Acidrine® Gotas
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2015M-014519 R-2
PRINCIPIO ACTIVO:
Cetirizina
UNIDAD DE VENTA:
Solución oral por 25 mL
Antialérgico, antihistamínico
no sedante
(Cetirizina)
COMPOSICIÓN: Cada mL de GOTAS ACIDRINE® (28 gotas) contiene 10 mg de cetirizina (como diclorhidrato).
INDICACIONES: Antihistamínico.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Solución
DOSIFICACIÓN: Menores de 2 años: 0.25 mg x kg de peso 2 veces al día (28 gotas = 10 mg; cada gota=0.35 mg) 2-6 años: 5 mg (5 mL de jarabe o 14 gotas) en 1 o 2 tomas al día. Mayores de 6 años-adultos: 10 mg (1 comprimido o 5 mL de jarabe o 28 gotas) en 1 o 2 tomas al día.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, embarazo lactancia. En pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, la dosis debe ser reducida a la mitad de la recomendada.
INTERACCIONES: Cetirizina: Debe suspenderse en un plazo de 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que puede impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.
EFECTOS SECUNDARIOS: Cetirizina: Cefalea, mareos, sequedad de boca y trastornos gastrointestinales. Fenilefrina: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios, mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La cetirizina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagónica altamente selectiva y de larga acción sobre receptores periféricos H1 de histamina. Corresponde al metabolito de ácido carboxílico de la hidroxizina, lo cual aumenta su polaridad y evita su paso por la barrera hematoencefálica, lo cual explica su reducido potencial para efectos adversos en el SNC. Impide la degranulación del mastocito, impide la migración de eosinófilos, neutrófilos, mastocitos y la liberación de mediadores inflamatorios en la fase tardía de la respuesta alérgica. Reduce la hiperreactividad de vía aérea a la histamina. Carece de propiedades anticolinérgicas y antiserotoninérgicas.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica
PRESENTACIÓN: ACIDRINE® GOTAS ORALES, frasco por 25 mL, con gotero dosificador. Reg. San. INVIMA 2015 M-014519-R2).
Acidrine® Jarabe
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2009M-0009888
PRINCIPIO ACTIVO:
Cetirizina
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 100 mL
Antialérgico, antihistamínico
no sedante.
(Cetirizina)
COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de JARABE contienen cetirizina 5 mg (como diclorhidrato). ACIDRINE® JARABE tiene un agradable sabor a frambuesa.
INDICACIONES: Antihistamínico antiH1
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Solución
DOSIFICACIÓN: 2-6 años: 5 mg (5 mL de jarabe o 14 gotas) en 1 o 2 tomas al día. Mayores de 6 años-adultos: 10 mg (1 comprimido o 5 mL de jarabe o 28 gotas) en 1 o 2 tomas al día.
CONTRAINDICACIONES: Embarazo, lactancia, insuficiencia renal, hipersensibilidad al medicamento. No administrar en pacientes con fenilcetonuria porque contiene aspartame que se metaboliza a fenilalanina y puede causar toxicidad.
INTERACCIONES: Cetirizina: Debe suspenderse en un plazo de 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que puede impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.
EFECTOS SECUNDARIOS: Cetirizina: Cefalea, mareos, sequedad de boca y trastornos gastrointestinales. Fenilefrina: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: Mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La cetirizina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagónica altamente selectiva y de larga acción sobre receptores periféricos H1 de histamina. Corresponde al metabolito de ácido carboxílico de la hidroxizina, lo cual aumenta su polaridad y evita su paso por la barrera hematoencefálica, lo cual explica su reducido potencial para efectos adversos en el SNC. Impide la degranulación del mastocito, impide la migración de eosinófilos, neutrófilos, mastocitos y la liberación de mediadores inflamatorios en la fase tardía de la respuesta alérgica. Reduce la hiperreactividad de vía aérea a la histamina. Carece de propiedades anticolinérgicas y antiserotoninérgicas.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica
PRESENTACIÓN: ACIDRINE® JARABE, frasco por 100 mL con cucharita medidora. Reg. San. INVIMA 2009M-0009888.
Acidrine® Tabletas
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2010M-0010782
PRINCIPIO ACTIVO:
Cetirizina
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 15 tabletas recubiertas
Antialérgico, antihistamínico
no sedante.
(Cetirizina)
COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO recubierto de ACIDRINE® contiene: 10 mg de cetirizina (como diclorhidrato).
INDICACIONES: Antihistamínico antiH1
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Comprimidos Recubiertos
POSOLOGÍA: Mayores de 6 años-adultos: 10 mg – 1 comprimido en 1 o 2 tomas al día
CONTRAINDICACIONES: Embarazo, lactancia, insuficiencia renal, hipersensibilidad al medicamento.
INTERACCIONES: Cetirizina: Debe suspenderse en un plazo de 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que puede impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.
EFECTOS SECUNDARIOS: Cetirizina: Cefalea, mareos, sequedad de boca y trastornos gastrointestinales. b. Fenilefrina: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La cetirizina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagónica altamente selectiva y de larga acción sobre receptores periféricos H1 de histamina. Corresponde al metabolito de ácido carboxílico de la hidroxizina, lo cual aumenta su polaridad y evita su paso por la barrera hematoencefálica, lo cual explica su reducido potencial para efectos adversos en el SNC. Impide la degranulación del mastocito, impide la migración de eosinófilos, neutrófilos, mastocitos y la liberación de mediadores inflamatorios en la fase tardía de la respuesta alérgica. Reduce la hiperreactividad de vía aérea a la histamina. Carece de propiedades anticolinérgicas y antiserotoninérgicas. La pseudoefedrina es una amina simpaticomimética que ejerce una acción descongestionante gradual y sostenida, facilitando la disminución del edema de mucosas en vías respiratorias superiores.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica
PRESENTACIÓN: ACIDRINE® caja con 15 comprimidos. Reg. San. 2010M-0010782.
Aerovial®
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2020M-0002309-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
200 mcg de budesonida y 6 mcg de formoterol
UNIDAD DE VENTA:
Inhalador aerolizer y 30 cápsulas de polvo para inhalar
Cápsula con polvo seco para inhalar
Antiasmático
(Budesonida, fumarato de formoterol)
COMPOSICIÓN: Cada CAPSULA de AEROVIAL® contiene 200 mcg de budesonida y 6 mcg de formoterol (como fumarato). Las cápsulas contienen polvo para inhalación para ser utilizadas mediante inhalador.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El formoterol es un agonista selectivo de los receptores beta-2 que produce relajación del músculo liso bronquial. El efecto broncodilatador aparece rápidamente en el plazo de 1-3 minutos después de la inhalación, durando alrededor de 12 horas. La budesonida es un glucocorticosteroide con un efecto antiinflamatorio local. La eficacia específica de budesonida, medida por su afinidad con los receptores glucocorticosteroides, es 15 veces más fuerte en comparación con la prednisolona. Estas propiedades permiten que la budesonida ejerza efecto antiinflamatorio que disminuye los síntomas y exacerbaciones del asma con menos efectos que los corticoides administrados por vía sistémica.
INDICACIONES: tratamiento regular del asma, cuando conviene utilizar una combinación (un corticosteroide y un agonista beta de acción prolongada inhalados) en: pacientes que no han logrado un control adecuado con corticosteroides inhalados y agonistas beta 2 de acción corta inhalados (según las necesidades) o pacientes que no han logrado un control adecuado con corticosteroides y agonistas beta 2 de acción corta prolongada inhalados. enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): tratamiento sintomático de pacientes con EPOC severa (VEF1<50% del valor normal previsto) y antecedentes de exacerbaciones repetidas, que presentan síntomas significativos pese a un tratamiento regular con broncodilatadores de acción prolongada.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la budesonida, al formoterol o a la lactosa inhalada. Se recomienda reducir la dosis paulatinamente al suspender el tratamiento. El tratamiento no debe comenzarse durante una exacerbación. Administrar con precaución a los pacientes con tirotoxicosis, feocromocitoma, diabetes mellitus, hipopotasemia no tratada y cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis aortica subvalvular idiopática, hipertensión severa, aneurisma y otros trastornos cardiovasculares tales como: cardiopatía isquémica, arritmias o insuficiencia cardíaca severa. Debe tenerse precaución al tratarse pacientes con una prolongación del intérvalo QTc. El tratamiento concomitante con derivados xantínicos, esteroides y diuréticos puede potenciar el efecto hipopotasémico por lo que deben vigilarse las concentraciones séricas de potasio durante el tratamiento del asma severa aguda. Debe evitarse el tratamiento concomitante con el ketoconazol u otros potentes inhibidores de la enzima CYP3A. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): tratamiento sintomático de pacientes con EPOC severa (VEF1 < 50% del valor normal previsto) y antecedentes de exacerbaciones repetidas, que presentan síntomas significativos pese a un tratamiento regular con broncodilatadores de acción prolongada. Aumento del riesgo de exacerbaciones severas y de muerte, relacionado con su consumo, como monoterapia en el tratamiento del asma. el uso de un LABA solo, sin el uso de un medicamento para el control del asma a largo plazo, tal como un corticosteroide inhalado, está contraindicado en el tratamiento del asma. el uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC).
DOSIFICACIÓN: Asma: a partir de los 12 años: •Pasos 1 y 2 (pacientes con síntomas de asma menos de 3 a 5 días por semana): (dosis baja 200 a 400 mcg)1 cápsula a necesidad cuando el paciente presente síntomas. •Paso 3 (pacientes con síntomas de asma la mayoría de los días o se despierta con síntomas una o más veces a la semana): Dosis baja de mantenimiento y alivio: Una cápsula 2 veces al día como terapia de mantenimiento. Si requiere dosis de alivio: una cápsula a necesidad al presentar síntomas. •Paso 4 (paciente con síntomas diarios, se despierta con asma 1 vez a la semana y función pulmonar baja): Dosis media de mantenimiento (400 a 800 mcg): 2 cápsulas dos veces al día como terapia de mantenimiento. Si requiere dosis de alivio: Dosis baja: una cápsula a necesidad al presentar síntomas. •Paso 5 (Paciente requiere remisión a especialista) dosis alta (>800 mcg) 3 cápsulas cada 12 horas. La dosis total máxima recomendada de budesonida-formoterol en un solo día (total de dosis de mantenimiento y de alivio) proporciona 72 mcg (dosis administrada de 54 mcg) de formoterol.
Niños de 6 a 11 años: •Paso 3. (pacientes con síntomas de asma la mayoría de los días o se despierta con síntomas una o más veces a la semana) Dosis baja de mantenimiento (1 capsula 1-2 veces al día) si requiere aliviador usar SABA .•Paso 4. (paciente con síntomas diarios, se despierta con asma 1 vez a la semana y función pulmonar baja) Dosis baja de mantenimiento y alivio (MART) (1 cápsula 1-2 veces al día) Si requiere dosis de alivio: dosis baja (100-200 mcg): una cápsula a necesidad al presentar síntomas. Niños de 6 a 11 años: cuando se prescribe dosis de mantenimiento y alivio (MART) con budesonida-formoterol, la dosis total máxima recomendada en un solo día es de 48 mcg (dosis administrada de 36 mcg) de formoterol.
EPOC Dosis recomendadas: Adultos: 2 inhalaciones, dos veces al día.
USO Y MANIPULACIÓN: Para asegurar la correcta administración del medicamento, el médico u otro profesional de la salud instruirá al paciente en el manejo del inhalador. Se recomienda no sacar la cápsula del envase hasta el momento de utilizarla. Es importante informar al paciente que si la cápsula de gelatina se rompe, pueden quedar algunos pequeños fragmentos en la boca o en la garganta una vez realizada la inhalación. Con el fin de evitar que la cápsula se fragmente, se recomienda perforarla una sola vez. Este medicamento se debe conservar fuera del alcance de los niños.
interacciones: Los principios activos metabolizados por la enzima 3A4 del citocromo P450 (por ejemplo, itraconazol y ritonavir) impiden la transformación metabólica de la budesonida. La coadministración de estos inhibidores de la CYP3A4 puede elevar las concentraciones plasmáticas de budesonida. Debe evitarse el uso concomitante de estos medicamentos, a menos que el beneficio esperado compense el aumento del riesgo de efectos adversos sistémicos. No se recomienda el tratamiento de mantenimiento y de alivio en los pacientes que utilizan inhibidores potentes de la CYP3A4. Los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden atenuar o inhibir el efecto del formoterol. De tal forma, AEROVIAL no debe administrarse junto con bloqueadores beta-adrenérgicos (lo cual incluye los colirios), a menos que sea indispensable. El tratamiento concomitante con quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, antihistamínicos (terfenadina), inhibidores de la monoaminooxidasa y antidepresivos tricíclicos, puede prolongar el intervalo QT corregido (QTc) y elevar el riesgo de arritmias ventriculares. Por otro lado, la L-dopa, la L-tiroxina, la oxitocina y el alcohol pueden reducir la tolerancia cardíaca a los simpaticomiméticos beta 2. El tratamiento concomitante con inhibidores de la monoamino-oxidasa, lo cual incluye a los medicamentos que poseen propiedades similares como la furazolidona y la procarbazina, puede precipitar reacciones hipertensivas. Existe un mayor riesgo de arritmias en pacientes que reciben una anestesia concomitante con hidrocarburos halogenados. El uso concomitante de otros medicamentos beta-adrenérgicos podría producir un efecto aditivo. La hipopotasemia puede aumentar la predisposición a las arritmias en los pacientes tratados con glucósidos digitálicos.No se han observado otras interacciones de la budesonida con medicamentos utilizados para el tratamiento del asma.
PRESENTACIONES: AEROVIAL® con inhalador contiene inhalador aerolizer y 30 cápsulas de polvo para inhalar. Reg. San. INVIMA 2020M-0002309-R2. AEROVIAL® Sin inhalador contiene 30 cápsulas de polvo para inhalar. Reg. San. INVIMA 20020M-0002309-R2.
Airomed®
REGISTRO SANITARIO:
Airomed 4 mg: INVIMA 2022M-0014304-R1
Airomed 5 mg: INVIMA 2020M-0014289-R1
Airomed 10 mg: INVIMA 2020M-0013363-R1
Airomed granulado: INVIMA 2017M-0013348-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
Montelukast 4 mg, 5 mg y 10 mg
UNIDAD DE VENTA:
Airomed 4 mg: Caja por 30 y 90 tabletas
Airomed 5 mg: Caja por 30 tabletas
Airomed 10 mg: Caja por 30 tabletas
Airomed granulado: Caja x 30 sobres
Antagonista del receptor
de leucotrieno
(Montelukast)
COMPOSICIÓN: Cada sobre contiene montelukast 4 mg en polvo granulado.
INDICACIONES: Está indicado en pacientes pediátricos de 6 meses de edad o mayores para la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetil salicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. En pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional y en pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica perenne.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Polvo Granulado
DOSIFICACIÓN: Pacientes pediátricos de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgica: Un sobre de granulado de 4 mg diariamente. Pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años con asma o rinitis alérgica perenne: Un sobre de granulado de 4 mg diariamente.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. PRECAUCIONES: Si con el consumo de este medicamento se observa cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante.
INTERACCIONES: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.
EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa
PRESENTACIÓN: AIROMED 4 mg* 30 Sobres (Montelukast sódico 4 mg – Caja por 30 sobres). Reg. San. INVIMA 2017M-0013348-R1).
Tableta masticable 4 mg
Antagonista del receptor
de leucotrieno
(Montelukast)
COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene montelukast 4 mg.
INDICACIONES: Está indicado en pacientes pediátricos de 6 meses de edad o mayores para la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetil salicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. En pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional y en pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica perenne.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta Masticable
DOSIFICACIÓN: Adultos de 15 años y más con asma y/o rinitis alérgica. Pacientes pediátricos de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgica: 4 mg diariamente.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. En niños menores de 2 años para esta forma farmacéutica. Embarazo y lactancia. ADVERTENCIA: No es útil para el manejo del episodio agudo del asma. PRECAUCIONES: Si con el consumo de este medicamento se observa cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante, consulte a su médico.
INTERACCIONES: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.
EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa.
PRESENTACIÓN: AIROMED 4 mg* 30 Tabletas Masticables Reg. San. INVIMA 2022M-0014304-R1).
Tableta masticable 5 mg
Antagonista del receptor
de leucotrieno
(Montelukast)
COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene montelukast 5 mg.
INDICACIONES: La profilaxis y el tratamiento crónico en pacientes de 6 meses de edad y mayores en asma persistente de leve a moderado, no controlado adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los B-agonistas de acción corta a demanda no permiten control clínico adecuado del asma. en pacientes de 2 a 5 años como alternativa a los corticosteroides inhalados a dosis bajas en pacientes con asma persistente leve que no tienen historial reciente de ataques de asma graves que hayan requerido el uso de corticosteroides orales y que hayan demostrado que no son capaces de utilizar corticosteroides inhalados. broncoconstricción inducida por el ejercicio: La prevención aguda de la broncoconstricción inducida por el ejercicio (BEI) pacientes de 2 años y mayores. Rinitis alérgica: El alivio de los síntomas de la rinitis alérgica: Rinitis alérgica estacional en pacientes de 2 años y mayores, y la rinitis alérgica perenne (PAR) en pacientes de 6 meses de edad y mayores.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta Masticable
DOSIFICACIÓN: Adultos de 15 años y más con asma y/o rinitis alérgica 5 mg diariamente.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: No está indicado para revertir el broncoespasmo en ataques agudos de asma, incluyendo estatus asmático. los pacientes deben ser advertidos de contar con disponibilidad de medicamentos de rescate. el uso de montelukast puede continuar durante las exacerbaciones. Los pacientes que presenten exacerbaciones después del ejercicio deben contar con inhalador beta agonista de acción corta de rescate. Uso concomitante con corticosteroides: La dosis del corticoide inhalado puede reducirse gradualmente bajo vigilancia médica. El uso de montelukast no debe ser sustituido de forma abrupta para el uso de corticoides inhalados y orales. Hipersensibilidad al ácido acetil salicílico: Pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetil salicílico, deben evitar el consumo de ácido acetil salicílico, antiinflamatorios no esteroideos. Aunque es efectivo en el manejo de la función aérea en asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, no se ha demostrado efecto bronco constrictor de al ácido acetil saclicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos en pacientes sensibles. Neuropsiquiátrico: Se han reportado en adultos, adolescentes y pacientes pediátricos que están en tratamiento con montelukast, cambio de humor, agitación, comportamiento agresivo u hostil, ansiedad, depresión, desorientación, alteración en la concentración, anormalidades del sueño, alucinaciones, insomnio, irritabilidad, alteraciones de la memoria, inquietud, sonambulismo, pensamiento suicida y comportamiento suicida, y temblor. Los pacientes deben ser alertados y reportar cualquier cambio. Si se presenta alguno de estos síntomas, el médico tratante debe evaluar cuidadosamente el riesgo beneficio de continuar el tratamiento. Condición eosinofílica: Los pacientes en tratamiento con montelukast, pueden presentar eosinofilia, en ocasiones con vasculitis con el síndrome de Churg-Strauss, una condición que se trata con terapia de corticoides sistémicos. Este evento en ocasiones ha sido asociado a la reducción de la terapia oral con corticosteroides. Los médicos deben alertar de la eosinofilia, vasculitis, rash, empeoramiento de síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y neuropatía en el paciente.
INTERACCIONES: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.
EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil-leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa.
PRESENTACIÓN: AIROMED 5 mg – Caja por 90 Tabletas Masticables. Reg. San. INVIMA 2020M-0014289-R1.
Tableta 10 mg
Antagonista del receptor
de leucotrieno
(Montelukast)
COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene montelukast 10 mg.
INDICACIONES: Está indicado en pacientes pediátricos de 6 meses de edad o mayores para la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. En pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional y en pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica perenne.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta
DOSIFICACIÓN: Adultos de 15 años y más con asma y/o rinitis alérgica 10 mg diariamente.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, niños menores de 15 años. embarazo y lactancia. ADVERTENCIA: no es útil para el manejo del episodio agudo del asma. PRECAUCIONES: Si con el consumo de este medicamento se observan cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante.
INTERACCIONES: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.
EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa
PRESENTACIÓN: AIROMED 10 mg – Caja por 30 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2020M-0013363-R1.
Alenat®
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2021M-0020052
PRINCIPIO ACTIVO:
Azitromicina dihidrato
UNIDAD DE VENTA:
3 tabletas recubiertas en blíster PVC/PVDC transparente / foil aluminio, 1 blíster por tres (3) tabletas
Tabletas
(Azitromicina)
COMPOSICIÓN:
Cada tableta recubierta contiene azitromicina dihidrato equivalente a azitromicina base 500 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: Infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles a la azitromicina, incluyendo entre otras: Infecciones odontogénicas; infecciones del tracto respiratorio, incluyendo bronquitis y neumonía, otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis; infecciones de trasmisión sexual por Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae; afecciones de la piel y tejidos blandos. Se recomienda la adición de azitromicina a la terapia con BALA (broncodilatadores de acción prolongada), CI (corticoides inhalados), y/o ACLA (anticolinérgicos de acción prolongada), en los pacientes con EPOC y antecedentes de exacerbaciones recurrentes, dada la disminución en la frecuencia de las mismas.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta
DOSIFICACIÓN: Adultos: La dosis a administrar es de 500 mg al día durante 3 días consecutivos (dosis total de 1500 mg). Para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual la dosis es de 1000 mg, tomada como dosis oral única.
POBLACIONES ESPECIALES: Población pediátrica de más de 45 kg de peso: La dosis a administrar es de 500 mg al día durante 3 días consecutivos (dosis total de 1500 mg). Para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual la dosis es de 1000 mg, tomada como dosis oral única. Pacientes con alteración de la función renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal de leve a moderada (tasa de filtración glomerular 10-80 mL/min). Azitromicina debe administrarse con precaución en pacientes con alteración de la función renal grave (tasa de filtración glomerular <10 mL/min). Pacientes con alteración de la función hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función hepática de leve (Child-Pugh clase A) a moderada (Child-Pugh clase B). No hay datos acerca del uso de azitromicina en casos de alteraciones de la función hepática más grave (Child-Pugh clase C)
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a la azitromicina, eritromicina, a cualquier antibiótico macrólido o cetólido o a cualquiera de los excipientes. Pacientes con antecedentes de ictericia colestática / disfunción hepática asociada con el uso previo de azitromicina. Embarazo y lactancia. La prolongación de la repolarización cardíaca y el intervalo QT, aumentan el riesgo de desarrollar arritmias cardiacas y torsades de pointes, potencialmente fatales. Se ha reportado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos diarrea asociada a Clostridium difficile, incluyendo la azitromicina. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon, y predispone a sobrecrecimiento por Clostridium difficile. Contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
INTERACCIONES: Farmacológicas: Antiácidos: En un estudio farmacocinético para valorar los efectos de la administración simultánea de antiácidos y azitromicina, no se observó ningún efecto sobre la biodisponibilidad global, aunque las concentraciones plasmáticas máximas se redujeron aproximadamente un 25%. En pacientes que reciben azitromicina por vía oral y antiácidos, dichos fármacos no deben ser tomados simultáneamente. Digoxina y colchicina: Se ha notificado que la administración concomitante de antibióticos macrólidos, incluyendo azitromicina, con sustratos de la glicoproteína P, tales como la digoxina y la colchicina, da lugar a un aumento de los niveles séricos del sustrato de la glicoproteína P. Por lo tanto, si se administran concomitantemente azitromicina y los sustratos de la glicoproteína P, como la digoxina, se debe considerar la posibilidad de que aumenten las concentraciones séricas de digoxina. Es necesaria la vigilancia clínica, y posiblemente de los niveles séricos de digoxina, durante el tratamiento con azitromicina y tras su interrupción. Zidovudina: Dosis únicas de 1000 mg y dosis múltiples de 1200 mg o 600 mg de azitromicina tuvieron un ligero efecto en la farmacocinética plasmática y en la excreción urinaria de zidovudina o de su metabolito glucurónido. Sin embargo, la administración de azitromicina aumentó las concentraciones de zidovudina fosforilada, el metabolito clínicamente activo, en células mononucleares de sangre periférica. No está clara la significación clínica de este hallazgo, aunque puede ser beneficioso para el paciente. Antiarrítmicos (amiodarona, propafenona): La administración conjunta de azitromicina y antiarrítmicos puede aumentar el riesgo de cardiotoxicidad, alargando el intervalo QT, pudiendo provocar una arritmia cardiaca y torsade de pointes. Derivados ergotamínicos: Debido a la posibilidad teórica de ergotismo se debe evitar el uso concomitante de azitromicina con derivados ergotamínicos tales como ergotamina o dihidroergotamina. Citocromo P450: Azitromicina no interacciona de manera significativa con el sistema enzimático hepático del citocromo P450. No parece que haya interacciones farmacocinéticas como las observadas para la eritromicina y otros macrólidos. Tanto la inactivación como la inducción del citocromo P450 hepático, vía complejo citocromo- metabolito no ocurren con azitromicina. Se han realizado estudios farmacocinéticos entre azitromicina y los siguientes medicamentos que sufren un significativo metabolismo mediado por el citocromo P450. Anticoagulantes orales tipo cumarínicos: En un estudio farmacocinético de interacción, azitromicina no alteró el efecto anticoagulante de una dosis única de 15 mg de warfarina, administrada a voluntarios sanos. Tras su comercialización se han comunicado casos de potenciación del efecto anticoagulante posteriores a la administración concomitante de azitromicina y anticoagulantes orales tipo cumarínico. Por ello, aunque no se ha establecido una relación causal de esta potenciación, se recomienda controlar estrechamente el tiempo de protrombina. Ciclosporina: En un estudio farmacocinético con voluntarios sanos a los que se les administró una dosis oral de 500 mg/día de azitromicina, durante 3 días, y posteriormente, se les administró una única dosis oral de 10 mg/kg de ciclosporina, se observó una elevación significativa de la Cmáx y el AUC0-5 de la ciclosporina. Por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se administre simultáneamente dichos fármacos. Si la administración conjunta es necesaria, deben controlarse los niveles plasmáticos de ciclosporina y ajustar la dosis con éstos. Fluconazol: La administración conjunta de una dosis única de 1200 mg de azitromicina no alteró la farmacocinética de una dosis única de 800 mg de fluconazol. La exposición total y la semivida de azitromicina no se alteraron por la coadministración de fluconazol, sin embargo, se observó un descenso clínicamente insignificante en la Cmáx (18%) de la azitromicina. Nelfinavir: La administración de 1200 mg de azitromicina durante el equilibrio estacionario de nelfinavir (750 mg tres veces al día) produjo un aumento de la concentración de azitromicina. No es necesario ajustar la dosis cuando se administren conjuntamente. No se observó la aparición de efectos secundarios clínicamente significativos. Rifabutina: La administración conjunta de azitromicina y rifabutina no afecta a las concentraciones séricas de estos medicamentos. Se observó neutropenia en sujetos que recibieron tratamiento concomitante con azitromicina y rifabutina. Aunque la neutropenia se ha asociado con el uso de rifabutina, no se ha establecido la relación causal con su combinación con azitromicina Terfenadina: En estudios farmacocinéticos no se han encontrado evidencias de interacción entre azitromicina y terfenadina. Excepcionalmente se han comunicado casos en que la posibilidad de dicha interacción no puede excluirse completamente; sin embargo, no existen evidencias específicas de que dicha interacción haya ocurrido. Interacción con alimentos: La azitromicina no interactúa con alimentos.
EMBARAZO Y LACTANCIA: La prolongación de la repolarización cardíaca y el intervalo QT, aumentan el riesgo de desarrollar arritmias cardiacas y torsades de pointes, potencialmente fatales
EFECTOS SECUNDARIOS: Durante los ensayos clínicos y en la experiencia pos-comercialización se han notificado las siguientes reacciones adversas, clasificadas por órganos y sistemas y se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. (Muy frecuentes ≥ 1/10); Frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); Poco frecuentes (≥ 1/1.000, < 1/100); Raros (≥ 1/10.000, < 1/1.000); Muy raros (< 1/10.000); No conocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).
En la tabla a continuación se recogen las reacciones adversas posible o probablemente relacionadas con azitromicina basadas en las notificaciones de los ensayos clínicos y de la experiencia pos-comercialización:
Durante los ensayos clínicos y en la experiencia pos-comercialización se han notificado las siguientes reacciones adversas, clasificadas por órganos y sistemas y se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. (Muy frecuentes ≥ 1/10); Frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); Poco frecuentes (≥ 1/1.000, < 1/100); Raros (≥ 1/10.000, < 1/1.000); Muy raros (< 1/10.000); No conocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles). En la tabla a continuación se recogen las reacciones adversas posible o probablemente relacionadas con azitromicina basadas en las notificaciones de los ensayos clínicos y de la experiencia pos-comercialización: Infecciones e infestaciones: Poco frecuente Candidiasis, candidiasis oral, infección vaginal Frecuencia no conocida Colitis pseudomembranosa. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Poco frecuente Leucopenia, neutropenia Frecuencia no conocida Trombocitopenia, anemia hemolítica Trastornos del sistema inmunológico: Poco frecuente Angioedema, hipersensibilidad Frecuencia no conocida Reacción anafiláctica Trastornos del metabolismo y de la nutrición Frecuente Anorexia Trastornos psiquiátricos: Poco frecuente Nerviosismo Rara Agitación Frecuencia no conocida Agresividad, ansiedad. Trastornos del sistema nervioso: Frecuente Mareo, cefalea, parestesia, disgeusia Poco frecuente Hipoestesia, somnolencia, insomnio Frecuencia no conocida Síncope, convulsión, hiperactividad psicomotora, anosmia, ageusia, parosmia, miastenia gravis Trastornos oculares Frecuente Alteración visual Trastornos del oído y del laberinto Frecuente Sordera Poco frecuente Audición alterada, acúfenos. Rara Vértigo Trastornos cardiacos: Poco frecuente Palpitaciones Frecuencia no conocida Torsade de pointes, arritmia, incluyendo taquicardia ventricular Trastornos vasculares Frecuencia no conocida Hipotensión Trastornos gastrointestinales: Muy frecuente Diarrea, dolor abdominal, nausea, flatulencia Frecuente Vómitos, dispepsia Poco frecuente Gastritis, estreñimiento Frecuencia no conocida Pancreatitis y cambio de color de la lengua Trastornos hepatobiliares: Poco frecuente Hepatitis Rara Función hepática anormal Frecuencia no conocida Insuficiencia hepática, hepatitis fulminante, necrosis hepática, ictericia colestática Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Frecuente Erupción, prurito Poco frecuente Síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad, urticaria Rara Pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA) Frecuencia no conocida Necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Frecuente Artralgia Trastornos renales y urinarios: Frecuencia no conocida Insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuente Fatiga Poco frecuente Dolor torácico, edema, malestar general, astenia. Exploraciones complementarias: Frecuente Recuento disminuido de linfocitos, recuento elevado de eosinófilos, bicarbonato disminuido en sangre Poco frecuente Aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa, urea y creatinina elevadas en sangre, hiperbilirubinemia, potasio anormal en sangre Frecuencia no conocida: QT prolongado en el electrocardiograma.
SOBREDOSIFICACIÓN: Se han descrito casos de sobredosis en pacientes que recibieron hasta 8 veces (4 gramos) la dosis recomendada en los que los acontecimientos adversos ocurridos fueron similares a los acontecidos a las dosis recomendadas. En caso de sobredosis, están indicadas medidas de soporte y sintomáticas generales. No hay datos acerca de los efectos de la diálisis en la eliminación de azitromicina. No obstante, debido al mecanismo de eliminación de azitromicina, no es de esperar que sea dializable de forma significativa.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Azitromicina es el primero de una subclase de los antibióticos macrólidos, conocidos como azálidos que actúa inhibiendo la síntesis de las proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos. La prevalencia de resistencias adquiridas puede variar geográficamente y en el tiempo para especies determinadas, siendo deseable obtener información de resistencias a nivel local, particularmente cuando se trata de infecciones graves. La información que se proporciona a continuación solamente constituye una guía aproximada sobre las probabilidades de que los microorganismos sean sensibles a azitromicina.
PRESENTACIÓN: 3 tabletas recubiertas en blíster PVC/PVDC transparente / foil aluminio, 1 blíster por tres (3) tabletas. Reg. San. INVIMA 2021M-0020052.
Alermed® D
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2023M-0020896
PRINCIPIO ACTIVO:
Fexofenadina + Fenilefrina
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 10 tabletas
Antihistamínico para uso sistémico, descongestionante.
(Fexofenadina 60mg – Fenilefrina 25mg.)
COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene fexofenadina clorhidrato 60 mg fenilefrina clorhidrato 25 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: Antihistamínico y descongestionante para rinitis alérgica.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años una tableta dos veces al día (cada 12 horas), antes de los alimentos. Pacientes con insuficiencia renal se recomienda una tableta al día como dosis inicial.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Hipertensión arterial o arteriopatía coronaria severa. Hipersensibilidad o idiosincrasia a agentes adrenérgicos o a otros fármacos de estructuras químicas semejantes. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa o durante los 14 días posteriores a la descontinuación del tratamiento con ese fármaco. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención de orina, hipertiroidismo. Niños menores de 12 años. Embarazo y lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que otras aminas simpaticomiméticas, el producto debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus, hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, glaucoma, hipertiroidismo, hipertrofia prostática, insuficiencia renal e hiperreactividad a la efedrina.
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta
SOBREDOSIS-FEXOFENADINA: La mayoría de los reportes de sobredosificación con fexofenadina clorhidrato contienen información limitada. Fueron reportados mareos, somnolencia y sequedad bucal. Fueron estudiadas dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg 2 veces al día durante 1 mes o 240 mg 1 vez por día durante 1 año en individuos sanos sin que se desarrollaran eventos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. No fue establecida la dosis máxima tolerada. Tratamiento: Considerar medidas estandar que permitan remover restos de medicación no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no es efectiva para la remoción de fexofenadina de la sangre. FENILEFRINA: Signos de sobredosis: taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual. Se puede presentar bradicardia refleja y efectos sobre el sistema nervioso central.
TOXICIDAD-FEXOFENADINA: Los perros toleraron dosis de 450 mg/kg administrados dos veces al día durante 6 meses y no mostraron signos de toxicidad, a excepción de vómitos ocasionales. En las necropsias practicadas en perros y roedores no se observaron hallazgos anatómicos evidentes relacionados con el tratamiento. Los estudios de distribución en tejidos de rata con fexofenadina clorhidrato marcada radioactivamente indicaron que no atraviesa la barrera hematoencefálica. En estudios de mutagenicidad in vitro e in vivo se encontró que la fexofenadina no era mutagénica. El potencial carcinogénico de la fexofenadina clorhidrato se evaluó usando ensayos de terfenadina con tests farmacocinéticos de apoyo que mostraban la exposición a fexofenadina (basada en los valores AUC plasmáticos). No se observó evidencia de carcinogenicidad en ratas ni en ratones tratados con terfenadina (hasta 150 mg/kg/día). En un estudio de toxicidad sobre la reproducción en ratones, fexofenadina clorhidrato no afectó a la fertilidad, no produjo teratogenia y no alteró el desarrollo pre y posnatal. FENILEFRINA: Debe ser evitada en pacientes con hipertensión, arteriosclerosis avanzada, aneurismas, hipotensión ortostática y diabetes mellitus dependiente de insulina. Su potencial de toxicidad y abuso es bajo.
INTERACCIONES FEXOFENADINA La coadministración con eritromicina o ketoconazol no produjo aumentos significativos en el QTc. No se reportaron diferencias en los efectos adversos cuando estas drogas fueron administradas solas o en combinación. Antiácidos: La administración de un antiácido que contenia gel de aluminio y magnesio 15 minutos antes de ingerir fexofenadina clorhidrato causó reducción de la biodisponibilidad. Se aconseja dejar pasar 2 horas entre la administración de fexofenadina clorhidrato y antiácidos que contengan aluminio y magnesio. Interacciones con jugos de fruta. Los jugos de fruta como el de pomelo (toronja), naranja y manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición de fexofenadina. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol. FENILEFRINA: El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. Puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.
EFECTOS SECUNDARIOS FEXOFENADINA: En estudios clínicos controlados con placebo que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática, los eventos adversos fueron comparables entre los pacientes tratados con fexofenadina y los tratados con placebo. Los eventos adversos más frecuentemente reportados con fexofenadina fueron: cefaleas (>3%); somnolencia, mareos y náuseas (1-3%). Los eventos que fueron reportados durante estudios controlados que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática con una incidencia inferior al 1% o similar al placebo y los eventos que fueron reportados raramente en el seguimiento post-comercialización son: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño o sueños morbosos. Fueron informados, en casos raros: rash, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones tales como angioedema, sensación de opresión en el pecho, disnea, rubefacción o anafilaxia sistémica. Los eventos adversos reportados en estudios controlados con placebo en pacientes con urticaria crónica idiopática fueron similares a aquellos informados en estudios placebo controlados en rinitis alérgica estacional. En estudios controlados con placebo que involucraron pacientes pediátricos con rinitis alérgica estacional (6-11 años de edad), los eventos adversos reportados fueron similares a aquellos observados en estudios que involucraron pacientes de 12 años de edad y mayores. En estudios clínicos controlados en pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años de edad, tratados con clorhidrato de fexofenadina, no hubo eventos adversos inesperados.
Se utiliza el siguiente convenio de clasificación de frecuencias: Muy frecuentes ≥1/10; Frecuentes ≥1/100 y <1/10; Poco frecuentes ≥1/1.000 y ≤1/100; Raras ≥1/10.000 y ≤1/1.000; Muy raras<1/10.000 y Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencia las reacciones adversas se muestran en orden decreciente de gravedad. En los ensayos clínicos en adultos se han comunicado las siguientes reacciones adversas con una incidencia similar a la observada con placebo: Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: cefalea, somnolencia, mareo Trastornos gastrointestinales Frecuentes: nauseas Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Poco frecuentes: fatiga Las siguientes reacciones adversas se han comunicado en adultos en la vigilancia post-autorización. La frecuencia con la que se producen no se conoce (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Trastornos del sistema inmunológico Reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, sofocos y anafilaxis sistémica. Trastornos psiquiátricos Insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas/sueños excesivos (paroniria) Trastornos cardiacos Taquicardia, palpitaciones Trastornos gastrointestinales Diarrea Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Erupción, urticaria, prurito. FENILEFRINA: Signos de sobredosis: taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual. Se puede presentar bradicardia refleja y efectos sobre el sistema nervioso central.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Fexofenadina clorhidrato, el principal metabolito activo de terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva del receptor periférico H1. Ambos enantiómeros de fexofenadina clorhidrato exhibieron efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. Fexofenadina clorhidrato inhibió el broncoespasmo inducido por el antígeno en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina en células mastocíticas peritoneales en ratas. Se desconoce la significación clínica de estos hallazgos. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueantes anticolinérgicos o alfa1-adrenérgicos. Además, no se observaron efectos sedativos u otros efectos del sistema nervioso central. Los estudios de distribución tisular radiomarcados realizados en ratas indicaron que fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Fenilefrina: Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir vasoconstricción. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Dada entonces su poca liberación de noradrenalina, a dosis terapéuticas no causa estimulación significativa del sistema nervioso central y es segura a nivel cardiovascular, siendo el vasoconstrictor más seguro en pacientes con hipertensión arterial.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa
PRESENTACIÓN: Caja x 10 tabletas recubiertas. Reg, San. INVIMA 2023M-0020896.
Alermed® Jarabe
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2023M-0020968
PRINCIPIO ACTIVO:
Fexofenadina Clorhidrato
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 150 ml
Antihistamínico para uso sistémico
(Fexofenadina 30 mg/5 mL)
COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de suspensión oral contiene fexofenadina clorhidrato 0,6 g. Cada 5mL de suspensión oral contiene 30mg de fexofenadina clorhidrato.
INDICACIONES: Antihistamínico. Indicado en el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica estacional en niños de 2 a 11 años de edad. En el tratamiento de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica en niños de 6 meses a 11 años.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Suspensión oral
DOSIFICACIÓN: Agítese antes de usar. Rinitis alérgica estacional: Niños de 2 a 11 años de edad: 30 mg (5 mL) cada 12 horas. Para pacientes pediátricos (niños de 2 a 11 años de edad) con disminución en la función renal, la dosis recomendada es 30 mg (5 mL) una vez al día. Urticaria idiopática crónica: Niños de 6 meses a menores de 2 años: 15 mg (2.5 mL) cada 12 horas. Niños de 2 a 11 años: 30 mg (5 mL) cada 12 horas. Para pacientes pediátricos con disminución en la función renal, la dosis recomendada es: Niños de 6 meses a menores de 2 años: 15 mg (2.5 mL) una vez al día. Niños de 2 a 11 años: 30 mg (5 mL) una vez al día. La eficacia y seguridad de fexofenadina clorhidrato no ha sido establecida en niños menores de 2 años de edad para rinitis alérgica estacional y menores de 6 meses de edad para urticaria idiopática crónica.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a la fexofenadina, a los excipientes de la fórmula, embarazo, lactancia. Niños menores de 6 meses de edad. ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES: Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento. La suspensión contiene parabenos que pueden causar reacciones alérgicas posiblemente tardías. Agitar bien antes de usar.
SOBREDOSIFICACIÓN: a) Experiencia en seres humanos: La mayoría de los reportes de sobredosificación con fexofenadina clorhidrato contienen información limitada. Fueron reportados mareos, somnolencia y sequedad bucal. Fueron estudiadas dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg 2 veces al día durante 1 mes o 240 mg 1 vez por día durante 1 año en individuos sanos sin que se desarrollaran eventos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. No fue establecida la dosis máxima tolerada de fexofenadina. b) Tratamiento: Considerar medidas estandar que permitan remover restos de droga no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no es efectiva para la remoción de fexofenadina de la sangre.
INTERACCIONES: Eritromicina y ketoconazol: La coadministración con eritromicina o ketoconazol no produjo aumentos significativos en el QTc. No se reportaron diferencias en los efectos adversos cuando estas drogas fueron administradas solas o en combinación. Antiácidos: La administración de un antiácido que contenia gel de aluminio y magnesio 15 minutos antes de ingerir fexofenadina clorhidrato causó reducción de la biodisponibilidad. Se aconseja dejar pasar 2 horas entre la administración de fexofenadina clorhidrato y antiácidos que contengan aluminio y magnesio. Interacciones con jugos de fruta. Los jugos de fruta como el de pomelo (toronja), naranja y manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición de fexofenadina. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol.
EFECTOS SECUNDARIOS: En estudios clínicos controlados con placebo que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática, los eventos adversos fueron comparables entre los pacientes tratados con fexofenadina y los tratados con placebo. Los eventos adversos más frecuentemente reportados con fexofenadina fueron: cefaleas (>3%); somnolencia, mareos y náuseas (1-3%). Los eventos que fueron reportados durante estudios controlados que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática con una incidencia inferior al 1% o similar al placebo y los eventos que fueron reportados raramente en el seguimiento post-comercialización son: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño o sueños morbosos. Fueron informados, en casos raros: rash, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones tales como angioedema, sensación de opresión en el pecho, disnea, rubefacción o anafilaxia sistémica. Los eventos adversos reportados en estudios controlados con placebo en pacientes con urticaria crónica idiopática fueron similares a aquellos informados en estudios placebo controlados en rinitis alérgica estacional. En estudios controlados con placebo que involucraron pacientes pediátricos con rinitis alérgica estacional (6-11 años de edad), los eventos adversos reportados fueron similares a aquellos observados en estudios que involucraron pacientes de 12 años de edad y mayores. En estudios clínicos controlados en pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años de edad, tratados con clorhidrato de fexofenadina, no hubo eventos adversos inesperados.
EMBARAZO Y LACTANCIA. EMBARAZO: No hay estudios realizados en mujeres embarazadas. El producto debe usarse durante el embarazo solamente si el potencial beneficio para la madre supera al potencial riesgo para el feto. LACTANCIA: No existen estudios en mujeres que amamantan. El producto debe usarse durante el período de amamantamiento solamente si el potencial beneficio para la madre supera al potencial riesgo para el niño.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Fexofenadina clorhidrato, el principal metabolito activo de terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva del receptor periférico H1. Ambos enantiómeros de fexofenadina clorhidrato exhibieron efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. Fexofenadina clorhidrato inhibió el broncoespasmo inducido por el antígeno en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina en células mastocíticas peritoneales en ratas. Se desconoce la significación clínica de estos hallazgos. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueantes anticolinérgicos o alfa1-adrenérgicos. Además, no se observaron efectos sedativos u otros efectos del sistema nervioso central. Los estudios de distribución tisular radiomarcados realizados en ratas indicaron que fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.
CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. almacenar a temperatura inferior a 30°c, en su envase y empaque original.
CONDICIÓN DE VENTA: Sin fórmula médica.
PRESENTACIÓN: Frasco x 150mL. Reg. San. INVIMA 2023M-0020968.
Alermed® Tabletas
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2022M-0020754
PRINCIPIO ACTIVO:
Fexofenadina HCL 120 mg
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 10 y 30 tabletas
(Fexofenadina HCl)
COMPOSICIÓN: Cada tableta de Alermed® contiene fexofenadina clorhidrato 120 mg. Excipientes c.s.
INDICACIONES: Alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica. Urticaria crónica idiopática.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a la fexofenadina, a los excipientes , embarazo, lactancia, niños menores de 12 años. La seguridad y efectividad en niños menores de 12 años no han sido establecidas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: La seguridad y efectividad en niños menores de 12 años no ha sido establecida. No tomar con jugos de fruta. Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo tanto los datos disponibles sobre el uso de Fexofenadina en mujeres embarazadas son limitados. No debe utilizarse durante el embarazo. Lactancia: no hay datos sobre la concentración en leche materna después de administrar fexofenadina. Sin embargo, cuando se administró terfenadina a madres lactantes se pudo comprobar que la fexofenadina pasaba a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda administrar fexofenadina a madres en periodo de lactancia. Fertilidad: no existen datos disponibles sobre los efectos de Fexofenadina en la fertilidad humana. No hubo pruebas de deterioro de la fertilidad en ratones a los que se administró fexofenadina. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinas: Algunos pacientes pueden presentar somnolencia y dificultad para realizar tareas complejas por tanto deben evitar conducir y utilizar máquinas que requieran animo vigilante.
DOSIS: Adultos: La dosis recomendada de fexofenadina clorhidrato para adultos es de 1 tableta una vez al día. Fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de terfenadina.
Población pediátrica. Adolescentes de 12 años y mayores: La dosis recomendada de fexofenadina clorhidrato para adolescentes de 12 años y mayores es de 1 tableta una vez al día.
Niños menores de 12 años: fexofenadina clorhidrato no se recomienda en niños menores de 12 años debido a la falta de datos de seguridad y eficacia.
Poblaciones especiales Los estudios en grupos de riesgo especiales (ancianos o pacientes con trastornos renales o hepáticos) indican que no es necesario ajustar la dosis de fexofenadina clorhidrato en estos pacientes.
La tableta no debe ser fraccionada con fines de dosificación o posología
PROPIEDADES FARMACODINAMICAS:
Fexofenadina clorhidrato, el principal metabolito activo de terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva del receptor periférico H1. Ambos enantiómeros de fexofenadina clorhidrato exhibieron efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. Fexofenadina clorhidrato inhibió el broncoespasmo inducido por el antígeno en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina en células mastocíticas peritoneales en ratas. Se desconoce la significación clínica de estos hallazgos. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueantes anticolinérgicos o alfa1-adrenérgicos. Además, no se observaron efectos sedativos u otros efectos del sistema nervioso central. Los estudios de distribución tisular radiomarcados realizados en ratas indicaron que fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.
FARMACOCINÉTICA: La farmacocinética de fexofenadina clorhidrato en pacientes con rinitis alérgica estacional y en pacientes con urticaria crónica fue similar a la de los pacientes sanos.
Absorción: Una dosis de 5 ml de suspensión oral que contiene 30 mg de fexofenadina clorhidrato es bioequivalente a una dosis de 30 mg de comprimidos. Después de la administración oral de una dosis de 30 mg de suspensión oral a pacientes adultos sanos, la Cmáx media fue de 118.0 ng/ml y se produjo a aproximadamente 1.0 hora. La administración de la suspensión oral de 30 mg con una comida de alto contenido graso disminuyó la AUC y la Cmáx media en aproximadamente 30 y 47%, respectivamente, en pacientes adultos sanos.
Distribución: Fexofenadina clorhidrato se une a las proteínas plasmáticas en un 60 a un 70%, principalmente albúmina y glicoproteína ácida).
Metabolismo: Aproximadamente el 5% de la dosis total de fexofenadina clorhidrato se eliminó por medio del metabolismo hepático.
Eliminación: La media de la vida media de eliminación de fexofenadina fue de 14.4 horas después de la administración de 60 mg 2 veces por día en pacientes sanos. Los estudios de balance de masa realizados en humanos documentaron una recuperación de aproximadamente el 80% y el 11% de la dosis de [14C] fexofenadina clorhidrato en heces y orina, respectivamente. Dado que no se ha establecido la biodisponibilidad absoluta de fexofenadina clorhidrato, se desconoce si el componente fecal representa principalmente la droga no absorbida o el resultado de la excreción biliar.
INTERACCIONES:
Eritromicina y ketoconazol: La coadministración con eritromicina o ketoconazol no produjo aumentos significativos en el QTc. No se reportaron diferencias en los efectos adversos cuando estas drogas fueron administradas solas o en combinación.
Antiácidos: La administración de un antiácido que contenia gel de aluminio y magnesio 15 minutos antes de ingerir fexofenadina clorhidrato causó reducción de la biodisponibilidad. Se aconseja dejar pasar 2 horas entre la administración de fexofenadina clorhidrato y antiácidos que contengan aluminio y magnesio.
Interacciones con jugos de fruta. Los jugos de fruta como el de pomelo (toronja), naranja y manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición de fexofenadina. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol.
EFECTOS ADVERSOS:
En estudios clínicos controlados con placebo que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática, los eventos adversos fueron comparables entre los pacientes tratados con fexofenadina y los tratados con placebo.
Los eventos adversos más frecuentemente reportados con fexofenadina fueron: cefaleas (>3%); somnolencia, mareos y náuseas (1-3%). Los eventos que fueron reportados durante estudios controlados que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática con una incidencia inferior al 1% o similar al placebo y los eventos que fueron reportados raramente en el seguimiento post-comercialización son: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño o sueños morbosos. Fueron informados, en casos raros: rash, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones tales como angioedema, sensación de opresión en el pecho, disnea, rubefacción o anafilaxia sistémica.
Los eventos adversos reportados en estudios controlados con placebo en pacientes con urticaria crónica idiopática fueron similares a aquellos informados en estudios placebo controlados en rinitis alérgica estacional. En estudios controlados con placebo que involucraron pacientes pediátricos con rinitis alérgica estacional (6-11 años de edad), los eventos adversos reportados fueron similares a aquellos observados en estudios que involucraron pacientes de 12 años de edad y mayores.
En estudios clínicos controlados en pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años de edad, tratados con clorhidrato de fexofenadina, no hubo eventos adversos inesperados.
Se utiliza el siguiente convenio de clasificación de frecuencias: Muy frecuentes ≥1/10; Frecuentes ≥1/100 y <1/10; Poco frecuentes ≥1/1.000 y ≤1/100; Raras ≥1/10.000 y ≤1/1.000; Muy raras<1/10.000 y Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencia las reacciones adversas se muestran en orden decreciente de gravedad. En los ensayos clínicos en adultos se han comunicado las siguientes reacciones adversas con una incidencia similar a la observada con placebo: Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: cefalea, somnolencia, mareo Trastornos gastrointestinales Frecuentes: nauseas Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Poco frecuentes: fatiga Las siguientes reacciones adversas se han comunicado en adultos en la vigilancia post-autorización. La frecuencia con la que se producen no se conoce (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Trastornos del sistema inmunológico Reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, sofocos y anafilaxis sistémica. Trastornos psiquiátricos Insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas/sueños excesivos (paroniria) Trastornos cardiacos Taquicardia, palpitaciones Trastornos gastrointestinales Diarrea Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Erupción, urticaria, prurito
SOBREDOSIS
La mayoría de los reportes de sobredosificación con fexofenadina clorhidrato contienen información limitada. Fueron reportados mareos, somnolencia y sequedad bucal. Fueron estudiadas dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg 2 veces al día durante 1 mes o 240 mg 1 vez por día durante 1 año en individuos sanos sin que se desarrollaran eventos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. No fue establecida la dosis máxima tolerada.
Tratamiento: Considerar medidas estandar que permitan remover restos de medicación no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no es efectiva para la remoción de fexofenadina de la sangre.
TOXICIDAD
Los perros toleraron dosis de 450 mg/kg administrados dos veces al día durante 6 meses y no mostraron signos de toxicidad, a excepción de vómitos ocasionales. En las necropsias practicadas en perros y roedores no se observaron hallazgos anatómicos evidentes relacionados con el tratamiento.
Los estudios de distribución en tejidos de rata con fexofenadina clorhidrato marcada radioactivamente indicaron que no atraviesa la barrera hematoencefálica.
En estudios de mutagenicidad in vitro e in vivo se encontró que la fexofenadina no era mutagénica.
El potencial carcinogénico de la fexofenadina clorhidrato se evaluó usando ensayos de terfenadina con tests farmacocinéticos de apoyo que mostraban la exposición a fexofenadina (basada en los valores AUC plasmáticos). No se observó evidencia de carcinogenicidad en ratas ni en ratones tratados con terfenadina (hasta 150 mg/kg/día).
En un estudio de toxicidad sobre la reproducción en ratones, fexofenadina clorhidrato no afectó a la fertilidad, no produjo teratogenia y no alteró el desarrollo pre y posnatal.
CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta libre.
CONSERVACIÓN Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura no mayor a 30ºC. En su envase y empaque originales.
PRESENTACIÓN:
Alermed®. Caja por 10 y por 30 tabletas. Registro Sanitario INVIMA 2022M-0020754
Azeflu®
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2018M-0018440
PRINCIPIO ACTIVO:
Azelastina clorhidrato, Fluticasona propionato
UNIDAD DE VENTA:
Frasco PEAD con 30 mL, con bomba atomizadora nasal AP
Otros preparados nasales
(Azelastina HCl,
fluticasona propionato)
COMPOSICIÓN: Cada 100 mL contienen Azelastina HCl 100 mg, fluticasona propionato 36,5 mg, excipientes c.s.
Cada atomización de 0,137 mL contiene 137 mcg de clorhidrato de azelastina y 50 mcg de fluticasona propionato, excipientes c.s.
INDICACIONES: Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica perenne moderada a severa, en pacientes de 12 años de edad y mayores que requieren tratamiento con clorhidrato de azelastina y propionato de fluticasona.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalada por vía nasal
FORMA FARMACÉUTICA: Suspensión nasal
DOSIFICACIÓN: En adolescentes mayores de 12 años y adultos, 1 atomización en cada fosa nasal dos veces al día.
MODO DE USO: El cebado debe hacerse con el primer uso del producto y cuando este no se ha utilizado durante 14 días o más. Atomizar 4 a 5 veces antes de la primera aplicación del producto hasta que aparezca una capa fina. Cuando el producto no se ha utilizado durante 14 días o más, se vuelve a cebar con 1 spray o hasta que aparezca una capa fina. Hay que evitar rociar el producto en los ojos. Si se rocía en los ojos, es necesario enjuagar los ojos con agua durante al menos 10 minutos. Hay que evitar rociar el spray en los ojos. Si se rocía en los ojos, es necesario enjuagar los ojos con agua durante al menos 10 minutos
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes activos o excipientes de la fórmula. PRECAUCIONES: Evitar su uso en pacientes con úlceras nasales recientes, cirugía nasal, o trauma nasal. Controlar a los pacientes periódicamente para detectar signos de efectos adversos en la mucosa nasal. Puede ocurrir epistaxis, ulceraciones nasales, perforación del tabique nasal, retardo en la cicatrización de las heridas, sobreinfección por Candida albicans. Puede complicar el pronóstico de tuberculosis, infecciones fúngicas, bacterianas, virales o herpes simplex ocular ya existente. Más grave o incluso fatal puede ser la presencia de varicela o sarampión. ADVERTENCIAS: Evitar desarrollar actividades peligrosas que requieran alerta mental completa, como conducir o manejar maquinaria. Evitar el consumo de alcohol u otro depresor del sistema nervioso central porque puede producirse una mayor disminución de la alerta y las capacidades sensoriales. Controlar a los pacientes con antecedentes de glaucoma o cataratas subcapsulares posteriores. Como con todo corticoide, pudiera presentarse hipercorticismo y supresión adrenal con dosis muy altas o en la dosis normal en individuos susceptibles. Es deseable, en caso de retirar el producto, hacerlo gradualmente. Con los corticoides se ha reportado reducción en la velocidad de crecimiento en niños, pero se debe recordar que la biodisponibilidad de la fluticasona a estas dosis es casi que despreciable.
EFECTOS SECUNDARIOS: Con azelastina: Los eventos adversos más comunes que ocurrieron en 4.002 pacientes tratados durante 4 semanas fueron: Rinitis, sabor amargo (propio del fármaco) y reacción en el lugar de aplicación se produjo en 4, 2.5 y 1,2% de los pacientes, respectivamente, se produjo el resto de eventos en <1% de los pacientes. El fármaco fue en general bien tolerado, con efectos adversos que ocurren en aproximadamente el 8% de los pacientes durante 2 a 4 semanas de monoterapia. La incidencia de eventos adversos en los pacientes que recibieron antihistamínicos concomitantes y/o corticoides tópicos fue de aproximadamente 20%. La azelastina es generalmente bien tolerada en la práctica clínica en ensayos de hasta 6 meses de duración. De hecho, la tolerabilidad a largo plazo se demostró en un estudio en los que más del 90% informo una buena tolerabilidad durante un periodo de 21 meses de la medicación. Con fluticasona: Estudios del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, reportan que el perfil de tolerabilidad es muy favorable en pacientes de 6-11 años con rinitis alérgica causando mínima supresión del eje HHA evaluado por un índice de relación de 24 h de secreción sérica basal de cortisol y excreción de cortisol urinario. Este resultado es consistente con la baja biodisponibilidad sistémica de la fluticasona. Los estudios sugieren que las dosis habituales no causan supresión clínicamente relevante del crecimiento o menor altura final en la mayoría de los pacientes. La fluticasona nasal spray, 110 mg OD durante dos semanas en un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, cruzado no tuvo ningún efecto sobre la tasa de crecimiento de la pierna en niños prepúberes con rinitis alérgica. Al estudiar el perfil de eventos adversos de la Fluticasona spray nasal durante un periodo de 12 meses, se encontró buena tolerabilidad con una incidencia de eventos adversos similares al placebo, con excepción de la epistaxis, que fue más frecuente con fluticasona (20%) que con placebo (8%). Sin embargo, no se observaron cambios epiteliales en las biopsias nasales de los pacientes de ambos grupos. Con la asociación: Las reacciones adversas más comunes con una incidencia ≥2 % son: Disgeusia, epistaxis y dolor de cabeza. En general, las reacciones adversas reportadas en el grupo de tratamiento azelastina más fluticasona Spray nasal y fueron porcentualmente similares a las del grupo de fluticasona propionato spray nasal. Las reacciones adversas más frecuentes (≥2%) fueron dolor de cabeza, fiebre, tos, congestión nasal, rinitis, disgeusia, infección viral, infección del tracto respiratorio superior, faringitis, diarrea y epistaxis. En exámenes nasales no se observaron ulceraciones o perforaciones septales.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Azelastina, derivado de la ftalazinona de nueva estructura, está clasificado como un potente antialérgico de acción prolongada con propiedades antagonistas H1 especialmente fuertes. Datos de estudios en animales muestran que cuando se alcanzan niveles altos de azelastina se produce tanto la inhibición como la liberación de los mediadores químicos (ej., leucotrienos, histamina, serotonina) involucrados en la reacción alérgica. Fluticasona: El propionato de fluticasona tiene una potente actividad antiinflamatoria, pero cuando se usa tópicamente sobre la mucosa nasal no tiene actividad sistémica detectable. El propionato de fluticasona, a dosis terapéuticas, tiene bajo potencial de supresión del eje hipotálamo-hipofisario-corticosuprarrenal tras administración nasal
CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica
PRESENTACIÓN: Frasco PEAD con 30 mL, con bomba atomizadora nasal AP. Reg. San. INVIMA 2018M-0018440.
Bacterol®
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2016M-0012877-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
Moxifloxacino 400 mg
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 5 y 7 tabletas
Antibacteriano tipo
fluoroquinolona
(Moxifloxacino)
COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO de BACTEROL® contiene 400 mg de moxifloxacino.
INDICACIONES: Como tratamiento de infecciones bacterianas del tracto respiratorio en mayores de 18 años. BACTEROL® ha demostrado utilidad en neumonía adquirida en la comunidad de intensidad leve a moderada, sinusitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica. Enfermedad pélvica inflamatoria no complicada e infecciones cutáneas y de tejidos blandos.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta Recubierta
DOSIFICACIÓN: Se recomienda el uso de BACTEROL® con una dosificación de 400 mg para administrar 1 vez al día, durante los siguientes periodos: Neumonía adquirida en la comunidad: 10 días; Sinusitis aguda: 7 días; Exacerbación aguda de bronquitis crónica: 5 días; Infecciones cutáneas y de tejidos blandos: 7 días; Enfermedad pélvica inflamatoria: 14 días. Los comprimidos pueden tomarse con 1 vaso de agua; moxifloxacino puede ingerirse con alimentos.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes o a otras quinolonas. Contraindicado en niños, adolescentes en fase de crecimiento. Embarazo y lactancia. ADVERTENCIAS: Aneurisma y disección aórticos: Los estudios epidemiológicos informan de un aumento del riesgo de aneurisma y disección aórticos tras la administración de fluoroquinolonas, en particular en población de edad avanzada. Por consiguiente, las fluoroquinolonas solo se deben utilizar tras una evaluación cuidadosa del beneficio/riesgo y tras considerar otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de aneurisma, en pacientes diagnosticados de aneurisma aórtico y/o disección aórtica preexistentes o en presencia de otros factores de riesgo o trastornos que predispongan para aneurisma y disección aórticos (por ejemplo, síndrome de Marfan, síndrome vascular de Ehlers-Danlos, arteritis de Takayasu, arteritis de células gigantes, enfermedad de Behçet, hipertensión, aterosclerosis conocida). En caso de dolor abdominal, torácico o de espalda repentino, se indicará a los pacientes que consulten de inmediato a un médico en un servicio de urgencias. PRECAUCIONES adminístrese con precaución en pacientes con síndromes convulsivos y alteraciones psicóticas. Precaución en ancianos, daño renal, trastornos hepáticos, pacientes con prolongación conocida de intervalo QT, tendinopatías. Las fluoroquinolonas tienen actividad bloqueante neuromuscular y pueden exacerbar la debilidad muscular en personas con miastenia grave; se han asociado efectos adversos graves postcomercialización, incluyendo muerte y necesidad de soporte ventilatorio con el uso de fluoroquinolonas en personas con miastenia grave. Evite las fluoroquinolonas pacientes con historia conocida de miastenia grave.
INTERACCIONES: Antiarrítmicos Clase I (quinidina – procainamida) y Clase III (amiodarona-sotalol): Pueden inducir taquicardia ventricular polimorfa (torsades de pointes). Antiácidos, hierro y laxantes: Pueden disminuir la absorción (deben tomarse 4 horas antes o después). Como con todas las quinolonas, los AINE pueden incrementar el riesgo de estimulación del SNC y desencadenar convulsiones. Dado que moxifloxacino no utiliza la vía metabólica del citocromo P-450, no se presentan interacciones medicamentosas con digoxina, itraconazol, teofilina, warfarina, morfina, atenolol, anticonceptivos y gliburida.
EFECTOS SECUNDARIOS: Moxifloxacino es un medicamento muy bien tolerado. La mayoría de los efectos adversos son leves y no requieren tratamiento ni suspensión del medicamento. Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia son: Náuseas (7%), diarrea (6%), mareo (3%). Algunos efectos adversos reportados con una incidencia menos frecuente son: Cefalea, dolor abdominal, reacciones alérgicas incluyendo anafilaxia, vómitos, anorexia, artralgias y mialgias; nerviosismo, agitación, insomnio, ansiedad y visión borrosa. Moxifloxacino es la única quinolona que no desencadena fotosensibilidad. Los eventos adversos se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada grupo de frecuencia. Las frecuencias se definen como: Frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), Poco frecuentes (≥ 1/1,000 a < 1/100), Raros (≥ 1/10,000 a < 1/1,000), Muy raros (< 1/10,000). En casos aislados, algunas reacciones adversas graves a los medicamentos pueden ser de larga duración (> 30 días) e incapacitantes; como tendinitis, ruptura de tendones, trastornos musculoesqueléticos y otras reacciones que afectan el sistema nervioso, incluidos trastornos psiquiátricos y trastornos de los sentidos. Los eventos adversos tienen una mayor frecuencia en el subgrupo de pacientes tratados secuencialmente IV/oral: Frecuentes: Gammaglutamiltransferasa aumentada Poco frecuentes: Taquiarritmias ventriculares, hipotensión, edema, colitis asociada a antibióticos (en casos muy raros asociada a complicaciones potencialmente mortales), convulsiones de diversas manifestaciones clínicas (incl. convulsiones de tipo gran mal), alucinaciones, insuficiencia renal y falla renal (debido a deshidratación, en especial en ancianos con trastornos renales preexistentes).
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Moxifloxacino ha demostrado ser activo contra una gran cantidad de bacterias, incluidas varias cepas resistentes a otras quinolonas: Grampositivos aeróbicos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Gramnegativos aeróbicos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis. Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Mecanismo de acción: La actividad bactericida de moxifloxacino está dada principalmente por la inhibición de la ADN-girasa (topoisomerasa II) y de la topoisomerasa IV. Estas enzimas son esenciales en los procesos de replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN bacteriano. La ADN-girasa está formada por 2 subunidades (girA y girB); la topoisomerasa IV está formada por parC y parE.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica
PRESENTACIÓN: BACTEROL® Caja por 5 y x 7 comprimidos. 400 mg en blíster Reg. San. INVIMA 2016M-0012877-R1.
Deslodex® Jarabe
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2020M-0007347-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
Desloratadina 2,5 mg/5 mL
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 60 y 100 mL
Antihistamínico no sedante,
antialérgico
(Desloratadina)
COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de jarabe contiene desloratadina 2,5 mg y excipientes c.s, sabor a durazno.
INDICACIONES: Antihistamínico no sedante de dosis única diaria.
Uso: Rinitis alérgica sola o asociada con asma, rinoconjuntivitis, urticaria crónica idiopática.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe
DOSIFICACIÓN: Niños de 2 a 5 años de edad: 2,5 mL (1,25 mg) de jarabe, una vez al día. Niños de 2 a 5 años de edad: 2,5 mL (1,25 mg) de jarabe, una vez al día. Niños de 6 a 11 años de edad: 5 mL (2,5 mg) de jarabe una vez al día.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. Embarazo, lactancia y pacientes con glaucoma e hipertrofia prostática. Producto de uso delicado, puede producir somnolencia. Se recomienda no conducir vehículos ni operar maquinaria, úsese por prescripción y vigilancia médica.
INTERACCIONES: No se han observado interacciones clínicamente relevantes en coadministración conjunta con eritromicina o ketoconazol. No potencia los efectos del alcohol sobre el comportamiento.
EFECTOS SECUNDARIOS: Cefalea, boca seca, fatiga y astenia. En pediatría se ha demostrado que con la administración de desloratadina, que la incidencia de efectos adversos fue similar a la del placebo.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de su fármaco parental, la loratadina. La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica.
PRESENTACIÓN: DESLODEX® jarabe frasco por 20 y por 60 mL, sabor a durazno. Reg. San. INVIMA 2020M-0007347-R1.
Deslodex® Tabletas
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2010M-0010406
PRINCIPIO ACTIVO:
Desloratadina 5 mg
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 10 y 30 tabletas
Antihistamínico no sedante,
antialérgico
(Desloratadina)
COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta de DESLODEX contiene 5 mg de desloratadina, excipientes c.s.
INDICACIONES: Antihistamínico no sedante de dosis única diaria.
USOS: Rinitis alérgica sola o asociada con asma, rinoconjuntivitis, urticaria crónica idiopática.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta
DOSIFICACIÓN: Niños mayores de 12 años y adultos: Una tableta de 5 mg una vez al día.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de sus componentes.
INTERACCIONES: No se han observado interacciones clínicamente relevantes en coadministración conjunta con eritromicina o ketoconazol. No potencia los efectos del alcohol sobre el comportamiento.
EFECTOS SECUNDARIOS: Cefalea, boca seca, fatiga y astenia. En pediatría se ha demostrado que con la administración de desloratadina, que la incidencia de efectos adversos fue similar a la del placebo.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de su fármaco parental, la loratadina. La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica.
PRESENTACIÓN: Caja por 10 unidades. Reg. San. INVIMA 2010M-0010406.
Deslodex® D Cápsulas
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2015M-0011155-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
Desloratadina 2.5 mg + Fenilefrina clorhidrato 20 mg
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 10 cápsulas
Antihistamínico no sedante,
antialérgico
(Desloratadina, fenilefrina HCl)
COMPOSICIÓN: Cada cápsula de DESLODEX® -D contiene desloratadina 2,5 mg, fenilefrina clorhidrato 20 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: Antihistamínico antiH1, descongestionante.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula
DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: Una cápsula cada 12 horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento o a alguno de sus componentes de la formulación. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o retención urinaria y en pacientes que reciban tratamientos con IMAOS o dentro de los 14 días posteriores de la interrupción de dicho tratamiento. Pacientes con hipertensión severa o enfermedad crónica severa y en quienes han presentado hipersensibilidad o idiosincrasia respectiva de sus componentes, de agentes adrenérgicos o de otros fármacos de estructura química similar. Niños menores de 12 años. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.
INTERACCIONES: No se han observado interacciones clínicamente relevantes en coadministración conjunta con eritromicina o ketoconazol. No potencia los efectos del alcohol sobre el comportamiento.
EFECTOS SECUNDARIOS: Cefalea, boca seca, fatiga y astenia. En pediatría se ha demostrado que con la administración de desloratadina, que la incidencia de efectos adversos fue similar a la del placebo.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Desloratadina: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de su fármaco parental, la loratadina. La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE. Fenilefrina: Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir vasoconstricción. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica
PRESENTACIÓN: DESLODEX® D cápsulas caja por 10 unidades. Reg. San. INVIMA 2015M-0011155-R1.
Deslodex® Duo
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2018M-0018531
PRINCIPIO ACTIVO:
Desloratadina 5 mg y Montelukast 10 mg
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 30 tabletas
Otros antihistamínicos para
uso sistémico /
antagonistas del receptor
de leucotrienos
(Desloratadina, montelukast)
COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene montelukast sódico equivalente a montelukast 10 mg, desloratadina 5 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica persistente que no han respondido a la terapia con corticosteroides nasales o antihistamínicos solos o asociados o al montelukast en monoterapia.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta
DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada es de una tableta (Montelukast 10 mg + Desloratadina 5 mg) una vez al día, administrada en la noche. El tiempo de administración debe ser individualizado en pacientes con rinitis alérgica para ajustar las necesidades del paciente.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad al montelukast u otros antileucotrienos, a la desloratadina, loratadina o a cualquier otro componente del medicamento. Pacientes con daño hepático severo por el posible riesgo de una menor depuración de los principios activos. Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Si con el consumo de este medicamento se observan cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, suspenda el medicamento y comuníquese inmediatamente con el médico tratante. El uso de montelukast ha sido asociado a la aparición del síndrome de Churg-Strauss, el cual posiblemente está relacionado con la disminución o supresión del uso de esteroides. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo de los receptores de leucotrienos, se recomienda precaución y supervisión clínica apropiada en pacientes que estén recibiendo montelukast y estén siendo tratados con corticosteroides. Este medicamento no debe usarse concomitantemente con otros productos que contengan los mismos ingredientes activos, montelukast, desloratadina, loratadina u otros antihistamínicos sistémicos
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: DESLORATADINA: La azitromicina, así como la eritromicina, la fluoxetina, el ketoconazol la cimetidina y el jugo de toronja incrementan las concentraciones séricas de la Desloratadina y de su metabolito activo; sin embargo, estos cambios carecen de importancia clínica o sobre los signos físicos o bioquímicos. MONTELUKAST: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis, pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.
EFECTOS SECUNDARIOS: Durante los ensayos clínicos en los que se ha utilizado la combinación Montelukast + Desloratadina, el principal efecto adverso reportado ha sido cefalea en un 1.5% Otras reacciones adversas poco comunes (<1%) reportadas durante los estudios clínicos en pacientes con rinitis alérgica fueron: Somnolencia, sed, letargo, dolor de cabeza, tos, molestia nasal, sequedad nasal, diarrea, irritabilidad, dolor faringolaríngeo, dispepsia, vómito, mareo, boca seca, náusea, fatiga, anorexia e insomnio, todos estos efectos han sido de intensidad leve y con incidencia similar al placebo.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Desloratadina: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de la loratadina. Ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimiocinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE. Montelukast: Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil-leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil-leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares. Se absorbe bien por vía oral, independientemente de la presencia o no de alimentos.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica
PRESENTACIÓN: Caja por 20 y 30 tabletas. Reg. San. INVIMA 2023M-0018531-R1
Flumixol® Jarabe
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2021M-0010723-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
N-ACETILCISTEINA
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 60 mL
Mucolítico
(N-Acetilcisteína)
COMPOSICIÓN: FLUMIXOL 200 cada sobre con 3 gramos de granulado contiene 200 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s. Sabor a limón. FLUMIXOL 600: Cada sobre con 2 gramos de granulado contiene 600 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s. Sabor a naranja.
INDICACIONES: FLUMIXOL GRÁNULOS 200 y 600 mg: Mucolítico y coadyuvante en el manejo de la intoxicación con paracetamol (acetaminofén).
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe y granulado
DOSIFICACIÓN: FLUMIXOL® 200 granulado en sobres: Niños: Medio a un sobre por 200 mg administrado 2 veces al día. Adultos: 1 sobre por 200 mg administrado 3 veces al día. FLUMIXOL® 600 granulado en sobres: Un sobre al día durante períodos prolongados o según prescripción médica. Esta posología puede ser modificada a criterio médico. FLUMIXOL® Jarabe 100 mg/5 mL Niños mayores de 6 años y adultos: 2 cucharaditas de 5 mL (10 mL) 3 veces al día Niños 2-6: 1 cucharadita (5 mL) 3 veces al día Niños menores de 2 años: 1 cucharadita (5 mL) 2 veces al día Dosis ponderal: 15-30 mg/kg/día
MODO DE USO: FLUMIXOL GRÁNULOS: Disolver un sobre en medio vaso con agua a temperatura ambiente, mezclar con una cuchara. Beber directamente del vaso
INDICACIONES: FLUMIXOL GRÁNULOS 200 y 600 mg: Mucolítico y coadyuvante en el manejo de la intoxicación con paracetamol (acetaminofén).
CONTRAINDICACIONES: (GRÁNULOS 600 mg) hipersensibilidad al medicamento, adminístrese con precaución a pacientes ancianos con insuficiencia respiratoria severa y a pacientes asmáticos.
CONTRAINDICACIONES: (GRÁNULOS 200 mg): Hipersensibilidad al medicamento, a sustancias químicamente similares (por ejemplo, carbocisteína) o cualquiera de los excipientes de la formulación. Está contraindicado en niños menores de 2 años. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Los pacientes asmáticos, con antecedentes de broncoespasmo o con otra insuficiencia respiratoria grave, a quienes se administre este medicamento, deben ser monitoreados estrechamente ya que puede aumentar la obstrucción de las vías respiratorias o inducir broncoespasmo. Si esto ocurre, su administración debe interrumpirse inmediatamente. La administración de acetilcisteína, especialmente al comienzo del tratamiento, puede licuar las secreciones bronquiales y, al mismo tiempo, aumentar su volumen. Si el paciente es incapaz de expectorar eficientemente, para evitar la retención de secreciones se debe usar drenaje postural y succión traqueal. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria generalizada, con su administración oral. Se recomienda descontinuar su uso, si estas reacciones aparecen y no es posible brindar un manejo médico adecuado o si presenta recidiva de las lesiones en la piel. Si los síntomas persisten más de 5 días, empeoran o aparecen nuevos síntomas, se debe reevaluar la situación clínica. La eventual presencia de un leve olor sulfúreo no indica la alteración del preparado, sino que es propia del principio activo. La acetilcisteína puede causar interferencia con el método de ensayo colorimétrico para la determinación de salicilatos. La acetilcisteína puede interferir con las pruebas de cetonas en la orina. Fertilidad, embarazo y lactancia: Fertilidad se desconoce el potencial efecto de la acetilcisteína sobre la fertilidad, por lo que se recomienda administrarlo con precaución en caso de desear un posible embarazo. Embarazo: Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto. Como precaución, se recomienda evitar el uso de acetilcisteína durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si la acetilcisteína se excreta a través de la leche materna. No se puede excluir el riesgo para los lactantes, por lo tanto, se recomienda evitar su administración durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La acetilcisteína puede producir somnolencia, por lo que la capacidad de concentración y los reflejos puede estar disminuida. En caso de observar somnolencia, se recomienda abstenerse de conducir vehículos y manejar maquinaria peligrosa.
INTERACCIONES: Antagoniza los efectos tóxicos del paracetamol, porque aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del paracetamol. Antagoniza los efectos tóxicos del propacetamol, porque aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del propacetamol.
EFECTOS SECUNDARIOS: Se pueden observar ocasionalmente estomatitis, náuseas, vómitos, fiebre, diarrea, rinorrea, mareos, broncoconstricción.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Mucolítico: La molécula de acetilcisteína posee un grupo sulfhidrilo libre al que se le atribuye la propiedad de romper los puentes o las uniones disulfuro de las mucoproteínas que otorgan viscosidad al moco de las secreciones pulmonares. Este mecanismo explicaría su acción mucolítica. Se metaboliza rápidamente para dar origen a cisteína y acetilo, o a diacetilcisteína. En algunas ocasiones la administración del aerosol de acetilcisteína provoca un incremento de la obstrucción de las vías aéreas; si esto ocurre el tratamiento debe suspenderse de inmediato. Antídoto para la sobredosis de paracetamol: La ingestión de más de 150 mg/kg de este fármaco, produce saturación de los sistemas de conjugación con sulfatos y glucurónidos, con lo que una gran proporción del acetaminofeno ingerido es biotransformado por la vía del citocromo P450. Esto lleva a la producción de cantidades importantes de un metabolito muy reactivo y tóxico que es neutralizado por el glutatión. En la sobredosis puede ocurrir depleción de las reservas celulares de glutatión, con lo que el metabolito reacciona con proteínas del hepatocito y provoca necrosis celular. Se cree que la acetilcisteína actuaría como sustrato de conjugación alternativo del metabolito reactivo, o que ayudaría a restaurar los niveles de glutatión, con lo que la extensión del daño hepático se reduciría. La precocidad de su empleo reduce el grado de lesión, de allí que el beneficio se logra cuando se administra hasta 24 horas después de la ingestión de la sobredosis de paracetamol.
CONDICIÓN DE VENTA: FLUMIXOL® GRANULADO 600 mg Venta con fórmula facultativa. FLUMIXOL® GRANULADO 200 mg, Venta libre. FLUMIXOL JARABE 2%: Venta libre.
PRESENTACIÓN: FLUMIXOL® 200 sobres por 3 gramos, caja por 30 sobres, sabor a limón. Reg. San. INVIMA 2020M- 0010622-R1. FLUMIXOL® 600 sobres por 2 gramos, caja por 30 y por 10 sobres, sabor a naranja. Reg. San. INVIMA 2009M-0010259.
Flumixol® 200
REGISTRO SANITRARIO:
INVIMA 2020M-0010622-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
N-ACETILCISTEINA
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 20 sobres
Mucolítico
(N-Acetilcisteína)
COMPOSICIÓN: FLUMIXOL 200 cada sobre con 3 gramos de granulado contiene 200 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s. Sabor a limón. FLUMIXOL 600: Cada sobre con 2 gramos de granulado contiene 600 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s. Sabor a naranja.
INDICACIONES: FLUMIXOL GRÁNULOS 200 y 600 mg: Mucolítico y coadyuvante en el manejo de la intoxicación con paracetamol (acetaminofén).
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe y granulado
DOSIFICACIÓN: FLUMIXOL® 200 granulado en sobres: Niños: Medio a un sobre por 200 mg administrado 2 veces al día. Adultos: 1 sobre por 200 mg administrado 3 veces al día. FLUMIXOL® 600 granulado en sobres: Un sobre al día durante períodos prolongados o según prescripción médica. Esta posología puede ser modificada a criterio médico. FLUMIXOL® Jarabe 100 mg/5 mL Niños mayores de 6 años y adultos: 2 cucharaditas de 5 mL (10 mL) 3 veces al día Niños 2-6: 1 cucharadita (5 mL) 3 veces al día Niños menores de 2 años: 1 cucharadita (5 mL) 2 veces al día Dosis ponderal: 15-30 mg/kg/día
MODO DE USO: FLUMIXOL GRÁNULOS: Disolver un sobre en medio vaso con agua a temperatura ambiente, mezclar con una cuchara. Beber directamente del vaso
INDICACIONES: FLUMIXOL GRÁNULOS 200 y 600 mg: Mucolítico y coadyuvante en el manejo de la intoxicación con paracetamol (acetaminofén).
CONTRAINDICACIONES: (GRÁNULOS 600 mg) hipersensibilidad al medicamento, adminístrese con precaución a pacientes ancianos con insuficiencia respiratoria severa y a pacientes asmáticos.
CONTRAINDICACIONES: (GRÁNULOS 200 mg): Hipersensibilidad al medicamento, a sustancias químicamente similares (por ejemplo, carbocisteína) o cualquiera de los excipientes de la formulación. Está contraindicado en niños menores de 2 años. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Los pacientes asmáticos, con antecedentes de broncoespasmo o con otra insuficiencia respiratoria grave, a quienes se administre este medicamento, deben ser monitoreados estrechamente ya que puede aumentar la obstrucción de las vías respiratorias o inducir broncoespasmo. Si esto ocurre, su administración debe interrumpirse inmediatamente. La administración de acetilcisteína, especialmente al comienzo del tratamiento, puede licuar las secreciones bronquiales y, al mismo tiempo, aumentar su volumen. Si el paciente es incapaz de expectorar eficientemente, para evitar la retención de secreciones se debe usar drenaje postural y succión traqueal. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria generalizada, con su administración oral. Se recomienda descontinuar su uso, si estas reacciones aparecen y no es posible brindar un manejo médico adecuado o si presenta recidiva de las lesiones en la piel. Si los síntomas persisten más de 5 días, empeoran o aparecen nuevos síntomas, se debe reevaluar la situación clínica. La eventual presencia de un leve olor sulfúreo no indica la alteración del preparado, sino que es propia del principio activo. La acetilcisteína puede causar interferencia con el método de ensayo colorimétrico para la determinación de salicilatos. La acetilcisteína puede interferir con las pruebas de cetonas en la orina. Fertilidad, embarazo y lactancia: Fertilidad se desconoce el potencial efecto de la acetilcisteína sobre la fertilidad, por lo que se recomienda administrarlo con precaución en caso de desear un posible embarazo. Embarazo: Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto. Como precaución, se recomienda evitar el uso de acetilcisteína durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si la acetilcisteína se excreta a través de la leche materna. No se puede excluir el riesgo para los lactantes, por lo tanto, se recomienda evitar su administración durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La acetilcisteína puede producir somnolencia, por lo que la capacidad de concentración y los reflejos puede estar disminuida. En caso de observar somnolencia, se recomienda abstenerse de conducir vehículos y manejar maquinaria peligrosa.
INTERACCIONES: Antagoniza los efectos tóxicos del paracetamol, porque aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del paracetamol. Antagoniza los efectos tóxicos del propacetamol, porque aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del propacetamol.
EFECTOS SECUNDARIOS: Se pueden observar ocasionalmente estomatitis, náuseas, vómitos, fiebre, diarrea, rinorrea, mareos, broncoconstricción.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Mucolítico: La molécula de acetilcisteína posee un grupo sulfhidrilo libre al que se le atribuye la propiedad de romper los puentes o las uniones disulfuro de las mucoproteínas que otorgan viscosidad al moco de las secreciones pulmonares. Este mecanismo explicaría su acción mucolítica. Se metaboliza rápidamente para dar origen a cisteína y acetilo, o a diacetilcisteína. En algunas ocasiones la administración del aerosol de acetilcisteína provoca un incremento de la obstrucción de las vías aéreas; si esto ocurre el tratamiento debe suspenderse de inmediato. Antídoto para la sobredosis de paracetamol: La ingestión de más de 150 mg/kg de este fármaco, produce saturación de los sistemas de conjugación con sulfatos y glucurónidos, con lo que una gran proporción del acetaminofeno ingerido es biotransformado por la vía del citocromo P450. Esto lleva a la producción de cantidades importantes de un metabolito muy reactivo y tóxico que es neutralizado por el glutatión. En la sobredosis puede ocurrir depleción de las reservas celulares de glutatión, con lo que el metabolito reacciona con proteínas del hepatocito y provoca necrosis celular. Se cree que la acetilcisteína actuaría como sustrato de conjugación alternativo del metabolito reactivo, o que ayudaría a restaurar los niveles de glutatión, con lo que la extensión del daño hepático se reduciría. La precocidad de su empleo reduce el grado de lesión, de allí que el beneficio se logra cuando se administra hasta 24 horas después de la ingestión de la sobredosis de paracetamol.
CONDICIÓN DE VENTA: FLUMIXOL® GRANULADO 600 mg Venta con fórmula facultativa. FLUMIXOL® GRANULADO 200 mg, Venta libre. FLUMIXOL JARABE 2%: Venta libre.
PRESENTACIÓN: FLUMIXOL® 200 sobres por 3 gramos, caja por 30 sobres, sabor a limón. Reg. San. INVIMA 2020M- 0010622-R1. FLUMIXOL® 600 sobres por 2 gramos, caja por 30 y por 10 sobres, sabor a naranja. Reg. San. INVIMA 2009M-0010259.
Flumixol® 600
REG. SAN. NO. INVIMA:
INVIMA 2009M -0010259
PRINCIPIO ACTIVO:
N-acetilcisteína 600 mg granulado
Sabor a naranja
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 10 y 30 sobres
Mucolítico
(N-Acetilcisteína)
COMPOSICIÓN: FLUMIXOL 200 cada sobre con 3 gramos de granulado contiene 200 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s. Sabor a limón. FLUMIXOL 600: Cada sobre con 2 gramos de granulado contiene 600 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s. Sabor a naranja.
INDICACIONES: FLUMIXOL GRÁNULOS 200 y 600 mg: Mucolítico y coadyuvante en el manejo de la intoxicación con paracetamol (acetaminofén).
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe y granulado
DOSIFICACIÓN: FLUMIXOL® 200 granulado en sobres: Niños: Medio a un sobre por 200 mg administrado 2 veces al día. Adultos: 1 sobre por 200 mg administrado 3 veces al día. FLUMIXOL® 600 granulado en sobres: Un sobre al día durante períodos prolongados o según prescripción médica. Esta posología puede ser modificada a criterio médico. FLUMIXOL® Jarabe 100 mg/5 mL Niños mayores de 6 años y adultos: 2 cucharaditas de 5 mL (10 mL) 3 veces al día Niños 2-6: 1 cucharadita (5 mL) 3 veces al día Niños menores de 2 años: 1 cucharadita (5 mL) 2 veces al día Dosis ponderal: 15-30 mg/kg/día
MODO DE USO: FLUMIXOL GRÁNULOS: Disolver un sobre en medio vaso con agua a temperatura ambiente, mezclar con una cuchara. Beber directamente del vaso
INDICACIONES: FLUMIXOL GRÁNULOS 200 y 600 mg: Mucolítico y coadyuvante en el manejo de la intoxicación con paracetamol (acetaminofén).
CONTRAINDICACIONES: (GRÁNULOS 600 mg) hipersensibilidad al medicamento, adminístrese con precaución a pacientes ancianos con insuficiencia respiratoria severa y a pacientes asmáticos.
CONTRAINDICACIONES: (GRÁNULOS 200 mg): Hipersensibilidad al medicamento, a sustancias químicamente similares (por ejemplo, carbocisteína) o cualquiera de los excipientes de la formulación. Está contraindicado en niños menores de 2 años. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Los pacientes asmáticos, con antecedentes de broncoespasmo o con otra insuficiencia respiratoria grave, a quienes se administre este medicamento, deben ser monitoreados estrechamente ya que puede aumentar la obstrucción de las vías respiratorias o inducir broncoespasmo. Si esto ocurre, su administración debe interrumpirse inmediatamente. La administración de acetilcisteína, especialmente al comienzo del tratamiento, puede licuar las secreciones bronquiales y, al mismo tiempo, aumentar su volumen. Si el paciente es incapaz de expectorar eficientemente, para evitar la retención de secreciones se debe usar drenaje postural y succión traqueal. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria generalizada, con su administración oral. Se recomienda descontinuar su uso, si estas reacciones aparecen y no es posible brindar un manejo médico adecuado o si presenta recidiva de las lesiones en la piel. Si los síntomas persisten más de 5 días, empeoran o aparecen nuevos síntomas, se debe reevaluar la situación clínica. La eventual presencia de un leve olor sulfúreo no indica la alteración del preparado, sino que es propia del principio activo. La acetilcisteína puede causar interferencia con el método de ensayo colorimétrico para la determinación de salicilatos. La acetilcisteína puede interferir con las pruebas de cetonas en la orina. Fertilidad, embarazo y lactancia: Fertilidad se desconoce el potencial efecto de la acetilcisteína sobre la fertilidad, por lo que se recomienda administrarlo con precaución en caso de desear un posible embarazo. Embarazo: Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto. Como precaución, se recomienda evitar el uso de acetilcisteína durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si la acetilcisteína se excreta a través de la leche materna. No se puede excluir el riesgo para los lactantes, por lo tanto, se recomienda evitar su administración durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La acetilcisteína puede producir somnolencia, por lo que la capacidad de concentración y los reflejos puede estar disminuida. En caso de observar somnolencia, se recomienda abstenerse de conducir vehículos y manejar maquinaria peligrosa.
INTERACCIONES: Antagoniza los efectos tóxicos del paracetamol, porque aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del paracetamol. Antagoniza los efectos tóxicos del propacetamol, porque aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del propacetamol.
EFECTOS SECUNDARIOS: Se pueden observar ocasionalmente estomatitis, náuseas, vómitos, fiebre, diarrea, rinorrea, mareos, broncoconstricción.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Mucolítico: La molécula de acetilcisteína posee un grupo sulfhidrilo libre al que se le atribuye la propiedad de romper los puentes o las uniones disulfuro de las mucoproteínas que otorgan viscosidad al moco de las secreciones pulmonares. Este mecanismo explicaría su acción mucolítica. Se metaboliza rápidamente para dar origen a cisteína y acetilo, o a diacetilcisteína. En algunas ocasiones la administración del aerosol de acetilcisteína provoca un incremento de la obstrucción de las vías aéreas; si esto ocurre el tratamiento debe suspenderse de inmediato. Antídoto para la sobredosis de paracetamol: La ingestión de más de 150 mg/kg de este fármaco, produce saturación de los sistemas de conjugación con sulfatos y glucurónidos, con lo que una gran proporción del acetaminofeno ingerido es biotransformado por la vía del citocromo P450. Esto lleva a la producción de cantidades importantes de un metabolito muy reactivo y tóxico que es neutralizado por el glutatión. En la sobredosis puede ocurrir depleción de las reservas celulares de glutatión, con lo que el metabolito reacciona con proteínas del hepatocito y provoca necrosis celular. Se cree que la acetilcisteína actuaría como sustrato de conjugación alternativo del metabolito reactivo, o que ayudaría a restaurar los niveles de glutatión, con lo que la extensión del daño hepático se reduciría. La precocidad de su empleo reduce el grado de lesión, de allí que el beneficio se logra cuando se administra hasta 24 horas después de la ingestión de la sobredosis de paracetamol.
CONDICIÓN DE VENTA: FLUMIXOL® GRANULADO 600 mg Venta con fórmula facultativa. FLUMIXOL® GRANULADO 200 mg, Venta libre. FLUMIXOL JARABE 2%: Venta libre.
PRESENTACIÓN: FLUMIXOL® 200 sobres por 3 gramos, caja por 30 sobres, sabor a limón. Reg. San. INVIMA 2020M- 0010622-R1. FLUMIXOL® 600 sobres por 2 gramos, caja por 30 y por 10 sobres, sabor a naranja. Reg. San. INVIMA 2009M-0010259.
Gelclair®
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2016DM-0014849
PRINCIPIO ACTIVO:
Hialuronato de sodio 0.1%, polivinilpirrolidona 9%, ácido glicerritínico 0.06%. Excipientes csp.
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 3 y 9 sobres
Gel oral bioadherente
(Hialuronato de sodio)
COMPOSICIÓN: Cada sobre contiene: Hialuronato de sodio equivalente a ácido hialurónico 0.1%, polivinilpirrolidona 9%, ácido glicerritínico 0.06%. Excipientes csp.
USOS Barrera protectora de mucosas orales
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Gel Oral
DOSIFICACIÓN: 1 sobre 3 veces al día, o según necesidad.
MODO DE USO: Vierta el contenido de todo un sobre en un vaso, añada aproximadamente 20-30 mL de agua (2-3 cucharadas) y mezcle hasta obtener una solución uniforme. Con la solución obtenida, enjuague inmediatamente la boca, haga gárgaras para recubrir los tejidos de la cavidad bucofaríngea y mantenga Gelclair® en la boca por lo menos durante (1) minuto. No ingiera la solución, escúpala una vez usada. Gelclair® también puede utilizarse sin diluir en caso de no disponer de agua. Deseche la cantidad no utilizada de enjuague bucal. En niños menores de 6 años y/o adultos con incapacidad para hacer gargarismos o enjuagues, Gelclair® se puede aplicar en forma directa. No ingiera ninguna sustancia sólida o líquida durante una hora después de su utilización. No emplear el producto después de la fecha de caducidad o si el sobre no está completo, o deteriorado. Un ligero espesamiento del gel o un tenue cambio en su color no altera su eficacia ni su seguridad.
EFECTOS SECUNDARIOS: Hasta la fecha no se han descrito efectos adversos indeseados.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Gelclair® al adherirse a la mucosa ejerce una acción mucoprotectora que alivia el dolor en mucositis causada por quimioterapia o radioterapia y en lesiones de etiología variada como estomatitis, irritación debida a cirugía oral, úlceras traumáticas por dispositivos ortodónticos, prótesis dentales, enfermedad (oral), úlceras aftosas.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica.
PRESENTACIÓN: Gelclair sobres x 3 con 15 mL. Reg. San. INVIMA 2016DM-0014849.
Humenas®
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2020M-0013606-R1.
PRINCIPIO ACTIVO:
Cloruro de sodio 0.65 g Vehículo c.s.p 100 ml
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 30 mL
Solución salina
(Cloruro de sodio)
COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de solución nasal contienen: Cloruro de sodio 0.65 g Vehículo c.s.p.
INDICACIONES: Humectación para aliviar los conductos nasales secos o inflamados, alivia el malestar nasal y la irritación causada por los resfriados, las alergias, la polución, humo, aire seco y viajes aéreos. Facilita la secreción de moco para limpiar los canales nasales que han sido bloqueados.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Nasal
FORMA FARMACÉUTICA: Solución
DOSIFICACIÓN: 2 a 6 aplicaciones en cada fosa nasal de acuerdo a sintomatología o según indicaciones del médico.
CONTRAINDICACIONES: El uso del dispensador por más de una persona puede provocar infecciones.
EFECTOS SECUNDARIOS: Hasta la fecha no se han descrito efectos adversos indeseados.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta Libre
PRESENTACIÓN: Frasco por 30 mL. Reg. San. INVIMA 2020-0013606-R1.
Humenas® GL
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2018M-0018545
PRINCIPIO ACTIVO:
Cloruro de sodio 0.9 g Vehículo c.s.p 100 ml. Excipientes: alantoína, hialuronato sódico, áloe vera, glicerina, propilenglicol, benzalconio HCl, bicarbonato sódico, c.s.
PRESENTACIÓN:
Frasco x 30 ml
Solución salina
(Cloruro de sodio)
COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de solución nasal contienen: Cloruro de sodio 0.9 g Vehículo c.s.p 100 mL
INDICACIONES: Humectación suave y delicada para aliviar los conductos nasales secos o inflamados. Alivia el malestar nasal y la irritación causada por los resfriados, las alergias, polución, humo, aire seco y viajes aéreos. Facilita la secreción mucosa para limpiar los canales que han sido bloqueados.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Nasal
FORMA FARMACÉUTICA: Solución
DOSIFICACIÓN: 2 a 6 aplicaciones en cada fosa nasal de acuerdo a sintomatología o según indicaciones del médico.
CONTRAINDICACIONES: Administrar con precaución en pacientes con falla cardiaca congestiva, edema periférico o pulmonar, insuficiencia renal, hipertensión y toxemia gravídica. Úsese bajo estricta vigilancia médica.
EFECTOS SECUNDARIOS: Hasta la fecha no se han descrito efectos adversos indeseados.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta Libre
PRESENTACIÓN: HUMENAS GL frasco por 30 mL. Reg. San. INVIMA 2018M-0018545.
Koact® 625
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2020M-0010055-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
Amoxicilina 500 mg y Clavulanato 125 mg
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 15 tabletas
Antibacteriano para
uso sistémico
(Amoxicilina y clavulanato)
COMPOSICIÓN: Cada tableta de KOACT® 1000 contiene amoxicilina trihidrato 1003.40 equivalente a amoxicilina 875 mg, clavulanato de potasio equivalente a ácido clavulánico 125 mg, excipientes c.s. Cada tableta de KOACT® 625 contiene amoxicilina trihidrato 573.40 equivalente a amoxicilina 500 mg, clavulanato de potasio equivalente a ácido clavulánico 125 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: Infecciones producidas por gérmenes productores de betalactamasa, en las cuales la amoxicilina o la ampicilina es el medicamento de elección.
USOS:
- Infecciones de las vías respiratorias altas (incluyendo otorrinolaringológicas): Sinusitis, otitis media.
- Infecciones cutáneas y tejidos de partes blandas: Furúnculos/abscesos, celulitis, infecciones de heridas, sepsis intraabdominal, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con celulitis diseminada.
- Infecciones de las vías respiratorias bajas: Bronquitis aguda y crónica, neumonía.
- Infecciones del tracto urinario como cistitis, pielonefritis.
- Chancro blando causado por Haemophilus ducreyi.
- Infecciones de huesos y articulaciones, en particular osteomielitis.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
DOSIFICACIÓN: KOACT 1000, KOACT 625: KOACT® puede ser tomado sin tener en cuenta las comidas; sin embargo, la absorción del clavulanato de potasio se mejora, cuando se administra al inicio de una comida de esta forma, también se minimiza el potencial de intolerancia gastro-intestinal. La dosis usual diaria recomendada: Adultos y niños mayores de 12 años de edad, infecciones de grado leve a moderado, una tableta de KOACT® de 625 mg, administrada dos veces al día; cada 12 horas. Adultos y niños mayores de 12 años de edad, infecciones de grado severas, una tableta de KOACT® de 1000 mg, administrada dos veces al día, cada 12 horas.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: KOACT® 1000: Hipersensibilidad a agente betalactámicos (penicilinas y/o cefalosporinas). Antecedentes de ictericia / insuficiencia hepática asociados con clavulanato o amoxicilina. KOACT® 625: Hipersensibilidad a la penicilina. se debe prestar atención a la posible sensibilidad cruzada con otros antibióticos betalactama, por ejemplo cefalosporinas. historia previa de disfunción hepática / ictericia asociada a co-amoxiclav o penicilina.
EFECTOS ADVERSOS: Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, candidiasis intestinal, colitis pseudomembranosa. Aumento de transaminasas. Dermatológicas: Erupción, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa. Hematológicas: Leucopenia transitoria, trombocitopenia, anemia hemolítica. Reacciones de hipersensibilidad.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por la lisis celular y la muerte. La amoxicilina es sensible a la degradación por las beta-lactamasas producidas por bacterias resistentes y por tanto el espectro de actividad de la amoxicilina sola no incluye microorganismos productores de estas enzimas. El ácido clavulánico es un antibiótico beta-lactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas. Inactiva algunas de las enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de amoxicilina. El ácido clavulánico por sí mismo no ejerce un efecto antibacteriano útil en la práctica clínica.
CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.
PRESENTACIÓN: KOACT® 1000. Caja por 15 uds. Reg. San. INVIMA 2021M-0010086-R1. KOACT® 625. Caja por 15 uds. Reg. San. INVIMA 2020M-0010055-R1.
Koact® 642.9
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2021M-0020104
PRINCIPIO ACTIVO:
Amoxicilina 600 mg y Clavulanato 42.9 mg
UNIDAD DE VENTA:
Frasco 75 ml
Amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral 600 mg/42,9 mg por 5 ml
Antibacteriano para uso sistémico
CÓDIGO ATC: J01CR02
NOMBRE DEL PRODUCTO:
Amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral USP 600 mg/42,9 mg por cada 5 ml.
NOMBRE DE MARCA DEL PRODUCTO: KOACT® 642,9
CONCENTRACIÓN: 642,9 mg / 5 mL
FORMA DE DOSIFICACIÓN FARMACÉUTICA: polvo para suspensión oral
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:
Cada 5 ml (luego de la reconstitución) contienen amoxicilina trihidrato equivalente a amoxicilina USP 600 mg y clavulanato de potasio equivalente a 42,9 mg de ácido clavulánico. Contiene aspartame, el cual contiene fenilalanina. Cada 5 ml de los 600 mg/42,9 mg por 5 ml de suspensión de amoxicilina y clavulanato de potasio polvo para suspensión oral contiene 7,02 mg de fenilalanina.
FORMA FARMACÉUTICA
Polvo granulado para reconstituir a suspensión oral.
INDICACIONES
Infecciones producidas por gérmenes productores de betalactamasa, en las cuales la amoxicilina o la ampicilina es el medicamento de elección.
Infecciones graves de oído, nariz y garganta (como mastoiditis, infecciones periamigdalinas, epiglotitis, otitis media aguda y sinusitis bacteriana aguda cuando va acompañada por signos y síntomas sistémicos graves.
Exacerbación aguda de bronquitis crónica (adecuadamente diagnosticada)
Neumonía adquirida en la comunidad
Cistitis
Pielonefritis
Infecciones de la piel y tejidos blandos en particular celulitis, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con celulitis diseminada
Infecciones de los huesos y articulaciones, en particular osteomielitis
Infecciones intra-abdominales
Infecciones genitales femeninas.
NOTA: Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la efectividad de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral y de otros medicamentos antibacterianos, amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral debe ser usado únicamente para tratar infecciones respecto de las cuales se haya comprobado, o haya una fuerte sospecha, que son causadas por bacterias susceptibles al tratamiento. Cuando esté disponible información sobre los cultivos y la susceptibilidad está deberá considerarse a la hora de seleccionar o modificar la terapia antibacteriana. En ausencia de tales datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.
Amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral es útil para el tratamiento de pacientes pediátricos con otitis media aguda recurrente o persistente, causada por S. pneumoniae (MIC [concentración mínima inhibitoria] de penicilina: 2 mcg/ml), H. influenzae (incluyendo cepas productoras de betalactamasa) o M. catarrhalis (incluyendo cepas productoras de betalactamasa), caracterizadas por los siguientes factores de riesgo: Exposición a medicamentos antibacterianos para el tratamiento de otitis media aguda dentro de los 3 meses precedentes, y bajo cualquiera de las siguientes condiciones: 2 años de edad o menos; asistencia a guardería
[ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Microbiología]
La otitis media aguda causada únicamente por S. pneumoniae, puede ser tratada con amoxicilina. Amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral no está indicado para el tratamiento de otitis media aguda causada por S. pneumoniae con MIC de penicilina ≥ 4 mcg/ml. La terapia puede ser iniciada antes de obtener los resultados de los estudios bacteriológicos cuando haya motivos para creer que la infección puede involucrar tanto S. pneumoniae (MIC de penicilina ≤ 2 mcg/ml) como organismos productores de betalactamasa mencionados anteriormente.
VÍA DE ADMINISTRACION: Oral
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Pacientes pediátricos de 3 meses de edad y mayores: con base en el componente amoxicilina (600 mg/5 ml), la dosis recomendada de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral es 90 mg/kg/día administrados cada 12 horas, por 10 días (ver tabla a continuación). Esta dosis proporciona 6,5 mg/kg/día de ácido clavulánico.
Peso corporal (kg) | Volumen de amoxicilina y clavulanato de potasio polvo para suspensión oral que proporciona 90/mg/kg/día |
8 | 3 mL dos veces al día |
12 | 4,5 mL dos veces al día |
16 | 6 mL dos veces al día |
20 | 7,5 mL dos veces al día |
24 | 9 mL dos veces al día |
28 | 10,5 mL dos veces al día |
32 | 12 mL dos veces al día |
36 | 13,5 mL dos veces al día |
Pacientes pediátricos con 40 kg o más de peso: no hay evidencia disponible de la administración de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral en este grupo.
Adultos: no hay evidencia disponible de la administración de amoxicilina y clavulanato de potasio para reconstituir a suspensión oral en adultos, y a los adultos que tengan dificultad para deglutir no se les deberá administrar amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral en vez de la tableta de 500 mg o 875 mg de amoxicilina y clavulanato de potasio.
La dosis para pacientes con insuficiencia hepática deberá ser ajustada con precaución y la función hepática deberá ser monitorizada en intervalos regulares.
Insuficiencia Hepática
Titular la dosis con precaución; vigilar la función hepática a intervalos regulares. No se dispone de suficientes datos para establecer una recomendación de dosificación.
Insuficiencia Renal.
No hay recomendaciones de dosificación para la administración de KOACT en pacientes con insuficiencia renal.
Modo de Administración: Para minimizar el potencial de intolerancia gastrointestinal, KOACT® 642,9 debe administrarse al inicio de alguna comida.
La absorción de KOACT® 642,9 se optimiza cuando se toma al inicio de alguna comida. El tratamiento no debe extenderse por más de 14 días sin que se instituya alguna revisión. La terapia puede iniciarse vía parenteral y continuarse con alguna preparación oral. Agítese bien la suspensión oral antes de usarse.
Amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral no contiene la misma cantidad de ácido clavulánico (en su forma de sal de potasio) que cualquiera de las otras suspensiones de amoxicilina y clavulanato de potasio. Amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral contiene 42,9 g de ácido clavulánico por cada 5 ml, mientras que la suspensión de amoxicilina y clavulanato de potasio de 200 mg/5 ml contiene 28,5 mg de ácido clavulánico por cada 5 ml, y la suspensión de 400 mg/5 ml contiene 57 mg de ácido clavulánico por cada 5 ml.
Por lo tanto, las suspensiones de amoxicilina y clavulanato de potasio de 200 mg/28,5 mg/5 ml y de 400 mg/57 mg/5 ml no pueden ser usadas como sustitutos de este producto, puesto que no son intercambiables.
Instrucciones para mezclar la suspensión oral: preparar la suspensión en el momento de la dispensación como se indica a continuación: golpear suavemente la botella hasta que todo el polvo fluya libremente. Añadir aproximadamente 2/3 de la cantidad total de agua para reconstitución (ver la tabla a continuación) y agitar vigorosamente para suspender el polvo. Añadir el resto del agua y agitar vigorosamente de nuevo.
Amoxicilina y clavulanato de potasio para reconstituir a suspensión oral | |
Tamaño de la botella | Cantidad de agua requerida para la reconstitución |
75 mL | 71 mL |
125 mL | 112 mL |
200 mL | 176 mL |
Cada cucharada (5 ml) contendrá 600 mg de amoxicilina en su forma trihidrato y 42,9 mg de ácido clavulánico como la sal de potasio.
NOTA: AGITAR BIEN LA SUSPENSIÓN ORAL ANTES DE SU USO.
Administración: para minimizar el potencial de intolerancia gastrointestinal, amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral debe ser tomada antes de las comidas. La absorción de clavulanato de potasio puede mejorarse cuando amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral es administrado al iniciar una comida.
FORMAS DE DOSIFICACIÓN Y CONCENTRACIONES
Polvo para reconstituir a suspensión oral: 600 mg/42,9 mg por 5 ml, con sabor a fresa (cada 5mL de suspensión reconstituida contiene 600 mg de amoxicilina y 42,9 mg de ácido clavulánico como la sal de potasio).
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los principios activos, a las penicilinas o a las cefalosporinas o a carbapenémicos o a alguno de los excipientes. Antecedente de ictericia o disfunción hepática asociada con la administración de amoxicilina o clavulanato. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal. Debe revisarse la existencia de reacciones de hipersensibilidad. Si se presenta se debe suspender tratamiento e iniciar terapia alternativa. Si se confirma sensibilidad a la amoxicilina, debe cambiarse la terapia a amoxicilina de acuerdo a recomendaciones. No es recomendable el uso en patógenos con presunta resistencia a betalactámicos. Puede presentarse convulsiones con dosis altas o con función renal alterada. Existe riesgo de aparición de erupción morbiliforme tras el uso de amoxicilina más clavulánico en patología de mononucleosis infecciosa. El uso de alopurinol durante el tratamiento puede aumentar el riesgo de reacciones alérgicas cutáneas. El uso prolongado puede aumentar el riesgo de resistencia bacteriana. Existe riesgo de aparición de pustulosis exantemática aguda generalizada, con eritema febril generalizado asociado a pústulas al inicio del tratamiento. Si se presenta requiere la interrupción del tratamiento. Las dosis posteriores están contraindicadas. Se debe administrar con precaución en insuficiencia hepática. Existe riesgo de efectos hepáticos, más en paciente adulto y con enfermedades hepáticas previas, o medicamentos concomitantes con toxicidad hepática, en ocasiones graves, incluso pueden llegar a la muerte. Existe riesgo de colitis medicamentosa, en ocasiones graves. Se debe sospechar en pacientes con diarrea durante o después de la administración del antibiótico. En caso de presentarse se debe interrumpir el tratamiento. En este caso están contraindicado los medicamentos contra el peristaltismo. En tratamientos prolongados se debe realizar seguimiento de función renal, hepática y hematopoyética. En uso concomitante de anticoagulantes se debe realizar seguimiento de tiempos de coagulación, y hacer ajustes de dosis de anticoagulantes para mantener el nivel requerido de anticoagulación. En pacientes con insuficiencia renal, se debe ajustar dosis. Se debe mantener ingesta de líquidos y diuresis adecuada con el fin de reducir el riesgo de aparición de cristaluria. En pacientes con sonda vesical se debe realizar control periódico para descartar obstrucción. El tratamiento puede generar falsos positivos en el análisis de glucosa en orina. El ácido clavulánico puede causar una unión especifica de IgG y albúmina en las membranas de los glóbulos rojos dando falso positivo en el test de Coombs. Puede dar falsos positivos en el test de aspergillus, por lo que los resultados deben ser interpretados con cautela. El contenido de fenilalanina en la presentación de suspensión puede ser perjudicial para pacientes con fenilcetonuria. Se debe tener en cuenta el contenido de sodio y potasio en las presentaciones inyectables, en pacientes con dieta restringida de sodio y potasio.
REACCIONES ADVERSAS
Pruebas clínicas
Puesto que las pruebas clínicas son realizadas bajo condiciones que varían ampliamente, la frecuencia de reacciones adversas observadas en las pruebas clínicas de un medicamento no pueden ser comparadas directamente con las frecuencias en las pruebas clínicas de otro medicamento, y pueden no reflejar las frecuencias observadas en la práctica.
Dos pruebas clínicas evaluaron la seguridad de un tratamiento de 10 días de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral 90/6,4 mg/Kg/día, administrado cada 12 horas, en pacientes pediátricos con otitis media aguda. La primera prueba contó con 521 pacientes pediátricos (3 meses a 50 meses) y la segunda prueba involucró 450 pacientes pediátricos (3 meses a 12 años). En la población a tratar para la primera prueba (de 521 pacientes), los eventos adversos reportados más frecuentemente fueron vómito (7%), fiebre (6%), dermatitis por contacto (por ejemplo, pañalitis) (6%), infección del tracto respiratorio superior (4%), y diarrea (4%). La diarrea, definida por protocolo (es decir, 3 o más deposiciones sueltas o líquidas en un día o 2 deposiciones sueltas o líquidas por día por 2 días consecutivos) se presentó en 13% de los pacientes. El objetivo principal del segundo estudio fue comparar la seguridad de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral (90/6,4 mg/kg/día, administrada cada 12 horas) frente a amoxicilina y clavulanato de potasio (45/6,4 mg/kg/ día, administrada cada 12 horas) por 10 días. No hubo una diferencia estadísticamente significativa entre tratamientos en la proporción de pacientes con 1 o más eventos adversos. Las reacciones adversas reportadas más frecuentemente para amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral y la comparación de amoxicilina y clavulanato de potasio fueron tos (12% contra 7%), vómito (7% contra %), dermatitis por contacto (por ejemplo, pañalitis, 6% contra 5%), fiebre (6% contra 4%), e infección respiratoria superior (3% contra 9%), respectivamente. Las frecuencias de diarrea definida con amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral (11%) y amoxicilina y clavulanato de potasio (9%) no fueron estadísticamente diferentes. Dos pacientes en el grupo tratado con amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral y un paciente en el grupo tratado con amoxicilina y clavulanato de potasio fueron retirados del estudio debido a la diarrea.
Reportes posteriores a la comercialización
Además de las reacciones adversas reportadas en los estudios clínicos, las siguientes reacciones han sido identificadas durante el uso posterior a la comercialización de productos de amoxicilina y clavulanato de potasio, incluyendo amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral. Puesto que estas son reportadas voluntariamente por una población de tamaño desconocido no pueden hacerse estimados respecto a su frecuencia. Estos eventos han sido escogidos para su inclusión debido a la combinación de gravedad, frecuencia de reporte, o potencial conexión causal con la amoxicilina y al clavulanato de potasio.
Gastrointestinales: náuseas, indigestión, gastritis, estomatitis, glositis, lengua negra “vellosa”, candidiasis mucocutánea, enterocolitis y colitis hemorrágica / pseudomembranosa. La aparición de los síntomas de colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante o después del tratamiento con el medicamento antibacteriano.
Reacciones por hipersensibilidad: han sido reportadas erupciones cutáneas (rash cutáneo), prurito, urticaria, angioedema, reacciones similares a la enfermedad del suero (urticaria o erupción cutánea acompañada de artritis, artralgia, mialgia y frecuentemente fiebre), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, pustulosis aguda exantemática generalizada, vasculitis por hipersensibilidad, y un caso ocasional de dermatitis exfoliativa (incluyendo necrólisis epidérmica tóxica).
Hígado: se ha observado un aumento moderado de AST (SGOT) y/o ALT (SGPT) en pacientes tratados con medicamentos antibacterianos de la clase ampicilina. Han sido reportados casos de disfunción hepática, incluyendo hepatitis e ictericia colestásica, aumento de las transaminasas séricas (AST y/o ALT), bilirrubina sérica y/o fosfatasa alcalina, con el uso de amoxicilina y clavulanato de potasio o amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral. Estos eventos han sido reportados con mayor frecuencia en ancianos, en hombres, o en pacientes en tratamiento prolongado. Los hallazgos histológicos en la biopsia hepática han consistido en cambios colestásicos, hepatocelulares, o mixtos colestásicos-hepatocelulares. La aparición de signos/síntomas de disfunción hepática puede ocurrir durante, o varias semanas después, de la descontinuación de la terapia. La disfunción hepática, que puede ser grave, suele ser reversible. Se han reportado muertes.
Renal: han sido reportados casos de nefritis intersticial, hematuria y cristaluria [ver Sobredosis].
Sistemas hemático y linfático: anemia, incluyendo anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis han sido reportados durante el tratamiento con penicilinas. Estas reacciones son generalmente reversibles luego de discontinuar la terapia y se presume que son fenómenos de hipersensibilidad. Ha habido reportes de aumento del tiempo de protrombina en pacientes que recibieron amoxicilina y clavulanato de potasio y terapia anticoagulante concomitantemente.
Sistema nervioso central: han sido reportados casos de agitación, ansiedad, cambios de comportamiento, confusión, convulsiones, mareos, dolor de cabeza, insomnio e hiperactividad reversible.
Varios: ha sido reportada decoloración de dientes (manchas color marrón, amarillo o gris). La mayoría de los casos ocurrieron en pacientes
pediátricos. En la mayoría de los casos la decoloración se redujo o se eliminó con cepillado o limpieza dental.
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS
Probenecid
Probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso concurrente con amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral puede resultar en niveles sanguíneos elevados y prolongados de amoxicilina. La coadministración de probenecid no es recomendada.
Anticoagulantes Orales
Ha sido reportada una prolongación anormal del tiempo de protrombina (aumento del índice internacional normalizado [INRI, por sus siglas en inglés]) en pacientes que reciben amoxicilina y anticoagulantes orales. Se debe realizar un monitoreo apropiado cuando sean prescritos simultáneamente anticoagulantes con este producto. De ser necesario, ajustar la dosis de los anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de anticoagulación.
Alopurinol
La administración concurrente de alopurinol y amoxicilina aumenta sustancialmente la incidencia de erupciones en pacientes que reciben ambos medicamentos en comparación con los pacientes que reciben únicamente amoxicilina. Se desconoce si esta potenciación de las erupciones por amoxicilina es ocasionada por alopurinol o por la hiperuricemia presente en estos pacientes. No hay datos sobre la coadministración de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral y alopurinol.
Anticonceptivos orales
Amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral puede afectar la flora intestinal, teniendo como consecuencia una menor reabsorción de estrógenos y eficacia reducida de los anticonceptivos orales combinados estrógeno/progesterona.
Efectos sobre pruebas de laboratorio
Las altas concentraciones de amoxicilina en la orina pueden resultar en reacciones falso-positivas cuando se realicen pruebas para determinar la presencia de glucosa en la orina usando CLINITEST®, reactivo de Benedict, o reactivo de Fehling. Puesto que este efecto también puede ocurrir con amoxicilina y clavulanato para suspensión oral, se recomienda que sean usadas pruebas de glucosa con base en reacciones enzimáticas de glucosa – oxidasa.
Luego de la administración de amoxicilina a mujeres embarazadas, se observó una disminución transitoria de la concentración plasmática
del total de estriol conjugado, estriol glucurónido, estrona conjugada y estradiol.
USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS
Embarazo
Embarazo categoría B.
No existen estudios adecuados y controlados de amoxicilina y clavulanato de potasio en mujeres embarazadas. Puesto que los estudios en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento puede usarse durante el embarazo solo si es realmente necesario.
Los estudios en animales conducidos en ratas y ratones en estado de embarazo a los que les fue administrado amoxicilina y clavulanato de potasio (proporción de formulación 2:1 de amoxicilina: clavulanato) vía oral en dosis de hasta 1200 mg/kg/día no evidenciaron daño fetal debido a amoxicilina y clavulanato de potasio. Las dosis de amoxicilina en roedores (con base en el área de superficie corporal y suponiendo el peso de un niño de 20 kg) fueron aproximadamente 2 veces (en ratas) o iguales a (en ratones) la dosis clínica recomendada de amoxicilina y clavulanato para suspensión oral de 90/6,4 mg/kg/día. Para clavulanato, estas dosis m ltiples fueron aproximadamente 15 veces y 7,5 veces la dosis diaria recomendada de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral.
Trabajo de parto
Los medicamentos antibacterianos administrados por vía oral de clase ampicilina generalmente presentan baja absorción durante el parto. Estudios en conejillos de indias han mostrado que la administración intravenosa de ampicilina disminuyó el tono uterino, y la frecuencia, la intensidad y la duración de las contracciones.
Sin embargo, se desconoce si el uso de amoxicilina y clavulanato de potasio en mujeres humanas, durante el trabajo de parto tiene efectos adversos inmediatos o retardados sobre el feto, prolonga la duración del parto, o aumenta la probabilidad de que sea necesario llevar a cabo parto vaginal asistido (con fórceps) u otra intervención obstétrica o de resucitación del recién nacido. En solo un estudio en mujeres con ruptura prematura de las membranas fetales, fue reportado que el tratamiento profiláctico con amoxicilina y clavulanato de potasio puede estar asociado con un aumento en el riesgo de enterocolitis necrotizante en neonatos.
Madres lactantes
Los medicamentos antibacterianos de la clase ampicilina son excretados en la leche humana; por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se administre amoxicilina y clavulanato de potasio a una mujer lactante.
Uso pediátrico
La seguridad y eficacia de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral en infantes menores de 3 meses no han sido establecidas. La seguridad y eficacia de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral han sido demostrados para el tratamiento de otitis media aguda en infantes y en niños desde 3 meses hasta los 12 años.
La seguridad y eficacia de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral ha sido establecida para el tratamiento de pacientes pediátricos (3 meses a 12 años) con sinusitis bacteriana aguda. Este uso está respaldado por la evidencia de estudios adecuados y controlados de amoxicilina y clavulanato de potasio en forma de tabletas de liberación prolongada en adultos con sinusitis bacteriana aguda, por estudios de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral en pacientes pediátricos con otitis media, y por el perfil farmacocinético similar de amoxicilina y clavulanato entre pacientes pediátricos que tomaron amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral y adultos que tomaron amoxicilina y clavulanato de potasio tabletas de liberación prolongada.
SOBREDOSIS
Después de una sobredosis, los pacientes han experimentado principalmente síntomas gastrointestinales incluyendo dolor de estómago y abdominal, vómito y diarrea. También se han observado erupciones, hiperactividad o somnolencia en un pequeño número de pacientes. En caso de sobredosis, discontinuar amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral, tratar sintomáticamente, e instituir medidas de apoyo según sea necesario. Si la sobredosis es muy reciente y no hay contraindicaciones, puede realizarse un intento de emesis o de otros medios de remoción del medicamento del estómago. Un estudio prospectivo de 51 pacientes pediátricos en un centro de control de tóxicos sugirió que la sobredosis de menos de 250 mg/kg de ampicilina no está asociada con síntomas clínicos significativos y no requiere de vaciado gástrico. Ha sido reportada nefritis intersticial resultante en falla renal oligúrica en un pequeño número de pacientes luego de la sobredosis de amoxicilina.
También ha sido reportada cristaluria, causante en algunos casos de falla renal, luego de sobredosis de amoxicilina en pacientes adultos y pediátricos. En caso de sobredosis, deberán mantenerse ingesta de fluidos y diuresis adecuadas para reducir el riesgo de cristaluria por amoxicilina.
La insuficiencia renal parece ser reversible con el cese de la administración del medicamento.
Pueden presentarse con más facilidad altos niveles sanguíneos en pacientes con función renal disminuida debido a la reducción de la depuración renal, tanto de amoxicilina, como de clavulanato. Tanto amoxicilina como clavulanato son removidos de la circulación por hemodiálisis.
DESCRIPCIÓN
Amoxicilina y clavulanato de potasio para reconstituir a suspensión oral es una combinación de antibióticos que se compone de amoxicilina de origen semisintético y un inhibidor de betalactamasa, clavulanato de potasio (la sal de potasio del ácido clavulánico). La amoxicilina es un análogo de ampicilina, derivada del n cleo básico de penicilina, ácido 6-aminopenicilánico. La fórmula molecular de la amoxicilina
es C16H19N3O5S3H2O, y su peso molecular es 419,46. Químicamente, amoxicilina es (2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-Amino-2-(p-hidroxifenil) acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-tia-1-azabiciclo [3.2.0] heptano-2-ácido carboxílico trihidrato.
El ácido clavulánico es producido por la fermentación de Streptomyces clavuligerus. Es un antibiótico betalactámico estructuralmente relacionado a las penicilinas y tiene la capacidad de inactivar una amplia variedad de betalactamasas, bloqueando los sitios activos de estas enzimas. El ácido clavulánico es particularmente activo contra las betalactamasas de interés clínico, que son mediadas por plásmidos y frecuentemente responsables de la resistencia transferida a medicamentos como a penicilinas y cefalosporinas. La fórmula molecular del
clavulanato de potasio es C8H8KNO5 y su peso molecular es 237,25. Químicamente, clavulanato de potasio es potasio (Z)-(2R,5R)-3-(2- hidroxietilideno)-7-oxo-4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] – heptano-2-carboxilato.
Amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral es un polvo granulado blanco a blancuzco y se vuelve una suspensión blanca a amarilla pálido con sabor a fresa luego de la reconstitución.
Ingredientes inactivos: aspartamo, dióxido de silicio coloidal, hipromelosa, dióxido de silicio, crema permaseal de fresa, ácido succínico y goma de xantana.
Cada 5 ml de amoxicilina y clavulanato de potasio suspensión oral reconstituida, 600 mg/42,9 mg contiene 600 mg de amoxicilina como
trihidrato y 42,9 mg de ácido clavulánico como la sal de potasio (clavulanato de potasio). El contenido de potasio por 5 ml es 0,21 mEq.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Mecanismo de acción
Amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral es un medicamento antibacteriano.
Farmacocinética
La farmacocinética de amoxicilina y clavulanato fue determinada en un estudio de 19 pacientes pediátricos, entre los meses a 11 años, a quienes se les administró amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral en una dosis de amoxicilina de 45 mg/kg cada 12 horas con una merienda o comida. Los valores de los parámetros farmacocinéticos plasmáticos promedio de amoxicilina y clavulanato son listados en la siguiente tabla.
Valores promedio (± desviación estándar) de los parámetros farmacocinéticos luego de la administración a pacientes pediátricos de 45 mg/kg de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral cada 12 horas determinados en plasma.
PARÁMETRO | AMOXICILINA | CLAVULANATO |
Cmax (mcg/mL) | 15,7 ± 7,7 | 1,7 ± 0,9 |
Tmax (horas) | 2 (1 a 4) | 1,1 (1 a 4) |
AUC0-T (mcg*horas/mL) | 59, ± 20 | 4 ± 1,9 |
T½ (horas) | 1,4 ± 0,3 | 1,1 ± 0,3 |
CL/F (L/horas/kg) | 0,9 ± 0,4 | 1,1 ± 1,1 |
* Promedio aritmético ± desviación estándar, con excepción de los valores de Tmax que son medianas (rangos).
El efecto de la alimentación sobre la absorción oral de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral no ha sido estudiado.
Aproximadamente 50% a 70% de la amoxicilina y aproximadamente 25% a 40% del ácido clavulánico son excretados de forma inalterada en orina durante las primeras 6 horas luego de la administración de 10 ml de suspensión 250 mg/5 ml de amoxicilina y clavulanato de potasio.
La administración concomitante con probenecid retarda la excreción de amoxicilina, pero no retarda la excreción de ácido clavulánico.
Ninguno de los componentes en amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral presenta una alta unión a proteínas; se ha encontrado que el ácido clavulánico presenta unión a proteínas plasmáticas de aproximadamente el 25% y la amoxicilina tiene una unión a proteínas de aproximadamente el 1 %.
La administración oral de una sola dosis de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral en dosis de 45 mg/kg (con base en el activo de amoxicilina) a pacientes pediátricos, 9 meses a 8 años, arrojó los datos farmacocinéticos para amoxicilina en plasma y en las secreciones del oído medio (MEF, por sus siglas en inglés) reportados en la siguiente tabla.
Concentraciones de amoxicilina en el plasma y en el líquido del oído medio luego de la administración de 45 mg/kg de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral a pacientes pediátricos
Punto en el tiempo | Concentración de amoxicilina en el plasma (mcg/mL) | XConcentración de amoxicilina en el MEF (mcg/mL) | |
1 hora | Promedio Mediana Rango | 7,7 9,3 1,5 a 14 (n=5) | 3,2 3,5 0,2 a 5,5 (n=4) |
2 horas | Promedio Mediana Rango | 15,7 13 11 a 25 (n=7) | 3,3 2,4 1,9 a 6 (n=5) |
3 horas | Promedio Mediana Rango | 13 12 5,5 a 21 (n=5) | 5,8 6,5 3,9 a 7,4 (n=5) |
Administrar la dosis inmediatamente antes de comer.
Amoxicilina se difunde fácilmente en la mayoría de los tejidos corporales y fluidos, con excepción del cerebro y el líquido cefalorraquídeo. Los resultados de los experimentos en los cuales se administró ácido clavulánico a aminales sugieren que este compuesto, como la amoxicilina, se distribuye ampliamente en los tejidos corporales.
Microbiología
Mecanismo de acción: la amoxicilina se liga a las proteínas de unión a la penicilina dentro de la pared celular e inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana.
El ácido clavulánico es un betalactámico, estructuralmente relacionado a la penicilina, que puede inactivar ciertas enzimas betalactamasas. Mecanismo de resistencia
La resistencia a las penicilinas puede estar mediada por la destrucción del anillo betalactámico por una betalactamasa, por la alteración de la afinidad de la penicilina por la diana, o debido a la disminución en la penetración del medicamento antibacteriano para alcanzar el sitio de acción. Amoxicilina por sí sola es susceptible a la degradación por betalactamasas, y por lo tanto su espectro de actividad no incluye bacterias que producen estas enzimas.
Ha sido demostrado que amoxicilina/ácido clavulánico es activo contra la mayoría de cepas de los siguientes microorganismos, tanto aisladas como in vitro y también en infecciones clínicas.
Bacterias grampositivas:
Streptococcus pneumoniae (incluidos los aislados con MIC de penicilina : 2 mcg/ml).
Staphylococcus aureus (incluidos los aislados productores de betalactamasa).
Streptococcus pyogenes.
Bacterias gramnegativas:
Haemophilus influenzae (incluidos los aislados productores de betalactamasa).
Moraxella catarrhalis (incluidos los aislados productores de betalactamasas).
Los siguientes datos in vitro están disponibles, pero se desconoce su importancia clínica. Por lo menos el 90% de los siguientes microorganismos exhiben concentraciones inhibitorias mínimas (MIC, por sus siglas en inglés) in vitro menores o iguales al punto de quiebre de susceptibilidad de amoxicilina/ácido clavulánico. Sin embargo, no han sido establecidas la seguridad y la eficacia de amoxicilina/ácido clavulánico en el tratamiento de infecciones ocasionadas por estos microorganismos en pruebas adecuadas y bien controladas.
Pruebas de susceptibilidad
Para obtener información específica sobre los criterios interpretativos de la prueba de susceptibilidad y de los métodos de prueba asociados
y de los estándares de control de calidad reconocidos por la FDA para este medicamento, por favor consulte: https://www.fda.gov/STIC.
TOXICOLOGÍA NO CLÍNICA
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico. Amoxicilina y clavulanato de potasio (formulación en relación 4:1 de amoxicilina:clavulanato) no se mostró en los resultados como mutagénico en el ensayo de mutación bacteriana Ames, ni en el ensayo de conversión génica de levadura. La amoxicilina y el clavulanato de potasio arrojaron resultados débilmente positivos para el ensayo de linfoma en ratones, pero se evidenció la tendencia hacia un aumento en la frecuencia de mutaciones en este ensayo lo que se dio en concentraciones asociadas a disminución de la supervivencia celular. Amoxicilina y clavulanato de potasio dieron negativo en la prueba de micronúcleos en ratones y en el ensayo de letalidad dominante en ratones. El clavulanato de potasio por sí solo fue sometido a pruebas en el ensayo de mutación bacteriana de Ames y en la prueba de micronúcleos de ratón, y fue negativo en cada uno de estos ensayos. Se encontró que amoxicilina y clavulanato de potasio (formulación en relación 2:1 de amoxicilina:clavulanato) en dosis orales de hasta 1.200 mg/kg/día no tienen efecto sobre la fertilidad y el rendimiento reproductivo en ratas. Con base en el área de superficie corporal (suponiendo un niño de 20 kg), esta dosis de amoxicilina es aproximadamente 2 veces la dosis clínica recomendada de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral de 90/6,4 mg/kg/día. Para clavulanato, la dosis múltiple es aproximadamente 15 veces mayor que la dosis diaria clínica recomendada, también con base en el área de superficie corporal.
ESTUDIOS CLÍNICOS
Fueron realizados dos estudios clínicos en pacientes pediátricos con otitis media aguda. Un estudio abierto no comparativo determinó la eficacia bacteriológica y clínica de amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral (90/6,4 mg/kg/día, divididos cada 12 horas) durante 10 días en 521 pacientes pediátricos (de 3 a 50 meses) con otitis media aguda. El objetivo principal era evaluar la respuesta bacteriológica en niños con otitis media aguda ocasionada por S. pneumoniae con IMC de amoxicilina/ácido clavulánico de 4 mcg/ml. El estudio buscó la inscripción de pacientes con los siguientes factores de riesgo: fracaso del tratamiento antibacteriano para la otitis media aguda en los 3 meses previos, historial de episodios recurrentes de otitis media aguda, 2 años o menos, o asistencia a guardería. Antes de recibir amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral, a todos los pacientes se les realizó timpanocentesis para obtener líquido del oído medio para evaluación bacteriológica. Los pacientes de los cuales se aisló S. pneumoniae (sola o en combinación con otras bacterias) se les practicó una segunda timpanocentesis 4 a 6 días después del inicio de la terapia. Las evaluaciones clínicas fueron planificadas para todos los pacientes durante el tratamiento (4 a 6 días después de comenzar la terapia), así como 2 a 4 días después del tratamiento y 15 a 1 días después del tratamiento. El éxito bacteriológico se definió como la ausencia del patógeno anterior al tratamiento de la muestra de timpanocentesis obtenida de la terapia continuada. El éxito clínico se definió como la mejora o desaparición de signos y síntomas. Se definió el fracaso clínico como la falta de mejoría o empeoramiento de los signos y/o síntomas en cualquier momento después de al menos 72 horas después de administrar amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral; los pacientes que recibieron un medicamento antibacteriano de uso sistémico adicional para la otitis media después de 3 días de tratamiento fueron considerados fracasos clínicos. La erradicación bacteriológica en terapia (visita del día 4 a 6) en la población por protocolo se resume en la siguiente tabla.
Tasas de erradicación bacteriológica en la población por protocolo
Patógeno | Erradicación bacteriológica en la terapia | ||
n/N | % | 95% CI* | |
Todas las S. pneumoniae | 121/123 | 89 | (94,3 a 99,8 ) |
S. pneumoniae con MIC de penicilina = 2 mcg/ml | 19/19 | 100 | (82,4 a 100) |
S. pneumoniae con MIC de penicilina = 4 mcg/ml | 12/14 | 86 | (57,2 a 98,2) |
H. influenzae | 75/ 1 | 93 | (84,6 a 97,2) |
M. catarrhalis | 11/11 | 100 | (71,5 a 100) |
* CI = intervalos de confianza; los CI de 95% no están ajustados para múltiples comparaciones.
Las evaluaciones clínicas fueron hechas en la población por protocolo 2 a 4 días después de la terapia y 15 a 1 días después de la terapia. Los pacientes que respondieron a la terapia 2 a 4 días después de la misma fueron seguidos por 15 a 1 días después de la terapia para examinarlos por otitis media aguda. Los pacientes que no respondieron a los 2 a 4 días después de la terapia fueron considerados fallos en el punto de tiempo posterior.
Evaluaciones clínicas realizadas por protocolo en la población (incluidos los pacientes por S. pneumoniae con MIC de penicilina = 2 mcg/ml o 4 mcg/ml*)
Patógeno | 2 a 4 días después de la terapia (objetivo primario) | ||
Respuesta clínica | 95% CI† | ||
n/N | % | ||
Todas las S. pneumoniae | 122/137 | 89 | (82,6 a 93,7) |
S. pneumoniae con MIC de penicilina = 2 mcg/ml | 17/20 | 85 | (62,1 a 96,8 ) |
S. pneumoniae con MIC de penicilina = 4 mcg/ml | 11/14 | 79 | (49,2 a 95,3) |
H. influenzae | 141/162 | 87 | (80,9 a 91,8) |
M. catarrhalis | 22/26 | 85 | (65,1 a 95,6) |
Patógeno | 15 a 18 días después de la terapia‡ (objetivo secundario) | ||
Respuesta clínica | 95% CI† | ||
n/N | % | ||
Todas las S. pneumoniae | 95/136 | 70 | (61,4 a 77,4) |
S. pneumoniae con MIC de penicilina = 2 mcg/ml | 11/20 | 55 | (31,5 a 76,9) |
S. pneumoniae con MIC de penicilina = 4 mcg/ml | 5/14 | 36 | (12,8 a 64,9) |
H. influenzae | 106/156 | 68 | (60 a 75,2) |
M. catarrhalis | 14/25 | 56 | (34,9 a 75,6) |
* Las cepas de S. pneumoniae con MIC de penicilina de 2 mcg/ml o 4 mcg/ml son consideradas resistentes a la penicilina.
t CI = intervalos de confianza; Los CI de 95% no se ajustan para comparaciones múltiples.
+ Las evaluaciones clínicas en los días 15 a 18 después de la terapia pueden haber sido confundidas por infecciones virales y nuevos episodios de otitis media aguda con el tiempo transcurrido después del tratamiento.
En el análisis por intención de tratar, los resultados clínicos generales en los días 2 a 4 y 15 a 18 días después del tratamiento en pacientes con S. pneumoniae con MIC de penicilina=2 mcg/ml y 4 mcg/ml fueron 29/41 (71%) y 17/41 (42%), respectivamente.
REFERENCIA: Swanson-Biearman B, Dean BS, Lopez G, Krenzelok EP. The effects of penicillin and cephalosporin ingestions in children less than six years of age. Vet Hum Toxicol. 1988; 30:66-67.
CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: venta con fórmula facultativa.
PRESENTACIÓN COMERCIAL KOACT® 342,9 con amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral USP 600 mg/42,9 mg por cada 5 ml es un polvo granulado blanco a blanquecino. Botella de 75 ml. Reg. San. INVIMA 2021M-0020104.
Koact® 1000
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2020M-0010055-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
Amoxicilina 875 mg y Clavulonato 125 mg
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 15 tabletas
Antibacteriano para
uso sistémico
(Amoxicilina y clavulanato)
COMPOSICIÓN: Cada tableta de KOACT® 1000 contiene amoxicilina trihidrato 1003.40 equivalente a amoxicilina 875 mg, clavulanato de potasio equivalente a ácido clavulánico 125 mg, excipientes c.s. Cada tableta de KOACT® 625 contiene amoxicilina trihidrato 573.40 equivalente a amoxicilina 500 mg, clavulanato de potasio equivalente a ácido clavulánico 125 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: Infecciones producidas por gérmenes productores de betalactamasa, en las cuales la amoxicilina o la ampicilina es el medicamento de elección.
USOS:
- Infecciones de las vías respiratorias altas (incluyendo otorrinolaringológicas): Sinusitis, otitis media.
- Infecciones cutáneas y tejidos de partes blandas: Furúnculos/abscesos, celulitis, infecciones de heridas, sepsis intraabdominal, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con celulitis diseminada.
- Infecciones de las vías respiratorias bajas: Bronquitis aguda y crónica, neumonía.
- Infecciones del tracto urinario como cistitis, pielonefritis.
- Chancro blando causado por Haemophilus ducreyi.
- Infecciones de huesos y articulaciones, en particular osteomielitis.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
DOSIFICACIÓN: KOACT 1000, KOACT 625: KOACT® puede ser tomado sin tener en cuenta las comidas; sin embargo, la absorción del clavulanato de potasio se mejora, cuando se administra al inicio de una comida de esta forma, también se minimiza el potencial de intolerancia gastro-intestinal. La dosis usual diaria recomendada: Adultos y niños mayores de 12 años de edad, infecciones de grado leve a moderado, una tableta de KOACT® de 625 mg, administrada dos veces al día; cada 12 horas. Adultos y niños mayores de 12 años de edad, infecciones de grado severas, una tableta de KOACT® de 1000 mg, administrada dos veces al día, cada 12 horas.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: KOACT® 1000: Hipersensibilidad a agente betalactámicos (penicilinas y/o cefalosporinas). Antecedentes de ictericia / insuficiencia hepática asociados con clavulanato o amoxicilina. KOACT® 625: Hipersensibilidad a la penicilina. se debe prestar atención a la posible sensibilidad cruzada con otros antibióticos betalactama, por ejemplo cefalosporinas. historia previa de disfunción hepática / ictericia asociada a co-amoxiclav o penicilina.
EFECTOS ADVERSOS: Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, candidiasis intestinal, colitis pseudomembranosa. Aumento de transaminasas. Dermatológicas: Erupción, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa. Hematológicas: Leucopenia transitoria, trombocitopenia, anemia hemolítica. Reacciones de hipersensibilidad.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por la lisis celular y la muerte. La amoxicilina es sensible a la degradación por las beta-lactamasas producidas por bacterias resistentes y por tanto el espectro de actividad de la amoxicilina sola no incluye microorganismos productores de estas enzimas. El ácido clavulánico es un antibiótico beta-lactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas. Inactiva algunas de las enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de amoxicilina. El ácido clavulánico por sí mismo no ejerce un efecto antibacteriano útil en la práctica clínica.
CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.
PRESENTACIÓN: KOACT® 1000. Caja por 15 uds. Reg. San. INVIMA 2021M-0010086-R1. KOACT® 625. Caja por 15 uds. Reg. San. INVIMA 2020M-0010055-R1.
Levronc®
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2017M-007759
PRINCIPIO ACTIVO:
Levocloperastina fendizoato 35,4 mg/5 mL
UNIDAD DE VENTA:
Frasco 120 ml
Antitusígeno
(Levocloperastina)
COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de suspensión contiene 708 mg de cloperastina fendizoato equivalentes a 400 mg de L-cloperastina clorhidrato, excipientes c.s. Cada 5 mL de suspensión contiene cloperastina fendizoato equivalente a 20 mg de L-cloperastina clorhidrato, excipientes c.s.
INDICACIONES: Alivio sintomático de la tos.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
DOSIFICACIÓN: Niños de 2 a 4 años: 2 mL (equivalentes a 8 mg de L-cloperastina) 2 veces al día. Niños hasta 6 años: 3 mL (equivalentes a 12 mg de L-cloperastina) 2 veces al día. Niños mayores de 6 años hasta 12 años: 5 mL (equivalentes a 20 mg de L-cloperastina) 2 veces al día. Niños mayores de 12 años y adultos: 5 mL (equivalentes a 20 mg de L-cloperastina) cada 8 horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a levocloperastina fendizoato o a cualquiera de los componentes del producto. Debe evitarse la sobredosificación, pues no aumenta significativamente el efecto terapéutico por encima de las dosis recomendadas, pudiendo en cambio provocar excitación en algunos casos. Aunque no hay evidencia de actividad teratogénica, no se ha documentado la seguridad de levocloperastina en mujeres embarazadas. No contiene alcohol, ni azúcar. Este medicamento contiene propilenglicol, que puede causar acidosis láctica, hiperosmolalidad, hemólisis y depresión del SNC.
INTERACCIONES: Puede potenciar efectos depresores al administrar con depresores del sistema nervioso central. Igualmente puede potenciar los efectos de antihistamínicos y antiserotonínicos, así como los efectos miorrelajantes de las sustancias de tipo papaverínico.
EFECTOS ADVERSOS: No se reportaron efectos adversos del tipo sedación con levocloperastina, mientras que en el grupo de pacientes tratados con codeína sí hubo somnolencia así como en los pacientes tratados con levodropropizina y DL-cloperastina. En los estudios clínicos se reportan como raros efectos gastrointestinales, de naturaleza transitoria y de dudosa etiología. En general se considera que la tolerabilidad es buena, no se reportan efectos adversos al coadministrar con antibacterianos, antiinflamatorios no esteroideos y corticoides.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Levocloperastina tiene un mecanismo dual de acción actuando en el centro tusígeno bulbar y en los receptores periféricos de tos en el árbol traqueobronquial. En estudios preclínicos levocloperastina mostró efectos antitusígenos semejantes a los observados con codeína. Carece de actividad antinociceptiva a nivel central, no causa adicción ni dependencia y no interfiere con las funciones cardiovascular ni gastrointestinal
CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula facultativa.
PRESENTACIÓN: Frasco por 120 mL. Reg. San. INVIMA 2017M- 0017759.
Lexina® 500
Reg. San. No. INVIMA:
INVIMA 2023M-0021070
PRINCIPIO ACTIVO:
Levofloxacina
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 7 y 10 tabletas recubiertas
Quinolonas antibacterianas-Fluorquinolonas
(Levofloxacino)
COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene levofloxacino 500 mg, excipientes c.s. Cada tableta contiene levofloxacino 750 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: indicado en infecciones localizadas en tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, tracto urinario y en general para gérmenes sensibles a esta quinolona.
VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta
DOSIFICACIÓN: Las dosis recomendadas para levofloxacino son las siguientes: dosis en los pacientes con función renal normal (aclaramiento de creatinina > 50 ml/min) Indicación/ pauta posológica (según la gravedad)/duración del tratamiento (según la gravedad):
- Sinusitis bacteriana aguda 500 mg una vez al día 10 – 14 días
- Exacerbación aguda de la bronquitis crónica 500 mg una vez al día 7 – 10 días
- Neumonía adquirida en la comunidad 500 mg una o dos veces al día 7 – 14 días
- Pielonefritis 500 mg una vez al día 7 – 10 días
- Infecciones complicadas del tracto urinario 500 mg una vez al día 7 – 14 días
- Cistitis no complicadas 250 mg una vez al día 3 días
- Prostatitis bacteriana crónica 500 mg una vez al día 28 días
- Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos 500 mg una o dos veces al día 7 – 14 días
- Ántrax por inhalación 500 mg una vez al día 8 semanas
Una dosis de 750 mg una vez al día durante 7 a 14 días puede utilizarse para infecciones complicadas de la piel y para neumonía adquirida en el hospital. Puede administrarse en un periodo más corto, una dosis de 750 mg una vez al día durante 5 días para la neumonía adquirida en la comunidad, sinusitis bacteriana aguda, infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis aguda.
Poblaciones especiales: insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤50 mL/min): la administración de levofloxacino tabletas recubiertas en estos pacientes está contraindicada. Insuficiencia hepática: la administración de levofloxacino tabletas recubiertas en estos pacientes está contraindicada. Población de edad avanzada: no se requiere ajustar la dosis en población de edad avanzada, salvo que sea requerido.
Población pediátrica: levofloxacino está contraindicado en niños y adolescentes en desarrollo (menores de 18 años).
CONTRAINDICACIONES: Levofloxacino tabletas recubiertas no se debe usar: en pacientes con hipersensibilidad a las fluoroquinolonas, otras quinolonas (antibacterianos quinolínicos relacionados) o a alguno de los excipientes. En pacientes con epilepsia. En pacientes con trastornos renales y hepáticos. En pacientes con historia conocida de miastenia grave. En pacientes con antecedentes de trastornos del tendón relacionados con la administración de fluoroquinolonas (no administrar en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio). En la administración concomitante con antiácidos, teofilina o tizanidina. En niños o adolescentes en fase de crecimiento (menores de 18 años). Durante el embarazo. En mujeres en periodo de lactancia. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES-ADVERTENCIAS: aneurisma y disección aórticos: los estudios epidemiológicos, informan de un aumento de aneurisma y disección aórticos tras la administración de fluoroquinolonas, en particular en población de edad avanzada. Por consiguiente ,las fluoroquinolonas sólo se deben utilizar tras una evaluación cuidadosa del beneficio/riesgo y tras considerar otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de aneurismas, en pacientes diagnosticados de aneurisma aórtico y/o disección aórtica preexistentes o en presencia de otros factores de riesgo o trastornos que predispongan para aneurisma y disección aórticos (por ejemplo , síndrome de Marfan, síndrome vascular de Ehlers-Danlos, arteritis de Takayasu, arteritis de células gigantes, enfermedad de Behçet, hipertensión, aterosclerosis conocida); en caso de dolor abdominal, torácico o de espalda repentino, se indicará a los pacientes que consulten de inmediato a un médico en un servicio de urgencias. CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: la prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para algunas especies seleccionadas. Por tanto, se requiere información local de resistencia; se debe buscar diagnóstico microbiológico con aislamiento del patógeno y demostración de su susceptibilidad, especialmente para infecciones severas o fallos en responder al tratamiento. S. aureus resistente a meticilina (SARM) con mucha probabilidad presenta co-resistencia a fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino. Por lo tanto no se recomienda levofloxacino para el tratamiento de infecciones por sarm conocidas o sospechadas a no ser que los resultados de laboratorio hayan confirmado la sensibilidad del organismo a levofloxacino (y los agentes antibacterianos recomendados habitualmente para el tratamiento de infecciones por SARM sean considerados inadecuados). Levofloxacino se puede utilizar en el tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda y de la exacerbación aguda de la bronquitis crónica cuando estas infecciones se hayan diagnosticado adecuadamente. La resistencia a fluoroquinolonas de E. coli – el microorganismo más comúnmente implicado en infecciones del tracto urinario – varía en la Unión Europea. Los prescriptores deben de tener en cuenta las tasas de resistencia local en E. coli a fluoroquinolonas. Los pacientes en tratamiento con fluoroquinolonas deben ser hidratados adecuadamente para evitar la excesiva alcalinidad de la orina. Ántrax por inhalación: el uso en humanos se basa en los datos de sensibilidad del Bacillus anthracis in vitro y en datos procedentes de experimentación animal junto con datos limitados en humanos. Los médicos prescriptores deben referirse a documentos consensuados tanto nacional y/o internacionalmente en cuanto al tratamiento del ántrax. Restricción en el uso para ciertas infecciones sin complicaciones: los efectos secundarios graves relacionados con los medicamentos antibacterianos a base de fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, por lo general superan los beneficios para los pacientes con sinusitis, bronquitis e infecciones del tracto urinario sin complicaciones para los que existen otras opciones de tratamiento. En el caso de los pacientes con estos padecimientos, las fluoroquinolonas deben reservarse para aquellos que no tienen opciones alternativas de tratamiento. No deben usarse en entidades clínicas que pueden resolver sin tratamiento antibiótico o que por su naturaleza no revisten gravedad. Así mismo no está indicado su uso para prevenir la diarrea del viajero o infecciones recurrentes del tracto urinario inferior. Adminístrese con precaución en pacientes con trastornos cerebrales. Reacciones adversas graves y potencialmente irreversibles incluyendo tendinitis y ruptura del tendón, neuropatía periférica y efectos del sistema nervioso central: las fluoroquinolonas, se han asociado con reacciones adversas serias, potencialmente irreversibles, de diferentes sistemas corporales que pueden ocurrir juntas en el mismo paciente. Las reacciones adversas más frecuentes incluyen tendinitis, rotura del tendón, artralgia, mialgia, neuropatía periférica y efectos en el sistema nervioso central (alucinaciones, ansiedad, depresión, insomnio, dolores de cabeza severos y confusión). Estas reacciones pueden ocurrir dentro de horas a semanas después de iniciar el medicamento. Los pacientes de cualquier edad o sin factores de riesgo preexistentes han experimentado estas reacciones adversas. Se debe suspender este tratamiento inmediatamente al presentar los primeros signos o síntomas de cualquier reacción adversa grave. Además, evite el uso de fluoroquinolonas, incluyendo este medicamento, en pacientes que han experimentado cualquiera de estas reacciones adversas graves asociadas con fluoroquinolonas. Tendinitis y ruptura de tendones: las fluoroquinolonas están asociadas con un incremento del riesgo de tendinitis y ruptura de tendón en todas las edades. La tendinitis puede aparecer raramente durante el tratamiento con quinolonas. Afecta generalmente al tendón de Aquiles y también se ha informado con el manguito rotador (el hombro), la mano, el bíceps, el pulgar y otros tendones, pudiendo llegar a producirse ruptura del tendón. La tendinitis o ruptura de tendón, algunas veces de forma bilateral, puede producirse en las 48 horas siguientes al inicio del tratamiento con levofloxacino y se han notificado hasta varios meses después de la interrupción del tratamiento. El riesgo de tendinitis y de ruptura del tendón es mayor en pacientes de más de 60 años, en pacientes que estén recibiendo dosis diarias de 1000 mg, en pacientes que estén utilizando corticosteroides y en pacientes con transplantes de riñón, corazón o pulmón. Otros factores que pueden aumentar independientemente el riesgo de ruptura del tendón incluyen la actividad física extenuante, la insuficiencia renal y los trastornos del tendón previos como la artritis reumatoide. La tendinitis y ruptura del tendón también se han producido en pacientes que toman fluoroquinolonas que no tienen los factores de riesgo anteriores. Por ello, es necesario controlar estrechamente a estos pacientes si se les prescribe levofloxacino. En caso que el paciente experimente dolor, hinchazón, inflamación o ruptura de un tendón, se deberá suspender inmediatamente el tratamiento con levofloxacino e iniciarse el tratamiento apropiado (p. ej. inmovilización) en el tendón afectado. No debe administrarse en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio. Se debe aconsejar a los pacientes que descansen al primer signo de tendinitis o ruptura del tendón y que se pongan en contacto con su médico para cambiar a un medicamento antimicrobiano que no sea quinolona. Evite las fluoroquinolonas, en pacientes que tienen antecedentes de trastornos de los tendones o que han experimentado tendinitis o ruptura del tendón. Enfermedad asociada a Clostridium difficile (ej. colitis pseudomembranosa) la diarrea, particularmente si es grave, persistente y/o sanguinolenta, durante o tras el tratamiento con levofloxacino (incluyendo varias semanas después del tratamiento), podría ser síntoma de enfermedad asociada a Clostridium difficile (ej. colitis pseudomembranosa). La gravedad de la enfermedad asociada a Clostridium difficile (EACD) puede variar desde leve a amenazante para la vida, cuya forma más grave es la colitis pseudomembranosa. Por lo tanto es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea grave durante o después del tratamiento con levofloxacino. En caso de sospecha o de confirmación de EACD, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con levofloxacino y los pacientes deberán iniciar el tratamiento apropiado lo antes posible. En esta situación clínica se encuentran contraindicados los medicamentos que inhiben el peristaltismo. Efectos sobre el sistema nervioso central: las fluoroquinolonas, se han asociado con un aumento del riesgo de reacciones en el sistema nervioso central (SNC), incluyendo: convulsiones y aumento de la presión intracraneal (incluyendo pseudomotor cerebri) y psicosis tóxica. También pueden causar nerviosismo, ansiedad, pesadillas, paranoia, mareos, confusión, temblores, alucinaciones, depresión y pensamientos o actos suicidas. Estas reacciones adversas pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben este medicamento, suspéndalo inmediatamente e instituya medidas apropiadas. Como con todas las fluoroquinolonas, use este fármaco cuando los beneficios del tratamiento superen los riesgos en pacientes con trastornos conocidos o sospechosos de snc (por ejemplo, arteriosclerosis cerebral grave, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que puedan predisponer a convulsiones o reducir el umbral de convulsión. Pacientes con predisposición convulsiva como con otras quinolonas, el levofloxacino se debe usar con extrema precaución en pacientes con predisposición a convulsiones. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes de epilepsia. Está contraindicado en el tratamiento concomitante con principios activos que disminuyan el umbral convulsivo cerebral, como la teofilina pacientes con deficiencia en la G-6-fosfato deshidrogenasa los pacientes con defectos latentes o manifiestos en la actividad de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden tener una mayor tendencia a presentar reacciones hemolíticas cuando son tratados con agentes antibacterianos quinolínicos. Por lo tanto, en caso de tener que usar levofloxacino en estos pacientes, debe monitorizarse la posible aparición de hemólisis. Pacientes con insuficiencia renal: levofloxacino tabletas recubiertas no debe administrarse en los pacientes con insuficiencia renal dado que levofloxacino se elimina fundamentalmente por los riñones. Reacciones de hipersensibilidad: levofloxacino puede causar reacciones de hipersensibilidad graves y potencialmente mortales (p. Ej. Angioedema hasta shock anafiláctico), ocasionalmente tras la administración de la primera dosis. Los pacientes deben interrumpir el tratamiento inmediatamente y contactar con su médico o acudir a urgencias, los cuales tomarán las medidas urgentes necesarias. Reacciones bullosas graves: se han notificado casos de reacciones bullosas graves de la piel como el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica con levofloxacino. Si estas reacciones en la piel y/o mucosas ocurren, se debe aconsejar a los pacientes que se pongan en contacto con su médico inmediatamente antes de continuar con el tratamiento. Alteraciones de la glucemia: como ocurre con todas las quinolonas, se han notificado alteraciones en la glucosa en sangre, incluyendo tanto hipoglucemia como hiperglucemia, normalmente en pacientes diabéticos que reciben tratamiento concomitante con agentes hipoglucemiantes orales (p. ej. glibenclamida) o con insulina. Se han notificado casos de coma hipoglucémico. En pacientes diabéticos, se recomienda un estrecho seguimiento de la glucosa en sangre. Si se produce una reacción de hipoglucemia, suspenda e inicie la terapia apropiada inmediatamente. Prevención de la Fotosensibilización: se ha notificado fotosensibilización con levofloxacino. Aunque la fotosensibilización es rara con levofloxacino, se recomienda que los pacientes no se expongan innecesariamente a la luz solar potente o a los rayos UV artificiales (p. ej. lámparas solares, solarium) durante el tratamiento y las 48 horas siguientes a la interrupción del mismo, a fin de prevenir la fotosensibilización. Pacientes tratados con antagonistas de la vitamina k: debido al posible aumento en las pruebas de coagulación (PT/INR) y/o de la hemorragia en pacientes tratados con levofloxacino, en combinación con un antagonista de la vitamina k (p. ej. warfarina), cuando estos fármacos se administren concomitantemente se deberán controlar las pruebas de la coagulación. Reacciones psicóticas: se han notificado reacciones psicóticas en pacientes que reciben quinolonas, incluido levofloxacino. En casos muy raros, han derivado en pensamientos suicidas y comportamiento autolesivo, a veces después de una dosis única de levofloxacino. En el caso que el paciente desarrolle estas reacciones, debe interrumpirse inmediatamente y, si es posible y necesario, cambiar a un antibiótico sin fluoroquinolona y tomar las medidas adecuadas levofloxacina debe ser usado con precaución en pacientes psicóticos o pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica. Adicionalmente de las reacciones anteriormente mencionadas se pueden presentar: trastornos en la atención, desorientación, agitación, nerviosismo, deterioro de la memoria y alteraciones graves en las capacidades mentales tipo delirio. Así mismo se ha descrito depresión, fatiga, trastornos del sueño y problemas de audición, visión, gusto y olfato. Prolongación del intervalo QT: las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, deben usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo conocidos de prolongación del intervalo QT, tales como, por ejemplo: “síndrome congénito de intervalo QT largo”. uso concomitante de medicamentos de los que se conozca su capacidad de prolongar el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos clase Ia y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos) desequilibrio electrolítico no corregido (p. ej. hipopotasemia, hipomagnesemia) ” enfermedad cardíaca (p. ej. insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, bradicardia); los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles los medicamentos que prolongan el intervalo QTc. Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se usan las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, en estas poblaciones. Neuropatía periférica: las fluoroquinolonas, se han asociado con un mayor riesgo de neuropatía periférica. Se han notificado casos de polineuropatía axonal sensitiva o sensomotora que afecta a axones pequeños o grandes que producen parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad en pacientes que reciben fluoroquinolonas. Los síntomas pueden ocurrir poco después del inicio del medicamento y pueden ser irreversibles en algunos pacientes. Puede causar síntomas en los brazos o piernas, como dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento, debilidad o un cambio en la sensación táctil y la percepción de dolor, temperatura, ubicación espacial y sensación vibratoria. Se deberá interrumpir el tratamiento con levofloxacino si el paciente presenta síntomas de neuropatía periférica. Esto podría minimizar el posible riesgo de desarrollar una condición irreversible. Evite las fluoroquinolonas, en pacientes que han experimentado previamente neuropatía periférica. Alteraciones hepatobiliares: se han notificado casos de necrosis hepática, incluyendo insuficiencia hepática fatal, en pacientes que reciben levofloxacino, principalmente en pacientes con enfermedades de base graves, p. ej. sepsis. Se debe avisar a los pacientes para que suspendan el tratamiento y contacten con su médico si presentan signos y síntomas de enfermedad hepática, tales como anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o abdomen doloroso a la palpación. Exacerbación de la miastenia gravis: las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, tienen actividad bloqueadora neuromuscular y pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Se ha asociado la aparición de reacciones adversas graves después de la comercialización, incluyendo muertes y falla pulmonar que requiere soporte respiratorio con el uso de fluoroquinolonas en pacientes con miastenia gravis. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes conocidos de miastenia gravis. Aneurisma aórtico y disección: los estudios epidemiológicos reportan un mayor riesgo de aneurisma aórtico y disección, particularmente en la población de edad avanzada, después de la ingesta de fluoroquinolonas. Por lo tanto, las fluoroquinolonas solo deben usarse después de cuidadosa evaluación de riesgo-beneficio y después de la consideración de otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de enfermedad aneurismática o en pacientes con diagnóstico de aneurisma de aorta o disección aórtica, o en presencia de otro factores de riesgo o condiciones que predisponen al aneurisma aórtico o disección. En caso de dolor abdominal repentino, torácico o de espalda, los pacientes deben ser aconsejados consultar inmediatamente a un médico. Trastornos oculares: se debe consultar inmediatamente a un oculista si se deteriora la visión o se experimenta cualquier otro efecto en los ojos. Existe un posible riesgo de desprendimiento de retina con el uso de levofloxacino. El desprendimiento de la retina es una emergencia médica y los síntomas incluyen súbita aparición de escombros en el campo de visión, la percepción de destellos de luz en el ojo afectado, la sensación de una sombra o cortina sobre la porción del campo visual, y la pérdida repentina o completa de visión. Sobreinfección: el uso de levofloxacino, especialmente en tratamientos prolongados, puede ocasionar una proliferación de microorganismos no sensibles. Si durante la terapia, se produce la sobreinfección, se deberán tomar las medidas apropiadas. Interferencias con pruebas analíticas: en pacientes tratados con levofloxacino la determinación de opiáceos en orina puede dar resultados falsos positivos. Puede ser necesario confirmar el resultado positivo a opiáceos por algún otro método más específico. Levofloxacino puede inhibir el crecimiento de Mycobacterium tuberculosis y, por lo tanto, dar lugar a resultados falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: algunas reacciones adversas (p. ej. mareo/vértigo, somnolencia, alteraciones visuales) pueden alterar la capacidad de los pacientes para concentrarse y reaccionar y, por tanto, constituir un riesgo en aquellas situaciones en las que estas capacidades sean especialmente importantes (p. ej. al conducir un vehículo o utilizar maquinaria). Debe aconsejarse a los pacientes que observen cómo reaccionan a levofloxacino antes de conducir o manejar maquinaria. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento
SOBREDOSIFICACIÓN: De acuerdo con los estudios de toxicidad en animales o los estudios de farmacología clínica llevados a cabo con dosis supra-terapéuticas, los signos más importantes que cabe esperar tras una sobredosis aguda de levofloxacino comprimidos son síntomas del sistema nervioso central, tales como confusión, mareo, alteración de la consciencia y crisis convulsivas, aumentos del intervalo QT y alteraciones gastrointestinales como náuseas y erosiones de la mucosa. En la experiencia post-comercialización, se han observado efectos sobre el SNC incluyendo estado de confusión, convulsiones, alucinaciones y temblores. En caso de que se produjera una sobredosis, se debe instituir tratamiento sintomático. Se debe llevar a cabo monitorización ECG, por la posibilidad de prolongación del intervalo QT. Pueden administrarse antiácidos para proteger la mucosa gástrica. La hemodiálisis, incluyendo diálisis peritoneal y DPCA no son efectivos para eliminar el levofloxacino del organismo. No existe un antídoto específico.
INTERACCIONES: Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Efectos de otros medicamentos sobre levofloxacino: Sales de hierro, sales de zinc, antiácidos que contienen magnesio o aluminio, didanosina La absorción de levofloxacino disminuye significativamente cuando se administran concomitantemente con levofloxacino tabletas recubiertas, sales de hierro o antiácidos que contienen magnesio o aluminio, o didanosina (solo formulaciones de didanosina con aluminio o magnesio que contengan agentes tampón). La administración concomitante de fluoroquinolonas con multivitamínicos que contienen zinc parece reducir la absorción de las mismas por vía oral. Se recomienda que no se tomen preparados que contengan cationes divalentes o trivalentes, como sales de hierro, sales de zinc o antiácidos que contengan magnesio o aluminio, o didanosina (solo formulaciones de didanosina con aluminio o magnesio que contengan agentes tampón) durante las 2 horas anteriores o posteriores a la administración de levofloxacino tabletas recubiertas. Las sales de calcio tienen un efecto mínimo en la absorción oral de levofloxacino. Sucralfato La biodisponibilidad de Levofloxacino tabletas recubiertas disminuye significativamente cuando se administra junto a sucralfato. En caso de que el paciente deba recibir ambos fármacos sucralfato y Levofloxacino, se recomienda administrar el sucralfato 2 horas después de la administración de Levofloxacino tabletas recubiertas. Teofilina, fenbufeno o fármacos antiinflamatorios no esteroideos similares No se hallaron interacciones farmacocinéticas entre levofloxacino y teofilina en ningún estudio clínico. Sin embargo, puede producirse una marcada disminución del umbral convulsivo cuando se administran concomitantemente quinolonas con teofilina, con fármacos antiinflamatorios no esteroideos, o con otros agentes que disminuyen dicho umbral. Las concentraciones de levofloxacino fueron aproximadamente un 13% más elevadas en presencia de fenbufeno que cuando se administró levofloxacino solo. Probenecid y cimetidina Probenecid y cimetidina tienen un efecto estadísticamente significativo en la eliminación de levofloxacino. El aclaramiento renal de levofloxacino se redujo por cimetidina (24%) y probenecid (34%). Esto se debe a que ambos medicamentos pueden bloquear la secreción tubular renal de levofloxacino. No obstante, para las dosis probadas en el estudio, las diferencias estadísticamente significativas en la cinética probablemente sean de escasa relevancia clínica. Se debe tener precaución al administrar levofloxacino conjuntamente con medicamentos que afecten a la secreción tubular renal como probenecid y cimetidina, especialmente en pacientes con deterioro renal. Otra información relevante Datos disponibles han demostrado que la farmacocinética de levofloxacino no se vio afectada en ningún grado clínicamente relevante cuando se administraba levofloxacino junto con los siguientes medicamentos: carbonato cálcico, digoxina, glibenclamida, ranitidina. Efecto de levofloxacino sobre otros medicamentos: Ciclosporina La vida media de ciclosporina se incrementó en un 33%, cuando se administró conjuntamente con levofloxacino. Antagonistas de la vitamina K Se han notificado incrementos en las pruebas de coagulación (PT/INR) y/o sangrado que pueden ser graves, en pacientes tratados con levofloxacino en combinación con un antagonista de la vitamina K (p. ej. warfarina). Por lo tanto, se deben controlar las pruebas de coagulación en aquellos pacientes que estén en tratamiento con antagonistas de la vitamina K Fármacos con capacidad de prolongar el intervalo QT. Levofloxacino, así como otras fluoroquinolonas, se deben usar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos). Otra información relevante En información disponible de interacción farmacocinética, levofloxacino no afectó a la farmacocinética de teofilina (sustrato de sondeo para CYP1A2), lo cual indica que levofloxacino no es un inhibidor de CYP1A2. Otras formas de interacción Alimentos No se producen interacciones clínicamente relevantes con los alimentos. Por tanto, levofloxacino tabletas recubiertas puede administrarse sin necesidad de tener en cuenta la ingesta de alimentos.
EFECTOS SECUNDARIOS: La información que se presenta a continuación se basa en los datos de estudios clínicos en más de 8.300 pacientes y en la amplia experiencia post-comercialización. Las frecuencias están definidas según la siguiente convención: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raras (≥1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
Sistema de clasificación de órganos | Frecuentes (≥1/100 a <1/10) | Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100) | Raras | Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) |
Infecciones e infestaciones | Infecciones fúngicas incluyendo infección por Cándida Resistencia a patógenos | |||
Trastornos de la sangre y del sistema linfático | Leucopenia Eosinofilia | Trombocitopenia Neutropenia | Pancitopenia Agranulocitosis Anemia hemolítica | |
Trastornos del sistema inmunológico | Angioedema Hipersensibilidad | Shock anafiláctico a Shock anafilactoide a | ||
Trastornos endocrinos | Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) | |||
Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Anorexia | Hipoglucemia particularmente en pacientes diabéticos | Hiperglucemia Coma hipoglucémico | |
Trastornos psiquiátricos* | Insomnio | Ansiedad Estado de confusión Nerviosismo | Reacciones psicóticas (con p. ej. alucinaciones, paranoia) Depresión Agitación Sueños anómalos Pesadillas | Reacciones psicóticas con comportamiento autolesivo, incluyendo ideas suicidas o intentos de suicidio. |
Trastornos del sistema nervioso* | Cefalea Mareo | Somnolencia Temblor Disgeusia | Convulsiones Parestesia | Neuropatía periférica sensitiva Neuropatía periférica sensitivo-motora Parosmia incluyendo anosmia Discinesia Trastorno extrapiramidal Ageusia Síncope Hipertensión intracraneal benigna |
Trastornos oculares* | Alteraciones visuales tales como visión borrosa | Pérdida transitoria de la visión uveítis | ||
Trastornos del oído y del laberinto* | Vértigo | Tinnitus | Pérdida de audición Deficiencia auditiva | |
Trastornos cardiacos** | Taquicardia, Palpitaciones | Taquicardia ventricular que puede resultar en parada cardiaca Arritmia ventricular y torsade de pointes (notificados predominantemente en pacientes con factores de riesgo de prolongación QT), intervalo QT prolongado en el electrocardiograma | ||
Trastornos vasculares** | Hipotensión | |||
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Disnea | Broncoespasmo Neumonía alérgica | ||
Trastornos gastrointestinales | Diarrea Vómitos Náuseas | Dolor abdominal Dispepsia Flatulencia Estreñimiento | Diarrea – hemorrágica, que en casos muy raros, puede ser indicativa de enterocolitis, incluyendo colitis pseudomembranosa Pancreatitis | |
Trastornos hepatobiliares | Aumento de enzimas hepáticas (ALT/AST, fosfatasa alcalina, GGT) | Aumento de bilirrubina en sangre | Ictericia y daño hepático grave, incluyendo casos con insuficiencia hepática aguda fulminante, principalmente en pacientes con enfermedades graves subyacentes Hepatitis. | |
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Exantema Prurito Urticaria Hiperhidrosis | Reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), erupción fija medicamentosa. | Necrólisis epidérmica tóxica Síndrome de Stevens-Johnson Eritema multiforme Reacción de fotosensibilidad Vasculitis leucocitoclástica Estomatitis | |
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo* | Artralgia Mialgia | Trastornos del tendón incluyendo tendinitis (p. ej. tendón de Aquiles) Debilidad muscular, que puede ser especialmente importante en pacientes con miastenia gravis | Rabdomiólisis Rotura de tendón (p. ej. tendón de Aquiles) Rotura de ligamento Rotura muscular Artritis | |
Trastornos renales y urinarios | Aumento de la creatinina en sangre | Insuficiencia renal aguda (p.ej. debido a nefritis intersticial) | ||
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración* | Astenia | Pirexia | Dolor (incluyendo dolor de espalda, dolor torácico y en las extremidades
|
a Las reacciones anafilácticas y anafilactoides en ocasiones se pueden producir incluso tras la primera dosis.
b Las reacciones mucocutáneas en ocasiones se pueden producir incluso tras la primera dosis.
*Se han notificado casos muy raros de reacciones adversas graves, incapacitantes, de duración prolongada (incluso meses o años), y potencialmente irreversibles que afectaron a varios, en ocasiones múltiples, sistemas orgánicos y sentidos (incluyendo reacciones tales como tendinitis, rotura de tendones, artralgia, dolor en las extremidades, alteración de la marcha, neuropatías asociadas a parestesia, depresión, fatiga, deterioro de la memoria, trastornos del sueño y deterioro de la audición, la visión, el gusto y el olfato) en relación con el uso de quinolonas y fluoroquinolonas, en algunos casos con independencia de factores de riesgo preexistentes
**Se han notificado casos de disección y aneurisma aórticos, a veces complicados por rotura (incluso mortales), y de regurgitación/insuficiencia de cualquiera de las válvulas cardíacas en pacientes que reciben fluoroquinolonas
EMBARAZO Y LACTANCIA. Se dispone de datos limitados acerca del uso de levofloxacino en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos respecto a la toxicidad reproductora. Sin embargo, no se debe utilizar levofloxacino en mujeres embarazadas, debido a la ausencia de datos en humanos y a los datos experimentales que sugieren el riesgo de lesión por fluoroquinolonas sobre los cartílagos que soportan peso de los organismos en desarrollo Levofloxacino está contraindicado en mujeres en periodo de lactancia. No se dispone de información suficiente relativa a la excreción de levofloxacino en la leche humana; sin embargo, otras fluoroquinolonas se excretan a la leche materna. Levofloxacino no debe utilizarse en mujeres en periodo de lactancia, debido a la ausencia de datos en humanos y a los datos experimentales que sugieren el riesgo de lesión por fluoroquinolonas sobre los cartílagos que soportan peso de los organismos en desarrollo.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Levofloxacino es un agente antibacteriano sintético de la familia de las fluoroquinolonas y es el enantiómero S (-) de la sustancia activa racémica ofloxacino. Como agente antibacteriano fluoroquinolónico, levofloxacino actúa sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV.
CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. almacenar a temperatura inferior a 30°C, en su envase y empaque original.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica
PRESENTACIÓN: Lexina® 500: caja por 14 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2023M-0021070. Lexina® 750: caja por 5 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2023M-0021140.
Lexina® 750
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2023M- 0021140
PRINCIPIO ACTIVO:
Levofloxacina
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 5 tabletas recubiertas
Quinolonas antibacterianas-Fluorquinolonas
(Levofloxacino)
COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene levofloxacino 500 mg, excipientes c.s. Cada tableta contiene levofloxacino 750 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: indicado en infecciones localizadas en tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, tracto urinario y en general para gérmenes sensibles a esta quinolona.
VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta
DOSIFICACIÓN: Las dosis recomendadas para levofloxacino son las siguientes: dosis en los pacientes con función renal normal (aclaramiento de creatinina > 50 ml/min) Indicación/ pauta posológica (según la gravedad)/duración del tratamiento (según la gravedad):
- Sinusitis bacteriana aguda 500 mg una vez al día 10 – 14 días
- Exacerbación aguda de la bronquitis crónica 500 mg una vez al día 7 – 10 días
- Neumonía adquirida en la comunidad 500 mg una o dos veces al día 7 – 14 días
- Pielonefritis 500 mg una vez al día 7 – 10 días
- Infecciones complicadas del tracto urinario 500 mg una vez al día 7 – 14 días
- Cistitis no complicadas 250 mg una vez al día 3 días
- Prostatitis bacteriana crónica 500 mg una vez al día 28 días
- Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos 500 mg una o dos veces al día 7 – 14 días
- Ántrax por inhalación 500 mg una vez al día 8 semanas
Una dosis de 750 mg una vez al día durante 7 a 14 días puede utilizarse para infecciones complicadas de la piel y para neumonía adquirida en el hospital. Puede administrarse en un periodo más corto, una dosis de 750 mg una vez al día durante 5 días para la neumonía adquirida en la comunidad, sinusitis bacteriana aguda, infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis aguda.
Poblaciones especiales: insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤50 mL/min): la administración de levofloxacino tabletas recubiertas en estos pacientes está contraindicada. Insuficiencia hepática: la administración de levofloxacino tabletas recubiertas en estos pacientes está contraindicada. Población de edad avanzada: no se requiere ajustar la dosis en población de edad avanzada, salvo que sea requerido.
Población pediátrica: levofloxacino está contraindicado en niños y adolescentes en desarrollo (menores de 18 años).
CONTRAINDICACIONES: Levofloxacino tabletas recubiertas no se debe usar: en pacientes con hipersensibilidad a las fluoroquinolonas, otras quinolonas (antibacterianos quinolínicos relacionados) o a alguno de los excipientes. En pacientes con epilepsia. En pacientes con trastornos renales y hepáticos. En pacientes con historia conocida de miastenia grave. En pacientes con antecedentes de trastornos del tendón relacionados con la administración de fluoroquinolonas (no administrar en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio). En la administración concomitante con antiácidos, teofilina o tizanidina. En niños o adolescentes en fase de crecimiento (menores de 18 años). Durante el embarazo. En mujeres en periodo de lactancia. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES-ADVERTENCIAS: aneurisma y disección aórticos: los estudios epidemiológicos, informan de un aumento de aneurisma y disección aórticos tras la administración de fluoroquinolonas, en particular en población de edad avanzada. Por consiguiente ,las fluoroquinolonas sólo se deben utilizar tras una evaluación cuidadosa del beneficio/riesgo y tras considerar otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de aneurismas, en pacientes diagnosticados de aneurisma aórtico y/o disección aórtica preexistentes o en presencia de otros factores de riesgo o trastornos que predispongan para aneurisma y disección aórticos (por ejemplo , síndrome de Marfan, síndrome vascular de Ehlers-Danlos, arteritis de Takayasu, arteritis de células gigantes, enfermedad de Behçet, hipertensión, aterosclerosis conocida); en caso de dolor abdominal, torácico o de espalda repentino, se indicará a los pacientes que consulten de inmediato a un médico en un servicio de urgencias. CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: la prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para algunas especies seleccionadas. Por tanto, se requiere información local de resistencia; se debe buscar diagnóstico microbiológico con aislamiento del patógeno y demostración de su susceptibilidad, especialmente para infecciones severas o fallos en responder al tratamiento. S. aureus resistente a meticilina (SARM) con mucha probabilidad presenta co-resistencia a fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino. Por lo tanto no se recomienda levofloxacino para el tratamiento de infecciones por sarm conocidas o sospechadas a no ser que los resultados de laboratorio hayan confirmado la sensibilidad del organismo a levofloxacino (y los agentes antibacterianos recomendados habitualmente para el tratamiento de infecciones por SARM sean considerados inadecuados). Levofloxacino se puede utilizar en el tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda y de la exacerbación aguda de la bronquitis crónica cuando estas infecciones se hayan diagnosticado adecuadamente. La resistencia a fluoroquinolonas de E. coli – el microorganismo más comúnmente implicado en infecciones del tracto urinario – varía en la Unión Europea. Los prescriptores deben de tener en cuenta las tasas de resistencia local en E. coli a fluoroquinolonas. Los pacientes en tratamiento con fluoroquinolonas deben ser hidratados adecuadamente para evitar la excesiva alcalinidad de la orina. Ántrax por inhalación: el uso en humanos se basa en los datos de sensibilidad del Bacillus anthracis in vitro y en datos procedentes de experimentación animal junto con datos limitados en humanos. Los médicos prescriptores deben referirse a documentos consensuados tanto nacional y/o internacionalmente en cuanto al tratamiento del ántrax. Restricción en el uso para ciertas infecciones sin complicaciones: los efectos secundarios graves relacionados con los medicamentos antibacterianos a base de fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, por lo general superan los beneficios para los pacientes con sinusitis, bronquitis e infecciones del tracto urinario sin complicaciones para los que existen otras opciones de tratamiento. En el caso de los pacientes con estos padecimientos, las fluoroquinolonas deben reservarse para aquellos que no tienen opciones alternativas de tratamiento. No deben usarse en entidades clínicas que pueden resolver sin tratamiento antibiótico o que por su naturaleza no revisten gravedad. Así mismo no está indicado su uso para prevenir la diarrea del viajero o infecciones recurrentes del tracto urinario inferior. Adminístrese con precaución en pacientes con trastornos cerebrales. Reacciones adversas graves y potencialmente irreversibles incluyendo tendinitis y ruptura del tendón, neuropatía periférica y efectos del sistema nervioso central: las fluoroquinolonas, se han asociado con reacciones adversas serias, potencialmente irreversibles, de diferentes sistemas corporales que pueden ocurrir juntas en el mismo paciente. Las reacciones adversas más frecuentes incluyen tendinitis, rotura del tendón, artralgia, mialgia, neuropatía periférica y efectos en el sistema nervioso central (alucinaciones, ansiedad, depresión, insomnio, dolores de cabeza severos y confusión). Estas reacciones pueden ocurrir dentro de horas a semanas después de iniciar el medicamento. Los pacientes de cualquier edad o sin factores de riesgo preexistentes han experimentado estas reacciones adversas. Se debe suspender este tratamiento inmediatamente al presentar los primeros signos o síntomas de cualquier reacción adversa grave. Además, evite el uso de fluoroquinolonas, incluyendo este medicamento, en pacientes que han experimentado cualquiera de estas reacciones adversas graves asociadas con fluoroquinolonas. Tendinitis y ruptura de tendones: las fluoroquinolonas están asociadas con un incremento del riesgo de tendinitis y ruptura de tendón en todas las edades. La tendinitis puede aparecer raramente durante el tratamiento con quinolonas. Afecta generalmente al tendón de Aquiles y también se ha informado con el manguito rotador (el hombro), la mano, el bíceps, el pulgar y otros tendones, pudiendo llegar a producirse ruptura del tendón. La tendinitis o ruptura de tendón, algunas veces de forma bilateral, puede producirse en las 48 horas siguientes al inicio del tratamiento con levofloxacino y se han notificado hasta varios meses después de la interrupción del tratamiento. El riesgo de tendinitis y de ruptura del tendón es mayor en pacientes de más de 60 años, en pacientes que estén recibiendo dosis diarias de 1000 mg, en pacientes que estén utilizando corticosteroides y en pacientes con transplantes de riñón, corazón o pulmón. Otros factores que pueden aumentar independientemente el riesgo de ruptura del tendón incluyen la actividad física extenuante, la insuficiencia renal y los trastornos del tendón previos como la artritis reumatoide. La tendinitis y ruptura del tendón también se han producido en pacientes que toman fluoroquinolonas que no tienen los factores de riesgo anteriores. Por ello, es necesario controlar estrechamente a estos pacientes si se les prescribe levofloxacino. En caso que el paciente experimente dolor, hinchazón, inflamación o ruptura de un tendón, se deberá suspender inmediatamente el tratamiento con levofloxacino e iniciarse el tratamiento apropiado (p. ej. inmovilización) en el tendón afectado. No debe administrarse en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio. Se debe aconsejar a los pacientes que descansen al primer signo de tendinitis o ruptura del tendón y que se pongan en contacto con su médico para cambiar a un medicamento antimicrobiano que no sea quinolona. Evite las fluoroquinolonas, en pacientes que tienen antecedentes de trastornos de los tendones o que han experimentado tendinitis o ruptura del tendón. Enfermedad asociada a Clostridium difficile (ej. colitis pseudomembranosa) la diarrea, particularmente si es grave, persistente y/o sanguinolenta, durante o tras el tratamiento con levofloxacino (incluyendo varias semanas después del tratamiento), podría ser síntoma de enfermedad asociada a Clostridium difficile (ej. colitis pseudomembranosa). La gravedad de la enfermedad asociada a Clostridium difficile (EACD) puede variar desde leve a amenazante para la vida, cuya forma más grave es la colitis pseudomembranosa. Por lo tanto es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea grave durante o después del tratamiento con levofloxacino. En caso de sospecha o de confirmación de EACD, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con levofloxacino y los pacientes deberán iniciar el tratamiento apropiado lo antes posible. En esta situación clínica se encuentran contraindicados los medicamentos que inhiben el peristaltismo. Efectos sobre el sistema nervioso central: las fluoroquinolonas, se han asociado con un aumento del riesgo de reacciones en el sistema nervioso central (SNC), incluyendo: convulsiones y aumento de la presión intracraneal (incluyendo pseudomotor cerebri) y psicosis tóxica. También pueden causar nerviosismo, ansiedad, pesadillas, paranoia, mareos, confusión, temblores, alucinaciones, depresión y pensamientos o actos suicidas. Estas reacciones adversas pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben este medicamento, suspéndalo inmediatamente e instituya medidas apropiadas. Como con todas las fluoroquinolonas, use este fármaco cuando los beneficios del tratamiento superen los riesgos en pacientes con trastornos conocidos o sospechosos de snc (por ejemplo, arteriosclerosis cerebral grave, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que puedan predisponer a convulsiones o reducir el umbral de convulsión. Pacientes con predisposición convulsiva como con otras quinolonas, el levofloxacino se debe usar con extrema precaución en pacientes con predisposición a convulsiones. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes de epilepsia. Está contraindicado en el tratamiento concomitante con principios activos que disminuyan el umbral convulsivo cerebral, como la teofilina pacientes con deficiencia en la G-6-fosfato deshidrogenasa los pacientes con defectos latentes o manifiestos en la actividad de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden tener una mayor tendencia a presentar reacciones hemolíticas cuando son tratados con agentes antibacterianos quinolínicos. Por lo tanto, en caso de tener que usar levofloxacino en estos pacientes, debe monitorizarse la posible aparición de hemólisis. Pacientes con insuficiencia renal: levofloxacino tabletas recubiertas no debe administrarse en los pacientes con insuficiencia renal dado que levofloxacino se elimina fundamentalmente por los riñones. Reacciones de hipersensibilidad: levofloxacino puede causar reacciones de hipersensibilidad graves y potencialmente mortales (p. Ej. Angioedema hasta shock anafiláctico), ocasionalmente tras la administración de la primera dosis. Los pacientes deben interrumpir el tratamiento inmediatamente y contactar con su médico o acudir a urgencias, los cuales tomarán las medidas urgentes necesarias. Reacciones bullosas graves: se han notificado casos de reacciones bullosas graves de la piel como el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica con levofloxacino. Si estas reacciones en la piel y/o mucosas ocurren, se debe aconsejar a los pacientes que se pongan en contacto con su médico inmediatamente antes de continuar con el tratamiento. Alteraciones de la glucemia: como ocurre con todas las quinolonas, se han notificado alteraciones en la glucosa en sangre, incluyendo tanto hipoglucemia como hiperglucemia, normalmente en pacientes diabéticos que reciben tratamiento concomitante con agentes hipoglucemiantes orales (p. ej. glibenclamida) o con insulina. Se han notificado casos de coma hipoglucémico. En pacientes diabéticos, se recomienda un estrecho seguimiento de la glucosa en sangre. Si se produce una reacción de hipoglucemia, suspenda e inicie la terapia apropiada inmediatamente. Prevención de la Fotosensibilización: se ha notificado fotosensibilización con levofloxacino. Aunque la fotosensibilización es rara con levofloxacino, se recomienda que los pacientes no se expongan innecesariamente a la luz solar potente o a los rayos UV artificiales (p. ej. lámparas solares, solarium) durante el tratamiento y las 48 horas siguientes a la interrupción del mismo, a fin de prevenir la fotosensibilización. Pacientes tratados con antagonistas de la vitamina k: debido al posible aumento en las pruebas de coagulación (PT/INR) y/o de la hemorragia en pacientes tratados con levofloxacino, en combinación con un antagonista de la vitamina k (p. ej. warfarina), cuando estos fármacos se administren concomitantemente se deberán controlar las pruebas de la coagulación. Reacciones psicóticas: se han notificado reacciones psicóticas en pacientes que reciben quinolonas, incluido levofloxacino. En casos muy raros, han derivado en pensamientos suicidas y comportamiento autolesivo, a veces después de una dosis única de levofloxacino. En el caso que el paciente desarrolle estas reacciones, debe interrumpirse inmediatamente y, si es posible y necesario, cambiar a un antibiótico sin fluoroquinolona y tomar las medidas adecuadas levofloxacina debe ser usado con precaución en pacientes psicóticos o pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica. Adicionalmente de las reacciones anteriormente mencionadas se pueden presentar: trastornos en la atención, desorientación, agitación, nerviosismo, deterioro de la memoria y alteraciones graves en las capacidades mentales tipo delirio. Así mismo se ha descrito depresión, fatiga, trastornos del sueño y problemas de audición, visión, gusto y olfato. Prolongación del intervalo QT: las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, deben usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo conocidos de prolongación del intervalo QT, tales como, por ejemplo: “síndrome congénito de intervalo QT largo”. uso concomitante de medicamentos de los que se conozca su capacidad de prolongar el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos clase Ia y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos) desequilibrio electrolítico no corregido (p. ej. hipopotasemia, hipomagnesemia) ” enfermedad cardíaca (p. ej. insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, bradicardia); los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles los medicamentos que prolongan el intervalo QTc. Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se usan las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, en estas poblaciones. Neuropatía periférica: las fluoroquinolonas, se han asociado con un mayor riesgo de neuropatía periférica. Se han notificado casos de polineuropatía axonal sensitiva o sensomotora que afecta a axones pequeños o grandes que producen parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad en pacientes que reciben fluoroquinolonas. Los síntomas pueden ocurrir poco después del inicio del medicamento y pueden ser irreversibles en algunos pacientes. Puede causar síntomas en los brazos o piernas, como dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento, debilidad o un cambio en la sensación táctil y la percepción de dolor, temperatura, ubicación espacial y sensación vibratoria. Se deberá interrumpir el tratamiento con levofloxacino si el paciente presenta síntomas de neuropatía periférica. Esto podría minimizar el posible riesgo de desarrollar una condición irreversible. Evite las fluoroquinolonas, en pacientes que han experimentado previamente neuropatía periférica. Alteraciones hepatobiliares: se han notificado casos de necrosis hepática, incluyendo insuficiencia hepática fatal, en pacientes que reciben levofloxacino, principalmente en pacientes con enfermedades de base graves, p. ej. sepsis. Se debe avisar a los pacientes para que suspendan el tratamiento y contacten con su médico si presentan signos y síntomas de enfermedad hepática, tales como anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o abdomen doloroso a la palpación. Exacerbación de la miastenia gravis: las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, tienen actividad bloqueadora neuromuscular y pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Se ha asociado la aparición de reacciones adversas graves después de la comercialización, incluyendo muertes y falla pulmonar que requiere soporte respiratorio con el uso de fluoroquinolonas en pacientes con miastenia gravis. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes conocidos de miastenia gravis. Aneurisma aórtico y disección: los estudios epidemiológicos reportan un mayor riesgo de aneurisma aórtico y disección, particularmente en la población de edad avanzada, después de la ingesta de fluoroquinolonas. Por lo tanto, las fluoroquinolonas solo deben usarse después de cuidadosa evaluación de riesgo-beneficio y después de la consideración de otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de enfermedad aneurismática o en pacientes con diagnóstico de aneurisma de aorta o disección aórtica, o en presencia de otro factores de riesgo o condiciones que predisponen al aneurisma aórtico o disección. En caso de dolor abdominal repentino, torácico o de espalda, los pacientes deben ser aconsejados consultar inmediatamente a un médico. Trastornos oculares: se debe consultar inmediatamente a un oculista si se deteriora la visión o se experimenta cualquier otro efecto en los ojos. Existe un posible riesgo de desprendimiento de retina con el uso de levofloxacino. El desprendimiento de la retina es una emergencia médica y los síntomas incluyen súbita aparición de escombros en el campo de visión, la percepción de destellos de luz en el ojo afectado, la sensación de una sombra o cortina sobre la porción del campo visual, y la pérdida repentina o completa de visión. Sobreinfección: el uso de levofloxacino, especialmente en tratamientos prolongados, puede ocasionar una proliferación de microorganismos no sensibles. Si durante la terapia, se produce la sobreinfección, se deberán tomar las medidas apropiadas. Interferencias con pruebas analíticas: en pacientes tratados con levofloxacino la determinación de opiáceos en orina puede dar resultados falsos positivos. Puede ser necesario confirmar el resultado positivo a opiáceos por algún otro método más específico. Levofloxacino puede inhibir el crecimiento de Mycobacterium tuberculosis y, por lo tanto, dar lugar a resultados falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: algunas reacciones adversas (p. ej. mareo/vértigo, somnolencia, alteraciones visuales) pueden alterar la capacidad de los pacientes para concentrarse y reaccionar y, por tanto, constituir un riesgo en aquellas situaciones en las que estas capacidades sean especialmente importantes (p. ej. al conducir un vehículo o utilizar maquinaria). Debe aconsejarse a los pacientes que observen cómo reaccionan a levofloxacino antes de conducir o manejar maquinaria. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento
SOBREDOSIFICACIÓN: De acuerdo con los estudios de toxicidad en animales o los estudios de farmacología clínica llevados a cabo con dosis supra-terapéuticas, los signos más importantes que cabe esperar tras una sobredosis aguda de levofloxacino comprimidos son síntomas del sistema nervioso central, tales como confusión, mareo, alteración de la consciencia y crisis convulsivas, aumentos del intervalo QT y alteraciones gastrointestinales como náuseas y erosiones de la mucosa. En la experiencia post-comercialización, se han observado efectos sobre el SNC incluyendo estado de confusión, convulsiones, alucinaciones y temblores. En caso de que se produjera una sobredosis, se debe instituir tratamiento sintomático. Se debe llevar a cabo monitorización ECG, por la posibilidad de prolongación del intervalo QT. Pueden administrarse antiácidos para proteger la mucosa gástrica. La hemodiálisis, incluyendo diálisis peritoneal y DPCA no son efectivos para eliminar el levofloxacino del organismo. No existe un antídoto específico.
INTERACCIONES: Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Efectos de otros medicamentos sobre levofloxacino: Sales de hierro, sales de zinc, antiácidos que contienen magnesio o aluminio, didanosina La absorción de levofloxacino disminuye significativamente cuando se administran concomitantemente con levofloxacino tabletas recubiertas, sales de hierro o antiácidos que contienen magnesio o aluminio, o didanosina (solo formulaciones de didanosina con aluminio o magnesio que contengan agentes tampón). La administración concomitante de fluoroquinolonas con multivitamínicos que contienen zinc parece reducir la absorción de las mismas por vía oral. Se recomienda que no se tomen preparados que contengan cationes divalentes o trivalentes, como sales de hierro, sales de zinc o antiácidos que contengan magnesio o aluminio, o didanosina (solo formulaciones de didanosina con aluminio o magnesio que contengan agentes tampón) durante las 2 horas anteriores o posteriores a la administración de levofloxacino tabletas recubiertas. Las sales de calcio tienen un efecto mínimo en la absorción oral de levofloxacino. Sucralfato La biodisponibilidad de Levofloxacino tabletas recubiertas disminuye significativamente cuando se administra junto a sucralfato. En caso de que el paciente deba recibir ambos fármacos sucralfato y Levofloxacino, se recomienda administrar el sucralfato 2 horas después de la administración de Levofloxacino tabletas recubiertas. Teofilina, fenbufeno o fármacos antiinflamatorios no esteroideos similares No se hallaron interacciones farmacocinéticas entre levofloxacino y teofilina en ningún estudio clínico. Sin embargo, puede producirse una marcada disminución del umbral convulsivo cuando se administran concomitantemente quinolonas con teofilina, con fármacos antiinflamatorios no esteroideos, o con otros agentes que disminuyen dicho umbral. Las concentraciones de levofloxacino fueron aproximadamente un 13% más elevadas en presencia de fenbufeno que cuando se administró levofloxacino solo. Probenecid y cimetidina Probenecid y cimetidina tienen un efecto estadísticamente significativo en la eliminación de levofloxacino. El aclaramiento renal de levofloxacino se redujo por cimetidina (24%) y probenecid (34%). Esto se debe a que ambos medicamentos pueden bloquear la secreción tubular renal de levofloxacino. No obstante, para las dosis probadas en el estudio, las diferencias estadísticamente significativas en la cinética probablemente sean de escasa relevancia clínica. Se debe tener precaución al administrar levofloxacino conjuntamente con medicamentos que afecten a la secreción tubular renal como probenecid y cimetidina, especialmente en pacientes con deterioro renal. Otra información relevante Datos disponibles han demostrado que la farmacocinética de levofloxacino no se vio afectada en ningún grado clínicamente relevante cuando se administraba levofloxacino junto con los siguientes medicamentos: carbonato cálcico, digoxina, glibenclamida, ranitidina. Efecto de levofloxacino sobre otros medicamentos: Ciclosporina La vida media de ciclosporina se incrementó en un 33%, cuando se administró conjuntamente con levofloxacino. Antagonistas de la vitamina K Se han notificado incrementos en las pruebas de coagulación (PT/INR) y/o sangrado que pueden ser graves, en pacientes tratados con levofloxacino en combinación con un antagonista de la vitamina K (p. ej. warfarina). Por lo tanto, se deben controlar las pruebas de coagulación en aquellos pacientes que estén en tratamiento con antagonistas de la vitamina K Fármacos con capacidad de prolongar el intervalo QT. Levofloxacino, así como otras fluoroquinolonas, se deben usar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos). Otra información relevante En información disponible de interacción farmacocinética, levofloxacino no afectó a la farmacocinética de teofilina (sustrato de sondeo para CYP1A2), lo cual indica que levofloxacino no es un inhibidor de CYP1A2. Otras formas de interacción Alimentos No se producen interacciones clínicamente relevantes con los alimentos. Por tanto, levofloxacino tabletas recubiertas puede administrarse sin necesidad de tener en cuenta la ingesta de alimentos.
EFECTOS SECUNDARIOS: La información que se presenta a continuación se basa en los datos de estudios clínicos en más de 8.300 pacientes y en la amplia experiencia post-comercialización. Las frecuencias están definidas según la siguiente convención: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raras (≥1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
Sistema de clasificación de órganos | Frecuentes (≥1/100 a <1/10) | Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100) | Raras | Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) |
Infecciones e infestaciones | Infecciones fúngicas incluyendo infección por Cándida Resistencia a patógenos | |||
Trastornos de la sangre y del sistema linfático | Leucopenia Eosinofilia | Trombocitopenia Neutropenia | Pancitopenia Agranulocitosis Anemia hemolítica | |
Trastornos del sistema inmunológico | Angioedema Hipersensibilidad | Shock anafiláctico a Shock anafilactoide a | ||
Trastornos endocrinos | Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) | |||
Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Anorexia | Hipoglucemia particularmente en pacientes diabéticos | Hiperglucemia Coma hipoglucémico | |
Trastornos psiquiátricos* | Insomnio | Ansiedad Estado de confusión Nerviosismo | Reacciones psicóticas (con p. ej. alucinaciones, paranoia) Depresión Agitación Sueños anómalos Pesadillas | Reacciones psicóticas con comportamiento autolesivo, incluyendo ideas suicidas o intentos de suicidio. |
Trastornos del sistema nervioso* | Cefalea Mareo | Somnolencia Temblor Disgeusia | Convulsiones Parestesia | Neuropatía periférica sensitiva Neuropatía periférica sensitivo-motora Parosmia incluyendo anosmia Discinesia Trastorno extrapiramidal Ageusia Síncope Hipertensión intracraneal benigna |
Trastornos oculares* | Alteraciones visuales tales como visión borrosa | Pérdida transitoria de la visión uveítis | ||
Trastornos del oído y del laberinto* | Vértigo | Tinnitus | Pérdida de audición Deficiencia auditiva | |
Trastornos cardiacos** | Taquicardia, Palpitaciones | Taquicardia ventricular que puede resultar en parada cardiaca Arritmia ventricular y torsade de pointes (notificados predominantemente en pacientes con factores de riesgo de prolongación QT), intervalo QT prolongado en el electrocardiograma | ||
Trastornos vasculares** | Hipotensión | |||
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Disnea | Broncoespasmo Neumonía alérgica | ||
Trastornos gastrointestinales | Diarrea Vómitos Náuseas | Dolor abdominal Dispepsia Flatulencia Estreñimiento | Diarrea – hemorrágica, que en casos muy raros, puede ser indicativa de enterocolitis, incluyendo colitis pseudomembranosa Pancreatitis | |
Trastornos hepatobiliares | Aumento de enzimas hepáticas (ALT/AST, fosfatasa alcalina, GGT) | Aumento de bilirrubina en sangre | Ictericia y daño hepático grave, incluyendo casos con insuficiencia hepática aguda fulminante, principalmente en pacientes con enfermedades graves subyacentes Hepatitis. | |
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Exantema Prurito Urticaria Hiperhidrosis | Reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), erupción fija medicamentosa. | Necrólisis epidérmica tóxica Síndrome de Stevens-Johnson Eritema multiforme Reacción de fotosensibilidad Vasculitis leucocitoclástica Estomatitis | |
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo* | Artralgia Mialgia | Trastornos del tendón incluyendo tendinitis (p. ej. tendón de Aquiles) Debilidad muscular, que puede ser especialmente importante en pacientes con miastenia gravis | Rabdomiólisis Rotura de tendón (p. ej. tendón de Aquiles) Rotura de ligamento Rotura muscular Artritis | |
Trastornos renales y urinarios | Aumento de la creatinina en sangre | Insuficiencia renal aguda (p.ej. debido a nefritis intersticial) | ||
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración* | Astenia | Pirexia | Dolor (incluyendo dolor de espalda, dolor torácico y en las extremidades
|
a Las reacciones anafilácticas y anafilactoides en ocasiones se pueden producir incluso tras la primera dosis.
b Las reacciones mucocutáneas en ocasiones se pueden producir incluso tras la primera dosis.
*Se han notificado casos muy raros de reacciones adversas graves, incapacitantes, de duración prolongada (incluso meses o años), y potencialmente irreversibles que afectaron a varios, en ocasiones múltiples, sistemas orgánicos y sentidos (incluyendo reacciones tales como tendinitis, rotura de tendones, artralgia, dolor en las extremidades, alteración de la marcha, neuropatías asociadas a parestesia, depresión, fatiga, deterioro de la memoria, trastornos del sueño y deterioro de la audición, la visión, el gusto y el olfato) en relación con el uso de quinolonas y fluoroquinolonas, en algunos casos con independencia de factores de riesgo preexistentes
**Se han notificado casos de disección y aneurisma aórticos, a veces complicados por rotura (incluso mortales), y de regurgitación/insuficiencia de cualquiera de las válvulas cardíacas en pacientes que reciben fluoroquinolonas
EMBARAZO Y LACTANCIA. Se dispone de datos limitados acerca del uso de levofloxacino en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos respecto a la toxicidad reproductora. Sin embargo, no se debe utilizar levofloxacino en mujeres embarazadas, debido a la ausencia de datos en humanos y a los datos experimentales que sugieren el riesgo de lesión por fluoroquinolonas sobre los cartílagos que soportan peso de los organismos en desarrollo Levofloxacino está contraindicado en mujeres en periodo de lactancia. No se dispone de información suficiente relativa a la excreción de levofloxacino en la leche humana; sin embargo, otras fluoroquinolonas se excretan a la leche materna. Levofloxacino no debe utilizarse en mujeres en periodo de lactancia, debido a la ausencia de datos en humanos y a los datos experimentales que sugieren el riesgo de lesión por fluoroquinolonas sobre los cartílagos que soportan peso de los organismos en desarrollo.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Levofloxacino es un agente antibacteriano sintético de la familia de las fluoroquinolonas y es el enantiómero S (-) de la sustancia activa racémica ofloxacino. Como agente antibacteriano fluoroquinolónico, levofloxacino actúa sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV.
CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. almacenar a temperatura inferior a 30°C, en su envase y empaque original.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica
PRESENTACIÓN: Lexina® 500: caja por 14 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2023M-0021070. Lexina® 750: caja por 5 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2023M-0021140.
Quinolonas antibacterianas-Fluorquinolonas
(Levofloxacino)
COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene levofloxacino 500 mg, excipientes c.s. Cada tableta contiene levofloxacino 750 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: indicado en infecciones localizadas en tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, tracto urinario y en general para gérmenes sensibles a esta quinolona.
VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta
DOSIFICACIÓN: Las dosis recomendadas para levofloxacino son las siguientes: dosis en los pacientes con función renal normal (aclaramiento de creatinina > 50 ml/min) Indicación/ pauta posológica (según la gravedad)/duración del tratamiento (según la gravedad):
- Sinusitis bacteriana aguda 500 mg una vez al día 10 – 14 días
- Exacerbación aguda de la bronquitis crónica 500 mg una vez al día 7 – 10 días
- Neumonía adquirida en la comunidad 500 mg una o dos veces al día 7 – 14 días
- Pielonefritis 500 mg una vez al día 7 – 10 días
- Infecciones complicadas del tracto urinario 500 mg una vez al día 7 – 14 días
- Cistitis no complicadas 250 mg una vez al día 3 días
- Prostatitis bacteriana crónica 500 mg una vez al día 28 días
- Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos 500 mg una o dos veces al día 7 – 14 días
- Ántrax por inhalación 500 mg una vez al día 8 semanas
Una dosis de 750 mg una vez al día durante 7 a 14 días puede utilizarse para infecciones complicadas de la piel y para neumonía adquirida en el hospital. Puede administrarse en un periodo más corto, una dosis de 750 mg una vez al día durante 5 días para la neumonía adquirida en la comunidad, sinusitis bacteriana aguda, infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis aguda.
Poblaciones especiales: insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤50 mL/min): la administración de levofloxacino tabletas recubiertas en estos pacientes está contraindicada. Insuficiencia hepática: la administración de levofloxacino tabletas recubiertas en estos pacientes está contraindicada. Población de edad avanzada: no se requiere ajustar la dosis en población de edad avanzada, salvo que sea requerido.
Población pediátrica: levofloxacino está contraindicado en niños y adolescentes en desarrollo (menores de 18 años).
CONTRAINDICACIONES: Levofloxacino tabletas recubiertas no se debe usar: en pacientes con hipersensibilidad a las fluoroquinolonas, otras quinolonas (antibacterianos quinolínicos relacionados) o a alguno de los excipientes. En pacientes con epilepsia. En pacientes con trastornos renales y hepáticos. En pacientes con historia conocida de miastenia grave. En pacientes con antecedentes de trastornos del tendón relacionados con la administración de fluoroquinolonas (no administrar en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio). En la administración concomitante con antiácidos, teofilina o tizanidina. En niños o adolescentes en fase de crecimiento (menores de 18 años). Durante el embarazo. En mujeres en periodo de lactancia. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES-ADVERTENCIAS: aneurisma y disección aórticos: los estudios epidemiológicos, informan de un aumento de aneurisma y disección aórticos tras la administración de fluoroquinolonas, en particular en población de edad avanzada. Por consiguiente ,las fluoroquinolonas sólo se deben utilizar tras una evaluación cuidadosa del beneficio/riesgo y tras considerar otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de aneurismas, en pacientes diagnosticados de aneurisma aórtico y/o disección aórtica preexistentes o en presencia de otros factores de riesgo o trastornos que predispongan para aneurisma y disección aórticos (por ejemplo , síndrome de Marfan, síndrome vascular de Ehlers-Danlos, arteritis de Takayasu, arteritis de células gigantes, enfermedad de Behçet, hipertensión, aterosclerosis conocida); en caso de dolor abdominal, torácico o de espalda repentino, se indicará a los pacientes que consulten de inmediato a un médico en un servicio de urgencias. CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: la prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para algunas especies seleccionadas. Por tanto, se requiere información local de resistencia; se debe buscar diagnóstico microbiológico con aislamiento del patógeno y demostración de su susceptibilidad, especialmente para infecciones severas o fallos en responder al tratamiento. S. aureus resistente a meticilina (SARM) con mucha probabilidad presenta co-resistencia a fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino. Por lo tanto no se recomienda levofloxacino para el tratamiento de infecciones por sarm conocidas o sospechadas a no ser que los resultados de laboratorio hayan confirmado la sensibilidad del organismo a levofloxacino (y los agentes antibacterianos recomendados habitualmente para el tratamiento de infecciones por SARM sean considerados inadecuados). Levofloxacino se puede utilizar en el tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda y de la exacerbación aguda de la bronquitis crónica cuando estas infecciones se hayan diagnosticado adecuadamente. La resistencia a fluoroquinolonas de E. coli – el microorganismo más comúnmente implicado en infecciones del tracto urinario – varía en la Unión Europea. Los prescriptores deben de tener en cuenta las tasas de resistencia local en E. coli a fluoroquinolonas. Los pacientes en tratamiento con fluoroquinolonas deben ser hidratados adecuadamente para evitar la excesiva alcalinidad de la orina. Ántrax por inhalación: el uso en humanos se basa en los datos de sensibilidad del Bacillus anthracis in vitro y en datos procedentes de experimentación animal junto con datos limitados en humanos. Los médicos prescriptores deben referirse a documentos consensuados tanto nacional y/o internacionalmente en cuanto al tratamiento del ántrax. Restricción en el uso para ciertas infecciones sin complicaciones: los efectos secundarios graves relacionados con los medicamentos antibacterianos a base de fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, por lo general superan los beneficios para los pacientes con sinusitis, bronquitis e infecciones del tracto urinario sin complicaciones para los que existen otras opciones de tratamiento. En el caso de los pacientes con estos padecimientos, las fluoroquinolonas deben reservarse para aquellos que no tienen opciones alternativas de tratamiento. No deben usarse en entidades clínicas que pueden resolver sin tratamiento antibiótico o que por su naturaleza no revisten gravedad. Así mismo no está indicado su uso para prevenir la diarrea del viajero o infecciones recurrentes del tracto urinario inferior. Adminístrese con precaución en pacientes con trastornos cerebrales. Reacciones adversas graves y potencialmente irreversibles incluyendo tendinitis y ruptura del tendón, neuropatía periférica y efectos del sistema nervioso central: las fluoroquinolonas, se han asociado con reacciones adversas serias, potencialmente irreversibles, de diferentes sistemas corporales que pueden ocurrir juntas en el mismo paciente. Las reacciones adversas más frecuentes incluyen tendinitis, rotura del tendón, artralgia, mialgia, neuropatía periférica y efectos en el sistema nervioso central (alucinaciones, ansiedad, depresión, insomnio, dolores de cabeza severos y confusión). Estas reacciones pueden ocurrir dentro de horas a semanas después de iniciar el medicamento. Los pacientes de cualquier edad o sin factores de riesgo preexistentes han experimentado estas reacciones adversas. Se debe suspender este tratamiento inmediatamente al presentar los primeros signos o síntomas de cualquier reacción adversa grave. Además, evite el uso de fluoroquinolonas, incluyendo este medicamento, en pacientes que han experimentado cualquiera de estas reacciones adversas graves asociadas con fluoroquinolonas. Tendinitis y ruptura de tendones: las fluoroquinolonas están asociadas con un incremento del riesgo de tendinitis y ruptura de tendón en todas las edades. La tendinitis puede aparecer raramente durante el tratamiento con quinolonas. Afecta generalmente al tendón de Aquiles y también se ha informado con el manguito rotador (el hombro), la mano, el bíceps, el pulgar y otros tendones, pudiendo llegar a producirse ruptura del tendón. La tendinitis o ruptura de tendón, algunas veces de forma bilateral, puede producirse en las 48 horas siguientes al inicio del tratamiento con levofloxacino y se han notificado hasta varios meses después de la interrupción del tratamiento. El riesgo de tendinitis y de ruptura del tendón es mayor en pacientes de más de 60 años, en pacientes que estén recibiendo dosis diarias de 1000 mg, en pacientes que estén utilizando corticosteroides y en pacientes con transplantes de riñón, corazón o pulmón. Otros factores que pueden aumentar independientemente el riesgo de ruptura del tendón incluyen la actividad física extenuante, la insuficiencia renal y los trastornos del tendón previos como la artritis reumatoide. La tendinitis y ruptura del tendón también se han producido en pacientes que toman fluoroquinolonas que no tienen los factores de riesgo anteriores. Por ello, es necesario controlar estrechamente a estos pacientes si se les prescribe levofloxacino. En caso que el paciente experimente dolor, hinchazón, inflamación o ruptura de un tendón, se deberá suspender inmediatamente el tratamiento con levofloxacino e iniciarse el tratamiento apropiado (p. ej. inmovilización) en el tendón afectado. No debe administrarse en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio. Se debe aconsejar a los pacientes que descansen al primer signo de tendinitis o ruptura del tendón y que se pongan en contacto con su médico para cambiar a un medicamento antimicrobiano que no sea quinolona. Evite las fluoroquinolonas, en pacientes que tienen antecedentes de trastornos de los tendones o que han experimentado tendinitis o ruptura del tendón. Enfermedad asociada a Clostridium difficile (ej. colitis pseudomembranosa) la diarrea, particularmente si es grave, persistente y/o sanguinolenta, durante o tras el tratamiento con levofloxacino (incluyendo varias semanas después del tratamiento), podría ser síntoma de enfermedad asociada a Clostridium difficile (ej. colitis pseudomembranosa). La gravedad de la enfermedad asociada a Clostridium difficile (EACD) puede variar desde leve a amenazante para la vida, cuya forma más grave es la colitis pseudomembranosa. Por lo tanto es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea grave durante o después del tratamiento con levofloxacino. En caso de sospecha o de confirmación de EACD, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con levofloxacino y los pacientes deberán iniciar el tratamiento apropiado lo antes posible. En esta situación clínica se encuentran contraindicados los medicamentos que inhiben el peristaltismo. Efectos sobre el sistema nervioso central: las fluoroquinolonas, se han asociado con un aumento del riesgo de reacciones en el sistema nervioso central (SNC), incluyendo: convulsiones y aumento de la presión intracraneal (incluyendo pseudomotor cerebri) y psicosis tóxica. También pueden causar nerviosismo, ansiedad, pesadillas, paranoia, mareos, confusión, temblores, alucinaciones, depresión y pensamientos o actos suicidas. Estas reacciones adversas pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben este medicamento, suspéndalo inmediatamente e instituya medidas apropiadas. Como con todas las fluoroquinolonas, use este fármaco cuando los beneficios del tratamiento superen los riesgos en pacientes con trastornos conocidos o sospechosos de snc (por ejemplo, arteriosclerosis cerebral grave, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que puedan predisponer a convulsiones o reducir el umbral de convulsión. Pacientes con predisposición convulsiva como con otras quinolonas, el levofloxacino se debe usar con extrema precaución en pacientes con predisposición a convulsiones. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes de epilepsia. Está contraindicado en el tratamiento concomitante con principios activos que disminuyan el umbral convulsivo cerebral, como la teofilina pacientes con deficiencia en la G-6-fosfato deshidrogenasa los pacientes con defectos latentes o manifiestos en la actividad de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden tener una mayor tendencia a presentar reacciones hemolíticas cuando son tratados con agentes antibacterianos quinolínicos. Por lo tanto, en caso de tener que usar levofloxacino en estos pacientes, debe monitorizarse la posible aparición de hemólisis. Pacientes con insuficiencia renal: levofloxacino tabletas recubiertas no debe administrarse en los pacientes con insuficiencia renal dado que levofloxacino se elimina fundamentalmente por los riñones. Reacciones de hipersensibilidad: levofloxacino puede causar reacciones de hipersensibilidad graves y potencialmente mortales (p. Ej. Angioedema hasta shock anafiláctico), ocasionalmente tras la administración de la primera dosis. Los pacientes deben interrumpir el tratamiento inmediatamente y contactar con su médico o acudir a urgencias, los cuales tomarán las medidas urgentes necesarias. Reacciones bullosas graves: se han notificado casos de reacciones bullosas graves de la piel como el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica con levofloxacino. Si estas reacciones en la piel y/o mucosas ocurren, se debe aconsejar a los pacientes que se pongan en contacto con su médico inmediatamente antes de continuar con el tratamiento. Alteraciones de la glucemia: como ocurre con todas las quinolonas, se han notificado alteraciones en la glucosa en sangre, incluyendo tanto hipoglucemia como hiperglucemia, normalmente en pacientes diabéticos que reciben tratamiento concomitante con agentes hipoglucemiantes orales (p. ej. glibenclamida) o con insulina. Se han notificado casos de coma hipoglucémico. En pacientes diabéticos, se recomienda un estrecho seguimiento de la glucosa en sangre. Si se produce una reacción de hipoglucemia, suspenda e inicie la terapia apropiada inmediatamente. Prevención de la Fotosensibilización: se ha notificado fotosensibilización con levofloxacino. Aunque la fotosensibilización es rara con levofloxacino, se recomienda que los pacientes no se expongan innecesariamente a la luz solar potente o a los rayos UV artificiales (p. ej. lámparas solares, solarium) durante el tratamiento y las 48 horas siguientes a la interrupción del mismo, a fin de prevenir la fotosensibilización. Pacientes tratados con antagonistas de la vitamina k: debido al posible aumento en las pruebas de coagulación (PT/INR) y/o de la hemorragia en pacientes tratados con levofloxacino, en combinación con un antagonista de la vitamina k (p. ej. warfarina), cuando estos fármacos se administren concomitantemente se deberán controlar las pruebas de la coagulación. Reacciones psicóticas: se han notificado reacciones psicóticas en pacientes que reciben quinolonas, incluido levofloxacino. En casos muy raros, han derivado en pensamientos suicidas y comportamiento autolesivo, a veces después de una dosis única de levofloxacino. En el caso que el paciente desarrolle estas reacciones, debe interrumpirse inmediatamente y, si es posible y necesario, cambiar a un antibiótico sin fluoroquinolona y tomar las medidas adecuadas levofloxacina debe ser usado con precaución en pacientes psicóticos o pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica. Adicionalmente de las reacciones anteriormente mencionadas se pueden presentar: trastornos en la atención, desorientación, agitación, nerviosismo, deterioro de la memoria y alteraciones graves en las capacidades mentales tipo delirio. Así mismo se ha descrito depresión, fatiga, trastornos del sueño y problemas de audición, visión, gusto y olfato. Prolongación del intervalo QT: las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, deben usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo conocidos de prolongación del intervalo QT, tales como, por ejemplo: “síndrome congénito de intervalo QT largo”. uso concomitante de medicamentos de los que se conozca su capacidad de prolongar el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos clase Ia y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos) desequilibrio electrolítico no corregido (p. ej. hipopotasemia, hipomagnesemia) ” enfermedad cardíaca (p. ej. insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, bradicardia); los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles los medicamentos que prolongan el intervalo QTc. Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se usan las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, en estas poblaciones. Neuropatía periférica: las fluoroquinolonas, se han asociado con un mayor riesgo de neuropatía periférica. Se han notificado casos de polineuropatía axonal sensitiva o sensomotora que afecta a axones pequeños o grandes que producen parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad en pacientes que reciben fluoroquinolonas. Los síntomas pueden ocurrir poco después del inicio del medicamento y pueden ser irreversibles en algunos pacientes. Puede causar síntomas en los brazos o piernas, como dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento, debilidad o un cambio en la sensación táctil y la percepción de dolor, temperatura, ubicación espacial y sensación vibratoria. Se deberá interrumpir el tratamiento con levofloxacino si el paciente presenta síntomas de neuropatía periférica. Esto podría minimizar el posible riesgo de desarrollar una condición irreversible. Evite las fluoroquinolonas, en pacientes que han experimentado previamente neuropatía periférica. Alteraciones hepatobiliares: se han notificado casos de necrosis hepática, incluyendo insuficiencia hepática fatal, en pacientes que reciben levofloxacino, principalmente en pacientes con enfermedades de base graves, p. ej. sepsis. Se debe avisar a los pacientes para que suspendan el tratamiento y contacten con su médico si presentan signos y síntomas de enfermedad hepática, tales como anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o abdomen doloroso a la palpación. Exacerbación de la miastenia gravis: las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, tienen actividad bloqueadora neuromuscular y pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Se ha asociado la aparición de reacciones adversas graves después de la comercialización, incluyendo muertes y falla pulmonar que requiere soporte respiratorio con el uso de fluoroquinolonas en pacientes con miastenia gravis. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes conocidos de miastenia gravis. Aneurisma aórtico y disección: los estudios epidemiológicos reportan un mayor riesgo de aneurisma aórtico y disección, particularmente en la población de edad avanzada, después de la ingesta de fluoroquinolonas. Por lo tanto, las fluoroquinolonas solo deben usarse después de cuidadosa evaluación de riesgo-beneficio y después de la consideración de otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de enfermedad aneurismática o en pacientes con diagnóstico de aneurisma de aorta o disección aórtica, o en presencia de otro factores de riesgo o condiciones que predisponen al aneurisma aórtico o disección. En caso de dolor abdominal repentino, torácico o de espalda, los pacientes deben ser aconsejados consultar inmediatamente a un médico. Trastornos oculares: se debe consultar inmediatamente a un oculista si se deteriora la visión o se experimenta cualquier otro efecto en los ojos. Existe un posible riesgo de desprendimiento de retina con el uso de levofloxacino. El desprendimiento de la retina es una emergencia médica y los síntomas incluyen súbita aparición de escombros en el campo de visión, la percepción de destellos de luz en el ojo afectado, la sensación de una sombra o cortina sobre la porción del campo visual, y la pérdida repentina o completa de visión. Sobreinfección: el uso de levofloxacino, especialmente en tratamientos prolongados, puede ocasionar una proliferación de microorganismos no sensibles. Si durante la terapia, se produce la sobreinfección, se deberán tomar las medidas apropiadas. Interferencias con pruebas analíticas: en pacientes tratados con levofloxacino la determinación de opiáceos en orina puede dar resultados falsos positivos. Puede ser necesario confirmar el resultado positivo a opiáceos por algún otro método más específico. Levofloxacino puede inhibir el crecimiento de Mycobacterium tuberculosis y, por lo tanto, dar lugar a resultados falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: algunas reacciones adversas (p. ej. mareo/vértigo, somnolencia, alteraciones visuales) pueden alterar la capacidad de los pacientes para concentrarse y reaccionar y, por tanto, constituir un riesgo en aquellas situaciones en las que estas capacidades sean especialmente importantes (p. ej. al conducir un vehículo o utilizar maquinaria). Debe aconsejarse a los pacientes que observen cómo reaccionan a levofloxacino antes de conducir o manejar maquinaria. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento
SOBREDOSIFICACIÓN: De acuerdo con los estudios de toxicidad en animales o los estudios de farmacología clínica llevados a cabo con dosis supra-terapéuticas, los signos más importantes que cabe esperar tras una sobredosis aguda de levofloxacino comprimidos son síntomas del sistema nervioso central, tales como confusión, mareo, alteración de la consciencia y crisis convulsivas, aumentos del intervalo QT y alteraciones gastrointestinales como náuseas y erosiones de la mucosa. En la experiencia post-comercialización, se han observado efectos sobre el SNC incluyendo estado de confusión, convulsiones, alucinaciones y temblores. En caso de que se produjera una sobredosis, se debe instituir tratamiento sintomático. Se debe llevar a cabo monitorización ECG, por la posibilidad de prolongación del intervalo QT. Pueden administrarse antiácidos para proteger la mucosa gástrica. La hemodiálisis, incluyendo diálisis peritoneal y DPCA no son efectivos para eliminar el levofloxacino del organismo. No existe un antídoto específico.
INTERACCIONES: Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Efectos de otros medicamentos sobre levofloxacino: Sales de hierro, sales de zinc, antiácidos que contienen magnesio o aluminio, didanosina La absorción de levofloxacino disminuye significativamente cuando se administran concomitantemente con levofloxacino tabletas recubiertas, sales de hierro o antiácidos que contienen magnesio o aluminio, o didanosina (solo formulaciones de didanosina con aluminio o magnesio que contengan agentes tampón). La administración concomitante de fluoroquinolonas con multivitamínicos que contienen zinc parece reducir la absorción de las mismas por vía oral. Se recomienda que no se tomen preparados que contengan cationes divalentes o trivalentes, como sales de hierro, sales de zinc o antiácidos que contengan magnesio o aluminio, o didanosina (solo formulaciones de didanosina con aluminio o magnesio que contengan agentes tampón) durante las 2 horas anteriores o posteriores a la administración de levofloxacino tabletas recubiertas. Las sales de calcio tienen un efecto mínimo en la absorción oral de levofloxacino. Sucralfato La biodisponibilidad de Levofloxacino tabletas recubiertas disminuye significativamente cuando se administra junto a sucralfato. En caso de que el paciente deba recibir ambos fármacos sucralfato y Levofloxacino, se recomienda administrar el sucralfato 2 horas después de la administración de Levofloxacino tabletas recubiertas. Teofilina, fenbufeno o fármacos antiinflamatorios no esteroideos similares No se hallaron interacciones farmacocinéticas entre levofloxacino y teofilina en ningún estudio clínico. Sin embargo, puede producirse una marcada disminución del umbral convulsivo cuando se administran concomitantemente quinolonas con teofilina, con fármacos antiinflamatorios no esteroideos, o con otros agentes que disminuyen dicho umbral. Las concentraciones de levofloxacino fueron aproximadamente un 13% más elevadas en presencia de fenbufeno que cuando se administró levofloxacino solo. Probenecid y cimetidina Probenecid y cimetidina tienen un efecto estadísticamente significativo en la eliminación de levofloxacino. El aclaramiento renal de levofloxacino se redujo por cimetidina (24%) y probenecid (34%). Esto se debe a que ambos medicamentos pueden bloquear la secreción tubular renal de levofloxacino. No obstante, para las dosis probadas en el estudio, las diferencias estadísticamente significativas en la cinética probablemente sean de escasa relevancia clínica. Se debe tener precaución al administrar levofloxacino conjuntamente con medicamentos que afecten a la secreción tubular renal como probenecid y cimetidina, especialmente en pacientes con deterioro renal. Otra información relevante Datos disponibles han demostrado que la farmacocinética de levofloxacino no se vio afectada en ningún grado clínicamente relevante cuando se administraba levofloxacino junto con los siguientes medicamentos: carbonato cálcico, digoxina, glibenclamida, ranitidina. Efecto de levofloxacino sobre otros medicamentos: Ciclosporina La vida media de ciclosporina se incrementó en un 33%, cuando se administró conjuntamente con levofloxacino. Antagonistas de la vitamina K Se han notificado incrementos en las pruebas de coagulación (PT/INR) y/o sangrado que pueden ser graves, en pacientes tratados con levofloxacino en combinación con un antagonista de la vitamina K (p. ej. warfarina). Por lo tanto, se deben controlar las pruebas de coagulación en aquellos pacientes que estén en tratamiento con antagonistas de la vitamina K Fármacos con capacidad de prolongar el intervalo QT. Levofloxacino, así como otras fluoroquinolonas, se deben usar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos). Otra información relevante En información disponible de interacción farmacocinética, levofloxacino no afectó a la farmacocinética de teofilina (sustrato de sondeo para CYP1A2), lo cual indica que levofloxacino no es un inhibidor de CYP1A2. Otras formas de interacción Alimentos No se producen interacciones clínicamente relevantes con los alimentos. Por tanto, levofloxacino tabletas recubiertas puede administrarse sin necesidad de tener en cuenta la ingesta de alimentos.
EFECTOS SECUNDARIOS: La información que se presenta a continuación se basa en los datos de estudios clínicos en más de 8.300 pacientes y en la amplia experiencia post-comercialización. Las frecuencias están definidas según la siguiente convención: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raras (≥1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
Sistema de clasificación de órganos | Frecuentes (≥1/100 a <1/10) | Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100) | Raras | Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) |
Infecciones e infestaciones | Infecciones fúngicas incluyendo infección por Cándida Resistencia a patógenos | |||
Trastornos de la sangre y del sistema linfático | Leucopenia Eosinofilia | Trombocitopenia Neutropenia | Pancitopenia Agranulocitosis Anemia hemolítica | |
Trastornos del sistema inmunológico | Angioedema Hipersensibilidad | Shock anafiláctico a Shock anafilactoide a | ||
Trastornos endocrinos | Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) | |||
Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Anorexia | Hipoglucemia particularmente en pacientes diabéticos | Hiperglucemia Coma hipoglucémico | |
Trastornos psiquiátricos* | Insomnio | Ansiedad Estado de confusión Nerviosismo | Reacciones psicóticas (con p. ej. alucinaciones, paranoia) Depresión Agitación Sueños anómalos Pesadillas | Reacciones psicóticas con comportamiento autolesivo, incluyendo ideas suicidas o intentos de suicidio. |
Trastornos del sistema nervioso* | Cefalea Mareo | Somnolencia Temblor Disgeusia | Convulsiones Parestesia | Neuropatía periférica sensitiva Neuropatía periférica sensitivo-motora Parosmia incluyendo anosmia Discinesia Trastorno extrapiramidal Ageusia Síncope Hipertensión intracraneal benigna |
Trastornos oculares* | Alteraciones visuales tales como visión borrosa | Pérdida transitoria de la visión uveítis | ||
Trastornos del oído y del laberinto* | Vértigo | Tinnitus | Pérdida de audición Deficiencia auditiva | |
Trastornos cardiacos** | Taquicardia, Palpitaciones | Taquicardia ventricular que puede resultar en parada cardiaca Arritmia ventricular y torsade de pointes (notificados predominantemente en pacientes con factores de riesgo de prolongación QT), intervalo QT prolongado en el electrocardiograma | ||
Trastornos vasculares** | Hipotensión | |||
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Disnea | Broncoespasmo Neumonía alérgica | ||
Trastornos gastrointestinales | Diarrea Vómitos Náuseas | Dolor abdominal Dispepsia Flatulencia Estreñimiento | Diarrea – hemorrágica, que en casos muy raros, puede ser indicativa de enterocolitis, incluyendo colitis pseudomembranosa Pancreatitis | |
Trastornos hepatobiliares | Aumento de enzimas hepáticas (ALT/AST, fosfatasa alcalina, GGT) | Aumento de bilirrubina en sangre | Ictericia y daño hepático grave, incluyendo casos con insuficiencia hepática aguda fulminante, principalmente en pacientes con enfermedades graves subyacentes Hepatitis. | |
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Exantema Prurito Urticaria Hiperhidrosis | Reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), erupción fija medicamentosa. | Necrólisis epidérmica tóxica Síndrome de Stevens-Johnson Eritema multiforme Reacción de fotosensibilidad Vasculitis leucocitoclástica Estomatitis | |
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo* | Artralgia Mialgia | Trastornos del tendón incluyendo tendinitis (p. ej. tendón de Aquiles) Debilidad muscular, que puede ser especialmente importante en pacientes con miastenia gravis | Rabdomiólisis Rotura de tendón (p. ej. tendón de Aquiles) Rotura de ligamento Rotura muscular Artritis | |
Trastornos renales y urinarios | Aumento de la creatinina en sangre | Insuficiencia renal aguda (p.ej. debido a nefritis intersticial) | ||
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración* | Astenia | Pirexia | Dolor (incluyendo dolor de espalda, dolor torácico y en las extremidades
|
a Las reacciones anafilácticas y anafilactoides en ocasiones se pueden producir incluso tras la primera dosis.
b Las reacciones mucocutáneas en ocasiones se pueden producir incluso tras la primera dosis.
*Se han notificado casos muy raros de reacciones adversas graves, incapacitantes, de duración prolongada (incluso meses o años), y potencialmente irreversibles que afectaron a varios, en ocasiones múltiples, sistemas orgánicos y sentidos (incluyendo reacciones tales como tendinitis, rotura de tendones, artralgia, dolor en las extremidades, alteración de la marcha, neuropatías asociadas a parestesia, depresión, fatiga, deterioro de la memoria, trastornos del sueño y deterioro de la audición, la visión, el gusto y el olfato) en relación con el uso de quinolonas y fluoroquinolonas, en algunos casos con independencia de factores de riesgo preexistentes
**Se han notificado casos de disección y aneurisma aórticos, a veces complicados por rotura (incluso mortales), y de regurgitación/insuficiencia de cualquiera de las válvulas cardíacas en pacientes que reciben fluoroquinolonas
EMBARAZO Y LACTANCIA. Se dispone de datos limitados acerca del uso de levofloxacino en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos respecto a la toxicidad reproductora. Sin embargo, no se debe utilizar levofloxacino en mujeres embarazadas, debido a la ausencia de datos en humanos y a los datos experimentales que sugieren el riesgo de lesión por fluoroquinolonas sobre los cartílagos que soportan peso de los organismos en desarrollo Levofloxacino está contraindicado en mujeres en periodo de lactancia. No se dispone de información suficiente relativa a la excreción de levofloxacino en la leche humana; sin embargo, otras fluoroquinolonas se excretan a la leche materna. Levofloxacino no debe utilizarse en mujeres en periodo de lactancia, debido a la ausencia de datos en humanos y a los datos experimentales que sugieren el riesgo de lesión por fluoroquinolonas sobre los cartílagos que soportan peso de los organismos en desarrollo.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Levofloxacino es un agente antibacteriano sintético de la familia de las fluoroquinolonas y es el enantiómero S (-) de la sustancia activa racémica ofloxacino. Como agente antibacteriano fluoroquinolónico, levofloxacino actúa sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV.
CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. almacenar a temperatura inferior a 30°C, en su envase y empaque original.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica
PRESENTACIÓN: Lexina® 500: caja por 14 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2023M-0021070. Lexina® 750: caja por 5 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2023M-0021140.
Metaspray®
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2013M-0014173
PRINCIPIO ACTIVO:
Furoato de mometasona
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 18 ml por 180 aplicaciones y x 10 ml con 100 aplicaciones
Suspensión
Corticoide nasal
(Mometasona furoato)
COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de suspensión contienen 0,05 gramos de furoato de mometasona, excipientes c.s. Cada mL contiene 0,5 mg de furoato de mometasona, excipientes c.s. Cada activación o atomización suministra 50 mcg de furoato de mometasona por aplicación
INDICACIONES: Tratamiento de los síntomas de rinitis alérgica estacional o perenne, en adultos, adolescentes y niños mayores de dos años de edad. Para pólipos nasales y para tratamiento de la sinusitis como coadyuvante a la terapia antibiótica. Adicionalmente, como terapia de primera línea para pacientes mayores de 12 años con diagnóstico de rinosinusitis sin signos de infección bacteriana severa.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalada por vía nasal.
FORMA FARMACÉUTICA: Spray
DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis usual recomendada para el tratamiento y profilaxis es de dos aplicaciones, de 50 mcg/activación cada una en cada fosa nasal, una vez al día para un total de 200 mcg/día. Cuando los síntomas han sido controlados, se puede continuar con un tratamiento de mantenimiento. Para ello puede ser efectiva, una dosis de una aplicación en cada fosa nasal (dosis total de 100 mcg/día. Si los síntomas no son controlados con la dosis usual recomendada de 200 mcg/día, se puede aumentar la dosis a cuatro aplicaciones en cada fosa nasal (un total de 400 mcg/día).
MODO DE USO: Agitar bien antes de usar. Antes del primer uso, o si permanece sin uso más de una semana, atomizar varias veces hasta que aparezca un spray fino.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes. Niños menores de 2 años. Enfermedades micóticas, micobacterianas y virales no tratadas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Mometasona furoato debe usarse con precaución, si se utiliza, en pacientes con infecciones tuberculosas activas o latentes del tracto respiratorio, o en infecciones micóticas, bacterianas, virales sistémicas sin tratamiento o en herpes simple ocular. Después de 12 meses de tratamiento, no se ha observado evidencia de atrofia de la mucosa nasal; adicionalmente, el furoato de mometasona tiende a revertir la mucosa nasal alterada hacia un fenotipo histológico normal. Pacientes que usan durante varios meses o mayor tiempo, se deben examinar en busca de posibles cambios de la mucosa nasal, incluyendo el desarrollo de ulceraciones nasales. Si se desarrolla una infección micótica localizada en la nariz o faringe, se debe suspender el tratamiento y se debe instaurar un tratamiento apropiado. No existe evidencia de una supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal (HHA) después del tratamiento prolongado con mometasona furoato. Sin embargo, los pacientes que se cambian de una terapia de administración a largo plazo con corticoesteroides activos sistémicamente a mometasona furoato necesitan una vigilancia cuidadosa. El retiro de los corticoesteroides sistémicos en estos pacientes puede producir una insuficiencia adrenal. Si estos pacientes presentan signos y síntomas de insuficiencia adrenal o síntomas de abstinencia (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, laxitud y depresión inicial), se deben adoptar medidas apropiadas. Se debe advertir a los pacientes, que estén potencialmente inmunosuprimidos por la terapia de corticoesteroides, del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión, etc.) Y de la importancia de obtener un consejo médico si ocurre esta exposición. Después del uso de corticoesteroides por vía intranasal, raramente se han reportado casos de perforación del tabique nasal, aumento de la presión intraocular y cataratas. Los corticoesteroides pueden causar una disminución en la velocidad del crecimiento, cuando se administran a pacientes pediátricos, se debe monitorear continuamente el crecimiento de pacientes pediátricos que estén recibiendo mometasona furoato. Para minimizar los efectos sistémicos de los corticoesteroides intranasales incluyendo mometasona furoato, se debe valorar la dosis de cada paciente a la dosis más baja que controle efectivamente los síntomas. Debido al efecto inhibitorio de los corticoesteroides sobre la cicatrización de las heridas, los pacientes que han sido sometidos a cirugía nasal reciente o han presentado un trauma nasal, no deben usar corticoesteroides nasales hasta que se presente la cicatrización. Rara vez, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata después de la administración intranasal de furoato de mometasona monohidrato. Muy rara vez, se han reportado anafilaxis y angioedema por mometasona furoato. Muy rara vez han sido reportadas alteraciones en el gusto y olfato; rinosinusitis aguda si se observan signos o síntomas de infección bacteriana severa (como fiebre, dolor facial/dental severo, persistente, unilateral, edema orbitario o periorbitario o si los síntomas empeoran después de haber mejorado inicialmente), se debe aconsejar al paciente que consulte inmediatamente a su médico. No ha sido estudiada la eficacia ni la seguridad de mometasona furoato, en el tratamiento de los síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años. No ha sido estudiada la eficacia ni la seguridad de mometasona furoato, en el tratamiento de la poliposis nasal en niños y adolescentes menores de 18 años. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).
INTERACCIONES: No son de esperar interacciones medicamentosas dada la escasa absorción de la mometasona por esta vía (biodisponibilidad < 0.1%). No se han detectado interacciones con otros medicamentos que revistan importancia clínica. El furoato de mometasona ha sido coadministrado con loratadina sin efecto aparente sobre las concentraciones plasmáticas de loratadina o de sus metabolitos principales. Las concentraciones plasmáticas de furoato de mometasona no fueron detectables. La terapia combinada fue bien tolerada.
EFECTOS SECUNDARIOS: Durante el cambio de una terapia con corticosteroides sistémicos a furoato de mometasona, algunos pacientes pueden experimentar sintomas de abstinencia debido a la falta de corticosteroides activos sistémicamente (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, laxitud y depresión inicial) a pesar de un alivio de los sintomas nasales, de tal manera que se necesitará un estímulo para que continúen la terapia con el furoato de mometasona; este cambio también puede revelar condiciones alérgicas preexistentes como conjuntivitis alérgica y eccema, previamente suprimidas por la terapia sistémica de los corticosteroides. Se debe advertir a los pacientes, que estén potencialmente inmunosuprimidos por la terapia de corticosteroides, del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión, etc.) y de la importancia de obtener un consejo médico si ocurre esta exposición. Después del uso de corticosteroides por vía intranasal, raramente se han reportado casos de perforación del tabique nasal o aumento de la presión intraocular. Si se observan signos o síntomas de infección bacteriana severa (como fiebre, dolor facial/dental severo, persistente, unilateral, edema orbitario o periorbitario o si los síntomas empeoran después de haber mejorado inicialmente), se debe aconsejar al paciente que consulte inmediatamente a su médico.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El furoato de mometasona es un corticosteroide tópico con propiedades antiinflamatorias locales, a dosis que no son activas sistémicamente. Actúa principalmente por bloqueo de la Inmunoglobulina E inhibiendo la degranulación del mastocito; esto impide la liberación de histamina, prostaglandinas, leucotrienos y citoquinas, actuando sobre la fase inmediata de la reacción alérgica. Posteriormente se inhibe la migración de células inflamatorias y la liberación de mayor cantidad de sustancias vasoactivas. Igualmente induce la producción de proteínas inhibitorias de Fosfolipasa A2 (lipocortinas), las cuales controlan la biosíntesis de prostaglandinas y leucotrienos mediante inhibición de la liberación de su precursor común: El ácido araquidónico. Ha demostrado una actividad anti-inflamatoria tanto en la fase tardía como en la fase temprana. Esto se ha demostrado con disminuciones versus placebo de histamina y actividad eosinofílica y reducciones vs. los valores basales de eosinófillos, neutrófilos y proteína de adhesión de las células epiteliales.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica.
PRESENTACIÓN: Caja con frasco por 18 mL por 180 aplicaciones y por 10 mL con 100 aplicaciones. Reg. San. INVIMA 2020M-0014173-R1.
Muxol®
REGISTRO SANITARIO:
Niños: INVIMA 2021M-0008134-R1
Adultos: INVIMA 2021M-0008133-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
Niños: Ambroxol 15 mg +salbutamol 2 mg
Adultos: Ambroxol 15 mg +salbutamol 5 mg
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 120 mL
Mucolítico expectorante,
broncodilatador
(Ambroxo, salbutamoll)
COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de MUXOL® NIÑOS contienen: 15 mg de ambroxol (como clorhidrato) y 2 mg de salbutamol (como sulfato). Cada 5 mL de MUXOL® ADULTOS contienen: 30 mg de ambroxol (como clorhidrato) y 4 mg de salbutamol (como sulfato).
INDICACIONES: Mucolítico, broncodilatador.
USOS: En procesos patológicos respiratorios que cursan con alteraciones de la producción, transporte o eliminación de las secreciones traqueobronquiales como bronquitis aguda, crónica, obstructiva, asmatiforme, asma bronquial, o patologías que requieran de un mucolítico + un broncodilatador.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe
DOSIFICACIÓN: MUXOL NIÑOS: Niños de 2-5 años: Según peso, de ½ a 1 cucharadita (2.5-5 mL) hasta 3 veces al día. Niños mayores de 5-12 años: 1 cucharadita (5 mL) 3 veces al día. Niños mayores de 12 años: 1 a 2 cucharaditas (5-10 mL) 3 veces al día. MUXOL ADULTOS: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 cucharaditas (5 mL) tres veces al día.
CONTRAINDICACIONES: (MUXOL NIÑOS) hipersensibilidad al medicamento. primer trimestre del embarazo, ulcera péptica. úsese con precaución en pacientes con hipertensión, insuficiencia cardíaca o tirotoxicosis. adminístrese con precaución en pacientes con angina de pecho, infarto cardiaco reciente. este medicamento puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) porque contiene parahidroxibenzoato de propilo sal de sodio (E-217) y parahidroxibenzoato de metilo sal de sodio (E-219). (MUXOL ADULTOS): Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, úlcera péptica. Úsese con precaución en pacientes con hipertensión, insuficiencia cardiaca o tirotoxicosis. Adminístrese con precaución en pacientes con angina de pecho, infarto cardíaco reciente.
INTERACCIONES: Salbutamol, se recomienda precaución en pacientes tratados con inhibidores de la monoamino-oxidasa, antidepresivos tricíclicos, por el riesgo de potenciar los efectos vasculares del salbutamol. Igualmente la coadministración con betabloqueadores puede contrarrestar los efectos de ambas medicaciones. Debe tenerse precaución en caso de coadministración de medicamentos que disminuyan el potasio sérico, porque el salbutamol puede causar hipokalemia y este efecto puede ser aditivo. Se recomienda evaluar los niveles de digoxina, dado que en voluntarios sanos que han recibido digoxina por diez días, se reporta una reducción de la digoxinemia entre un rango de 16 – 22 %. Ambroxol: Riesgo de obstrucción grave de las vías respiratorias con: Supresores de la tos. Eleva concentración en tejido broncopulmonar y esputo de: Amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina.
EFECTOS SECUNDARIOS: Salbutamol: Un temblor fino del músculo esquelético; usualmente las manos son las más afectadas. Este efecto se relaciona con la dosis y es común a todos los estimulantes ß-adrenérgicos. Sensación de tensión en unos pocos pacientes; ésta se debe al efecto sobre el músculo esquelético y no a una estimulación directa sobre el SNC. Cefaleas ocasionales. En algunos pacientes, vasodilatación periférica y un pequeño incremento compensatorio en la frecuencia cardiaca. Muy raramente, reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y colapso. También calambres musculares. Potencialmente puede producirse una hipocalemia severa con el tratamiento bajo agonistas ß2. Muy raramente se ha reportado, como con otros agonistas ß2, hiperactividad en niños. Arritmias cardiacas (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles), en pacientes susceptibles. En algunos pacientes, taquicardia. Ambroxol: Diarrea, náuseas, vómito, cefalea.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El salbutamol es un fármaco selectivo por receptores beta-dos adrenérgicos, por lo cual relaja la musculatura lisa bronquial. El ambroxol estimula la liberación del surfactante pulmonar por los neumocitos de tipo II y ejerce acción antiinflamatoria por neutralización de radicales libres y oxirradicales, es mucorregulador por estimulación de ácinos serosos, restaura la producción de sulfomucinas.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula facultativa
PRESENTACIÓN: MUXOL® Niños: Frasco por 120 mL Reg. San. N° INVIMA 2021M-0008134-R1. MUXOL® Adultos: Frasco por 120 mL Reg. San. N° INVIMA 2021M-0008133-R1.
Muxol® Flem
REGISTRO SANITARIO:
Niños: INVIMA 2021M-0008134-R1, Adultos: INVIMA 2021M-0008133-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
Ambroxol
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 120 mL
(Ambroxol)
COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de MUXOL® FLEM ADULTOS contienen: 30 mg de ambroxol (como clorhidrato). Cada 5 mL de MUXOL® FLEM NIÑOS niños contienen: 15 mg de ambroxol (como clorhidrato).
INDICACIONES: Mucolítico.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe
DOSIFICACIÓN: (MUXOL® FLEM NIÑOS) Menores de 2 años: 2.5 mL (1/2 cucharadita) 2 veces al día. De 2 a 6 años: 2.5 mL (1/2 cucharadita) 3 veces al día. De 6 a 12 años: 5 mL (1 cucharadita) 2 a 3 veces al día. Mayores de 12 años: 10 mL (2 cucharaditas) 3 veces al día. Dosis por peso: Mayores de 2 años: 1,2 mg/kg/día en 2 o 3 tomas. Menores de 2 años: 1,7 mg/kg/día en 2 o 3 tomas. (MUXOL® FLEM ADULTOS) Adultos y niños mayores de 12 años: 5-10 mL (1 a 2 cucharaditas) 2 veces al día.
CONTRAINDICACIONES: (MUXOL® FLEM NIÑOS) Hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de sus demás componentes, primer trimestre del embarazo, ulcera péptica activa. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Se han descrito casos de reacciones cutáneas severas como eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson. En caso de que se produzcan lesiones en la piel o mucosas, el tratamiento se debe suspender inmediatamente y consultar a un médico. Si tienen problema de hígado o de riñón consulte con su médico antes de utilizar este medicamento. Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento. Este medicamento contiene glicerol puede causar dolor de cabeza y problemas digestivos (diarrea). CONTRAINDICACIONES: (MUXOL® FLEM ADULTOS) Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, ulcera péptica.
INTERACCIONES: Riesgo de obstrucción grave de las vías respiratorias con: Supresores de la tos.
Eleva concentración en tejido broncopulmonar y esputo de: Amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina.
EFECTOS SECUNDARIOS: Diarrea, náuseas, vómito, cefalea.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El ambroxol es un activador mucociliar que favorece la fluidificación del moco bronquial con efecto estimulante del movimiento mucociliar de la síntesis y secreción del surfactante en los neumocitos tipo II. El ambroxol modifica el moco, estimula secreción del surfactante y neutraliza radicales libres.
CONDICIÓN DE VENTA: Venta sin fórmula facultativa
PRESENTACIÓN: MUXOL® Flem Niños: Frasco por 120 mL Reg. San. INVIMA 2021M-0006793-R1. MUXOL® Flem Adultos: Frasco por 120 mL Reg. San. INVIMA
Neumolex®
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2021M-0008248-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
Loratadina 5 mg, Salbutamol (como sulfato) 2 mg y noscapina 2.5 mg
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 120 mL
Antusígeno, broncodilatador,
antihistamínico antialérgico
(Loratadina + Noscapina +
Salbutamol)
COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de NEUMOLEX® JARABE contienen 5 mg de loratadina, 2 mg de salbutamol (como sulfato) y 2.5 mg de noscapina. NEUMOLEX® JARABE tiene un agradable sabor a frambuesa.
INDICACIONES: Manejo sintomático de la tos.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe
DOSIFICACIÓN: 2-6 años: 2.5 mL 2 veces al día. 6-12 años: 5 mL 2 veces al día. Mayores 12 años-adultos: 10 mL 1 a 2 veces al día. Dosificación por peso: 0.2 mg/kg/día con base en salbutamol.
CONTRAINDICACIONES: Tirotoxicosis, hipersensibilidad a los componentes, embarazo, enfermedad cardiovascular, hipertensión arterial, diabetes mellitus.
INTERACCIONES: LORATADINA. Cuando se administra concomitantemente con alcohol, Loratadina no tiene efectos potenciadores como se muestra en los estudios de comportamiento psicomotor. Debido al amplio índice terapéutico de loratadina, no se espera ninguna interacción clínicamente relevante y en los ensayos clínicos realizados no se observó ninguna. NOSCAPINA. La administración conjunta con sedantes del sistema nervioso central puede incrementar la sedación y somnolencia. SALBUTAMOL. No está contraindicado en pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). No debe prescribirse juntamente con otras drogas betabloqueantes no selectivas, como el propranolol.
EFECTOS SECUNDARIOS: LORATADINA: A dosis de 10 mg/día se han reportado (con frecuencia aproximada del 1%) somnolencia, fatiga, cefalea. No se han reportado arritmias ventriculares serias. En ensayos clínicos en adultos y adolescentes en un intervalo de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 10 mg diarios, se comunicaron reacciones adversas con loratadina en un 2% de pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes comunicadas con una incidencia superior al grupo placebo fueron somnolencia (1,2%), cefalea (0,6%), aumento del apetito (0,5%) e insomnio (0,1%). NOSCAPINA. Las principales reacciones adversas incluyen somnolencia, cefalea, náuseas, rinitis alérgica no estacional, conjuntivitis, exantema y urticaria SALBUTAMOL. Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, hipotensión y shock, puede producir hipopotasemia severa. En la terapéutica inhalatoria puede producir broncoespasmo paradójico debiendo suspenderse de inmediato el tratamiento e instituir terapéutica alternativa. En casos aislados, calambres musculares transitorios.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Loratadina: Es un antihistamínico de acción prolongada, con inicio de efectos farmacológicos después de una hora de su administración, que pueden tener una duración hasta por 24 horas. Disminuye la respuesta a histamina compitiendo con este mediador por la unión a receptores H1. La Noscapina o narcotina es un alcaloide derivado opioide tipo benzilisoquinolina. A diferencia de la morfina y sus derivados que pertenecen a la cadena de los fenantrenos, la noscapina proviene de la isoquinolina, actuando adicionalmente sobre receptores sigma, mientras que los opioides relacionados con la morfina producen sus efectos en el SNC por medio de receptores mu. Por lo anterior, noscapina solamente ejerce efectos antitusígenos, sin otras acciones importantes en el SNC en dosis de orden terapéutico. Salbutamol es agonista selectivo β2-adrenérgico. En dosis terapéuticas actúa en el nivel de los receptores β2-adrenérgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o ninguna acción en los receptores β1-adrenérgicos de la musculatura cardíaca.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa
PRESENTACIÓN: NEUMOLEX®, frasco por 120 mL de jarabe con cucharita dosificadora. Reg. San. INVIMA 2021M-0008248-R1.
Olonase®
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2018M-0018484.
PRINCIPIO ACTIVO:
Agentes antialergicos (Olopatadina)
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 20 mL
Spray nasal solución
AGENTES ANTIALÉRGICOS
(Olopatadina)
COMPOSICIÓN: Cada 100 mL solución spray nasal contiene OLOPATADINA HCl 665 mg equivalente a OLOPATADINA BASE 600 mg. Cada mL contiene Olopatadina clorhidrato 6,65 mg (0,67 %) equivalente a olopatadina 6,00 mg (0,60 %), excipientes c.s.
FORMA FARMACÉUTICA: Spray solución nasal
INDICACIONES: Antihistamínico para el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica estacional en adultos y niños de 6 años en adelante.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalada por vía nasal
DOSIFICACIÓN: Adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores: La dosis recomendada es de dos spray (1200 microgramos de olopatadina base) en cada orificio nasal dos veces al día. Niños de 6 a 11 años de edad: La dosis recomendada es de un spray (600 microgramos de olopatadina base) en cada orificio nasal dos veces al día.
MODO DE USO:
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. Evitar el uso en pacientes con enfermedad nasal que no sea rinitis alérgica. En los estudios realizados un parámetro de inclusión fue que los pacientes no tuvieran problemas o enfermedades nasales, a excepción de rinitis alérgica. Por lo tanto, pacientes con estos problemas fueron excluidos de los estudios. Evitar involucrarse en ocupaciones peligrosas que requieran alerta mental completa y la coordinación, como conducir o manejar maquinaria. En un estudio clínico en el cual se comparó olopatadina spray nasal 0,4%, y olopatadina spray nasal 0,6% y placebo, la incidencia de somnolencia se presentó en un 0,5% para ambas concentraciones de olopatadina y 0,0 % para el placebo. En ensayos clínicos, se ha descrito la aparición de somnolencia en algunos pacientes que tomaron olopatadina spray nasal. Los pacientes deben ser advertidos de no participar en actividades peligrosas que requieran alerta mental completa y la coordinación motora, como conducir o manejar maquinaria después de la administración de olopatadina spray nasal. Evitar el uso concomitante de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. El uso simultáneo de olopatadina spray nasal con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central se debe evitar, porque puede producirse reducciones adicionales en el estado de alerta y el deterioro adicional en el rendimiento del sistema nervioso central. La ingestión concomitante de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central con antagonistas de los receptores H1 ocasiona un efecto aditivo que entorpece las funciones motoras “aprendidas”. PRECAUCIONES: Epistaxis, ulceración nasal y perforación del tabique nasal. Controlar a los pacientes periódicamente para detectar signos de efectos adversos en la mucosa nasal. Suspender si se producen ulceraciones o perforaciones. Antes de iniciar el tratamiento con olopatadina spray, realizar un examen para asegurar que los pacientes estén libres de enfermedad nasal que no sea rinitis alérgica. Realizar exámenes periódicamente para detectar signos de efectos adversos en la mucosa nasal y considerar la suspensión de olopatadina spray si los pacientes desarrollan úlceras nasales. Epistaxis y ulceración nasal: Ensayos clínicos controlados con placebo (vehículo del spray nasal) de 2 semanas a 12 meses de duración, reportaron epistaxis nasal y úlceras. En un estudio realizado con 544 pacientes en el cual se comparó la olopatadina con azelastina, ambos en spray nasal, se encontró que el 2,2 % (4 de 180 pacientes asignados a la administración de olopatadina spray) sufrió de epistaxis. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que en este mismo estudio el 2,1 % (4 de 188 pacientes) de la población sufrió también de epistaxis al administrarse azelastina spray y el 1,1 % (2 de 176 pacientes) al administrarse placebo, vehículo inactivo igual al de olopatatina. Perforación del tabique nasal: Se realizaron dos ensayos de seguridad controlados con placebos (vehículo del spray nasal) a largo plazo (12 meses). En el primer ensayo de seguridad, los pacientes fueron tratados con una formulación en investigación de olopatadina spray nasal con povidona (formulación no comercializada en el mercado) o un vehículo en aerosol nasal con povidona. Se informó de perforaciones del tabique nasal en un paciente tratado con la formulación en investigación de olopatadina spray nasal y dos pacientes tratados con el vehículo en aerosol nasal. En el segundo ensayo de seguridad con olopatadina spray nasal, no contenido de povidona, no hubo reportes de perforación del tabique nasal.
INTERACCIONES: Las interacciones farmacológicas con los inhibidores de las enzimas hepáticas no se prevén debido a que la olopatadina se elimina predominantemente por excreción renal. Tampoco se esperan interacciones que involucren el citocromo P450 y unión a las proteínas plasmáticas. Olopatadina no inhibe el metabolismo in vitro de sustratos específicos de CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. Basándose en estos datos, no se esperan interacciones de drogas que implican la inhibición P450. Debido a la modesta unión a proteínas de olopatadina (55%), tampoco se esperan interacciones de drogas a través de desplazamiento de las proteínas plasmáticas.
EFECTOS SECUNDARIOS: Epistaxis, nasal ulceración y Perforación septal nasal. Somnolencia. En el estudio de seguridad las variables evaluadas fueron los eventos adversos, duración de la exposición, examen nasal (alteraciones anatómicas importantes, evidencia de infección, sangrado y ulceraciones de la mucosa), laboratorio clínico (hematología, química sanguínea y análisis de orina), cardiovascular (pulso, presión sistólica, presión diastólica y electrocardiogramas) y el examen físico (cabeza: ojo, oído, nariz y garganta. Cuello. Cardiovascular. Pulmonar. Abdomen, piel y extremidades. Neurológica. Ganglios linfáticos). No hubo eventos adversos graves, notificados durante el estudio, relacionados o no con el tratamiento. Eventos adversos no graves en la población fueron usualmente de leves a moderados, usualmente resueltos con o sin tratamiento y que en general no interrumpieron el estudio en los pacientes. Once pacientes interrumpieron la fase de tratamiento del estudio debido a eventos adversos. Una evaluación de causalidad reveló que sólo cuatro de los once efectos adversos en estos pacientes estaban relacionados con la terapia. No se identificaron problemas de seguridad y no se observaron cambios relacionados con el tratamiento en los resultados de las pruebas de laboratorio de hematología, química sanguínea y análisis de orina. La evaluación de las variables cardiovasculares demostró que olopatadina spray nasal administrada dos veces al día fue segura y bien tolerada. También no hubo cambios clínicamente relevantes en los exámenes físicos (incluyendo nasales) promedio o individuales para ninguno de los grupos de tratamiento durante este estudio. El evento adverso más común fue el sabor amargo y parecía estar relacionado con la dosis.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La olopatadina es un antagonista del receptor H1 de histamina. La actividad antihistamínica se ha documentado en tejidos aislados, modelos animales y seres humanos.
CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica
PRESENTACIÓN: Frasco PEAD con 20 mL, con bomba atomizadora nasal APF, que entrega 100 microlitros de solución por cada atomización, con 600 microgramos de olopatadina base. Reg. San. INVIMA 2023M-0018484-R1.
Pepred®
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2012M-0012798
PRINCIPIO ACTIVO:
Prednisolona sodio fosfato 134mg
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 100 mL
Corticosteroides para uso
sistémico
(Prednisolona fosfato sódica)
COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de PEPRED® contienen 0,134 g de fosfato sódico de prednisolona, equivalentes a 0,1 g de prednisolona base. Cada mL contiene 1 mg de prednisolona Cada cucharadita de 5 mL contiene 5 mg de prednisolona base, excipientes c.s.
Cada 100 mL de PEPRED® PLUS contienen 403 mg de fosfato sódico de prednisolona, equivalentes a 300 mg de prednisolona base. Cada mL contiene 3 mg de prednisolona. Cada cucharadita de 5 mL contiene 15 mg de prednisolona base, excipientes c.s.
INDICACIONES: PEPRED®: Glucocorticoide. PEPRED® PLUS: Tratamiento de varias enfermedades endocrinológicas, osteomusculares, del colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, respiratorias, hematológicas, neoplásicas y de otros tipos, con respuesta conocida al tratamiento esteroide. El tratamiento con corticosteroides es un coadyuvante a la terapéutica convencional.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: PEPRED® y PEPRED® PLUS: Solución. PEPRED® FORTE: Suspensión
DOSIFICACIÓN: La dosis debe ser individualizada de acuerdo con la enfermedad, su severidad y la respuesta del paciente. La dosis no deberá excederse y todos los pacientes deberán ajustarse a la dosis bajo un estricto control médico. La dosis inicial para adultos varía entre 5 y 60 mg/día, dependiendo de la indicación y es administrado generalmente en 2 a 4 dosis divididas. Algunos especialistas recomiendan administrar a los niños entre 0,14 y 2 mg/kg o 40-60 mg/m2, por día, en 4 dosis divididas. Sin embargo, los principales parámetros para determinar la dosis en niños siguen siendo la enfermedad, su severidad y la respuesta del paciente. En afecciones severas pueden requerirse dosis altas al inicio, mientras que en situaciones leves las dosis pueden ser menores. La dosis inicial deberá ser mantenida o ajustada hasta obtener una respuesta satisfactoria. Después de observar una respuesta favorable, se deberá determinar la dosis de mantenimiento mediante pequeñas disminuciones progresivas de la dosis inicial hasta encontrar la dosis mínima capaz de mantener una respuesta clínica favorable. La exposición del paciente a situaciones de estrés ajenas a cualquier enfermedad existente puede requerir dosis mayores. Se recomienda disminuir la dosis en forma gradual después de un tratamiento prolongado.
MODO DE USO: Agitar antes de usar. La prednisolona es utilizada como agente antiinflamatorio o inmunosupresor. Es útil en todas aquellas situaciones en las que se requiera del empleo de la terapia con corticosteroides, tales como: Enfermedades de la piel: Pénfigo, dermatitis herpetiforme, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, dermatomiositis, psoriasis, micosis fungoides, dermatitis seborreica. Estados alérgicos: Dermatitis de contacto, dermatitis atópica, reacciones de hipersensibilidad medicamentosa, asma bronquial, rinitis alérgica. Enfermedades del colágeno: Durante la exacerbación o como terapia de mantenimiento en casos seleccionados de: Lupus eritematoso sistémico, fiebre reumática, dermatomiositis. Enfermedades pulmonares: Enfisema pulmonar, fibrosis pulmonar, beriliosis, sarcoidosis sintomática, tuberculosis fulminante, pneumonitis por aspiración. Alteraciones endocrinas: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria, hiperplasia adrenal congénita, síndrome adrenogenital, tiroiditis no purulenta. Trastornos hematológicos: Púrpura trombocitopénica idiopática, anemia hemolítica adquirida, anemia hipoplásica. Enfermedades neoplásicas: Tratamiento paliativo de: Leucemia aguda en los niños, leucemia y linfomas en los adultos. Estados edematosos: Síndrome nefrótico. Enfermedades oftálmicas: Iridocoroiditis, conjuntivitis alérgica, queratitis, herpes zóster oftálmico, úlceras marginales corneales de tipo alérgico, coriorretinitis, neuritis óptica. Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, gota, periartritis, artritis psoriásica, tenosinovitis aguda inespecífica, osteoartritis postraumática, epicondilitis.
CONTRAINDICACIONES (PEPRED SOLUCIÓN): hipersensibilidad a la prednisolona, a otros corticosteroides o a cualquier componente de este medicamento. Pacientes con micosis sistémicas. ADVERTENCIA: el uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).
CONTRAINDICACIONES: (PEPRED PLUS) pacientes con micosis sistémica, en los que presentan reacciones de hipersensibilidad a la prednisolona, a otros corticosteroides o cualquier componente de este medicamento. ADVERTENCIA: el uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).
INTERACCIONES: El uso simultáneo con paracetamol favorece la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso con analgésicos no esteroides (AINE) puede incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La anfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuyen los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por corticoides. Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con éstas), pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media en los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede elevar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Puede acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.
EFECTOS SECUNDARIOS: Las reacciones adversas de los corticosteroides son el resultado de la interrupción súbita del tratamiento, o de su uso prolongado, a dosis elevadas. El uso prolongado de corticosteroides en los niños puede provocar reacciones adversas tales como obesidad, osteoporosis, supresión adrenal y retardo del crecimiento. En pacientes tratados con corticosteroides sistémicos (especialmente durante terapias con altas dosis y después de tratamientos prolongados) puede ser precipitada una miopatía aguda por relajantes musculares no despolarizantes. Reacciones más comunes: Hirsutismo, fascies lunar, estrías cutáneas, acné, hiperglucemia, hipertensión, mayor susceptibilidad a las infecciones, úlcera péptica, miopatía, trastornos de la conducta, catarata subcapsular posterior, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, inhibición o detención del crecimiento en niños. Hipopotasemia, náuseas y catabolismo proteico, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, aumento de la presión intracraneal con papiledema, aumento de la presión intraocular, glaucoma, debilidad muscular, pérdida de masa muscular, necrosis aséptica de la cabeza humeral y femoral, fracturas patológicas de huesos largos, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa, impedimento en la cicatrización de heridas, petequias y equimosis, reacciones alérgicas, eritema facial, aumento de la sudoración, convulsiones, vértigo, cefalea, irregularidades menstruales, falta de respuesta adrenocortical de la hipófisis, particularmente en periodos de estrés, así como en trauma, cirugía o enfermedad, disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestaciones latentes de diabetes mellitus, aumento de requerimientos de insulina o hipoglucemiantes orales en diabéticos; exoftalmos. El uso concomitante de estrógenos puede deteriorar el metabolismo de los corticosteroides, incluyendo la metilprednisolona. Los requerimientos de corticosteroides deben ser reducidos en pacientes que están tomando estrógenos (por ejemplo, productos contraceptivos).
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La prednisolona es un glucocorticoide sintético que reúne todas las propiedades generales de los corticosteroides. Posee una potente actividad antiinflamatoria y glucocorticoide mayor que la hidrocortisona, siendo tres veces más potente que la hormona proveniente de la corteza suprarrenal y manifestando una marcada disminución de la actividad mineralocorticoide en relación con la hidrocortisona.
La prednisolona es un potente agente terapéutico, que ejerce su efecto bioquímico a nivel celular y no en el plasma. La prednisolona puede causar retención de agua y sodio en el organismo.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica
PRESENTACIÓN: PEPRED® frasco por 100 mL con 1 mg/mL de prednisolona, excipientes csp. Sabor a acerola. Reg. San. INVIMA 2012M-0012798. PEPRED® PLUS frasco por 60 mL con 3 mg/mL de prednisolona, excipientes csp. Sabor a acerola. Reg. San. INVIMA 2016M-0017149.
Pepred® Plus
Reg. San. No. INVIMA:
INVIMA 2016M-0017149
PRINCIPIO ACTIVO:
Fosfato sódico de prednisolona usp 403 mg
UNIDAD DE VENTA:
Frasco x 60 mL
Corticosteroides para uso
sistémico
(Prednisolona fosfato sódica)
COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de PEPRED® contienen 0,134 g de fosfato sódico de prednisolona, equivalentes a 0,1 g de prednisolona base. Cada mL contiene 1 mg de prednisolona Cada cucharadita de 5 mL contiene 5 mg de prednisolona base, excipientes c.s.
Cada 100 mL de PEPRED® PLUS contienen 403 mg de fosfato sódico de prednisolona, equivalentes a 300 mg de prednisolona base. Cada mL contiene 3 mg de prednisolona. Cada cucharadita de 5 mL contiene 15 mg de prednisolona base, excipientes c.s.
INDICACIONES: PEPRED®: Glucocorticoide. PEPRED® PLUS: Tratamiento de varias enfermedades endocrinológicas, osteomusculares, del colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, respiratorias, hematológicas, neoplásicas y de otros tipos, con respuesta conocida al tratamiento esteroide. El tratamiento con corticosteroides es un coadyuvante a la terapéutica convencional.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: PEPRED® y PEPRED® PLUS: Solución. PEPRED® FORTE: Suspensión
DOSIFICACIÓN: La dosis debe ser individualizada de acuerdo con la enfermedad, su severidad y la respuesta del paciente. La dosis no deberá excederse y todos los pacientes deberán ajustarse a la dosis bajo un estricto control médico. La dosis inicial para adultos varía entre 5 y 60 mg/día, dependiendo de la indicación y es administrado generalmente en 2 a 4 dosis divididas. Algunos especialistas recomiendan administrar a los niños entre 0,14 y 2 mg/kg o 40-60 mg/m2, por día, en 4 dosis divididas. Sin embargo, los principales parámetros para determinar la dosis en niños siguen siendo la enfermedad, su severidad y la respuesta del paciente. En afecciones severas pueden requerirse dosis altas al inicio, mientras que en situaciones leves las dosis pueden ser menores. La dosis inicial deberá ser mantenida o ajustada hasta obtener una respuesta satisfactoria. Después de observar una respuesta favorable, se deberá determinar la dosis de mantenimiento mediante pequeñas disminuciones progresivas de la dosis inicial hasta encontrar la dosis mínima capaz de mantener una respuesta clínica favorable. La exposición del paciente a situaciones de estrés ajenas a cualquier enfermedad existente puede requerir dosis mayores. Se recomienda disminuir la dosis en forma gradual después de un tratamiento prolongado.
MODO DE USO: Agitar antes de usar. La prednisolona es utilizada como agente antiinflamatorio o inmunosupresor. Es útil en todas aquellas situaciones en las que se requiera del empleo de la terapia con corticosteroides, tales como: Enfermedades de la piel: Pénfigo, dermatitis herpetiforme, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, dermatomiositis, psoriasis, micosis fungoides, dermatitis seborreica. Estados alérgicos: Dermatitis de contacto, dermatitis atópica, reacciones de hipersensibilidad medicamentosa, asma bronquial, rinitis alérgica. Enfermedades del colágeno: Durante la exacerbación o como terapia de mantenimiento en casos seleccionados de: Lupus eritematoso sistémico, fiebre reumática, dermatomiositis. Enfermedades pulmonares: Enfisema pulmonar, fibrosis pulmonar, beriliosis, sarcoidosis sintomática, tuberculosis fulminante, pneumonitis por aspiración. Alteraciones endocrinas: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria, hiperplasia adrenal congénita, síndrome adrenogenital, tiroiditis no purulenta. Trastornos hematológicos: Púrpura trombocitopénica idiopática, anemia hemolítica adquirida, anemia hipoplásica. Enfermedades neoplásicas: Tratamiento paliativo de: Leucemia aguda en los niños, leucemia y linfomas en los adultos. Estados edematosos: Síndrome nefrótico. Enfermedades oftálmicas: Iridocoroiditis, conjuntivitis alérgica, queratitis, herpes zóster oftálmico, úlceras marginales corneales de tipo alérgico, coriorretinitis, neuritis óptica. Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, gota, periartritis, artritis psoriásica, tenosinovitis aguda inespecífica, osteoartritis postraumática, epicondilitis.
CONTRAINDICACIONES (PEPRED SOLUCIÓN): hipersensibilidad a la prednisolona, a otros corticosteroides o a cualquier componente de este medicamento. Pacientes con micosis sistémicas. ADVERTENCIA: el uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).
CONTRAINDICACIONES: (PEPRED PLUS) pacientes con micosis sistémica, en los que presentan reacciones de hipersensibilidad a la prednisolona, a otros corticosteroides o cualquier componente de este medicamento. ADVERTENCIA: el uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).
INTERACCIONES: El uso simultáneo con paracetamol favorece la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso con analgésicos no esteroides (AINE) puede incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La anfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuyen los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por corticoides. Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con éstas), pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media en los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede elevar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Puede acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.
EFECTOS SECUNDARIOS: Las reacciones adversas de los corticosteroides son el resultado de la interrupción súbita del tratamiento, o de su uso prolongado, a dosis elevadas. El uso prolongado de corticosteroides en los niños puede provocar reacciones adversas tales como obesidad, osteoporosis, supresión adrenal y retardo del crecimiento. En pacientes tratados con corticosteroides sistémicos (especialmente durante terapias con altas dosis y después de tratamientos prolongados) puede ser precipitada una miopatía aguda por relajantes musculares no despolarizantes. Reacciones más comunes: Hirsutismo, fascies lunar, estrías cutáneas, acné, hiperglucemia, hipertensión, mayor susceptibilidad a las infecciones, úlcera péptica, miopatía, trastornos de la conducta, catarata subcapsular posterior, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, inhibición o detención del crecimiento en niños. Hipopotasemia, náuseas y catabolismo proteico, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, aumento de la presión intracraneal con papiledema, aumento de la presión intraocular, glaucoma, debilidad muscular, pérdida de masa muscular, necrosis aséptica de la cabeza humeral y femoral, fracturas patológicas de huesos largos, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa, impedimento en la cicatrización de heridas, petequias y equimosis, reacciones alérgicas, eritema facial, aumento de la sudoración, convulsiones, vértigo, cefalea, irregularidades menstruales, falta de respuesta adrenocortical de la hipófisis, particularmente en periodos de estrés, así como en trauma, cirugía o enfermedad, disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestaciones latentes de diabetes mellitus, aumento de requerimientos de insulina o hipoglucemiantes orales en diabéticos; exoftalmos. El uso concomitante de estrógenos puede deteriorar el metabolismo de los corticosteroides, incluyendo la metilprednisolona. Los requerimientos de corticosteroides deben ser reducidos en pacientes que están tomando estrógenos (por ejemplo, productos contraceptivos).
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La prednisolona es un glucocorticoide sintético que reúne todas las propiedades generales de los corticosteroides. Posee una potente actividad antiinflamatoria y glucocorticoide mayor que la hidrocortisona, siendo tres veces más potente que la hormona proveniente de la corteza suprarrenal y manifestando una marcada disminución de la actividad mineralocorticoide en relación con la hidrocortisona.
La prednisolona es un potente agente terapéutico, que ejerce su efecto bioquímico a nivel celular y no en el plasma. La prednisolona puede causar retención de agua y sodio en el organismo.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica
PRESENTACIÓN: PEPRED® frasco por 100 mL con 1 mg/mL de prednisolona, excipientes csp. Sabor a acerola. Reg. San. INVIMA 2012M-0012798. PEPRED® PLUS frasco por 60 mL con 3 mg/mL de prednisolona, excipientes csp. Sabor a acerola. Reg. San. INVIMA 2016M-0017149.
Precort®
REGISTRO SANITARIO:
Precort 4 mg: INVIMA 2019M-0019069
Precort 16 mg: INVIMA 2019M-0019070
PRINCIPIO ACTIVO:
Metilprednisolona
UNIDAD DE VENTA:
Precort 4 mg: Caja x 30 tabletas
Precort 16 mg: Caja x 14 tabletas
Corticosteroides
orales solos
(Metilprednisolona)
COMPOSICIÓN:
Cada TABLETA de PRECORT® 4 mg contiene metilprednisolona 4 mg, excipientes c.s. Cada TABLETA de PRECORT® 16 mg contiene metilprednisolona 16 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: Terapia corticosteroide.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta.
DOSIFICACIÓN: Los requerimientos de dosis son variables y deben ser individualizados basados en la enfermedad a tratar y en la respuesta del paciente. La dosis inicial puede variar de 4 mg a 48 mg de metilprednisolona por día dependiendo de la enfermedad que está siendo tratada. Las situaciones clínicas que pueden requerir terapia de altas dosis incluyen esclerosis múltiple (200 mg/día), edema cerebral (200 mg/día a 1.000 mg/día), y trasplante de órganos (más de 7 mg/kg/día). Discontinuar PRECORT tableta e instituir otra terapia apropiada si no se ha visto una respuesta clínica satisfactoria luego de un período de tiempo razonable. Cuando se suspende la administración de la droga después de un largo tiempo de tratamiento, hay que retirar la droga en forma gradual. Después de una respuesta favorable, determinar la dosis de mantención apropiada disminuyendo la dosis inicial en pequeñas bajas a intervalos de tiempo apropiados hasta que con la menor dosis posible se pueda alcanzar el mantenimiento de una respuesta clínica adecuada. Se requieren constantes monitoreos de los requerimientos de la dosis administrada. Terapia de día alterno: para el paciente que necesita tratamiento de largo plazo, dando dos veces la dosis usual diaria de corticosteroides, dejando la mañana de por medio, puede proveer efectos benéficos mientras se minimizan ciertos efectos secundarios indeseables.
FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Los comprimidos serán ingeridos sin masticar, con una cantidad de líquido suficiente (aproximadamente medio vaso de agua), durante o inmediatamente después de una comida. Una vez que la dosis de mantenimiento haya sido establecida, es aconsejable que el paciente tome la dosis correspondiente a dos días, en días alternos. En caso de shock u otra situación aguda, los glucocorticoides deberán ser administrados por vía intravenosa. Poblaciones especiales: En pacientes hipotiroideos o en pacientes con cirrosis hepática podrían ser suficientes dosis relativamente bajas y podría ser necesaria una reducción de la dosis.
CONTRAINDICACIONES: Infecciones fungosas sistémicas. Hipersensibilidad conocida a la metilprednisolona o a cualquier componente de la formulación. La administración de vacunas vivas o vivas atenuadas está contraindicada en pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: úlcera péptica, osteoporosis severa, psicosis o antecedentes de las mismas. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva severa, diabetes mellitus, hipertensión arterial, insuficiencia renal, feocromocitoma, tuberculosis activa a menos que se utilicen medicamentos quimioterapéuticos. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Anfotericina B: Posible aumento de la hipopotasemia, con riesgo de toxicidad. Se deben vigilar los niveles plasmáticos de potasio. Derivados de la cumarina: El efecto anticoagulante puede reducirse, haciéndose necesario un control de los índices de coagulación. Agentes anticolinesterasa (neostigmina, piridostigmina): Antagonismo del efecto, con depresión muscular. Los efectos no revirtieron con inhibidores de la acetilcolinesterasa. Algunos casos necesitaron ventilación mecánica. A pesar de la interacción, se han utilizado con éxito en miastenia grave. La terapia alternante con prednisona parece segura. Antidiabéticos: Los glucocorticoides pueden reducir el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos. Los pacientes tratados con antidiabéticos pueden precisar un ajuste de la dosis. AINE (p. ej. ácido acetilsalicílico, indometacina) y alcohol: Pueden incrementar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Relajantes musculares no despolarizantes: Puede prolongarse la relajación. Ciclosporina: Debido a la inhibición mutua del metabolismo, se incrementa el riesgo de convulsiones cerebrales. Se ha comunicado posible reducción del metabolismo hepático del corticoide. Hay evidencias clínicas de convulsiones en pacientes sometidos a trasplante de médula ósea tratados con metilprednisolona. También se ha observado un aumento de la incidencia de hiperglucemia y diabetes en pacientes sometidos a trasplante renal. La asociación de corticoides y ciclosporina es muy frecuente. Se debe vigilar aparición de signos de toxicidad. Macrólidos: (claritromicina, eritromicina): Se ha observado un considerable aumento de las concentraciones plasmáticas de metilprednisolona. Diltiazem: Puede ocurrir inhibición del metabolismo de la metilprednisolona (CYP3A4) e inhibición de la glicoproteína-P. Aumento de niveles plasmáticos de metilprednisolona con posible potenciación de su efecto y/o toxicidad. El paciente debe monitorizarse al iniciar el tratamiento con metilprednisolona, pudiendo ser necesario un ajuste de la dosis. Diuréticos: Puede ocurrir un aumento de la excreción de potasio, es decir, puede producirse una posible potenciación de la toxicidad por aumento de la hipopotasemia. Se deben vigilar los niveles plasmáticos de potasio. Estrógenos (p. ej. anticonceptivos orales): El empleo concomitante de estrógenos puede alterar el metabolismo de los corticoides incluida la metilprednisolona. Las necesidades de corticoides pueden reducirse en pacientes que toman estrógenos. Digitálicos: La acción de los digitálicos puede estar potenciada por una hipopotasemia potencial con aumento de la toxicidad cardiaca. Se debe vigilar al paciente. Inductores enzimáticos (p. ej. carbamazepina, antiepilépticos tipo fenitoína, barbitúricos, primidona, otros como rifampicina, rifabutina): Algunos corticoides son metabolizados por el CYP3A4, por lo que los inductores enzimáticos pueden disminuir los niveles plasmáticos del corticoide. Los efectos del corticoesteroide pueden estar disminuidos. ketoconazol: Posible aumento de las concentraciones plasmáticas del corticoide. Resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol): Posible disminución la absorción oral del corticoide. Salicilatos: Posible disminución de las concentraciones de salicilato, con pérdida de actividad, por posible aumento de su eliminación. La asociación conjunta de ambos fármacos puede aumentar la incidencia de úlcera gástrica o hemorragia intestinal. Teofilina: Posible alteración de la acción farmacológica de ambos fármacos. Toxoides y vacunas: Los corticoides disminuyen la respuesta inmunológica a vacunas y toxoides, también promueven la replicación de los gérmenes de las vacunas vivas atenuadas. La vacunación rutinaria debiera ser diferida en pacientes tratados con corticoides. Si no fuera posible, se aconseja realizar pruebas serológicas para conocer la respuesta inmunológica. La inmunización puede llevarse a cabo en caso de terapia de reemplazo. Zumo de toronja: Posible aumento de niveles plasmáticos de metilprednisolona. Se debe evitar ingerir grandes cantidades de zumo de toronja. Inhibidores de CYP3A: Se espera que el tratamiento concomitante con inhibidores de CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de reacciones adversas sistémicas. Se debe evitar esa combinación, a menos que el beneficio supere al riesgo aumentado de reacciones adversas sistémicas relacionadas con los corticosteroides, en cuyo caso los pacientes han de estar sometidos a seguimiento para comprobar las reacciones sistémicas de los corticosteroides.
EFECTOS SECUNDARIOS: Las frecuencias se definen como: Muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100); raras (≥1/10.000, <1/1.000); muy raras (<1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). En la mayor parte de los casos las reacciones adversas afectan principalmente al sistema endocrino y al equilibrio electrolítico, especialmente cuando se utiliza a dosis altas y en tratamientos prolongados. Trastornos del metabolismo y la nutrición: Frecuentes: Distribución anormal de grasas, como obesidad troncal, cara de luna llena y aumento en los niveles de glucemia. Se ha comunicado aumento de peso, diabetes por esteroides, cambios en las fracciones de lípidos séricos y lipomatosis. También aparecen trastornos de la secreción de hormonas sexuales como amenorrea o hirsutismo. Raras: Impotencia, inhibición o atrofia de la corteza suprarrenal y el retraso del crecimiento en niños. También puede ocurrir aumento del catabolismo proteico, posiblemente con elevación de los niveles de urea. Muy raras: Acumulación reversible de tejido graso en el canal epidural, o en la cavidad torácica (epicárdica, mediastínica). Frecuencia no conocida: Lipomatosis epidural. Trastornos vasculares. Frecuentes: Retención de sodio y acumulación de agua tisular, aumento de la excreción de potasio y posiblemente, hipopotasemia. Asimismo, puede aumentar la congestión pulmonar en pacientes con falla cardiaca y desarrollarse hipertensión. Frecuencia no conocida: Acontecimientos trombóticos. La tendencia a la trombocitosis con un aumento del riesgo de trombosis puede ocurrir con la administración de metilprednisolona. Otras reacciones adversas comunicadas son vasculitis y aumento de la presión intracraneal con papiledema (pseudotumor cerebral). Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Frecuentes: Cambios cutáneos, como atrofia cutánea, estrías, acné, equimosis y petequias. Raras: Reacciones de hipersensibilidad (p. ej. rash cutáneo). Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad incluyendo shock en casos raros después de la administración parenteral, especialmente en pacientes con asma bronquial o después de un trasplante renal. Trastornos de la sangre y del sistema linfático. Frecuentes: Enlentecimiento de la cicatrización de las heridas. Frecuencia no conocida: Leucocitosis. Al inicio del tratamiento se puede desarrollar leucocitosis, aunque de naturaleza reversible, ya que desaparece durante el mismo. Trombocitopenia. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo. Frecuentes: Osteoporosis inducida por esteroides, en casos graves con riesgo de fracturas. Raras: Debilidad muscular, que suele ser reversible, aunque en pacientes con miastenia gravis podría ocurrir empeoramiento reversible de la debilidad muscular que podría evolucionar a una crisis miasténica. Puede aparecer también miopatía grave por relajantes musculares no despolarizantes. Muy raras: Casos de necrosis aséptica en la cabeza del fémur o del húmero, rotura de tendones (p. ej. del tendón de Aquiles), especialmente en casos de daño previo en el tendón, en pacientes con desórdenes metabólicos tales como uremia o diabetes mellitus. Pueden ocurrir alteraciones musculares, especialmente cuando se administra, a altas dosis y durante largos períodos de tiempo, con medicamentos que producen relajación del músculo. Trastornos gastrointestinales Raras: úlceras gástricas o duodenales. Pueden igualmente ocurrir perforaciones de úlceras gástricas o duodenales con p. ej. peritonitis, pancreatitis o malestar de la parte superior del abdomen. Trastornos hepatobiliares. Aumento de actividad enzimática hepáticas. Trastornos endocrinos Frecuencia no conocida: Crisis de feocromocitoma (efecto clase) Trastornos oculares Raras: Lesiones oculares como cataratas, aumento de la presión intraocular, cataratas y glaucoma. Frecuencia no conocida: Coriorretinopatía. Trastornos del sistema inmunológico Poco frecuentes: Disminución de las defensas del organismo e incremento del riesgo de infección. Determinadas enfermedades virales como varicela, herpes simple, o herpes zóster podrían agravarse, en algunas ocasiones amenazando la vida. Trastornos del sistema nervioso Raras: Convulsiones cerebrales. Frecuencia no conocida: Vértigo, cefaleas e insomnio. Trastornos psiquiátricos Raras: Desarrollo o empeoramiento de alteraciones psiquiátricas como euforia, cambios de humor, de personalidad, depresión severa o manifestación de psicosis. Si la dosis de metilprednisolona fuese reducida demasiado rápidamente después de un tratamiento prolongado, podrían producirse mialgias y artralgias, así como disnea, anorexia, náuseas y vómitos, fiebre, hipotensión, hipoglucemia e incluso, muerte por insuficiencia adrenocortical aguda.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los esteroides interaccionan con receptores citoplasmáticos intracelulares específicos. Una vez formado el complejo receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide
CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica
PRESENTACIÓN: PRECORT® 4 mg, caja por 30 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2019M-0019069. PRECORT® 16 mg, caja por 14 y 30 tabletas recubiertas Reg. San. INVIMA 2019M-0019070.
Pulbronc® NF
REGISTRO SANITARIO:
Niños: INVIMA 2015M-0004642-R1
Adultos: INVIMA 2015M-0004351 -R1
PRINCIPIO ACTIVO:
Niños: Clobutinol 0,20 g + Cloruro de Amonio 0,355 g + Fenoterol 0,025 g
Adultos: Clobutinol 0,40 g + Cloruro de Amonio 0,70 g + Fenoterol 0,0633 g
UNIDAD DE VENTA:
Niños: Frasco x 90 ml
Adultos: Frasco x 100 ml
Antitusígeno, broncodilatador,
expectorante
(Noscapina, fenoterol,
cloruro de amonio)
Pulbronc® nf niños
Antitusígeno, broncodilatador,
expectorante
(Noscapina, fenoterol,
cloruro de amonio)
COMPOSICIÓN: Cada 5 mL contiene Noscapina 2.5 mg Fenoterol (como bromhidrato) 1.25 mg Cloruro de amonio 17.5 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: En aquellas patologías respiratorias que requieran de medicación antitusígena, broncodilatadora o expectorante.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe
DOSIFICACIÓN: Niños de 6 a 12 años: 2 cucharaditas (10 mL) 3 veces al día.
Niños de 2 a 6 años: 1 – 2 cucharaditas (5 – 10 mL) 3 veces al día. Dosificación ponderal: 0,4 – 0,8 mg/kg/día con base en fenoterol.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, hipertiroidismo, tirotoxicosis, taquicardia paroxística, taquiarritmia o miocardiopatía hipertrófica obstructiva. Administrar con precaución en pacientes con hipertensión arterial, enfermedad coronaria, insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus, infarto reciente del miocardio y pacientes con enfermedades cardiovasculares en general. Niños menores de dos (2) años de edad.
EFECTOS SECUNDARIOS: Sedación, astenia, náuseas, vómitos, disminución del apetito, sequedad de boca y mareos, temblor distal de extremidades e inquietud, palpitaciones, taquicardia, mareos, cefaleas. Con fenoterol a dosis entre 2,5 y 7,5 mg no hay relación con taquicardia ni cambios de presión arterial en niños.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La noscapina ejerce una efectiva acción antitusígena por sus efectos a nivel del sistema nervioso central, no causa constipación ni analgesia, no tiene riesgos de adicción ni depresión respiratoria. Solamente ejerce efectos antitusígenos, sin otros efectos cuando se administra a dosis terapéuticas. Como carece de propiedades narcóticas, no deprime el reflejo tusígeno. Sus efectos antitusígenos no son mediados por receptores opiáceos mu, kappa o delta, sino por el bloqueo de receptores de bradicinina1, así como por su acción a nivel de receptores opiáceos tipo sigma. El fenoterol mejora broncoespasmo al actuar de forma altamente selectiva sobre receptores ß2-adrenérgicos, activando la adenilatociclasa; favorece la transformación del ATP en AMPc, ello disminuye la corriente de calcio a través de la membrana celular, lo que a su vez relaja la fibra muscular lisa, que es la clave de su acción broncodilatadora. También inhibe la desgranulación de las células cebadas, lo que le otorga una acción antialérgica. Mejora la depuración mucociliar facilitando la limpieza del árbol bronquial. Su efecto broncodilatador se mantiene por 8 horas. En virtud de su estructura química con un gran radical adherido al terminal de nitrógeno, fenoterol tiene muy poca actividad alfa adrenérgica, mínima actividad de agonista adrenérgico ß1 y gran selectividad por receptores ß2-adrenérgicos. El cloruro de amonio al disociarse en amonio y cloruro es mucolítico, disminuyendo la viscoelasticidad del moco.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica-
PRESENTACIÓN: Frasco por 90 mL. Reg. San. INVIMA 2015M-0004642-R1.
COMPOSICIÓN: Cada 5 mL contiene Noscapina 5 mg Fenoterol (como bromhidrato) 2,5 mg Cloruro de amonio 35 mg. Excipientes c.s. Sabor a menta.
INDICACIONES: En aquellas patologías respiratorias que requieran de medicación antitusígena, broncodilatadora o expectorante.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe
DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 cucharaditas (5-10 mL) 3 veces al día.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, hipertiroidismo, tirotoxicosis, taquicardia paroxística, taquiarritmia o miocardiopatía hipertrófica obstructiva. Administrar con precaución en pacientes con hipertensión arterial, enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca, diabetes mellitus, infarto reciente del miocardio y pacientes con enfermedades cardiovasculares en general. Este producto no es curativo, es solo para el alivio de los síntomas y contiene sustancias de manejo médico, por lo tanto su condición de venta es con fórmula médica, está contraindicado en menores de 12 años.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La noscapina ejerce una efectiva acción antitusígena por sus efectos a nivel del sistema nervioso central, no causa constipación ni analgesia, no tiene riesgos de adicción ni depresión respiratoria. Solamente ejerce efectos antitusígenos, sin otros efectos cuando se administra a dosis terapéuticas. Como carece de propiedades narcóticas, no deprime el reflejo tusígeno. Sus efectos antitusígenos no son mediados por receptores opiáceos mu, kappa o delta, sino por el bloqueo de receptores de bradicinina1, así como por su acción a nivel de receptores opiáceos tipo sigma. El fenoterol mejora broncoespasmo al actuar de forma altamente selectiva sobre receptores ß2-adrenérgicos, activando la adenilatociclasa; favorece la transformación del ATP en AMPc, ello disminuye la corriente de calcio a través de la membrana celular, lo que a su vez relaja la fibra muscular lisa, que es la clave de su acción broncodilatadora. También inhibe la desgranulación de las células cebadas, lo que le otorga una acción antialérgica. Mejora la depuración mucociliar facilitando la limpieza del árbol bronquial. Su efecto broncodilatador se mantiene por 8 horas. En virtud de su estructura química con un gran radical adherido al terminal de nitrógeno, fenoterol tiene muy poca actividad alfa adrenérgica, mínima actividad de agonista adrenérgico ß1 y gran selectividad por receptores ß2-adrenérgicos. El cloruro de amonio al disociarse en amonio y cloruro es mucolítico, disminuyendo la viscoelasticidad del moco.
CONDICIÓN DE VENTA: Con formula médica
PRESENTACIÓN: Frasco por 100 mL. Reg. San. INVIMA 2015M-0004351-R1.
Serecor® Forte
REGISTRO SANITARIO:
Serecor DPI 250 INVIMA 2016M-0017453
Serecor DPI 500: INVIMA 2016M-0017465
PRINCIPIO ACTIVO:
Serecor DPI 250: Salmeterol 50 mcg, fluticasona propionato 250 mcg
Serecor DPI 500: Salmeterol 50 mcg, fluticasona propionato 500 mcg
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 30 cápsulas con y sin inhalador
Serecor®
forte 250 mcg
Serecor®
forte 500 mcg
Combinación de agonista ß2
con corticosteroide
(Salmeterol hidroxinaftoato,
fluticasona propionato)
COMPOSICIÓN: Cada cápsula de SERECOR FORTE 250 con polvo seco contiene 50 mcg de salmeterol (como xinafoato) y 250 mcg de fluticasona (como propionato), excipientes c.s. Cada cápsula de SERECOR FORTE 500 con polvo seco contiene 50 mcg de salmeterol (como xinafoato) y 500 mcg de fluticasona (como propionato), excipientes c.s.
INDICACIONES: Asma (enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas) está indicado en el tratamiento regular del asma (enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas. Esto podría incluir: Pacientes que reciban un tratamiento eficaz de mantenimiento con dosis de agonistas beta de acción prolongada y corticoesteroides inhalados. Pacientes sintomáticos que se encuentren actualmente bajo tratamiento con algún corticoesteroide inhalado. Pacientes bajo tratamiento periódico con algún broncodilatador que requieran corticoesteroides inhalados. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): Está indicado para el tratamiento regular de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), tal como bronquitis crónica y enfisema.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalación por vía bucal
FORMA FARMACÉUTICA: Polvo
DOSIFICACIÓN: Adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores: Una inhalación (50 microgramos de salmeterol y 250 microgramos de propionato de fluticasona) suministrada dos veces al día o una inhalación (50 microgramos de salmeterol y 500 microgramos de propionato de fluticasona) suministrada dos veces al día. Adultos de 18 años de edad y mayores: En los adultos, la duplicación de la dosificación de todas las potencias del producto, hasta por 14 días, exhibe perfiles de seguridad y tolerabilidad similares a los que se observan con un régimen posológico periódico de dos veces al día. Por tanto, ésta podría contemplarse cuando los pacientes requieran un tratamiento adicional a corto plazo (hasta 14 días) con corticoesteroides inhalados, tal como se explica en las directrices del tratamiento antiasmático. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): En pacientes adultos, la dosis recomendada consiste en una inhalación de 50/250 microgramos a 50/500 microgramos de salmeterol/propionato de fluticasona, suministrada dos veces al día. Se ha demostrado que la combinación de salmeterol + fluticasona reduce la tasa de mortalidad por todas las causas, cuando se administra a una dosis de 50/500 microgramos dos veces al día. Grupos de pacientes especiales: No es necesario ajustar la dosificación en pacientes de edad avanzada, ni en aquellos que padezcan insuficiencia renal o hepática.
MODO DE USO: Para asegurar la correcta administración del medicamento, el médico u otro profesional de la salud instruirá al paciente en el manejo del inhalador. Se recomienda no sacar la cápsula del envase hasta el momento de utilizarla. Es importante informar al paciente que si la cápsula de gelatina se rompe, pueden quedar algunos pequeños fragmentos en la boca o en la garganta una vez realizada la inhalación. Con el fin de evitar que la cápsula se fragmente, se recomienda perforarla una sola vez. Este medicamento se debe conservar fuera del alcance de los niños.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El medicamento no debe utilizarse para mitigar síntomas agudos, para los cuales se requiere un agente broncodilatador de rápida acción y corta duración (p.ej., salbutamol). Se debe aconsejar a los pacientes que tengan disponible su medicamento de rescate en todo momento. El uso más frecuente de agentes broncodilatadores de acción corta, para aliviar los síntomas, indica un deterioro en el control de la enfermedad. Por tanto, los pacientes deberán ser evaluados por un médico. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma es potencialmente mortal, por lo cual los pacientes deberán ser evaluados por un médico. Se deberá contemplar un aumento en la dosificación de la terapia corticoesteroide. Además, cuando el régimen posológico actual del medicamento haya sido incapaz de proporcionar un control adecuado del asma, el paciente deberá ser evaluado por un médico. Debido al riesgo de exacerbaciones, el tratamiento con este medicamento no deberá suspenderse de manera abrupta en pacientes asmáticos; el régimen posológico deberá reducirse gradualmente bajo la supervisión de un médico. En pacientes que padezcan EPOC, la suspensión de la terapia podría asociarse con una descompensación sintomática, por lo cual deberá ser supervisada por un médico. En los estudios realizados en pacientes con EPOC que recibieron tratamiento con este medicamento, se produjo un aumento en la tasa de notificaciones de neumonía. Los médicos deberán instituir una vigilancia continua para evitar el posible desarrollo de neumonía en pacientes que padezcan EPOC, ya que las características clínicas de la neumonía suelen coincidir con la exacerbación de la enfermedad. Al igual que con todos los medicamentos inhalados que contienen corticoesteroides, este medicamento debe administrarse con precaución a pacientes que padezcan tuberculosis pulmonar activa o latente. Debe administrarse con precaución a pacientes con tirotoxicosis. En algunas ocasiones se pueden observar efectos cardiovasculares, como aumentos en la tensión arterial sistólica y frecuencia cardiaca, con todos los fármacos simpaticomiméticos, especialmente cuando se administran a dosis superiores a las terapéuticas. Por esta razón, debe administrarse con precaución a los pacientes que padezcan enfermedades cardiovasculares preexistentes. Con todos los fármacos simpaticomiméticos que se administran a dosis terapéuticas más altas, existe la posibilidad de que se produzca un decremento transitorio en las concentraciones séricas de potasio. Por tanto, este medicamento debe administrarse con precaución a pacientes que sean propensos a desarrollar bajas concentraciones séricas de potasio. Es posible que se produzcan efectos sistémicos con cualquier corticoesteroide inhalado, especialmente a dosis altas prescritas durante periodos prolongados; hay una probabilidad mucho mayor de que estos efectos se produzcan al administrar corticoesteroides orales. Entre los posibles efectos sistémicos se incluyen síndrome de Cushing, características cushingoides, deterioro suprarrenal, crecimiento retardado en niños y adolescentes, disminución en la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por tanto, en pacientes que padezcan asma, es importante que se ajuste la dosificación de corticoesteroides inhalados a la dosis más baja con la cual se mantenga un control eficaz. En situaciones optativas y de urgencia que puedan producir estrés, siempre debe tenerse presente la posibilidad de que se produzca un deterioro en la respuesta suprarrenal y contemplarse un tratamiento adecuado con corticoesteroides. Se recomienda vigilar periódicamente la estatura de los niños que se encuentren bajo tratamiento prolongado con corticoesteroides inhalados. Debido a un posible deterioro en la respuesta suprarrenal, los pacientes transferidos de una terapia con esteroides orales, a un tratamiento con propionato de fluticasona inhalado, deben recibir un cuidado especial. Además, se debe vigilar periódicamente su función corticosuprarrenal. Después de introducir la terapia con propionato de fluticasona inhalado, se deberá suspender la terapia sistémica en forma gradual y exhortar a los pacientes a que porten una tarjeta de alerta que indique la posible necesidad de terapia adicional con esteroides en situaciones de estrés. En muy raras ocasiones, se han producido notificaciones de aumentos en las concentraciones de glucemia. Esto deberá tomarse en cuenta cuando el medicamento se prescriba a pacientes con antecedentes de diabetes mellitus. Durante su uso posterior a la comercialización, se han producido notificaciones de interacciones medicamentosas clínicamente significativas en pacientes que reciben tratamiento concomitante con propionato de fluticasona y ritonavir, dando como resultado efectos relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos, incluyendo síndrome de Cushing y deterioro suprarrenal. Por tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente exceda el riesgo de experimentar efectos secundarios relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos. La información proveniente de un estudio a gran escala realizado en Estados Unidos (SMART), el cual comparó la seguridad de salmeterol (un componente de este medicamento) o de placebo, cuando fueron administrados en forma adicional a la terapia regular del paciente, mostró un incremento significativo en el número de muertes relacionadas con el asma en el grupo de pacientes que se encontraban recibiendo terapia con salmeterol. La información de este estudio, sugiere que los pacientes afro-americanos bajo terapia con salmeterol, podrían encontrarse bajo un riesgo mayor de desarrollar eventos respiratorios graves relacionados con el medicamento en comparación con los pacientes a los que se administró placebo. Se desconoce si este incremento se debió a factores farmacogenéticos o a otros factores. El estudio SMART no fue diseñado para determinar si el uso concurrente de corticoesteroides inhalados modifica el riesgo de experimentar muerte relacionada con el asma. En un estudio sobre interacciones medicamentosas, se observó que el uso concomitante de ketoconazol sistémico incrementa el grado de exposición a salmeterol. Esto podría ocasionar una prolongación en el intervalo QTc. Se debe tener cuidado al coadministrar potentes inhibidores de la isoenzima CYP3a4 (p.ej., ketoconazol) con salmeterol. Como ocurre con otras terapias inhaladas, puede ocurrir broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato de las sibilancias después de la dosificación. Esto debe tratarse inmediatamente con la administración de un broncodilatador inhalado de efecto rápido y corto, por tanto este medicamento debe descontinuarse inmediatamente, se debe evaluar al paciente e instituir una terapia alternativa si fuera necesario. Se han reportado reacciones adversas del tratamiento farmacológico con agonistas beta-2, tales como temblor, palpitaciones subjetivas y cefalea, pero tienden a ser transitorias y a disminuir con la regularización de la terapia. Aumento del riesgo de exacerbaciones severas y de muerte relacionado con su consumo, como monoterapia en el tratamiento del asma. El uso de un LABA solo, sin el uso de un medicamento para el control del asma a largo plazo, tal como un corticosteroide inhalado, está contraindicado en el tratamiento del asma. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC). CONTRAINDICACIONES (SERECOR FORTE 500 mcg) La formulación de Serecor® no debe utilizarse para mitigar los síntomas agudos para los cuales se requiere un agente broncodilatador de rápida acción y corta duración (p.ej., salbutamol). Se debe aconsejar a los pacientes que tengan disponible su medicamento de rescate en todo momento. El uso más frecuente de agentes broncodilatadores de acción corta, para aliviar los síntomas, indica un deterioro en el control de la enfermedad. Por tanto, los pacientes deberán ser evaluados por un médico. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma es potencialmente mortal, por lo cual los pacientes deberán ser evaluados por un médico. Se deberá contemplar un aumento en la dosificación de la terapia corticoesteroide. Además, cuando el régimen posológico actual de Serecor® haya sido incapaz de proporcionar un control adecuado del asma, el paciente deberá ser evaluado por un médico. Debido al riesgo de exacerbaciones, el tratamiento con Serecor® no deberá suspenderse de manera abrupta en pacientes asmáticos; el régimen posológico deberá reducirse gradualmente bajo la supervisión de un médico. En pacientes que padezcan epoc, la suspensión de la terapia podría asociarse con una descompensación sintomática, por lo cual deberá ser supervisada por un médico. En los estudios realizados en pacientes con epoc que recibieron tratamiento con Serecor®, se produjo un aumento en la tasa de notificaciones de neumonía. Los médicos deberán instituir una vigilancia continua para evitar el posible desarrollo de neumonía en pacientes que padezcan epoc, ya que las características clínicas de la neumonía suelen coincidir con la exacerbación de la enfermedad. Al igual que con todos los medicamentos inhalados que contienen corticoesteroides, serecor® debe administrarse con precaución a pacientes que padezcan tuberculosis pulmonar activa o latente. Serecor® debe administrarse con precaución a pacientes con tirotoxicosis. En algunas ocasiones se pueden observar efectos cardiovasculares, como aumentos en la tensión arterial sistólica y frecuencia cardiaca, con todos los fármacos simpaticomiméticos, especialmente cuando se administran a dosis superiores a las terapéuticas. Por esta razón, Serecor® debe administrarse con precaución a los pacientes que padezcan enfermedades cardiovasculares preexistentes. Con todos los fármacos simpaticomiméticos que se administran a dosis terapéuticas más altas, existe la posibilidad de que se produzca un decremento transitorio en las concentraciones séricas de potasio. Por tanto, Serecor® debe administrarse con precaución a pacientes que sean propensos a desarrollar bajas concentraciones séricas de potasio. Es posible que se produzcan efectos sistémicos con cualquier corticoesteroide inhalado, especialmente a dosis altas prescritas durante periodos prolongados; hay una probabilidad mucho mayor de que estos efectos se produzcan al administrar corticoesteroides orales. Entre los posibles efectos sistémicos se incluyen síndrome de cushing, características cushingoides, deterioro suprarrenal, crecimiento retardado en niños y adolescentes, disminución en la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por tanto, en pacientes que padezcan asma, es importante que se ajuste la dosificación de corticoesteroides inhalados a la dosis más baja con la cual se mantenga un control eficaz. En situaciones optativas y de urgencia que puedan producir estrés, siempre debe tenerse presente la posibilidad de que se produzca un deterioro en la respuesta suprarrenal y contemplarse un tratamiento adecuado con corticoesteroides. Se recomienda vigilar periódicamente la estatura de los niños que se encuentren bajo tratamiento prolongado con corticoesteroides inhalados. Debido a un posible deterioro en la respuesta suprarrenal, los pacientes transferidos de una terapia con esteroides orales, a un tratamiento con propionato de fluticasona inhalado, deben recibir un cuidado especial. Además, se debe vigilar periódicamente su función corticosuprarrenal. Después de introducir la terapia con propionato de fluticasona inhalado, se deberá suspender la terapia sistémica en forma gradual y exhortar a los pacientes a que porten una tarjeta de alerta que indique la posible necesidad de terapia adicional con esteroides en situaciones de estrés. En muy raras ocasiones, se han producido notificaciones de aumentos en las concentraciones de glucemia. Esto deberá tomarse en cuenta cuando el medicamento se prescriba a pacientes con antecedentes de diabetes mellitus. Durante su uso posterior a la comercialización, se han producido notificaciones de interacciones medicamentosas clínicamente significativas en pacientes que reciben tratamiento concomitante con propionato de fluticasona y ritonavir, dando como resultado efectos relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos, incluyendo síndrome de cushing y deterioro suprarrenal. Por tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente exceda el riesgo de experimentar efectos secundarios relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos. La información proveniente de un estudio a gran escala realizado en estados unidos (SMART), el cual comparó la seguridad de salmeterol xinafoato (un componente de salmeterol + fluticasona) o de placebo, cuando fueron administrados en forma adicional a la terapia regular del paciente, mostró un incremento significativo en el número de muertes relacionadas con el asma en el grupo de pacientes que se encontraban recibiendo terapia con salmeterol + fluticasona. La información de este estudio, sugiere que los pacientes afro-americanos bajo terapia con salmeterol + fluticasona, podrían encontrarse bajo un riesgo mayor de desarrollar eventos respiratorios graves relacionados con el medicamento en comparación con los pacientes a los que se administró placebo. Se desconoce si este incremento se debió a factores farmacogenéticos o a otros factores. El estudio SMART no fue diseñado para determinar si el uso concurrente de corticoesteroides inhalados modifica el riesgo de experimentar muerte relacionada con el asma. En un estudio sobre interacciones medicamentosas, se observó que el uso concomitante de ketoconazol sistémico incrementa el grado de exposición a Serecor®. Esto podría ocasionar una prolongación en el intervalo qtc. Se debe tener cuidado al coadministrar potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (p.ej., ketoconazol) con salmeterol + fluticasona. Como ocurre con otras terapias inhaladas, puede ocurrir broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato de las sibilancias después de la dosificación. Esto debe tratarse inmediatamente con la administración de un broncodilatador inhalado de efecto rápido y corto, Serecor® debe descontinuarse inmediatamente, se debe evaluar al paciente e instituir una terapia alternativa si fuera necesario. Se han reportado reacciones adversas del tratamiento farmacológico con agonistas beta-2, tales como temblor, palpitaciones subjetivas y cefalea, pero tienden a ser transitorias y a disminuir con la regularización de la terapia. Aumento del riesgo de exacerbaciones severas y de muerte, relacionado con su consumo, como monoterapia en el tratamiento del asma. El uso de un laba solo, sin el uso de un medicamento para el control del asma a largo plazo, tal como un corticosteroide inhalado, está contraindicado en el tratamiento del asma. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC).
EFECTOS SECUNDARIOS: Ronquera/disfonía, irritación de la garganta, cefalea, candidiasis orofaríngea y palpitaciones. Neumonía (en pacientes que padecen EPOC). Con poca frecuencia, ha habido reportes de reacciones cutáneas de hipersensibilidad. En raras ocasiones reportes de reacciones de hipersensibilidad (angioedema: Principalmente edema facial y orofaríngeo), síntomas respiratorios (disnea y/o broncoespasmo): En muy raras ocasiones, reacciones anafilácticas. ansiedad, trastornos del sueño y alteraciones del comportamiento, tales como hiperactividad e irritabilidad (predominantemente en niños), hiperglicemia.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Salmeterol es un agonista ß2 adrenérgico selectivo, de acción prolongada, que se emplea exclusivamente en forma inhalatoria. La estimulación de los receptores ß2 del músculo liso bronquial genera broncodilatación y en los mastocitos inhibe la liberación de mediadores de la inflamación. El salmeterol inhibe en el pulmón humano la fase temprana y la tardía de la respuesta frente a alérgenos inhalados, este efecto puede durar hasta 30 horas después de dosis individual. Fluticasona es un corticosteroide de elevada acción antiinflamatoria-antiexudativa local y mínimos efectos sistémicos.
CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica.
PRESENTACIÓN: SERECOR® FORTE 250 contiene 30 cápsulas de polvo seco para inhalar. Cada cápsula contiene salmeterol 50 mcg, fluticasona 250 mcg. Reg. San. INVIMA 2016M-0017453. SERECOR® FORTE 500 contiene 30 cápsulas de polvo seco para inhalar. Cada cápsula contiene salmeterol 50 mcg, fluticasona 500 mcg. Reg. San. INVIMA 2016M-0017465.
Serohale® 25/125
Serohale® 25/250
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2015M-0016238
PRINCIPIO ACTIVO:
Salmeterol 25 mcg + fluticasona propionato 125 mcg
UNIDAD DE VENTA:
Caja con inhalador 120 dosis
REGISTRO SANITARIO Serohale® 25/250:
INVIMA 2020M-0016229-R1
PRINCIPIO ACTIVO:
Salmeterol 25 mcg + fluticasona propionato 250 mcg
Serohale 25 microgramos/125 microgramos/inhalación, suspensión para inhalación
Serohale 25 microgramos/250 microgramos/inhalación, suspensión para inhalación
Aerosol con suspensión para inhalación
Combinación de agonista ß2 con corticosteroide
(Salmeterol xinaftoato, fluticasona propionato)
FORMA FARMACÉUTICA
Suspensión para inhalación
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada dosis presurizada (que sale de la válvula) contiene:
25 microgramos de salmeterol (como salmeterol xinafoato) y 125 ó 250 microgramos de propionato de fluticasona.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
Salmeterol es un moderno agonista ß2 adrenérgico selectivo, de acción prolongada, que se emplea exclusivamente en forma inhalatoria. La estimulación de los receptores ß2 del músculo liso bronquial genera broncodilatación y en los mastocitos inhibe la liberación de mediadores de la inflamación. El salmeterol inhibe en el pulmón humano la fase temprana y la tardía de la respuesta frente a alérgenos inhalados, este efecto puede durar hasta 30 horas después de dosis individual.
Fluticasona es un corticosteroide de elevada acción antiinflamatoria-antiexudativa local y mínimos efectos sistémicos.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
La administración conjunta no afecta la farmacocinética de cualquiera de los componentes. Como salmeterol actúa localmente en el pulmón, las concentraciones plasmáticas no se correlacionan con los efectos terapéuticos. El pico de concentración plasmática luego de una administración aparece a los 5 minutos. Se metaboliza por hidroxilación y se elimina predominantemente por heces. La fluticasona inhalada reduce los efectos secundarios por las bajas dosis administradas y la baja absorción. En los pacientes con asma o EPOC, se ha observado un grado menor de exposición sistémica a fluticasona inhalada, indicando que las dosis convencionales terapéuticas tienen menos potencial de causar efectos sistémicos.
INDICACIONES
Serohale está indicado en el tratamiento regulatorio de las enfermedades obstructivas reversibles de las vías respiratorias (incluyendo asma del adulto y niños mayores de 4 años, cuando el uso de una asociación de un broncodilatador y un corticosteroide sea apropiado). enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas (EORVA): indicado en el tratamiento regular de la enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas (EORVA), incluyendo el asma en niños y adultos, donde sea apropiado el uso de una combinación (broncodilatador y corticoesteroide inhalado). Esto puede comprender: pacientes bajo tratamiento eficaz de mantenimiento con dosis de agonistas beta de acción prolongada y corticoesteroides inhalados, pacientes que se encuentren sintomáticos bajo el tratamiento actual con un corticoesteroide inhalado. pacientes bajo tratamiento con un broncodilatador regular que requieran corticoesteroides inhalados. enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): indicado en el tratamiento regular de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), tal como bronquitis crónica y enfisema.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía inhalatoria.
POSOLOGÍA
Se hará saber a los pacientes que deben usar diariamente Serohale, a fin de obtener un beneficio óptimo, aun cuando no tengan síntomas.
Los pacientes deben ser reevaluados regularmente por un médico, de manera que la concentración de
Serohale que reciban siga siendo la óptima y solo se modifique por consejo médico. Debe ajustarse la
dosis a fin de que se administre la más baja con la que se mantenga un control eficaz de los síntomas. Cuando el control de los síntomas se mantenga con la concentración más baja de la combinación administrada dos veces al día. Como alternativa, aquellos pacientes que precisen de un agonista beta2 de acción prolongada podrán recibir Serohale una vez al día si, a criterio de su médico, este fuera el tratamiento adecuado para mantener el control de la enfermedad. En caso de que la pauta posológica de una vez al día se administre a un paciente con antecedentes de síntomas nocturnos, la dosis debe ser administrada por la noche, mientras que, si el paciente presenta un historial de síntomas principalmente diurnos, la dosis debe administrarse por la mañana.
Los pacientes deben recibir la concentración de Serohale que contenga la cantidad apropiada de propionato de fluticasona adecuada a la gravedad de su enfermedad. Nota: Serohale 25 microgramos/50 microgramos no se considera adecuado en adultos y niños con asma grave.
Dosis recomendadas:
ASMA: Adultos y adolescentes de 12 años en adelante
- Dos inhalaciones de 25 microgramos de salmeterol y 125 microgramos de propionato de fluticasona dos veces al día o bien:
- Dos inhalaciones de 25 microgramos de salmeterol y 250 microgramos de propionato de fluticasona dos veces al día.
Se puede probar, durante un periodo de tiempo limitado, la utilización de Serohale como terapia inicial de mantenimiento en adultos y adolescentes con asma persistente moderada (definidos como pacientes con síntomas diarios, utilización de medicación de rescate diaria y obstrucción de las vías respiratorias de moderada a grave) para los que es esencial un control rápido del asma. Es importante controlar de forma regular a los pacientes a los que se les esté disminuyendo el tratamiento.
Población pediátrica
Niños de 4 años en adelante:
La dosis máxima permitida en niños es 125 microgramos de propionato de fluticasona dos veces al día.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Serohale en niños menores de 4 años.
EPOC:
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): La dosis recomendada es de dos inhalaciones de 25/125 a 25/250 mcg de salmeterol/fluticasona dos veces al día.
Poblaciones especiales
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o en aquellos con insuficiencia renal. No se dispone de datos sobre el uso de Serohale en pacientes con insuficiencia hepática.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la fluticasona propionato, salmeterol xinafoato o a cualquiera de los excipientes.
Advertencias y precauciones especiales de empleo
Precauciones y advertencias: el tratamiento de la EORVA normalmente debería seguir un programa escalonado y la respuesta de los pacientes debería ser monitoreada clínicamente y por medio de pruebas de la función pulmonar. Este medicamento no es para el alivio de los síntomas agudos, para el cual se requiere un broncodilatador de acción rápida y de corta duración (por ejemplo salbutamol). Se les debe recomendar a los pacientes que siempre tengan a la mano su medicación de rescate. El uso creciente de broncodilatadores de corta acción para aliviar los síntomas indica deterioro del control y los pacientes deben ser examinados por un médico. El deterioro repentino y progresivo del control del asma representa un riesgo potencial para la vida y el paciente debe ser examinado por un médico. Se debería considerar el incremento de la terapia con corticoesteroides. Además, donde la dosis actual de fluticasona – salmeterol no haya proporcionado un control adecuado de la EORVA, el paciente debe ser examinado por un médico para los pacientes con asma o EPOC se deberían considerar el tratamiento con corticoesteroides adicionales y la administración de antibióticos si una exacerbación está asociada con la infección. El tratamiento con fluticasona – salmeterol no debe ser interrumpido bruscamente en los pacientes con asma, debido al riesgo de exacerbación; el tratamiento debe ser disminuido en forma gradual bajo la supervisión de un médico. Para los pacientes con EPOC, la interrupción del tratamiento puede estar asociada a la descompensación sintomática y debe ser supervisada por un médico. Los médicos deberán instituir una vigilancia continua para evitar el posible desarrollo de neumonía en pacientes que padezcan EPOC, ya que las características clínicas de la neumonía suelen coincidir con la exacerbación de la enfermedad. Igual que con toda la medicación inhalada que contiene corticoesteroides, fluticasona – salmeterol e debe administrarse con precaución a los pacientes con tuberculosis pulmonar activa o quiescente. Fluticasona – salmeterol debe administrarse con precaución a los pacientes con tirotoxicosis. En algunas ocasiones se pueden observar efectos cardiovasculares, como incrementos de la tensión arterial sistólica y frecuencia cardiaca, con todos los fármacos simpaticomiméticos, especialmente cuando se administra a dosis superiores a las terapéuticas. Por esta razón, fluticasona – salmeterol debe administrarse con precaución a los pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistentes. Existe la posibilidad de que se produzca un decremento transitorio en las concentraciones séricas de potasio con todos los fármacos simpaticomiméticos que se administran a dosis terapéuticas más altas. Por lo tanto, fluticasona – salmeterol debe administrase con precaución a los pacientes que exhiben una predisposición a presentar bajas concentraciones séricas de potasio. Con cualquier corticoesteroide inhalado, especialmente en dosis altas prescritas durante periodos prolongados, pueden presentarse efectos sistémicos; con fluticasona – salmeterol es mucho menos probable que se presenten estos efectos en comparación con los corticoesteroides orales. Entre los posibles efectos sistémicos figuran síndrome de cushing, rasgos cushingoides, supresión adrenal, retardo del crecimiento en niños y adolescentes, decremento de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por lo tanto, para los pacientes con EORVA es importante que la dosis del corticoesteroide inhalado sea ajustada a la dosis más baja con la que se mantenga un control eficaz. La posibilidad del deterioro de la respuesta adrenal siempre debe tenerse presente en las situaciones de urgencia y electivas con probabilidad de producir estrés, y se deben considerar el tratamiento apropiado con corticoesteroides. Se recomienda monitorear regularmente la estatura de los niños que reciban tratamiento prolongado con un corticoesteroide inhalado. Algunos individuos pueden exhibir mayor susceptibilidad a los efectos del corticoesteroide inhalado que la mayoría de los pacientes. Debido a la posibilidad del deterioro de la respuesta adrenal, los pacientes que sean cambiados del tratamiento con esteroides orales al tratamiento con propionato de fluticasona inhalado deberán ser tratados con especial cuidado, y su función corticosuprarrenal debería ser monitoreada regularmente. Después de la instauración del propionato de fluticasona inhalado, la descontinuación del tratamiento sistémico debe ser gradual y se les debe recomendar a los pacientes que lleven consigo una tarjeta de advertencia sobre esteroides que indique la posible necesidad de tratamiento adicional en periodos de estrés. En muy raras ocasiones, ha habido reportes de incrementos de las concentraciones sanguíneas de glucosa y esto debería ser considerado cuando prescriba fluticasona – salmeterol a pacientes con historia de diabetes mellitus. Durante el uso de postcomercialización, ha habido reportes de interacción fármaco – fármaco clínicamente significativa en pacientes que recibían propionato de fluticasona y ritonavir produciendo efectos sistémicos del corticoesteroide tales como el síndrome de cushing y supresión adrenal. Por lo tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente sea más importante que el riesgo de los efectos secundarios sistémicos del corticoesteroide. Advertencias y precauciones: o aumento del riesgo de exacerbaciones severas y de muerte, relacionado con su consumo, como monoterapia en el tratamiento del asma. O el uso de un LABA solo, sin el uso de un medicamento para el control del asma a largo plazo, tal como un corticosteroide inhalado, está contraindicado en el tratamiento del asma. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).
Reacciones adversas
Como Serohale contiene salmeterol y propionato de fluticasona, es de esperar que aparezcan reacciones adversas de naturaleza y gravedad similares a las atribuidas a cada uno de los compuestos. No aparecen reacciones adversas adicionales tras la administración conjunta de los dos compuestos.
Población pediátrica
Los posibles efectos sistémicos incluyen Síndrome de Cushing, aspecto Cushingoide, supresión suprarrenal y retraso en el crecimiento de niños y adolescentes. Los niños también pueden experimentar ansiedad, trastornos del sueño y cambios en el comportamiento, incluidos hiperactividad e irritabilidad.
CONSERVACION
Frasco de aluminio envasado bajo presión. No perforar ni arrojar al fuego aún estando vacío. Proteger de la luz y el calor directos. No congelar. Mantener a temperatura no mayor a 30ºC.
Presentaciones:
Serohale aerosol inhalador consiste en una suspensión para inhalación de salmeterol xinafoato y fluticasona propionato, en el propelente HFA 134a, el cual no es un clorofluorocarbonado (CFC). La suspensión para inhalación está contenida en un frasco de aluminio con una válvula dosificadora en aleación de plata-aluminio y dispositivo de inhalación con cuerpo y tapa en polipropileno y contador de dosis para inhalación, que proporciona 120 dosis.
Registro sanitario 25/125 INVIMA 2015M-0016238
Registro sanitario 25/250 INVIMA 2020M-0016229-R1
Sisprad® Tabletas
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2021M-0020003
PRINCIPIO ACTIVO:
Alizaprida 5mg
UNIDAD DE VENTA:
Caja x 20 tabletas
Solución oral, tabletas
Antiemético
(Alizaprida)
COMPOSICIÓN: cada ml (20 gotas) de solución oral contiene alizaprida 12 mg, excipientes c.s. Cada tableta contiene 50 mhg de alizaprida, excipientes c.s.
INDICACIONES: Antiemético
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
DOSIFICACIÓN: Niños: Gotas: 2.4-5mg/kg/día, repartidos en 2-3 tomas (cada 12-8horas) o 2-3 gotas/kg/dosis. Tabletas: 2-4 tabletas (100 – 200mg/día) repartido en 2 a 3 dosis (cada 12 – 8 horas).
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al medicamento, embarazo.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: La administración concomitante de selegilina, un IMAO, antagonistas de dopamina con alizaprida puede reducir la efectividad de selegilina. Este medicamento puede reducir la absorción de la digoxina. La eficacia de este medicamento puede ser reducida por fármacos que disminuyen el peristaltismo intestinal (anticolinérgicos y analgésicos narcóticos); la toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por sedantes (alcohol, barbitúricos, etc.). Levodopa: Antagonismo recíproco de levodopa y neurolépticos. Depresores del sistema nervioso central (neurolépticos, derivados de la morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos H1 sedativos, antidepresivos sedativos, barbitúricos, clonidina y congéneres): los efectos sedantes de los depresores del SNC y de alizaprida se potencializan. Anticolinérgicos: La administración concomitante podría afectar el efecto de alizaprida.
EFECTOS ADVERSOS: La alizaprida es un antagonista de la dopamina que puede producir síntomas extrapiramidales como reacciones distónicas agudas; son más frecuentes en niños y adultos jóvenes, en especial mujeres. En ocasiones, se ha desarrollado parkinsonismo y discinesias tardías, habitualmente durante el tratamiento prolongado en pacientes de edad avanzada. Otros efectos adversos son ansiedad, somnolencia y diarrea. Puede presentarse hipotensión, hipertensión, mareo, cefalea y depresión, y se han publicado casos aislados de alteraciones hemáticas, reacciones de hipersensibilidad y síndrome neuroléptico maligno.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Alizaprida es un antidopaminérgico. Es un derivado de metoxi-2-benzamida; relacionado químicamente con la metoclopramida y la sulpirida. Los efectos farmacológicos de la alizaprida son similares a los de la metoclopramida. La alizaprida en un antagonista D2 de los receptores centrales de la dopamina y a altas dosis puede presentar antagonismo por los receptores de la serotonina (5HT3).
CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica
PRESENTACIÓN: Frasco por 15 mL en gotero PEBD. Reg. San. INVIMA: 2021M-0019999. SISPRAD® caja por 20 tabletas: Reg. San. 2021M-0020003
Tiozide Capsubrriss + Inhabriss
REGISTRO SANITARIO:
INVIMA 2019M-0019356
PRINCIPIO ACTIVO:
Bromuro de Tiotropio
UNIDAD DE VENTA:
Caja con inhalador Inhabriss y 30 cápsulas para inhalación.
LAMA (Antimuscarínico de acción prolongada)
FORMA FARMACÉUTICA
Polvo para inhalación, cápsula dura.
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada cápsula contiene 18 microgramos de tiotropio.
Cápsulas duras de color verde claro y transparente conteniendo el polvo para inhalación.
Indicación: Broncodilatador
Posología
Este medicamento está destinado únicamente para uso por inhalación.
La dosificación recomendada de bromuro de tiotropio es la inhalación del contenido de una cápsula mediante el dispositivo inhabrriss, una vez al día y a la misma hora.
No debe superarse la dosis recomendada.
Las cápsulas de Tiozide son para inhalación exclusivamente y no para la ingesta oral.
Las cápsulas de Tiozide deben inhalarse con el dispositivo Inhabrriss.
Poblaciones especiales
Los pacientes geriátricos pueden utilizar el bromuro de tiotropio a la dosis recomendada.
Los pacientes con insuficiencia renal pueden utilizar el bromuro de tiotropio a la dosis recomendada. Para pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave (aclaramiento de creatinina < 50 ml/min)
Los pacientes con insuficiencia hepática pueden utilizar el bromuro de tiotropio a la dosis recomendada
Forma de administración
El Inhabrriss es un dispositivo de inhalación especialmente diseñado para permitir que los pacientes inhalen el medicamento contenido en las cápsulas de TIOZIDE CAPSUBRRISS.
Para asegurar una correcta administración del medicamento el paciente debe ser instruído por un médico u otro profesional sanitario en cómo usar el inhalador.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: hipersensibilidad a sus componentes o a atropínicos. no se recomienda para iniciar tratamiento de episodios agudos de broncoespasmo. glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática, obstrucción vesical; evitar el contacto del polvo con la mucosa ocular. puede presentarse reacciones de hipersensibilidad inmediata. en compromiso renal moderado o severo (depuración de creatinina < o = 50 ml/min) monitorizar de cerca. los medicamentos inhalados pueden ocasionar broncoespasmo inducido por inhalación. no usar más de una vez por día.
Presentación:
Cada caja de Tiozide capsubris contiene frasco x 30 capsulas de BROMURO DE TIOTROPIO con 18 µg para uso INHALATORIO BUCAL a traves del dispositivo Inhabrriss. Contiene dispositivo Inhabrriss.
Registro INVIMA 2019M-0019356