Tarjetón Fenómeno de la niña

AEROVIAL®

Aerovial^®

Antiasmático

(Formoterol y Budenosida)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula de AEROVIAL^® contiene 200mcg de budesonida y 6mcg de formoterol (como fumarato) como polvo para inhalación para ser utilizadas mediante inhalador.

INDICACIONES: Tratamiento regular del asma, cuando conviene utilizar una combinación (un corticosteroide y un agonista beta de acción prolongada inhalados) en: Pacientes que no han logrado un control adecuado con corticosteroides inhalados y agonistas beta 2 de acción corta inhalados (según las necesidades) o pacientes que no han logrado un control adecuado con corticosteroides y agonistas beta 2 de acción corta prolongada inhalados. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): Tratamiento sintomático de pacientes con EPOC severa (VEF1 < 50% del valor normal previsto) y antecedentes de exacerbaciones repetidas, que presentan síntomas significativos pese a un tratamiento regular con broncodilatadores de acción prolongada.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalación oral.

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula dura

DOSIFICACIÓN: En adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada de AEROVIAL^® es de 1 cápsula 2 veces por día. No exceder la dosis diaria máxima de 4 cápsulas diarias. En el caso de los síntomas de asma nocturna, la dosis puede administrarse como una única administración por la noche.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la budesonida, al formoterol o a la lactosa inhalada. Se recomienda reducir la dosis paulatinamente al suspender el tratamiento. El tratamiento no debe comenzarse durante una exacerbación. Administrar con precaución a los pacientes con tirotoxicosis, feocromocitoma, diabetes mellitus, hipopotasemia no tratada y cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis aortica subvalvular idiopática, hipertensión severa, aneurisma y otros trastornos cardiovasculares tales como: Cardiopatía isquémica, arritmias o insuficiencia cardíaca severa. Debe tenerse precaución al tratarse pacientes con una prolongación del intervalo QTc. El tratamiento concomitante con derivados xantínicos, esteroides y diuréticos puede potenciar el efecto hipopotasémico por lo que deben vigilarse las concentraciones séricas de potasio durante el tratamiento del asma severa aguda. Debe evitarse el tratamiento concomitante con el ketoconazol u otros potentes inhibidores de la enzima CYP3A. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): Tratamiento sintomático de pacientes con EPOC severa (VEF1 < 50% del valor normal previsto) y antecedentes de exacerbaciones repetidas, que presentan síntomas significativos pese a un tratamiento regular con broncodilatadores de acción prolongada aumento del riesgo de exacerbaciones severas y de muerte, relacionado con su consumo, como monoterapia en el tratamiento del asma. El uso de un LABA solo, sin el uso de un medicamento para el control del asma a largo plazo, tal como un corticosteroide inhalado, está contraindicado en el tratamiento del asma. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).

INTERACCIONES: Los agentes bloqueadores de los receptores beta (incluidos los colirios), especialmente aquellos que son selectivos, pueden inhibir parcial o totalmente el efecto del formoterol. La hipocalemia puede ser potenciada por el tratamiento concomitante con derivados de xantinas, mineralocorticoides y diuréticos.

EFECTOS SECUNDARIOS: Efectos comunes: Palpitaciones, cefalea, temblores, candidiasis orofaríngea, irritación de garganta con dificultad para tragar, tos, ronquera. Efectos ocasionales: Taquicardia, agitación, intranquilidad, nerviosismo, náuseas, mareos, trastornos del sueño, calambres musculares, mialgia.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El formoterol es un agonista selectivo de los receptores beta-2 que produce relajación del músculo liso bronquial. El efecto broncodilatador aparece rápidamente en el plazo de 1-3 minutos después de la inhalación, durando alrededor de 12 horas.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: AEROVIAL, presentaciones con y sin Inhalador (200 mcg+6 mcg)/dosis. (Reg. San. INVIMA 2020M-0002309 -R2).

AIROMED®

Airomed^®

Granulado 4 mg

Antagonista del receptor
de leucotrieno

(Montelukast)

COMPOSICIÓN: Cada sobre contiene montelukast 4 mg en polvo granulado.

INDICACIONES: Está indicado en pacientes pediátricos de 6 meses de edad o mayores para la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetil salicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. En pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional y en pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica perenne.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Polvo Granulado

DOSIFICACIÓN: Pacientes pediátricos de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgica: Un sobre de granulado de 4 mg diariamente. Pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años con asma o rinitis alérgica perenne: Un sobre de granulado de 4 mg diariamente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. PRECAUCIONES: Si con el consumo de este medicamento se observa cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante.

INTERACCIONES: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.

EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Con fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: AIROMED 4 mg* 30 Sobres (Montelukast sódico 4 mg – Caja por 30 sobres). (Reg. San. INVIMA 2017M-0013348-R1).

Airomed^®

Tableta masticable 4 mg

Antagonista del receptor
de leucotrieno

(Montelukast)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene montelukast 4 mg.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta Masticable

DOSIFICACIÓN: Adultos de 15 años y más con asma y/o rinitis alérgica. Pacientes pediátricos de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgica: 4 mg diariamente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. En niños menores de 2 años para esta forma farmacéutica. Embarazo y lactancia. ADVERTENCIA: No es útil para el manejo del episodio agudo del asma. PRECAUCIONES: Si con el consumo de este medicamento se observa cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante, consulte a su médico.

INTERACCIONES: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.

EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: AIROMED 4 mg* 30 Tabletas Masticables (Reg. San. INVIMA 2022M-0014304-R1).

Airomed^®

Tableta 10 mg

Antagonista del receptor
de leucotrieno

(Montelukast)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene montelukast 10 mg.

INDICACIONES: Está indicado en pacientes pediátricos de 6 meses de edad o mayores para la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. En pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional y en pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica perenne.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Adultos de 15 años y más con asma y/o rinitis alérgica 10 mg diariamente.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, niños menores de 15 años. embarazo y lactancia. ADVERTENCIA: no es útil para el manejo del episodio agudo del asma. PRECAUCIONES: Si con el consumo de este medicamento se observan cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante.

EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Con fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: AIROMED 10 mg – Caja por 30 tabletas recubiertas. (Reg. San. INVIMA 2020M-0013363-R1).

Airomed^®

Tableta masticable 5 mg

Antagonista del receptor
de leucotrieno

(Montelukast)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene montelukast 5 mg.

INDICACIONES: La profilaxis y el tratamiento crónico en pacientes de 6 meses de edad y mayores en asma persistente de leve a moderado, no controlado adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los B-agonistas de acción corta a demanda no permiten control clínico adecuado del asma. en pacientes de 2 a 5 años como alternativa a los corticosteroides inhalados a dosis bajas en pacientes con asma persistente leve que no tienen historial reciente de ataques de asma graves que hayan requerido el uso de corticosteroides orales y que hayan demostrado que no son capaces de utilizar corticosteroides inhalados. broncoconstricción inducida por el ejercicio: La prevención aguda de la broncoconstricción inducida por el ejercicio (BEI) pacientes de 2 años y mayores. Rinitis alérgica: El alivio de los síntomas de la rinitis alérgica: Rinitis alérgica estacional en pacientes de 2 años y mayores, y la rinitis alérgica perenne (PAR) en pacientes de 6 meses de edad y mayores.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta Masticable

DOSIFICACIÓN: Adultos de 15 años y más con asma y/o rinitis alérgica 5 mg diariamente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: No está indicado para revertir el broncoespasmo en ataques agudos de asma, incluyendo estatus asmático. los pacientes deben ser advertidos de contar con disponibilidad de medicamentos de rescate. el uso de montelukast puede continuar durante las exacerbaciones. Los pacientes que presenten exacerbaciones después del ejercicio deben contar con inhalador beta agonista de acción corta de rescate. Uso concomitante con corticosteroides: La dosis del corticoide inhalado puede reducirse gradualmente bajo vigilancia médica. El uso de montelukast no debe ser sustituido de forma abrupta para el uso de corticoides inhalados y orales. Hipersensibilidad al ácido acetil salicílico: Pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetil salicílico, deben evitar el consumo de ácido acetil salicílico, antiinflamatorios no esteroideos. Aunque es efectivo en el manejo de la función aérea en asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, no se ha demostrado efecto bronco constrictor de al ácido acetil saclicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos en pacientes sensibles. Neuropsiquiátrico: Se han reportado en adultos, adolescentes y pacientes pediátricos que están en tratamiento con montelukast, cambio de humor, agitación, comportamiento agresivo u hostil, ansiedad, depresión, desorientación, alteración en la concentración, anormalidades del sueño, alucinaciones, insomnio, irritabilidad, alteraciones de la memoria, inquietud, sonambulismo, pensamiento suicida y comportamiento suicida, y temblor. Los pacientes deben ser alertados y reportar cualquier cambio. Si se presenta alguno de estos síntomas, el médico tratante debe evaluar cuidadosamente el riesgo beneficio de continuar el tratamiento. Condición eosinofílica: Los pacientes en tratamiento con montelukast, pueden presentar eosinofilia, en ocasiones con vasculitis con el síndrome de Churg-Strauss, una condición que se trata con terapia de corticoides sistémicos. Este evento en ocasiones ha sido asociado a la reducción de la terapia oral con corticosteroides. Los médicos deben alertar de la eosinofilia, vasculitis, rash, empeoramiento de síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y neuropatía en el paciente.

EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil-leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: AIROMED 5 mg – Caja por 90 Tabletas Masticables. (Reg. San. INVIMA 2020M-0014289-R1).

LEVRONC®

Levronc^®

Antitusígeno

(Levocloperastina)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de suspensión contiene 708 mg de cloperastina fendizoato equivalentes a 400 mg de L-cloperastina clorhidrato, excipientes c.s. Cada 5 mL de suspensión contiene cloperastina fendizoato equivalente a 20 mg de L-cloperastina clorhidrato, excipientes c.s.

INDICACIONES: Alivio sintomático de la tos.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

DOSIFICACIÓN: Niños de 2 a 4 años: 2 mL (equivalentes a 8 mg de L-cloperastina) 2 veces al día. Niños hasta 6 años: 3 mL (equivalentes a 12 mg de L-cloperastina) 2 veces al día. Niños mayores de 6 años hasta 12 años: 5 mL (equivalentes a 20 mg de L-cloperastina) 2 veces al día. Niños mayores de 12 años y adultos: 5 mL (equivalentes a 20 mg de L-cloperastina) cada 8 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a levocloperastina fendizoato o a cualquiera de los componentes del producto. Debe evitarse la sobredosificación, pues no aumenta significativamente el efecto terapéutico por encima de las dosis recomendadas, pudiendo en cambio provocar excitación en algunos casos. Aunque no hay evidencia de actividad teratogénica, no se ha documentado la seguridad de levocloperastina en mujeres embarazadas. No contiene alcohol, ni azúcar. Este medicamento contiene propilenglicol, que puede causar acidosis láctica, hiperosmolalidad, hemólisis y depresión del SNC.

INTERACCIONES: Puede potenciar efectos depresores al administrar con depresores del sistema nervioso central. Igualmente puede potenciar los efectos de antihistamínicos y antiserotonínicos, así como los efectos miorrelajantes de las sustancias de tipo papaverínico.

EFECTOS ADVERSOS: No se reportaron efectos adversos del tipo sedación con levocloperastina, mientras que en el grupo de pacientes tratados con codeína sí hubo somnolencia así como en los pacientes tratados con levodropropizina y DL-cloperastina. En los estudios clínicos se reportan como raros efectos gastrointestinales, de naturaleza transitoria y de dudosa etiología. En general se considera que la tolerabilidad es buena, no se reportan efectos adversos al coadministrar con antibacterianos, antiinflamatorios no esteroideos y corticoides.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Levocloperastina tiene un mecanismo dual de acción actuando en el centro tusígeno bulbar y en los receptores periféricos de tos en el árbol traqueobronquial. En estudios preclínicos levocloperastina mostró efectos antitusígenos semejantes a los observados con codeína. Carece de actividad antinociceptiva a nivel central, no causa adicción ni dependencia y no interfiere con las funciones cardiovascular ni gastrointestinal

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: Frasco por 120 mL. (Reg. San. INVIMA 2017M- 0017759).

MUXOL®

Muxol^®

Mucolítico expectorante,
broncodilatador

(Ambroxo, salbutamoll)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de MUXOL^® NIÑOS contienen: 15 mg de ambroxol (como clorhidrato) y 2 mg de salbutamol (como sulfato). Cada 5 mL de MUXOL^® ADULTOS contienen: 30 mg de ambroxol (como clorhidrato) y 4 mg de salbutamol (como sulfato).

INDICACIONES: Mucolítico, broncodilatador.

USOS: En procesos patológicos respiratorios que cursan con alteraciones de la producción, transporte o eliminación de las secreciones traqueobronquiales como bronquitis aguda, crónica, obstructiva, asmatiforme, asma bronquial, o patologías que requieran de un mucolítico + un broncodilatador.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: MUXOL NIÑOS: Niños de 2-5 años: Según peso, de ½ a 1 cucharadita (2.5-5 mL) hasta 3 veces al día. Niños mayores de 5-12 años: 1 cucharadita (5 mL) 3 veces al día. Niños mayores de 12 años: 1 a 2 cucharaditas (5-10 mL) 3 veces al día. MUXOL ADULTOS: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 cucharaditas (5 mL) tres veces al día.

CONTRAINDICACIONES: (MUXOL NIÑOS) hipersensibilidad al medicamento. primer trimestre del embarazo, ulcera péptica. úsese con precaución en pacientes con hipertensión, insuficiencia cardíaca o tirotoxicosis. adminístrese con precaución en pacientes con angina de pecho, infarto cardiaco reciente. este medicamento puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) porque contiene parahidroxibenzoato de propilo sal de sodio (E-217) y parahidroxibenzoato de metilo sal de sodio (E-219). (MUXOL ADULTOS): Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, úlcera péptica. Úsese con precaución en pacientes con hipertensión, insuficiencia cardiaca o tirotoxicosis. Adminístrese con precaución en pacientes con angina de pecho, infarto cardíaco reciente.

INTERACCIONES: Salbutamol, se recomienda precaución en pacientes tratados con inhibidores de la monoamino-oxidasa, antidepresivos tricíclicos, por el riesgo de potenciar los efectos vasculares del salbutamol. Igualmente la coadministración con betabloqueadores puede contrarrestar los efectos de ambas medicaciones. Debe tenerse precaución en caso de coadministración de medicamentos que disminuyan el potasio sérico, porque el salbutamol puede causar hipokalemia y este efecto puede ser aditivo. Se recomienda evaluar los niveles de digoxina, dado que en voluntarios sanos que han recibido digoxina por diez días, se reporta una reducción de la digoxinemia entre un rango de 16 – 22 %. Ambroxol: Riesgo de obstrucción grave de las vías respiratorias con: Supresores de la tos. Eleva concentración en tejido broncopulmonar y esputo de: Amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina.

EFECTOS SECUNDARIOS: Salbutamol: Un temblor fino del músculo esquelético; usualmente las manos son las más afectadas. Este efecto se relaciona con la dosis y es común a todos los estimulantes ß-adrenérgicos. Sensación de tensión en unos pocos pacientes; ésta se debe al efecto sobre el músculo esquelético y no a una estimulación directa sobre el SNC. Cefaleas ocasionales. En algunos pacientes, vasodilatación periférica y un pequeño incremento compensatorio en la frecuencia cardiaca. Muy raramente, reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y colapso. También calambres musculares. Potencialmente puede producirse una hipocalemia severa con el tratamiento bajo agonistas ß2. Muy raramente se ha reportado, como con otros agonistas ß2, hiperactividad en niños. Arritmias cardiacas (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles), en pacientes susceptibles. En algunos pacientes, taquicardia. Ambroxol: Diarrea, náuseas, vómito, cefalea.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El salbutamol es un fármaco selectivo por receptores beta-dos adrenérgicos, por lo cual relaja la musculatura lisa bronquial. El ambroxol estimula la liberación del surfactante pulmonar por los neumocitos de tipo II y ejerce acción antiinflamatoria por neutralización de radicales libres y oxirradicales, es mucorregulador por estimulación de ácinos serosos, restaura la producción de sulfomucinas.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: MUXOL^® Niños: Frasco por 120 mL (Reg. San. N° INVIMA 2021M-0008134-R1). MUXOL^® Adultos: Frasco por 120 mL (Reg. San. N° INVIMA 2021M-0008133-R1).

MUXOL® FLEM

Muxol^® flem

Mucolítico expectorante

(Ambroxol)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de MUXOL^® FLEM ADULTOS contienen: 30 mg de ambroxol (como clorhidrato). Cada 5 mL de MUXOL^® FLEM NIÑOS niños contienen: 15 mg de ambroxol (como clorhidrato).

INDICACIONES: Mucolítico.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: (MUXOL^® FLEM NIÑOS) Menores de 2 años: 2.5 mL (1/2 cucharadita) 2 veces al día. De 2 a 6 años: 2.5 mL (1/2 cucharadita) 3 veces al día. De 6 a 12 años: 5 mL (1 cucharadita) 2 a 3 veces al día. Mayores de 12 años: 10 mL (2 cucharaditas) 3 veces al día. Dosis por peso: Mayores de 2 años: 1,2 mg/kg/día en 2 o 3 tomas. Menores de 2 años: 1,7 mg/kg/día en 2 o 3 tomas. (MUXOL^® FLEM ADULTOS) Adultos y niños mayores de 12 años: 5-10 mL (1 a 2 cucharaditas) 2 veces al día.

CONTRAINDICACIONES: (MUXOL^® FLEM NIÑOS) Hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de sus demás componentes, primer trimestre del embarazo, ulcera péptica activa. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Se han descrito casos de reacciones cutáneas severas como eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson. En caso de que se produzcan lesiones en la piel o mucosas, el tratamiento se debe suspender inmediatamente y consultar a un médico. Si tienen problema de hígado o de riñón consulte con su médico antes de utilizar este medicamento. Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento. Este medicamento contiene glicerol puede causar dolor de cabeza y problemas digestivos (diarrea). CONTRAINDICACIONES: (MUXOL^® FLEM ADULTOS) Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, ulcera péptica.

INTERACCIONES: Riesgo de obstrucción grave de las vías respiratorias con: Supresores de la tos.

Eleva concentración en tejido broncopulmonar y esputo de: Amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina.

EFECTOS SECUNDARIOS: Diarrea, náuseas, vómito, cefalea.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El ambroxol es un activador mucociliar que favorece la fluidificación del moco bronquial con efecto estimulante del movimiento mucociliar de la síntesis y secreción del surfactante en los neumocitos tipo II. El ambroxol modifica el moco, estimula secreción del surfactante y neutraliza radicales libres.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta sin fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: MUXOL^® Flem Niños: Frasco por 120 mL (Reg. San. INVIMA 2021M-0006793-R1).

MUXOL^® Flem Adultos: Frasco por 120 mL (Reg. San. INVIMA 2021M-0020266).

PULBRONC®

Pulbronc^® nf adultos

Antitusígeno, broncodilatador,
expectorante

(Noscapina, fenoterol,
cloruro de amonio)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL contiene Noscapina 5 mg Fenoterol (como bromhidrato) 2,5 mg Cloruro de amonio 35 mg. Excipientes c.s. Sabor a menta.

INDICACIONES: En aquellas patologías respiratorias que requieran de medicación antitusígena, broncodilatadora o expectorante.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 cucharaditas (5-10 mL) 3 veces al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, hipertiroidismo, tirotoxicosis, taquicardia paroxística, taquiarritmia o miocardiopatía hipertrófica obstructiva. Administrar con precaución en pacientes con hipertensión arterial, enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca, diabetes mellitus, infarto reciente del miocardio y pacientes con enfermedades cardiovasculares en general. Este producto no es curativo, es solo para el alivio de los síntomas y contiene sustancias de manejo médico, por lo tanto su condición de venta es con fórmula médica, está contraindicado en menores de 12 años.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La noscapina ejerce una efectiva acción antitusígena por sus efectos a nivel del sistema nervioso central, no causa constipación ni analgesia, no tiene riesgos de adicción ni depresión respiratoria. Solamente ejerce efectos antitusígenos, sin otros efectos cuando se administra a dosis terapéuticas. Como carece de propiedades narcóticas, no deprime el reflejo tusígeno. Sus efectos antitusígenos no son mediados por receptores opiáceos mu, kappa o delta, sino por el bloqueo de receptores de bradicinina1, así como por su acción a nivel de receptores opiáceos tipo sigma. El fenoterol mejora broncoespasmo al actuar de forma altamente selectiva sobre receptores ß2-adrenérgicos, activando la adenilatociclasa; favorece la transformación del ATP en AMPc, ello disminuye la corriente de calcio a través de la membrana celular, lo que a su vez relaja la fibra muscular lisa, que es la clave de su acción broncodilatadora. También inhibe la desgranulación de las células cebadas, lo que le otorga una acción antialérgica. Mejora la depuración mucociliar facilitando la limpieza del árbol bronquial. Su efecto broncodilatador se mantiene por 8 horas. En virtud de su estructura química con un gran radical adherido al terminal de nitrógeno, fenoterol tiene muy poca actividad alfa adrenérgica, mínima actividad de agonista adrenérgico ß1 y gran selectividad por receptores ß2-adrenérgicos. El cloruro de amonio al disociarse en amonio y cloruro es mucolítico, disminuyendo la viscoelasticidad del moco.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Con formula médica

PRESENTACIÓN: Frasco por 100 mL. (Reg. San. INVIMA 2015M-0004351-R1).

Pulbronc^® nf niños

Antitusígeno, broncodilatador,
expectorante

(Noscapina, fenoterol,
cloruro de amonio)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL contiene Noscapina 2.5 mg Fenoterol (como bromhidrato) 1.25 mg Cloruro de amonio 17.5 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: En aquellas patologías respiratorias que requieran de medicación antitusígena, broncodilatadora o expectorante.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: Niños de 6 a 12 años: 2 cucharaditas (10 mL) 3 veces al día.

Niños de 2 a 6 años: 1 – 2 cucharaditas (5 – 10 mL) 3 veces al día. Dosificación ponderal: 0,4 – 0,8 mg/kg/día con base en fenoterol.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, hipertiroidismo, tirotoxicosis, taquicardia paroxística, taquiarritmia o miocardiopatía hipertrófica obstructiva. Administrar con precaución en pacientes con hipertensión arterial, enfermedad coronaria, insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus, infarto reciente del miocardio y pacientes con enfermedades cardiovasculares en general. Niños menores de dos (2) años de edad.

EFECTOS SECUNDARIOS: Sedación, astenia, náuseas, vómitos, disminución del apetito, sequedad de boca y mareos, temblor distal de extremidades e inquietud, palpitaciones, taquicardia, mareos, cefaleas. Con fenoterol a dosis entre 2,5 y 7,5 mg no hay relación con taquicardia ni cambios de presión arterial en niños.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Con fórmula médica

PRESENTACIÓN: Frasco por 90 mL. (Reg. San. INVIMA 2015M-0004642-R1).

NEUMOLEX®

Neumolex^®

Antusígeno, broncodilatador,
antihistamínico antialérgico

El manejo específico
de la tos alérgica

(Loratadina + Noscapina +
Salbutamol)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de NEUMOLEX^® JARABE contienen 5 mg de loratadina, 2 mg de salbutamol (como sulfato) y 2.5 mg de noscapina. NEUMOLEX^® JARABE tiene un agradable sabor a frambuesa.

INDICACIONES: Manejo sintomático de la tos.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: 2-6 años: 2.5 mL 2 veces al día. 6-12 años: 5 mL 2 veces al día. Mayores 12 años-adultos: 10 mL 1 a 2 veces al día. Dosificación por peso: 0.2 mg/kg/día con base en salbutamol.

CONTRAINDICACIONES: Tirotoxicosis, hipersensibilidad a los componentes, embarazo, enfermedad cardiovascular, hipertensión arterial, diabetes mellitus.

INTERACCIONES: LORATADINA. Cuando se administra concomitantemente con alcohol, Loratadina no tiene efectos potenciadores como se muestra en los estudios de comportamiento psicomotor. Debido al amplio índice terapéutico de loratadina, no se espera ninguna interacción clínicamente relevante y en los ensayos clínicos realizados no se observó ninguna. NOSCAPINA. La administración conjunta con sedantes del sistema nervioso central puede incrementar la sedación y somnolencia. SALBUTAMOL. No está contraindicado en pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). No debe prescribirse juntamente con otras drogas betabloqueantes no selectivas, como el propranolol.

EFECTOS SECUNDARIOS: LORATADINA: A dosis de 10 mg/día se han reportado (con frecuencia aproximada del 1%) somnolencia, fatiga, cefalea. No se han reportado arritmias ventriculares serias. En ensayos clínicos en adultos y adolescentes en un intervalo de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 10 mg diarios, se comunicaron reacciones adversas con loratadina en un 2% de pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes comunicadas con una incidencia superior al grupo placebo fueron somnolencia (1,2%), cefalea (0,6%), aumento del apetito (0,5%) e insomnio (0,1%). NOSCAPINA. Las principales reacciones adversas incluyen somnolencia, cefalea, náuseas, rinitis alérgica no estacional, conjuntivitis, exantema y urticaria SALBUTAMOL. Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, hipotensión y shock, puede producir hipopotasemia severa. En la terapéutica inhalatoria puede producir broncoespasmo paradójico debiendo suspenderse de inmediato el tratamiento e instituir terapéutica alternativa. En casos aislados, calambres musculares transitorios.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Loratadina: Es un antihistamínico de acción prolongada, con inicio de efectos farmacológicos después de una hora de su administración, que pueden tener una duración hasta por 24 horas. Disminuye la respuesta a histamina compitiendo con este mediador por la unión a receptores H1. La Noscapina o narcotina es un alcaloide derivado opioide tipo benzilisoquinolina. A diferencia de la morfina y sus derivados que pertenecen a la cadena de los fenantrenos, la noscapina proviene de la isoquinolina, actuando adicionalmente sobre receptores sigma, mientras que los opioides relacionados con la morfina producen sus efectos en el SNC por medio de receptores mu. Por lo anterior, noscapina solamente ejerce efectos antitusígenos, sin otras acciones importantes en el SNC en dosis de orden terapéutico. Salbutamol es agonista selectivo β2-adrenérgico. En dosis terapéuticas actúa en el nivel de los receptores β2-adrenérgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o ninguna acción en los receptores β1-adrenérgicos de la musculatura cardíaca.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Con fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: NEUMOLEX^®, frasco por 120 mL de jarabe con cucharita dosificadora. (Reg. San. INVIMA 2021M-0008248-R1).

METASPRAY®

Metaspray^®

Suspensión

Corticoide nasal

(Mometasona furoato)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de suspensión contienen 0,05 gramos de furoato de mometasona, excipientes c.s. Cada mL contiene 0,5 mg de furoato de mometasona, excipientes c.s. Cada activación o atomización suministra 50 mcg de furoato de mometasona por aplicación

INDICACIONES: Tratamiento de los síntomas de rinitis alérgica estacional o perenne, en adultos, adolescentes y niños mayores de dos años de edad. Para pólipos nasales y para tratamiento de la sinusitis como coadyuvante a la terapia antibiótica. Adicionalmente, como terapia de primera línea para pacientes mayores de 12 años con diagnóstico de rinosinusitis sin signos de infección bacteriana severa.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalada por vía nasal.

FORMA FARMACÉUTICA: Spray

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis usual recomendada para el tratamiento y profilaxis es de dos aplicaciones, de 50 mcg/activación cada una en cada fosa nasal, una vez al día para un total de 200 mcg/día. Cuando los síntomas han sido controlados, se puede continuar con un tratamiento de mantenimiento. Para ello puede ser efectiva, una dosis de una aplicación en cada fosa nasal (dosis total de 100 mcg/día. Si los síntomas no son controlados con la dosis usual recomendada de 200 mcg/día, se puede aumentar la dosis a cuatro aplicaciones en cada fosa nasal (un total de 400 mcg/día).

MODO DE USO: Agitar bien antes de usar. Antes del primer uso, o si permanece sin uso más de una semana, atomizar varias veces hasta que aparezca un spray fino.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes. Niños menores de 2 años. Enfermedades micóticas, micobacterianas y virales no tratadas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Mometasona furoato debe usarse con precaución, si se utiliza, en pacientes con infecciones tuberculosas activas o latentes del tracto respiratorio, o en infecciones micóticas, bacterianas, virales sistémicas sin tratamiento o en herpes simple ocular. Después de 12 meses de tratamiento, no se ha observado evidencia de atrofia de la mucosa nasal; adicionalmente, el furoato de mometasona tiende a revertir la mucosa nasal alterada hacia un fenotipo histológico normal. Pacientes que usan durante varios meses o mayor tiempo, se deben examinar en busca de posibles cambios de la mucosa nasal, incluyendo el desarrollo de ulceraciones nasales. Si se desarrolla una infección micótica localizada en la nariz o faringe, se debe suspender el tratamiento y se debe instaurar un tratamiento apropiado. No existe evidencia de una supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal (HHA) después del tratamiento prolongado con mometasona furoato. Sin embargo, los pacientes que se cambian de una terapia de administración a largo plazo con corticoesteroides activos sistémicamente a mometasona furoato necesitan una vigilancia cuidadosa. El retiro de los corticoesteroides sistémicos en estos pacientes puede producir una insuficiencia adrenal. Si estos pacientes presentan signos y síntomas de insuficiencia adrenal o síntomas de abstinencia (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, laxitud y depresión inicial), se deben adoptar medidas apropiadas. Se debe advertir a los pacientes, que estén potencialmente inmunosuprimidos por la terapia de corticoesteroides, del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión, etc.) Y de la importancia de obtener un consejo médico si ocurre esta exposición. Después del uso de corticoesteroides por vía intranasal, raramente se han reportado casos de perforación del tabique nasal, aumento de la presión intraocular y cataratas. Los corticoesteroides pueden causar una disminución en la velocidad del crecimiento, cuando se administran a pacientes pediátricos, se debe monitorear continuamente el crecimiento de pacientes pediátricos que estén recibiendo mometasona furoato. Para minimizar los efectos sistémicos de los corticoesteroides intranasales incluyendo mometasona furoato, se debe valorar la dosis de cada paciente a la dosis más baja que controle efectivamente los síntomas. Debido al efecto inhibitorio de los corticoesteroides sobre la cicatrización de las heridas, los pacientes que han sido sometidos a cirugía nasal reciente o han presentado un trauma nasal, no deben usar corticoesteroides nasales hasta que se presente la cicatrización. Rara vez, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata después de la administración intranasal de furoato de mometasona monohidrato. Muy rara vez, se han reportado anafilaxis y angioedema por mometasona furoato. Muy rara vez han sido reportadas alteraciones en el gusto y olfato; rinosinusitis aguda si se observan signos o síntomas de infección bacteriana severa (como fiebre, dolor facial/dental severo, persistente, unilateral, edema orbitario o periorbitario o si los síntomas empeoran después de haber mejorado inicialmente), se debe aconsejar al paciente que consulte inmediatamente a su médico. No ha sido estudiada la eficacia ni la seguridad de mometasona furoato, en el tratamiento de los síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años. No ha sido estudiada la eficacia ni la seguridad de mometasona furoato, en el tratamiento de la poliposis nasal en niños y adolescentes menores de 18 años. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).

INTERACCIONES: No son de esperar interacciones medicamentosas dada la escasa absorción de la mometasona por esta vía (biodisponibilidad < 0.1%). No se han detectado interacciones con otros medicamentos que revistan importancia clínica. El furoato de mometasona ha sido coadministrado con loratadina sin efecto aparente sobre las concentraciones plasmáticas de loratadina o de sus metabolitos principales. Las concentraciones plasmáticas de furoato de mometasona no fueron detectables. La terapia combinada fue bien tolerada.

EFECTOS SECUNDARIOS: Durante el cambio de una terapia con corticosteroides sistémicos a furoato de mometasona, algunos pacientes pueden experimentar sintomas de abstinencia debido a la falta de corticosteroides activos sistémicamente (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, laxitud y depresión inicial) a pesar de un alivio de los sintomas nasales, de tal manera que se necesitará un estímulo para que continúen la terapia con el furoato de mometasona; este cambio también puede revelar condiciones alérgicas preexistentes como conjuntivitis alérgica y eccema, previamente suprimidas por la terapia sistémica de los corticosteroides. Se debe advertir a los pacientes, que estén potencialmente inmunosuprimidos por la terapia de corticosteroides, del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión, etc.) y de la importancia de obtener un consejo médico si ocurre esta exposición. Después del uso de corticosteroides por vía intranasal, raramente se han reportado casos de perforación del tabique nasal o aumento de la presión intraocular. Si se observan signos o síntomas de infección bacteriana severa (como fiebre, dolor facial/dental severo, persistente, unilateral, edema orbitario o periorbitario o si los síntomas empeoran después de haber mejorado inicialmente), se debe aconsejar al paciente que consulte inmediatamente a su médico.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El furoato de mometasona es un corticosteroide tópico con propiedades antiinflamatorias locales, a dosis que no son activas sistémicamente. Actúa principalmente por bloqueo de la Inmunoglobulina E inhibiendo la degranulación del mastocito; esto impide la liberación de histamina, prostaglandinas, leucotrienos y citoquinas, actuando sobre la fase inmediata de la reacción alérgica. Posteriormente se inhibe la migración de células inflamatorias y la liberación de mayor cantidad de sustancias vasoactivas. Igualmente induce la producción de proteínas inhibitorias de Fosfolipasa A2 (lipocortinas), las cuales controlan la biosíntesis de prostaglandinas y leucotrienos mediante inhibición de la liberación de su precursor común: El ácido araquidónico. Ha demostrado una actividad anti-inflamatoria tanto en la fase tardía como en la fase temprana. Esto se ha demostrado con disminuciones versus placebo de histamina y actividad eosinofílica y reducciones vs. los valores basales de eosinófillos, neutrófilos y proteína de adhesión de las células epiteliales.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco por 18 mL por 180 aplicaciones y por 10 mL con 100 aplicaciones. (Reg. San. INVIMA 2020-0014173-R1).

AZEFLU®

Azeflu^®

Otros preparados nasales

(Azelastina HCl,
fluticasona propionato)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL contienen Azelastina HCl 100 mg, fluticasona propionato 36,5 mg, excipientes c.s.

Cada atomización de 0,137 mL contiene 137 mcg de clorhidrato de azelastina y 50 mcg de fluticasona propionato, excipientes c.s.

INDICACIONES: Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica perenne moderada a severa, en pacientes de 12 años de edad y mayores que requieren tratamiento con clorhidrato de azelastina y propionato de fluticasona.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalada por vía nasal

FORMA FARMACÉUTICA: Suspensión nasal

DOSIFICACIÓN: En adolescentes mayores de 12 años y adultos, 1 atomización en cada fosa nasal dos veces al día.

MODO DE USO: El cebado debe hacerse con el primer uso del producto y cuando este no se ha utilizado durante 14 días o más. Atomizar 4 a 5 veces antes de la primera aplicación del producto hasta que aparezca una capa fina. Cuando el producto no se ha utilizado durante 14 días o más, se vuelve a cebar con 1 spray o hasta que aparezca una capa fina. Hay que evitar rociar el producto en los ojos. Si se rocía en los ojos, es necesario enjuagar los ojos con agua durante al menos 10 minutos. Hay que evitar rociar el spray en los ojos. Si se rocía en los ojos, es necesario enjuagar los ojos con agua durante al menos 10 minutos

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes activos o excipientes de la fórmula. PRECAUCIONES: Evitar su uso en pacientes con úlceras nasales recientes, cirugía nasal, o trauma nasal. Controlar a los pacientes periódicamente para detectar signos de efectos adversos en la mucosa nasal. Puede ocurrir epistaxis, ulceraciones nasales, perforación del tabique nasal, retardo en la cicatrización de las heridas, sobreinfección por Candida albicans. Puede complicar el pronóstico de tuberculosis, infecciones fúngicas, bacterianas, virales o herpes simplex ocular ya existente. Más grave o incluso fatal puede ser la presencia de varicela o sarampión. ADVERTENCIAS: Evitar desarrollar actividades peligrosas que requieran alerta mental completa, como conducir o manejar maquinaria. Evitar el consumo de alcohol u otro depresor del sistema nervioso central porque puede producirse una mayor disminución de la alerta y las capacidades sensoriales. Controlar a los pacientes con antecedentes de glaucoma o cataratas subcapsulares posteriores. Como con todo corticoide, pudiera presentarse hipercorticismo y supresión adrenal con dosis muy altas o en la dosis normal en individuos susceptibles. Es deseable, en caso de retirar el producto, hacerlo gradualmente. Con los corticoides se ha reportado reducción en la velocidad de crecimiento en niños, pero se debe recordar que la biodisponibilidad de la fluticasona a estas dosis es casi que despreciable.

EFECTOS SECUNDARIOS: Con azelastina: Los eventos adversos más comunes que ocurrieron en 4.002 pacientes tratados durante 4 semanas fueron: Rinitis, sabor amargo (propio del fármaco) y reacción en el lugar de aplicación se produjo en 4, 2.5 y 1,2% de los pacientes, respectivamente, se produjo el resto de eventos en <1% de los pacientes. El fármaco fue en general bien tolerado, con efectos adversos que ocurren en aproximadamente el 8% de los pacientes durante 2 a 4 semanas de monoterapia. La incidencia de eventos adversos en los pacientes que recibieron antihistamínicos concomitantes y/o corticoides tópicos fue de aproximadamente 20%. La azelastina es generalmente bien tolerada en la práctica clínica en ensayos de hasta 6 meses de duración. De hecho, la tolerabilidad a largo plazo se demostró en un estudio en los que más del 90% informo una buena tolerabilidad durante un periodo de 21 meses de la medicación. Con fluticasona: Estudios del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, reportan que el perfil de tolerabilidad es muy favorable en pacientes de 6-11 años con rinitis alérgica causando mínima supresión del eje HHA evaluado por un índice de relación de 24 h de secreción sérica basal de cortisol y excreción de cortisol urinario. Este resultado es consistente con la baja biodisponibilidad sistémica de la fluticasona. Los estudios sugieren que las dosis habituales no causan supresión clínicamente relevante del crecimiento o menor altura final en la mayoría de los pacientes. La fluticasona nasal spray, 110 mg OD durante dos semanas en un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, cruzado no tuvo ningún efecto sobre la tasa de crecimiento de la pierna en niños prepúberes con rinitis alérgica. Al estudiar el perfil de eventos adversos de la Fluticasona spray nasal durante un periodo de 12 meses, se encontró buena tolerabilidad con una incidencia de eventos adversos similares al placebo, con excepción de la epistaxis, que fue más frecuente con fluticasona (20%) que con placebo (8%). Sin embargo, no se observaron cambios epiteliales en las biopsias nasales de los pacientes de ambos grupos. Con la asociación: Las reacciones adversas más comunes con una incidencia ≥2 % son: Disgeusia, epistaxis y dolor de cabeza. En general, las reacciones adversas reportadas en el grupo de tratamiento azelastina más fluticasona Spray nasal y fueron porcentualmente similares a las del grupo de fluticasona propionato spray nasal. Las reacciones adversas más frecuentes (≥2%) fueron dolor de cabeza, fiebre, tos, congestión nasal, rinitis, disgeusia, infección viral, infección del tracto respiratorio superior, faringitis, diarrea y epistaxis. En exámenes nasales no se observaron ulceraciones o perforaciones septales.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Azelastina, derivado de la ftalazinona de nueva estructura, está clasificado como un potente antialérgico de acción prolongada con propiedades antagonistas H1 especialmente fuertes. Datos de estudios en animales muestran que cuando se alcanzan niveles altos de azelastina se produce tanto la inhibición como la liberación de los mediadores químicos (ej., leucotrienos, histamina, serotonina) involucrados en la reacción alérgica. Fluticasona: El propionato de fluticasona tiene una potente actividad antiinflamatoria, pero cuando se usa tópicamente sobre la mucosa nasal no tiene actividad sistémica detectable. El propionato de fluticasona, a dosis terapéuticas, tiene bajo potencial de supresión del eje hipotálamo-hipofisario-corticosuprarrenal tras administración nasal

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura inferior a 30ºc en su envase y empaque original.

PRESENTACIÓN: Frasco PEAD con 30 mL, con bomba atomizadora nasal AP. (Reg. San. INVIMA 2018M-0018440).

HUMENAS®

Humenas^®
spray nasal

Solución salina

(Cloruro de sodio)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de solución nasal contienen: Cloruro de sodio 0.65 g Vehículo c.s.p.

INDICACIONES: Humectación para aliviar los conductos nasales secos o inflamados, alivia el malestar nasal y la irritación causada por los resfriados, las alergias, la polución, humo, aire seco y viajes aéreos. Facilita la secreción de moco para limpiar los canales nasales que han sido bloqueados.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Nasal

FORMA FARMACÉUTICA: Solución

DOSIFICACIÓN: 2 a 6 aplicaciones en cada fosa nasal de acuerdo a sintomatología o según indicaciones del médico.

CONTRAINDICACIONES: El uso del dispensador por más de una persona puede provocar infecciones.

EFECTOS SECUNDARIOS: Hasta la fecha no se han descrito efectos adversos indeseados.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta Libre

PRESENTACIÓN: Frasco por 30 mL. (Reg. San. INVIMA 2020-0013606-R1).

ACIDRINE®

Acidrine^® gotas

Antialérgico, antihistamínico
no sedante

(Cetirizina)

COMPOSICIÓN: Cada mL de GOTAS ACIDRINE^® (28 gotas) contiene 10 mg de cetirizina (como diclorhidrato).

INDICACIONES: Antihistamínico.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Solución

DOSIFICACIÓN: Menores de 2 años: 0.25 mg x kg de peso 2 veces al día (28 gotas = 10 mg; cada gota=0.35 mg) 2-6 años: 5 mg (5 mL de jarabe o 14 gotas) en 1 o 2 tomas al día. Mayores de 6 años-adultos: 10 mg (1 comprimido o 5 mL de jarabe o 28 gotas) en 1 o 2 tomas al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, embarazo lactancia. En pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, la dosis debe ser reducida a la mitad de la recomendada.

INTERACCIONES: Cetirizina: Debe suspenderse en un plazo de 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que puede impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

EFECTOS SECUNDARIOS: Cetirizina: Cefalea, mareos, sequedad de boca y trastornos gastrointestinales. Fenilefrina: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios, mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: ACIDRINE^® GOTAS ORALES, frasco por 25 mL, con gotero dosificador. (Reg. San. INVIMA 2015 M-014519 R-2).

Acidrine^® jarabe

Antialérgico, antihistamínico
no sedante.

(Cetirizina)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de JARABE contienen cetirizina 5 mg (como diclorhidrato). ACIDRINE^® JARABE tiene un agradable sabor a frambuesa.

INDICACIONES: Antihistamínico antiH1

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Solución

DOSIFICACIÓN: 2-6 años: 5 mg (5 mL de jarabe o 14 gotas) en 1 o 2 tomas al día. Mayores de 6 años-adultos: 10 mg (1 comprimido o 5 mL de jarabe o 28 gotas) en 1 o 2 tomas al día.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo, lactancia, insuficiencia renal, hipersensibilidad al medicamento. No administrar en pacientes con fenilcetonuria porque contiene aspartame que se metaboliza a fenilalanina y puede causar toxicidad.

EFECTOS SECUNDARIOS: Cetirizina: Cefalea, mareos, sequedad de boca y trastornos gastrointestinales. Fenilefrina: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: Mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: ACIDRINE^® JARABE, frasco por 100 mL con cucharita medidora. (Reg. San. INVIMA 2009M-0009888).

Acidrine^®
comprimidos 10 mg

Antialérgico, antihistamínico
no sedante.

(Cetirizina)

COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO recubierto de ACIDRINE^® contiene: 10 mg de cetirizina (como diclorhidrato).

INDICACIONES: Antihistamínico antiH1

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Comprimidos Recubiertos

POSOLOGÍA: Mayores de 6 años-adultos: 10 mg – 1 comprimido en 1 o 2 tomas al día

CONTRAINDICACIONES: Embarazo, lactancia, insuficiencia renal, hipersensibilidad al medicamento.

EFECTOS SECUNDARIOS: A. Cetirizina: Cefalea, mareos, sequedad de boca y trastornos gastrointestinales. b. Fenilefrina: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: ACIDRINE^® Comprimidos recubiertos, caja con 15 comprimidos. (Reg. San. 2010M-0010782).

Acidrine^® d jarabe

Antialérgico, antihistamínico
no sedante.

(Cetirizina, fenilefrina)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de ACIDRINE-D^® JARABE contienen cetirizina 5 mg (como diclorhidrato) y 60 mg de fenilefrina. ACIDRINE-D^® JARABE tiene un agradable sabor a frambuesa.

INDICACIONES: Antihistamínico antiH1, descongestionante nasal.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: Mayores de 6-12 años: Peso menor a 30 kg: 2.5 mL cada 12 horas. Peso mayor a 30 kg: 5 mL cada 12 horas. Mayores de 12 años, adultos: 10 mg diarios (1 cápsula o 5 mL, cada 12 horas).

CONTRAINDICACIONES: Embarazo, lactancia, insuficiencia renal e hipersensibilidad al medicamento o a alguno de los componentes de la formulación. No suministrar este producto simultáneamente con imao. Precaución en pacientes hipertensos, enfermedad cardiovascular con o sin arritmia, enfermedad cerebrovascular o síndrome orgánico cerebral, hipertiroideos, hiperplasia prostática benigna. Contraindicado en menores de dos años

INTERACCIONES: A. Cetirizina: Debe suspenderse en un plazo de 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que puede impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. b. Fenilefrina: El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. Puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La cetirizina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagónica altamente selectiva y de larga acción sobre receptores periféricos H1 de histamina. Corresponde al metabolito de ácido carboxílico de la hidroxizina, lo cual aumenta su polaridad y evita su paso por la barrera hematoencefálica, lo cual explica su reducido potencial para efectos adversos en el SNC. Impide la degranulación del mastocito, impide la migración de eosinófilos, neutrófilos, mastocitos y la liberación de mediadores inflamatorios en la fase tardía de la respuesta alérgica. Reduce la hiperreactividad de vía aérea a la histamina. Carece de propiedades anticolinérgicas y antiserotoninérgicas. La fenilefrina Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos para producir vasoconstricción. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Dada entonces su poca liberación de noradrenalina, a dosis terapéuticas no causa estimulación significativa del sistema nervioso central y es segura a nivel cardiovascular, siendo el vasoconstrictor más seguro en pacientes con hipertensión arterial.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: ACIDRINE-D^® Jarabe, frasco por 70 mL con cucharita medidora. (Reg. San. INVIMA 2010 M-014642-R1).

ALERMED® D

Antihistamínico para uso sistémico, descongestionante.

(Fexofenadina 60mg – Fenilefrina 25mg.)

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene fexofenadina clorhidrato 60 mg fenilefrina clorhidrato 25 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Antihistamínico y descongestionante para rinitis alérgica.

VÍA DE ADMINISTRACION: Oral

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años una tableta dos veces al día (cada 12 horas), antes de los alimentos. Pacientes con insuficiencia renal se recomienda una tableta al día como dosis inicial.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Hipertensión arterial o arteriopatía coronaria severa. Hipersensibilidad o idiosincrasia a agentes adrenérgicos o a otros fármacos de estructuras químicas semejantes. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa o durante los 14 días posteriores a la descontinuación del tratamiento con ese fármaco. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención de orina, hipertiroidismo. Niños menores de 12 años. Embarazo y lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que otras aminas simpaticomiméticas, el producto debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus, hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, glaucoma, hipertiroidismo, hipertrofia prostática, insuficiencia renal e hiperreactividad a la efedrina.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta

SOBREDOSIS-FEXOFENADINA: La mayoría de los reportes de sobredosificación con fexofenadina clorhidrato contienen información limitada. Fueron reportados mareos, somnolencia y sequedad bucal. Fueron estudiadas dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg 2 veces al día durante 1 mes o 240 mg 1 vez por día durante 1 año en individuos sanos sin que se desarrollaran eventos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. No fue establecida la dosis máxima tolerada. Tratamiento: Considerar medidas estandar que permitan remover restos de medicación no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no es efectiva para la remoción de fexofenadina de la sangre.

FENILEFRINA: Signos de sobredosis: taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual. Se puede presentar bradicardia refleja y efectos sobre el sistema nervioso central.

TOXICIDAD-FEXOFENADINA: Los perros toleraron dosis de 450 mg/kg administrados dos veces al día durante 6 meses y no mostraron signos de toxicidad, a excepción de vómitos ocasionales. En las necropsias practicadas en perros y roedores no se observaron hallazgos anatómicos evidentes relacionados con el tratamiento. Los estudios de distribución en tejidos de rata con fexofenadina clorhidrato marcada radioactivamente indicaron que no atraviesa la barrera hematoencefálica. En estudios de mutagenicidad in vitro e in vivo se encontró que la fexofenadina no era mutagénica. El potencial carcinogénico de la fexofenadina clorhidrato se evaluó usando ensayos de terfenadina con tests farmacocinéticos de apoyo que mostraban la exposición a fexofenadina (basada en los valores AUC plasmáticos). No se observó evidencia de carcinogenicidad en ratas ni en ratones tratados con terfenadina (hasta 150 mg/kg/día). En un estudio de toxicidad sobre la reproducción en ratones, fexofenadina clorhidrato no afectó a la fertilidad, no produjo teratogenia y no alteró el desarrollo pre y posnatal.

FENILEFRINA: Debe ser evitada en pacientes con hipertensión, arteriosclerosis avanzada, aneurismas, hipotensión ortostática y diabetes mellitus dependiente de insulina. Su potencial de toxicidad y abuso es bajo.

INTERACCIONES -FEXOFENADINA Eritromicina y ketoconazol: La coadministración con eritromicina o ketoconazol no produjo aumentos significativos en el QTc. No se reportaron diferencias en los efectos adversos cuando estas drogas fueron administradas solas o en combinación.

Antiácidos: La administración de un antiácido que contenia gel de aluminio y magnesio 15 minutos antes de ingerir fexofenadina clorhidrato causó reducción de la biodisponibilidad. Se aconseja dejar pasar 2 horas entre la administración de fexofenadina clorhidrato y antiácidos que contengan aluminio y magnesio. Interacciones con jugos de fruta. Los jugos de fruta como el de pomelo (toronja), naranja y manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición de fexofenadina. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol.

FENILEFRINA: El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. Puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.

EFECTOS SECUNDARIOS- FEXOFENADINA: En estudios clínicos controlados con placebo que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática, los eventos adversos fueron comparables entre los pacientes tratados con fexofenadina y los tratados con placebo. Los eventos adversos más frecuentemente reportados con fexofenadina fueron: cefaleas (>3%); somnolencia, mareos y náuseas (1-3%). Los eventos que fueron reportados durante estudios controlados que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática con una incidencia inferior al 1% o similar al placebo y los eventos que fueron reportados raramente en el seguimiento post-comercialización son: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño o sueños morbosos. Fueron informados, en casos raros: rash, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones tales como angioedema, sensación de opresión en el pecho, disnea, rubefacción o anafilaxia sistémica. Los eventos adversos reportados en estudios controlados con placebo en pacientes con urticaria crónica idiopática fueron similares a aquellos informados en estudios placebo controlados en rinitis alérgica estacional. En estudios controlados con placebo que involucraron pacientes pediátricos con rinitis alérgica estacional (6-11 años de edad), los eventos adversos reportados fueron similares a aquellos observados en estudios que involucraron pacientes de 12 años de edad y mayores. En estudios clínicos controlados en pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años de edad, tratados con clorhidrato de fexofenadina, no hubo eventos adversos inesperados.

Se utiliza el siguiente convenio de clasificación de frecuencias: Muy frecuentes ≥1/10; Frecuentes ≥1/100 y <1/10; Poco frecuentes ≥1/1.000 y ≤1/100; Raras ≥1/10.000 y ≤1/1.000; Muy raras<1/10.000 y Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencia las reacciones adversas se muestran en orden decreciente de gravedad. En los ensayos clínicos en adultos se han comunicado las siguientes reacciones adversas con una incidencia similar a la observada con placebo: Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: cefalea, somnolencia, mareo Trastornos gastrointestinales Frecuentes: nauseas Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Poco frecuentes: fatiga Las siguientes reacciones adversas se han comunicado en adultos en la vigilancia post-autorización. La frecuencia con la que se producen no se conoce (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Trastornos del sistema inmunológico Reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, sofocos y anafilaxis sistémica. Trastornos psiquiátricos Insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas/sueños excesivos (paroniria) Trastornos cardiacos Taquicardia, palpitaciones Trastornos gastrointestinales Diarrea Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Erupción, urticaria, prurito.

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS: Fexofenadina clorhidrato, el principal metabolito activo de terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva del receptor periférico H1. Ambos enantiómeros de fexofenadina clorhidrato exhibieron efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. Fexofenadina clorhidrato inhibió el broncoespasmo inducido por el antígeno en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina en células mastocíticas peritoneales en ratas. Se desconoce la significación clínica de estos hallazgos. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueantes anticolinérgicos o alfa1-adrenérgicos. Además, no se observaron efectos sedativos u otros efectos del sistema nervioso central. Los estudios de distribución tisular radiomarcados realizados en ratas indicaron que fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Fenilefrina: Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir vasoconstricción.

En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina.

Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Dada entonces su poca liberación de noradrenalina, a dosis terapéuticas no causa estimulación significativa del sistema nervioso central y es segura a nivel cardiovascular, siendo el vasoconstrictor más seguro en pacientes con hipertensión arterial.

CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura no mayor a 30ºC.

CONDICION DE VENTA: Con fórmula facultativa

PRESENTACION: Caja x 10 tabletas recubiertas.

REGISTRO SANITARIO: INVIMA 2023M-0020896.

DESLODEX®

Deslodex^® 5 mg
tabletas

Antihistamínico no sedante,
antialérgico

(Desloratadina)

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta de DESLODEX contiene 5 mg de desloratadina, excipientes c.s.

INDICACIONES: Antihistamínico no sedante de dosis única diaria.

USOS: Rinitis alérgica sola o asociada con asma, rinoconjuntivitis, urticaria crónica idiopática.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Niños mayores de 12 años y adultos: Una tableta de 5 mg una vez al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de sus componentes.

INTERACCIONES: No se han observado interacciones clínicamente relevantes en coadministración conjunta con eritromicina o ketoconazol. No potencia los efectos del alcohol sobre el comportamiento.

EFECTOS SECUNDARIOS: Cefalea, boca seca, fatiga y astenia. En pediatría se ha demostrado que con la administración de desloratadina, que la incidencia de efectos adversos fue similar a la del placebo.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de su fármaco parental, la loratadina. La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica.

PRESENTACIÓN: Tabletas recubiertas por 5 mg caja por 10 unidades. (Reg. San. INVIMA 2010M-0010406).

DESLODEX® D

Deslodex^® d jarabe

Antihistamínico no sedante,
antialérgico

(Desloratadina, fenilefrina)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de jarabe contienen desloratadina 1,25 mg, fenilefrina clorhidrato 10 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Antihistamínico antiH1, descongestionante.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: Niños mayores de 2 a 5 años: 2,5 mL de jarabe c/ 12 horas. Niños de 6 a 11 años: 5 mL de jarabe cada 12 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento o a alguno de los componentes de la formulación. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o retención urinaria y en pacientes que reciban tratamiento con IMAOS o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de dicho tratamiento. Pacientes con hipertensión severa o enfermedad coronaria severa y en quienes han presentado hipersensibilidad o idiosincrasia respectiva de sus componentes, de agentes adrenérgicos o de otros fármacos de estructura química similar. Niños menores de 2 años.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Desloratadina: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de su fármaco parental, la loratadina. La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE. Fenilefrina: Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir vasoconstricción. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica

PRESENTACIÓN: DESLODEX^® D jarabe frasco por 60 mL. (Reg. San. INVIMA 2016M-0011154-R1).

ALERMED®

Antihistamínico para uso sistémico

(Fexofenadina 30 mg/5 mL)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de suspensión oral contiene fexofenadina clorhidrato 0,6 g. Cada 5mL de suspensión oral contiene 30mg de fexofenadina clorhidrato.

INDICACIONES: Antihistamínico. Indicado en el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica estacional en niños de 2 a 11 años de edad. En el tratamiento de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica en niños de 6 meses a 11 años.

VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Suspensión oral

DOSIFICACIÓN: Agítese antes de usar. Rinitis alérgica estacional: Niños de 2 a 11 años de edad: 30 mg (5 mL) cada 12 horas. Para pacientes pediátricos (niños de 2 a 11 años de edad) con disminución en la función renal, la dosis recomendada es 30 mg (5 mL) una vez al día. Urticaria idiopática crónica: Niños de 6 meses a menores de 2 años: 15 mg (2.5 mL) cada 12 horas. Niños de 2 a 11 años: 30 mg (5 mL) cada 12 horas. Para pacientes pediátricos con disminución en la función renal, la dosis recomendada es: Niños de 6 meses a menores de 2 años: 15 mg (2.5 mL) una vez al día. Niños de 2 a 11 años: 30 mg (5 mL) una vez al día. La eficacia y seguridad de fexofenadina clorhidrato no ha sido establecida en niños menores de 2 años de edad para rinitis alérgica estacional y menores de 6 meses de edad para urticaria idiopática crónica.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a la fexofenadina, a los excipientes de la fórmula, embarazo, lactancia. Niños menores de 6 meses de edad.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES: Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento. La suspensión contiene parabenos que pueden causar reacciones alérgicas posiblemente tardías. Agitar bien antes de usar.

SOBREDOSIFICACIÓN: a) Experiencia en seres humanos: La mayoría de los reportes de sobredosificación con fexofenadina clorhidrato contienen información limitada. Fueron reportados mareos, somnolencia y sequedad bucal. Fueron estudiadas dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg 2 veces al día durante 1 mes o 240 mg 1 vez por día durante 1 año en individuos sanos sin que se desarrollaran eventos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. No fue establecida la dosis máxima tolerada de fexofenadina. b) Tratamiento: Considerar medidas estandar que permitan remover restos de droga no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no es efectiva para la remoción de fexofenadina de la sangre.

INTERACCIONES: Eritromicina y ketoconazol: La coadministración con eritromicina o ketoconazol no produjo aumentos significativos en el QTc. No se reportaron diferencias en los efectos adversos cuando estas drogas fueron administradas solas o en combinación. Antiácidos: La administración de un antiácido que contenia gel de aluminio y magnesio 15 minutos antes de ingerir fexofenadina clorhidrato causó reducción de la biodisponibilidad. Se aconseja dejar pasar 2 horas entre la administración de fexofenadina clorhidrato y antiácidos que contengan aluminio y magnesio. Interacciones con jugos de fruta. Los jugos de fruta como el de pomelo (toronja), naranja y manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición de fexofenadina. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol.

EFECTOS SECUNDARIOS: En estudios clínicos controlados con placebo que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática, los eventos adversos fueron comparables entre los pacientes tratados con fexofenadina y los tratados con placebo. Los eventos adversos más frecuentemente reportados con fexofenadina fueron: cefaleas (>3%); somnolencia, mareos y náuseas (1-3%). Los eventos que fueron reportados durante estudios controlados que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática con una incidencia inferior al 1% o similar al placebo y los eventos que fueron reportados raramente en el seguimiento post-comercialización son: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño o sueños morbosos. Fueron informados, en casos raros: rash, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones tales como angioedema, sensación de opresión en el pecho, disnea, rubefacción o anafilaxia sistémica.

Los eventos adversos reportados en estudios controlados con placebo en pacientes con urticaria crónica idiopática fueron similares a aquellos informados en estudios placebo controlados en rinitis alérgica estacional. En estudios controlados con placebo que involucraron pacientes pediátricos con rinitis alérgica estacional (6-11 años de edad), los eventos adversos reportados fueron similares a aquellos observados en estudios que involucraron pacientes de 12 años de edad y mayores.

En estudios clínicos controlados en pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años de edad, tratados con clorhidrato de fexofenadina, no hubo eventos adversos inesperados.

EMBARAZO Y LACTANCIA. EMBARAZO: No hay estudios realizados en mujeres embarazadas. El producto debe usarse durante el embarazo solamente si el potencial beneficio para la madre supera al potencial riesgo para el feto. LACTANCIA: No existen estudios en mujeres que amamantan. El producto debe usarse durante el período de amamantamiento solamente si el potencial beneficio para la madre supera al potencial riesgo para el niño.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Fexofenadina clorhidrato, el principal metabolito activo de terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva del receptor periférico H1. Ambos enantiómeros de fexofenadina clorhidrato exhibieron efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. Fexofenadina clorhidrato inhibió el broncoespasmo inducido por el antígeno en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina en células mastocíticas peritoneales en ratas. Se desconoce la significación clínica de estos hallazgos. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueantes anticolinérgicos o alfa1-adrenérgicos. Además, no se observaron efectos sedativos u otros efectos del sistema nervioso central. Los estudios de distribución tisular radiomarcados realizados en ratas indicaron que fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.

CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. almacenar a temperatura inferior a 30°c, en su envase y empaque original.

CONDICIÓN DE VENTA: Sin fórmula médica

PRESENTACIÓN: Frasco x 150mL

REGISTRO SANITARIO INVIMA 2022M-0020754

DESLODEX® DUO

Deslodex^® duo

Otros antihistamínicos para
uso sistémico /
antagonistas del receptor
de leucotrienos

(Desloratadina, montelukast)

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene montelukast sódico equivalente a montelukast 10 mg, desloratadina 5 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica persistente que no han respondido a la terapia con corticosteroides nasales o antihistamínicos solos o asociados o al montelukast en monoterapia.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada es de una tableta (Montelukast 10 mg + Desloratadina 5 mg) una vez al día, administrada en la noche. El tiempo de administración debe ser individualizado en pacientes con rinitis alérgica para ajustar las necesidades del paciente.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad al montelukast u otros antileucotrienos, a la desloratadina, loratadina o a cualquier otro componente del medicamento. Pacientes con daño hepático severo por el posible riesgo de una menor depuración de los principios activos. Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Si con el consumo de este medicamento se observan cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, suspenda el medicamento y comuníquese inmediatamente con el médico tratante. El uso de montelukast ha sido asociado a la aparición del síndrome de Churg-Strauss, el cual posiblemente está relacionado con la disminución o supresión del uso de esteroides. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo de los receptores de leucotrienos, se recomienda precaución y supervisión clínica apropiada en pacientes que estén recibiendo montelukast y estén siendo tratados con corticosteroides. Este medicamento no debe usarse concomitantemente con otros productos que contengan los mismos ingredientes activos, montelukast, desloratadina, loratadina u otros antihistamínicos sistémicos

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: DESLORATADINA: La azitromicina, así como la eritromicina, la fluoxetina, el ketoconazol la cimetidina y el jugo de toronja incrementan las concentraciones séricas de la Desloratadina y de su metabolito activo; sin embargo, estos cambios carecen de importancia clínica o sobre los signos físicos o bioquímicos. MONTELUKAST: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis, pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.

EFECTOS SECUNDARIOS: Durante los ensayos clínicos en los que se ha utilizado la combinación Montelukast + Desloratadina, el principal efecto adverso reportado ha sido cefalea en un 1.5% Otras reacciones adversas poco comunes (<1%) reportadas durante los estudios clínicos en pacientes con rinitis alérgica fueron: Somnolencia, sed, letargo, dolor de cabeza, tos, molestia nasal, sequedad nasal, diarrea, irritabilidad, dolor faringolaríngeo, dispepsia, vómito, mareo, boca seca, náusea, fatiga, anorexia e insomnio, todos estos efectos han sido de intensidad leve y con incidencia similar al placebo.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Desloratadina: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de la loratadina. Ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimiocinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE. Montelukast: Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil-leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil-leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares. Se absorbe bien por vía oral, independientemente de la presencia o no de alimentos.

CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura no mayor a 30°C en su envase y empaque original.

PRESENTACIÓN: Caja por 20 y 30 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2018M-0018531).

OLONASE®

olonase®

Spray nasal solución

AGENTES ANTIALÉRGICOS

(Olopatadina)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL solución spray nasal contiene OLOPATADINA HCl 665 mg equivalente a OLOPATADINA BASE 600 mg. Cada mL contiene Olopatadina clorhidrato 6,65 mg (0,67 %) equivalente a olopatadina 6,00 mg (0,60 %), excipientes c.s.

FORMA FARMACÉUTICA: Spray solución nasal

INDICACIONES: Antihistamínico para el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica estacional en adultos y niños de 6 años en adelante.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalada por vía nasal

DOSIFICACIÓN: Adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores: La dosis recomendada es de dos spray (1200 microgramos de olopatadina base) en cada orificio nasal dos veces al día. Niños de 6 a 11 años de edad: La dosis recomendada es de un spray (600 microgramos de olopatadina base) en cada orificio nasal dos veces al día.

MODO DE USO:

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. Evitar el uso en pacientes con enfermedad nasal que no sea rinitis alérgica. En los estudios realizados un parámetro de inclusión fue que los pacientes no tuvieran problemas o enfermedades nasales, a excepción de rinitis alérgica. Por lo tanto, pacientes con estos problemas fueron excluidos de los estudios. Evitar involucrarse en ocupaciones peligrosas que requieran alerta mental completa y la coordinación, como conducir o manejar maquinaria. En un estudio clínico en el cual se comparó olopatadina spray nasal 0,4%, y olopatadina spray nasal 0,6% y placebo, la incidencia de somnolencia se presentó en un 0,5% para ambas concentraciones de olopatadina y 0,0 % para el placebo. En ensayos clínicos, se ha descrito la aparición de somnolencia en algunos pacientes que tomaron olopatadina spray nasal. Los pacientes deben ser advertidos de no participar en actividades peligrosas que requieran alerta mental completa y la coordinación motora, como conducir o manejar maquinaria después de la administración de olopatadina spray nasal. Evitar el uso concomitante de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. El uso simultáneo de olopatadina spray nasal con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central se debe evitar, porque puede producirse reducciones adicionales en el estado de alerta y el deterioro adicional en el rendimiento del sistema nervioso central. La ingestión concomitante de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central con antagonistas de los receptores H1 ocasiona un efecto aditivo que entorpece las funciones motoras “aprendidas”. PRECAUCIONES: Epistaxis, ulceración nasal y perforación del tabique nasal. Controlar a los pacientes periódicamente para detectar signos de efectos adversos en la mucosa nasal. Suspender si se producen ulceraciones o perforaciones. Antes de iniciar el tratamiento con olopatadina spray, realizar un examen para asegurar que los pacientes estén libres de enfermedad nasal que no sea rinitis alérgica. Realizar exámenes periódicamente para detectar signos de efectos adversos en la mucosa nasal y considerar la suspensión de olopatadina spray si los pacientes desarrollan úlceras nasales. Epistaxis y ulceración nasal: Ensayos clínicos controlados con placebo (vehículo del spray nasal) de 2 semanas a 12 meses de duración, reportaron epistaxis nasal y úlceras. En un estudio realizado con 544 pacientes en el cual se comparó la olopatadina con azelastina, ambos en spray nasal, se encontró que el 2,2 % (4 de 180 pacientes asignados a la administración de olopatadina spray) sufrió de epistaxis. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que en este mismo estudio el 2,1 % (4 de 188 pacientes) de la población sufrió también de epistaxis al administrarse azelastina spray y el 1,1 % (2 de 176 pacientes) al administrarse placebo, vehículo inactivo igual al de olopatatina. Perforación del tabique nasal: Se realizaron dos ensayos de seguridad controlados con placebos (vehículo del spray nasal) a largo plazo (12 meses). En el primer ensayo de seguridad, los pacientes fueron tratados con una formulación en investigación de olopatadina spray nasal con povidona (formulación no comercializada en el mercado) o un vehículo en aerosol nasal con povidona. Se informó de perforaciones del tabique nasal en un paciente tratado con la formulación en investigación de olopatadina spray nasal y dos pacientes tratados con el vehículo en aerosol nasal. En el segundo ensayo de seguridad con olopatadina spray nasal, no contenido de povidona, no hubo reportes de perforación del tabique nasal.

INTERACCIONES: Las interacciones farmacológicas con los inhibidores de las enzimas hepáticas no se prevén debido a que la olopatadina se elimina predominantemente por excreción renal. Tampoco se esperan interacciones que involucren el citocromo P450 y unión a las proteínas plasmáticas. Olopatadina no inhibe el metabolismo in vitro de sustratos específicos de CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. Basándose en estos datos, no se esperan interacciones de drogas que implican la inhibición P450. Debido a la modesta unión a proteínas de olopatadina (55%), tampoco se esperan interacciones de drogas a través de desplazamiento de las proteínas plasmáticas.

EFECTOS SECUNDARIOS: Epistaxis, nasal ulceración y Perforación septal nasal. Somnolencia. En el estudio de seguridad las variables evaluadas fueron los eventos adversos, duración de la exposición, examen nasal (alteraciones anatómicas importantes, evidencia de infección, sangrado y ulceraciones de la mucosa), laboratorio clínico (hematología, química sanguínea y análisis de orina), cardiovascular (pulso, presión sistólica, presión diastólica y electrocardiogramas) y el examen físico (cabeza: ojo, oído, nariz y garganta. Cuello. Cardiovascular. Pulmonar. Abdomen, piel y extremidades. Neurológica. Ganglios linfáticos). No hubo eventos adversos graves, notificados durante el estudio, relacionados o no con el tratamiento. Eventos adversos no graves en la población fueron usualmente de leves a moderados, usualmente resueltos con o sin tratamiento y que en general no interrumpieron el estudio en los pacientes. Once pacientes interrumpieron la fase de tratamiento del estudio debido a eventos adversos. Una evaluación de causalidad reveló que sólo cuatro de los once efectos adversos en estos pacientes estaban relacionados con la terapia. No se identificaron problemas de seguridad y no se observaron cambios relacionados con el tratamiento en los resultados de las pruebas de laboratorio de hematología, química sanguínea y análisis de orina. La evaluación de las variables cardiovasculares demostró que olopatadina spray nasal administrada dos veces al día fue segura y bien tolerada. También no hubo cambios clínicamente relevantes en los exámenes físicos (incluyendo nasales) promedio o individuales para ninguno de los grupos de tratamiento durante este estudio. El evento adverso más común fue el sabor amargo y parecía estar relacionado con la dosis.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La olopatadina es un antagonista del receptor H1 de histamina. La actividad antihistamínica se ha documentado en tejidos aislados, modelos animales y seres humanos.

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura inferior a 30ºc en su envase y empaque original.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: Frasco PEAD con 20 mL, con bomba atomizadora nasal APF, que entrega 100 microlitros de solución por cada atomización, con 600 microgramos de olopatadina base. Registro Sanitario INVIMA 2018M-0018484.

PRECORT®

Precort^® 4 mg

Precort^® 16 mg

Corticosteroides
orales solos

(Metilprednisolona)

COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA de PRECORT^® 4 mg contiene metilprednisolona 4 mg, excipientes c.s. Cada TABLETA de PRECORT^® 16 mg contiene metilprednisolona 16 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Terapia corticosteroide.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta.

DOSIFICACIÓN: Dosis inicial general: Adultos: De 12 a 80 mg diarios. Niños: De 0,8 a 1,5 mg/kg de peso corporal, pero no más de 80 mg diarios.

Dosis general de mantenimiento: Adultos: De 4 a 8 mg diarios, durante periodos cortos de tiempo, hasta 16 mg diarios. Niños: De 2 a 4 mg diarios, durante periodos cortos de tiempo, hasta 8 mg diarios. A continuación, se especifican las dosis recomendadas según las distintas INDICACIONES:

Tratamiento de sustitución: De 4 a 8 mg diarios en la enfermedad de Addison, como coadyuvante de la terapia mineralocorticoide. En situaciones de estrés, hasta 16 mg diarios. Asma y enfermedad pulmonar obstructiva: Dosis inicial: De 16 a 40 mg diarios. Dosis de mantenimiento: De 4 a 8 mg diarios. Trastornos pulmonares intersticiales: Dosis inicial: De 24 a 40 mg diarios. Dosis de mantenimiento: De 4 a 12 mg diarios. Enfermedades reumáticas: Dosis inicial: De 6 a 10 mg (poliartritis crónica leve) y de 12 a 20 mg (poliartritis crónica grave). Dosis de mantenimiento: Es recomendable no exceder de los 6 mg. Fiebre reumática aguda: Hasta 1 mg/kg de peso corporal, hasta que la velocidad de sedimentación globular permanezca normal por lo menos durante una semana; entonces se retirará paulatinamente el tratamiento. Reacciones alérgicas: Dosis inicial: De 16 a 40 mg diarios. Dosis de mantenimiento: De 4 a 8 mg diarios. Colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn: Dosis inicial: De 40 a 80 mg diarios, con una posterior reducción gradual de la dosis. En la colitis ulcerosa se recomienda finalizar el tratamiento lo antes posible. En los pacientes con enfermedad de Crohn podría ser necesaria una terapia más prolongada. Enfermedades autoinmunes: Dosis inicial: De 40 a 160 mg diarios, disminuyendo progresivamente la dosis hasta alcanzar una dosis de mantenimiento. Enfermedades hematológicas: Dosis inicial: De 80 a 160 mg diarios, que se reducirá gradualmente hasta la dosis de mantenimiento. Trastornos cutáneos: Dosis inicial: De 80 a 160 mg diarios. Generalmente, la dosis debe disminuir de forma rápida hasta finalizar el tratamiento. La duración del tratamiento dependerá de la evolución clínica individual. Un tratamiento prolongado, particularmente con dosis relativamente altas, no debe interrumpirse bruscamente, sino de forma gradual (y si fuera preciso, bajo tratamiento adicional con ACTH).

FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Los comprimidos serán ingeridos sin masticar, con una cantidad de líquido suficiente (aproximadamente medio vaso de agua), durante o inmediatamente después de una comida. Se recomienda que la dosis total diaria sea tomada por la mañana. Una vez que la dosis de mantenimiento haya sido establecida, es aconsejable que el paciente tome la dosis correspondiente a dos días, en días alternos, en forma de dosis única por la mañana. En caso de shock u otra situación aguda, los glucocorticoides deberán ser administrados por vía intravenosa. Poblaciones especiales: En pacientes hipotiroideos o en pacientes con cirrosis hepática podrían ser suficientes dosis relativamente bajas y podría ser necesaria una reducción de la dosis.

CONTRAINDICACIONES: Infecciones fungosas sistémicas. Hipersensibilidad conocida a la metilprednisolona o a cualquier componente de la formulación. La administración de vacunas vivas o vivas atenuadas está contraindicada en pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: úlcera péptica, osteoporosis severa, psicosis o antecedentes de las mismas. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva severa, diabetes mellitus, hipertensión arterial, insuficiencia renal, feocromocitoma, tuberculosis activa a menos que se utilicen medicamentos quimioterapéuticos. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Anfotericina B: Posible aumento de la hipopotasemia, con riesgo de toxicidad. Se deben vigilar los niveles plasmáticos de potasio. Derivados de la cumarina: El efecto anticoagulante puede reducirse, haciéndose necesario un control de los índices de coagulación. Agentes anticolinesterasa (neostigmina, piridostigmina): Antagonismo del efecto, con depresión muscular. Los efectos no revirtieron con inhibidores de la acetilcolinesterasa. Algunos casos necesitaron ventilación mecánica. A pesar de la interacción, se han utilizado con éxito en miastenia grave. La terapia alternante con prednisona parece segura. Antidiabéticos: Los glucocorticoides pueden reducir el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos. Los pacientes tratados con antidiabéticos pueden precisar un ajuste de la dosis. AINE (p. ej. ácido acetilsalicílico, indometacina) y alcohol: Pueden incrementar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Relajantes musculares no despolarizantes: Puede prolongarse la relajación. Ciclosporina: Debido a la inhibición mutua del metabolismo, se incrementa el riesgo de convulsiones cerebrales. Se ha comunicado posible reducción del metabolismo hepático del corticoide. Hay evidencias clínicas de convulsiones en pacientes sometidos a trasplante de médula ósea tratados con metilprednisolona. También se ha observado un aumento de la incidencia de hiperglucemia y diabetes en pacientes sometidos a trasplante renal. La asociación de corticoides y ciclosporina es muy frecuente. Se debe vigilar aparición de signos de toxicidad. Macrólidos: (claritromicina, eritromicina): Se ha observado un considerable aumento de las concentraciones plasmáticas de metilprednisolona. Diltiazem: Puede ocurrir inhibición del metabolismo de la metilprednisolona (CYP3A4) e inhibición de la glicoproteína-P. Aumento de niveles plasmáticos de metilprednisolona con posible potenciación de su efecto y/o toxicidad. El paciente debe monitorizarse al iniciar el tratamiento con metilprednisolona, pudiendo ser necesario un ajuste de la dosis. Diuréticos: Puede ocurrir un aumento de la excreción de potasio, es decir, puede producirse una posible potenciación de la toxicidad por aumento de la hipopotasemia. Se deben vigilar los niveles plasmáticos de potasio. Estrógenos (p. ej. anticonceptivos orales): El empleo concomitante de estrógenos puede alterar el metabolismo de los corticoides incluida la metilprednisolona. Las necesidades de corticoides pueden reducirse en pacientes que toman estrógenos. Digitálicos: La acción de los digitálicos puede estar potenciada por una hipopotasemia potencial con aumento de la toxicidad cardiaca. Se debe vigilar al paciente. Inductores enzimáticos (p. ej. carbamazepina, antiepilépticos tipo fenitoína, barbitúricos, primidona, otros como rifampicina, rifabutina): Algunos corticoides son metabolizados por el CYP3A4, por lo que los inductores enzimáticos pueden disminuir los niveles plasmáticos del corticoide. Los efectos del corticoesteroide pueden estar disminuidos. ketoconazol: Posible aumento de las concentraciones plasmáticas del corticoide. Resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol): Posible disminución la absorción oral del corticoide. Salicilatos: Posible disminución de las concentraciones de salicilato, con pérdida de actividad, por posible aumento de su eliminación. La asociación conjunta de ambos fármacos puede aumentar la incidencia de úlcera gástrica o hemorragia intestinal. Teofilina: Posible alteración de la acción farmacológica de ambos fármacos. Toxoides y vacunas: Los corticoides disminuyen la respuesta inmunológica a vacunas y toxoides, también promueven la replicación de los gérmenes de las vacunas vivas atenuadas. La vacunación rutinaria debiera ser diferida en pacientes tratados con corticoides. Si no fuera posible, se aconseja realizar pruebas serológicas para conocer la respuesta inmunológica. La inmunización puede llevarse a cabo en caso de terapia de reemplazo. Zumo de toronja: Posible aumento de niveles plasmáticos de metilprednisolona. Se debe evitar ingerir grandes cantidades de zumo de toronja. Inhibidores de CYP3A: Se espera que el tratamiento concomitante con inhibidores de CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de reacciones adversas sistémicas. Se debe evitar esa combinación, a menos que el beneficio supere al riesgo aumentado de reacciones adversas sistémicas relacionadas con los corticosteroides, en cuyo caso los pacientes han de estar sometidos a seguimiento para comprobar las reacciones sistémicas de los corticosteroides.

EFECTOS SECUNDARIOS: Las frecuencias se definen como: Muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100); raras (≥1/10.000, <1/1.000); muy raras (<1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). En la mayor parte de los casos las reacciones adversas afectan principalmente al sistema endocrino y al equilibrio electrolítico, especialmente cuando se utiliza a dosis altas y en tratamientos prolongados. Trastornos del metabolismo y la nutrición: Frecuentes: Distribución anormal de grasas, como obesidad troncal, cara de luna llena y aumento en los niveles de glucemia. Se ha comunicado aumento de peso, diabetes por esteroides, cambios en las fracciones de lípidos séricos y lipomatosis. También aparecen trastornos de la secreción de hormonas sexuales como amenorrea o hirsutismo. Raras: Impotencia, inhibición o atrofia de la corteza suprarrenal y el retraso del crecimiento en niños. También puede ocurrir aumento del catabolismo proteico, posiblemente con elevación de los niveles de urea. Muy raras: Acumulación reversible de tejido graso en el canal epidural, o en la cavidad torácica (epicárdica, mediastínica). Frecuencia no conocida: Lipomatosis epidural. Trastornos vasculares. Frecuentes: Retención de sodio y acumulación de agua tisular, aumento de la excreción de potasio y posiblemente, hipopotasemia. Asimismo, puede aumentar la congestión pulmonar en pacientes con falla cardiaca y desarrollarse hipertensión. Frecuencia no conocida: Acontecimientos trombóticos. La tendencia a la trombocitosis con un aumento del riesgo de trombosis puede ocurrir con la administración de metilprednisolona. Otras reacciones adversas comunicadas son vasculitis y aumento de la presión intracraneal con papiledema (pseudotumor cerebral). Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Frecuentes: Cambios cutáneos, como atrofia cutánea, estrías, acné, equimosis y petequias. Raras: Reacciones de hipersensibilidad (p. ej. rash cutáneo). Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad incluyendo shock en casos raros después de la administración parenteral, especialmente en pacientes con asma bronquial o después de un trasplante renal. Trastornos de la sangre y del sistema linfático. Frecuentes: Enlentecimiento de la cicatrización de las heridas. Frecuencia no conocida: Leucocitosis. Al inicio del tratamiento se puede desarrollar leucocitosis, aunque de naturaleza reversible, ya que desaparece durante el mismo. Trombocitopenia. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo. Frecuentes: Osteoporosis inducida por esteroides, en casos graves con riesgo de fracturas. Raras: Debilidad muscular, que suele ser reversible, aunque en pacientes con miastenia gravis podría ocurrir empeoramiento reversible de la debilidad muscular que podría evolucionar a una crisis miasténica. Puede aparecer también miopatía grave por relajantes musculares no despolarizantes. Muy raras: Casos de necrosis aséptica en la cabeza del fémur o del húmero, rotura de tendones (p. ej. del tendón de Aquiles), especialmente en casos de daño previo en el tendón, en pacientes con desórdenes metabólicos tales como uremia o diabetes mellitus. Pueden ocurrir alteraciones musculares, especialmente cuando se administra, a altas dosis y durante largos períodos de tiempo, con medicamentos que producen relajación del músculo. Trastornos gastrointestinales Raras: úlceras gástricas o duodenales. Pueden igualmente ocurrir perforaciones de úlceras gástricas o duodenales con p. ej. peritonitis, pancreatitis o malestar de la parte superior del abdomen. Trastornos hepatobiliares. Aumento de actividad enzimática hepáticas. Trastornos endocrinos Frecuencia no conocida: Crisis de feocromocitoma (efecto clase) Trastornos oculares Raras: Lesiones oculares como cataratas, aumento de la presión intraocular, cataratas y glaucoma. Frecuencia no conocida: Coriorretinopatía. Trastornos del sistema inmunológico Poco frecuentes: Disminución de las defensas del organismo e incremento del riesgo de infección. Determinadas enfermedades virales como varicela, herpes simple, o herpes zóster podrían agravarse, en algunas ocasiones amenazando la vida. Trastornos del sistema nervioso Raras: Convulsiones cerebrales. Frecuencia no conocida: Vértigo, cefaleas e insomnio. Trastornos psiquiátricos Raras: Desarrollo o empeoramiento de alteraciones psiquiátricas como euforia, cambios de humor, de personalidad, depresión severa o manifestación de psicosis. Si la dosis de metilprednisolona fuese reducida demasiado rápidamente después de un tratamiento prolongado, podrían producirse mialgias y artralgias, así como disnea, anorexia, náuseas y vómitos, fiebre, hipotensión, hipoglucemia e incluso, muerte por insuficiencia adrenocortical aguda.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los esteroides interaccionan con receptores citoplasmáticos intracelulares específicos. Una vez formado el complejo receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorción: La biodisponibilidad oral es del 80 % (Tmáx: 90 min). Los alimentos retrasan la absorción, sin reducirla. Distribución: El aparente volumen de distribución es de 1,2-1,5 l/kg siendo distribuida ampliamente por todo el organismo. Difunde a través de la barrera placentaria y lactosanguínea. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 62%, se une a la albúmina, pero no a la transcortina. Metabolismo y eliminación: Es metabolizado en el hígado, dando lugar a metabolitos sin actividad biológica significativa, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, <10% se excreta en forma inalterada. Su aclaramiento total es de 4-8 mL/min/kg. Su semivida de eliminación es de 4-8 h y su semivida biológica es de 18-36 h.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN:

PRECORT^® 4 mg, caja por 30 tabletas recubiertas. (Reg. San. INVIMA 2019M-0019069).

PRECORT^® 16 mg, caja por 14 y 30 tabletas recubiertas (Reg. San. INVIMA 2019M-0019070).

SERECOR® Forte

Serecor^®
forte 250 mcg

Serecor^®
forte 500 mcg

Combinación de agonista ß2
con corticosteroide

(Salmeterol hidroxinaftoato,
fluticasona propionato)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula de SERECOR FORTE 250 con polvo seco contiene 50 mcg de salmeterol (como xinafoato) y 250 mcg de fluticasona (como propionato), excipientes c.s. Cada cápsula de SERECOR FORTE 500 con polvo seco contiene 50 mcg de salmeterol (como xinafoato) y 500 mcg de fluticasona (como propionato), excipientes c.s.

INDICACIONES: Asma (enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas) está indicado en el tratamiento regular del asma (enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas. Esto podría incluir: Pacientes que reciban un tratamiento eficaz de mantenimiento con dosis de agonistas beta de acción prolongada y corticoesteroides inhalados. Pacientes sintomáticos que se encuentren actualmente bajo tratamiento con algún corticoesteroide inhalado. Pacientes bajo tratamiento periódico con algún broncodilatador que requieran corticoesteroides inhalados. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): Está indicado para el tratamiento regular de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), tal como bronquitis crónica y enfisema.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalación por vía bucal

FORMA FARMACÉUTICA: Polvo

DOSIFICACIÓN: Adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores: Una inhalación (50 microgramos de salmeterol y 250 microgramos de propionato de fluticasona) suministrada dos veces al día o una inhalación (50 microgramos de salmeterol y 500 microgramos de propionato de fluticasona) suministrada dos veces al día. Adultos de 18 años de edad y mayores: En los adultos, la duplicación de la dosificación de todas las potencias del producto, hasta por 14 días, exhibe perfiles de seguridad y tolerabilidad similares a los que se observan con un régimen posológico periódico de dos veces al día. Por tanto, ésta podría contemplarse cuando los pacientes requieran un tratamiento adicional a corto plazo (hasta 14 días) con corticoesteroides inhalados, tal como se explica en las directrices del tratamiento antiasmático. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): En pacientes adultos, la dosis recomendada consiste en una inhalación de 50/250 microgramos a 50/500 microgramos de salmeterol/propionato de fluticasona, suministrada dos veces al día. Se ha demostrado que la combinación de salmeterol + fluticasona reduce la tasa de mortalidad por todas las causas, cuando se administra a una dosis de 50/500 microgramos dos veces al día. Grupos de pacientes especiales: No es necesario ajustar la dosificación en pacientes de edad avanzada, ni en aquellos que padezcan insuficiencia renal o hepática.

MODO DE USO: Para asegurar la correcta administración del medicamento, el médico u otro profesional de la salud instruirá al paciente en el manejo del inhalador. Se recomienda no sacar la cápsula del envase hasta el momento de utilizarla. Es importante informar al paciente que si la cápsula de gelatina se rompe, pueden quedar algunos pequeños fragmentos en la boca o en la garganta una vez realizada la inhalación. Con el fin de evitar que la cápsula se fragmente, se recomienda perforarla una sola vez. Este medicamento se debe conservar fuera del alcance de los niños.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El medicamento no debe utilizarse para mitigar síntomas agudos, para los cuales se requiere un agente broncodilatador de rápida acción y corta duración (p.ej., salbutamol). Se debe aconsejar a los pacientes que tengan disponible su medicamento de rescate en todo momento. El uso más frecuente de agentes broncodilatadores de acción corta, para aliviar los síntomas, indica un deterioro en el control de la enfermedad. Por tanto, los pacientes deberán ser evaluados por un médico. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma es potencialmente mortal, por lo cual los pacientes deberán ser evaluados por un médico. Se deberá contemplar un aumento en la dosificación de la terapia corticoesteroide. Además, cuando el régimen posológico actual del medicamento haya sido incapaz de proporcionar un control adecuado del asma, el paciente deberá ser evaluado por un médico. Debido al riesgo de exacerbaciones, el tratamiento con este medicamento no deberá suspenderse de manera abrupta en pacientes asmáticos; el régimen posológico deberá reducirse gradualmente bajo la supervisión de un médico. En pacientes que padezcan EPOC, la suspensión de la terapia podría asociarse con una descompensación sintomática, por lo cual deberá ser supervisada por un médico. En los estudios realizados en pacientes con EPOC que recibieron tratamiento con este medicamento, se produjo un aumento en la tasa de notificaciones de neumonía. Los médicos deberán instituir una vigilancia continua para evitar el posible desarrollo de neumonía en pacientes que padezcan EPOC, ya que las características clínicas de la neumonía suelen coincidir con la exacerbación de la enfermedad. Al igual que con todos los medicamentos inhalados que contienen corticoesteroides, este medicamento debe administrarse con precaución a pacientes que padezcan tuberculosis pulmonar activa o latente. Debe administrarse con precaución a pacientes con tirotoxicosis. En algunas ocasiones se pueden observar efectos cardiovasculares, como aumentos en la tensión arterial sistólica y frecuencia cardiaca, con todos los fármacos simpaticomiméticos, especialmente cuando se administran a dosis superiores a las terapéuticas. Por esta razón, debe administrarse con precaución a los pacientes que padezcan enfermedades cardiovasculares preexistentes. Con todos los fármacos simpaticomiméticos que se administran a dosis terapéuticas más altas, existe la posibilidad de que se produzca un decremento transitorio en las concentraciones séricas de potasio. Por tanto, este medicamento debe administrarse con precaución a pacientes que sean propensos a desarrollar bajas concentraciones séricas de potasio. Es posible que se produzcan efectos sistémicos con cualquier corticoesteroide inhalado, especialmente a dosis altas prescritas durante periodos prolongados; hay una probabilidad mucho mayor de que estos efectos se produzcan al administrar corticoesteroides orales. Entre los posibles efectos sistémicos se incluyen síndrome de Cushing, características cushingoides, deterioro suprarrenal, crecimiento retardado en niños y adolescentes, disminución en la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por tanto, en pacientes que padezcan asma, es importante que se ajuste la dosificación de corticoesteroides inhalados a la dosis más baja con la cual se mantenga un control eficaz. En situaciones optativas y de urgencia que puedan producir estrés, siempre debe tenerse presente la posibilidad de que se produzca un deterioro en la respuesta suprarrenal y contemplarse un tratamiento adecuado con corticoesteroides. Se recomienda vigilar periódicamente la estatura de los niños que se encuentren bajo tratamiento prolongado con corticoesteroides inhalados. Debido a un posible deterioro en la respuesta suprarrenal, los pacientes transferidos de una terapia con esteroides orales, a un tratamiento con propionato de fluticasona inhalado, deben recibir un cuidado especial. Además, se debe vigilar periódicamente su función corticosuprarrenal. Después de introducir la terapia con propionato de fluticasona inhalado, se deberá suspender la terapia sistémica en forma gradual y exhortar a los pacientes a que porten una tarjeta de alerta que indique la posible necesidad de terapia adicional con esteroides en situaciones de estrés. En muy raras ocasiones, se han producido notificaciones de aumentos en las concentraciones de glucemia. Esto deberá tomarse en cuenta cuando el medicamento se prescriba a pacientes con antecedentes de diabetes mellitus. Durante su uso posterior a la comercialización, se han producido notificaciones de interacciones medicamentosas clínicamente significativas en pacientes que reciben tratamiento concomitante con propionato de fluticasona y ritonavir, dando como resultado efectos relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos, incluyendo síndrome de Cushing y deterioro suprarrenal. Por tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente exceda el riesgo de experimentar efectos secundarios relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos. La información proveniente de un estudio a gran escala realizado en Estados Unidos (SMART), el cual comparó la seguridad de salmeterol (un componente de este medicamento) o de placebo, cuando fueron administrados en forma adicional a la terapia regular del paciente, mostró un incremento significativo en el número de muertes relacionadas con el asma en el grupo de pacientes que se encontraban recibiendo terapia con salmeterol. La información de este estudio, sugiere que los pacientes afro-americanos bajo terapia con salmeterol, podrían encontrarse bajo un riesgo mayor de desarrollar eventos respiratorios graves relacionados con el medicamento en comparación con los pacientes a los que se administró placebo. Se desconoce si este incremento se debió a factores farmacogenéticos o a otros factores. El estudio SMART no fue diseñado para determinar si el uso concurrente de corticoesteroides inhalados modifica el riesgo de experimentar muerte relacionada con el asma. En un estudio sobre interacciones medicamentosas, se observó que el uso concomitante de ketoconazol sistémico incrementa el grado de exposición a salmeterol. Esto podría ocasionar una prolongación en el intervalo QTc. Se debe tener cuidado al coadministrar potentes inhibidores de la isoenzima CYP3a4 (p.ej., ketoconazol) con salmeterol. Como ocurre con otras terapias inhaladas, puede ocurrir broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato de las sibilancias después de la dosificación. Esto debe tratarse inmediatamente con la administración de un broncodilatador inhalado de efecto rápido y corto, por tanto este medicamento debe descontinuarse inmediatamente, se debe evaluar al paciente e instituir una terapia alternativa si fuera necesario. Se han reportado reacciones adversas del tratamiento farmacológico con agonistas beta-2, tales como temblor, palpitaciones subjetivas y cefalea, pero tienden a ser transitorias y a disminuir con la regularización de la terapia. Aumento del riesgo de exacerbaciones severas y de muerte relacionado con su consumo, como monoterapia en el tratamiento del asma. El uso de un LABA solo, sin el uso de un medicamento para el control del asma a largo plazo, tal como un corticosteroide inhalado, está contraindicado en el tratamiento del asma. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC). CONTRAINDICACIONES (SERECOR FORTE 500 mcg) La formulación de Serecor® no debe utilizarse para mitigar los síntomas agudos para los cuales se requiere un agente broncodilatador de rápida acción y corta duración (p.ej., salbutamol). Se debe aconsejar a los pacientes que tengan disponible su medicamento de rescate en todo momento. El uso más frecuente de agentes broncodilatadores de acción corta, para aliviar los síntomas, indica un deterioro en el control de la enfermedad. Por tanto, los pacientes deberán ser evaluados por un médico. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma es potencialmente mortal, por lo cual los pacientes deberán ser evaluados por un médico. Se deberá contemplar un aumento en la dosificación de la terapia corticoesteroide. Además, cuando el régimen posológico actual de Serecor® haya sido incapaz de proporcionar un control adecuado del asma, el paciente deberá ser evaluado por un médico. Debido al riesgo de exacerbaciones, el tratamiento con Serecor® no deberá suspenderse de manera abrupta en pacientes asmáticos; el régimen posológico deberá reducirse gradualmente bajo la supervisión de un médico. En pacientes que padezcan epoc, la suspensión de la terapia podría asociarse con una descompensación sintomática, por lo cual deberá ser supervisada por un médico. En los estudios realizados en pacientes con epoc que recibieron tratamiento con Serecor®, se produjo un aumento en la tasa de notificaciones de neumonía. Los médicos deberán instituir una vigilancia continua para evitar el posible desarrollo de neumonía en pacientes que padezcan epoc, ya que las características clínicas de la neumonía suelen coincidir con la exacerbación de la enfermedad. Al igual que con todos los medicamentos inhalados que contienen corticoesteroides, serecor® debe administrarse con precaución a pacientes que padezcan tuberculosis pulmonar activa o latente. Serecor® debe administrarse con precaución a pacientes con tirotoxicosis. En algunas ocasiones se pueden observar efectos cardiovasculares, como aumentos en la tensión arterial sistólica y frecuencia cardiaca, con todos los fármacos simpaticomiméticos, especialmente cuando se administran a dosis superiores a las terapéuticas. Por esta razón, Serecor® debe administrarse con precaución a los pacientes que padezcan enfermedades cardiovasculares preexistentes. Con todos los fármacos simpaticomiméticos que se administran a dosis terapéuticas más altas, existe la posibilidad de que se produzca un decremento transitorio en las concentraciones séricas de potasio. Por tanto, Serecor® debe administrarse con precaución a pacientes que sean propensos a desarrollar bajas concentraciones séricas de potasio. Es posible que se produzcan efectos sistémicos con cualquier corticoesteroide inhalado, especialmente a dosis altas prescritas durante periodos prolongados; hay una probabilidad mucho mayor de que estos efectos se produzcan al administrar corticoesteroides orales. Entre los posibles efectos sistémicos se incluyen síndrome de cushing, características cushingoides, deterioro suprarrenal, crecimiento retardado en niños y adolescentes, disminución en la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por tanto, en pacientes que padezcan asma, es importante que se ajuste la dosificación de corticoesteroides inhalados a la dosis más baja con la cual se mantenga un control eficaz. En situaciones optativas y de urgencia que puedan producir estrés, siempre debe tenerse presente la posibilidad de que se produzca un deterioro en la respuesta suprarrenal y contemplarse un tratamiento adecuado con corticoesteroides. Se recomienda vigilar periódicamente la estatura de los niños que se encuentren bajo tratamiento prolongado con corticoesteroides inhalados. Debido a un posible deterioro en la respuesta suprarrenal, los pacientes transferidos de una terapia con esteroides orales, a un tratamiento con propionato de fluticasona inhalado, deben recibir un cuidado especial. Además, se debe vigilar periódicamente su función corticosuprarrenal. Después de introducir la terapia con propionato de fluticasona inhalado, se deberá suspender la terapia sistémica en forma gradual y exhortar a los pacientes a que porten una tarjeta de alerta que indique la posible necesidad de terapia adicional con esteroides en situaciones de estrés. En muy raras ocasiones, se han producido notificaciones de aumentos en las concentraciones de glucemia. Esto deberá tomarse en cuenta cuando el medicamento se prescriba a pacientes con antecedentes de diabetes mellitus. Durante su uso posterior a la comercialización, se han producido notificaciones de interacciones medicamentosas clínicamente significativas en pacientes que reciben tratamiento concomitante con propionato de fluticasona y ritonavir, dando como resultado efectos relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos, incluyendo síndrome de cushing y deterioro suprarrenal. Por tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente exceda el riesgo de experimentar efectos secundarios relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos. La información proveniente de un estudio a gran escala realizado en estados unidos (SMART), el cual comparó la seguridad de salmeterol xinafoato (un componente de salmeterol + fluticasona) o de placebo, cuando fueron administrados en forma adicional a la terapia regular del paciente, mostró un incremento significativo en el número de muertes relacionadas con el asma en el grupo de pacientes que se encontraban recibiendo terapia con salmeterol + fluticasona. La información de este estudio, sugiere que los pacientes afro-americanos bajo terapia con salmeterol + fluticasona, podrían encontrarse bajo un riesgo mayor de desarrollar eventos respiratorios graves relacionados con el medicamento en comparación con los pacientes a los que se administró placebo. Se desconoce si este incremento se debió a factores farmacogenéticos o a otros factores. El estudio SMART no fue diseñado para determinar si el uso concurrente de corticoesteroides inhalados modifica el riesgo de experimentar muerte relacionada con el asma. En un estudio sobre interacciones medicamentosas, se observó que el uso concomitante de ketoconazol sistémico incrementa el grado de exposición a Serecor®. Esto podría ocasionar una prolongación en el intervalo qtc. Se debe tener cuidado al coadministrar potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (p.ej., ketoconazol) con salmeterol + fluticasona. Como ocurre con otras terapias inhaladas, puede ocurrir broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato de las sibilancias después de la dosificación. Esto debe tratarse inmediatamente con la administración de un broncodilatador inhalado de efecto rápido y corto, Serecor® debe descontinuarse inmediatamente, se debe evaluar al paciente e instituir una terapia alternativa si fuera necesario. Se han reportado reacciones adversas del tratamiento farmacológico con agonistas beta-2, tales como temblor, palpitaciones subjetivas y cefalea, pero tienden a ser transitorias y a disminuir con la regularización de la terapia. Aumento del riesgo de exacerbaciones severas y de muerte, relacionado con su consumo, como monoterapia en el tratamiento del asma. El uso de un laba solo, sin el uso de un medicamento para el control del asma a largo plazo, tal como un corticosteroide inhalado, está contraindicado en el tratamiento del asma. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC).

EFECTOS SECUNDARIOS: Ronquera/disfonía, irritación de la garganta, cefalea, candidiasis orofaríngea y palpitaciones. Neumonía (en pacientes que padecen EPOC). Con poca frecuencia, ha habido reportes de reacciones cutáneas de hipersensibilidad. En raras ocasiones reportes de reacciones de hipersensibilidad (angioedema: Principalmente edema facial y orofaríngeo), síntomas respiratorios (disnea y/o broncoespasmo): En muy raras ocasiones, reacciones anafilácticas. ansiedad, trastornos del sueño y alteraciones del comportamiento, tales como hiperactividad e irritabilidad (predominantemente en niños), hiperglicemia.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Salmeterol es un agonista ß2 adrenérgico selectivo, de acción prolongada, que se emplea exclusivamente en forma inhalatoria. La estimulación de los receptores ß2 del músculo liso bronquial genera broncodilatación y en los mastocitos inhibe la liberación de mediadores de la inflamación. El salmeterol inhibe en el pulmón humano la fase temprana y la tardía de la respuesta frente a alérgenos inhalados, este efecto puede durar hasta 30 horas después de dosis individual. Fluticasona es un corticosteroide de elevada acción antiinflamatoria-antiexudativa local y mínimos efectos sistémicos.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Con fórmula médica.

PRESENTACIÓN: SERECOR^® FORTE 250 contiene 30 cápsulas de polvo seco para inhalar. Cada cápsula contiene salmeterol 50 mcg, fluticasona 250 mcg. (Reg. San. INVIMA 2016M-0017453). SERECOR^® FORTE 500 contiene 30 cápsulas de polvo seco para inhalar. Cada cápsula contiene salmeterol 50 mcg, fluticasona 500 mcg. (Reg. San. INVIMA 2016M-0017465).

PEPRED®

Pepred^® 1 mg/mL

Pepred^® plus 3 mg/mL

Pepred^® forte 10 mg/mL

Corticosteroides para uso
sistémico

(Prednisolona fosfato sódica)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de PEPRED^® contienen 0,134 g de fosfato sódico de prednisolona, equivalentes a 0,1 g de prednisolona base. Cada mL contiene 1 mg de prednisolona Cada cucharadita de 5 mL contiene 5 mg de prednisolona base, excipientes c.s.

Cada 100 mL de PEPRED^® PLUS contienen 403 mg de fosfato sódico de prednisolona, equivalentes a 300 mg de prednisolona base. Cada mL contiene 3 mg de prednisolona. Cada cucharadita de 5 mL contiene 15 mg de prednisolona base, excipientes c.s.

Cada 100 mL de PEPRED^® FORTE contienen 1,34 g de fosfato sódico de prednisolona, equivalentes a 1 g de prednisolona base. Cada mL contiene 10 mg de prednisolona. Cada cucharadita de 5 mL contiene 50 mg de prednisolona base, excipientes c.s.

INDICACIONES: PEPRED^®: Glucocorticoide. PEPRED^® PLUS: Tratamiento de varias enfermedades endocrinológicas, osteomusculares, del colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, respiratorias, hematológicas, neoplásicas y de otros tipos, con respuesta conocida al tratamiento esteroide. El tratamiento con corticosteroides es un coadyuvante a la terapéutica convencional. PEPRED^® FORTE: Terapia corticosteroide.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: PEPRED^® y PEPRED^® PLUS: Solución. PEPRED^® FORTE: Suspensión

DOSIFICACIÓN: La dosis debe ser individualizada de acuerdo con la enfermedad, su severidad y la respuesta del paciente. La dosis no deberá excederse y todos los pacientes deberán ajustarse a la dosis bajo un estricto control médico. La dosis inicial para adultos varía entre 5 y 60 mg/día, dependiendo de la indicación y es administrado generalmente en 2 a 4 dosis divididas. Algunos especialistas recomiendan administrar a los niños entre 0,14 y 2 mg/kg o 40-60 mg/m2, por día, en 4 dosis divididas. Sin embargo, los principales parámetros para determinar la dosis en niños siguen siendo la enfermedad, su severidad y la respuesta del paciente. En afecciones severas pueden requerirse dosis altas al inicio, mientras que en situaciones leves las dosis pueden ser menores. La dosis inicial deberá ser mantenida o ajustada hasta obtener una respuesta satisfactoria. Después de observar una respuesta favorable, se deberá determinar la dosis de mantenimiento mediante pequeñas disminuciones progresivas de la dosis inicial hasta encontrar la dosis mínima capaz de mantener una respuesta clínica favorable. La exposición del paciente a situaciones de estrés ajenas a cualquier enfermedad existente puede requerir dosis mayores. Se recomienda disminuir la dosis en forma gradual después de un tratamiento prolongado.

MODO DE USO: Agitar antes de usar. La prednisolona es utilizada como agente antiinflamatorio o inmunosupresor. Es útil en todas aquellas situaciones en las que se requiera del empleo de la terapia con corticosteroides, tales como: Enfermedades de la piel: Pénfigo, dermatitis herpetiforme, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, dermatomiositis, psoriasis, micosis fungoides, dermatitis seborreica. Estados alérgicos: Dermatitis de contacto, dermatitis atópica, reacciones de hipersensibilidad medicamentosa, asma bronquial, rinitis alérgica. Enfermedades del colágeno: Durante la exacerbación o como terapia de mantenimiento en casos seleccionados de: Lupus eritematoso sistémico, fiebre reumática, dermatomiositis. Enfermedades pulmonares: Enfisema pulmonar, fibrosis pulmonar, beriliosis, sarcoidosis sintomática, tuberculosis fulminante, pneumonitis por aspiración. Alteraciones endocrinas: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria, hiperplasia adrenal congénita, síndrome adrenogenital, tiroiditis no purulenta. Trastornos hematológicos: Púrpura trombocitopénica idiopática, anemia hemolítica adquirida, anemia hipoplásica. Enfermedades neoplásicas: Tratamiento paliativo de: Leucemia aguda en los niños, leucemia y linfomas en los adultos. Estados edematosos: Síndrome nefrótico. Enfermedades oftálmicas: Iridocoroiditis, conjuntivitis alérgica, queratitis, herpes zóster oftálmico, úlceras marginales corneales de tipo alérgico, coriorretinitis, neuritis óptica. Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, gota, periartritis, artritis psoriásica, tenosinovitis aguda inespecífica, osteoartritis postraumática, epicondilitis.

CONTRAINDICACIONES (PEPRED SOLUCIÓN): hipersensibilidad a la prednisolona, a otros corticosteroides o a cualquier componente de este medicamento. Pacientes con micosis sistémicas. ADVERTENCIA: el uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).

CONTRAINDICACIONES: (PEPRED PLUS) pacientes con micosis sistémica, en los que presentan reacciones de hipersensibilidad a la prednisolona, a otros corticosteroides o cualquier componente de este medicamento. ADVERTENCIA: el uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).

CONTRAINDICACIONES: (PEPRED FORTE) infecciones fúngicas o de cualquier etiología no controladas, hipersensibilidad a la prednisolona o cualquiera de sus excipientes. Úlcera péptica, tuberculosis localizada, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión arterial. Osteoporosis, diabetes, psicosis o antecedentes de los mismos. Precauciones y advertencias: durante una terapia corticosteroide prolongada puede ocurrir supresión suprarrenal además de atrofia y supresión de la secreción de corticotropina. La duración del tratamiento y la dosis parecen ser factores importantes para determinar la supresión del eje hipófisis-suprarrenal y responden al estrés de la suspensión del tratamiento esteroide. La labilidad del paciente a la supresión es también variable. Algunos pacientes recobran la función normal rápidamente, en otros la producción de hidrocortisona en respuesta al estrés de infecciones, cirugías o accidentes puede ser insuficiente y resultar en la muerte. Por ello la suspensión de los corticoides debe ser gradual. La suspensión abrupta de la terapia corticosteroide puede precipitar una falla suprarrenal aguda. En algunos casos los síntomas de la suspensión pueden asemejarse a una recaída clínica de la patología por la cual el paciente recibió la terapia con corticosteroides. Debido a que la prednisolona muestra actividad retenedora de sodio, un signo temprano frecuente de sobredosificación de hidrocortisona (por ejemplo, aumento de peso debido a retención de líquidos) no es un signo confiable de sobredosis de prednisolona. Por ello los niveles recomendados de dosificación no deben ser excedidos, y todos los pacientes medicados con prednisolona deben estar bajo vigilancia médica estricta. Todas las precauciones pertinentes al uso de la hidrocortisona aplican para la prednisolona. Usar con precaución en las siguientes situaciones: pacientes con alteraciones de la función hepática, esto implica que puede requerirse reducción de la dosis. En el tratamiento de una enfermedad hepática crónica activa con la medicación, las reacciones adversas mayores como colapso espinal, diabetes, hipertensión, cataratas y síndrome de cushing ocurren en aproximadamente un 30 %. Colitis ulcerativa inespecífica, si hay la probabilidad de una perforación subyacente, absceso u otra infección piógena. La precaución también debe aplicarse para uso en diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, ulcera péptica activa o latente, insuficiencia renal, hipertensión y miastenia gravis, cuando los esteroides son usados como única terapia o terapia accesoria. Usar con precaución en pacientes con epilepsia, diabetes mellitus, uremia y en la presencia de disminución de la reserva cardiaca o falla cardiaca congestiva. La posibilidad de desarrollar osteoporosis puede ser una consideración importante para iniciar y mantener la terapia corticosteroide, especialmente en mujeres postmenopáusicas. El riesgo de hemorragia gastrointestinal o úlcera se aumenta si hay consumo de alcohol concomitante. Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección (como fiebre e inflamación) y pueden aparecer nuevas infecciones durante su uso. Puede haber una resistencia y dificultad para localizar la infección cuando se usan corticosteroides. La susceptibilidad a la infección no es específica para ningún patógeno bacteriano o micótico. Los pacientes no deben ser vacunados con vacunas vivas durante la terapia corticoide. Otros procedimientos de inmunización no deben ser iniciados en pacientes con terapia corticosteroide, especialmente en altas dosis, por los posibles riesgos de complicaciones neurológicas o la ausencia de respuesta de anticuerpos. Solo se pueden iniciar los tratamientos de inmunización en pacientes que están recibiendo terapia corticosteroide de reemplazo. Los niños que reciben medicamentos inmunosupresores, son más susceptibles a las infecciones que los niños sanos. La varicela y el sarampión por ejemplo pueden tener un curso más severo o incluso fatal en niños con terapia inmunosupresora con corticosteroides. En estos niños o en adultos que no han tenido la enfermedad, se debe tener particular cuidado en evitar la exposición. Si se exponen, la terapia con inmunoglobulina para varicela zóster o inmunoglobulinas en pool intravenoso, son apropiadas. Si se desarrolla la varicela se debe considerar el tratamiento con antivirales. Pacientes con tuberculosis activa o latente no deben recibir prednisolona, excepto concomitantemente con el tratamiento tuberculostático, pues puede ocurrir una reactivación de la enfermedad. La quimioprofilaxis está indicada durante la terapia corticosteroide prolongada. Precauciones previas al inicio de la terapia: durante regímenes largos de tratamiento, se deben realizar estudios metabólicos y de laboratorio. La retención de líquidos debe ser vigilada por un balance de líquidos y peso diarios. La ingesta de sodio puede ser necesario reducirla a menos de 1 gr diario, y pueden requerirse suplementos de potasio. Contiene metilparabeno sódico que puede causar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas). Contiene sorbitol, los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.

INTERACCIONES: El uso simultáneo con paracetamol favorece la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso con analgésicos no esteroides (AINE) puede incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La anfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuyen los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por corticoides. Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con éstas), pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media en los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede elevar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Puede acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

EFECTOS SECUNDARIOS: Las reacciones adversas de los corticosteroides son el resultado de la interrupción súbita del tratamiento, o de su uso prolongado, a dosis elevadas. El uso prolongado de corticosteroides en los niños puede provocar reacciones adversas tales como obesidad, osteoporosis, supresión adrenal y retardo del crecimiento. En pacientes tratados con corticosteroides sistémicos (especialmente durante terapias con altas dosis y después de tratamientos prolongados) puede ser precipitada una miopatía aguda por relajantes musculares no despolarizantes. Reacciones más comunes: Hirsutismo, fascies lunar, estrías cutáneas, acné, hiperglucemia, hipertensión, mayor susceptibilidad a las infecciones, úlcera péptica, miopatía, trastornos de la conducta, catarata subcapsular posterior, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, inhibición o detención del crecimiento en niños. Hipopotasemia, náuseas y catabolismo proteico, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, aumento de la presión intracraneal con papiledema, aumento de la presión intraocular, glaucoma, debilidad muscular, pérdida de masa muscular, necrosis aséptica de la cabeza humeral y femoral, fracturas patológicas de huesos largos, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa, impedimento en la cicatrización de heridas, petequias y equimosis, reacciones alérgicas, eritema facial, aumento de la sudoración, convulsiones, vértigo, cefalea, irregularidades menstruales, falta de respuesta adrenocortical de la hipófisis, particularmente en periodos de estrés, así como en trauma, cirugía o enfermedad, disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestaciones latentes de diabetes mellitus, aumento de requerimientos de insulina o hipoglucemiantes orales en diabéticos; exoftalmos. El uso concomitante de estrógenos puede deteriorar el metabolismo de los corticosteroides, incluyendo la metilprednisolona. Los requerimientos de corticosteroides deben ser reducidos en pacientes que están tomando estrógenos (por ejemplo, productos contraceptivos).

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La prednisolona es un glucocorticoide sintético que reúne todas las propiedades generales de los corticosteroides. Posee una potente actividad antiinflamatoria y glucocorticoide mayor que la hidrocortisona, siendo tres veces más potente que la hormona proveniente de la corteza suprarrenal y manifestando una marcada disminución de la actividad mineralocorticoide en relación con la hidrocortisona.

La prednisolona es un potente agente terapéutico, que ejerce su efecto bioquímico a nivel celular y no en el plasma. La prednisolona puede causar retención de agua y sodio en el organismo.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Con fórmula médica

PRESENTACIÓN:

PEPRED^® frasco por 100 mL con 1 mg/mL de prednisolona, excipientes csp. Sabor a acerola. (Reg. San. INVIMA 2012M-0012798).

PEPRED^® PLUS frasco por 60 mL con 3 mg/mL de prednisolona, excipientes csp. Sabor a acerola. (Reg. San. INVIMA 2016M-0017149).

PEPRED^® FORTE frasco por 50 mL con 10 mg/mL de prednisolona, excipientes csp. Sabor a acerola. (Reg. San. INVIMA 2021M-0020332).

FLUMIXOL®

Flumixol^® 200 mg granulado

Flumixol^® 600 mg granulado

Flumixol^®
jarabe 1% y 2%

Mucolítico

(N-Acetilcisteína)

COMPOSICIÓN: FLUMIXOL 200 cada sobre con 3 gramos de granulado contiene 200 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s. Sabor a limón. FLUMIXOL 600: Cada sobre con 2 gramos de granulado contiene 600 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s. Sabor a naranja. Cada 5 mL de FLUMIXOL JARABE 1% y FLUMIXOL JARABE 2% contienen 100 mg y 200 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s.

INDICACIONES: FLUMIXOL GRÁNULOS 200 y 600 mg: Mucolítico y coadyuvante en el manejo de la intoxicación con paracetamol (acetaminofén). FLUMIXOL 1% y 2% jarabe: Mucolítico

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe y granulado

DOSIFICACIÓN: FLUMIXOL^® 200 granulado en sobres: Niños: Medio a un sobre por 200 mg administrado 2 veces al día. Adultos: 1 sobre por 200 mg administrado 3 veces al día.

FLUMIXOL^® 600 granulado en sobres: Un sobre al día durante períodos prolongados o según prescripción médica. Esta posología puede ser modificada a criterio médico.

FLUMIXOL^® Jarabe 100 mg/5 mL Niños mayores de 6 años y adultos: 2 cucharaditas de 5 mL (10 mL) 3 veces al día Niños 2-6: 1 cucharadita (5 mL) 3 veces al día Niños menores de 2 años: 1 cucharadita (5 mL) 2 veces al día Dosis ponderal: 15-30 mg/kg/día

MODO DE USO: FLUMIXOL GRÁNULOS: Disolver un sobre en medio vaso con agua a temperatura ambiente, mezclar con una cuchara. Beber directamente del vaso

INDICACIONES: FLUMIXOL GRÁNULOS 200 y 600 mg: Mucolítico y coadyuvante en el manejo de la intoxicación con paracetamol (acetaminofén). FLUMIXOL 2% jarabe: Mucolítico

CONTRAINDICACIONES: (GRÁNULOS 600 mg, JARABE 2%) hipersensibilidad al medicamento, adminístrese con precaución a pacientes ancianos con insuficiencia respiratoria severa y a pacientes asmáticos.

CONTRAINDICACIONES: (GRÁNULOS 200 mg): Hipersensibilidad al medicamento, a sustancias químicamente similares (por ejemplo, carbocisteína) o cualquiera de los excipientes de la formulación. Está contraindicado en niños menores de 2 años. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Los pacientes asmáticos, con antecedentes de broncoespasmo o con otra insuficiencia respiratoria grave, a quienes se administre este medicamento, deben ser monitoreados estrechamente ya que puede aumentar la obstrucción de las vías respiratorias o inducir broncoespasmo. Si esto ocurre, su administración debe interrumpirse inmediatamente. La administración de acetilcisteína, especialmente al comienzo del tratamiento, puede licuar las secreciones bronquiales y, al mismo tiempo, aumentar su volumen. Si el paciente es incapaz de expectorar eficientemente, para evitar la retención de secreciones se debe usar drenaje postural y succión traqueal. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria generalizada, con su administración oral. Se recomienda descontinuar su uso, si estas reacciones aparecen y no es posible brindar un manejo médico adecuado o si presenta recidiva de las lesiones en la piel. Si los síntomas persisten más de 5 días, empeoran o aparecen nuevos síntomas, se debe reevaluar la situación clínica. La eventual presencia de un leve olor sulfúreo no indica la alteración del preparado, sino que es propia del principio activo. La acetilcisteína puede causar interferencia con el método de ensayo colorimétrico para la determinación de salicilatos. La acetilcisteína puede interferir con las pruebas de cetonas en la orina. Fertilidad, embarazo y lactancia: Fertilidad se desconoce el potencial efecto de la acetilcisteína sobre la fertilidad, por lo que se recomienda administrarlo con precaución en caso de desear un posible embarazo. Embarazo: Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto. Como precaución, se recomienda evitar el uso de acetilcisteína durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si la acetilcisteína se excreta a través de la leche materna. No se puede excluir el riesgo para los lactantes, por lo tanto, se recomienda evitar su administración durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La acetilcisteína puede producir somnolencia, por lo que la capacidad de concentración y los reflejos puede estar disminuida. En caso de observar somnolencia, se recomienda abstenerse de conducir vehículos y manejar maquinaria peligrosa.

INTERACCIONES: Antagoniza los efectos tóxicos del paracetamol, porque aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del paracetamol. Antagoniza los efectos tóxicos del propacetamol, porque aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del propacetamol.

EFECTOS SECUNDARIOS: Se pueden observar ocasionalmente estomatitis, náuseas, vómitos, fiebre, diarrea, rinorrea, mareos, broncoconstricción.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Mucolítico: La molécula de acetilcisteína posee un grupo sulfhidrilo libre al que se le atribuye la propiedad de romper los puentes o las uniones disulfuro de las mucoproteínas que otorgan viscosidad al moco de las secreciones pulmonares. Este mecanismo explicaría su acción mucolítica. Se metaboliza rápidamente para dar origen a cisteína y acetilo, o a diacetilcisteína. En algunas ocasiones la administración del aerosol de acetilcisteína provoca un incremento de la obstrucción de las vías aéreas; si esto ocurre el tratamiento debe suspenderse de inmediato. Antídoto para la sobredosis de paracetamol: La ingestión de más de 150 mg/kg de este fármaco, produce saturación de los sistemas de conjugación con sulfatos y glucurónidos, con lo que una gran proporción del acetaminofeno ingerido es biotransformado por la vía del citocromo P450. Esto lleva a la producción de cantidades importantes de un metabolito muy reactivo y tóxico que es neutralizado por el glutatión. En la sobredosis puede ocurrir depleción de las reservas celulares de glutatión, con lo que el metabolito reacciona con proteínas del hepatocito y provoca necrosis celular. Se cree que la acetilcisteína actuaría como sustrato de conjugación alternativo del metabolito reactivo, o que ayudaría a restaurar los niveles de glutatión, con lo que la extensión del daño hepático se reduciría. La precocidad de su empleo reduce el grado de lesión, de allí que el beneficio se logra cuando se administra hasta 24 horas después de la ingestión de la sobredosis de paracetamol.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: FLUMIXOL^® GRANULADO 600 mg Venta con fórmula facultativa. FLUMIXOL^® GRANULADO 200 mg, Venta libre. FLUMIXOL JARABE 2%: Venta libre.

PRESENTACIÓN: FLUMIXOL^® 200 sobres por 3 gramos, caja por 30 sobres, sabor a limón. (Reg. San. INVIMA 2020M- 0010622-R1).

FLUMIXOL^® 600 sobres por 2 gramos, caja por 30 y por 10 sobres, sabor a naranja. (Reg. San. INVIMA 2009M-0010259).

FLUMIXOL^® jarabe 200 mg /5 mL frasco por 60 mL, sabor a frambuesa. (Reg San. INVIMA 2021M-0010723-R1).

CONGESTEX®

Congestex^®

Tabletas

Tratamiento del resfriado común

(Ibuprofeno 200 mg +
cetirizina 5 mg +
fenilefrina clorhidrato 20 mg)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula de CONGESTEX^® contiene: 5 mg de cetirizina diclorhidrato, 200 mg de ibuprofeno y 20 mg de fenilefrina clorhidrato en microgránulos, excipientes c.s.

INDICACIONES: Medicación sintomática del resfriado común.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula

DOSIFICACIÓN: Niños menores de 12 años: No administrar. Niños mayores de 12 años y adultos: Tomar 1 cápsula cada 12 horas sin exceder de 2 cápsulas en 24 horas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: No administrar dosis altas de ibuprofeno o dexibuprofeno a pacientes con patología cardiovascular grave como insuficiencia cardiaca (clasificación II-IV de New York Heart Association-NYHA), cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular. Antes de iniciar tratamiento a largo plazo con ibuprofeno o dexibuprofeno, sobre todo si se requieren dosis altas, se deberán evaluar cuidadosamente los factores de riesgo cardiovascular asociados del paciente. Al igual que con todos los antiinflamatorios no esteroideos, se debe utilizar la dosis más baja posible durante el menor tiempo posible que permita controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Consulte a su médico antes de administrar el medicamento si usted tiene: Asma, una enfermedad del corazón, hipertensión, una enfermedad renal, si está tomando otro antiinflamatorio no esteroideo (AINE) el ibuprofeno puede causar reacciones alérgicas en pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico y a otros analgésicos o AINE. El uso concomitante con el ácido acetil salicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Suspenda la administración y consulte a su médico si nota una reacción alérgica que incluya: Enrojecimiento de la piel, rash o ampollas si presenta vómito con sangre, sangre en las heces o heces negras. Adminístrese con precaución a pacientes con desordenes de la coagulación, falla renal o que estén recibiendo anticoagulantes cumarínicos. Los pacientes con hipertensión no controlada, falla cardiaca congestiva e isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebro-vascular, deberán ser tratados con ibuprofeno luego de una cuidadosa evaluación. Se recomienda empezar el tratamiento con la dosis efectiva más baja. La administración continua a largo plazo puede incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares y cerebrovasculares. Los efectos secundarios pueden ser minimizados con el uso de dosis bajas por periodos cortos de tiempo adminístrese con precaución en mayores de 60 años ya que sufren mayor incidencia de reacciones adversas a los AINE, concretamente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser mortales, pacientes con insuficiencia hepática moderada, cirrosis hepática, insuficiencia renal leve o moderada. A menos que sea prescrito por un profesional del cuidado de la salud, detenga la administración y consulte si el dolor empeora o persiste por más de 10 días, o si la fiebre empeora o persiste por más de 3 días. Manténgase fuera del alcance de los niños. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol (consumo habitual moderado: 3 o más bebidas al día) se debe evitar la administración concomitante de ibuprofeno y otros AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la cicliooxigenasa-2 (cox-2), debido al incremento del riesgo de ulceración y sangrado gastrointestinal. En pacientes con antecedentes isquémicos que estén en tratamiento antiagregante plaquetario con ácido acetil salicílico de liberación rápida, es debe espaciar la toma de los dos medicamentos, con el fin de evitar la atenuación del efecto antiagregante del ácido acetilsalicílico. Durante el tratamiento con AINE, se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) en cualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con o sin antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves previos. El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran ulceras complicadas con hemorragia o perforación y en los pacientes de edad avanzada. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.e. misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal. Se debe tener una precaución especial con aquellos pacientes que reciben tratamientos concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como los anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos (por ejemplo warfarina), los medicamentos antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico, los corticoides orales y de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Los AINE deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa o de enfermedad de Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología se ha observado en algunos casos retención de líquidos tras la administración de ibuprofeno tras la administración de ibuprofeno por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión. Como con otros AINE, la administración por largo tiempo de ibuprofeno tiene incidencia en la necrosis renal papilar y otros cambios patológicos renales. También se ha observado toxicidad renal en pacientes en los cuales las prostaglandinas renales tienen un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. Los pacientes con el mayor riesgo a esta reacción son aquellos con función renal afectada, falla cardiaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y ancianos. Ante la suspensión del tratamiento con AINE, usualmente se presenta la recuperación del estado pretratamiento. Ensayos clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente a altas dosis (2400 mg diariamente) y en tratamientos en prolongados lapsos de tiempo, puede estar asociado a un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto o falla del miocardio). No obstante, estudios epidemiológicos no sugieren que las bajas dosis de ibuprofeno (ejemplo < 1200 mg/día) están asociados con el incremento del riesgo del infarto en el miocardio. Se debe evaluar riesgo beneficio en caso de presentar hipertensión, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas, así mismo en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos. Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa síndrome de Stevens-Johnson, y necrólisis epidérmica tóxica con una frecuencia muy rara en asociación con la utilización de AINE, más frecuentes al inicio del tratamiento. Si se sospecha dichas reacciones se debe suspender de inmediato y consultar. En caso de deshidratación, debe asegurarse una ingesta suficiente de líquido. Debe tenerse especial precaución en niños con una deshidratación grave, por ejemplo debida a diarrea. Existe riesgo de insuficiencia renal especialmente en niños y adolescentes deshidratados. Se debe utilizar con precaución cuando se administra a pacientes que padecen o tienen antecedentes de asma, rinitis crónica o enfermedades alérgicas. Los AINE pueden enmascarar los síntomas de las infecciones. Se ha observado meningitis aséptica con el tratamiento de ibuprofeno, más probable en pacientes con lupus eritematoso sistémico, enfermedad del colágeno, y en pacientes sin patología crónica, se debe tener precaución. En los pacientes sometidos a tratamientos de larga duración con ibuprofeno se deben controlar como medida de precaución la función renal, la función hepática, la función hematológica y los recuentos hemáticos. En pacientes sometidos a cirugía mayor se requiere estricto control médico durante el tratamiento a largo plazo con dosis elevadas de analgésicos, pueden producirse dolores de cabeza que no deben tratarse con dosis más elevadas del medicamento. Se desconoce el papel del ibuprofeno en el empeoramiento de la varicela por lo que no se recomienda su uso. En pacientes con porfiria intermitente aguda debe evaluarse el estricto riesgo beneficio. Se han observado en raras ocasiones alteraciones oftalmológicas. Es recomienda en caso de presentarse, interrumpir el tratamiento y asistir al médico. Embarazo: Primer y segundo trimestre de la gestación: Existe riesgo aumentado de aborto y malformaciones cardiacas, gastrosquisis, riesgo que aumenta con la dosis y duración del tratamiento. Se debe evaluar estricto riesgo beneficio, y la dosis debe reducirse lo máximo posible. Tercer trimestre de la gestación: Todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar), disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidramniosis, posible prolongación del tiempo de hemorragia, incluso a dosis muy bajas, inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto. El ibuprofeno está contraindicado en el tercer trimestre de embarazo. Fertilidad: Puede disminuir la fertilidad por efecto de la inhibición de la ciclooxigenasa y alteraciones en la ovulación. Efecto es reversible con la suspensión del tratamiento. Lactancia: No se recomienda el uso de ibuprofeno durante la lactancia debido al riesgo potencial de inhibir la síntesis de prostaglandinas en el neonato. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Los pacientes que experimenten mareo, vértigo, alteraciones visuales u otros trastornos del sistema nervioso central mientras estén tomando ibuprofeno, deberán abstenerse de conducir o manejar maquinaria.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Cetirizina: La cetirizina experimenta un metabolismo hepático mínimo y se excreta prácticamente sin alterar. Por este motivo, las posibilidades de interacción con otros fármacos parecen ser mínimas. Así, la administración de cimetidina (un fármaco que interacciona con otros muchos fármacos) durante 10 días no afectó la farmacocinética de una dosis única de cetirizina. Sin embargo, la cetirizina puede añadir sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central a los propios del etanol, pero no aumenta los efectos de este. Igualmente puede producirse una somnolencia mayor si la cetirizina se administra con fármacos depresores del sistema nervioso central tales como antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, agonistas opiáceos, nalbufina, pentazocina, tramadol, benzodiazepinas, ansiolíticos e hipnóticos. La cetirizina tiene pocos efectos sobre los receptores muscarínicos, alfa-adrenérgicos, dopaminérgicos o serotoninérgicos de manera que no son de prever interacciones con fármacos que actúan sobre estos receptores. Sin embargo, pueden producirse efectos aditivos si se administra cetirizina concomitantemente con fenotiazinas u otros antihistamínicos. Ibuprofeno: El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas. La asociación con probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad. Fenilefrina El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. Puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.

EFECTOS SECUNDARIOS: Cetirizina: Cefalea, mareos, sequedad de boca y trastornos gastrointestinales. Ibuprofeno: Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogénicos. Los pacientes geriátricos son más propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática y renal. En el tratamiento de la artritis la mejoría se puede producir en un plazo de 7 días, pero para conseguir la máxima eficacia pueden ser necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo. En general se describen epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales, constipación. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal. Fenilefrina: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Cetirizina: Es un antihistamínico no sedante y descongestionante de acción prolongada, con actividad antagónica altamente selectiva y de larga acción sobre receptores periféricos H1 de histamina. Adicionalmente posee efectos modulatorios en las células inflamatorias inhibiendo la migración de eosinófilos, neutrófilos, monocitos y la liberación de mediadores inflamatorios en la fase tardía de la respuesta alérgica. Igualmente ha mostrado efectos inhibitorios en moléculas de adherencia celular y reduce la hiperreactividad de vía aérea a la histamina. Carece de propiedades anticolinérgicas y anti-serotoninérgicas. Ibuprofeno: Es un antiinflamatorio no esteroide, que inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. En el ser humano, el ibuprofén tiene efecto analgésico, reduce el edema y la fiebre asociadas a la inflamación. Fenilefrina: Es un descongestionante que ejerce acción gradual y sostenida, con lo cual facilita la disminución del edema de las mucosas de las vías respiratorias altas. La Fenilefrina ejerce efectos sobre receptores alfa adrenérgicos del músculo liso vascular.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta libre.

PRESENTACIÓN: Caja por 10 cápsulas. (Reg. San. INVIMA 2015M-0016719

CONGESTEX® FORTE

Congestex^® forte gripa

Tratamiento del resfriado común

(Ibuprofeno 400 mg +
desloratadina 2.5 mg +
fenilefrina clorhidrato 20 mg +
cafeína anhidra 30 mg)

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene ibuprofeno 400 mg + desloratadina 2,5 mg + Fenilefrina clorhidrato 20 mg + cafeína anhidra 30 mg.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático del resfriado común

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tabletas

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar una tableta cada 12 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento o alguno de los componentes de la formulación. No debe suministrarse este producto simultáneamente con IMAO, ni debe usarse en sintomatología del tracto respiratorio bajo en prematuros o recién nacidos. No deberá usarse en pacientes con síndrome de pólipos nasales, angioedema o reactividad broncoespasmódica al ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios no esteroideos. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido péptica. Cuando se administra por vía intravenosa, la fenilefrina está completamente contraindicada en pacientes con enfermedades cardiacas tales como enfermedad coronaria, cardiomiopatía y arritmias cardiacas, debido a sus efectos cardiovasculares (aumento de la demanda de oxígeno, potencial arritmógeno, vasoconstricción). También está absolutamente contraindicada durante el parto; ya que se puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del útero y disminuir el flujo de sangre. La fenilefrina se clasifica dentro de la categoría c de riesgo en el embarazo. La fenilefrina está relativamente contraindicada en pacientes con enfermedades cerebrovasculares tales como arterioesclerosis cerebral o síndrome orgánico cerebral debido a sus efectos adrenérgicos sobre el sistema nervioso central y la posibilidad de inducir una hemorragia. También está contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tiene hipertiroidismo y son, por lo tanto, más sensibles a los efectos de las catecolaminas.

Hipersensibilidad al ibuprofeno, a los salicilatos o a otros antiinflamatorios no esteroides. Niños menores de 12 años. Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas a los AINE, ulcera péptica o duodenal, sangrado gastrointestinal o cualquier otro sangrado y antecedente de enfermedad ácido péptica. Disfunción hepática severa. Tercer trimestre de embarazo. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 mL/min.) Falla cardiaca severa. Cirugía de derivación arterial coronaria (bypass coronario).

ADVERTENCIAS: No administrar dosis altas de ibuprofeno o dexibuprofeno a pacientes con patología cardiovascular grave como insuficiencia cardiaca (clasificación II-IV de New York Heart Association-NYHA), cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular. Antes de iniciar tratamiento a largo plazo con ibuprofeno o dexibuprofeno, sobre todo si se requieren dosis altas, se deberán evaluar cuidadosamente los factores de riesgo cardiovascular asociados del paciente. -al igual que con todos los antiinflamatorios no esteroideos, se debe utilizar la dosis más baja posible durante el menor tiempo posible que permita controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Consulte a su médico antes de administrar el medicamento si usted tiene: Asma, una enfermedad del corazón, hipertensión, una enfermedad renal, si está tomando otro antiinflamatorio no esteroideo (AINE). El ibuprofeno puede causar reacciones alérgicas en pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico y a otros analgésicos o AINE. El uso concomitante con el ácido acetil salicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Suspenda la administración y consulte a su médico si nota una reacción alérgica que incluya: Enrojecimiento de la piel, rash o ampollas si presenta vómito con sangre, sangre en las heces o heces negras. Adminístrese con precaución a pacientes con desordenes de la coagulación, falla renal o que estén recibiendo anticoagulantes cumarínicos. Los pacientes con hipertensión no controlada, falla cardiaca congestiva e isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebro-vascular, deberán ser tratados con ibuprofeno luego de una cuidadosa evaluación. Se recomienda empezar el tratamiento con la dosis efectiva más baja. La administración continua a largo plazo puede incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares y cerebrovasculares. Los efectos secundarios pueden ser minimizados con el uso de dosis bajas por periodos cortos de tiempo. Adminístrese con precaución en mayores de 60 años ya que sufren mayor incidencia de reacciones adversas a los AINE, concretamente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser mortales, pacientes con insuficiencia hepática moderada, cirrosis hepática, insuficiencia renal leve o moderada. A menos que sea prescrito por un profesional del cuidado de la salud, detenga la administración y consulte si el dolor empeora o persiste por más de 10 días, o si la fiebre empeora o persiste por más de 3 días. Manténgase fuera del alcance de los niños. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol (consumo habitual moderado: 3 o más bebidas al día). Se debe evitar la administración concomitante de ibuprofeno y otros AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la cicliooxigenasa-2 (COX-2), debido al incremento del riesgo de ulceración y sangrado gastrointestinal. En pacientes con antecedentes isquémicos que estén en tratamiento antiagregante plaquetario con ácido acetil salicílico de liberación rápida, se debe espaciar la toma de los dos medicamentos, con el fin de evitar la atenuación del efecto antiagregante del ácido acetilsalicílico. Durante el tratamiento con AINE, se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) en cualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con o sin antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves previos. El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran ulceras complicadas con hemorragia o perforación y en los pacientes de edad avanzada. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.e. Misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal. Se debe tener una precaución especial con aquellos pacientes que reciben tratamientos concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como los anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos (por ej. warfarina), los medicamentos antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico, los corticoides orales y de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Los AINE deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa o de enfermedad de Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología. Se ha observado en algunos casos retención de líquidos tras la administración de ibuprofeno tras la administración de ibuprofeno por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión. Como con otros AINE, la administración por largo tiempo de ibuprofeno tiene incidencia en la necrosis renal papilar y otros cambios patológicos renales. También se ha observado toxicidad renal en pacientes en los cuales las prostaglandinas renales tienen un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. Los pacientes con el mayor riesgo a esta reacción son aquellos con función renal afectada, falla cardiaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y ancianos. Ante la suspensión del tratamiento con AINE, usualmente se presenta la recuperación del estado pretratamiento. Ensayos clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente a altas dosis (2400 mg diariamente) y en tratamientos en prolongados lapsos de tiempo, puede estar asociado a un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto o falla del miocardio). No obstante, estudios epidemiológicos no sugieren que las bajas dosis de ibuprofeno (ejemplo < 1200 mg/día) están asociados con el incremento del riesgo del infarto en el miocardio. Se debe evaluar riesgo beneficio en caso de presentar hipertensión, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas, así mismo en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos. Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa síndrome de Stevens-Johnson, y necrólisis epidérmica tóxica con una frecuencia muy rara en asociación con la utilización de AINE, más frecuentes al inicio del tratamiento. Si se sospecha dichas reacciones se debe suspender de inmediato y consultar. En caso de deshidratación, debe asegurarse una ingesta suficiente de líquido. Debe tenerse especial precaución en niños con una deshidratación grave, por ejemplo debida a diarrea. Existe riesgo de insuficiencia renal especialmente en niños y adolescentes deshidratados. Se debe utilizar con precaución cuando se administra a pacientes que padecen o tienen antecedentes de asma, rinitis crónica o enfermedades alérgicas. Los AINE pueden enmascarar los síntomas de las infecciones. Se ha observado meningitis aséptica con el tratamiento de ibuprofeno, más probable en pacientes con lupus eritematoso sistémico, enfermedad del colágeno, y en pacientes sin patología crónica, se debe tener precaución. En los pacientes sometidos a tratamientos de larga duración con ibuprofeno se deben controlar como medida de precaución la función renal, la función hepática, la función hematológica y los recuentos hemáticos. En pacientes sometidos a cirugía mayor se requiere estricto control médico. Durante el tratamiento a largo plazo con dosis elevadas de analgésicos, pueden producirse dolores de cabeza que no deben tratarse con dosis más elevadas del medicamento. Se desconoce el papel del ibuprofeno en el empeoramiento de la varicela por lo que no se recomienda su uso. En pacientes con porfiria intermitente aguda debe evaluarse el estricto riesgo beneficio. Se han observado en raras ocasiones alteraciones oftalmológicas. Se recomienda en caso de presentarse, interrumpir el tratamiento y asistir al médico. Embarazo: Primer y segundo trimestre de la gestación: Existe riesgo aumentado de aborto y malformaciones cardiacas, gastrosquisis, riesgo que aumenta con la dosis y duración del tratamiento. Se debe evaluar estricto riesgo beneficio, y la dosis debe reducirse lo máximo posible. Tercer trimestre de la gestación: Todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar), disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidramniosis, posible prolongación del tiempo de hemorragia, incluso a dosis muy bajas, inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto. El ibuprofeno está contraindicado en el tercer trimestre de embarazo. Fertilidad: Puede disminuir la fertilidad por efecto de la inhibición de la ciclooxigenasa y alteraciones en la ovulación. Efecto es reversible con la suspensión del tratamiento. Lactancia: No se recomienda el uso de ibuprofeno durante la lactancia debido al riesgo potencial de inhibir la síntesis de prostaglandinas en el neonato. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Los pacientes que experimenten mareo, vértigo, alteraciones visuales u otros trastornos del sistema nervioso central mientras estén tomando ibuprofeno, deberán abstenerse de conducir o manejar maquinaria.

EFECTOS ADVERSOS: IBUPROFENO: Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales, constipación. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal. DESLORATADINA: La incidencia global de los acontecimientos adversos en niños de 2 a 11 años de edad fue similar en los grupos de medicación activa en jarabe vs. placebo. En bebés y niños de edades comprendidas entre 6 y 23 meses, los acontecimientos adversos más frecuentes comunicados por encima del grupo placebo fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %). FENILEFRINA: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual. CAFEINA: Vértigo, irritación gastrointestinal, insomnio, náuseas, vómito, nerviosismo, taquicardia, temblor.

FARMACODINAMIA: IBUPROFENO: El efecto analgésico del ibuprofeno se produce intrínsecamente mediante la inhibición de la actividad de la prostaglandina sintetasa o ciclooxigenasa (COX), enzima que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y tromboxanos. La acción antiinflamatoria del ibuprofeno se debe principalmente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas ya que inhibe a la COX. DESLORATADINA: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de la loratadina. Inhibe la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. FENILEFRINA: Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir vasoconstricción. CAFEÍNA: Actúa como adyuvante en la disminución del dolor debido a que incrementa el efecto analgésico de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) reduciendo los efectos secundarios, la potenciación del efecto analgésico se debe a un cambio en la relación concentración del compartimiento-efecto del AINE en cuestión, el cual está a una concentración efectiva 50 (EC50) y que incluye acciones a niveles central y periférico.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta libre.

PRESENTACIÓN: Caja por 80 unidades. (Reg. San. INVIMA 2015M-0015793).

CONGESTEX® ULTRA

Congestex^® ultra tabletas

Tabletas

Tratamiento del
resfriado común

(Acetaminofén + Desloratadina +
Fenilefrina HCl + Cafeína anhidra)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene acetaminofén 500 mg + desloratadina 2,5 mg + Fenilefrina clorhidrato 20 mg + cafeína anhidra 30 mg

INDICACIONES: Tratamiento sintomático del resfriado común

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tabletas

DOSIFICACIÓN: Niños mayores de 12 años y adultos: Tomar 1 tableta cada 12 horas.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: Hipersensibilidad al acetaminofén o a alguno de los componentes de la formulación. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal. No debe suministrarse este producto simultáneamente con IMAO, ni debe usarse en sintomatología del tracto respiratorio bajo en prematuros o recién nacidos. Cuando se administra por vía intravenosa, la fenilefrina está completamente contraindicada en pacientes con enfermedades cardiacas tales como enfermedad coronaria, cardiomiopatía y arritmias cardiacas, debido a sus efectos cardiovasculares (aumento de la demanda de oxígeno, potencial arritmógeno, vasoconstricción). También está absolutamente contraindicada durante el parto, ya que se puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del útero y disminuir el flujo de sangre. La fenilefrina se clasifica dentro de la categoría c de riesgo en el embarazo. La fenilefrina está relativamente contraindicada en pacientes con enfermedades cerebrovasculares tales como arterioesclerosis cerebral o síndrome orgánico cerebral debido a sus efectos adrenérgicos sobre el sistema nervioso central y la posibilidad de inducir una hemorragia. También está contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tiene hipertiroidismo y son, por lo tanto, más sensibles a los efectos de las catecolaminas. Menores de 12 años. PRECAUCIONES CON DESLORATADINA: Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave. La desloratadina evidenció muy escasa o ninguna influencia sobre los reflejos y la capacidad para conducir vehículos y usar maquinarias. Como la desloratadina es el principio activo de la loratadina, los estudios preclínicos conducidos con estas drogas demostraron que no existen diferencias cualitativas ni cuantitativas en el perfil de toxicidad entre ambas. La ausencia de efectos carcinogénicos fue sólo demostrada en estudios conducidos con loratadina. Como no hay estudios en mujeres embarazadas, se aconseja administrar desloratadina sólo cuando los beneficios para la madre superen los potenciales riesgos para el feto. El fármaco se excreta en la leche materna, se recomienda no administrarlo o suspender la lactancia en caso de que se considere necesario para la madre. PRECAUCIONES CON FENILEFRINA: La utilización de fenilefrina durante el período final del embarazo o durante el parto puede ocasionar anoxia y bradicardia fetal por aumento de la contractilidad uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino. No usar con inhibidores de la MAO-B porque potencian los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. PRECAUCIONES CON ACETAMINOFÉN: Si tiene un diagnóstico previo de enfermedad hepática o renal, consulte a su médico antes de tomar el producto. No tome este producto por más de 10 días para el dolor o por más de 3 días para la fiebre, a menos que sea indicado por el médico. Si los síntomas persisten o empeoran o si se presentan nuevos síntomas como edema o enrojecimiento, consulte a su médico. El uso regular diario y prolongado de acetaminofén puede potencializar el efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas, incrementando el riesgo de sangrado. Dosis ocasionales no tienen efectos significativos. PRECAUCIONES CON CAFEÍNA: Es necesario limitar el uso simultáneo de medicaciones, alimentos o bebidas que contengan cafeína o metilxantinas, porque puede ocurrir nerviosismo, irritabilidad, insomnio, ocasionalmente palpitaciones o taquicardia. No exceder las dosis recomendadas.

EFECTOS SECUNDARIOS: DESLORATADINA La incidencia global de los acontecimientos adversos en niños de 2 a 11 años de edad fue similar en los grupos de medicación activa en jarabe vs. placebo. En bebés y niños de edades comprendidas entre 6 y 23 meses, los acontecimientos adversos más frecuentes comunicados por encima del grupo placebo fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %). A la dosis recomendada, en ensayos clínicos que involucraban a adultos y adolescentes en una serie de indicaciones que incluían rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, se comunicaron reacciones adversas en un 3 % de pacientes más que en los tratados con placebo. Los acontecimientos adversos más frecuentes comunicados con una incidencia superior al grupo placebo fueron cansancio (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). FENILEFRINA: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual. ACETAMINOFÉN: Suspenda el medicamento y consulte inmediatamente al médico si: 1, se presentan reacciones alérgicas como erupciones cutáneas o prurito (picazón), algunas veces con problemas de respiración o inflamación de labios, lengua, garganta o cara. 2. Se presenta salpullido o peladuras en la piel o úlceras en la boca. 3. Usted ha sufrido previamente de problemas en la respiración cuando ha ingerido ácido acetil salicílico u otros AINE y se presenta una reacción similar con este producto. 4. Se presenta sangrado inesperado al cepillarse 5. Estas reacciones son raras. CAFEÍNA Vértigo, irritación gastrointestinal, insomnio, náuseas, vómito, nerviosismo, taquicardia, temblor.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: DESLORATADINA No se han observado interacciones clínicamente relevantes en coadministración conjunta con eritromicina o ketoconazol. No potencia los efectos del alcohol sobre el comportamiento. FENILEFRINA El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. Puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos. ACETAMINOFÉN El riesgo de toxicidad con paracetamol (acetaminofén) se puede incrementar al suministrar concomitantemente con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos o que induzcan las enzimas microsomales hepáticas. La absorción del paracetamol se puede acelerar con la metoclopramida. La administración de probenecid puede alterar las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La colestiramina disminuye la absorción del paracetamol. Se ha descrito hepatotoxicidad en pacientes que reciben isoniazida. Se puede incrementar el riesgo de sangrado en pacientes que reciben anticoagulantes. Se han descrito casos de hepatotoxicidad o neutropenia en pacientes que recibían zidovudina, aunque estos hallazgos no han sido consistentes. El paracetamol aumenta la eliminación urinaria de la lamotrigina. CAFEÍNA: La adenosina es antagonizada por la cafeína, de modo que en la coadministración se pueden requerir mayores cantidades de adenosina para asegurar su efectividad. El uso concurrente con barbituratos o primidona puede aumentar el metabolismo de la cafeína por mecanismo de inducción microsomal hepática. Adicionalmente el uso de cafeína puede disminuir las acciones hipnóticas o antiepilépticas de los barbituratos. El uso concurrente de agentes bloqueadores betaadrenérgicos produce inhibición mutua de las acciones farmacológicas de cada uno de los principios activos. El uso concurrente de suplementos de calcio es inhibido cuando la cafeína se administra en dosis excesivas.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: DESLORATADINA: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de la loratadina. La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimiocinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE. FENILEFRINA: Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir vasoconstricción. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Dada entonces su poca liberación de noradrenalina, a dosis terapéuticas no causa estimulación significativa del sistema nervioso central y es segura a nivel cardiovascular, siendo el vasoconstrictor más seguro en pacientes con hipertensión arterial. ACETAMINOFÉN: Actúa por inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central, y a diferencia de los AINE, tiene un bajo efecto inhibitorio de la síntesis periférica de éstas. CAFEÍNA: La cafeína produce acción estimulante en todos los niveles del sistema nervioso central, aunque sus efectos corticales son menores y de más corta duración al ser comparados con los de las anfetaminas. En grandes dosis la cafeína estimula los centros medulares, vagales, vasomotores y respiratorios, promoviendo vasoconstricción, bradicardia y aumento de la frecuencia respiratoria. Estos efectos se consiguen gracias a que la cafeína aumenta la acción de los receptores de adenosina, por aumento del AMPcíclico intracelular, por inhibición de la fosfodiestarasa, la enzima que degrada el AMP cíclico. Los efectos fisiológicos de la cafeína se ejercen gran parte por antagonismo de los receptores centrales de adenosina. Adicionalmente, al reducir la actividad de los receptores de dopamina en el SNC, la cafeína incrementa la actividad de dopamina. Hay que destacar que los efectos vasoconstrictores ocurren solamente en la circulación del cerebro con la disminución concomitante del flujo vascular. Este fenómeno hace que en algunos pacientes se reduzca la cefalea inducida paradójicamente por retiro de cafeína.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta libre, sin fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: Caja por 32 tabletas (Reg. San. INVIMA 2017M-0013500-R1).

CONGESTEX® GRANULADO

Congestex^®
granulado

(Acetaminofén, desloratadina,
fenilefrina, cafeína)

COMPOSICIÓN: Cada sobre con 6,5 gramos de granulado, contiene acetaminofén 500 mg + desloratadina 2,5 mg + fenilefrina clorhidrato 20 mg + cafeína anhidra 30 mg, excipientes c.s.

Cada 100 g de polvo contiene acetaminofén 7.69 gramos, desloratadina 0.04 gramos, fenielfrina clorhidrato 0.31 gramos, cafeína anhidra 0.46 gramos.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático del resfriado común

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Granulado

DOSIFICACIÓN: Niños mayores de 12 años y adultos: Tomar 1 sobre cada 12 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al acetaminofén o a alguno de los componentes de la formulación. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal. No debe suministrarse este producto simultáneamente con IMAO, ni debe usarse en sintomatología del tracto respiratorio bajo en prematuros o recién nacidos. Cuando se administra por vía intravenosa, la fenilefrina está completamente contraindicada en pacientes con enfermedades cardiacas tales como enfermedad coronaria, cardiomiopatía y arritmias cardiacas, debido a sus efectos cardiovasculares (aumento de la demanda de oxígeno, potencial arritmógeno, vasoconstricción). También está absolutamente contraindicada durante el parto, ya que se puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del útero y disminuir el flujo de sangre. La fenilefrina se clasifica dentro de la categoría c de riesgo en el embarazo. La fenilefrina está relativamente contraindicada en pacientes con enfermedades cerebrovasculares tales como arterioesclerosis cerebral o síndrome orgánico cerebral debido a sus efectos adrenérgicos sobre el sistema nervioso central y la posibilidad de inducir una hemorragia. También está contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tiene hipertiroidismo y son, por lo tanto, más sensibles a los efectos de las catecolaminas. Menores de 12 años.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Precauciones con desloratadina: Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave. La desloratadina evidenció muy escasa o ninguna influencia sobre los reflejos y la capacidad para conducir vehículos y usar maquinarias. Como la desloratadina es el principio activo de la loratadina, los estudios preclínicos conducidos con estas drogas demostraron que no existen diferencias cualitativas ni cuantitativas en el perfil de toxicidad entre ambas. La ausencia de efectos carcinogénicos fue sólo demostrada en estudios conducidos con loratadina. Como no hay estudios en mujeres embarazadas, se aconseja administrar desloratadina sólo cuando los beneficios para la madre superen los potenciales riesgos para el feto. El fármaco se excreta en la leche materna, se recomienda no administrarlo o suspender la lactancia en caso de que se considere necesario para la madre. Precauciones con fenilefrina: La utilización de fenilefrina durante el período final del embarazo o durante el parto puede ocasionar anoxia y bradicardia fetal por aumento de la contractilidad uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino. No usar con inhibidores de la MAO-B porque potencian los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. Precauciones con acetaminofén: Si tiene un diagnóstico previo de enfermedad hepática o renal, consulte a su médico antes de tomar el producto. No tome este producto por más de 10 días para el dolor o por más de 3 días para la fiebre, a menos que sea indicado por el médico. Si los síntomas persisten o empeoran o si se presentan nuevos síntomas como edema o enrojecimiento, consulte a su médico. El uso regular diario y prolongado de acetaminofén puede potencializar el efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas, incrementando el riesgo de sangrado. Dosis ocasionales no tienen efectos significativos. Precauciones con cafeína: Es necesario limitar el uso simultáneo de medicaciones, alimentos o bebidas que contengan cafeína o metilxantinas, porque puede ocurrir nerviosismo, irritabilidad, insomnio, ocasionalmente palpitaciones o taquicardia. No exceder las dosis recomendadas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: DESLORATADINA: No se han observado interacciones clínicamente relevantes en coadministración conjunta con eritromicina o ketoconazol. No potencia los efectos del alcohol sobre el comportamiento. FENILEFRINA: El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. Puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos. ACETAMINOFÉN: El riesgo de toxicidad con paracetamol (acetaminofén) se puede incrementar al suministrar concomitantemente con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos o que induzcan las enzimas microsomales hepáticas. La absorción del paracetamol se puede acelerar con la metoclopramida. La administración de probenecid puede alterar las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La colestiramina disminuye la absorción del paracetamol. Se ha descrito hepatotoxicidad en pacientes que reciben isoniazida. Se puede incrementar el riesgo de sangrado en pacientes que reciben anticoagulantes. Se han descrito casos de hepatotoxicidad o neutropenia en pacientes que recibían zidovudina, aunque estos hallazgos no han sido consistentes. El paracetamol aumenta la eliminación urinaria de la lamotrigina. CAFEÍNA: La adenosina es antagonizada por la cafeína, de modo que en la coadministración se pueden requerir mayores cantidades de adenosina para asegurar su efectividad. El uso concurrente con barbituratos o primidona puede aumentar el metabolismo de la cafeína por mecanismo de inducción microsomal hepática. Adicionalmente el uso de cafeína puede disminuir las acciones hipnóticas o antiepilépticas de los barbituratos. El uso concurrente de agentes bloqueadores betaadrenérgicos produce inhibición mutua de las acciones farmacológicas de cada uno de los principios activos.

El uso concurrente de suplementos de calcio es inhibido cuando la cafeína se administra en dosis excesivas.

EFECTOS SECUNDARIOS: DESLORATADINA: La incidencia global de los acontecimientos adversos en niños de 2 a 11 años de edad fue similar en los grupos de medicación activa en jarabe vs. placebo. En bebés y niños de edades comprendidas entre 6 y 23 meses, los acontecimientos adversos más frecuentes comunicados por encima del grupo placebo fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %). A la dosis recomendada, en ensayos clínicos que involucraban a adultos y adolescentes en una serie de indicaciones que incluían rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, se comunicaron reacciones adversas en un 3 % de pacientes más que en los tratados con placebo. Los acontecimientos adversos más frecuentes comunicados con una incidencia superior al grupo placebo fueron cansancio (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %) FENILEFRINA: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual. ACETAMINOFÉN: Suspenda el medicamento y consulte inmediatamente al médico si: 1, se presentan reacciones alérgicas como erupciones cutáneas o prurito (picazón), algunas veces con problemas de respiración o inflamación de labios, lengua, garganta o cara. 2. Se presenta salpullido o peladuras en la piel o úlceras en la boca. 3. Usted ha sufrido previamente de problemas en la respiración cuando ha ingerido ácido acetil salicílico u otros AINE y se presenta una reacción similar con este producto. 4. Se presenta sangrado inesperado al cepillarse 5. Estas reacciones son raras. CAFEÍNA: Vértigo, irritación gastrointestinal, insomnio, náuseas, vómito, nerviosismo, taquicardia, temblor.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: DESLORATADINA: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de la loratadina. La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimiocinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE. FENILEFRINA: Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir vasoconstricción. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Dada entonces su poca liberación de noradrenalina, a dosis terapéuticas no causa estimulación significativa del sistema nervioso central y es segura a nivel cardiovascular, siendo el vasoconstrictor más seguro en pacientes con hipertensión arterial. ACETAMINOFÉN: Actúa por inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central, y a diferencia de los AINE, tiene un bajo efecto inhibitorio de la síntesis periférica de éstas. CAFEÍNA: La cafeína produce acción estimulante en todos los niveles del sistema nervioso central, aunque sus efectos corticales son menores y de más corta duración al ser comparados con los de las anfetaminas. En grandes dosis la cafeína estimula los centros medulares, vagales, vasomotores y respiratorios, promoviendo vasoconstricción, bradicardia y aumento de la frecuencia respiratoria. Estos efectos se consiguen gracias a que la cafeína aumenta la acción de los receptores de adenosina, por aumento del AMP cíclico intracelular, por inhibición de la fosfodiestarasa, la enzima que degrada el AMP cíclico. Los efectos fisiológicos de la cafeína se ejercen gran parte por antagonismo de los receptores centrales de adenosina. Adicionalmente, al reducir la actividad de los receptores de dopamina en el SNC, la cafeína incrementa la actividad de dopamina. Hay que destacar que los efectos vasoconstrictores ocurren solamente en la circulación del cerebro con la disminución concomitante del flujo vascular. Este fenómeno hace que en algunos pacientes se reduzca la cefalea inducida paradójicamente por retiro de cafeína.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta libre.

CONSERVACIÓN Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura no mayor a 30ºC.

PRESENTACIÓN: CONGESTEX^® granulado. Caja por 30 sobres. (Reg. San. INVIMA 2016M-0017135).

CONGESTEX® KIDS

Congestex^® kids jarabe

Jarabe

Tratamiento del resfriado común

(Acetaminofén +
Desloratadina + Fenilefrina HCl)

COMPOSICIÓN: Acetaminofén 6500 mg, desloratadina 25 mg, fenilefrina 200 mg por cada 100 mL

Cada cucharadita de 5 mL contiene Acetaminofén 325 mg + Desloratadina 1,25 mg + Fenilefrina clorhidrato 10 mg, excipientes c.s.p.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático del resfriado común

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

DOSIFICACIÓN:

Grupo etáreo	Posología	Dosis de principios activos
Grupo etáreo	Posología	Desloratadina	Acetaminofén	Fenilefrina
Niños 2-5 años	2,5 mL cada 12 horas	0,625 mg c/ 12 horas	162,5 mg c/12 horas	5 mg c/12 horas
Niños 6-12 años	5 mL cada 12 horas	1,25 mg c/12 horas	325 mg c/12 horas	10 mg c/12 horas

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad al medicamento o a alguno de sus ingredientes o a la loratadina. No suministre este producto simultáneamente con IMAO, ni debe usarse el producto en sintomatología del tracto respiratorio bajo a prematuros o recién nacidos. Cuando se administra por vía intravenosa, la fenilefrina está totalmente contraindicada en pacientes con enfermedades cardiacas tales como enfermedad coronaria, cardiomiopatía y arritmias cardiacas. Debido a sus efectos cardiovasculares (aumento de la demanda de oxígeno, potencial arritmógeno, vasoconstricción) también está absolutamente contraindicada durante el parto ya que puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del útero y disminuir el flujo de sangre. La fenilefrina se clasifica dentro de la categoría c de riesgo en el embarazo. La fenilefrina está relativamente contraindicada en pacientes con enfermedades cerebrovasculares tales como arteriosclerosis cerebral o síndrome orgánico cerebral debido a sus efectos adrenérgicos sobre el sistema nervioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia. También está contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tienen hipertiroidismo y son, por lo tanto, más sensibles a los efectos de las catecolaminas. La administración crónica de paracetamol debe ser evitada en pacientes con enfermedad renal crónica. Igualmente puede ser peligroso el uso de paracetamol cuando se administra para tratamiento de fiebre persistente en niños con malnutrición. En pacientes alcohólicos, con hepatitis vírica u otras hepatopatías. Los síntomas de una infección aguda (dolor fiebre, etc.) Puede ser enmascarados durante un tratamiento con paracetamol en pacientes inmunosuprimidos. Este producto no es curativo, es solo para alivio de los síntomas y contiene sustancias de manejo médico, por lo tanto su condición de venta es con fórmula médica. Están contraindicados en menores de 2 años. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Precauciones con desloratadina: Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave. La desloratadina evidenció muy escasa o ninguna influencia sobre los reflejos y la capacidad para conducir vehículos y usar maquinarias. Precauciones con fenilefrina: La utilización de fenilefrina durante el período final del embarazo o durante el parto puede ocasionar anoxia y bradicardia fetal por aumento de la contractilidad uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino. No usar con inhibidores de la MAO-b porque potencian los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. Precauciones con acetaminofén: Si tiene un diagnóstico previo de enfermedad hepática o renal, consulte a su médico antes de tomar el producto. No tome este producto por más de 10 días para el dolor o por más de 3 días para la fiebre, a menos que sea indicado por el médico. Si los síntomas persisten o empeoran o si se presentan nuevos síntomas como edema o enrojecimiento, consulte a su médico. El uso regular diario y prolongado de acetaminofén puede potencializar el efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas, incrementando el riesgo de sangrado. Dosis ocasionales no tienen efectos significativos.

EFECTOS SECUNDARIOS: DESLORATADINA La incidencia global de los acontecimientos adversos en niños de 2 a 11 años de edad fue similar en los grupos de medicación activa en jarabe vs. placebo. En bebés y niños de edades comprendidas entre 6 y 23 meses, los acontecimientos adversos más frecuentes comunicados por encima del grupo placebo fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %). A la dosis recomendada, en ensayos clínicos que involucraban a adultos y adolescentes en una serie de indicaciones que incluían rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, se comunicaron reacciones adversas en un 3 % de pacientes más que en los tratados con placebo. Los acontecimientos adversos más frecuentes comunicados con una incidencia superior al grupo placebo fueron cansancio (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %) FENILEFRINA. Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual. ACETAMINOFÉN: Suspenda el medicamento y consulte inmediatamente al médico si: 1, se presentan reacciones alérgicas como erupciones cutáneas o prurito (picazón), algunas veces con problemas de respiración o inflamación de labios, lengua, garganta o cara. 2. Se presenta salpullido o peladuras en la piel o úlceras en la boca. 3. Usted ha sufrido previamente de problemas en la respiración cuando ha ingerido ácido acetil salicílico u otros AINE y se presenta una reacción similar con este producto. 4. Se presenta sangrado inesperado al cepillarse 5. Estas reacciones son raras. Manejo de sobredosis de acetaminofén: El efecto adverso más grave descrito con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

INTERACCIONES: DESLORATADINA No se han observado interacciones clínicamente relevantes en coadministración conjunta con eritromicina o ketoconazol. No potencia los efectos del alcohol sobre el comportamiento. FENILEFRINA: El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. Puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos. ACETAMINOFÉN: El riesgo de toxicidad con paracetamol (acetaminofén) se puede incrementar al suministrar concomitantemente con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos o que induzcan las enzimas microsomales hepáticas. La absorción del paracetamol se puede acelerar con la metoclopramida. La administración de probenecid puede alterar las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La colestiramina disminuye la absorción del paracetamol. Se ha descrito hepatotoxicidad en pacientes que reciben isoniazida. Se puede incrementar el riesgo de sangrado en pacientes que reciben anticoagulantes. Se han descrito casos de hepatotoxicidad o neutropenia en pacientes que recibían zidovudina, aunque estos hallazgos no han sido consistentes. El paracetamol aumenta la eliminación urinaria de la lamotrigina.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica.

PRESENTACIÓN: Frasco por 90 mL. (Reg. San. INVIMA 2012M-0013501).

CRONOFEN®

Cronofen^® tabletas

Otros analgesicos y
antipiréticos

(Acetaminofén)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene Acetaminofén 500 mg y excipientes c.s.

INDICACIONES: Analgésico, Antipirético

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

Usos: Para el alivio de dolores: Dolor de cabeza, migraña, dismenorrea, dolor de garganta, dolor muscular, dolor postraumático, dolor de oídos, dolor dental, dolor neurálgico, dolor posquirúrgico, dolor y fiebre asociados al resfriado común, dolor y fiebre después de la vacunación, dolor por osteoartritis, otros estados febriles o dolorosos.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Adultos: Tomar 1 a 2 tabletas 3 veces al día. Niños de 7 a 12 años: Tomar 1/2 a 1 tableta 3 veces al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al acetaminofén o a sus excipientes. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: No debe administrarse junto con otros medicamentos que contengan acetaminofén soló o en combinación con otros medicamentos, ya que puede conducir a una sobredosis. Los riesgos de sobredosis son mayores en aquellos con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. Se recomienda precaución en la administración de acetaminofén a pacientes con insuficiencia renal o hepática grave, con deficiencia conocida de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa y/o síndrome de Gilbert. En pacientes con diagnóstico previo de enfermedad hepática o renal, debe existir una evaluación médica antes de tomar este medicamento que contiene acetaminofén. Si los síntomas persisten o empeoran, consulte a su médico. Consulte con su médico de inmediato si usted supera la posología indicada, incluso si se siente bien, debido a que el consumo excesivo de acetaminofén o el de 3 o más bebidas alcohólicas por día, puede causar daño grave al hígado a largo plazo. Acetaminofén puede causar reacciones cutáneas graves, si se produce una reacción, como enrojecimiento de la piel, ampollas o erupción, deben suspender y buscar asistencia médica de inmediato. Niños menores de 12 años no debe ser indicado. El esquema posológico con acetaminofén no deberá superar los 3 g por día, repartidas en concentraciones que no proporcionen más de 500 mg. Por toma. Para los niños mayores de 12 años la dosis no debe superar los 40 mg/kg por día, repartido en concentraciones que no proporcionen más de 10 mg/kg por toma.

INTERACCIONES: El riesgo de toxicidad con paracetamol (acetaminofén) se puede incrementar al suministrar concomitantemente con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos o que induzcan las enzimas microsomales hepáticas. La absorción del paracetamol se puede acelerar con la metoclopramida. La administración de probenecid puede alterar las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La colestiramina disminuye la absorción del paracetamol. Se ha descrito hepatotoxicidad en pacientes que reciben isoniazida. Se puede incrementar el riesgo de sangrado en pacientes que reciben anticoagulantes. Se han descrito casos de hepatotoxicidad o neutropenia en pacientes que recibían zidovudina, aunque estos hallazgos no han sido consistentes. El paracetamol aumenta la eliminación urinaria de la lamotrigina.

EFECTOS SECUNDARIOS: Suspenda el medicamento y consulte inmediatamente al médico si: 1, se presentan reacciones alérgicas como erupciones cutáneas o prurito (picazón), algunas veces con problemas de respiración o inflamación de labios, lengua, garganta o cara. 2. Se presenta salpullido o peladuras en la piel o úlceras en la boca. 3. Usted ha sufrido previamente de problemas en la respiración cuando ha ingerido ácido acetil salicílico u otros AINE y se presenta una reacción similar con este producto. 4. Se presenta sangrado inesperado al cepillarse 5. Estas reacciones son raras. Toxicidad de acetaminofén: Una dosis única mayor de 120 mg/kg se ha considerada como la necesaria para causar intoxicación por este analgésico. Este dato se obtuvo originalmente de adultos que ingirieron sobredosis de acetaminofén con fines suicidas El comportamiento en niños es diferente: Dosis de 50 a 60 mg/kg, administradas en formas repetidas o bien, dosis terapéuticas en niños con enfermedad hepática, son capaces de producir intoxicaciones graves.43En estas condiciones la producción del metabolito se incrementa lo que causa depleción del glutatión; cuando ésta es menor a 50%, la n -acetilimidoquina penetra al hepatocito donde se une en forma covalente con las macromoléculas dando como resultado final necrosis celular. Se piensa que por este mismo mecanismo de depleción de glutatión, se produce daño simultáneo en el riñón y el miocardio. Otros factores que pueden influir en la toxicidad del acetaminofén son la inmadurez funcional hepática de los neonatos y lactantes menores, la administración concomitante de fármacos inductores del sistema microsomal hepático como el fenobarbital y el etanol (empleado en los jarabes y elíxires de uso pediátrico) o bien fármacos hepatotóxicos per se como el ácido valproico o la eritromicina. Finalmente, dada la gravedad y alta mortalidad con que puede evolucionar esta intoxicación, se han establecido criterios para considerar el trasplante hepático: 47pH menor de 7.3, tiempo de protombina mayor de 100 segundos, creatinina sérica mayor de 300 µmol/l, coma grado 3 o 4. Manejo de sobredosis de acetaminofén: El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Actúa por inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central, y a diferencia de los AINE, tiene un bajo efecto inhibitorio de la síntesis periférica de éstas.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta libre

PRESENTACIÓN: CRONOFEN^® tabletas caja por 100 y por 50 unidades en blister. (Reg. San. No. INVIMA 2020M-0013210-R1).

VICITRA®

Vicitra^® 500 mg

(Vitamina C
Ácido Ascórbico)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene Vitamina C 500 mg.

INDICACIONES: Deficiencia de vitamina C.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Capsulas

DOSIFICACIÓN: Niños de 2 a 6 años 1 cápsula al día, o según criterio médico. Niños de 6 a 12 años 1 a 2 cápsulas al día. Mayores de 12 años y adultos 2 a 4 cápsulas al día, máximo 4 cápsulas al día.

CONTRAINDICACIONES: Administrar con precaución en pacientes con oxaluria.

INTERACCIONES: El uso simultáneo de barbitúricos o primidona puede aumentar la excreción de ácido ascórbico en la orina. La acidificación de la orina que produce el uso de grandes dosis de ácido ascórbico puede acelerar la excreción renal de mexiletina. La prescripción conjunta con salicilatos aumenta la excreción urinaria de ácido ascórbico. El uso de ciertos medicamentos ocasiona depleción sérica de vitamina C (estrógenos, nicotina, ácido acetilsalicílico, alcohol, hierro, tetraciclinas). Se puede incrementar el riesgo de toxicidad por aluminio cuando se utiliza concomitantemente con los antiácidos, esto no es recomendado especialmente en pacientes con insuficiencia renal, si esto ocurre y no puede evitarse debe monitorearse el paciente para detectar posibles síntomas y signos de toxicidad aguda del aluminio (encefalopatía, ataques o coma) y proceder a retirar o ajustar su dosis. Ácido acetilsalicílico: Cuando se administran las drogas simultáneamente, ocurre un aumento en la excreción urinaria de ácido ascórbico y disminución de excreción de ácido acetilsalicílico. Se ha encontrado que ASA reduce la absorción del ácido ascórbico en cerca de un tercio. Dicumarol: Un solo caso aislado donde se reduce el tiempo de protombina luego de la ingesta de ácido ascórbico. Warfarina: Se ha reportado varios casos en los que el ácido ascórbico parece reducir el efecto de la warfarina. Estos reportes no fueron confirmados en pruebas subsiguientes. Etinilestradiol: Se ha reportado que el ácido ascórbico en dosis oral de 1g aumenta la biodisponibilidad del etinilestradiol en las preparaciones contraceptivas orales. Este efecto puede ser importante si se discontinua el suplemento de ácido ascórbico, ya que la caída en la absorción de la hormona puede llevar sangrado ruptura o hasta falla contraceptiva. Sin embargo, no existen estudios en este efecto del etinilestradiol cuando la vitamina C ha sido administrada de forma intravenosa o como inyección intramuscular. Hierro (oral): El ácido ascórbico oral puede incrementar la absorción de hierro. Sin embargo, los mecanismos de retroalimentación generalmente controlan su absorción excesiva. Deferoxamina: El ácido ascórbico puede aumentar la excreción de hierro cuando se da en forma concomitante con la deferoxamina, sin embargo, han ocurrido casos de cardiomiopatía y falla cardiaca congestiva en pacientes con tratamiento concomitante. Puede ser que el ácido ascórbico movilice el hierro del bazo y de otros tejidos reticuloendoteliales resultando en el aumento de disposición de hierro en los órganos viscerales. En general, se recomienda que la dosis de ácido ascórbico sea administrada una o dos horas luego de que haya empezado la infusión de deferoxamina. Isoprenalina: El efecto cronotrópico de la isoprenalina disminuye cuando se administra en forma simultánea con el ácido ascórbico. Alcohol: El alcohol reduce los niveles de ácido ascórbico. Disulfiram: El uso crónico de altas dosis de ácido ascórbico puede interferir con la interacción de disulfiram–alcohol cuando se usan de forma simultánea. Mexiletina: Altas dosis de ácido ascórbico pueden acelerar la excreción renal de la mexiletina cuando las drogas se administran en forma simultánea. Barbitúricos o primidona: La excreción urinaria de ácido ascórbico puede aumentar cuando se administra junto con barbitúricos o primidona. Flufenazina y otras fenotiazinas: Se ha reportado que el ácido ascórbico disminuye el efecto terapéutico de las fenotiazinas. La concentración de flufenazina también puede ser reducida. Anfetaminas y antidepresivos tricíclicos: El ácido ascórbico disminuye la reabsorción tubular renal de las anfetaminas y los antidepresivos tricíclicos.

EFECTOS SECUNDARIOS: En dosis altas puede producir precipitación de cálculos de oxalato en el tracto urinario y presentar dolor en la zona renal. Diarrea, cefaleas, náuseas, vómitos y gastralgias son síntomas raros que pueden aparecer por dosis elevadas. En algunos casos aislados después de la administración prolongada de 2 a 3 g por día, se puede producir escorbuto al retirar la medicación.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El ácido ascórbico es esencial en múltiples procesos del metabolismo y la respiración celular y en los sistemas de óxido-reducción de la membrana celular. Actúa en la síntesis de colágeno, hueso, cartílago, piel y dientes. Al estimular los sistemas de defensa natural contra enfermedades infecciosas mejora la resistencia natural a las enfermedades.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta Libre

PRESENTACIÓN: Caja por 30 unidades. Cada cápsula contiene 500 mg de vitamina C. (Reg. San. INVIMA 2015M-0003721-R1).

VICITRA® Z

VICITRA® Z

Suplemento dietario

(Vitamina C, Zinc)

COMPOSICION: Cada cápsula contiene Vitamina C 500 mg, zinc 5 mg, excipientes c.s.

PROCLAMA: la vitamina C contribuye al funcionamiento normal del sistema inmune. Una ingesta adecuada de zinc ayuda a fortalecer las defensas del organismo.

VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

MODO DE USO: Adultos, dos cápsulas al día, tomar con vaso con agua.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta libre.

CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura no mayor a 30ºC.

PRESENTACIONES: Caja por 30 unidades. Cada cápsula contiene 500 mg de vitamina C, zinc 5 mg. Registro Sanitario INVIMA SD2021-0004588

Este producto es un suplemento dietario, no es un medicamento y no suple una alimentación equilibrada. No consumir en estado de embarazo y lactancia. Suplemento dietario. Manténgase fuera del alcance de los niños.