Escilom^® 20 mg

Escilom^® 10 mg

Inhibidores selectivos de
la recaptación de serotonina

(Escitalopram)

COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de ESCILOM^® 10 contiene escitalopram 10 mg, excipientes c.s. TABLETA de ESCILOM^® 20 contiene escitalopram 20 mg,

INDICACIONES: Antidepresivo y trastorno de pánico. Trastorno de ansiedad generalizada y trastorno de ansiedad social.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta.

DOSIFICACIÓN: Escitalopram se administra como una sola dosis oral y puede tomarse con o sin alimento. Suspensión del tratamiento: Debe evitarse la suspensión abrupta. Al suspender el tratamiento con escitalopram, la dosis debe reducirse gradualmente en un periodo de al menos una a dos semanas para reducir el riesgo de síntomas de abstinencia. Si ocurren síntomas intolerables después de disminuir la dosis o de suspender el tratamiento, entonces debe considerarse reiniciar la dosis prescrita previamente. Posteriormente, el médico puede continuar disminuyendo la dosis, pero de manera más gradual. No se ha demostrado la seguridad de las dosis diarias por arriba de 20 mg. Adultos: Depresión mayor: La dosis recomendada es de 10 mg (una tableta de 10 mg). Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg diarios. Usualmente se necesitan de 2-4 semanas para obtener una respuesta antidepresiva. Después de que los síntomas se resuelven, se requiere tratamiento durante al menos 6 meses para consolidar la respuesta. Trastorno de pánico con o sin agorafobia: Una dosis inicial de 5 mg se recomienda para la primera semana antes de aumentar la dosis a 10 mg al día. La dosis puede aumentarse más, hasta un máximo de 20 mg al día, dependiendo de la respuesta individual del paciente. La máxima eficacia se alcanza después de aproximadamente 3 meses. El tratamiento dura varios meses. Trastorno de ansiedad social (fobia social): La dosis usual es de 10 mg una vez al día. Usualmente se necesitan de 2-4 semanas para obtener alivio de los síntomas. Posteriormente, dependiendo de la respuesta de cada paciente, la dosis puede disminuirse a 5 mg o aumentarse a un máximo de 20 mg diarios. El trastorno de ansiedad social es una enfermedad de evolución crónica, y se recomienda tratamiento durante 12 semanas para consolidar la respuesta. El tratamiento a largo plazo de los pacientes con respuesta ha sido estudiado por 6 meses, y debe considerarse de manera individual para prevenir recidiva; los beneficios del tratamiento deben re-evaluarse a intervalos regulares. El trastorno de ansiedad social es una terminología de diagnóstico bien definida que no debe ser confundida con timidez excesiva. La farmacoterapia solo está indicada si el trastorno interfiere significativamente con las actividades profesionales y sociales. No se ha evaluado la importancia de este tratamiento en comparación con la terapia cognitivo-conductual. La farmacoterapia es parte de una estrategia terapéutica integral. Trastorno de ansiedad generalizada: La dosis inicial es de 10 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse a un máximo de 20 mg diarios. El tratamiento a largo plazo de los pacientes con respuesta ha sido estudiado durante al menos 6 meses en pacientes que reciben 20 mg diariamente. Los beneficios del tratamiento y la dosis deben re-evaluarse a intervalos regulares. Trastorno obsesivo-compulsivo: La dosis inicial es de 10 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse a un máximo de 20 mg diarios. Como el trastorno obsesivo-compulsivo es una enfermedad crónica, los pacientes deberán ser tratados por un periodo suficiente para asegurar que están libres de síntomas. Los beneficios del tratamiento y la dosis deben re-evaluarse a intervalos regulares. Niños: Escitalopram no debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años de edad. Ancianos: La dosis inicial es de 5 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta individual de cada paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg al día. La eficacia de escitalopram en el trastorno de ansiedad social no ha sido estudiada en pacientes ancianos. Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se recomienda precaución en pacientes con función renal severamente reducida (CLCr menor a 30 mL/min). Insuficiencia hepática: Se recomienda una dosis inicial de 5 mg diarios para las dos primeras semanas de tratamiento en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderado. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede incrementarse a 10 mg diarios. Se recomienda precaución y extremo cuidado en el ajuste de dosis en pacientes con función hepática severamente reducida. Metabolizadores lentos: Para pacientes que se sabe son metabolizadores lentos con respecto a CYP2C19, se recomienda una dosis inicial de 5 mg durante las primeras dos semanas de tratamiento. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede incrementarse a 10 mg diarios. La dosis máxima recomendada es de 20 mg/día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a escitalopram o a cualquiera de los excipientes, tratamiento concomitante con inhibidores no selectivos irreversibles de la monoamino oxidasa (inhibidores de la MAO), tratamiento concomitante con inhibidores reversibles de la MAO-A (p.ej., moclobemida), o con el inhibidor no selectivo reversible de la MAO linezolida. Escitalopram no debe utilizarse en pacientes con prolongación conocida del intervalo QT o síndrome congénito de QT prolongado. Tratamiento concomitante con productos medicinales que se sabe que prolongan el intervalo QT. Uso en niños y adolescentes menores de 18 años de edad: Escitalopram no debe utilizarse en el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años de edad. Embarazo y lactancia. Embarazo: Escitalopram no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario, y solo después de haber considerado cuidadosamente el riesgo/beneficio. Lactancia: Se espera que escitalopram se excrete en la leche humana. En consecuencia, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES: Las siguientes advertencias y precauciones especiales aplican a la clase terapéutica de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRIs). Ansiedad paradójica: Algunos pacientes con trastorno de pánico pueden experimentar síntomas incrementados de ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica usualmente se desvanece en un plazo de dos semanas durante el tratamiento continuo. Se recomienda una dosis de inicio baja para reducir la probabilidad de un efecto ansiogénico. Convulsiones/epilepsia: Escitalopram deberá ser suspendido si cualquier paciente desarrolla convulsiones por primera vez, o si existe un incremento en la frecuencia de las crisis (en pacientes con un diagnóstico previo de epilepsia). Se deberán evitar los SSRIs en pacientes con epilepsia inestable, y los pacientes con epilepsia controlada deberán ser monitoreados muy de cerca. Manía: Los SSRIs se deberán usar con cuidado en pacientes con un historial de manía/hipomanía. Los SSRIs se deberán descontinuar en cualquier paciente que entre en una fase maníaca. Diabetes: En pacientes con diabetes, el tratamiento con un SSRI puede alterar el control glucémico (hipoglucemia o hiperglucemia). Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina y/o de los hipoglucémicos orales. Uso en niños y adolescentes menores de 18 años de edad: Escitalopram no debe utilizarse en el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años de edad. Los comportamientos relacionados con suicidio (intentos de suicidio e ideación suicida), y hostilidad (predominantemente agresión, comportamiento oposicionista, y reacción de ira), se observaron con mayor frecuencia en niños y adolescentes tratados con antidepresivos. Si, con base en una necesidad clínica, se toma la decisión de tratar al paciente, éste debe ser monitoreado cuidadosamente vigilando la aparición de síntomas suicidas. Además, no existen datos en niños y adolescentes acerca de la seguridad a largo plazo concernientes al crecimiento, la maduración y el desarrollo cognitivo y del comportamiento. Suicidio/ideación suicida o empeoramiento clínico: La depresión se asocia con mayor riesgo de ideación suicida, autoagresión y suicidio (eventos relacionados con suicidio). Este riesgo persiste hasta que se presenta una remisión significativa. Debido a que puede no presentarse mejoría durante las primeras semanas o más de tratamiento, los pacientes deben ser monitoreados estrechamente hasta que dicha mejoría ocurra. La experiencia clínica general indica que el riesgo de suicidio puede aumentar en las fases tempranas de la recuperación. Otras enfermedades psiquiátricas para las que se prescribe escitalopram, también pueden asociarse con mayor riesgo de eventos relacionados con suicidio. Además, estas condiciones pueden ser comórbidas con trastorno depresivo mayor. Por lo tanto, al tratar pacientes con otros trastornos psiquiátricos, deben observarse las mismas precauciones observadas al tratar pacientes con trastorno depresivo mayor. Se sabe que los pacientes con historia de eventos relacionados con suicidio, o aquellos que exhiban algún grado significativo de ideación suicida antes de iniciar el tratamiento, tienen mayor riesgo de ideación suicida o de intentos suicidas, y por lo tanto deben recibir monitoreo cuidadoso durante el tratamiento. Un meta-análisis de estudios clínicos comparativos con placebo de fármacos antidepresivos en pacientes adultos con trastornos psiquiátricos, mostró un mayor riesgo de comportamiento suicida con fármacos antidepresivos en comparación con placebo en pacientes menores de 25 años de edad. El tratamiento con el fármaco debe estar acompañado de la supervisión estrecha de los pacientes y en particular de aquellos con alto riesgo, especialmente en las fases iniciales del tratamiento y después de realizar cambios de dosis. Debe alertarse a los pacientes (y a sus cuidadores) acerca de la necesidad de monitorear cualquier empeoramiento clínico, comportamiento o ideación suicida, y cambios inusuales del comportamiento, y si alguno de estos síntomas se presenta, debe buscarse atención médica inmediatamente. Acatisia/inquietud psicomotora: El uso de SSRI/SNRI se ha asociado con el desarrollo de acatisia, caracterizada por una inquietud subjetivamente molesta o estresante, y la necesidad de moverse continuamente, acompañada de incapacidad para sentarse o quedarse quieto. Esto es más probable que ocurra en las primeras semanas de tratamiento. En pacientes que desarrollan estos síntomas, aumentar la dosis puede ser perjudicial. Hiponatremia: En rara ocasión, se ha reportado hiponatremia, probablemente por secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH) con el uso de SSRI, y generalmente se resuelve al suspender el tratamiento. Debe tenerse precaución en pacientes en riesgo, como ancianos, pacientes cirróticos, o pacientes tratados concomitantemente con medicamentos que se sabe que causan hiponatremia. Hemorragia: Se han presentado reportes de anomalías de sangrado cutáneo, tales como equimosis y púrpura, con SSRI. Se recomienda precaución en pacientes que estén tomando SSRI, particularmente con el uso concomitante de anticoagulantes orales, con productos medicinales que se sabe que afectan la función plaquetaria (p.ej., antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y productos medicinales anti-inflamatorios no esteroideos (AINEs), ticlopidina y dipiridamol), así como en pacientes con tendencia conocida al sangrado ECT (tratamiento de electrochoque): Existe poca experiencia clínica con la administración concurrente de SSRI y ECT, por lo que se recomienda precaución. Síndrome serotoninérgico: Se recomienda precaución si escitalopram se utiliza de manera concomitante con productos medicinales con efectos serotoninérgicos tales como sumatriptan u otros triptanos, tramadol y triptófano. En casos raros, se ha reportado síndrome serotoninérgico en pacientes que utilizan SSRI de manera concomitante con productos medicinales serotoninérgicos. Una combinación de síntomas, tales como agitación, temblor, mioclono e hipertermia, pueden indicar el desarrollo de esta enfermedad. Si esto ocurre, el tratamiento con el SSRI y con el producto medicinal serotoninérgico debe suspenderse de inmediato, y debe iniciarse tratamiento sintomático. Síntomas de abstinencia observados al suspender el tratamiento: Los síntomas de abstinencia al suspender el tratamiento son comunes, particularmente si la suspensión es abrupta. El riesgo de síntomas de abstinencia depende de varios factores, incluyendo la duración y dosis del tratamiento, y la tasa de reducción de la dosis. Los mareos, trastornos sensoriales (incluidas parestesias y sensaciones de choque eléctrico), trastornos del sueño (incluido insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náusea y/o vómitos, temblores, confusión, sudoración, dolor de cabeza, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y trastornos visuales son las reacciones reportadas con mayor frecuencia. Generalmente estos síntomas son de leves a moderados, sin embargo, en algunos pacientes pueden ser de intensidad severa. Usualmente ocurren en los primeros días después de suspender el tratamiento, pero han existido reportes muy raros de dichos síntomas en pacientes que han omitido una dosis de manera inadvertida. Generalmente, estos síntomas son auto limitantes y usualmente se resuelven en el lapso de 2 semanas, aunque en algunos individuos pueden prolongarse (2-3 meses o más). Por lo tanto, se aconseja que cuando se desee suspender el tratamiento, escitalopram se disminuya gradualmente en un periodo de varias semanas o meses, de acuerdo con las necesidades del paciente. Cardiopatía coronaria: Debido a la poca experiencia clínica, se recomienda precaución en pacientes con cardiopatía coronaria. Prolongación del intervalo QT: Escitalopram ha demostrado causar una prolongación dependiente de la dosis en el intervalo QT. Escitalopram no debe ser prescrito a dosis superiores a 20 mg por día. Los casos de prolongación del intervalo QT y arritmia ventricular, incluida torsade de pointes, han sido reportados durante el periodo de post-comercialización, predominantemente en pacientes de sexo femenino, con hipopotasemia o con prolongación preexistente del intervalo QT u otras enfermedades cardiacas. Los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, bradiarritmias, predisposición a hipopotasemia o hipomagnesemia debido a una enfermedad concomitante o drogas, están en mayor riesgo de desarrollar torsade de pointes. Se recomienda precaución en pacientes con bradicardia significativa; o en pacientes con infarto agudo de miocardio reciente o insuficiencia cardiaca sin compensar. Los trastornos de electrolitos tales como hipopotasemia y la hipomagnesemia aumentan el riesgo de arritmias maligna; por lo tanto, la hipopotasemia o hipomagnesemia deben corregirse antes de la administración de escitalopram. Los electrolitos deben ser controlados clínicamente. Si los pacientes con enfermedad cardiaca estable son tratados, se deberá considerar una revisión del EKG antes de iniciar el tratamiento. Si ocurren signos de arritmia cardiaca durante el tratamiento con escitalopram, el tratamiento debe retirarse y se debe hacer un EKG. Considere la posibilidad de electrocardiogramas más frecuentes (EKG) de seguimiento en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, bradiarritmias, o pacientes sobre los medicamentos concomitantes que prolongues el intervalo QT. Se debe aconsejar a los pacientes ponerse en contacto con un profesional médico de inmediato si presentan signos y síntomas de frecuencia cardiaca o ritmo anormal mientras está tomando escitalopram. 20 mg por día es la dosis máxima recomendada para pacientes con insuficiencia hepática, que son mayores de 60 años de edad, que son metabolizadores pobres CYP2c19, o que están tomando concomitantemente cimetidina, debido a que estos factores hacen que se eleven los niveles de escitalopram en sangre, aumentando el riesgo de prolongación del intervalo QT y torsade de pointes. Hierba de San Juan: El uso concomitante de SSRIs y remedios herbolarios que contienen la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede resultar en una incidencia mayor de reacciones adversas. Posible interacción con cocaína. Incremento del riesgo de presentar síndrome serotoninérgico con el uso concomitante con drogas ilegales como cocaína. Los pacientes deben informar al profesional de la salud si se presentan al menos tres de los siguientes síntomas: Agitación, cambios del estado mental (confusión, hipomanía), temblor, diarrea y fiebre. Se debe vigilar si el paciente presenta al menos tres de los siguientes síntomas: Agitación, cambios del estado mental (confusión, hipomanía), mioclonía, temblor, hiperreflexia, ataxia, diarrea y fiebre.

INTERACCIONES: Combinaciones contraindicadas: IMAO no selectivos irreversibles. Se han comunicado casos de reacciones graves en pacientes que recibieron un ISRS en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) irreversible y en pacientes que han suspendido recientemente el tratamiento con ISRS y han iniciado ese tratamiento con IMAO. En algunos casos, el paciente sufrió un síndrome de la serotonina. Escitalopram está contraindicado en combinación con IMAO no selectivos e irreversibles. Escitalopram puede iniciarse 14 días después de suspender el tratamiento con un IMAO irreversible. Deben pasar al menos 7 días después de suspender el tratamiento con escitalopram, antes de comenzar un IMAO no selectivo e irreversible. Inhibidor de la MAO-A selectivo y reversible (moclobemida) Debido al riesgo de síndrome de la serotonina, está contraindicada la combinación de escitalopram con un inhibidor de la MAO-A, como la moclobemida. Si es necesaria la combinación, debe iniciarse a la dosis mínima recomendada y reforzarse la vigilancia clínica. Inhibidor de la MAO no selectivo y reversible (linezolid) El antibiótico linezolid es un inhibidor no selectivo y reversible de la MAO y no debe administrarse a pacientes tratados con escitalopram. Si la combinación resulta necesaria, debe administrare a dosis mínimas y bajo una estrecha vigilancia clínica. Inhibidor de la MAO-B selectivo e irreversible (selegilina) En combinación con la selegilina (inhibidor irreversible de la MAO-B), se requiere precaución debido al riesgo de sufrir síndrome de la serotonina. Se han administrado dosis de selegilina de hasta 10 mg/día de forma segura concomitantemente con citalopram racémico. Prolongación del intervalo QT: No se han realizado estudios farmacocinéticos ni farmacodinámicos con escitalopram combinado con otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT. No se puede excluir un efecto aditivo de escitalopram y estos medicamentos. Consecuentemente, no se recomienda administrar escitalopram junto con medicamentos que prolonguen el intervalo QT, como los antiarrítmicos Clase IA y III, antipsicóticos (p. ej. derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, algunos agentes antimicrobianos (p. ej. esparfloxacino, moxifloxacino, eritromicina IV, pentamidina, tratamiento antimalaria particularmente halofantrina) y algunos antihistamínicos (astemizol, mizolastina). Combinaciones que requieren precauciones de empleo: Medicamentos serotoninérgicos La administración conjunta con medicamentos serotoninérgicos (p.ej., tramadol, sumatriptán y otros triptanes) puede producir síndrome de la serotonina. Medicamentos que reducen el umbral convulsivo. Los ISRS pueden reducir el umbral convulsivo. Se recomienda precaución al utilizar de forma concomitante otros medicamentos que puedan reducir el umbral convulsivo (p.ej., antidepresivos (tricíclicos, ISRS), neurolépticos (fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas) mefloquina, bupropión y tramadol). Litio, triptófano Ha habido informes de potenciación de los efectos cuando se administraron ISRS junto con litio o triptofano; por tanto, el uso concomitante de ISRS con estos medicamentos debe realizarse con precaución. Hierba de San Juan El uso concomitante de ISRS y plantas medicinales que contengan hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede producir un aumento de la incidencia de reacciones adversas. Hemorragias Puede producirse una alteración de los efectos anticoagulantes cuando se combina escitalopram con anticoagulantes orales. En los pacientes que reciban tratamiento anticoagulante oral se vigilará atentamente la coagulación cuando se inicie o se suspenda el escitalopram. El uso concomitante de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) puede incrementar la tendencia a las hemorragias. Alcohol No se esperan interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas entre escitalopram y el alcohol. Sin embargo, igual que con otros medicamentos psicotrópicos, no se aconseja la combinación con alcohol. Medicamentos que producen hipocalemia/hipomagnesemia: Se recomienda precaución ante el uso concominamte de medicamentos que producen hipocalemia/ hipomagnesemia ya que estas alteraciones aumentan el riesgo de arritmias malignas. Influencia de otros medicamentos en farmacocinética de escitalopram El metabolismo de escitalopram está mediado principalmente por CYP2C19. CYP3A4 y CYP2D6 también pueden contribuir al metabolismo, aunque en menor medida. El metabolismo del metabolito principal S- DCT (escitalopram desmetilado) parece estar catalizado parcialmente por CYP2D6. La administración concomitante de escitalopram con omeprazol 30 mg una vez al día (un inhibidor de CYP2C19) produjo un aumento moderado (aproximadamente un 50%) en las concentraciones plasmáticas de escitalopram. La administración concomitante de escitalopram con 400 mg de cimetidina dos veces al día (inhibidor enzimático general, moderadamente potente) provocó un aumento moderado (aproximadamente del 70%) en las concentraciones plasmáticas de escitalopram. Se recomienda precaución cuando el escitalopram se administra concomitantemente con cimetidina. Puede justificarse un ajuste de la dosis. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se utiliza concomitantemente con inhibidores de la CYP2C19 (e.j. omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina o cimetidina). Puede ser necesario reducir la dosis de escitalopram según la monitorización de efectos adversos durante el tratamiento concomitante. Influencia de escitalopram en la farmacocinética de otros medicamentos Escitalopram es un inhibidor de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución cuando se administre escitalopram conjuntamente con medicamentos que se metabolicen principalmente por esta enzima y que tengan un estrecho índice terapéutico, p.ej., flecainida, propafenona y metoprolol (cuando se utilizan en insuficiencia cardíaca) o algunos medicamentos de acción en el SNC que se metabolizan principalmente por CYP2D6, p.ej., antidepresivos como desipramina, clomipramina y nortriptilina o antipsicóticos como risperidona, tioridazina y haloperidol. Puede estar justificado el ajuste de la dosis. La administración concomitante con desipramina o metoprolol produjo en ambos casos un aumento del doble en los niveles plasmáticos de estos dos sustratos de CYP2D6. Los estudios in vitro han demostrado que el escitalopram también puede producir una débil inhibición de CYP2C19. Se recomienda precaución con el uso concomitante de medicamentos metabolizados por el CYP2C19.

EFECTOS SECUNDARIOS: Las reacciones adversas son más frecuentes durante la primera o segunda semana de tratamiento y normalmente su intensidad y frecuencia disminuyen al continuar el tratamiento. A continuación, se listan las reacciones adversas conocidas de los ISRS y también notificadas con escitalopram, bien en estudios clínicos controlados vs. placebo o como episodios espontáneos pos-comercialización por clasificación de órganos del sistema y frecuencia. Las frecuencias están tomadas de estudios clínicos; no están corregidas para placebo. Las frecuencias se definen como: Muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000) frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Prolongación del intervalo QT: Se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y arritmia ventricular, incluida torsade de pointes durante el período de postcomercialización, predominantemente en los pacientes de sexo femenino, con hipopotasemia o prolongación prexistente del intervalo QT, u otras enfermedades cardíacas. Efectos de clase: Los estudios epidemiológicos, realizados principalmente en pacientes de 50 años de edad y mayores, muestran un mayor riesgo de fracturas óseas en pacientes que reciben SSRI y ATC. El mecanismo que conduce a este riesgo es desconocido Síntomas de suspensión observados al interrumpir el tratamiento: La interrupción de los ISRS (especialmente cuando es repentina) normalmente provoca síntomas de suspensión. Las reacciones notificadas con más frecuencia son vértigo, trastornos sensoriales (como parestesias y sensaciones de choque eléctrico), trastornos del sueño (como insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas o vómitos, temblores, confusión, sudoración, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y trastornos visuales. Estos episodios suelen ser leves o moderados y remiten de forma espontánea; sin embargo, en algunos pacientes puede ser graves o prolongados. Por tanto, se aconseja que cuando ya no sea necesario el tratamiento con escitalopram, se lleve a cabo una interrupción gradual reduciendo progresivamente la dosis

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT), que presenta una alta afinidad por el lugar de unión primario. También se une a un lugar alostérico en el transportador de serotonina, con una afinidad 1000 veces menor. El escitalopram tiene poca o ninguna afinidad por una serie de receptores, como los receptores 5-HT1A, 5- HT2, DA D1 y D2, adrenorreceptores α1, α2, β, H1 de la histamina, colinérgicos de muscarina, benzodiazepina y receptores opioides. La inhibición de la recaptación de 5-HT es el único posible mecanismo de acción que explica los efectos farmacológicos y clínicos del escitalopram. Escitalopram mostró una rápida asociación y disociación con el receptor 5-HT3. Este hallazgo se traduce como una acción más rápida del escitalopram para el tratamiento de pacientes con trastorno depresivo mayor frente a otros ISRS. Debido a que los receptores 5-HT3 se encuentran en terminales presinápticas para modular la liberación de neurotransmisores, un efecto inhibidor de escitalopram sobre el receptor 5-HT3 presináptico modula la liberación de 5-HT de terminales sinápticos. A diferencia de otros inhibidores de la recaptación de serotonina, el escitalopram se une a dos sitios en el transportador de serotonina. Esta característica farmacológica, se traduce en mayor inhibición de la recaptación de serotonina.

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: ESCILOM^® 10 mg – ESCILOM^® 20 mg. Caja por 28 y 14 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2021M-0020342).

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad

Quitide^® 25

Quitide^® 100

Psicolépticos

(Quetiapina)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene Quetiapina 25 mg o Quetiapina 100 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: (QUITIDE 25 mg) tratamiento de trastorno bipolar y esquizofrenia incluidos: Episodios maniacos del trastorno bipolar episodios depresivos del trastorno bipolar tratamiento del mantenimiento del trastorno bipolar (episodios maniacos y maniacodepresivos) como monoterapia o politerapia con un eutimizantes (litio y valproato). (QUITIDE 100 mg). Tratamiento del trastorno bipolar y esquizofrenia incluidos.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Administración oral, con o sin alimentos, a cualquier hora del día. La dosis inicial para el tratamiento de la esquizofrenia es de 25 mg dos veces al día, titulada con incrementos de 25 a 50 mg dos veces al día, con una dosis máxima de 300 a 400 mg/día dos veces al día, esta dosis es recomendable alcanzarla desde el cuarto día de tratamiento. En el tratamiento de la manía en el trastorno afectivo bipolar se inicia con una dosis de 50 mg dos veces al día con incrementos de 100 mg día hasta el cuarto día donde se totalizan 400 mg/día dividida en dos dosis. Dosis máxima de 800 mg/día. La dosificación se puede resumir así:

CONTRAINDICACIONES: (QUITIDE 25): Hipersensibilidad a alguno de los componentes. (QUITIDE 25 y 100): Existe un aumento del riesgo de mortalidad en pacientes de la tercera edad con psicosis relacionada a demencia y existe riesgo de autolesión y pensamientos suicidas. (QUITIDE 100) ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El consumo de estos medicamentos puede exacerbar una diabetes preexistente o de producir trastornos metabólicos como hiperglucemia o hiperglicemia. Aunque no son muchos los casos reportados de impotencia sexual, de llegar a presentar algún síntoma, infórmelo a su médico tratante. Su venta debe ser bajo fórmula médica y que debe usarse bajo estricta vigilancia médica.

INTERACIONES MEDICAMENTOSAS: Se debe tener especial cuidado en la administración concomitante de quetiapina con otros medicamentos que actúen en el sistema nervioso central. La ingesta de bebidas alcohólicas debe ser restringida cuando se consume quetiapina puesto que puede aumentar los efectos cognitivos y motores de la quetiapina. La quetiapina aumenta sus niveles cuando se administra junto con inhibidores de la enzima del citocromo P-450 isoenzima CYP3A4 (Ej. Ketoconazol, itraconazol, indinavir, ritonavir, nefazodona) y disminuye sus niveles al ser administrado junto con inductores de esta enzima (Ej. carbamazepina, rifampicina, fenitoína), ajustes de las dosis de quetiapina se deben hacer cuando se administra en conjunto con alguno de estos medicamentos. Puesto que existe potencial de que la quetiapina induzca hipotensión, la quetiapina puede aumentar los efectos de la administración antihipertensiva. La quetiapina puede antagonizar los efectos de la levodopa y los agonistas dopaminérgicos.

RESTRICCIONES DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Categoría C. No hay estudios adecuados y concluyentes acerca del uso de quetiapina en embarazo. Quetiapina debe ser usada en el embarazo solo si el potencial benéfico justifica los potenciales riesgo para el feto. Quetiapina se excreta en la leche materna, debido al potencial de eventos adversos serios en los lactantes se debe tomar la decisión de suspender el medicamento o descontinuar la lactancia si el medicamento es absolutamente necesario para la salud de la madre.

EFECTOS SECUNDARIOS: Las reacciones adversas más comunes incluyen síndrome neuroléptico maligno, hiperglicemia, dislipidemia y ganancia de peso, discinesia tardía, hipotensión, caídas, incrementos en la presión arterial, leucopenia, neutropenia y agranulocitosis, cataratas, prolongación del intervalo QT, convulsiones, hipotiroidismo, hiperprolactinemia, potencial de retardo cognitivo y motor, alteraciones de la regulación de la temperatura corporal, disfagia, existen reportes de aumento de accidentes cerebrovasculares en pacientes con demencia tratados con antipsicóticos atípicos, pensamientos suicidas en adolescentes y adultos jóvenes. En estudios de control con placebo en monoterapia en pacientes adolescentes con esquizofrenia la incidencia de eventos extrapiramidales como acatisia, temblor e hipoquinesia fue de 12.9% en el grupo de quetiapina vs 5.3% en el grupo con placebo. EFECTOS SECUNDARIOS QUE LLEVARON A LA DESCONTINUACION DEL FÁRMACO En estudios clínicos randomizados vs placebo en pacientes con esquizofrenia, los eventos adversos que llevaron a la descontinuación del medicamento están: Somnolencia (0.8% vs 0% en placebo), hipotensión (0.4% vs 0% con placebo), estos dos últimos eventos fueron considerados como relacionados con el fármaco. En estudios con pacientes con trastorno afectivo bipolar las descontinuaciones del tratamiento debido a eventos adversos fueron del 5.7% con quetiapina vs 5.1% con placebo.

EFECTOS SECUNDARIOS MÁS COMÚNMENTE OBSERVADOS EN ESTUDIOS CONTROLADOS. Los efectos más comúnmente observados en pacientes que se sometieron a estudios clínicos controlados fueron somnolencia (18%), mareo (11%), boca seca (9%) estreñimiento (8%), incremento de la alanino tranferasa (5%) ganancia de peso (5%) dispepsia (5%). En estudios con pacientes con trastorno afectivo bipolar los eventos adversos más comúnmente observados fueron somnolencia (57%), boca seca (44%), mareo (18%), estreñimiento (10%) y letargia (5%). CAMBIOS EN LABORATORIOS Y SIGNOS VITALES REGISTRADOS EN PACIENTES ADULTOS: En estudios controlados vs placebo con 3368 pacientes tomando quetiapina y 1515 en placebo, la incidencia de neutropenia con recuento de neutrófilos menor a 1x10e9/L fue del 0.3% (10/2967), comparado con 0.1% (2/1349) en pacientes tratados con placebo. Elevaciones transitorias de las aminotransferasas se han reportado, la incidencia de elevaciones 3 veces por encima del valor de referencia normal fue de 6% comparada con 1% en pacientes recibiendo placebo. En pacientes recibiendo dosis para trastorno afectivo bipolar las elevaciones de las transaminasas se encontraron en 1% tanto en los grupos de quetiapina y placebo. Disminución de la hemoglobina: En estudios cortos en control con placebo las disminuciones de la hemoglobina de menos de 13 g/dL en hombres y menor de 12g/dL en mujeres que hubieran ocurrido en al menos una ocasión aconteció en 8,3% de los pacientes en quetiapina comparado con 6,2% en los pacientes tratados con placebo. CAMBIOS ELECTROCARDIOGRÁFICOS EN PACIENTES ADULTOS: No hubo significancia estadística en los pacientes tratados con quetiapina vs placebo con respecto a los posibles cambios electrocardiográficos, incluyendo posibles cambios en el QT, QTc e intervalo PR; sin embargo, el evento adverso de taquicardia reveló 1% de incidencia mayor con respecto a 0.6% en pacientes con placebo. OTROS EFECTOS SECUNDARIOS OBSERVADOS DURANTE ESTUDIOS PRE Y POS MERCADEO EN ADULTOS: Las reacciones observadas en pacientes se clasifican por sistemas de acuerdo al órgano involucrado y se definen como muy comunes si ocurren en más de 10%, comunes si está entre más de 1 al 10%, poco común de entre menor a 0,1% a menor del 1% y raros si la incidencia es menor del 0.01% al 0,1 % Sistema nervioso central: Infrecuentes; Sueños anormales, discinesia, discinesia tardía, movimientos involuntarios, confusión, amnesia, psicosis, alucinaciones, incremento de la libido, retención urinaria, mioclonía, retención urinaria ataxia, despersonalización, bruxismo, reacción catatónica. Raros; afasia, coreoatetosis, delirio, labilidad emocional, neuralgia. Sistema cardiovascular: Infrecuente: Vasodilatación, QT prolongado, migraña, bradicardia, anormalidades de la onda T, bloqueo de rama, accidente cerebrovascular, inversión de la onda T. Raro: Angina de pecho, fibrilación auricular, bloqueo A-V de primer grado, anormalidades de la onda T, incremento de la duración del QRS. Sistema respiratorio: Frecuente: Tos, disnea Infrecuente: Neumonía, epistaxis, asma, raro: Hipo, hiperventilación. Metabólicos: Ganancia de peso: Frecuente, Basados en los datos acumulativos con respecto a las bases de datos de estudios, la ganancia de peso (definida como más del 7% de aumento de peso con respecto al peso de base) fue reportado en 9.6% en los pacientes tratados con quetiapina y 3.8 % en pacientes tratados con placebo. Esto ocurre primordialmente en las primeras semanas de tratamiento. Convulsiones: Infrecuente o poco común; ha habido reportes aislados de paciente que presentaron convulsiones mientras recibieron tratamiento con quetiapina sin embargo la frecuencia no fue mucho mayor a la de los pacientes tratados con placebo. Priapismo: Poco frecuente. Ha habido reportes de pacientes con priapismo cuando reciben tratamiento con quetiapina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La quetiapina no ha sido estudiada para su potencial adictivo, abuso, tolerancia o dependencia. Los pacientes que se pongan en tratamiento con quetiapina deben ser evaluados cuidadosamente si hay una historia de abuso de drogas. La mayoría de pacientes que han experimentado una sobredosis de quetiapina no han reportado ningún evento adverso o se recuperaron totalmente de sus reacciones adversas. Una muerte se reportó en un estudio clínico donde hubo una sobredosis de 13.6 gramos de quetiapina, los signos clínicos en este caso correspondieron a la sobreexpresión de los efectos farmacológicos conocidos de la droga como mareo, sedación, hipotensión y taquicardia. En un caso de sobredosis con 9600 mg se asoció con hipokalemia, y bloqueo de rama de primer grado. Se han reportado sobredosis con prolongaciones del intervalo QT. Ha habido casos muy raros de muerte y coma tras la sobredosis de quetiapina. El manejo médico de la sobredosis se debe hacer con un mantenimiento de la vía aérea, una adecuada oxigenación y ventilación, un lavado gástrico con carbón activado por sonda nasogástrica y un laxante puede ser de valor terapéutico. Debe hacerse un monitoreo continuo de signos vitales y tensión arterial, y monitoreo electrocardiográfico para controlar la aparición de posibles arritmias. En caso de presentarse hipotermia, se debe dar tratamiento con líquidos IV y agentes simpaticomiméticos. En casos de extrapiramidalismo severo se deben administrar fármacos anticolinérgicos. No hay antídoto específico para la sobredosis de quetiapina.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Quetiapina ejerce su función antipsicótica en esquizofrenia y trastorno afectivo bipolar como antagonista de los receptores de dopamina D2 y de serotonina tipo 2 (5HT2). El antagonismo de los receptores H1 explica la somnolencia observada con este fármaco. El antagonismo de los receptores alfa 1 explica la hipotensión ortostática vista con este fármaco. Quetiapina es también antagonista de los receptores 5HT1A y 5HT2, los receptores D1 y D2 de dopamina. No tiene actividad sobre los receptores muscarínicos ni de benzodiacepina.

CONDICIONES DE VENTA: Con fórmula médica

PRESENTACIÓN: QUITIDE^® 25 mg Caja por 30 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2021M-0016391-R1). QUITIDE^® 100 mg Caja por 30 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2015M-0016392).

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