. ADVERTENCIAS: evítese la administración concomitante con medicamentos como clopidrogrel, furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. el producto contiene sacarosa, en caso de intolerancia a algún azúcar, debe consultarse al médico antes de consumir este producto.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Medicamentos cuya absorción depende del pH: durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40mg una vez al día) y atazanavir (300mg)/ritonavir (100mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400mg.Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (ver Contraindicaciones). Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: el esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos.Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmáx y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). En un estudio clínico en el que se administraron 40mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados; sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (T½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: el esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

EFECTOS COLATERALES: Diarrea (3,7 a 6,7%), dolor de cabeza (3-6,6%), dolor abdominal (3,5%), náuseas (2,2%). Los efectos secundarios son semejantes en general a los demás principios activos del grupo.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: ESOMED^® 10 mg sobre granulado caja por 30 sobres. Registro Sanitario INVIMA 2015M- 0016459

ESOMED® 20 MG

Cápsulas

Inhibidor de bomba de protones

(Esomeprazol magnésico trihidratado)

ACCIONES: El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades farmacodinámicas similares. Sitio y mecanismo de acción: el esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto basal como estimulada. Efecto en la secreción de ácido gástrico: después de la administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol, el efecto empieza a manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en un 90% la producción máxima media de ácido después de la estimulación con pentagastrina, medida de 6 a 7 horas después de la administración del quinto día. Después de cinco días de administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol en pacientes con ERGE sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un período de 24 horas. Las proporciones de pacientes que mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y 16 horas fueron del 76%, 54% y 24%, respectivamente, con 20mg de esomeprazol. Las proporciones correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40mg de esomeprazol. Utilizando el ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición. Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez: durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Durante el tratamiento a largo plazo con el esomeprazol, se ha observado en algunos pacientes un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento de las concentraciones séricas de gastrina.

COMPOSICIÓN: Cada cápsula de ESOMED^® 20 mgrs contiene: Esomeprazol magnésico trihidrato (22,3mg) equivalente a esomeprazol 20 mg.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades farmacodinámicas similares. Sitio y mecanismo de acción: el esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto basal como estimulada. Efecto en la secreción de ácido gástrico: después de la administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol, el efecto empieza a manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en un 90% la producción máxima media de ácido después de la estimulación con pentagastrina, medida de 6 a 7 horas después de la administración del quinto día.

Después de cinco días de administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol en pacientes con ERGE sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un período de 24 horas. Las proporciones de pacientes que mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y 16 horas fueron del 76%, 54% y 24%, respectivamente, con 20mg de esomeprazol. Las proporciones correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40mg de esomeprazol. Utilizando el ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición. Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez: durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Durante el tratamiento a largo plazo con el esomeprazol, se ha observado en algunos pacientes un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento de las concentraciones séricas de gastrina.

INDICACIONES: Reflujo gastroesofágico (esofagitis por reflujo erosivo, tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada, tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico), en úlcera péptica y duodenal y en combinación para erradicar el helicobacter pylori (cicatrización de la úlcera duodenal complicada por el helicobacter pylori, prevención de las recaídas de úlceras pépticas en los pacientes con úlceras relacionadas con helicobacter pylori).

DOSIFICACIÓN: Adultos y adolescentes desde los 12 años: enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva: 40mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas en los pacientes cuya esofagitis no se haya curado o que presenten síntomas persistentes. Tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaídas: 20mg una vez al día. Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 20mg una vez al día en los pacientes sin esofagitis. Si no se ha logrado el control de los síntomas al cabo de 4 semanas, deben realizarse estudios complementarios. Una vez que hayan cedido los síntomas, el control posterior puede conseguirse con 20mg una vez al día. Los adultos pueden utilizar un régimen de 20mg una vez al día, administrado según las necesidades. En los pacientes tratados con AINE y expuestos al riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales, no se recomienda utilizar un régimen de administración según las necesidades para seguir controlando los síntomas. Adultos: en combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para curación de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori. Prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori: 20mg de esomeprazol dos veces al día durante 7 -14 días con el esquema antibiótico indicado. Pacientes que necesitan un tratamiento continuo con antiinflamatorios no esteroides (AINEs): curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE: la dosis usual es de 20mg una vez al día y la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas. Prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo: 20mg una vez al día.

USOS TERAPÉUTICOS: Enfermedad por reflujo gastroesofágico, erosiva o no erosiva:

Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva: mantenimiento de la resolución de los síntomas y la curación de la esofagitis erosiva en adultos.

CONTRAINDICACIONES:Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) lo cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evítese la administración concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis

ADVERTENCIAS ESPECIALES: Disfunción renal: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal. Debido a experiencia limitada en la insuficiencia renal grave, tales pacientes deben tratarse con cuidado Disfunción hepática: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima que no debe sobrepasarse, es de 20mg Pacientes de edad avanzada: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardíaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares, temblores o convulsiones. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis. Cuando haya sospecha de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno ya que el tratamiento con esomeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. Han sido descritos casos de hipomagnesemia en pacientes con uso prolongado de esomeprazol (en tratamientos de duración mayor a un año). Precaución si se indica esomeprazol concomitantemente con diuréticos o digoxina, que pueden inducir hipomagnesemia. Considerar la posibilidad de obtener niveles séricos de magnesio antes de la iniciación de la prescripción del tratamiento con IBP y los niveles de control de forma periódica para pacientes que se espera que estén en tratamiento prolongado o que toman IBP con medicamentos como la digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia. El uso prolongado de este medicamento (por más de un año) puede causar disminución de los niveles de magnesio en sangre. No se recomienda su uso concomitante con clopidrogel. En caso de ser necesario consulte con su médico. Los inhibidores de las bombas de protones (IBP) se asocian a casos muy infrecuentes de una reacción conocida como lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS), esta reacción se caracteriza por lesiones eritematosas en zonas expuestas al sol acompañadas de artralgias. En caso de presentarse, se debe solicitar atención médica y considerar la interrupción del tratamiento con esomed 20 mg cápsulas. La aparición de LECS con el tratamiento de IBP previo, puede aumentar el riesgo de LECS con otros IBP.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Medicamentos cuya absorción depende del pH: durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40mg una vez al día) y atazanavir (300mg)/ritonavir (100mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400mg. Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (ver Contraindicaciones). Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: el esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos.Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmáx y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19).

En un estudio clínico en el que se administraron 40mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados; sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (T½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: el esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

RECOMENDACIÓN EN CASO DE SOBREDOSIFICACIÓN

Existe experiencia muy limitada hasta la fecha con respecto a la sobredosis deliberada. Los síntomas descriptos en relación con los 280 mg fueron síntomas gastrointestinales y debilidad. Las dosis únicas de 80 mg de Esomeprazol no trajeron consecuencias. Se desconoce un antídoto específico. El Esomeprazol se une en gran parte a las proteínas plasmáticas y por lo tanto no es fácilmente dializable. Al igual que en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y se deben utilizar medidas generales de apoyo.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El uso concomitante de los IBP reduce la efectividad del clopidogrel con la exposición del paciente a riesgos cardiovasculares al permitir la agregación plaquetaria. La FDA recomienda a los profesionales de la salud: Considerar la posibilidad de obtener niveles séricos de magnesio antes de iniciar prescripción con IBP, así como niveles de control de forma periódica para pacientes que se espera que estén en tratamiento prolongado o que toman IBP con medicamentos como digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos). Tener en cuenta que la hipomagnesemia ocurre con los diuréticos de asa (furosemida, torasemida bumetanida, y ácido etacrínico) y diuréticos tiazídicos (clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida, y metolazona). Estos pueden causar hipomagnesemia en su uso como agente único o en combinación con antihipertensivos (por ejemplo, beta-bloqueadores, bloqueadores de los receptores de la angiotensina y / o inhibidores de la ECA). Los profesionales de la salud deben comunicar el riesgo de hipomagnesemia a los pacientes si están recomendando el uso prolongado de un IBP sin prescripción médica. No coadministrar con atazanavir. Riesgo de fractura asociado a osteoporosis. No usar en Embarazo y lactancia. Descartar Posibilidad de úlcera de origen maligno.

ADVERTENCIAS ESPECIALES: Disfunción renal: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal. Debido a experiencia limitada en la insuficiencia renal grave, tales pacientes deben tratarse con cuidado. Disfunción hepática: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima que no debe sobrepasarse, es de 20mg Pacientes de edad avanzada: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.

PRESENTACIÓN: ESOMED^® cápsulas x 20 mg. Caja con 14 y 28 cápsulas. Registro Sanitario INVIMA N° 2011 M-0012621.

ESOMED® 40 MG

Cápsulas

Inhibidor de bomba de protones

(Esomeprazol magnésico trihidratado)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula de ESOMED® 40 mg contiene: Esomeprazol magnésico trihidratado (44,5 mg) equivalente a esomeprazol 40 mg

USOS TERAPÉUTICOS: Enfermedad por reflujo gastroesofágico, erosiva o no erosiva:

Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva: mantenimiento de la resolución de los síntomas y la curación de la esofagitis erosiva en adultos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) lo cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evítese la administración concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

RECOMENDACIÓN EN CASO DE SOBREDOSIFICACIÓN

PRESENTACIÓN: ESOMED^® 40 cápsulas x 40 mg. Caja con 14 y 28 cápsulas. Registro Sanitario INVIMA N° INVIMA 2011M-0012599.

SUPREFLUX® FORTE SUSPENSION

Supreflux® Forte suspensión y sachets

Otros agentes contra la úlcera péptica y el reflujo gastroesofágico

(Alginato de sodio, bicarbonato de sodio, carbonato de calcio)

ACCIONES: La combinación de los componentes del producto reacciona rápidamente con el ácido gástrico para formar una masa de gel de ácido algínico, teniendo un pH casi neutro, la cual flota en el contenido estomacal impidiendo efectivamente el reflujo gastroesofágico. En casos severos la masa puede ser reflujada por sí misma dentro del esófago, en lugar del contenido estomacal y ejercer un efecto demulcente. El modo de acción es físico y no depende de la absorción dentro de la circulación sistémica. Pertenece al grupo de medicamentos denominados otros agentes para la úlcera péptica y el reflujo gastroesofágico.

Actúa de dos maneras distintas:

El alginato de sodio junto con el hidrogeno carbonato (bicarbonato) de sodio y el carbonato de calcio forman una barrera protectora en el estómago para evitar el reflujo gástrico calmando el ardor en la boca del estómago.
El hidrogeno carbonato (bicarbonato) de sodio y el carbonato de calcio neutralizan adicionalmente el exceso de ácido en el estómago.

COMPOSICIÓN: Cada 100 ml contienen: Alginato de sodio 5000 mg, bicarbonato de sodio 2130 mg, carbonato de calcio 3250 mg, excipientes c.s. Sabor a Menta. Cada 10 mL contienen: Alginato de sodio 500 mg, bicarbonato de sodio 213 mg, carbonato de calcio 325mg, excipientes c.s. Sabor a Menta.

INDICACIONES: Tratamiento coadyuvante del reflujo gastroesofágico, hiperacidez gástrica, flatulencia, dolor epigástrico o retroesternal, siempre y cuando la causa subyacente sea el reflujo gastroesofágico. Acidez gástrica durante el embarazo.

USOS TERAPÉUTICOS: Tratamiento coadyuvante del reflujo gastroesofágico, hiperacidez gástrica, flatulencia, dolor epigástrico o retroesternal, siempre y cuando la causa subyacente sea el reflujo gastroesofágico. Acidez gástrica durante el embarazo.

DOSIFICACIÓN: Adultos, embarazadas y niños mayores de 12 años: 10 a 20 mL después de las comidas y al acostarse. Niños de 6 a 12 años, 5 a 10 mL después de las comidas y al acostarse. No se recomienda su uso en niños menores de 6 años.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes, insuficiencia renal, desequilibrio electrolítico. El sodio contenido en una dosis de 10 ml es de 141 mg, (6,2 mmol). Cuidado especial deben tener pacientes con afecciones renales o cardiovasculares, sometidos a dietas bajas o restringidas de sal. Antecedentes de reacción alérgica alguno de los componentes de la fórmula.

PRECAUCIOES Y ADVERTENCIAS:Antes de tomar este medicamento revise si: tiene problemas leves o moderados de riñón, se le ha diagnosticado sarcoidosis (inflamación que puede afectar a múltiples órganos en el cuerpo), si sufre estreñimiento o hemorroides, o sufre síntomas de enfermedades de estómago o intestino, apendicitis o edema. Si está tomando o tiene que tomar otros medicamentos debe separar su toma de 1 a 2 horas. Evitar el uso prolongado ya que puede provocar cálculos renales, al igual que altas dosis durante un periodo de tiempo largo que además de cálculos renales también puede provocar niveles elevados de calcio en sangre u orina, insuficiencia renal o empeorarla si ya se padece. El medicamento no se debe administrar con leche o productos lácteos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se conocen.

EFECTOS COLATERALES: Muy raramente (< 1/10,000) pacientes sensibles a los ingredientes pueden desarrollar manifestaciones alérgicas como urticaria o broncoespasmo, reacciones anafilácticas o anafilactoides.

RIESGOS DE ADMINISTRACIÓN: Los síntomas de sobredosis incluyen náuseas y vómitos, estreñimiento, fatiga, aumento de la producción de orina, sed, deshidratación y debilidad muscular anormal. Beba mucha agua y consulte a su médico o a urgencias.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: venta libre.

PRESENTACIONES: Frasco por 240 mL (Reg. San. INVIMA 2016M- 0017169) y caja por 12 sachets de 10ml

RIFAMED® 550 MG

RIFAMED®
Tableta recubierta
Antidiarreicos/Antiinfecciosos intestinales
(Rifaximina)

ACCIONES: La rifaximina es un antibiótico semisintético derivado de las rifamicinas que bloquea la enzima RNA polimerasa-DNA dependiente bacteriana. La Rifaximina es una molécula antibiótica bactericida, con un amplio espectro de acción sobre bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, tanto aerobias como anaerobias. La característica de Rifaximina en su forma polimorfa alfa (α) y su escasa absorción en el tracto gastrointestinal (inferior al 1%), favorecen la concentración del fármaco en la luz intestinal y, sobre todo, en las heces en forma activa. La elevada concentración de la Rifaximina en el tracto gastrointestinal da lugar a una eficaz actividad antibacteriana que erradica las posibles especies patógenas presentes, con lo que se normaliza la función intestinal y se eliminan los síntomas que aparecen cuando ésta se altera. La Rifaximina es un antibiótico óptimamente tolerado, ya que su nula absorción a nivel gastrointestinal elimina el riesgo de aparición de posibles efectos secundarios.

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene 550 mg de rifaximina.

INDICACIONES: Infecciones intestinales agudas y crónicas por bacterias gram+ y gram- sensibles a la rifaximina. Profilaxis pre y post-quirúrgica de infección durante cirugía del tracto gastrointestinal. Coadyuvante en el tratamiento de hiperamonemia (encefalopatía hepática). Indicado para pacientes adultos con síndrome de intestino irritable con diarrea secundaria a sobrecrecimiento bacteriano.

USOS TERAPÉUTICOS: Prevención de Encefalopatía hepática: Reducción del riesgo de recurrencia de la encefalopatía hepática en adultos.

Síndrome del intestino irritable sin estreñimiento: Tratamiento del síndrome del intestino irritable sin estreñimiento de moderado a grave en adultos.

Diarrea del viajero: Tratamiento de la diarrea del viajero causada por cepas no invasivas de Escherichia coli en adultos y pacientes pediátricos ≥12 años de edad.

Limitaciones de uso: La rifaximina no debe usarse en pacientes con diarrea complicada con fiebre o sangre en las heces o diarrea causada por patógenos distintos de E. coli.

POSOLOGIA Y DOSIFICACIÓN: Dosis recomendada: en encefalopatía hepática, 550 mg dos veces al día. Rifamed® 550 mg puede administrarse con o sin alimentos. Síndrome de intestino irritable con diarrea: una (1) tableta de Rifamed® 550 mg 3 veces al día por 14 días. Los pacientes que experimenten recurrencias pueden ser tratados con el mismo régimen de dosificación. Forma de administración Por vía oral con un vaso de agua.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la rifaximina. Casos de obstrucción intestinal con posible lesión ulcerosa intestinal (parcial o severa).

INTERACCIONES: Los datos in vitro muestran que la rifaximina no inhibió las principales enzimas del citocromo P450 (CYP) metabolizadoras de fármacos (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4). En los estudios de inducción in vitro, la rifaximina no indujo al CYP1A2 ni al CYP 2B6, pero fue un inductor débil de CYP3A4. En sujetos sanos, los estudios clínicos sobre la interacción del medicamento demostraron que la rifaximina no afectó significativamente a la farmacocinética de los sustratos del CYP3A4. Embarazo: No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de rifaximina en mujeres embarazadas. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de rifaximina durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si la rifaximina/metabolitos se excreta en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Fertilidad: Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de fertilidad masculina y femenina.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: En caso de embarazo y durante la primera infancia, el producto deberá ser administrado solo en casos de extrema necesidad y bajo estrecha supervisión médica. Durante tratamientos prolongados a altas dosis y cuando existan lesiones de la mucosa intestinal, una pequeña parte del producto puede ser absorbida (<1 %), produciendo coloración roja de la orina mientras se hace la eliminación total del producto.

EFECTOS COLATERALES: Las reacciones adversas más comunes reportadas en los ensayos clínicos con rifaximina Encefalopatía hepática (≥10%): edema periférico, náuseas, mareos, fatiga y ascitis. Síndrome de intestino irritable con diarrea (≥2%): incremento de ALT, náuseas.

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS: La rifaximina es un antibiótico semisintético derivado de las rifamicinas que bloquea la enzima RNA polimerasa-DNA dependiente bacteriana. La Rifaximina es una molécula antibiótica bactericida, con un amplio espectro de acción sobre bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, tanto aerobias como anaerobias. La característica de Rifaximina en su forma polimorfa alfa (α) y su escasa absorción en el tracto gastrointestinal (inferior al 1%), favorecen la concentración del fármaco en la luz intestinal y, sobre todo, en las heces en forma activa. La elevada concentración de la Rifaximina en el tracto gastrointestinal da lugar a una eficaz actividad antibacteriana que erradica las posibles especies patógenas presentes, con lo que se normaliza la función intestinal y se eliminan los síntomas que aparecen cuando ésta se altera. La Rifaximina es un antibiótico óptimamente tolerado, ya que su nula absorción a nivel gastrointestinal elimina el riesgo de aparición de posibles efectos secundarios.

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS:
Absorción: Rifaximina-α tiene una absorción escasa en el tracto gastrointestinal (inferior al 1%) cuando se administra por vía oral, tal y como demuestran los estudios farmacocinéticos realizados con el fármaco en ratas, perros y humanos. Estudios comparativos de farmacocinética han demostrado que formas polimorfas de rifaximina diferentes a la forma α poseen una absorción notablemente mayor.
Tras la administración repetida de dosis terapéuticas de rifaximina en voluntarios sanos y en pacientes con la mucosa intestinal dañada (enfermedad inflamatoria intestinal), las concentraciones plasmáticas son insignificantes (menos de 10 ng/ml). Se observó un incremento clínicamente irrelevante de la absorción sistémica de rifaximina cuando se administró dentro de los 30 minutos posteriores a un desayuno rico en grasas.
Distribución: Rifaximina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas humanas. In vivo, la tasa media de unión a las proteínas fue del 67,5% en sujetos sanos y del 62% en pacientes con insuficiencia hepática cuando se administró rifaximina.
Metabolismo o Biotransformación: El análisis de extractos fecales demostró que rifaximina se encuentra en su molécula intacta, lo que implica que no se degrada ni se metaboliza durante su paso a través del tracto gastrointestinal.
En un estudio con rifaximina radiomarcada, la recuperación urinaria de rifaximina fue de 0,025% de la dosis administrada, mientras que menos del 0,01% de la dosis fue recuperada
como 25-desacetil rifaximina, el único metabolito de rifaximina que se ha identificado en humanos.
Eliminación: Un estudio en el que se utilizó rifaximina radiomarcada indicó que la 14C-rifaximina se excreta casi exclusiva y completamente en las heces (96,9% de la dosis administrada). La recuperación urinaria de la 14C-rifaximina no supera el 0,4% de la dosis administrada.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica.

PRESENTACIÓN: Caja por 14 y 28 tabletas recubiertas. Registro Sanitario INVIMA 2018M-0018581.

DISPAX ®

DISPAX®

Cápsulas

Agentes contra padecimientos funcionales del estómago e intestino

(Pinaverio, simeticona)

ACCIONES: El bromuro de pinaverio es un calcio-antagonista musculotropo que actúa específicamente sobre el músculo del tubo digestivo, bloqueando los canales del calcio potencial-dependientes de la célula muscular lisa. El bromuro de pinaverio, por sus propiedades farmacocinéticas, es específico para el músculo liso del tubo digestivo. El pinaverio actúa como un antagonista del calcio, bloqueando el canal de calcio voltaje-dependiente de las células de la musculatura lisa, induciendo una relajación de los tractos digestivo y biliar. Sus efectos inhibidores de los estímulos por alimentos o de otro tipo sobre las respuestas motoras colónicas, lo hacen particularmente útil en el tratamiento del síndrome del colon irritable. El pinaverio no tiene ningún efecto cardiovascular y solo muestra un ligero efecto anticolinérgico.

La simeticona como dimeticona es un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Químicamente es un polímero linear de siloxanos metilados, con un número de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. La dimeticona no se absorbe por vía oral. Actúa dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burbujas. Se trata de un agente antiespumante, inerte, que no es transformada por la flora gastrointestinal, con una propiedad tensoactiva que disminuye la tensión superficial de las burbujas mucogaseosas, responsables de la retención de gases, permitiendo así su desintegración y evitando su formación originando un efecto carminativo y antiflatulento. No altera las secreciones ni la absorción de nutrientes.

COMPOSICIÓN: Cada cápsula dura con contenido líquido contiene bromuro de pinaverio 100 mg, simeticona 315 mg (equivalente a dimeticona 300 mg), excipientes c.s.

INDICACIONES: Antiespasmódico y Antiflatulento.

USOS TERAPÉUTICOS:, Tratamiento integral con triple mecanismo de acción (antiespasmódico, regulador del tránsito intestinal y antiflatulento) indicado en el síndrome de intestino irritable (S.I.I) caracterizado por dolor o malestar abdominal (hiperalgesia visceral) asociado a trastornos en la frecuencia o inconsistencias de la evacuación intestinal en cualquiera de sus variables (constipación predominante, diarrea predominante o alternante constipación diarrea), colon irritable, colitis nerviosa, colopatías funcionales. Disfunciones intestinales inespecíficas de la motilidad intestinal y otros padecimientos funcionales asociados con meteorismo, la distensión abdominal.

POSOLOGIA Y DOSIFICACIÓN: Una cápsula dos veces al día; 10 a 15 minutos antes del desayuno y de la comida. Algunos casos severos o de difícil control, puede requerir incremento de dosis de una cápsula tres veces al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia.

INTERACCIONES: Se han realizado estudios para comprobar una posible interacción entre el pinaverio y el digital, los antidiabéticos orales y los anticoagulantes, sin que se hayan encontrado interacciones significativas. El efecto antiespumante de la dimeticona (dimetilpolisiloxano) puede ser afectado por la ingesta simultánea de antiácidos, hidróxido de aluminio, carbonato de magnesia. Adicionalmente la coadministración con antiácidos y con antagonistas tipo H2 como la cimetidina contribuye a disminuir o a inactivar la actividad de las enzimas presentes en la formulación.

EFECTOS COLATERALES: Los efectos adversos de pinaverio son, en general, infrecuentes, leves y transitorios, afectando fundamentalmente al aparato digestivo. Los más frecuentes son: Alteraciones gastrointestinales: Excepcionalmente (<1%), náuseas, pirosis, diarrea, efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, estreñimiento). Se han observado algunos casos de irritación esofágica. Alteraciones neurológicas/psicológicas: Ocasionalmente (1%), cefalea, somnolencia. Alteraciones dermatológicas: Excepcionalmente (0.5%), erupciones cutáneas.

RIESGOS DE ADMINISTRACIÓN: Los datos obtenidos de los estudios de toxicidad del bromuro de pinaverio y la dimeticona, no indican ningún riesgo potencial de toxicidad para ambos compuestos por sobredosificación. Sin embargo, en el caso de presentarse algún evento o episodio de ingesta por sobredosis accidental o intencionada que manifieste datos clínicos de intoxicación aguda, se deberán aplicar las medidas de soporte vital cerebro-cardio-pulmonar universalmente aceptados para el manejo convencional de las intoxicaciones.

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS:El bromuro de pinaverio es un calcio-antagonista musculotropo que actúa específicamente sobre el músculo del tubo digestivo, bloqueando los canales del calcio potencial-dependientes de la célula muscular lisa. El bromuro de pinaverio, por sus propiedades farmacocinéticas, es específico para el músculo liso del tubo digestivo. El pinaverio actúa como un antagonista del calcio, bloqueando el canal de calcio voltaje-dependiente de las células de la musculatura lisa, induciendo una relajación de los tractos digestivo y biliar. Sus efectos inhibidores de los estímulos por alimentos o de otro tipo sobre las respuestas motoras colónicas, lo hacen particularmente útil en el tratamiento del síndrome del colon irritable. El pinaverio no tiene ningún efecto cardiovascular y solo muestra un ligero efecto anticolinérgico.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Irritación esofágica: Puede causar irritación esofágica; minimice el riesgo administrándolo con un vaso lleno de agua con una comida/refrigerio (no triture, mastique ni chupe las tabletas). Se debe advertir a los pacientes que no tomen medicamentos mientras están acostados o antes de acostarse. Tenga precaución en pacientes con posible reflujo gastroesofágico o hernia de hiato. Motilidad gastrointestinal: evite su uso para tratar la disfunción de la motilidad asociada con enfermedades subyacentes.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica.

PRESENTACIÓN: Caja por 16 y 32 cápsulas. Registro Sanitario INVIMA 2017M-0017827.

COLTRIM®

Tabletas

Gastroprocinético

(Trimebutina maleato)

COMPOSICIÓN: cada tableta contiene trimebutina maleato 200 mg.

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS: La trimebutina actúa sobre los receptores encefalinérgicos excitatorios (tipos mu y delta) así como sobre inhibidores (kappa), situados en el sistema nervioso entérico del tracto gastrointestinal. La trimebutina ejerce una acción estimulante sobre el músculo hipocinético y una acción espasmolítica sobre el músculo hipercinético. Este efecto regulador es observado a lo largo del tracto gastrointestinal. No altera la motilidad normal, únicamente regula la actividad intestinal anormal. Por liberación de péptidos gastrointestinales como la motilina, el VIP, Gastrina y Glucagon. En contraste con lo que ocurre con la morfina o loperamida, la trimebutina no se une con una afinidad mayor a ningún subtipo particular de receptor opioide. La Trimebutina ha demostrado aumentar los niveles sanguíneos de motilina en condiciones de ayuno y alimentación, alterando el incremento posprandial de los niveles de gastrina, glucagon, plipéptido pancreático, insulina, VIP y péptido inhibitorio gástrico. Ocupa principalmente la fibra de los ganglios nerviosos perturbados en el plexo mientérico de Auerbach y en el plexo submucoso de Meissner, permitiendo que la acetilcolina y la adrenalina actúen en la periferia. La acción antiinflamatoria propia de la trimebutina es efectuada a través de una vía indirecta que provoca vasoconstricción al estar en contacto con la mucosa, induciendo que los vasos de la submucosa recuperen su calibre normal. La trimebutina actúa como analgésico sobre las transmisiones medulares y mesencefálicas, debido a que efectúa una selección de los mensajes a lo largo del trayecto de las vías que conducen a los centros bulbares e hipotalámicos, carece de efectos sobre el estado de vigilia, sobre la actividad motriz y sobre la termorregulación. Además, interactúa con los receptores encefalinérgicos periféricos, responsables de la modulación de la peristalsis en el tracto intestinal.

INDICACIONES: Manejo sintomático del dolor relacionado con trastornos funcionales del tracto gastrointestinal y de las vías biliares, de los trastornos del tránsito y de las molestias intestinales relacionadas con alteraciones funcionales intestinales.

USOS TERAPÉUTICOS: Trastornos funcionales de la motilidad intestinal causados por cambios en la alimentación, síndrome de stress laboral o familiar, molestias post-prandiales del abdomen. Síndrome de intestino irritable con o sin espasmo, flatulencia, diarrea o estreñimiento, colon irritable. Cambios de motilidad intestinal que a veces acompañan a la gastritis, enfermedad ácido péptica, hernia hiatal, colecistopatías y enfermedad diverticular.

POSOLOGIA Y DOSIFICACIÓN: Adultos: 1 tableta 3 veces al día, antes de las comidas, durante 3-4 semanas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia. Evítese su uso en lactantes. Oclusión intestinal; Apendicitis; Miastenia grave; Perforación intestinal.

PRECAUSIONES Y ADVERTENCIAS: Este medicamento contiene lactosa. los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento. Puede causar depresión del SNC, que puede afectar las capacidades físicas o mentales; Se debe advertir a los pacientes sobre la realización de tareas que requieran estado de alerta mental (p. ej., operar maquinaria o conducir). El tratamiento debe ser por tres a cuatro semanas, en caso de no lograr una mejoría del cuadro, el paciente debe ser valorado nuevamente.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: La trimebutina es un fármaco provisto de amplia tolerancia y que es compatible con antibióticos, antimicrobianos, antiamebianos, antiparasitarios, AINEs, ataráxicos, tranquilizantes, hipnóticos, antagonistas de los receptores H2 de la histamina, hipoglucemiantes, antihipertensivos, antiarrítmicos, anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, vasodilatadores cerebrales y periféricos, complejo B, multivitamínicos con remineralizantes y complementos alimentarios. No existen a la fecha reportes de incompatibilidad de la trimebutina administrada por vía oral con otros medicamentos o con alcohol, ni otro género de interacciones. La administración concurrente con fármacos antiácidos puede interferir con el efecto terapéutico de trimebutina. En estos casos se aconseja administrar los fármacos alcalinos al menos 3 horas luego de la ingesta de trimebutina.

EFECTOS COLATERALES: Trimebutina: Se han informado reacciones cutáneas en menos del 1 % de los pacientes. La trimebutina posee una elevada tolerabilidad clínica, hemática y renal, lo que permite que sea utilizada por tiempos prolongados y que las dosis se aumenten según los requerimientos del caso y a criterio del médico, sin riesgo de provocar los efectos adversos que se presentan frecuentemente con el uso de los antiespasmódicos anticolinér¬gicos o de los calcioantagonistas (parálisis intestinal, estreñimiento, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, somnolencia). Además, no presenta efectos adversos de tipo anticolinérgico, centrales, ni periféricos, pudiendo ser administrado a pacientes cursando con íleo paralítico, glaucoma, trastornos cardiovasculares, hipertrofia pilórica o prostática, intoxicación etílica e incluso en terapia de desintoxicación etílica.

RIESGOS DE ADMINISTRACIÓN: En casos de intoxicación por sobredosis o ingesta accidental se recomienda lavado gástrico, medidas generales y observación del paciente.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: Cada tableta contiene trimebutina maleato 200 mg, excipientes Caja por 30 unidades. Reg. San. INVIMA: 2013M-0013976

COLTRIM® PLUS

TABLETAS

Antiespasmódicos combinados con otros agentes

(Trimebutina¸simeticona)

ACCIONES: La trimebutina actúa sobre los receptores encefalinérgicos excitatorios (tipos mu y delta) así como sobre inhibidores (kappa), situados en el sistema nervioso entérico del tracto gastrointestinal. La trimebutina ejerce una acción estimulante sobre el músculo hipocinético y una acción espasmolítica sobre el músculo hipercinético. Este efecto regulador es observado a lo largo del tracto gastrointestinal. No altera la motilidad normal, únicamente regula la actividad intestinal anormal. Por liberación de péptidos gastrointestinales como la motilina, el VIP, Gastrina y Glucagon. En contraste con lo que ocurre con la morfina o loperamida, la trimebutina no se une con una afinidad mayor a ningún subtipo particular de receptor opioide. La Trimebutina ha demostrado aumentar los niveles sanguíneos de motilina en condiciones de ayuno y alimentación, alterando el incremento posprandial de los niveles de gastrina, glucagon, plipéptido pancreático, insulina, VIP y péptido inhibitorio gástrico. Ocupa principalmente la fibra de los ganglios nerviosos perturbados en el plexo mientérico de Auerbach y en el plexo submucoso de Meissner, permitiendo que la acetilcolina y la adrenalina actúen en la periferia. La acción antiinflamatoria propia de la trimebutina es efectuada a través de una vía indirecta que provoca vasoconstricción al estar en contacto con la mucosa, induciendo que los vasos de la submucosa recuperen su calibre normal. La trimebutina actúa como analgésico sobre las transmisiones medulares y mesencefálicas, debido a que efectúa una selección de los mensajes a lo largo del trayecto de las vías que conducen a los centros bulbares e hipotalámicos, carece de efectos sobre el estado de vigilia, sobre la actividad motriz y sobre la termorregulación. Además, interactúa con los receptores encefalinérgicos periféricos, responsables de la modulación de la peristalsis en el tracto intestinal. La simeticona es un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Químicamente es un polímero linear de siloxanos metilados, con un número de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. no se absorbe por vía oral. Actúa dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burbujas. Se trata de un agente antiespumante, inerte, que no es transformada por la flora gastrointestinal, con una propiedad tensoactiva que disminuye la tensión superficial de las burbujas mucogaseosas, responsables de la retención de gases, permitiendo así su desintegración y evitando su formación originando un efecto carminativo y antiflatulento. No altera las secreciones ni la absorción de nutrientes.

COMPOSICIÓN: Cada tableta trimebutina maleato 200 mg y simeticona 120 mg, excipientes c.s.

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS: La trimebutina actúa sobre los receptores encefalinérgicos excitatorios (tipos mu y delta) así como sobre inhibidores (kappa), situados en el sistema nervioso entérico del tracto gastrointestinal. La trimebutina ejerce una acción estimulante sobre el músculo hipocinético y una acción espasmolítica sobre el músculo hipercinético. Este efecto regulador es observado a lo largo del tracto gastrointestinal. No altera la motilidad normal, únicamente regula la actividad intestinal anormal. por liberación de péptidos gastrointestinales como la motilina, el VIP, Gastrina y Glucagon. En contraste con lo que ocurre con la morfina o loperamida, la trimebutina no se une con una afinidad mayor a ningún subtipo particular de receptor opioide. La Trimebutina ha demostrado aumentar los niveles sanguíneos de motilina en condiciones de ayuno y alimentación, alterando el incremento posprandial de los niveles de gastrina, glucagon, plipéptido pancreático, insulina, VIP y péptido inhibitorio gástrico. Ocupa principalmente la fibra de los ganglios nerviosos perturbados en el plexo mientérico de Auerbach y en el plexo submucoso de Meissner, permitiendo que la acetilcolina y la adrenalina actúen en la periferia. La acción antiinflamatoria propia de la trimebutina es efectuada a través de una vía indirecta que provoca vasoconstricción al estar en contacto con la mucosa, induciendo que los vasos de la submucosa recuperen su calibre normal. La trimebutina actúa como analgésico sobre las transmisiones medulares y mesencefálicas, debido a que efectúa una selección de los mensajes a lo largo del trayecto de las vías que conducen a los centros bulbares e hipotalámicos, carece de efectos sobre el estado de vigilia, sobre la actividad motriz y sobre la termorregulación. Además, interactúa con los receptores encefalinérgicos periféricos, responsables de la modulación de la peristalsis en el tracto intestinal. La simeticona es un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Químicamente es un polímero linear de siloxanos metilados, con un número de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. no se absorbe por vía oral. Actúa dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burbujas. Se trata de un agente antiespumante, inerte, que no es transformada por la flora gastrointestinal, con una propiedad tensoactiva que disminuye la tensión superficial de las burbujas mucogaseosas, responsables de la retención de gases, permitiendo así su desintegración y evitando su formación originando un efecto carminativo y antiflatulento. No altera las secreciones ni la absorción de nutrientes.

INDICACIONES: Antiespasmódico, Antiflatulento.

USOS TERAPÉUTICOS: Trastornos funcionales de la motilidad intestinal causados por cambios en la alimentación, síndrome de stress laboral o familiar, molestias post-prandiales del abdomen. Síndrome de intestino irritable con o sin espasmo, flatulencia, diarrea o estreñimiento, colon irritable. Cambios de motilidad intestinal que a veces acompañan a la gastritis, enfermedad ácido péptica, hernia hiatal, colecistopatías y enfermedad diverticular. Previene y alivia flatulencia, aerofagia, dolor abdominal por exceso de gases.

DOSIFICACIÓN: Adultos: 1 tableta 3 veces al día, antes de las comidas, durante el tiempo que el médico considere necesario.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia. Evítese su uso en lactantes. Oclusión intestinal; Apendicitis; Miastenia grave; Perforación intestinal.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: La trimebutina es un fármaco provisto de amplia tolerancia y que es compatible con antibióticos, antimicrobianos, antiamebianos, antiparasitarios, AINEs, ataráxicos, tranquilizantes, hipnóticos, antagonistas de los receptores H2 de la histamina, hipoglucemiantes, antihipertensivos, antiarrítmicos, anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, vasodilatadores cerebrales y periféricos, complejo B, multivitamínicos con remineralizantes y complementos alimentarios. No existen a la fecha reportes de incompatibilidad de la trimebutina administrada por vía oral con otros medicamentos o con alcohol, ni otro género de interacciones.

La administración concurrente con fármacos antiácidos puede interferir con el efecto terapéutico de trimebutina. En estos casos se aconseja administrar los fármacos alcalinos al menos 3 horas luego de la ingesta de trimebutina.

El efecto antiespumante de la simeticona (dimetilpolisiloxano) puede ser afectado por la ingesta simultánea de antiácidos, hidróxido de aluminio, carbonato de magnesia. Adicionalmente la coadministración con antiácidos y con antagonistas tipo H2 como la cimetidina contribuye a disminuir o a inactivar la actividad de las enzimas presentes en la formulación.

RIESGOS DE ADMINISTRACIÓN: En casos de intoxicación por sobredosis o ingesta accidental se recomienda lavado gástrico, medidas generales y observación del paciente.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Este medicamento contiene lactosa. los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento. Puede causar depresión del SNC, que puede afectar las capacidades físicas o mentales; Se debe advertir a los pacientes sobre la realización de tareas que requieran estado de alerta mental (p. ej., operar maquinaria o conducir). La administración del medicamento debe realizarse quince minutos antes de ingerir los alimentos. El tratamiento debe ser por tres a cuatro semanas, en caso de no lograr una mejoría del cuadro, el paciente debe ser valorado nuevamente.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.

PRESENTACIONES: COLTRIM PLUS cada tableta contiene trimebutina maleato 200 mg y simeticona 120 mg caja por 30 tabletas en blíster Reg. San. INVIMA 2015M- 0016427.

DIMOFLAX®

DIMOFLAX®
Propulsivo, preparados enzimáticos
(Levosulpirida+ Simeticona + Pancreatina)

ACCIONES: La simeticona es un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Se trata de un agente antiespumante, inerte, que no es transformada por la flora gastrointestinal, con una propiedad tensoactiva que disminuye la tensión superficial de las burbujas mucogaseosas, responsables de la retención de gases, permitiendo así su desintegración y evitando su formación originando un efecto carminativo y antiflatulento. Las enzimas pancreáticas se utilizan como terapia de sustitución en estados carenciales de enzimas pancreáticas. El mecanismo de acción está basado en la actividad hidrolítica sobre grasas, carbohidratos y proteínas que las enzimas pancreáticas poseen, con lo cual transforman los nutrientes en componentes absorbibles para una adecuada digestión. Levosulpirida es un procinético con un efecto bloqueador de los receptores de dopamina D2 y agonista de los receptores de serotonina 5HT4.

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene Levosulpirida 25mg + Simeticona 80 mg + Pancreatina 150 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Está indicado en el tratamiento de la dispepsia funcional.

USOS TERAPÉUTICOS: Dispepsia funcional asociado al consumo de alimentos.

DOSIFICACIÓN: La dosis deberá ajustarse según las necesidades del paciente de forma individual dependiendo de la severidad de la enfermedad y de la composición de alimentos que este ingiera. En general se recomienda iniciar con 1 a 2 tabletas con cada comida principal.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en embarazo y lactancia, pacientes con hipersensibilidad o intolerancia a cualquiera de los componentes del medicamento, pacientes con historia de epilepsia, pacientes con estados maníacos y/o fase maníaca en psicosis maníaco depresiva. No debe administrarse cuando la estimulación de la motilidad gastrointestinal esté producida por hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforaciones. Está contraindicado en pacientes con feocromocitoma debido a que la administración del medicamento puede causar una crisis hipertensiva (esta crisis
hipertensiva puede controlarse con fentolamina). No debe administrarse a pacientes con mastopatía maligna.

EFECTOS COLATERALES: Con la simeticona no se han reportado efectos. La incidencia de reacciones adversas de la pancreatina es muy baja (< 1%), y ocasionalmente se han descrito diarrea, estreñimiento, molestias gástricas, náuseas y reacciones de hipersensibilidad cutánea en pacientes en terapia de sustitución enzimática. Sin embargo, debido a los síntomas normales de la insuficiencia pancreática exocrina y a la medicación simultánea, que es bastante frecuente, no está claramente demostrado que estos efectos estén relacionados con la pancreatina. Las reacciones adversas notificadas de los pacientes con una frecuencia >10% son: ronquera, dolor abdominal, hipersecreción salival, estreñimiento. Otras: Peso aumentado, insomnio, vértigo, fatiga.

RIESGOS DE ADMINISTRACIÓN: Los síntomas por sobredosis de levosulpirida son principalmente somnolencia y temblores. Si esto ocurre se deberán aplicar las medidas de soporte vital cerebro-cardio-pulmonar universalmente aceptados para el manejo convencional de las intoxicaciones.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Se debe evitar el consumo de alcohol simultáneamente con este fármaco. Los efectos sobre la motilidad gástrica pueden ser antagonizados por fármacos de acción anticolinérgica, narcótica y analgésica. Se debe tener especial precaución en caso de administrar junto con fármacos que interfieran con el sistema dopaminérgico, debido a que pueden aparecer reacciones adversas. Se debe evitar conducir vehículos o utilizar maquinaria que requieran una atención especial. Se debe tener precaución en pacientes con enfermedad de parkinson y en pacientes con hiperprolactinemia, adenomas de hipófisis o galactorrea de etiología no clara. Igualmente, en pacientes con enfermedad cardiovascular, insuficiencia renal, retención urinaria e hipertiroidismo. Debido a que la pancreatina puede inhibir la absorción de ácido fólico, de acuerdo con el criterio médico se recomienda realizar monitorización de los niveles de folatos.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.

PRESENTACIONES: Caja por 30 y 60 tabletas. Reg. San. INVIMA 2017M- 0017639.

ETOPAN® GI

Tabletas recubiertas

Procinetico

(Mosaprida Citrato)

ACCIONES: Este nuevo derivado gastrocinético actúa regulando la motilidad digestiva y acelerando el tiempo de evacuación gástrica en sujetos con dispepsia, gastroparesia, hernia hiatal o dilatación de la cámara gástrica. Su mecanismo de acción se debe al efecto agonista específico y selectivo de los receptores serotoninérgicos 5HT-4 y además aumenta la liberación del neurotransmisor colinérgico acetilcolina a nivel del plexo mientérico, razón por la que desarrolla una acción reguladora-moduladora sobre la musculatura lisa digestiva y su actividad motora y peristáltica esófago-gastroduodenal.

COMPOSICION: Cada tableta recubierta de ETOPAN® GI contiene mosaprida citrato dihidrato equivalente a 5 mg de mosaprida.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Este nuevo derivado gastrocinético actúa regulando la motilidad digestiva y acelerando el tiempo de evacuación gástrica en sujetos con dispepsia, gastroparesia, hernia hiatal o dilatación de la cámara gástrica. Su mecanismo de acción se debe al efecto agonista específico y selectivo de los receptores serotoninérgicos 5HT-4 y además aumenta la liberación del neurotransmisor colinérgico acetilcolina a nivel del plexo mientérico, razón por la que desarrolla una acción reguladora-moduladora sobre la musculatura lisa digestiva y su actividad motora y peristáltica esófago-gastroduodenal.

Luego de su administración por vía oral el citrato de mosaprida se absorbe en forma rápida y completa, alcanzando su concentración sérica máxima a los 90 minutos. Circula unido en una elevada proporción (99%) a las proteínas plasmáticas con una concentración de 1mg/ml. Sufre biotransformación metabólica hepática para finalmente eliminarse por orina o heces.

INDICACIONES: Procinético.

USOS TERAPÉUTICOS: Dispepsia funcional, enfermedad por reflujo gastroesofágico, gastroparesia idiopática o asociada a neuropatía diabética, hernia hiatal, náuseas, vómito y patologías que requieran de regulación de la motilidad digestiva y aceleración de la evacuación gástrica.

POSOLOGIA Y DOSIFICACION: Tabletas de 5mg por vía oral cada 8 horas (15 mg al día). La dosis varía entre 15-30mg/día, antes o después de las comidas. En los ancianos, la dosis total puede ser disminuida a 7,5mg/día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de sus componentes. Perforación gastrointestinal, obstrucción o hemorragia en curso, niños, mujeres embarazadas o durante el período de lactancia.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: La administración concomitante con anticolinérgicos (atropina; butilbromuro de hioscina) puede disminuir la acción farmacológica de la mosaprida, por lo que se recomienda ampliar los intervalos de administración entre ambos medicamentos.

EFECTOS COLATERALES: Los efectos adversos son de intensidad leve a moderada y no son causa de interrupción de la terapia. Los más frecuentes son diarrea, ablandamiento de heces, cefalea, náusea, sequedad bucal y dolor abdominal.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Embarazo: no se ha establecido la seguridad de la mosaprida durante el embarazo, su uso está contraindicado. Mujeres en período de lactancia: se desconoce si la mosaprida se excreta en leche materna; MOSAPRIDA no debe ser administrado durante la lactancia. Población pediátrica: la seguridad y eficacia no se han establecido en menores de 18 años. Población geriátrica: la administración en personas mayores de 65 años debe realizarse con mucha precaución teniendo en cuenta que en estos pacientes son más frecuentes las alteraciones de la función hepática, renal y cardiaca, así como la presencia de tratamientos farmacológicos concomitantes. Antecedentes de enfermedad cardíaca: insuficiencia cardíaca, trastornos de la conducción, arritmias ventriculares (incluyendo Torsade de Pointes), o isquemia miocárdica (posibilidad de aumento del riesgo de arritmias); alteraciones hidroelectrolíticas (en especial hipopotasemia); mayor riesgo de arritmias en tratamiento: concomitante con furosemida o agentes que puedan prolongar el intervalo QT (procainamida, quinidina, flecainida, sotalol, antidepresivos tricíclicos).

PRESENTACIONES: ETOPAN® GI tabletas recubiertas de 5mg de mosaprida. Caja con 20 tabletas Registro Sanitario INVIMA N° 2007 M-0007526.

LIPOGRAS® 120 MG

Capsulas

Agente antiobesidad

(Orlistat)

ACCIONES: El orlistat es un inhibidor potente, específico y de larga acción de las lipasas gastrointestinales. Su efecto terapéutico lo ejerce en la cavidad gástrica y en la luz del intestino delgado mediante la formación de un enlace covalente en el sitio activo de la serina de las lipasas gástrica y pancreática. La inactivación enzimática impide la hidrólisis de las grasas, en forma de triglicéridos, a ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles. Por acción del orlistat sobre las lipasas, más del 30% de las grasas ingeridas con las comidas atraviesan el tubo digestivo sin ser digeridas ni absorbidas. De este modo el organismo no puede transformar estas calorías excesivas en tejido adiposo de depósito. Así pues, no es necesaria la absorción sistémica del fármaco para que ejerza su actividad.

COMPOSICIÓN: Cada cápsula dura con contenido líquido contiene orlistat 120 mg.

VENTAJAS Y BENEFICIOS DE LA FORMA FARMACÉUTICA:

Optimiza biodisponibilidad
Facilita absorción por vía oral por ruptura y contenido líquido
Rápido inicio de acción
Menor irritación gástrica

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS: El orlistat es un inhibidor potente, específico y de larga acción de las lipasas gastrointestinales. Su efecto terapéutico lo ejerce en la cavidad gástrica y en la luz del intestino delgado mediante la formación de un enlace covalente en el sitio activo de la serina de las lipasas gástrica y pancreática. La inactivación enzimática impide la hidrólisis de las grasas, en forma de triglicéridos, a ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles. Por acción del orlistat sobre las lipasas, más del 30% de las grasas ingeridas con las comidas atraviesan el tubo digestivo sin ser digeridas ni absorbidas. De este modo el organismo no puede transformar estas calorías excesivas en tejido adiposo de depósito. Así pues, no es necesaria la absorción sistémica del fármaco para que ejerza su actividad.

INDICACIONES: Tratamiento a largo plazo junto con una dieta hipocalórica moderada de pacientes obesos o con sobrepeso, incluidos los que presentan factores de riesgo asociados a la obesidad, como aquellos pacientes con diabetes tipo 2 que reciben tratamiento antidiabético.

USOS TERAPÉUTICOS: Obesidad

Sobrepeso con comorbilidades

Síndrome metabólico

POSOLOGÍA Y DOSIFICACIÓN: Adultos: 1 cápsula tres veces al día, junto o hasta 1 horas después de comidas. En caso de omitir una comida o que la comida no contenga grasa, se puede omitir la dosis.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con síndrome de mala absorción, así como los que presentan hipersensibilidad conocida al orlistat o cualquiera de los componentes de la cápsula. Está contraindicado en pacientes con antecedentes de falla hepática de cualquier etiología.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: La biodisponibilidad de la ciclosporina se reduce con la administración del orlistat. Se deberán vigilar los pacientes tratados con ciclosporina que inicien un tratamiento con orlistat para evitar que se produzcan concentraciones subterapeúticas del inmunosupresor. Además, para evitar la posibilidad de interferencias en la absorción se recomienda que la dosis de ciclosporina sea administrada al menos 2 horas antes que las de orlistat. Un número significativo de pacientes con diabetes estabilizados bajo sulfonilureas tuvieron que reducir o suprimir sus dosis de antidiabéticos durante el año de tratamiento con orlistat. Las concentraciones plasmáticas de pravastatina aumentaron en un 30% cuando se administraron con 120 mg de orlistat 3 veces al día. El orlistat indujo unos efectos aditivios hipolipemiantes al usarse conjuntamente con la pravastatina. No se han observado interacciones en sujetos normales tratados con orlistat y contraceptivos orales, digoxina, nifedipina (comprimidos acción extendida) y fenitoina. El alcohol tampoco altera los efectos del orlistat.

EFECTOS COLATERALES: Los efectos gastrointestinales fueron al menos dos veces más frecuentes que los observados con el placebo. Entre ellos se incluyen flatulencia, urgencia fecal, incontinencia fecal, esteatorea, manchas aceitosas y aumento de las defecaciones. En general estas reacciones adversas fueron ligeras o moderadas y de una duración de menos de una semana en el 50% de los casos. En los estudios clínicos a largo plazo un 9.1% de los pacientes tuvo que discontinuar el tratamiento durante el primer año debido a los efectos secundarios, sobre todo esteatorrea, frente a sólo el 4% en los pacientes bajo placebo. En el segundo año, los efectos adversos fueron similares en los grupos tratados con orlistat o placebo. Los efectos secundarios pueden aumentar si las grasas constituyen más del 30% de las calorías de la dieta. Otros efectos secundarios observados con menor frecuencia fueron: dolor abdominal, nausea/vómitos, diarrea infecciosa, gingivitis, dolor de espalda, artritis, mialgia, dismenorrea y fatiga.

RIESGOS DE ADMINISTRCIÓN: No se ha establecido aún su sobredosis. Se han estudiado dosis únicas de 800mg y dosis múltiples de hasta 400mg tres veces por día durante 15 días en individuos con peso normal y en obesos, sin que hubiera hallazgos adversos significativos. Además, se han administrado dosis de 240mg tres veces por día durante 6 meses a pacientes obesos. Las dosis superiores a la recomendada (120mg tres veces por día) no han mejorado la eficacia, pero sí pueden incrementar las reacciones gastrointestinales. En caso de sobredosis, se recomienda observar al paciente durante 24 horas. Según los estudios realizados en seres humanos y animales, cualquier efecto sistémico atribuible a las propiedades del orlistat para inhibir las lipasas debería ser rápidamente reversible.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Colelitiasis: una pérdida sustancial de peso puede aumentar el riesgo de colelitiasis.

Hepatotoxicidad: se han informado casos de lesión hepática grave (algunas mortales) con necrosis hepatocelular o insuficiencia hepática aguda; En algunos pacientes se ha requerido trasplante de hígado. Se debe indicar a los pacientes que informen cualquier síntoma de insuficiencia hepática (p. ej., anorexia, prurito, ictericia, orina oscura, heces de color claro, dolor en el cuadrante superior derecho); suspenda el tratamiento inmediatamente y obtenga pruebas de función hepática si se presentan síntomas. Aumento de oxalato urinario: en algunos pacientes pueden producirse niveles elevados de oxalato urinario después del tratamiento; Se han notificado casos de nefrolitiasis por oxalato y nefropatía por oxalato con insuficiencia renal. En los ensayos clínicos a largo plazo realizados hasta la fecha no se han registrado efectos adversos graves o riesgos para la salud. Puede aumentar la probabilidad de reacciones gastrointestinales si se toma orlistat con una dieta rica en grasas (p. ej.: en una dieta de 2.000 calorías/día, > 30% de contenido graso equivale a > 67g de grasa). La ingesta diaria de grasa debe distribuirse entre las tres comidas principales. No se ha establecido la inocuidad en las mujeres embarazadas. En los estudios de reproducción animal no se han observado efectos embriotóxicos ni teratógenos. Ahora bien, puesto que los estudios en animales no siempre son predictivos de la respuesta en seres humanos, no se debe utilizar durante el embarazo, a menos que el beneficio esperado supere los posibles riesgos. Dado que se desconoce si se excreta por la leche materna, las mujeres lactantes no deben tomarlo, salvo que el beneficio esperado sea mayor que los posibles riesgos.

PRESENTACIÓN: LIPOGRAS^® cada cápsula dura de contenido líquido contiene orlistat 120 mg, excipientes csp, caja por 30 y 60 capsulas. Registro Sanitario INVIMA 2020M-0013607-R1.

LEXINA®

Producto NUEVO

LEXINA® 500 mg

Quinolonas antibacterianas-Fluorquinolonas

(Levofloxacino)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene levofloxacino 500 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: indicado en infecciones localizadas en tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, tracto urinario y en general para gérmenes sensibles a esta quinolona.

VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Las dosis recomendadas para levofloxacino son las siguientes: dosis en los pacientes con función renal normal (aclaramiento de creatinina > 50 ml/min) Indicación/ pauta posológica (según la gravedad)/duración del tratamiento (según la gravedad):

Sinusitis bacteriana aguda 500 mg una vez al día 10 – 14 días
Exacerbación aguda de la bronquitis crónica 500 mg una vez al día 7 – 10 días
Neumonía adquirida en la comunidad 500 mg una o dos veces al día 7 – 14 días
Pielonefritis 500 mg una vez al día 7 – 10 días
Infecciones complicadas del tracto urinario 500 mg una vez al día 7 – 14 días
Cistitis no complicadas 250 mg una vez al día 3 días
Prostatitis bacteriana crónica 500 mg una vez al día 28 días
Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos 500 mg una o dos veces al día 7 – 14 días
Ántrax por inhalación 500 mg una vez al día 8 semanas

Una dosis de 750 mg una vez al día durante 7 a 14 días puede utilizarse para infecciones complicadas de la piel y para neumonía adquirida en el hospital. Puede administrarse en un periodo más corto, una dosis de 750 mg una vez al día durante 5 días para la neumonía adquirida en la comunidad, sinusitis bacteriana aguda, infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis aguda.

Poblaciones especiales: insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤50 mL/min): la administración de levofloxacino tabletas recubiertas en estos pacientes está contraindicada. Insuficiencia hepática: la administración de levofloxacino tabletas recubiertas en estos pacientes está contraindicada. Población de edad avanzada: no se requiere ajustar la dosis en población de edad avanzada, salvo que sea requerido.

Población pediátrica: levofloxacino está contraindicado en niños y adolescentes en desarrollo (menores de 18 años).

CONTRAINDICACIONES: Levofloxacino tabletas recubiertas no se debe usar: en pacientes con hipersensibilidad a las fluoroquinolonas, otras quinolonas (antibacterianos quinolínicos relacionados) o a alguno de los excipientes. En pacientes con epilepsia. En pacientes con trastornos renales y hepáticos. En pacientes con historia conocida de miastenia grave. En pacientes con antecedentes de trastornos del tendón relacionados con la administración de fluoroquinolonas (no administrar en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio). En la administración concomitante con antiácidos, teofilina o tizanidina. En niños o adolescentes en fase de crecimiento (menores de 18 años). Durante el embarazo. En mujeres en periodo de lactancia. NUEVAS ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES–ADVERTENCIAS: aneurisma y disección aórticos: los estudios epidemiológicos, informan de un aumento de aneurisma y disección aórticos tras la administración de fluoroquinolonas, en particular en población de edad avanzada. Por consiguiente ,las fluoroquinolonas sólo se deben utilizar tras una evaluación cuidadosa del beneficio/riesgo y tras considerar otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de aneurismas, en pacientes diagnosticados de aneurisma aórtico y/o disección aórtica preexistentes o en presencia de otros factores de riesgo o trastornos que predispongan para aneurisma y disección aórticos (por ejemplo , síndrome de Marfan, síndrome vascular de Ehlers-Danlos, arteritis de Takayasu, arteritis de células gigantes, enfermedad de Behçet, hipertensión, aterosclerosis conocida); en caso de dolor abdominal, torácico o de espalda repentino, se indicará a los pacientes que consulten de inmediato a un médico en un servicio de urgencias. CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: la prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para algunas especies seleccionadas. Por tanto, se requiere información local de resistencia; se debe buscar diagnóstico microbiológico con aislamiento del patógeno y demostración de su susceptibilidad, especialmente para infecciones severas o fallos en responder al tratamiento. S. aureus resistente a meticilina (SARM) con mucha probabilidad presenta co-resistencia a fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino. Por lo tanto no se recomienda levofloxacino para el tratamiento de infecciones por sarm conocidas o sospechadas a no ser que los resultados de laboratorio hayan confirmado la sensibilidad del organismo a levofloxacino (y los agentes antibacterianos recomendados habitualmente para el tratamiento de infecciones por SARM sean considerados inadecuados). Levofloxacino se puede utilizar en el tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda y de la exacerbación aguda de la bronquitis crónica cuando estas infecciones se hayan diagnosticado adecuadamente. La resistencia a fluoroquinolonas de E. coli – el microorganismo más comúnmente implicado en infecciones del tracto urinario – varía en la Unión Europea. Los prescriptores deben de tener en cuenta las tasas de resistencia local en E. coli a fluoroquinolonas. Los pacientes en tratamiento con fluoroquinolonas deben ser hidratados adecuadamente para evitar la excesiva alcalinidad de la orina. Ántrax por inhalación: el uso en humanos se basa en los datos de sensibilidad del Bacillus anthracis in vitro y en datos procedentes de experimentación animal junto con datos limitados en humanos. Los médicos prescriptores deben referirse a documentos consensuados tanto nacional y/o internacionalmente en cuanto al tratamiento del ántrax. Restricción en el uso para ciertas infecciones sin complicaciones: los efectos secundarios graves relacionados con los medicamentos antibacterianos a base de fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, por lo general superan los beneficios para los pacientes con sinusitis, bronquitis e infecciones del tracto urinario sin complicaciones para los que existen otras opciones de tratamiento. En el caso de los pacientes con estos padecimientos, las fluoroquinolonas deben reservarse para aquellos que no tienen opciones alternativas de tratamiento. No deben usarse en entidades clínicas que pueden resolver sin tratamiento antibiótico o que por su naturaleza no revisten gravedad. Así mismo no está indicado su uso para prevenir la diarrea del viajero o infecciones recurrentes del tracto urinario inferior. Adminístrese con precaución en pacientes con trastornos cerebrales. Reacciones adversas graves y potencialmente irreversibles incluyendo tendinitis y ruptura del tendón, neuropatía periférica y efectos del sistema nervioso central: las fluoroquinolonas, se han asociado con reacciones adversas serias, potencialmente irreversibles, de diferentes sistemas corporales que pueden ocurrir juntas en el mismo paciente. Las reacciones adversas más frecuentes incluyen tendinitis, rotura del tendón, artralgia, mialgia, neuropatía periférica y efectos en el sistema nervioso central (alucinaciones, ansiedad, depresión, insomnio, dolores de cabeza severos y confusión). Estas reacciones pueden ocurrir dentro de horas a semanas después de iniciar el medicamento. Los pacientes de cualquier edad o sin factores de riesgo preexistentes han experimentado estas reacciones adversas. Se debe suspender este tratamiento inmediatamente al presentar los primeros signos o síntomas de cualquier reacción adversa grave. Además, evite el uso de fluoroquinolonas, incluyendo este medicamento, en pacientes que han experimentado cualquiera de estas reacciones adversas graves asociadas con fluoroquinolonas. Tendinitis y ruptura de tendones: las fluoroquinolonas están asociadas con un incremento del riesgo de tendinitis y ruptura de tendón en todas las edades. La tendinitis puede aparecer raramente durante el tratamiento con quinolonas. Afecta generalmente al tendón de Aquiles y también se ha informado con el manguito rotador (el hombro), la mano, el bíceps, el pulgar y otros tendones, pudiendo llegar a producirse ruptura del tendón. La tendinitis o ruptura de tendón, algunas veces de forma bilateral, puede producirse en las 48 horas siguientes al inicio del tratamiento con levofloxacino y se han notificado hasta varios meses después de la interrupción del tratamiento. El riesgo de tendinitis y de ruptura del tendón es mayor en pacientes de más de 60 años, en pacientes que estén recibiendo dosis diarias de 1000 mg, en pacientes que estén utilizando corticosteroides y en pacientes con transplantes de riñón, corazón o pulmón. Otros factores que pueden aumentar independientemente el riesgo de ruptura del tendón incluyen la actividad física extenuante, la insuficiencia renal y los trastornos del tendón previos como la artritis reumatoide. La tendinitis y ruptura del tendón también se han producido en pacientes que toman fluoroquinolonas que no tienen los factores de riesgo anteriores. Por ello, es necesario controlar estrechamente a estos pacientes si se les prescribe levofloxacino. En caso que el paciente experimente dolor, hinchazón, inflamación o ruptura de un tendón, se deberá suspender inmediatamente el tratamiento con levofloxacino e iniciarse el tratamiento apropiado (p. ej. inmovilización) en el tendón afectado. No debe administrarse en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio. Se debe aconsejar a los pacientes que descansen al primer signo de tendinitis o ruptura del tendón y que se pongan en contacto con su médico para cambiar a un medicamento antimicrobiano que no sea quinolona. Evite las fluoroquinolonas, en pacientes que tienen antecedentes de trastornos de los tendones o que han experimentado tendinitis o ruptura del tendón. Enfermedad asociada a Clostridium difficile (ej. colitis pseudomembranosa) la diarrea, particularmente si es grave, persistente y/o sanguinolenta, durante o tras el tratamiento con levofloxacino (incluyendo varias semanas después del tratamiento), podría ser síntoma de enfermedad asociada a Clostridium difficile (ej. colitis pseudomembranosa). La gravedad de la enfermedad asociada a Clostridium difficile (EACD) puede variar desde leve a amenazante para la vida, cuya forma más grave es la colitis pseudomembranosa. Por lo tanto es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea grave durante o después del tratamiento con levofloxacino. En caso de sospecha o de confirmación de EACD, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con levofloxacino y los pacientes deberán iniciar el tratamiento apropiado lo antes posible. En esta situación clínica se encuentran contraindicados los medicamentos que inhiben el peristaltismo. Efectos sobre el sistema nervioso central: las fluoroquinolonas, se han asociado con un aumento del riesgo de reacciones en el sistema nervioso central (SNC), incluyendo: convulsiones y aumento de la presión intracraneal (incluyendo pseudomotor cerebri) y psicosis tóxica. También pueden causar nerviosismo, ansiedad, pesadillas, paranoia, mareos, confusión, temblores, alucinaciones, depresión y pensamientos o actos suicidas. Estas reacciones adversas pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben este medicamento, suspéndalo inmediatamente e instituya medidas apropiadas. Como con todas las fluoroquinolonas, use este fármaco cuando los beneficios del tratamiento superen los riesgos en pacientes con trastornos conocidos o sospechosos de snc (por ejemplo, arteriosclerosis cerebral grave, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que puedan predisponer a convulsiones o reducir el umbral de convulsión. Pacientes con predisposición convulsiva como con otras quinolonas, el levofloxacino se debe usar con extrema precaución en pacientes con predisposición a convulsiones. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes de epilepsia. Está contraindicado en el tratamiento concomitante con principios activos que disminuyan el umbral convulsivo cerebral, como la teofilina pacientes con deficiencia en la G-6-fosfato deshidrogenasa los pacientes con defectos latentes o manifiestos en la actividad de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden tener una mayor tendencia a presentar reacciones hemolíticas cuando son tratados con agentes antibacterianos quinolínicos. Por lo tanto, en caso de tener que usar levofloxacino en estos pacientes, debe monitorizarse la posible aparición de hemólisis. Pacientes con insuficiencia renal: levofloxacino tabletas recubiertas no debe administrarse en los pacientes con insuficiencia renal dado que levofloxacino se elimina fundamentalmente por los riñones. Reacciones de hipersensibilidad: levofloxacino puede causar reacciones de hipersensibilidad graves y potencialmente mortales (p. Ej. Angioedema hasta shock anafiláctico), ocasionalmente tras la administración de la primera dosis. Los pacientes deben interrumpir el tratamiento inmediatamente y contactar con su médico o acudir a urgencias, los cuales tomarán las medidas urgentes necesarias. Reacciones bullosas graves: se han notificado casos de reacciones bullosas graves de la piel como el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica con levofloxacino. Si estas reacciones en la piel y/o mucosas ocurren, se debe aconsejar a los pacientes que se pongan en contacto con su médico inmediatamente antes de continuar con el tratamiento. Alteraciones de la glucemia: como ocurre con todas las quinolonas, se han notificado alteraciones en la glucosa en sangre, incluyendo tanto hipoglucemia como hiperglucemia, normalmente en pacientes diabéticos que reciben tratamiento concomitante con agentes hipoglucemiantes orales (p. ej. glibenclamida) o con insulina. Se han notificado casos de coma hipoglucémico. En pacientes diabéticos, se recomienda un estrecho seguimiento de la glucosa en sangre. Si se produce una reacción de hipoglucemia, suspenda e inicie la terapia apropiada inmediatamente. Prevención de la Fotosensibilización: se ha notificado fotosensibilización con levofloxacino. Aunque la fotosensibilización es rara con levofloxacino, se recomienda que los pacientes no se expongan innecesariamente a la luz solar potente o a los rayos UV artificiales (p. ej. lámparas solares, solarium) durante el tratamiento y las 48 horas siguientes a la interrupción del mismo, a fin de prevenir la fotosensibilización. Pacientes tratados con antagonistas de la vitamina k: debido al posible aumento en las pruebas de coagulación (PT/INR) y/o de la hemorragia en pacientes tratados con levofloxacino, en combinación con un antagonista de la vitamina k (p. ej. warfarina), cuando estos fármacos se administren concomitantemente se deberán controlar las pruebas de la coagulación. Reacciones psicóticas: se han notificado reacciones psicóticas en pacientes que reciben quinolonas, incluido levofloxacino. En casos muy raros, han derivado en pensamientos suicidas y comportamiento autolesivo, a veces después de una dosis única de levofloxacino. En el caso que el paciente desarrolle estas reacciones, debe interrumpirse inmediatamente y, si es posible y necesario, cambiar a un antibiótico sin fluoroquinolona y tomar las medidas adecuadas levofloxacina debe ser usado con precaución en pacientes psicóticos o pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica. Adicionalmente de las reacciones anteriormente mencionadas se pueden presentar: trastornos en la atención, desorientación, agitación, nerviosismo, deterioro de la memoria y alteraciones graves en las capacidades mentales tipo delirio. Así mismo se ha descrito depresión, fatiga, trastornos del sueño y problemas de audición, visión, gusto y olfato. Prolongación del intervalo QT: las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, deben usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo conocidos de prolongación del intervalo QT, tales como, por ejemplo: “síndrome congénito de intervalo QT largo”. uso concomitante de medicamentos de los que se conozca su capacidad de prolongar el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos clase Ia y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos) desequilibrio electrolítico no corregido (p. ej. hipopotasemia, hipomagnesemia) ” enfermedad cardíaca (p. ej. insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, bradicardia); los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles los medicamentos que prolongan el intervalo QTc. Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se usan las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, en estas poblaciones. Neuropatía periférica: las fluoroquinolonas, se han asociado con un mayor riesgo de neuropatía periférica. Se han notificado casos de polineuropatía axonal sensitiva o sensomotora que afecta a axones pequeños o grandes que producen parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad en pacientes que reciben fluoroquinolonas. Los síntomas pueden ocurrir poco después del inicio del medicamento y pueden ser irreversibles en algunos pacientes. Puede causar síntomas en los brazos o piernas, como dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento, debilidad o un cambio en la sensación táctil y la percepción de dolor, temperatura, ubicación espacial y sensación vibratoria. Se deberá interrumpir el tratamiento con levofloxacino si el paciente presenta síntomas de neuropatía periférica. Esto podría minimizar el posible riesgo de desarrollar una condición irreversible. Evite las fluoroquinolonas, en pacientes que han experimentado previamente neuropatía periférica. Alteraciones hepatobiliares: se han notificado casos de necrosis hepática, incluyendo insuficiencia hepática fatal, en pacientes que reciben levofloxacino, principalmente en pacientes con enfermedades de base graves, p. ej. sepsis. Se debe avisar a los pacientes para que suspendan el tratamiento y contacten con su médico si presentan signos y síntomas de enfermedad hepática, tales como anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o abdomen doloroso a la palpación. Exacerbación de la miastenia gravis: las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, tienen actividad bloqueadora neuromuscular y pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Se ha asociado la aparición de reacciones adversas graves después de la comercialización, incluyendo muertes y falla pulmonar que requiere soporte respiratorio con el uso de fluoroquinolonas en pacientes con miastenia gravis. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes conocidos de miastenia gravis. Aneurisma aórtico y disección: los estudios epidemiológicos reportan un mayor riesgo de aneurisma aórtico y disección, particularmente en la población de edad avanzada, después de la ingesta de fluoroquinolonas. Por lo tanto, las fluoroquinolonas solo deben usarse después de cuidadosa evaluación de riesgo-beneficio y después de la consideración de otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de enfermedad aneurismática o en pacientes con diagnóstico de aneurisma de aorta o disección aórtica, o en presencia de otro factores de riesgo o condiciones que predisponen al aneurisma aórtico o disección. En caso de dolor abdominal repentino, torácico o de espalda, los pacientes deben ser aconsejados consultar inmediatamente a un médico. Trastornos oculares: se debe consultar inmediatamente a un oculista si se deteriora la visión o se experimenta cualquier otro efecto en los ojos. Existe un posible riesgo de desprendimiento de retina con el uso de levofloxacino. El desprendimiento de la retina es una emergencia médica y los síntomas incluyen súbita aparición de escombros en el campo de visión, la percepción de destellos de luz en el ojo afectado, la sensación de una sombra o cortina sobre la porción del campo visual, y la pérdida repentina o completa de visión. Sobreinfección: el uso de levofloxacino, especialmente en tratamientos prolongados, puede ocasionar una proliferación de microorganismos no sensibles. Si durante la terapia, se produce la sobreinfección, se deberán tomar las medidas apropiadas. Interferencias con pruebas analíticas: en pacientes tratados con levofloxacino la determinación de opiáceos en orina puede dar resultados falsos positivos. Puede ser necesario confirmar el resultado positivo a opiáceos por algún otro método más específico. Levofloxacino puede inhibir el crecimiento de Mycobacterium tuberculosis y, por lo tanto, dar lugar a resultados falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: algunas reacciones adversas (p. ej. mareo/vértigo, somnolencia, alteraciones visuales) pueden alterar la capacidad de los pacientes para concentrarse y reaccionar y, por tanto, constituir un riesgo en aquellas situaciones en las que estas capacidades sean especialmente importantes (p. ej. al conducir un vehículo o utilizar maquinaria). Debe aconsejarse a los pacientes que observen cómo reaccionan a levofloxacino antes de conducir o manejar maquinaria. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento

SOBREDOSIFICACIÓN: De acuerdo con los estudios de toxicidad en animales o los estudios de farmacología clínica llevados a cabo con dosis supra-terapéuticas, los signos más importantes que cabe esperar tras una sobredosis aguda de levofloxacino comprimidos son síntomas del sistema nervioso central, tales como confusión, mareo, alteración de la consciencia y crisis convulsivas, aumentos del intervalo QT y alteraciones gastrointestinales como náuseas y erosiones de la mucosa. En la experiencia post-comercialización, se han observado efectos sobre el SNC incluyendo estado de confusión, convulsiones, alucinaciones y temblores. En caso de que se produjera una sobredosis, se debe instituir tratamiento sintomático. Se debe llevar a cabo monitorización ECG, por la posibilidad de prolongación del intervalo QT. Pueden administrarse antiácidos para proteger la mucosa gástrica. La hemodiálisis, incluyendo diálisis peritoneal y DPCA no son efectivos para eliminar el levofloxacino del organismo. No existe un antídoto específico.

INTERACCIONES: Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Efectos de otros medicamentos sobre levofloxacino: Sales de hierro, sales de zinc, antiácidos que contienen magnesio o aluminio, didanosina La absorción de levofloxacino disminuye significativamente cuando se administran concomitantemente con levofloxacino tabletas recubiertas, sales de hierro o antiácidos que contienen magnesio o aluminio, o didanosina (solo formulaciones de didanosina con aluminio o magnesio que contengan agentes tampón). La administración concomitante de fluoroquinolonas con multivitamínicos que contienen zinc parece reducir la absorción de las mismas por vía oral. Se recomienda que no se tomen preparados que contengan cationes divalentes o trivalentes, como sales de hierro, sales de zinc o antiácidos que contengan magnesio o aluminio, o didanosina (solo formulaciones de didanosina con aluminio o magnesio que contengan agentes tampón) durante las 2 horas anteriores o posteriores a la administración de levofloxacino tabletas recubiertas. Las sales de calcio tienen un efecto mínimo en la absorción oral de levofloxacino. Sucralfato La biodisponibilidad de Levofloxacino tabletas recubiertas disminuye significativamente cuando se administra junto a sucralfato. En caso de que el paciente deba recibir ambos fármacos sucralfato y Levofloxacino, se recomienda administrar el sucralfato 2 horas después de la administración de Levofloxacino tabletas recubiertas. Teofilina, fenbufeno o fármacos antiinflamatorios no esteroideos similares No se hallaron interacciones farmacocinéticas entre levofloxacino y teofilina en ningún estudio clínico. Sin embargo, puede producirse una marcada disminución del umbral convulsivo cuando se administran concomitantemente quinolonas con teofilina, con fármacos antiinflamatorios no esteroideos, o con otros agentes que disminuyen dicho umbral. Las concentraciones de levofloxacino fueron aproximadamente un 13% más elevadas en presencia de fenbufeno que cuando se administró levofloxacino solo. Probenecid y cimetidina Probenecid y cimetidina tienen un efecto estadísticamente significativo en la eliminación de levofloxacino. El aclaramiento renal de levofloxacino se redujo por cimetidina (24%) y probenecid (34%). Esto se debe a que ambos medicamentos pueden bloquear la secreción tubular renal de levofloxacino. No obstante, para las dosis probadas en el estudio, las diferencias estadísticamente significativas en la cinética probablemente sean de escasa relevancia clínica. Se debe tener precaución al administrar levofloxacino conjuntamente con medicamentos que afecten a la secreción tubular renal como probenecid y cimetidina, especialmente en pacientes con deterioro renal. Otra información relevante Datos disponibles han demostrado que la farmacocinética de levofloxacino no se vio afectada en ningún grado clínicamente relevante cuando se administraba levofloxacino junto con los siguientes medicamentos: carbonato cálcico, digoxina, glibenclamida, ranitidina. Efecto de levofloxacino sobre otros medicamentos: Ciclosporina La vida media de ciclosporina se incrementó en un 33%, cuando se administró conjuntamente con levofloxacino. Antagonistas de la vitamina K Se han notificado incrementos en las pruebas de coagulación (PT/INR) y/o sangrado que pueden ser graves, en pacientes tratados con levofloxacino en combinación con un antagonista de la vitamina K (p. ej. warfarina). Por lo tanto, se deben controlar las pruebas de coagulación en aquellos pacientes que estén en tratamiento con antagonistas de la vitamina K Fármacos con capacidad de prolongar el intervalo QT. Levofloxacino, así como otras fluoroquinolonas, se deben usar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos). Otra información relevante En información disponible de interacción farmacocinética, levofloxacino no afectó a la farmacocinética de teofilina (sustrato de sondeo para CYP1A2), lo cual indica que levofloxacino no es un inhibidor de CYP1A2. Otras formas de interacción Alimentos No se producen interacciones clínicamente relevantes con los alimentos. Por tanto, levofloxacino tabletas recubiertas puede administrarse sin necesidad de tener en cuenta la ingesta de alimentos.

EFECTOS SECUNDARIOS: La información que se presenta a continuación se basa en los datos de estudios clínicos en más de 8.300 pacientes y en la amplia experiencia post-comercialización.

Las frecuencias están definidas según la siguiente convención: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raras (≥1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

Sistema de clasificación de órganos	Frecuentes (≥1/100 a <1/10)	Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100)	Raras (≥1/10.000 a <1/1.000)	Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Infecciones e infestaciones		Infecciones fúngicas incluyendo infección por Cándida Resistencia a patógenos
Trastornos de la sangre y del sistema linfático		Leucopenia Eosinofilia	Trombocitopenia Neutropenia	Pancitopenia Agranulocitosis Anemia hemolítica
Trastornos del sistema inmunológico			Angioedema Hipersensibilidad	Shock anafiláctico a Shock anafilactoide a
Trastornos endocrinos			Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH)
Trastornos del metabolismo y de la nutrición		Anorexia	Hipoglucemia particularmente en pacientes diabéticos	Hiperglucemia Coma hipoglucémico
Trastornos psiquiátricos*	Insomnio	Ansiedad Estado de confusión Nerviosismo	Reacciones psicóticas (con p. ej. alucinaciones, paranoia) Depresión Agitación Sueños anómalos Pesadillas	Reacciones psicóticas con comportamiento autolesivo, incluyendo ideas suicidas o intentos de suicidio.
Trastornos del sistema nervioso*	Cefalea Mareo	Somnolencia Temblor Disgeusia	Convulsiones Parestesia	Neuropatía periférica sensitiva Neuropatía periférica sensitivo-motora Parosmia incluyendo anosmia Discinesia Trastorno extrapiramidal Ageusia Síncope Hipertensión intracraneal benigna
Trastornos oculares*			Alteraciones visuales tales como visión borrosa	Pérdida transitoria de la visión uveítis
Trastornos del oído y del laberinto*		Vértigo	Tinnitus	Pérdida de audición Deficiencia auditiva
Trastornos cardiacos**			Taquicardia, Palpitaciones	Taquicardia ventricular que puede resultar en parada cardiaca Arritmia ventricular y torsade de pointes (notificados predominantemente en pacientes con factores de riesgo de prolongación QT), intervalo QT prolongado en el electrocardiograma
Trastornos vasculares**			Hipotensión
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos		Disnea		Broncoespasmo Neumonía alérgica
Trastornos gastrointestinales	Diarrea Vómitos Náuseas	Dolor abdominal Dispepsia Flatulencia Estreñimiento		Diarrea – hemorrágica, que en casos muy raros, puede ser indicativa de enterocolitis, incluyendo colitis pseudomembranosa Pancreatitis
Trastornos hepatobiliares	Aumento de enzimas hepáticas (ALT/AST, fosfatasa alcalina, GGT)	Aumento de bilirrubina en sangre		Ictericia y daño hepático grave, incluyendo casos con insuficiencia hepática aguda fulminante, principalmente en pacientes con enfermedades graves subyacentes Hepatitis.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo		Exantema Prurito Urticaria Hiperhidrosis	Reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), erupción fija medicamentosa.	Necrólisis epidérmica tóxica Síndrome de Stevens-Johnson Eritema multiforme Reacción de fotosensibilidad Vasculitis leucocitoclástica Estomatitis
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo*		Artralgia Mialgia	Trastornos del tendón incluyendo tendinitis (p. ej. tendón de Aquiles) Debilidad muscular, que puede ser especialmente importante en pacientes con miastenia gravis	Rabdomiólisis Rotura de tendón (p. ej. tendón de Aquiles) Rotura de ligamento Rotura muscular Artritis
Trastornos renales y urinarios		Aumento de la creatinina en sangre	Insuficiencia renal aguda (p.ej. debido a nefritis intersticial)
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración*		Astenia	Pirexia	Dolor (incluyendo dolor de espalda, dolor torácico y en las extremidades)

a Las reacciones anafilácticas y anafilactoides en ocasiones se pueden producir incluso tras la primera dosis.

b Las reacciones mucocutáneas en ocasiones se pueden producir incluso tras la primera dosis.

*Se han notificado casos muy raros de reacciones adversas graves, incapacitantes, de duración prolongada (incluso meses o años), y potencialmente irreversibles que afectaron a varios, en ocasiones múltiples, sistemas orgánicos y sentidos (incluyendo reacciones tales como tendinitis, rotura de tendones, artralgia, dolor en las extremidades, alteración de la marcha, neuropatías asociadas a parestesia, depresión, fatiga, deterioro de la memoria, trastornos del sueño y deterioro de la audición, la visión, el gusto y el olfato) en relación con el uso de quinolonas y fluoroquinolonas, en algunos casos con independencia de factores de riesgo preexistentes

**Se han notificado casos de disección y aneurisma aórticos, a veces complicados por rotura (incluso mortales), y de regurgitación/insuficiencia de cualquiera de las válvulas cardíacas en pacientes que reciben fluoroquinolonas

EMBARAZO Y LACTANCIA. Se dispone de datos limitados acerca del uso de levofloxacino en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos respecto a la toxicidad reproductora. Sin embargo, no se debe utilizar levofloxacino en mujeres embarazadas, debido a la ausencia de datos en humanos y a los datos experimentales que sugieren el riesgo de lesión por fluoroquinolonas sobre los cartílagos que soportan peso de los organismos en desarrollo Levofloxacino está contraindicado en mujeres en periodo de lactancia. No se dispone de información suficiente relativa a la excreción de levofloxacino en la leche humana; sin embargo, otras fluoroquinolonas se excretan a la leche materna. Levofloxacino no debe utilizarse en mujeres en periodo de lactancia, debido a la ausencia de datos en humanos y a los datos experimentales que sugieren el riesgo de lesión por fluoroquinolonas sobre los cartílagos que soportan peso de los organismos en desarrollo.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Levofloxacino es un agente antibacteriano sintético de la familia de las fluoroquinolonas y es el enantiómero S (-) de la sustancia activa racémica ofloxacino. Como agente antibacteriano fluoroquinolónico, levofloxacino actúa sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV.

CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. almacenar a temperatura inferior a 30°C, en su envase y empaque original.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica

PRESENTACIÓN: Caja por 14 tabletas recubiertas.

REGISTRO SANITARIO INVIMA 2023M-0021070

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Innovación y Calidad