Alermed^® 120

(Fexofenadina HCl)

COMPOSICIÓN: Cada tableta de Alermed® contiene fexofenadina clorhidrato 120 mg.  Excipientes c.s.

INDICACIONES: Alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica. Urticaria crónica idiopática.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a la fexofenadina, a los excipientes , embarazo, lactancia, niños menores de 12 años. La seguridad y efectividad en niños menores de 12 años no han sido establecidas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: La seguridad y efectividad en niños menores de 12 años no ha sido establecida. No tomar con jugos de fruta. Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo tanto los datos disponibles sobre el uso de Fexofenadina en mujeres embarazadas son limitados. No debe utilizarse durante el embarazo. Lactancia: no hay datos sobre la concentración en leche materna después de administrar fexofenadina. Sin embargo, cuando se administró terfenadina a madres lactantes se pudo comprobar que la fexofenadina pasaba a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda administrar fexofenadina a madres en periodo de lactancia. Fertilidad: no existen datos disponibles sobre los efectos de Fexofenadina en la fertilidad humana. No hubo pruebas de deterioro de la fertilidad en ratones a los que se administró fexofenadina. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinas: Algunos pacientes pueden presentar somnolencia y dificultad para realizar tareas complejas por tanto deben evitar conducir y utilizar máquinas que requieran animo vigilante.

DOSIS: Adultos: La dosis recomendada de fexofenadina clorhidrato para adultos es de 1 tableta una vez al día. Fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de terfenadina.

Población pediátrica. Adolescentes de 12 años y mayores: La dosis recomendada de fexofenadina clorhidrato para adolescentes de 12 años y mayores es de 1 tableta una vez al día.

Niños menores de 12 años: fexofenadina clorhidrato no se recomienda en niños menores de 12 años debido a la falta de datos de seguridad y eficacia.

Poblaciones especiales Los estudios en grupos de riesgo especiales (ancianos o pacientes con trastornos renales o hepáticos) indican que no es necesario ajustar la dosis de fexofenadina clorhidrato en estos pacientes.

La tableta no debe ser fraccionada con fines de dosificación o posología

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS:

Fexofenadina clorhidrato, el principal metabolito activo de terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva del receptor periférico H1. Ambos enantiómeros de fexofenadina clorhidrato exhibieron efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. Fexofenadina clorhidrato inhibió el broncoespasmo inducido por el antígeno en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina en células mastocíticas peritoneales en ratas. Se desconoce la significación clínica de estos hallazgos. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueantes anticolinérgicos o alfa1-adrenérgicos. Además, no se observaron efectos sedativos u otros efectos del sistema nervioso central. Los estudios de distribución tisular radiomarcados realizados en ratas indicaron que fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.

FARMACOCINÉTICA: La farmacocinética de fexofenadina clorhidrato en pacientes con rinitis alérgica estacional y en pacientes con urticaria crónica fue similar a la de los pacientes sanos.

Absorción: Una dosis de 5 ml de suspensión oral que contiene 30 mg de fexofenadina clorhidrato es bioequivalente a una dosis de 30 mg de comprimidos. Después de la administración oral de una dosis de 30 mg de suspensión oral a pacientes adultos sanos, la Cmáx media fue de 118.0 ng/ml y se produjo a aproximadamente 1.0 hora. La administración de la suspensión oral de 30 mg con una comida de alto contenido graso disminuyó la AUC y la Cmáx media en aproximadamente 30 y 47%, respectivamente, en pacientes adultos sanos.

Distribución: Fexofenadina clorhidrato se une a las proteínas plasmáticas en un 60 a un 70%, principalmente albúmina y glicoproteína ácida).

Metabolismo: Aproximadamente el 5% de la dosis total de fexofenadina clorhidrato se eliminó por medio del metabolismo hepático.

Eliminación: La media de la vida media de eliminación de fexofenadina fue de 14.4 horas después de la administración de 60 mg 2 veces por día en pacientes sanos. Los estudios de balance de masa realizados en humanos documentaron una recuperación de aproximadamente el 80% y el 11% de la dosis de [14C] fexofenadina clorhidrato en heces y orina, respectivamente. Dado que no se ha establecido la biodisponibilidad absoluta de fexofenadina clorhidrato, se desconoce si el componente fecal representa principalmente la droga no absorbida o el resultado de la excreción biliar.

INTERACCIONES:

Eritromicina y ketoconazol: La coadministración con eritromicina o ketoconazol no produjo aumentos significativos en el QTc. No se reportaron diferencias en los efectos adversos cuando estas drogas fueron administradas solas o en combinación.

Antiácidos: La administración de un antiácido que contenia gel de aluminio y magnesio 15 minutos antes de ingerir fexofenadina clorhidrato causó reducción de la biodisponibilidad. Se aconseja dejar pasar 2 horas entre la administración de fexofenadina clorhidrato y antiácidos que contengan aluminio y magnesio.

Interacciones con jugos de fruta. Los jugos de fruta como el de pomelo (toronja), naranja y manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición de fexofenadina. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol.

EFECTOS ADVERSOS:

En estudios clínicos controlados con placebo que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática, los eventos adversos fueron comparables entre los pacientes tratados con fexofenadina y los tratados con placebo.

Los eventos adversos más frecuentemente reportados con fexofenadina fueron: cefaleas (>3%); somnolencia, mareos y náuseas (1-3%). Los eventos que fueron reportados durante estudios controlados que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática con una incidencia inferior al 1% o similar al placebo y los eventos que fueron reportados raramente en el seguimiento post-comercialización son: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño o sueños morbosos. Fueron informados, en casos raros: rash, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones tales como angioedema, sensación de opresión en el pecho, disnea, rubefacción o anafilaxia sistémica.

Los eventos adversos reportados en estudios controlados con placebo en pacientes con urticaria crónica idiopática fueron similares a aquellos informados en estudios placebo controlados en rinitis alérgica estacional. En estudios controlados con placebo que involucraron pacientes pediátricos con rinitis alérgica estacional (6-11 años de edad), los eventos adversos reportados fueron similares a aquellos observados en estudios que involucraron pacientes de 12 años de edad y mayores.

En estudios clínicos controlados en pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años de edad, tratados con clorhidrato de fexofenadina, no hubo eventos adversos inesperados.

Se utiliza el siguiente convenio de clasificación de frecuencias: Muy frecuentes ≥1/10; Frecuentes ≥1/100 y <1/10; Poco frecuentes ≥1/1.000 y ≤1/100; Raras ≥1/10.000 y ≤1/1.000; Muy raras<1/10.000 y Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencia las reacciones adversas se muestran en orden decreciente de gravedad. En los ensayos clínicos en adultos se han comunicado las siguientes reacciones adversas con una incidencia similar a la observada con placebo: Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: cefalea, somnolencia, mareo Trastornos gastrointestinales Frecuentes: nauseas Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Poco frecuentes: fatiga Las siguientes reacciones adversas se han comunicado en adultos en la vigilancia post-autorización. La frecuencia con la que se producen no se conoce (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Trastornos del sistema inmunológico Reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, sofocos y anafilaxis sistémica. Trastornos psiquiátricos Insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas/sueños excesivos (paroniria) Trastornos cardiacos Taquicardia, palpitaciones Trastornos gastrointestinales Diarrea Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Erupción, urticaria, prurito

SOBREDOSIS

La mayoría de los reportes de sobredosificación con fexofenadina clorhidrato contienen información limitada. Fueron reportados mareos, somnolencia y sequedad bucal. Fueron estudiadas dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg 2 veces al día durante 1 mes o 240 mg 1 vez por día durante 1 año en individuos sanos sin que se desarrollaran eventos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. No fue establecida la dosis máxima tolerada.

Tratamiento: Considerar medidas estandar que permitan remover restos de medicación no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no es efectiva para la remoción de fexofenadina de la sangre.

TOXICIDAD

Los perros toleraron dosis de 450 mg/kg administrados dos veces al día durante 6 meses y no mostraron signos de toxicidad, a excepción de vómitos ocasionales. En las necropsias practicadas en perros y roedores no se observaron hallazgos anatómicos evidentes relacionados con el tratamiento.

Los estudios de distribución en tejidos de rata con fexofenadina clorhidrato marcada radioactivamente indicaron que no atraviesa la barrera hematoencefálica.

En estudios de mutagenicidad in vitro e in vivo se encontró que la fexofenadina no era mutagénica.

El potencial carcinogénico de la fexofenadina clorhidrato se evaluó usando ensayos de terfenadina con tests farmacocinéticos de apoyo que mostraban la exposición a fexofenadina (basada en los valores AUC plasmáticos). No se observó evidencia de carcinogenicidad en ratas ni en ratones tratados con terfenadina (hasta 150 mg/kg/día).

En un estudio de toxicidad sobre la reproducción en ratones, fexofenadina clorhidrato no afectó a la fertilidad, no produjo teratogenia y no alteró el desarrollo pre y posnatal.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta libre.

CONSERVACIÓN Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura no mayor a 30ºC. En su envase y empaque originales.

PRESENTACIÓN:

Alermed®. Caja por 10 y por 30 tabletas. Registro Sanitario INVIMA 2022M-0020754