Sobres

Inhibidor de bomba de protones

(Esomeprazol magnésico trihidratado)

ACCIONES

El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades farmacodinámicas similares. Sitio y mecanismo de acción: el esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto basal como estimulada. Efecto en la secreción de ácido gástrico: después de la administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol, el efecto empieza a manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en un 90% la producción máxima media de ácido después de la estimulación con pentagastrina, medida de 6 a 7 horas después de la administración del quinto día. Después de cinco días de administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol en pacientes con ERGE sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un período de 24 horas. Las proporciones de pacientes que mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y 16 horas fueron del 76%, 54% y 24%, respectivamente, con 20mg de esomeprazol. Las proporciones correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40mg de esomeprazol. Utilizando el ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición. Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez: durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Durante el tratamiento a largo plazo con el esomeprazol, se ha observado en algunos pacientes un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento de las concentraciones séricas de gastrina.

COMPOSICIÓN: Granulado con esomeprazol magnésico trihidratado equivalente a esomeprazol base 5 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Tratamiento a corto plazo (6 semanas) de esofagitis erosiva debido a la enfermedad por reflujo gastroesofágico en niños de 1 a 11 meses de edad

USOS TERAPÉUTICOS: Enfermedad por reflujo gastroesofágico, erosiva o no erosiva:

Curación de la esofagitis erosiva: a corto plazo (4 a 8 semanas en adultos y pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad; 8 semanas en pacientes pediátricos de 1 a 11 años de edad; o hasta 6 semanas en pacientes pediátricos de 1 mes a <1 año de edad) tratamiento de la esofagitis erosiva.

Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva: mantenimiento de la resolución de los síntomas y la curación de la esofagitis erosiva en adultos.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática: tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas en adultos; 4 semanas en pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad; o hasta 8 semanas en pacientes pediátricos de 1 a 11 años de edad) de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática (ERGE).

Erradicación de Helicobacter pylori: como parte de un régimen de múltiples medicamentos para la erradicación de H. pylori en adultos con úlcera duodenal (activa o con antecedentes de dentro de los últimos 5 años).

Condiciones hipersecretoras patológicas, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison: Tratamiento (a largo plazo) de afecciones hipersecretoras patológicas, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison en adultos.

Reducción del riesgo de úlcera gástrica asociada a medicamentos antiinflamatorios no esteroides: Prevención de úlceras gástricas asociadas con el tratamiento continuo con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) en adultos en riesgo (edad ≥60 años y/o antecedentes de úlcera gástrica).

DOSIFICACIÓN:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo:

• Peso < 10 kg: 1-2 mg/Kg/día durante 8 semanas
• Peso =10 kg <20 kg: 10 mg al día durante 8 semanas.
• Peso =20 kg: 10 mg o 20 mg una al día durante 8 semanas.
• Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 10 mg al día durante un periodo de hasta 8 semanas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. embarazo y lactancia. posibilidad de ulcera de origen maligno.

PRECAUCIONES: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) lo cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. se puede incrementar el riesgo de diarrea por clostridium difficile. el uso a largo plazo puede estar asociado con osteoporosis o fractura de cadera, muñeca y columna vertebral. ADVERTENCIAS: Evítese la administración concomitante con medicamentos como clopidrogrel, furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. el producto contiene sacarosa, en caso de intolerancia a algún azúcar, debe consultarse al médico antes de consumir este producto.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Medicamentos cuya absorción depende del pH: durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40mg una vez al día) y atazanavir (300mg) /ritonavir (100mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400mg.Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (ver Contraindicaciones). Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: el esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos.Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmáx y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). En un estudio clínico en el que se administraron 40mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados; sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al  principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (T½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: el esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

EFECTOS COLATERALES: Diarrea (3,7 a 6,7%), dolor de cabeza (3-6,6%), dolor abdominal (3,5%), náuseas (2,2%). Los efectos secundarios son semejantes en general a los demás principios activos del grupo.

RIESGOS DE ADMINISTRACIÓN: Existe experiencia muy limitada hasta la fecha con respecto a la sobredosis deliberada. Los síntomas descriptos en relación con los 280 mg fueron síntomas gastrointestinales y debilidad. Las dosis únicas de 80 mg de Esomeprazol no trajeron consecuencias. Se desconoce un antídoto específico. El Esomeprazol se une en gran parte a las proteínas plasmáticas y por lo tanto no es fácilmente dializable. Al igual que en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y se deben utilizar medidas generales de apoyo.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: ESOMED^® 5 mg sobre granulado caja por 28 sobres. Registro Sanitario INVIMA 2019M-0018783

Sobres

Inhibidor de bomba de protones

(Esomeprazol magnésico trihidratado)

ACCIONES: 

El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades farmacodinámicas similares. Sitio y mecanismo de acción: el esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto basal como estimulada. Efecto en la secreción de ácido gástrico: después de la administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol, el efecto empieza a manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en un 90% la producción máxima media de ácido después de la estimulación con pentagastrina, medida de 6 a 7 horas después de la administración del quinto día. Después de cinco días de administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol en pacientes con ERGE sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un período de 24 horas. Las proporciones de pacientes que mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y 16 horas fueron del 76%, 54% y 24%, respectivamente, con 20mg de esomeprazol. Las proporciones correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40mg de esomeprazol. Utilizando el ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición. Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez: durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Durante el tratamiento a largo plazo con el esomeprazol, se ha observado en algunos pacientes un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento de las concentraciones séricas de gastrina.

INDICACIONES: Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofagico (ERGE) en niños de 1-11 años de edad. Enfermedades por reflujo gastroesofágico (ERGE). Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo erosiva. Tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaída. Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. (ERGE).

DOSIFICACIÓN:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo:

– Peso =10 kg <20 kg: 10 mg una vez al día durante 8 semanas.

– Peso =20 kg: 10 mg o 20 mg una vez al día durante 8 semanas.

– Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 10 mg una vez al día durante un periodo de hasta 8 semanas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. embarazo y lactancia. posibilidad de ulcera de origen maligno.

USOS TERAPÉUTICOS: Enfermedad por reflujo gastroesofágico, erosiva o no erosiva:

Curación de la esofagitis erosiva: a corto plazo (4 a 8 semanas en adultos y pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad; 8 semanas en pacientes pediátricos de 1 a 11 años de edad; o hasta 6 semanas en pacientes pediátricos de 1 mes a <1 año de edad) tratamiento de la esofagitis erosiva.

Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva: mantenimiento de la resolución de los síntomas y la curación de la esofagitis erosiva en adultos.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática: tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas en adultos; 4 semanas en pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad; o hasta 8 semanas en pacientes pediátricos de 1 a 11 años de edad) de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática (ERGE).

Erradicación de Helicobacter pylori: como parte de un régimen de múltiples medicamentos para la erradicación de H. pylori en adultos con úlcera duodenal (activa o con antecedentes de dentro de los últimos 5 años).

Condiciones hipersecretoras patológicas, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison: Tratamiento (a largo plazo) de afecciones hipersecretoras patológicas, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison en adultos.

Reducción del riesgo de úlcera gástrica asociada a medicamentos antiinflamatorios no esteroides: Prevención de úlceras gástricas asociadas con el tratamiento continuo con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) en adultos en riesgo (edad ≥60 años y/o antecedentes de úlcera gástrica).

PRECAUCIONES: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) lo cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. se puede incrementar el riesgo de diarrea por clostridium difficile. el uso a largo plazo puede estar asociado con osteoporosis o fractura de cadera, muñeca y columna vertebral. ADVERTENCIAS: evítese la administración concomitante con medicamentos como clopidrogrel, furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. el producto contiene sacarosa, en caso de intolerancia a algún azúcar, debe consultarse al médico antes de consumir este producto.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Medicamentos cuya absorción depende del pH: durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40mg una vez al día) y atazanavir (300mg)/ritonavir (100mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400mg.Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (ver Contraindicaciones). Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: el esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos;  en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos.Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmáx y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). En un estudio clínico en el que se administraron 40mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados;  sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al  principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (T½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: el esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

EFECTOS COLATERALES: Diarrea (3,7 a 6,7%), dolor de cabeza (3-6,6%), dolor abdominal (3,5%), náuseas (2,2%). Los efectos secundarios son semejantes en general a los demás principios activos del grupo.

RIESGOS DE ADMINISTRACIÓN: Existe experiencia muy limitada hasta la fecha con respecto a la sobredosis deliberada. Los síntomas descriptos en relación con los 280 mg fueron síntomas gastrointestinales y debilidad. Las dosis únicas de 80 mg de Esomeprazol no trajeron consecuencias. Se desconoce un antídoto específico. El Esomeprazol se une en gran parte a las proteínas plasmáticas y por lo tanto no es fácilmente dializable. Al igual que en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y se deben utilizar medidas generales de apoyo.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: ESOMED^® 10 mg sobre granulado caja por 30 sobres. Registro Sanitario INVIMA 2015M- 0016459

DISPAX®

Cápsulas 

Agentes contra padecimientos funcionales del estómago e intestino

 (Pinaverio, simeticona)

ACCIONES: El bromuro de pinaverio es un calcio-antagonista musculotropo que actúa específicamente sobre el músculo del tubo digestivo, bloqueando los canales del calcio potencial-dependientes de la célula muscular lisa. El bromuro de pinaverio, por sus propiedades farmacocinéticas, es específico para el músculo liso del tubo digestivo.  El pinaverio actúa como un antagonista del calcio, bloqueando el canal de calcio voltaje-dependiente de las células de la musculatura lisa, induciendo una relajación de los tractos digestivo y biliar. Sus efectos inhibidores de los estímulos por alimentos o de otro tipo sobre las respuestas motoras colónicas, lo hacen particularmente útil en el tratamiento del síndrome del colon irritable. El pinaverio no tiene ningún efecto cardiovascular y solo muestra un ligero efecto anticolinérgico.

La simeticona como dimeticona es un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Químicamente es un polímero linear de siloxanos metilados, con un número de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. La dimeticona no se absorbe por vía oral. Actúa dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burbujas. Se trata de un agente antiespumante, inerte, que no es transformada por la flora gastrointestinal, con una propiedad tensoactiva que disminuye la tensión superficial de las burbujas mucogaseosas, responsables de la retención de gases, permitiendo así su desintegración y evitando su formación originando un efecto carminativo y antiflatulento. No altera las secreciones ni la absorción de nutrientes.

COMPOSICIÓN: Cada cápsula dura con contenido líquido contiene bromuro de pinaverio 100 mg, simeticona 315 mg (equivalente a dimeticona 300 mg), excipientes c.s.

INDICACIONES: Antiespasmódico y Antiflatulento.

USOS TERAPÉUTICOS:, Tratamiento integral con triple mecanismo de acción (antiespasmódico, regulador del tránsito intestinal y antiflatulento) indicado en el síndrome de intestino irritable (S.I.I) caracterizado por dolor o malestar abdominal (hiperalgesia visceral) asociado a trastornos en la frecuencia o inconsistencias de la evacuación intestinal en cualquiera de sus variables (constipación predominante, diarrea predominante o alternante constipación diarrea), colon irritable, colitis nerviosa, colopatías funcionales. Disfunciones intestinales inespecíficas de la motilidad intestinal y otros padecimientos funcionales asociados con meteorismo, la distensión abdominal.

POSOLOGIA Y DOSIFICACIÓN: Una cápsula dos veces al día; 10 a 15 minutos antes del desayuno y de la comida. Algunos casos severos o de difícil control, puede requerir incremento de dosis de una cápsula tres veces al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia.

INTERACCIONES: Se han realizado estudios para comprobar una posible interacción entre el pinaverio y el digital, los antidiabéticos orales y los anticoagulantes, sin que se hayan encontrado interacciones significativas. El efecto antiespumante de la dimeticona (dimetilpolisiloxano) puede ser afectado por la ingesta simultánea de antiácidos, hidróxido de aluminio, carbonato de magnesia. Adicionalmente la coadministración con antiácidos y con antagonistas tipo H2 como la cimetidina contribuye a disminuir o a inactivar la actividad de las enzimas presentes en la formulación.

EFECTOS COLATERALES: Los efectos adversos de pinaverio son, en general, infrecuentes, leves y transitorios, afectando fundamentalmente al aparato digestivo. Los más frecuentes son: Alteraciones gastrointestinales: Excepcionalmente (<1%), náuseas, pirosis, diarrea, efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, estreñimiento). Se han observado algunos casos de irritación esofágica.  Alteraciones neurológicas/psicológicas: Ocasionalmente (1%), cefalea, somnolencia. Alteraciones dermatológicas: Excepcionalmente (0.5%), erupciones cutáneas.

RIESGOS DE ADMINISTRACIÓN: Los datos obtenidos de los estudios de toxicidad del bromuro de pinaverio y la dimeticona, no indican ningún riesgo potencial de toxicidad para ambos compuestos por sobredosificación. Sin embargo, en el caso de presentarse algún evento o episodio de ingesta por sobredosis accidental o intencionada que manifieste datos clínicos de intoxicación aguda, se deberán aplicar las medidas de soporte vital cerebro-cardio-pulmonar universalmente aceptados para el manejo convencional de las intoxicaciones.

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS:El bromuro de pinaverio es un calcio-antagonista musculotropo que actúa específicamente sobre el músculo del tubo digestivo, bloqueando los canales del calcio potencial-dependientes de la célula muscular lisa. El bromuro de pinaverio, por sus propiedades farmacocinéticas, es específico para el músculo liso del tubo digestivo.  El pinaverio actúa como un antagonista del calcio, bloqueando el canal de calcio voltaje-dependiente de las células de la musculatura lisa, induciendo una relajación de los tractos digestivo y biliar. Sus efectos inhibidores de los estímulos por alimentos o de otro tipo sobre las respuestas motoras colónicas, lo hacen particularmente útil en el tratamiento del síndrome del colon irritable. El pinaverio no tiene ningún efecto cardiovascular y solo muestra un ligero efecto anticolinérgico.

La simeticona como dimeticona es un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Químicamente es un polímero linear de siloxanos metilados, con un número de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. La dimeticona no se absorbe por vía oral. Actúa dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burbujas. Se trata de un agente antiespumante, inerte, que no es transformada por la flora gastrointestinal, con una propiedad tensoactiva que disminuye la tensión superficial de las burbujas mucogaseosas, responsables de la retención de gases, permitiendo así su desintegración y evitando su formación originando un efecto carminativo y antiflatulento. No altera las secreciones ni la absorción de nutrientes.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Irritación esofágica: Puede causar irritación esofágica; minimice el riesgo administrándolo con un vaso lleno de agua con una comida/refrigerio (no triture, mastique ni chupe las tabletas). Se debe advertir a los pacientes que no tomen medicamentos mientras están acostados o antes de acostarse. Tenga precaución en pacientes con posible reflujo gastroesofágico o hernia de hiato. Motilidad gastrointestinal: evite su uso para tratar la disfunción de la motilidad asociada con enfermedades subyacentes.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica.

PRESENTACIÓN: Caja por 16 y 32 cápsulas. Registro Sanitario INVIMA 2017M-0017827.