ESCILOM^®: 

ESCILOM® 20 MG ESCILOM® 10 MG
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
(Escitalopram)
COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de ESCILOM®10 contiene escitalopram 10 mg, excipientes c.s. TABLETA
de ESCILOM®20 contiene escitalopram 20 mg,
INDICACIONES: Antidepresivo y trastorno de pánico. Trastorno de ansiedad generalizada y trastorno de
ansiedad social.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta.
DOSIFICACIÓN: Escitalopram se administra como una sola dosis oral y puede tomarse con o sin alimento.
Suspensión del tratamiento: Debe evitarse la suspensión abrupta. Al suspender el tratamiento con
escitalopram, la dosis debe reducirse gradualmente en un periodo de al menos una a dos semanas para
reducir el riesgo de síntomas de abstinencia. Si ocurren síntomas intolerables después de disminuir la
dosis o de suspender el tratamiento, entonces debe considerarse reiniciar la dosis prescrita previamente.
Posteriormente, el médico puede continuar disminuyendo la dosis, pero de manera más gradual. No se
ha demostrado la seguridad de las dosis diarias por arriba de 20 mg. Adultos: Depresión mayor: La dosis
recomendada es de 10 mg (una tableta de 10 mg). Dependiendo de la respuesta individual del paciente,
la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg diarios. Usualmente se necesitan de 2-4 semanas
para obtener una respuesta antidepresiva. Después de que los síntomas se resuelven, se requiere tratamiento
durante al menos 6 meses para consolidar la respuesta. Trastorno de pánico con o sin agorafobia:
Una dosis inicial de 5 mg se recomienda para la primera semana antes de aumentar la dosis a 10 mg al
día. La dosis puede aumentarse más, hasta un máximo de 20 mg al día, dependiendo de la respuesta
individual del paciente. La máxima eficacia se alcanza después de aproximadamente 3 meses. El tratamiento
dura varios meses. Trastorno de ansiedad social (fobia social): La dosis usual es de 10 mg una vez
al día. Usualmente se necesitan de 2-4 semanas para obtener alivio de los síntomas. Posteriormente,
dependiendo de la respuesta de cada paciente, la dosis puede disminuirse a 5 mg o aumentarse a un
máximo de 20 mg diarios. El trastorno de ansiedad social es una enfermedad de evolución crónica, y se
recomienda tratamiento durante 12 semanas para consolidar la respuesta. El tratamiento a largo plazo de
los pacientes con respuesta ha sido estudiado por 6 meses, y debe considerarse de manera individual
para prevenir recidiva; los beneficios del tratamiento deben re-evaluarse a intervalos regulares. El trastorno
de ansiedad social es una terminología de diagnóstico bien definida que no debe ser confundida con
timidez excesiva. La farmacoterapia solo está indicada si el trastorno interfiere significativamente con las
actividades profesionales y sociales. No se ha evaluado la importancia de este tratamiento en comparación
con la terapia cognitivo-conductual. La farmacoterapia es parte de una estrategia terapéutica
integral. Trastorno de ansiedad generalizada: La dosis inicial es de 10 mg una vez al día. Dependiendo de
la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse a un máximo de 20 mg diarios. El tratamiento
a largo plazo de los pacientes con respuesta ha sido estudiado durante al menos 6 meses en
pacientes que reciben 20 mg diariamente. Los beneficios del tratamiento y la dosis deben re-evaluarse a
intervalos regulares. Trastorno obsesivo-compulsivo: La dosis inicial es de 10 mg una vez al día. Dependiendo
de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse a un máximo de 20 mg diarios.
Como el trastorno obsesivo-compulsivo es una enfermedad crónica, los pacientes deberán ser tratados
por un periodo suficiente para asegurar que están libres de síntomas. Los beneficios del tratamiento y la
dosis deben re-evaluarse a intervalos regulares. Niños: Escitalopram no debe utilizarse en niños y adolescentes
menores de 18 años de edad. Ancianos: La dosis inicial es de 5 mg una vez al día. Dependiendo
ESCILOM Escitalopram 10mg y 20mg
de la respuesta individual de cada paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg al día. La eficacia de
escitalopram en el trastorno de ansiedad social no ha sido estudiada en pacientes ancianos. Insuficiencia
renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se recomienda
precaución en pacientes con función renal severamente reducida (CLCr menor a 30 mL/min).
Insuficiencia hepática: Se recomienda una dosis inicial de 5 mg diarios para las dos primeras semanas de
tratamiento en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderado. Dependiendo de la respuesta individual
del paciente, la dosis puede incrementarse a 10 mg diarios. Se recomienda precaución y extremo
cuidado en el ajuste de dosis en pacientes con función hepática severamente reducida. Metabolizadores
lentos: Para pacientes que se sabe son metabolizadores lentos con respecto a CYP2C19, se recomienda
una dosis inicial de 5 mg durante las primeras dos semanas de tratamiento. Dependiendo de la respuesta
individual del paciente, la dosis puede incrementarse a 10 mg diarios. La dosis máxima recomendada es
de 20 mg/día.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a escitalopram o a cualquiera de los excipientes, tratamiento
concomitante con inhibidores no selectivos irreversibles de la monoamino oxidasa (inhibidores de la
MAO), tratamiento concomitante con inhibidores reversibles de la MAO-A (p.ej., moclobemida), o con el
inhibidor no selectivo reversible de la MAO linezolida. Escitalopram no debe utilizarse en pacientes con
prolongación conocida del intervalo QT o síndrome congénito de QT prolongado. Tratamiento concomitante
con productos medicinales que se sabe que prolongan el intervalo QT. Uso en niños y adolescentes
menores de 18 años de edad: escitalopram no debe utilizarse en el tratamiento de niños y adolescentes
menores de 18 años de edad. Embarazo y lactancia. Embarazo: escitalopram no debe utilizarse durante
el embarazo a menos que sea estrictamente necesario, y solo después de haber considerado cuidadosamente
el riesgo/beneficio. Lactancia: se espera que escitalopram se excrete en la leche humana. En
consecuencia, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
ESPECIALES: las siguientes advertencias y precauciones especiales aplican a la clase terapéutica
de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRIs). Ansiedad paradójica: algunos pacientes
con trastorno de pánico pueden experimentar síntomas incrementados de ansiedad al inicio del tratamiento
con antidepresivos. Esta reacción paradójica usualmente se desvanece en un plazo de dos semanas
durante el tratamiento continuo. Se recomienda una dosis de inicio baja para reducir la probabilidad
de un efecto ansiogénico. Convulsiones/epilepsia: escitalopram deberá ser suspendido si cualquier
paciente desarrolla convulsiones por primera vez, o si existe un incremento en la frecuencia de las crisis
(en pacientes con un diagnóstico previo de epilepsia). Se deberán evitar los SSRIs en pacientes con
epilepsia inestable, y los pacientes con epilepsia controlada deberán ser monitoreados muy de cerca.
Manía: los SSRIs se deberán usar con cuidado en pacientes con un historial de manía/hipomanía. Los
SSRIs se deberán descontinuar en cualquier paciente que entre en un fase maníaca. Diabetes: en
pacientes con diabetes, el tratamiento con un SSRI puede alterar el control glucémico (hipoglucemia o
hiperglucemia). Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina y/o de los hipoglucémicos orales. Uso en
niños y adolescentes menores de 18 años de edad: escitalopram no debe utilizarse en el tratamiento de
niños y adolescentes menores de 18 años de edad. Los comportamientos relacionados con suicidio
(intentos de suicidio e ideación suicida), y hostilidad (predominantemente agresión, comportamiento
oposicionista, y reacción de ira), se observaron con mayor frecuencia en niños y adolescentes tratados
con antidepresivos. Si, con base en una necesidad clínica, se toma la decisión de tratar al paciente, éste
debe ser monitoreado cuidadosamente vigilando la aparición de síntomas suicidas. Además, no existen
datos en niños y adolescentes acerca de la seguridad a largo plazo concernientes al crecimiento, la
maduración y el desarrollo cognitivo y del comportamiento. Suicidio/ideación suicida o empeoramiento
clínico: la depresión se asocia con mayor riesgo de ideación suicida, autoagresión y suicidio (eventos
relacionados con suicidio). Este riesgo persiste hasta que se presenta una remisión significativa. Debido
a que puede no presentarse mejoría durante las primeras semanas o más de tratamiento, los pacientes
deben ser monitoreados estrechamente hasta que dicha mejoría ocurra. La experiencia clínica general
indica que el riesgo de suicidio puede aumentar en las fases tempranas de la recuperación. Otras enfermedades
psiquiátricas para las que se prescribe escitalopram, también pueden asociarse con mayor
riesgo de eventos relacionados con suicidio. Además, estas condiciones pueden ser comórbidas con
trastorno depresivo mayor. Por lo tanto, al tratar pacientes con otros trastornos psiquiátricos, deben
observarse las mismas precauciones observadas al tratar pacientes con trastorno depresivo mayor. Se
sabe que los pacientes con historia de eventos relacionados con suicidio, o aquellos que exhiban algún
grado significativo de ideación suicida antes de iniciar el tratamiento, tienen mayor riesgo de ideación
suicida o de intentos suicidas, y por lo tanto deben recibir monitoreo cuidadoso durante el tratamiento. Un
meta-análisis de estudios clínicos comparativos con placebo de fármacos antidepresivos en pacientes
adultos con trastornos psiquiátricos, mostró un mayor riesgo de comportamiento suicida con fármacos
antidepresivos en comparación con placebo en pacientes menores de 25 años de edad. El tratamiento
con el fármaco debe estar acompañado de la supervisión estrecha de los pacientes y en particular de
aquellos con alto riesgo, especialmente en las fases iniciales del tratamiento y después de realizar cambios
de dosis. Debe alertarse a los pacientes (y a sus cuidadores) acerca de la necesidad de monitorear
cualquier empeoramiento clínico, comportamiento o ideación suicida, y cambios inusuales del comportamiento,
y si alguno de estos síntomas se presenta, debe buscarse atención médica inmediatamente.
Acatisia/inquietud psicomotora: el uso de SSRI/SNRI se ha asociado con el desarrollo de acatisia, caracterizada
por una inquietud subjetivamente molesta o estresante, y la necesidad de moverse continuamente,
acompañada de incapacidad para sentarse o quedarse quieto. Esto es más probable que ocurra en las
primeras semanas de tratamiento. En pacientes que desarrollan estos síntomas, aumentar la dosis puede
ser perjudicial. Hiponatremia: en rara ocasión, se ha reportado hiponatremia, probablemente por secreción
inapropiada de hormona antidiurética (SIADH) con el uso de SSRI, y generalmente se resuelve al
suspender el tratamiento. Debe tenerse precaución en
pacientes en riesgo, como ancianos, pacientes cirróticos, o pacientes tratados concomitantemente con
medicamentos que se sabe que causan hiponatremia. Hemorragia: se han presentado reportes de
anomalías de sangrado cutáneo, tales como equimosis y púrpura, con SSRI. Se recomienda precaución
en pacientes que estén tomando SSRI, particularmente con el uso concomitante de anticoagulantes
orales, con productos medicinales que se sabe que afectan la función plaquetaria (p.ej., antipsicóticos
atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y productos medicinales
anti-inflamatorios no esteroideos (AINEs), ticlopidina y dipiridamol), así como en pacientes con
tendencia conocida al sangrado ECT (tratamiento de electrochoque): existe poca experiencia clínica con
la administración concurrente de SSRI y ECT, por lo que se recomienda precaución. Síndrome serotoninérgico:
se recomienda precaución si escitalopram se utiliza de manera concomitante con productos
medicinales con efectos serotoninérgicos tales como sumatriptan u otros triptanos, tramadol y triptófano.
En casos raros, se ha reportado síndrome serotoninérgico en pacientes que utilizan SSRI de manera
concomitante con productos medicinales serotoninérgicos. Una combinación de síntomas, tales como
agitación, temblor, mioclono e hipertermia, pueden indicar el desarrollo de esta enfermedad. Si esto
ocurre, el tratamiento con el SSRI y con el producto medicinal serotoninérgico debe suspenderse de
inmediato, y debe iniciarse tratamiento sintomático. Síntomas de abstinencia observados al suspender el
tratamiento: los síntomas de abstinencia al suspender el tratamiento son comunes, particularmente si la
suspensión es abrupta. El riesgo de síntomas de abstinencia depende de varios factores, incluyendo la
duración y dosis del tratamiento, y la tasa de reducción de la dosis. Los mareos, trastornos sensoriales
(incluidas parestesias y sensaciones de choque eléctrico), trastornos del sueño (incluido insomnio y
sueños intensos), agitación o ansiedad, náusea y/o vómitos, temblores, confusión, sudoración, dolor de
cabeza, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y trastornos visuales son las reacciones
reportadas con mayor frecuencia. Generalmente estos síntomas son de leves a moderados, sin
embargo, en algunos pacientes pueden ser de intensidad severa. Usualmente ocurren en los primeros
días después de suspender el tratamiento, pero han existido reportes muy raros de dichos síntomas en
pacientes que han omitido una dosis de manera inadvertida. Generalmente, estos síntomas son auto
limitantes y usualmente se resuelven en el lapso de 2 semanas, aunque en algunos individuos pueden
prolongarse (2-3 meses o más). Por lo tanto, se aconseja que cuando se desee suspender el tratamiento,
escitalopram se disminuya gradualmente en un periodo de varias semanas o meses, de acuerdo con las
necesidades del paciente. Cardiopatía coronaria: debido a la poca experiencia clínica, se recomienda
precaución en pacientes con cardiopatía coronaria. Prolongación del intervalo QT: escitalopram ha
demostrado causar una prolongación dependiente de la dosis en el intervalo QT. Escitalopram no debe
ser prescrito a dosis superiores a 20 mg por día. Los casos de prolongación del intervalo QT y arritmia
ventricular, incluida torsade de pointes, han sido reportados durante el periodo de post-comercialización,
predominantemente en pacientes de sexo femenino, con hipopotasemia o con prolongación preexistente
del intervalo QT u otras enfermedades cardiacas. Los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva,
bradiarritmias, predisposición a hipopotasemia o hipomagnesemia debido a una enfermedad concomitante
o drogas, están en mayor riesgo de desarrollar torsade de pointes. Se recomienda precaución en
pacientes con bradicardia significativa; o en pacientes con infarto agudo de miocardio reciente o insuficiencia
cardiaca sin compensar. Los trastornos de electrolitos tales como hipopotasemia y la hipomagnesemia
aumentan el riesgo de arritmias maligna; por lo tanto, la hipopotasemia o hipomagnesemia deben
corregirse antes de la administración de escitalopram. Los electrolitos deben ser controlados clínicamente.
Si los pacientes con enfermedad cardiaca estable son tratados, se deberá considerar una revisión del
EKG antes de iniciar el tratamiento. Si ocurren signos de arritmia cardiaca durante el tratamiento con
escitalopram, el tratamiento debe retirarse y se debe hacer un EKG. Considere la posibilidad de electrocardiogramas
más frecuentes (EKG) de seguimiento en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva,
bradiarritmias, o pacientes sobre los medicamentos concomitantes que prolongues el intervalo QT. Se
debe aconsejar a los pacientes ponerse en contacto con un profesional médico de inmediato si presentan
signos y síntomas de frecuencia cardiaca o ritmo anormal mientras está tomando escitalopram. 20 mg por
día es la dosis máxima recomendada para pacientes con insuficiencia hepática, que son mayores de 60
años de edad, que son metabolizadores pobres CYP2c19, o que están tomando concomitantemente
cimetidina, debido a que estos factores hacen que se eleven los niveles de escitalopram en sangre,
aumentando el riesgo de prolongación del intervalo QT y torsade de pointes. Hierba de San Juan: el uso
concomitante de SSRIs y remedios herbolarios que contienen la hierba de San Juan (Hypericum perforatum)
puede resultar en una incidencia mayor de reacciones adversas. Posible interacción con cocaína.
Incremento del riesgo de presentar síndrome serotoninérgico con el uso concomitante con drogas ilegales
como cocaína. Los pacientes deben informar al profesional de la salud si se presentan al menos tres de
los siguientes síntomas: agitación, cambios del estado mental (confusión, hipomanía), temblor, diarrea y
fiebre. Se debe vigilar si el paciente presenta al menos tres de los siguientes síntomas: agitación, cambios
del estado mental (confusión, hipomanía), mioclonía, temblor, hiperreflexia, ataxia, diarrea y fiebre.
INTERACCIONES:Combinaciones contraindicadas: IMAO no selectivos irreversibles. Se han comunicado
casos de reacciones graves en pacientes que recibieron un ISRS en combinación con un inhibidor de
la monoaminooxidasa (IMAO) irreversible y en pacientes que han suspendido recientemente el tratamiento
con ISRS y han iniciado ese tratamiento con IMAO . En algunos casos, el paciente sufrió un síndrome
de la serotonina. Escitalopram está contraindicado en combinación con IMAO no selectivos e irreversibles.
Escitalopram puede iniciarse 14 días después de suspender el tratamiento con un IMAO irreversible.
Deben pasar al menos 7 días después de suspender el tratamiento con escitalopram, antes de comenzar
un IMAO no selectivo e irreversible. Inhibidor de la MAO-A selectivo y reversible (moclobemida) Debido al
riesgo de síndrome de la serotonina, está contraindicada la combinación de escitalopram con un inhibidor
de la MAO-A, como la moclobemida . Si es necesaria la combinación, debe iniciarse a la dosis mínima
recomendada y reforzarse la vigilancia clínica. Inhibidor de la MAO no selectivo y reversible (linezolid) El
antibiótico linezolid es un inhibidor no selectivo y reversible de la MAO y no debe administrarse a pacientes
tratados con escitalopram. Si la combinación resulta necesaria, debe administrare a dosis mínimas y
bajo una estrecha vigilancia clínica. Inhibidor de la MAO-B selectivo e irreversible (selegilina) En combinación
con la selegilina (inhibidor irreversible de la MAO-B), se requiere precaución debido al riesgo de sufrir
síndrome de la serotonina. Se han administrado dosis de selegilina de hasta 10 mg/día de forma segura
concomitantemente con citalopram racémico. Prolongación del intervalo QT: no se han realizado estudios
farmacocinéticos ni farmacodinámicos con escitalopram combinado con otros medicamentos que prolonguen
el intervalo QT. No se puede excluir un efecto aditivo de escitalopram y estos medicamentos. Consecuentemente,
no se recomienda administrar escitalopram junto con medicamentos que prolonguen el
intervalo QT, como los antiarrítmicos Clase IA y III, antipsicóticos (p. ej. derivados de fenotiazina, pimozida,
haloperidol), antidepresivos tricíclicos, algunos agentes antimicrobianos (p. ej. esparfloxacino, moxifloxacino,
eritromicina IV, pentamidina, tratamiento antimalaria particularmente halofantrina) y algunos
antihistamínicos (astemizol, mizolastina). Combinaciones que requieren precauciones de empleo: Medicamentos
serotoninérgicos La administración conjunta con medicamentos serotoninérgicos (p.ej., tramadol,
sumatriptán y otros triptanes) puede producir síndrome de la serotonina. Medicamentos que reducen
el umbral convulsivo. Los ISRS pueden reducir el umbral convulsivo. Se recomienda precaución al utilizar
de forma concomitante otros medicamentos que puedan reducir el umbral convulsivo (p.ej., antidepresivos
(tricíclicos, ISRS), neurolépticos (fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas) mefloquina, bupropión y
tramadol). Litio, triptófano Ha habido informes de potenciación de los efectos cuando se administraron
ISRS junto con litio o triptofano; por tanto, el uso concomitante de ISRS con estos medicamentos debe
realizarse con precaución. Hierba de San Juan El uso concomitante de ISRS y plantas medicinales que
contengan hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede producir un aumento de la incidencia de
reacciones adversas. Hemorragias Puede producirse una alteración de los efectos anticoagulantes
cuando se combina escitalopram con anticoagulantes orales. En los pacientes que reciban tratamiento
anticoagulante oral se vigilará atentamente la coagulación cuando se inicie o se suspenda el escitalopram.
El uso concomitante de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) puede incrementar la
tendencia a las hemorragias . Alcohol No se esperan interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas
entre escitalopram y el alcohol. Sin embargo, igual que con otros medicamentos psicotrópicos, no se
aconseja la combinación con alcohol. Medicamentos que producen hipocalemia/hipomagnesemia: se
recomienda precaución ante el uso concominamte de medicamentos que producen hipocalemia/ hipomagnesemia
ya que estas alteraciones aumentan el riesgo de arritmias malignas. Influencia de otros
medicamentos en farmacocinética de escitalopram El metabolismo de escitalopram está mediado principalmente
por CYP2C19. CYP3A4 y CYP2D6 también pueden contribuir al metabolismo, aunque en
menor medida. El metabolismo del metabolito principal S- DCT (escitalopram desmetilado) parece estar
catalizado parcialmente por CYP2D6. La administración concomitante de escitalopram con omeprazol 30
mg una vez al día (un inhibidor de CYP2C19) produjo un aumento moderado (aproximadamente un 50%)
en las concentraciones plasmáticas de escitalopram. La administración concomitante de escitalopram
con 400 mg de cimetidina dos veces al día (inhibidor enzimático general, moderadamente potente) provocó
un aumento moderado (aproximadamente del 70%) en las concentraciones plasmáticas de escitalopram.
Se recomienda precaución cuando el escitalopram se administra concomitantemente con cimetidina.
Puede justificarse un ajuste de la dosis. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se utiliza
concomitantemente con inhibidores de la CYP2C19 (e.j. omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, lansoprazol,
ticlopidina o cimetidina). Puede ser necesario reducir la dosis de escitalopram según la monitorización
de efectos adversos durante el tratamiento concomitante. Influencia de escitalopram en la farmacocinética
de otros medicamentos Escitalopram es un inhibidor de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución
cuando se administre escitalopram conjuntamente con medicamentos que se metabolicen principalmente
por esta enzima y que tengan un estrecho índice terapéutico, p.ej., flecainida, propafenona y metoprolol
(cuando se utilizan en insuficiencia cardíaca) o algunos medicamentos de acción en el SNC que se
metabolizan principalmente por CYP2D6, p.ej., antidepresivos como desipramina, clomipramina y nortriptilina
o antipsicóticos como risperidona, tioridazina y haloperidol. Puede estar justificado el ajuste de la
dosis. La administración concomitante con desipramina o metoprolol produjo en ambos casos un aumento
del doble en
los niveles plasmáticos de estos dos sustratos de CYP2D6. Los estudios in vitro han demostrado que el
escitalopram también puede producir una débil inhibición de CYP2C19. Se recomienda precaución con el
uso concomitante de medicamentos metabolizados por el CYP2C19.
EFECTOS SECUNDARIOS: Las reacciones adversas son más frecuentes durante la primera o segunda
semana de tratamiento y normalmente su intensidad y frecuencia disminuyen al continuar el tratamiento.
A continuación, se listan las reacciones adversas conocidas de los ISRS y también notificadas con escitalopram,
bien en estudios clínicos controlados vs. placebo o como episodios espontáneos pos-comercialización
por clasificación de órganos del sistema y frecuencia. Las frecuencias están tomadas de estudios
clínicos; no están corregidas para placebo. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (≥ 1/10),
frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a <1/1.000), muy
raras (<1/10.000) frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Prolongación del intervalo QT: Se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y arritmia ventricular,
incluida torsade de pointes durante el período de postcomercialización, predominantemente en los
pacientes de sexo femenino, con hipopotasemia o prolongación prexistente del intervalo QT, u otras
enfermedades cardíacas. Efectos de clase: Los estudios epidemiológicos, realizados principalmente en
pacientes de 50 años de edad y mayores, muestran un mayor riesgo de fracturas óseas en pacientes que
reciben SSRI y ATC. El mecanismo que conduce a este riesgo es desconocido Síntomas de suspensión
observados al interrumpir el tratamiento: La interrupción de los ISRS (especialmente cuando es repentina)
normalmente provoca síntomas de suspensión. Las reacciones notificadas con más frecuencia son
vértigo, trastornos sensoriales (como parestesias y sensaciones de choque eléctrico), trastornos del
sueño (como insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas o vómitos, temblores, confusión,
sudoración, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y trastornos visuales.
Estos episodios suelen ser leves o moderados y remiten de forma espontánea; sin embargo, en algunos
pacientes puede ser graves o prolongados. Por tanto, se aconseja que cuando ya no sea necesario
el tratamiento con escitalopram, se lleve a cabo una interrupción gradual reduciendo progresivamente la
dosis
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:El escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de
serotonina (5-HT), que presenta una alta afinidad por el lugar de unión primario. También se une a un
lugar alostérico en el transportador de serotonina, con una afinidad 1000 veces menor. El escitalopram
tiene poca o ninguna afinidad por una serie de receptores, como los receptores 5-HT1A, 5- HT2, DA D1 y
D2, adrenorreceptores α1, α2, β, H1 de la histamina, colinérgicos de muscarina, benzodiazepina y receptores
opioides. La inhibición de la recaptación de 5-HT es el único posible mecanismo de acción que explica
los efectos farmacológicos y clínicos del
escitalopram. Escitalopram mostró una rápida asociación y disociación con el receptor 5-HT3. Este
hallazgo se traduce como una acción más rápida del escitalopram para el tratamiento de pacientes con
trastorno depresivo mayor frente a otros ISRS. Debido a que los receptores 5-HT3 se encuentran en
terminales presinápticas para modular la liberación de neurotransmisores, un efecto inhibidor de escitalopram
sobre el receptor 5-HT3 presináptico modula la liberación de 5-HT de terminales sinápticos. A
diferencia de otros inhibidores de la recaptación de serotonina, el escitalopram se une a dos sitios en el
transportador de serotonina. Esta característica farmacológica, se traduce en mayor inhibición de la
recaptación de serotonina.
CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica
PRESENTACIONES: ESCILOM® 10 mg – ESCILOM® 20 mg. Caja por 30 tabletas. Reg. San. INVIMA
2021M-0020342.

Quitide^® 25

Quitide^® 100

Psicolépticos

(Quetiapina)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene Quetiapina 25 mg o Quetiapina 100 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: (QUITIDE 25 mg) tratamiento de trastorno bipolar y esquizofrenia incluidos: Episodios maniacos del trastorno bipolar episodios depresivos del trastorno bipolar tratamiento del mantenimiento del trastorno bipolar (episodios maniacos y maniacodepresivos) como monoterapia o politerapia con un eutimizantes (litio y valproato). (QUITIDE 100 mg). Tratamiento del trastorno bipolar y esquizofrenia incluidos.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Administración oral, con o sin alimentos, a cualquier hora del día. La dosis inicial para el tratamiento de la esquizofrenia es de 25 mg dos veces al día, titulada con incrementos de 25 a 50 mg dos veces al día, con una dosis máxima de 300 a 400 mg/día dos veces al día, esta dosis es recomendable alcanzarla desde el cuarto día de tratamiento. En el tratamiento de la manía en el trastorno afectivo bipolar se inicia con una dosis de 50 mg dos veces al día con incrementos de 100 mg día hasta el cuarto día donde se totalizan 400 mg/día dividida en dos dosis. Dosis máxima de 800 mg/día. La dosificación se puede resumir así:

CONTRAINDICACIONES: (QUITIDE 25): Hipersensibilidad a alguno de los componentes. (QUITIDE 25 y 100): Existe un aumento del riesgo de mortalidad en pacientes de la tercera edad con psicosis relacionada a demencia y existe riesgo de autolesión y pensamientos suicidas. (QUITIDE 100) ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El consumo de estos medicamentos puede exacerbar una diabetes preexistente o de producir trastornos metabólicos como hiperglucemia o hiperglicemia. Aunque no son muchos los casos reportados de impotencia sexual, de llegar a presentar algún síntoma, infórmelo a su médico tratante. Su venta debe ser bajo fórmula médica y que debe usarse bajo estricta vigilancia médica.

INTERACIONES MEDICAMENTOSAS: Se debe tener especial cuidado en la administración concomitante de quetiapina con otros medicamentos que actúen en el sistema nervioso central. La ingesta de bebidas alcohólicas debe ser restringida cuando se consume quetiapina puesto que puede aumentar los efectos cognitivos y motores de la quetiapina. La quetiapina aumenta sus niveles cuando se administra junto con inhibidores de la enzima del citocromo P-450 isoenzima CYP3A4 (Ej. Ketoconazol, itraconazol, indinavir, ritonavir, nefazodona) y disminuye sus niveles al ser administrado junto con inductores de esta enzima (Ej. carbamazepina, rifampicina, fenitoína), ajustes de las dosis de quetiapina se deben hacer cuando se administra en conjunto con alguno de estos medicamentos. Puesto que existe potencial de que la quetiapina induzca hipotensión, la quetiapina puede aumentar los efectos de la administración antihipertensiva. La quetiapina puede antagonizar los efectos de la levodopa y los agonistas dopaminérgicos.

RESTRICCIONES DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Categoría C. No hay estudios adecuados y concluyentes acerca del uso de quetiapina en embarazo. Quetiapina debe ser usada en el embarazo solo si el potencial benéfico justifica los potenciales riesgo para el feto. Quetiapina se excreta en la leche materna, debido al potencial de eventos adversos serios en los lactantes se debe tomar la decisión de suspender el medicamento o descontinuar la lactancia si el medicamento es absolutamente necesario para la salud de la madre.

EFECTOS SECUNDARIOS: Las reacciones adversas más comunes incluyen síndrome neuroléptico maligno, hiperglicemia, dislipidemia y ganancia de peso, discinesia tardía, hipotensión, caídas, incrementos en la presión arterial, leucopenia, neutropenia y agranulocitosis, cataratas, prolongación del intervalo QT, convulsiones, hipotiroidismo, hiperprolactinemia, potencial de retardo cognitivo y motor, alteraciones de la regulación de la temperatura corporal, disfagia, existen reportes de aumento de accidentes cerebrovasculares en pacientes con demencia tratados con antipsicóticos atípicos, pensamientos suicidas en adolescentes y adultos jóvenes. En estudios de control con placebo en monoterapia en pacientes adolescentes con esquizofrenia la incidencia de eventos extrapiramidales como acatisia, temblor e hipoquinesia fue de 12.9% en el grupo de quetiapina vs 5.3% en el grupo con placebo. EFECTOS SECUNDARIOS QUE LLEVARON A LA DESCONTINUACION DEL FÁRMACO En estudios clínicos randomizados vs placebo en pacientes con esquizofrenia, los eventos adversos que llevaron a la descontinuación del medicamento están: Somnolencia (0.8% vs 0% en placebo), hipotensión (0.4% vs 0% con placebo), estos dos últimos eventos fueron considerados como relacionados con el fármaco. En estudios con pacientes con trastorno afectivo bipolar las descontinuaciones del tratamiento debido a eventos adversos fueron del 5.7% con quetiapina vs 5.1% con placebo.

EFECTOS SECUNDARIOS MÁS COMÚNMENTE OBSERVADOS EN ESTUDIOS CONTROLADOS. Los efectos más comúnmente observados en pacientes que se sometieron a estudios clínicos controlados fueron somnolencia (18%), mareo (11%), boca seca (9%) estreñimiento (8%), incremento de la alanino tranferasa (5%) ganancia de peso (5%) dispepsia (5%). En estudios con pacientes con trastorno afectivo bipolar los eventos adversos más comúnmente observados fueron somnolencia (57%), boca seca (44%), mareo (18%), estreñimiento (10%) y letargia (5%). CAMBIOS EN LABORATORIOS Y SIGNOS VITALES REGISTRADOS EN PACIENTES ADULTOS: En estudios controlados vs placebo con 3368 pacientes tomando quetiapina y 1515 en placebo, la incidencia de neutropenia con recuento de neutrófilos menor a 1x10e9/L fue del 0.3% (10/2967), comparado con 0.1% (2/1349) en pacientes tratados con placebo. Elevaciones transitorias de las aminotransferasas se han reportado, la incidencia de elevaciones 3 veces por encima del valor de referencia normal fue de 6% comparada con 1% en pacientes recibiendo placebo. En pacientes recibiendo dosis para trastorno afectivo bipolar las elevaciones de las transaminasas se encontraron en 1% tanto en los grupos de quetiapina y placebo. Disminución de la hemoglobina: En estudios cortos en control con placebo las disminuciones de la hemoglobina de menos de 13 g/dL en hombres y menor de 12g/dL en mujeres que hubieran ocurrido en al menos una ocasión aconteció en 8,3% de los pacientes en quetiapina comparado con 6,2% en los pacientes tratados con placebo. CAMBIOS ELECTROCARDIOGRÁFICOS EN PACIENTES ADULTOS: No hubo significancia estadística en los pacientes tratados con quetiapina vs placebo con respecto a los posibles cambios electrocardiográficos, incluyendo posibles cambios en el QT, QTc e intervalo PR; sin embargo, el evento adverso de taquicardia reveló 1% de incidencia mayor con respecto a 0.6% en pacientes con placebo. OTROS EFECTOS SECUNDARIOS OBSERVADOS DURANTE ESTUDIOS PRE Y POS MERCADEO EN ADULTOS: Las reacciones observadas en pacientes se clasifican por sistemas de acuerdo al órgano involucrado y se definen como muy comunes si ocurren en más de 10%, comunes si está entre más de 1 al 10%, poco común de entre menor a 0,1% a menor del 1% y raros si la incidencia es menor del 0.01% al 0,1 % Sistema nervioso central: Infrecuentes; Sueños anormales, discinesia, discinesia tardía, movimientos involuntarios, confusión, amnesia, psicosis, alucinaciones, incremento de la libido, retención urinaria, mioclonía, retención urinaria ataxia, despersonalización, bruxismo, reacción catatónica. Raros; afasia, coreoatetosis, delirio, labilidad emocional, neuralgia. Sistema cardiovascular: Infrecuente: Vasodilatación, QT prolongado, migraña, bradicardia, anormalidades de la onda T, bloqueo de rama, accidente cerebrovascular, inversión de la onda T. Raro: Angina de pecho, fibrilación auricular, bloqueo A-V de primer grado, anormalidades de la onda T, incremento de la duración del QRS. Sistema respiratorio: Frecuente: Tos, disnea Infrecuente: Neumonía, epistaxis, asma, raro: Hipo, hiperventilación. Metabólicos: Ganancia de peso: Frecuente, Basados en los datos acumulativos con respecto a las bases de datos de estudios, la ganancia de peso (definida como más del 7% de aumento de peso con respecto al peso de base) fue reportado en 9.6% en los pacientes tratados con quetiapina y 3.8 % en pacientes tratados con placebo. Esto ocurre primordialmente en las primeras semanas de tratamiento. Convulsiones: Infrecuente o poco común; ha habido reportes aislados de paciente que presentaron convulsiones mientras recibieron tratamiento con quetiapina sin embargo la frecuencia no fue mucho mayor a la de los pacientes tratados con placebo. Priapismo: Poco frecuente. Ha habido reportes de pacientes con priapismo cuando reciben tratamiento con quetiapina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La quetiapina no ha sido estudiada para su potencial adictivo, abuso, tolerancia o dependencia. Los pacientes que se pongan en tratamiento con quetiapina deben ser evaluados cuidadosamente si hay una historia de abuso de drogas. La mayoría de pacientes que han experimentado una sobredosis de quetiapina no han reportado ningún evento adverso o se recuperaron totalmente de sus reacciones adversas. Una muerte se reportó en un estudio clínico donde hubo una sobredosis de 13.6 gramos de quetiapina, los signos clínicos en este caso correspondieron a la sobreexpresión de los efectos farmacológicos conocidos de la droga como mareo, sedación, hipotensión y taquicardia. En un caso de sobredosis con 9600 mg se asoció con hipokalemia, y bloqueo de rama de primer grado. Se han reportado sobredosis con prolongaciones del intervalo QT. Ha habido casos muy raros de muerte y coma tras la sobredosis de quetiapina. El manejo médico de la sobredosis se debe hacer con un mantenimiento de la vía aérea, una adecuada oxigenación y ventilación, un lavado gástrico con carbón activado por sonda nasogástrica y un laxante puede ser de valor terapéutico. Debe hacerse un monitoreo continuo de signos vitales y tensión arterial, y monitoreo electrocardiográfico para controlar la aparición de posibles arritmias. En caso de presentarse hipotermia, se debe dar tratamiento con líquidos IV y agentes simpaticomiméticos. En casos de extrapiramidalismo severo se deben administrar fármacos anticolinérgicos. No hay antídoto específico para la sobredosis de quetiapina.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Quetiapina ejerce su función antipsicótica en esquizofrenia y trastorno afectivo bipolar como antagonista de los receptores de dopamina D2 y de serotonina tipo 2 (5HT2). El antagonismo de los receptores H1 explica la somnolencia observada con este fármaco. El antagonismo de los receptores alfa 1 explica la hipotensión ortostática vista con este fármaco. Quetiapina es también antagonista de los receptores 5HT1A y 5HT2, los receptores D1 y D2 de dopamina. No tiene actividad sobre los receptores muscarínicos ni de benzodiacepina.

CONDICIONES DE VENTA: Con fórmula médica

PRESENTACIÓN: QUITIDE^® 25 mg Caja por 30 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2021M-0016391-R1). QUITIDE^® 100 mg Caja por 30 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2015M-0016392).

Sertranex® 50 mg – Antidepresivo (Sertralina)
COMPOSICIÓN:
Cada tableta recubierta contiene 50 mg de sertralina (como clorhidrato), excipientes c.s.
INDICACIONES: Tratamiento de la depresión mayor para mayores de 18 años. Tratamiento
de los síntomas de la depresión, incluída la depresión acompañada de síntomas
de ansiedad, mayores de 18 años. Tratamiento de trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)
en adultos y niños (mayores de 6 años). Tratamiento del trastorno de pánico, con o sin
agorafobia. Tratamiento del trastorno de estrés postraumático (TEPT). Tratamiento de la
fobia social (desorden de ansiedad social). Luego de obtenida una respuesta satisfactoria,
la terapia continuada con sertralina logra prevenir la recaída del episodio inicial.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta
DOSIFICACIÓN: En depresión o TOC: 50 mg al día. La actividad antidepresiva completa
ocurre en 2-4 semanas, pudiéndose requerir mayor tiempo en TOC. En trastorno de
pánico, trastorno de estrés postraumático: Iniciar con 25 mg al día y aumentar a 50 mg
en la segunda semana. En depresión, TOC o trastornos de pánico sin respuesta: Incrementar
gradualmente en 50 mg semanales hasta alcanzar 200 mg diarios.
CONTRAINDICACIONES: La sertralina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
conocida a la sertralina. Embarazo y lactancia, menores de 6 años, pacientes
con arritmia cardíaca, infarto reciente e hipertensión arterial. Menores de 18 años para
la indicación en depresión mayor menores de 6 años para el tratamiento trastorno obsesivo
compulsivo. El uso concomitante en pacientes que toman inhibidores de la monoamina
oxidasa (IMAOS) está contraindicado. El uso concomitante en pacientes que
toman pimozida está contraindicado. Riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas
en niños, adolescentes y jóvenes menores de 24 años. Pacientes con desórdenes
convulsivos e insuficiencia hepática y renal. Uso simultáneo con otras sustancias serotoninérgicas
y el riesgo potencial de desencadenar síndrome serotoninérgico. ADVERTENCIAS
Y PRECAUCIONES: Disfunción sexual: los Inhibidores Selectivos de la
SERTRANEX Sertralina 50 mg
Recaptación de Serotonina (ISRS) y los Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y
Noradrenalina (IRSN) pueden causar síntomas de disfunción sexual como retraso o
ausencia de la eyaculación, anorgasmia, priapismo, galactorrea. Se han notificado
casos de disfunción sexual de larga duración en los que los síntomas persisten a pesar
de la suspensión del ISRS/IRSN.
INTERACCIONES: Puede incrementar los niveles de serotonina a través de la inhibición
de su recaptura neuronal. Por otro lado, la serotonina es desaminada por la enzima
monoaminooxidasa (MAO). Por lo tanto, si se administran fármacos que puedan inhibir
esta enzima en combinación con sertralina, la suma de estos dos fármacos puede llevar
a una reacción adversa seria conocida como síndrome serotoninérgico, que puede
incluir: Confusión, crisis e hipertensión severa, así como otros síntomas menos severos.
La anfetamina y la dextroanfetamina pueden estimular de igual manera la liberación de
serotonina en el sistema nervioso central e interactuar con los ISRSs, pudiendo llevar a
un exceso de serotonina y provocar el síndrome. La sertralina puede potenciar los efectos
farmacodinámicos de la warfarina en algunos sujetos.
EFECTOS SECUNDARIOS: Frecuentes (> 10%): Somnolencia, mareos, dolor de
cabeza, insomnio, vómito, náusea, diarrea y disfunción eyaculatoria. Ocasionales
(1-9%): Agitación, ansiedad, nerviosismo, palpitaciones, anorexia, constipación, dispepsia,
flatulencia, incremento del apetito, decremento de la libido, anorgasmia; tanto en
hombres como en mujeres e impotencia. Raros (< 1%): Priapismo, sedación, vasodilatación,
ruborización, dolor de cabeza, pesadez, hipertonía, hiperestesia, sequedad de
boca, dolor de espalda, elevación de enzimas hepáticas, astenia, malestar general,
mialgia, rinitis y dolor torácico. En individuos predispuestos se puede presentar: Hipomanía
o manía.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La sertralina es un selectivo y potente inhibidor
de la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina [5-HT] neuronal). Tiene sólo
efectos leves en la recaptación neuronal de norepinefrina y dopamina. La inhibición de
la recaptación de serotonina por parte de la sertralina aumenta la transmisión serotoninérgica,
lo que resulta en una subsiguiente inhibición de la actividad adrenérgica en el
locus ceruleus. Específicamente la sertralina disminuye el disparo de las neuronas serotoninérgicas
del núcleo del rafe; esto aumenta la actividad del locus ceruleus, con la
consiguiente desensibilización de los receptores beta postsinápticos y los receptores
alfa2 presinápticos.
CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica
PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas recubiertas (Reg. San. INVIMA
2015M-0015811).

Eszopiclona 2mg: INVIMA 2021M-0020462

Eszopiclona 3mg: INVIMA 2023M-0021072

Producto Nuevo

NOVASLEEP^® 3 mg TABLETAS

Eszopiclona

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene eszopiclona 3 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Hipnótico

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Adultos: La dosis inicial recomendada es de 2 mg, inmediatamente antes de acostarse.

Como la dosis de 3 mg es más eficaz para mantener el sueño, el tratamiento puede iniciarse con esta dosis o puede ser aumentada hasta este valor si el tratamiento se ha iniciado con una dosis menor. Se recomienda no administrar el producto conjunta o inmediatamente después de ingerir alimentos con alto contenido de grasas, estos pueden retrasar la absorción del fármaco y reducir el efecto sobre la latencia del sueño.

CONTRAINDICACIONES:  Hipersensibilidad a la eszopiclona o a los excipientes del producto, embarazo, lactancia y menores de 18 años; miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, personas que requieran ánimo vigilante, evítese el uso concomitante con alcohol y otros depresores del SNC. PRECAUCIONES: úsese con precaución en pacientes geriátricos; su uso no debe exceder de 3 semanas. ADVERTENCIAS: efectos depresores del sistema nervioso central: eszopiclona puede causar un menor nivel de alerta mental en la mañana posterior al consumo, deteriorando la coordinación motora. El riesgo aumenta con la dosis, los pacientes que consumen dosis de 3 mg no deben conducir ni realizar actividades que requieren alerta mental completa durante la mañana después de su consumo.

INTERACCIONES: Etanol: un efecto depresor aditivo sobre el rendimiento psicomotor se ha observado con la administración concomitante de eszopiclona y etanol.

Olanzapina: la administración concomitante de eszopiclona y olanzapina afecta ciertas funciones corticales, disminuyendo las puntuaciones del DSST (Digital Symbol Substitution Test).

Fármacos que inhiben el CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, troleandomicina). El uso concomitante de eszopiclona y ciertas medicamentos que inhiben el CYP3A4 puede aumentar las concentraciones plasmáticas de eszopiclona, lo que puede aumentar la incidencia de efectos secundarios como somnolencia, mareos, disminución de las funciones psicomotora y cognitiva, y cambios de comportamiento.

Fármacos que inducen el CYP3A4 (rifampicina): El uso concomitante de eszopiclona y rifampicina puede provocar la disminución de las concentraciones plasmáticas de eszopiclona y su eficacia terapéutica debido a la inducción del metabolismo mediado por CYP3A4. Los niveles sanguíneos de la mezcla racémica de zopiclona se redujeron en un 80% cuando se administró concomitantemente con rifampicina. Un resultado similar se espera con la coadministración de eszopiclona y rifampicina

Fospropofol: El uso concomitante de eszopiclona y fospropofol puede dar lugar a efectos cardio-respiratorios aditivos debido a la acción sedante de ambos fármacos. Se recomienda la monitorización del paciente para detectar posibles efectos adversos y/o realizar posibles ajustes de la dosis.

Depresores del SNC (hidromorfona, oxicodona, zolpidem, tapentadol): El uso concomitante de hidromorfona y otros depresores del SNC, como sedantes e hipnóticos, puede dar lugar a efectos depresores aditivos en el SNC, incluyendo depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda y coma.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Las principales reacciones observadas de la administración de eszopiclona se enumeran en orden decreciente de frecuencia según las siguientes definiciones: eventos adversos frecuentes son aquellos que se reportaron en por lo menos el 1% pacientes; eventos adversos infrecuentes son las que se produjeron en menos del 1% de los pacientes, pero en al menos el 0.1% de los pacientes; eventos adversos raros son los que ocurrieron en menos del 0.1% de los pacientes.

Generales:

Frecuente: dolor en el pecho, cefalea, infección viral

Poco frecuentes: reacción alérgica, celulitis, edema facial, fiebre, halitosis, malestar general, rigidez de cuello, fotosensibilidad.

Sistema cardiovascular:

Frecuentes: cefalea

Poco frecuentes: hipertensión arterial

Raras: tromboflebitis

Sistema Digestivo:

Frecuentes: sequedad bucal, dispepsia, náuseas, vómitos

Poco frecuentes: anorexia, colelitiasis, aumento del apetito, melena, ulceración de la boca, sed, estomatitis ulcerosa

Raros: colitis, disfagia, gastritis, hepatitis, hepatomegalia, daño hepático, úlcera gástrica, estomatitis, edema lingual, hemorragia rectal.

Enfermedades Hematológicas y sistema linfático:

Infrecuentes: anemia, linfadenopatías.

Metabólicos y nutricionales:

Frecuentes: edema periférico

Poco frecuentes: hipercolesterolemia, ganancia de peso, pérdida de peso

Raras: deshidratación, gota, hiperlipemia, hipopotasemia.

Sistema musculoesquelético:

Poco frecuentes: artritis, bursitis, trastornos articulares (sobre todo inflamación, rigidez y dolor), calambres en las piernas, miastenia, fasciculaciones.

Raros: artrosis, miopatía, ptosis.

Sistema nervioso:

Frecuentes: ansiedad, confusión, depresión, mareos, alucinaciones, disminución de la libido, nerviosismo, somnolencia.

Infrecuentes: agitación, apatía, ataxia, labilidad emocional, hostilidad, hipertonía, hiperestesia, incoordinación, insomnio, pérdida de memoria, neurosis, nistagmo, parestesia, disminución de reflejos, trastornos del pensamiento (principalmente dificultad para concentrarse), vértigo.

Raros: marcha anormal, disforia, hiperestesia, hipoquinesia, neuritis, neuropatías, estupor, temblores.

Sistema respiratorio:

Frecuentes: Infección.

Infrecuentes: asma, bronquitis, disnea, epistaxis, hipo, laringitis.

Piel:

Frecuentes: prurito.

Infrecuentes: acné, alopecia, dermatitis por contacto, piel seca, eczema, decoloración de la piel, sudoración, urticaria

Raras: eritema multiforme, furunculosis, herpes zoster, hirsutismo, erupción maculopapular, erupción vesícular.

Órganos de los Sentidos:

Frecuentes: sabor desagradable

Infrecuentes: conjuntivitis, ojo seco, otalgia, otitis externa, otitis media, tinitus, trastorno vestibular.

Raras: hiperacusia, iritis, midriasis, fotofobia.

Sistema Urogenital/Mamas:

Frecuentes: dismenorrea, ginecomastia

Infrecuentes: amenorrea, congestión mamaria, neoplasia de mama, dolor mamario, mastitis, cistitis, disuria, hematuria, litiasis renal, dolor renal, menorragia, metrorragia, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria, metrorragia, vaginitis

Raras: oliguria, pielonefritis, uretritis.

SOBREDOSIFICACIÓN: Los signos y síntomas de la sobredosis por medicamentos depresores del SNC suele corresponde a la exacerbación de los efectos farmacológicos. Deterioro de la conciencia desde somnolencia hasta coma se ha descrito tras la sobredosificación con depresores del SNC. En raras ocasiones, se han reportado muertes después de la sobredosis con la mezcla racémica de zopiclona.

Tratamiento general de la sobredosis: El tratamiento consiste en tomar las medidas sintomáticas y de apoyo general al paciente. Si se estima conveniente puede usarse el lavado gástrico para disminuir la absorción del medicamento. Los líquidos intravenosos deben ser administrados según sea necesario. El flumazenil puede ser útil. Se debe monitorizar constantemente la respiración, el pulso y la presión arterial. La hipotensión y depresión del SNC deben ser controladas y tratadas apropiadamente. El valor de la diálisis en el tratamiento de la sobredosis no ha sido determinado.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Eszopiclona es un agente hipnótico no benzodiacepínico indicado para el tratamiento del insomnio. Eszopiclona es el S(+)-enantiómero de la mezcla racémica de zopiclona. Eszopiclona no tiene relación estructural con las pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiacepinas, barbitúricos u otros fármacos con propiedades hipnóticas. Eszopiclona es más activo y 50 veces más afín por el receptor de benzodiacepinas, en comparación al enantiómero R(-)-zopiclona. Eszopiclona es el responsable de la mayor parte de la actividad farmacológica de la mezcla racémica de zopiclona.

Eszopiclona parece tener un tiempo de acción corto, lo que puede minimizar o prevenir los efectos no deseados residuales del uso de hipnóticos; así como poseer una menor incidencia de efectos anticolinérgicos, lo que representaría una ventaja comparativa con la mezcla racémica de zopiclona.

Aunque el mecanismo de acción exacto de eszopiclona es desconocido, se cree que sus efectos son el resultado de la interacción con el ácido gamma aminobutírico (GABA) en el complejo del receptor GABA-A, o por una interacción alostérica en el receptor de benzodiacepinas..

PRESENTACIÓN: Novasleep por 3 mg caja por 10 tabletas. REG. SAN.INVIMA 2021M-0020052. Novasleep por 2 mg caja por 10 tabletas. REG. SAN.INVIMA 2023M-00.