Sobres

Inhibidor de bomba de protones

(Esomeprazol magnésico trihidratado)

COMPOSICIÓN: Granulado con esomeprazol magnésico trihidratado equivalente a esomeprazol base 5 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Tratamiento a corto plazo (6 semanas) de esofagitis erosiva debido a la enfermedad por reflujo gastroesofágico en niños de 1 a 11 meses de edad

DOSIFICACIÓN:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo:

• Peso < 10 kg: 1-2 mg/Kg/día durante 8 semanas
• Peso =10 kg <20 kg: 10 mg al día durante 8 semanas.
• Peso =20 kg: 10 mg o 20 mg una al día durante 8 semanas.
• Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 10 mg al día durante un periodo de hasta 8 semanas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. embarazo y lactancia. posibilidad de ulcera de origen maligno.

PRECAUCIONES: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) lo cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. se puede incrementar el riesgo de diarrea por clostridium difficile. el uso a largo plazo puede estar asociado con osteoporosis o fractura de cadera, muñeca y columna vertebral. ADVERTENCIAS: Evítese la administración concomitante con medicamentos como clopidrogrel, furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. el producto contiene sacarosa, en caso de intolerancia a algún azúcar, debe consultarse al médico antes de consumir este producto.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Medicamentos cuya absorción depende del pH: durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40mg una vez al día) y atazanavir (300mg) /ritonavir (100mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400mg.Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (ver Contraindicaciones). Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: el esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos.Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmáx y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). En un estudio clínico en el que se administraron 40mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados; sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al  principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (T½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: el esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

EFECTOS ADVERSOS: Diarrea (3,7 a 6,7%), dolor de cabeza (3-6,6%), dolor abdominal (3,5%), náuseas (2,2%). Los efectos secundarios son semejantes en general a los demás principios activos del grupo.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: ESOMED^® 5 mg sobre granulado caja por 28 sobres. Registro Sanitario INVIMA 2019M-0018783

Sobres

Inhibidor de bomba de protones

(Esomeprazol magnésico trihidratado)

COMPOSICIÓN: Granulado con esomeprazol magnésico trihidratado equivalente a esomeprazol base 10 mg, excipientes c.s. Sabor a naranja.

INDICACIONES: Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofagico (ERGE) en niños de 1-11 años de edad. Enfermedades por reflujo gastroesofágico (ERGE). Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo erosiva. Tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaída. Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. (ERGE).

DOSIFICACIÓN:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo:

– Peso =10 kg <20 kg: 10 mg una vez al día durante 8 semanas.

– Peso =20 kg: 10 mg o 20 mg una vez al día durante 8 semanas.

– Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 10 mg una vez al día durante un periodo de hasta 8 semanas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. Advertencias: los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evítese el consumo concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis.

ADVERTENCIAS: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evítese el consumo concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis. Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) se asocian a casos muy infrecuentes de una reacción conocida como lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS), esta reacción se caracteriza por lesiones eritematosas en zonas expuestas al sol acompañadas de artralgias. En caso de presentarse, se debe solicitar atención médica y considerar la interrupción del tratamiento con esomed® 10 mg sobres.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Medicamentos cuya absorción depende del pH: durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40mg una vez al día) y atazanavir (300mg)/ritonavir (100mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400mg.Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (ver Contraindicaciones). Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: el esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos;  en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos.Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmáx y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). En un estudio clínico en el que se administraron 40mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados;  sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al  principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (T½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: el esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

EFECTOS ADVERSOS: Diarrea (3,7 a 6,7%), dolor de cabeza (3-6,6%), dolor abdominal (3,5%), náuseas (2,2%). Los efectos secundarios son semejantes en general a los demás principios activos del grupo.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: ESOMED^® 10 mg sobre granulado caja por 30 sobres. Registro Sanitario INVIMA 2015M- 0016459

Cápsulas

Inhibidor de bomba de protones

(Esomeprazol magnésico trihidratado)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula de ESOMED^® 20 mgrs contiene: Esomeprazol magnésico trihidrato (22,3mg) equivalente a esomeprazol 20 mg.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades farmacodinámicas  similares. Sitio y mecanismo de acción: el esomeprazol es una base débil que se concentra y  convierte en su forma activa en el entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto basal como estimulada. Efecto en la secreción de ácido gástrico: después de la administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol, el efecto empieza a manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en un 90% la producción máxima media de ácido después de la estimulación con pentagastrina, medida de 6 a 7 horas después de la administración del quinto día.

Después de cinco días de administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol en pacientes con ERGE sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un período de 24 horas. Las proporciones de pacientes que mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y 16 horas fueron del 76%, 54% y 24%, respectivamente, con 20mg de esomeprazol. Las proporciones correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40mg de esomeprazol. Utilizando el ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición. Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez: durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Durante el tratamiento a largo plazo con el esomeprazol, se ha observado en algunos pacientes  un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento de  las concentraciones séricas de gastrina.

INDICACIONES: Reflujo gastroesofágico (RGE), tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo, tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada; tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico. En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar el Helicobacter pylori y para: Cicatrización de la úlcera duodenal asociada con el Helicobacter pylori; prevención de recaídas de úlceras pépticas en los pacientes con úlceras relacionadas con Helicobacter pylori. Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison. Mantenimiento de la homeostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales después del tratamiento con esomeprazol para infusión.

DOSIFICACIÓN: Adultos y adolescentes desde los 12 años: enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva: 40mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas en los pacientes cuya esofagitis no se haya curado o que presenten síntomas persistentes. Tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaídas: 20mg una vez al día. Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 20mg una vez al día en los pacientes sin esofagitis. Si no se ha logrado el control de los síntomas al cabo de 4 semanas, deben realizarse estudios complementarios. Una vez que hayan cedido los síntomas, el control posterior puede conseguirse con 20mg una vez al día. Los adultos pueden utilizar un régimen de 20mg una vez al día, administrado según las necesidades. En los pacientes tratados con AINE y expuestos al riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales, no se recomienda utilizar un régimen de administración según las necesidades para seguir controlando los síntomas. Adultos: en combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para curación de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori. Prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori: 20mg de esomeprazol dos veces al día durante 7 -14 días con el esquema antibiótico indicado. Pacientes que necesitan un tratamiento continuo con antiinflamatorios no esteroides (AINEs): curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE: la dosis usual es de 20mg una vez al día y la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas. Prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo: 20mg una vez al día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) lo cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evítese la administración concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y    metolazona. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis. PRECAUCIONES: El uso concomitante de los IBP reduce la efectividad del clopidogrel con la exposición del paciente a riesgos cardiovasculares al permitir la agregación plaquetaria. La FDA recomienda a los profesionales de la salud: Considerar la posibilidad de obtener niveles séricos de magnesio antes de iniciar prescripción con IBP, así como niveles de control de forma periódica para pacientes que se espera que estén en tratamiento prolongado o que toman IBP con medicamentos como digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos). Tener en cuenta que la hipomagnesemia ocurre con los diuréticos de asa (furosemida, torasemida bumetanida, y ácido etacrínico) y diuréticos tiazídicos (clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida, y metolazona). Estos pueden causar hipomagnesemia en su uso como agente único o en combinación con antihipertensivos (por ejemplo, beta-bloqueadores, bloqueadores de los receptores de la angiotensina y / o inhibidores de la ECA). Los profesionales de la salud deben comunicar el riesgo de hipomagnesemia a los pacientes si están recomendando el uso prolongado de un IBP sin prescripción médica. No coadministrar con atazanavir. Riesgo de fractura asociado a  osteoporosis. No usar en Embarazo y lactancia. Descartar Posibilidad de úlcera de origen maligno.

ADVERTENCIAS ESPECIALES: Disfunción renal: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal. Debido a experiencia limitada en la insuficiencia renal grave, tales pacientes deben tratarse con cuidado  Disfunción hepática: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima que no debe sobrepasarse, es de 20mg Pacientes de edad avanzada: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardíaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares, temblores o convulsiones. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis. Cuando haya sospecha de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno ya que el tratamiento con esomeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. Han sido descritos casos de hipomagnesemia en pacientes con uso prolongado de esomeprazol (en tratamientos de duración mayor a un año). Precaución si se indica esomeprazol concomitantemente con diuréticos o digoxina, que pueden inducir hipomagnesemia. Considerar la posibilidad de obtener niveles séricos de magnesio antes de la iniciación de la prescripción del tratamiento con IBP y los niveles de control de forma periódica para pacientes que se espera que estén en tratamiento prolongado o que toman IBP con medicamentos como la digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia. El uso prolongado de este medicamento (por más de un año) puede causar disminución de los niveles de magnesio en sangre. No se recomienda su uso concomitante con clopidrogel. En caso de ser necesario consulte con su médico. Los inhibidores de las bombas de protones (IBP) se asocian a casos muy infrecuentes de una reacción conocida como lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS), esta reacción se caracteriza por lesiones eritematosas en zonas expuestas al sol acompañadas de artralgias. En caso de presentarse, se debe solicitar atención médica y considerar la interrupción del tratamiento con esomed 20 mg cápsulas. La aparición de LECS con el tratamiento de IBP previo, puede aumentar el riesgo de LECS con otros IBP.

Medicamentos cuya absorción depende del pH: durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40mg una vez al día) y atazanavir (300mg)/ritonavir (100mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400mg. Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (ver Contraindicaciones). Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: el esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos;  en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos.Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmáx y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19).

En un estudio clínico en el que se administraron 40mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados;  sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al  principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (T½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: el esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

RECOMENDACIÓN EN CASO DE SOBREDOSIFICACIÓN

Existe experiencia muy limitada hasta la fecha con respecto a la sobredosis deliberada. Los síntomas descriptos en relación con los 280 mg fueron síntomas gastrointestinales y debilidad. Las dosis únicas de 80 mg de Esomeprazol no trajeron consecuencias. Se desconoce un antídoto específico. El Esomeprazol se une en gran parte a las proteínas plasmáticas y por lo tanto no es fácilmente dializable. Al igual que en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y se deben utilizar medidas generales de apoyo.

EFECTOS SECUNDARIOS: Diarrea (3,7 a 6,7%), dolor de cabeza (3-6,6%), dolor abdominal (3,5%), náuseas (2,2%). Los efectos secundarios son semejantes en general a los demás principios activos del grupo.

PRESENTACIÓN: ESOMED^® cápsulas x 20 mg. Caja con 14 y 28 cápsulas. Registro Sanitario INVIMA N° 2011 M-0012621.

Cápsulas

Inhibidor de bomba de protones

(Esomeprazol magnésico trihidratado)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula de ESOMED® 40 mg contiene: Esomeprazol magnésico trihidratado (44,5 mg) equivalente a esomeprazol 40 mg

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades farmacodinámicas  similares. Sitio y mecanismo de acción: el esomeprazol es una base débil que se concentra y  convierte en su forma activa en el entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto basal como estimulada. Efecto en la secreción de ácido gástrico: después de la administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol, el efecto empieza a manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en un 90% la producción máxima media de ácido después de la estimulación con pentagastrina, medida de 6 a 7 horas después de la administración del quinto día.

Después de cinco días de administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol en pacientes con ERGE sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un período de 24 horas. Las proporciones de pacientes que mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y 16 horas fueron del 76%, 54% y 24%, respectivamente, con 20mg de esomeprazol. Las proporciones correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40mg de esomeprazol. Utilizando el ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición. Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez: durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Durante el tratamiento a largo plazo con el esomeprazol, se ha observado en algunos pacientes  un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento de  las concentraciones séricas de gastrina.

INDICACIONES: Reflujo gastroesofágico (RGE), tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo, tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada; tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico. En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar el Helicobacter pylori y para: Cicatrización de la úlcera duodenal asociada con el Helicobacter pylori; prevención de recaídas de úlceras pépticas en los pacientes con úlceras relacionadas con Helicobacter pylori. Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison. Mantenimiento de la homeostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales después del tratamiento con esomeprazol para infusión.

DOSIFICACIÓN: Adultos y adolescentes desde los 12 años: enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva: 40mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas en los pacientes cuya esofagitis no se haya curado o que presenten síntomas persistentes. Tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaídas: 20mg una vez al día. Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 20mg una vez al día en los pacientes sin esofagitis. Si no se ha logrado el control de los síntomas al cabo de 4 semanas, deben realizarse estudios complementarios. Una vez que hayan cedido los síntomas, el control posterior puede conseguirse con 20mg una vez al día. Los adultos pueden utilizar un régimen de 20mg una vez al día, administrado según las necesidades. En los pacientes tratados con AINE y expuestos al riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales, no se recomienda utilizar un régimen de administración según las necesidades para seguir controlando los síntomas. Adultos: en combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para curación de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori. Prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori: 20mg de esomeprazol dos veces al día durante 7 -14 días con el esquema antibiótico indicado. Pacientes que necesitan un tratamiento continuo con antiinflamatorios no esteroides (AINEs): curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE: la dosis usual es de 20mg una vez al día y la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas. Prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo: 20mg una vez al día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) lo cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evítese la administración concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y    metolazona. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis. PRECAUCIONES: El uso concomitante de los IBP reduce la efectividad del clopidogrel con la exposición del paciente a riesgos cardiovasculares al permitir la agregación plaquetaria. La FDA recomienda a los profesionales de la salud: Considerar la posibilidad de obtener niveles séricos de magnesio antes de iniciar prescripción con IBP, así como niveles de control de forma periódica para pacientes que se espera que estén en tratamiento prolongado o que toman IBP con medicamentos como digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos). Tener en cuenta que la hipomagnesemia ocurre con los diuréticos de asa (furosemida, torasemida bumetanida, y ácido etacrínico) y diuréticos tiazídicos (clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida, y metolazona). Estos pueden causar hipomagnesemia en su uso como agente único o en combinación con antihipertensivos (por ejemplo, beta-bloqueadores, bloqueadores de los receptores de la angiotensina y / o inhibidores de la ECA). Los profesionales de la salud deben comunicar el riesgo de hipomagnesemia a los pacientes si están recomendando el uso prolongado de un IBP sin prescripción médica. No coadministrar con atazanavir. Riesgo de fractura asociado a  osteoporosis. No usar en Embarazo y lactancia. Descartar Posibilidad de úlcera de origen maligno. ADVERTENCIAS ESPECIALES: Disfunción renal: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal. Debido a experiencia limitada en la insuficiencia renal grave, tales pacientes deben tratarse con cuidado  Disfunción hepática: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima que no debe sobrepasarse, es de 20mg Pacientes de edad avanzada: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Medicamentos cuya absorción depende del pH: durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40mg una vez al día) y atazanavir (300mg)/ritonavir (100mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400mg. Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (ver Contraindicaciones). Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: el esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos;  en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos.Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmáx y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19).

En un estudio clínico en el que se administraron 40mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados;  sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al  principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (T½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: el esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

RECOMENDACIÓN EN CASO DE SOBREDOSIFICACIÓN

Existe experiencia muy limitada hasta la fecha con respecto a la sobredosis deliberada. Los síntomas descriptos en relación con los 280 mg fueron síntomas gastrointestinales y debilidad. Las dosis únicas de 80 mg de Esomeprazol no trajeron consecuencias. Se desconoce un antídoto específico. El Esomeprazol se une en gran parte a las proteínas plasmáticas y por lo tanto no es fácilmente dializable. Al igual que en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y se deben utilizar medidas generales de apoyo.

EFECTOS SECUNDARIOS: Diarrea (3,7 a 6,7%), dolor de cabeza (3-6,6%), dolor abdominal (3,5%), náuseas (2,2%). Los efectos secundarios son semejantes en general a los demás principios activos del grupo.

PRESENTACIÓN: ESOMED^® 40 cápsulas x 40 mg. Caja con 14 y 28 cápsulas. Registro Sanitario INVIMA N° INVIMA 2011M-0012599.

DISPAX®

Cápsulas 

Agentes contra padecimientos funcionales del estómago e intestino

 (Pinaverio, simeticona)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula dura con contenido líquido contiene bromuro de pinaverio 100 mg, simeticona 315 mg (equivalente a dimeticona 300 mg), excipientes c.s.

INDICACIONES: antiespasmódico y antiflatulento.

USOS TERAPÉUTICOS:, Tratamiento integral con triple mecanismo de acción (antiespasmódico, regulador del tránsito intestinal y antiflatulento) indicado en el síndrome de intestino irritable (S.I.I) caracterizado por dolor o malestar abdominal (hiperalgesia visceral) asociado a trastornos en la frecuencia o inconsistencias de la evacuación intestinal en cualquiera de sus variables (constipación predominante, diarrea predominante o alternante constipación diarrea), colon irritable, colitis nerviosa, colopatías funcionales. Disfunciones intestinales inespecíficas de la motilidad intestinal y otros padecimientos funcionales asociados con meteorismo, la distensión abdominal.

POSOLOGIA Y DOSIFICACIÓN: Una cápsula dos veces al día; 10 a 15 minutos antes del desayuno y de la comida. Algunos casos severos o de difícil control, puede requerir incremento de dosis de una cápsula tres veces al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia.

INTERACCIONES: Se han realizado estudios para comprobar una posible interacción entre el pinaverio y el digital, los antidiabéticos orales y los anticoagulantes, sin que se hayan encontrado interacciones significativas. El efecto antiespumante de la dimeticona (dimetilpolisiloxano) puede ser afectado por la ingesta simultánea de antiácidos, hidróxido de aluminio, carbonato de magnesia. Adicionalmente la coadministración con antiácidos y con antagonistas tipo H2 como la cimetidina contribuye a disminuir o a inactivar la actividad de las enzimas presentes en la formulación.

EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos adversos de pinaverio son, en general, infrecuentes, leves y transitorios, afectando fundamentalmente al aparato digestivo. Los más frecuentes son: Alteraciones gastrointestinales: Excepcionalmente (<1%), náuseas, pirosis, diarrea, efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, estreñimiento). Se han observado algunos casos de irritación esofágica.  Alteraciones neurológicas/psicológicas: Ocasionalmente (1%), cefalea, somnolencia. Alteraciones dermatológicas: Excepcionalmente (0.5%), erupciones cutáneas.

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS:

El bromuro de pinaverio es un calcio-antagonista musculotropo que actúa específicamente sobre el músculo del tubo digestivo, bloqueando los canales del calcio potencial-dependientes de la célula muscular lisa. El bromuro de pinaverio, por sus propiedades farmacocinéticas, es específico para el músculo liso del tubo digestivo.  El pinaverio actúa como un antagonista del calcio, bloqueando el canal de calcio voltaje-dependiente de las células de la musculatura lisa, induciendo una relajación de los tractos digestivo y biliar. Sus efectos inhibidores de los estímulos por alimentos o de otro tipo sobre las respuestas motoras colónicas, lo hacen particularmente útil en el tratamiento del síndrome del colon irritable. El pinaverio no tiene ningún efecto cardiovascular y solo muestra un ligero efecto anticolinérgico.

La simeticona como dimeticona es un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Químicamente es un polímero linear de siloxanos metilados, con un número de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. La dimeticona no se absorbe por vía oral. Actúa dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burbujas. Se trata de un agente antiespumante, inerte, que no es transformada por la flora gastrointestinal, con una propiedad tensoactiva que disminuye la tensión superficial de las burbujas mucogaseosas, responsables de la retención de gases, permitiendo así su desintegración y evitando su formación originando un efecto carminativo y antiflatulento. No altera las secreciones ni la absorción de nutrientes.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: Caja por 16 y 32 cápsulas. Registro Sanitario INVIMA 2017M-0017827.

Tabletas

Gastroprocinético

(Trimebutina maleato)

COMPOSICIÓN: cada tableta contiene trimebutina maleato 200 mg.

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS: La trimebutina actúa sobre los receptores encefalinérgicos excitatorios (tipos mu y delta) así como sobre inhibidores (kappa), situados en el sistema nervioso entérico del tracto gastrointestinal. La trimebutina ejerce una acción estimulante sobre el músculo hipocinético y una acción espasmolítica sobre el músculo hipercinético. Este efecto regulador es observado a lo largo del tracto gastrointestinal. No altera la motilidad normal, únicamente regula la actividad intestinal anormal. Por liberación de péptidos gastrointestinales como la motilina, el VIP, Gastrina y Glucagon. En contraste con lo que ocurre con la morfina o loperamida, la trimebutina no se une con una afinidad mayor a ningún subtipo particular de receptor opioide. La Trimebutina ha demostrado aumentar los niveles sanguíneos de motilina en condiciones de ayuno y alimentación, alterando el incremento posprandial de los niveles de gastrina, glucagon, plipéptido pancreático, insulina, VIP y péptido inhibitorio gástrico. Ocupa principalmente la fibra de los ganglios nerviosos perturbados en el plexo mientérico de Auerbach y en el plexo submucoso de Meissner, permitiendo que la acetilcolina y la adrenalina actúen en la periferia. La acción antiinflamatoria propia de la trimebutina es efectuada a través de una vía indirecta que provoca vasoconstricción al estar en contacto con la mucosa, induciendo que los vasos de la submucosa recuperen su calibre normal. La trimebutina actúa como analgésico sobre las transmisiones medulares y mesencefálicas, debido a que efectúa una selección de los mensajes a lo largo del trayecto de las vías que conducen a los centros bulbares e hipotalámicos, carece de efectos sobre el estado de vigilia, sobre la actividad motriz y sobre la termorregulación. Además, interactúa con los receptores encefalinérgicos periféricos, responsables de la modulación de la peristalsis en el tracto intestinal.

INDICACIONES: Síndrome de intestino irritable, trastornos digestivos funcionales, meteorismo, estreñimiento.

USOS CLINICOS: Trastornos funcionales de la motilidad intestinal causados por cambios en la alimentación, síndrome de stress laboral o familiar, molestias post-prandiales del abdomen. Síndrome de intestino irritable con o sin espasmo, flatulencia, diarrea o estreñimiento, colon irritable. Cambios de motilidad intestinal que a veces acompañan a la gastritis, enfermedad ácido péptica, hernia hiatal, colecistopatías y enfermedad diverticular.

POSOLOGIA Y DOSIFICACIÓN: Adultos: 1 tableta 3 veces al día, antes de las comidas, durante 3-4 semanas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a la trimebutina, embarazo y lactancia. Evítese su uso en lactantes.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: La trimebutina es un fármaco provisto de amplia tolerancia y que es compatible con antibióticos, antimicrobianos, antiamebianos, antiparasitarios, AINEs, ataráxicos, tranquilizantes, hipnóticos, antagonistas de los receptores H2 de la histamina, hipoglucemiantes, antihipertensivos, antiarrítmicos, anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, vasodilatadores cerebrales y periféricos, complejo B, multivitamínicos con remineralizantes y complementos alimentarios. No existen a la fecha reportes de incompatibilidad de la trimebutina administrada por vía oral con otros medicamentos o con alcohol, ni otro género de interacciones. La administración concurrente con fármacos antiácidos puede interferir con el efecto terapéutico de trimebutina. En estos casos se aconseja administrar los fármacos alcalinos al menos 3 horas luego de la ingesta de trimebutina.

EFECTOS ADVERSOS: Se han informado reacciones cutáneas en menos del 1 % de los pacientes. La trimebutina posee una elevada tolerabilidad clínica, hemática y renal, lo que permite que sea utilizada por tiempos prolongados y que las dosis se aumenten según los requerimientos del caso y a criterio del médico, sin riesgo de provocar los efectos adversos que se presentan frecuentemente con el uso de los antiespasmódicos anticolinér¬gicos o de los calcioantagonistas (parálisis intestinal, estreñimiento, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, somnolencia). Además, no presenta efectos adversos de tipo anticolinérgico, centrales, ni periféricos, pudiendo ser administrado a pacientes cursando con íleo paralítico, glaucoma, trastornos cardiovasculares, hipertrofia pilórica o prostática, intoxicación etílica e incluso en terapia de desintoxicación etílica.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: Cada tableta contiene trimebutina maleato 200 mg, excipientes Caja por 30 unidades. Reg. San. INVIMA: 2013M-0013976

TABLETAS

Antiespasmódicos combinados con otros agentes

(Trimebutina¸simeticona)

COMPOSICIÓN: Cada tableta trimebutina maleato 200 mg y simeticona 120 mg, excipientes c.s.

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS: La trimebutina actúa sobre los receptores encefalinérgicos excitatorios (tipos mu y delta) así como sobre inhibidores (kappa), situados en el sistema nervioso entérico del tracto gastrointestinal.  La trimebutina ejerce una acción estimulante sobre el músculo hipocinético y una acción espasmolítica sobre el músculo hipercinético. Este efecto regulador es observado a lo largo del tracto gastrointestinal. No altera la motilidad normal, únicamente regula la actividad intestinal anormal. por liberación de péptidos gastrointestinales como la motilina, el VIP, Gastrina y Glucagon. En contraste con lo que ocurre con la morfina o loperamida, la trimebutina no se une con una afinidad mayor a ningún subtipo particular de receptor opioide. La Trimebutina ha demostrado aumentar los niveles sanguíneos de motilina en condiciones de ayuno y alimentación, alterando el incremento posprandial de los niveles de gastrina, glucagon, plipéptido pancreático, insulina, VIP y péptido inhibitorio gástrico. Ocupa principalmente la fibra de los ganglios nerviosos perturbados en el plexo mientérico de Auerbach y en el plexo submucoso de Meissner, permitiendo que la acetilcolina y la adrenalina actúen en la periferia. La acción antiinflamatoria propia de la trimebutina es efectuada a través de una vía indirecta que provoca vasoconstricción al estar en contacto con la mucosa, induciendo que los vasos de la submucosa recuperen su calibre normal. La trimebutina actúa como analgésico sobre las transmisiones medulares y mesencefálicas, debido a que efectúa una selección de los mensajes a lo largo del trayecto de las vías que conducen a los centros bulbares e hipotalámicos, carece de efectos sobre el estado de vigilia, sobre la actividad motriz y sobre la termorregulación. Además, interactúa con los receptores encefalinérgicos periféricos, responsables de la modulación de la peristalsis en el tracto intestinal. La simeticona es un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Químicamente es un polímero linear de siloxanos metilados, con un número de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. no se absorbe por vía oral. Actúa dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burbujas. Se trata de un agente antiespumante, inerte, que no es transformada por la flora gastrointestinal, con una propiedad tensoactiva que disminuye la tensión superficial de las burbujas mucogaseosas, responsables de la retención de gases, permitiendo así su desintegración y evitando su formación originando un efecto carminativo y antiflatulento. No altera las secreciones ni la absorción de nutrientes.

INDICACIONES: Antiespasmódico, Antiflatulento.

DOSIFICACIÓN: Adultos: 1 tableta 3 veces al día, antes de las comidas, durante el tiempo que el médico considere necesario.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia. Evítese su uso en lactantes.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: La trimebutina es un fármaco provisto de amplia tolerancia y que es compatible con antibióticos, antimicrobianos, antiamebianos, antiparasitarios, AINEs, ataráxicos, tranquilizantes, hipnóticos, antagonistas de los receptores H2 de la histamina, hipoglucemiantes, antihipertensivos, antiarrítmicos, anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, vasodilatadores cerebrales y periféricos, complejo B, multivitamínicos con remineralizantes y complementos alimentarios. No existen a la fecha reportes de incompatibilidad de la trimebutina administrada por vía oral con otros medicamentos o con alcohol, ni otro género de interacciones.

La administración concurrente con fármacos antiácidos puede interferir con el efecto terapéutico de trimebutina. En estos casos se aconseja administrar los fármacos alcalinos al menos 3 horas luego de la ingesta de trimebutina.

El efecto antiespumante de la simeticona (dimetilpolisiloxano) puede ser afectado por la ingesta simultánea de antiácidos, hidróxido de aluminio, carbonato de magnesia. Adicionalmente la coadministración con antiácidos y con antagonistas tipo H2 como la cimetidina contribuye a disminuir o a inactivar la actividad de las enzimas presentes en la formulación.

EFECTOS ADVERSOS: Trimebutina: Se han informado reacciones cutáneas en menos del 1 % de los pacientes. La trimebutina posee una elevada tolerabilidad clínica, hemática y renal, lo que permite que sea utilizada por tiempos prolongados y que las dosis se aumenten según los requerimientos del caso y a criterio del médico, sin riesgo de provocar los efectos adversos que se presentan frecuentemente con el uso de los antiespasmódicos anticolinér¬gicos o de los calcioantagonistas (parálisis intestinal, estreñimiento, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, somnolencia). Además, no presenta efectos adversos de tipo anticolinérgico, centrales, ni periféricos, pudiendo ser administrado a pacientes cursando con íleo paralítico, glaucoma, trastornos cardiovasculares, hipertrofia pilórica o prostática, intoxicación etílica e incluso en terapia de desintoxicación etílica. Simeticona: no se han reportado efectos adversos a la fecha.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.

PRESENTACIONES: COLTRIM PLUS cada tableta contiene trimebutina maleato 200 mg y simeticona 120 mg caja por 30 tabletas en blíster Reg. San. INVIMA 2015M- 0016427.

Tabletas recubiertas

Procinetico

(Mosaprida Citrato)

COMPOSICION: Cada tableta recubierta de ETOPAN® GI contiene mosaprida citrato dihidrato equivalente a 5 mg de mosaprida.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Este nuevo derivado gastrocinético actúa regulando la motilidad digestiva y acelerando el tiempo de evacuación gástrica en sujetos con dispepsia, gastroparesia, hernia hiatal o dilatación de la cámara gástrica. Su mecanismo de acción se debe al efecto agonista específico y selectivo de los receptores serotoninérgicos 5HT-4 y además aumenta la liberación del neurotransmisor colinérgico acetilcolina a nivel del plexo mientérico, razón por la que desarrolla una acción reguladora-moduladora sobre la musculatura lisa digestiva y su actividad motora y peristáltica esófago-gastroduodenal.

Luego de su administración por vía oral el citrato de mosaprida se absorbe en forma rápida y completa, alcanzando su concentración sérica máxima a los 90 minutos. Circula unido en una elevada proporción (99%) a las proteínas plasmáticas con una concentración de 1mg/ml. Sufre biotransformación metabólica hepática para finalmente eliminarse por orina o heces.

INDICACIONES: Procinético.

USOS: Dispepsia funcional, enfermedad por reflujo gastroesofágico, gastroparesia idiopática o asociada a neuropatía diabética, hernia hiatal, náuseas, vómito y patologías que requieran de regulación de la motilidad digestiva y aceleración de la evacuación gástrica

POSOLOGIA Y DOSIFICACION: Tabletas de 5mg por vía oral cada 8 horas (15 mg al día). La dosis varía entre 15-30mg/día, antes o después de las comidas. En los ancianos, la dosis total puede ser disminuida a 7,5mg/día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de sus componentes, embarazo, lactancia, niños, debe administrarse con precaución en pacientes ancianos y pacientes con función hepática o renal disminuida.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: La administración concomitante con anticolinérgicos (atropina; butilbromuro de hioscina) puede disminuir la acción farmacológica de la mosaprida, por lo que se recomienda ampliar los intervalos de administración entre ambos medicamentos.

EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos adversos son de intensidad leve a moderada y no son causa de interrupción de la terapia. Los más frecuentes son diarrea, ablandamiento de heces, cefalea, náusea, sequedad bucal y dolor abdominal.

Embarazo: no se ha establecido la seguridad de la mosaprida durante el embarazo, su uso está contraindicado.

Mujeres en período de lactancia: se desconoce si la mosaprida se excreta en leche materna; MOSAPRIDA no debe ser administrado durante la lactancia.

Población pediátrica: la seguridad y eficacia no se han establecido en menores de 18 años.

Población geriátrica: la administración en personas mayores de 65 años debe realizarse con mucha precaución teniendo en cuenta que en estos pacientes son más frecuentes las alteraciones de la función hepática, renal y cardiaca, así como la presencia de tratamientos farmacológicos concomitantes.

PRESENTACIONES: ETOPAN® GI tabletas recubiertas de 5mg de mosaprida. Caja con 20 tabletas Registro Sanitario INVIMA N° 2007 M-0007526.

Capsulas

Agente antiobesidad

(Orlistat)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula dura con contenido líquido contiene orlistat 120 mg.

VENTAJAS Y BENEFICIOS DE LA FORMA FARMACÉUTICA:

• Optimiza biodisponibilidad
• Facilita absorción por vía oral por ruptura y contenido líquido
• Rápido inicio de acción
• Menor irritación gástrica

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS: El orlistat es un inhibidor potente, específico y de larga acción de las lipasas gastrointestinales. Su efecto terapéutico lo ejerce en la cavidad gástrica y en la luz del intestino delgado mediante la formación de un enlace covalente en el sitio activo de la serina de las lipasas gástrica y pancreática. La inactivación enzimática impide la hidrólisis de las grasas, en forma de triglicéridos, a ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles. Por acción del orlistat sobre las lipasas, más del 30% de las grasas ingeridas con las comidas atraviesan el tubo digestivo sin ser digeridas ni absorbidas. De este modo el organismo no puede transformar estas calorías excesivas en tejido adiposo de depósito. Así pues, no es necesaria la absorción sistémica del fármaco para que ejerza su actividad.

INDICACIONES: Tratamiento a largo plazo junto con una dieta hipocalórica moderada de pacientes obesos o con sobrepeso, incluidos los que presentan factores de riesgo asociados a la obesidad, como aquellos pacientes con diabetes tipo 2 que reciben tratamiento antidiabético.

POSOLOGÍA Y DOSIFICACIÓN: Adultos: 1 cápsula tres veces al día, junto o hasta 1 horas después de comidas. En caso de omitir una comida o que la comida no contenga grasa, se puede omitir la dosis.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Pacientes con síndrome de mala absorción, así como los que presentan hipersensibilidad conocida al orlistat o cualquiera de los componentes de la cápsula. Está contraindicado en pacientes con antecedentes de falla hepática de cualquier etiología. Suspenda el medicamento e informe a su médico si durante el tratamiento se presenta alguno de los siguientes signos: fatiga, fiebre, debilidad, prurito o rasquiña en la piel, color amarillo de la piel o las conjuntivas, orina oscura, pérdida del apetito o heces blanquecinas.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: La biodisponibilidad de la ciclosporina se reduce con la administración del orlistat. Se deberán vigilar los pacientes tratados con ciclosporina que inicien un tratamiento con orlistat para evitar que se produzcan concentraciones subterapeúticas del inmunosupresor. Además, para evitar la posibilidad de interferencias en la absorción se recomienda que la dosis de ciclosporina sea administrada al menos 2 horas antes que las de orlistat. Un número significativo de pacientes con diabetes estabilizados bajo sulfonilureas tuvieron que reducir o suprimir sus dosis de antidiabéticos durante el año de tratamiento con orlistat. Las concentraciones plasmáticas de pravastatina aumentaron en un 30% cuando se administraron con 120 mg de orlistat 3 veces al día. El orlistat indujo unos efectos aditivios hipolipemiantes al usarse conjuntamente con la pravastatina. No se han observado interacciones en sujetos normales tratados con orlistat y contraceptivos orales, digoxina, nifedipina (comprimidos acción extendida) y fenitoina. El alcohol tampoco altera los efectos del orlistat.

EFECTOS ADVERSOS: Los efectos gastrointestinales fueron al menos dos veces más frecuentes que los observados con el placebo. Entre ellos se incluyen flatulencia, urgencia fecal, incontinencia fecal, esteatorea, manchas aceitosas y aumento de las defecaciones. En general estas reacciones adversas fueron ligeras o moderadas y de una duración de menos de una semana en el 50% de los casos. En los estudios clínicos a largo plazo un 9.1% de los pacientes tuvo que discontinuar el tratamiento durante el primer año debido a los efectos secundarios, sobre todo esteatorrea, frente a sólo el 4% en los pacientes bajo placebo. En el segundo año, los efectos adversos fueron similares en los grupos tratados con orlistat o placebo. Los efectos secundarios pueden aumentar si las grasas constituyen más del 30% de las calorías de la dieta. Otros efectos secundarios observados con menor frecuencia fueron: dolor abdominal, nausea/vómitos, diarrea infecciosa, gingivitis, dolor de espalda, artritis, mialgia, dismenorrea y fatiga.

PRESENTACIÓN: LIPOGRAS^® cada cápsula dura de contenido líquido contiene orlistat 120 mg, excipientes csp, caja por 30 y 60 capsulas. Registro Sanitario INVIMA 2020M-0013607-R1.