ADOLPRO®
Analgésicos
Paracetamol, combinaciones con psicolépticos
(Paracetamol, hidrocodona bitartrato)
COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene hidrocodona bitartrato disesquihidrato equivalente a hidrocodona bitartrato 5,0 mg, acetaminofén 325,0 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: alivio de dolor moderado hasta moderadamente severo.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
DOSIFICACIÓN: Adultos, a una dosis usual recomendada de 1 tableta vía oral cada 6 horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la hidrocodona y/o acetaminofén o a otros derivados opioides, o a alguno de los componentes de la formulación. Hipotensión. No se dispone de estudios adecuados durante el embarazo y la lactancia por lo cual no se recomienda; su uso en estas circunstancias será bajo el criterio médico y solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial. PRECAUCIONES: pacientes con hipersensibilidad a otros opioides podrían igualmente presentar hipersensibilidad cruzada con la hidrocodona. Al igual que ocurre con cualquier agente analgésico narcótico, deberá utilizarse con precaución en ancianos o pacientes debilitados y aquellos con impedimento severo de la función hepática o renal, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o constricción uretral. Deben seguirse las precauciones recomendadas y la posibilidad de depresión respiratoria debe tenerse presente. La hidrocodona suprime el reflejo de la tos; como con todos los narcóticos, debería tenerse precaución en postoperatorios y en pacientes con enfermedad pulmonar. Se recomienda advertir a los pacientes / cuidadores que si el paciente es alérgico a cualquiera de sus ingredientes o si desarrolla signos de alergia tales como sarpullido o dificultad para respirar, se debe suspender el tratamiento y acudir de manera inmediata al médico. La hidrocodona, como todos los narcóticos, puede impedir la capacidad mental y/o física requerida para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas tales como conducir un auto u operar máquinas; se debe advertir a los pacientes en caso de realizar alguna de estas actividades. El consumo de alcohol y otros depresores del SNC pueden producir una depresión del SNC adictiva, cuando se combinan con este producto, por lo cual debe evitarse la combinación de estas sustancias. Hidrocodona puede generar hábito. Los pacientes deberían tomar el medicamento solamente por el período prescrito, en las cantidades prescritas, y no de forma más frecuente a la ordenada. En pacientes con enfermedad renal o hepática severa, los efectos de la terapia deben monitorearse con pruebas en serie de control de la función renal y/o hepática. Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antihistamínicos, anti psicóticos, agentes ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol) de forma concomitante con la hidrocodona, pueden exhibir una depresión del SNC adictiva. Cuando se contempla terapia combinada, la dosis de uno o ambos agentes deben reducirse. El uso de inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos con preparaciones de hidrocodona puede incrementar el efecto del antidepresivo de la hidrocodona. El acetaminofén puede producir resultados de ensayos falsos positivos para el ácido 5-hidroxiindolacetico urinario. Carcinogénesis, mutagénesis, impedimento de la fertilidad – no se ha llevado a cabo ningún estudio adecuado en animales para determinar si la hidrocodona o el acetaminofén tienen potencial algún potencial para carcinogénesis, mutagénesis, o impedimento de la fertilidad. Bebés que nacieron de madres que habían tomado opioides regularmente antes del parto serán físicamente dependientes. Los signos de abstinencia incluyen irritabilidad y llanto excesivo, temblores, reflejos hiperactivos, tasa respiratoria incrementada, heces incrementadas, estornudos, bostezos, vómito y fiebre. La intensidad del síndrome no siempre se correlaciona con la duración del uso o dosis de opioide materno. No hay un consenso sobre el mejor método de manejo de la abstinencia. Como con todos los narcóticos, la administración de este producto a la madre poco antes del parto puede resultar en algún grado de depresión respiratoria en el neonato, especialmente si se utilizan dosis altas. La seguridad y efectividad en la población pediátrica no se ha establecido. Uso geriátrico: estudios clínicos de las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén no incluyeron suficientes sujetos con edad de 65 y mayores para determinar si responden de forma diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica reportada no identificó diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debería ser cautelosa, usualmente comenzando en el extremo bajo del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de función hepática, renal o cardiaca disminuida, y de enfermedad concomitante u otra terapia con medicamentos. La hidrocodona y los principales metabolitos del acetaminofén se excretan sustancialmente por el riñón. Así que el riesgo de reacciones tóxicas puede ser mayor en pacientes con función renal impedida debido a la acumulación del compuesto original y/o sus metabolitos en el plasma. Debido a que es más probable que los pacientes ancianos presenten función renal disminuida, debería tenerse cuidado en la selección de dosis y sería útil monitorear la función renal. La hidrocodona puede causar confusión y sobre sedación en los ancianos; en los pacientes ancianos generalmente debería iniciarse con dosis bajas de tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén con monitorización continua. ADVERTENCIAS: el acetaminofén se ha asociado con casos de falla hepática aguda, algunas veces resultando en trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de daño hepático se asocian con el uso de acetaminofén en dosis que exceden los 4000 mg por día, y frecuentemente involucran más de un producto que contiene acetaminofén. La ingesta excesiva de acetaminofén puede ser intencional para auto infligirse daño o no intencional a medida que los pacientes intentan obtener mayor alivio del dolor o sin conocimiento toman otros productos que contienen acetaminofén. El riesgo de falla hepática aguda es mayor en individuos con enfermedad hepática subyacente y en individuos que ingieren alcohol mientras toman acetaminofén. Se recomienda instruir a los pacientes a buscar acetaminofén o APAP o paracetamol en las etiquetas de los empaques y no utilizar más de un producto que contenga acetaminofén. Se debe recomendar a los pacientes buscar atención médica inmediatamente después de la ingesta de más de 4000 mg de acetaminofén por día, aún si se sienten bien. Se han presentado informes post mercadeo de hipersensibilidad y anafilaxis asociados con el uso de acetaminofén. Señales críticas incluyen inflamación de la cara, boca y garganta, dificultad respiratoria, urticaria, rash, prurito y vómito. Se debe indicar al paciente que las tabletas de hidrocodona y acetaminofén deberán ser inmediatamente suspendidas y deberá buscar cuidado médico si experimenta alguno de estos síntomas. La ingesta de dosis altas o pacientes sensibles, la hidrocodona puede producir depresión respiratoria relacionada con la dosis por la acción directa sobre el tallo cerebral centro respiratorio del cuerpo. La hidrocodona también puede afectar el centro que controla el ritmo respiratorio, y puede producir respiración irregular y periódica. Los efectos depresores respiratorios de los narcóticos y su capacidad para elevar la presión del fluido cerebroespinal pueden aumentarse marcadamente en presencia del daño craneano, otras lesiones intracraneales o un incremento preexistente en la presión intracraneal. Adicionalmente, los narcóticos producen reacciones adversas que pueden enmascarar el curso clínico de pacientes con daños craneanos. La administración de narcóticos puede enmascarar el diagnóstico o curso clínico de pacientes con condiciones abdominales agudas. Mal uso, abuso y desviación de opioides. La hidrocodona se clasifica como una sustancia controlada en la lista III. Los agonistas opioides tienen el potencial de abuso y son buscados por toxicómanos. Además las personas con enfermedades adictivas, están sujetos a desviación. Las tabletas de hidrocodona y acetaminofén se pueden abusar de una manera similar a otros agonistas opioides, de forma legal o ilícita. Esto debería considerarse al prescribir o dispensar el medicamento en situaciones en las cuales el médico o el farmacéutico estén preocupados por el aumento del uso indebido, abuso o desviación. Los opioides pueden interactuar con medicamentos serotoninérgicos como antidepresivos y analgésicos indicados en el manejo de la migraña, causando una grave reacción del sistema nervioso central conocida como síndrome serotoninérgico. El uso de opioides puede causar insuficiencia suprarrenal. El uso crónico de opioides puede producir disminución de la libido, impotencia o infertilidad.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Acetaminofén: Las comidas y el uso concomitante de algunos fármacos (ej. anticolinérgicos) pueden retardar la absorción del acetaminofén, aunque su biodisponibilidad no se afecta. La eliminación del Acetaminofén puede incrementarse con algunos fármacos anticonvulsivantes (barbitúricos, carbamazepina y fenitoína), pero se considera que este efecto no es clínicamente significativo a las dosis analgésicas usuales del Acetaminofén. Se han reportado sangrados anormales en pacientes recibiendo fármacos antagonistas de la vitamina K, aunque este tipo de interacción aún es motivo de debate. Hidrocodona: Se recomienda no consumir bebidas alcohólicas ya que podrían incrementarse los eventos adversos asociados a los opioides. La utilización concomitante con fármacos antidiarreicos y/o anticolinérgicos puede ocasionar estreñimiento severo y/o íleo paralítico. Se ha descrito potenciación severa e impredecible de los inhibidores de la MAO, cuando se utilizan concomitantemente con fármacos opioides. El uso concomitante de hidrocodona con otros fármacos que tengan efectos depresores sobre el sistema nervioso central podría incrementar sus efectos adversos a este nivel, incluyendo hipotensión, sedación, coma, depresión respiratoria e incluso muerte; algunos ejemplos de fármacos son: ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, antidepresivos, algunos fármacos antipsicóticos, algunos fármacos anticonvulsivantes, otros agonistas opioides, relajantes musculares con efectos sedantes, antihistamínicos, entre otros. Se debe tener precaución al administrar concomitantemente con fármacos inhibidores de la citocromo P450 CYP3A4 ya que podría reducirse el metabolismo de la hidrocodona y en consecuencia incrementar sus concentraciones y eventos adversos; algunos ejemplos de fármacos con acción a este nivel son: amiodarona, atazanavir, darunavir, ritonavir, efavirenz, saquinavir, tamoxifen, quinolonas, macrólidos, fluconazol, fluoxetina, sertralina, itraconazol, ketoconazol, imatinib, indinavir, nifedipina, diltiazem, verapamilo, cloranfenicol, danazol, Jugo de pomelo o toronja, entre otros. De manera inversa, fármacos inductores hepáticos (como p. ej. algunos anticonvulsivantes) podrían reducir las concentraciones y por consiguiente la efectividad de la hidrocodona.
EFECTOS ADVERSOS: Se han reportado los siguientes Eventos Adversos con la combinación de bitartrato de hidrocodona + acetaminofén: Letargo, somnolencia, mareos, náuseas, vómito, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, dificultad al orinar, cefalea, alteraciones del sueño. Otros eventos adversos infrecuentes o de rara ocurrencia reportados para cada uno de los fármacos que componen la combinación son: Acetaminofén: Alteraciones de la función hepática, incluyendo hepatotoxicidad, dispepsia o malestar abdominal, alteración de la función renal incluyendo falla renal y/o nefropatía o nefrotoxicidad, alteraciones hematológicas (Ej: trombocitopenia), sangrados, reacciones de hipersensibilidad que pueden ir desde reacciones alérgicas en piel (Ej. urticaria, rash) hasta severas como shock anafiláctico, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, alteraciones respiratorias (Ej. neumonitis). Bitartrato de hidrocodona: Hipotensión, edema periférico, parestesias, sincope, alteraciones dermatológicas (incluyendo prurito), xerostomía, espasmos o dolores musculoesqueléticos y/o articulares, temor, ansiedad, nerviosismo, inquietud, disnea, depresión respiratoria, fatiga, reacciones alérgicas desde nivel de piel hasta anafilácticas, fiebre, rubor, dependencia de tipo fisiológico y/o psicológico incluyendo signos y síntomas asociados con síndrome de abstinencia, confusión, convulsiones, alucinaciones, depresión mental, hiperexcitación paradójica del sistema nervioso central, alteraciones hepáticas y/o hepatotoxicidad, pérdida de apetito, sudoración, taquicardia.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La hidrocodona es un analgésico y antitusivo narcótico de acción central, semisintético. El medicamento está relacionado químicamente con la codeína (derivado de cetona hidrogenada) con el nombre químico de hemipentahidrato de tartrato de hidrógeno 6-desoxi-3-O-metil-6-oxomorfina. Como agente antitusivo, la hidrocodona es de 2 a 8 veces más potente que la codeína en miligramos. Sin embargo, la potencia relativa de estos dos agentes sigue siendo poco clara. Las dosis antitusivas orales eficaces de hidrocodona son de 5 a 10 mg, y las de codeína son de 10 a 20 mg; Sin embargo, esto no implica necesariamente dosis eficaces. Clínicamente, la mayor potencia de la hidrocodona no parece ofrecer ninguna ventaja sobre la codeína. Como agente analgésico, la hidrocodona parece ser de 6 a 8 veces más potente que la codeína en miligramos. Sin embargo, las dosis orales habituales de hidrocodona (10 mg) no han demostrado ser más efectivas que ASA 650 mg o el acetaminofeno 650 a 1000 mg. El mecanismo de acción de la hidrocodona para suprimir la tos está centralmente relacionado, y parece que el medicamento deprime directamente el centro de la tos en la médula. Los efectos analgésicos están relacionados con la existencia de receptores de opiáceos en el SNC. La hidrocodona, similar a otros derivados opiáceos, deprime la respiración cuando se administra en dosis excesivas. Incluso pequeñas dosis (5 mg por vía oral) han deprimido la respiración en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y enfermedad pulmonar restrictiva (para producir patrones de respiración más cercanos a lo normal); en estos pacientes, se administró hidrocodona para tratar la disnea, y la depresión del impulso respiratorio resultó en una mejora en el patrón de respiración. En comparación con la codeína, la hidrocodona produce una mayor sedación cuando se administra en dosis terapéuticas equivalentes. La hidrocodona, como otros derivados opioides, puede producir euforia, dependencia psicológica y física. La responsabilidad de la adicción a la hidrocodona es mayor que la de la codeína. Se ha observado euforia con dosis terapéuticas (5 a 10 mg por vía oral). El mecanismo preciso de las propiedades analgésicas del paracetamol se desconoce y puede implicar efectos centrales y periféricos.
CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica
PRESENTACIÓN: ADOL PRO SOLUCIÓN. Caja por 10 y 20 unidades. Reg. San. INVIMA: 2021M-0020390.
NOVAMED, S.A.S
Calidad e Innovación
APRIX®/APRIX® F
Analgésicos
(Codeína y paracetamol)
COMPOSICIÓN: Cada tableta de APRIX® contiene 325 mg de acetaminofén y 8 mg de fosfato de codeína. Cada tableta de APRIX® -F contiene 325 de acetaminofén y 30 mg de fosfato de codeína.
INDICACIONES: APRIX, APRIX F: Analgésico moderadamente narcótico en trastornos dolorosos como cefaleas, dismenorrea, procesos con algias músculo-esqueléticas y neuralgias, ejerce acción anti-pirética.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta
DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años En general, se recomienda, 1 tableta cada 6 horas. La dosis máxima diaria será 8 tabletas. La ingestión de los comprimidos puede ayudarse con un sorbo de agua u otro líquido no alcohólico.
CONTRAINDICACIONES: APRIX®: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes, depresión respiratoria, estados asmáticos, pacientes metabolizadores ultrarrápidos de cyp2d6, pacientes con trauma cráneo encefálico con aumento de la presión intracraneal; tercer trimestre del embarazo, parto, y lactancia. No administrar en menores de doce años. Contraindicaciones relativas a acetaminofén: No se debe utilizar en pacientes con: – deficiencia conocida de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa; hipersensibilidad conocida al acetaminofén o a cualquiera de los excipientes de la formulación; deterioro de la función hepática (por ejemplo, debido a la hepatitis). Con síndrome de Gilbert. Deterioro de la función renal. Contraindicaciones relativas a codeína: El uso de codeína se contraindica en niños en los que pueda existir un compromiso de la respiración como es el caso de trastornos neuromusculares, patología respiratoria o cardiaca grave, infecciones pulmonares o de vías aéreas superiores, trauma múltiple o aquellos niños que hayan sido sometidos a procedimientos quirúrgicos extensos. La codeína se contraindica en pacientes menores de 18 años que vayan a ser intervenidos de amigdalectomía / adenoidectomía para el manejo de síndrome de apnea obstructiva del sueño, ya que estos pacientes son más susceptibles a las reacciones adversas respiratorias. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE USO: Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal, ascitis, toxemia del embarazo, shock hipovolémico o séptico, depresión severa del sistema nervioso, extrema precaución en pacientes con hipercapnia, anoxia, convulsión, alcoholismo agudo, hipotiroidismo no controlado, EPOC. Metabolizadores ultrarrápidos: En metabolizadores ultrarrápidos de codeína / opioides, hay un incremento en el riesgo de desarrollar toxicidad por opioides aún a dosis bajas. La prevalencia de metabolizadores ultrarrápidos CYP2D6 difiere de acuerdo al grupo étnico y racial y ha sido estimada en 1,2%-2% en asiáticos, 1%-6,5% en caucásicos, 3,4%-6,5% en afroamericanos y 29% en africanos y etíopes. Los síntomas de la intoxicación por opioides incluyen náuseas, vómito, constipación, pérdida del apetito y somnolencia. En los casos severos puede incluir síntomas de depresión circulatoria y depresión. La codeína no está recomendada para el uso en niños en quienes la función respiratoria puede estar comprometida. Advertencias y precauciones relativas a acetaminofén: El acetaminofén no debe tomarse durante periodos prolongados de tiempo o en dosis mayores, sin consultar a un médico u odontólogo. Si hay alguna sospecha, aunque modesta, de una sobredosis de acetaminofén, un médico debe ser contactado inmediatamente. El acetaminofén deberá darse con cuidado a pacientes que tienen deterioro de la función hepática o renal; el British National Formulary (BNF) 61 recomienda evitar las dosis grandes en pacientes que tienen deterioro de la función hepática. También deberá darse con cuidado a los pacientes que tienen dependencia de alcohol, malnutrición crónica, o deshidratación. Puede ocurrir hepatotoxicidad con el acetaminofén aún en dosis terapéuticas, después de períodos cortos de tratamiento y en pacientes con enfermedad hepática preexistente. Ver también sección de interacciones. Debe tenerse precaución en los pacientes que tengan una hipersensibilidad subyacente Al ácido acetilsalicílico y/o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos AINE reacciones cutáneas severas: Se han reportado reacciones cutáneas que pueden amenazar la vida como el síndrome de Stevens- Johnson (SSJ) y la necrólisis epidérmica tóxica (NET) con el uso de acetaminofén. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas y monitorear de cerca las reacciones cutáneas. Si se presentan signos y síntomas de SSJ y NET (por ejemplo rash o erupción cutánea frecuentemente con ampollas o lesiones en mucosas) los pacientes deben suspender inmediatamente el tratamiento con acetaminofén y consultar al médico. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS RELATIVAS A CODEÍNA: Solo deben ser utilizados para el tratamiento del dolor agudo moderado a severo en pacientes mayores de 12 años de edad, cuando no se consideren adecuados otros analgésicos como el paracetamol o el ibuprofeno. La codeína deberá utilizarse en niños mayores de 12 años a la menor dosis eficaz y durante el menor tiempo posible. La dosis podrá repartirse hasta en 4 tomas diarias, administradas a intervalos no inferiores a 6 horas. La duración total del tratamiento deberá limitarse a 3 días. Se deberá informar a los pacientes o sus cuidadores para que consulten a su médico si al cabo de los tres días no se ha alcanzado alivio sintomático del dolor, o si presentan señales de alarma. ADVERTENCIAS: Los opioides pueden interactuar con medicamentos serotoninérgicos como antidepresivos y analgésicos indicados en el manejo de la migraña, causando una grave reacción del sistema nervioso central conocida como síndrome serotoninérgico. El uso de opioides puede causar insuficiencia suprarrenal. El uso crónico de opioides puede producir disminución de la libido, impotencia o infertilidad.
CONTRAINDICACIONES: APRIX® F: Hipersensibilidad a los componentes, ascitis, toxemia del embarazo, shock hipovolémico o séptico, depresión severa del sistema nervioso, convulsión, hipotiroidismo. El uso de codeína se contraindica en niños en los que pueda existir un compromiso de la respiración como es el caso de trastornos neuromusculares, patología respiratoria o cardiaca grave, infecciones pulmonares o de vías aéreas superiores, trauma múltiple o aquellos niños que hayan sido sometidos a procedimientos quirúrgicos extensos. La codeína se contraindica en pacientes menores de 18 años que vayan a ser intervenidos de amigdalectomía/adenoidectomía para el manejo del síndrome de apnea obstructiva del sueño. Mujeres durante la lactancia. Deficiencia conocida de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa. Deterioro de la función hepática (por ejemplo debido a hepatitis). Síndrome de Gilbert. Deterioro de la función renal. PRECAUCIONES: Pacientes con hipercapnia, anoxia, depresión respiratoria, convulsión, alcoholismo agudo, hipotiroidismo, asma. EPOC. Solo debe ser utilizado para el tratamiento del dolor agudo moderado a severo en pacientes mayores de 12 años de edad, cuando no se consideren adecuados analgésicos. La codeína deberá utilizarse en niños mayores de 12 años a la menor dosis eficaz y durante el menor tiempo posible. La dosis podrá repartirse hasta en 4 tomas diarias, administradas a intervalos no inferiores a 6 horas. La duración total del tratamiento deberá limitarse a 3 días. Se deberá informar a los pacientes o sus cuidadores para que consulten al médico si al cabo de tres días no se ha alcanzado alivio sintomático del dolor, o si presentan señales de alarma. El British National Formulary recomienda evitar dosis grandes en pacientes que tienen deterioro de la función hepática. También deberá darse con cuidado a pacientes con dependencia de alcohol, malnutrición crónica, o deshidratación. Puede ocurrir hepatoxicidad con el acetaminofén aún en dosis terapéuticas, después de períodos cortos de tratamiento y en pacientes con enfermedad hepática preexistente. Pacientes que tengan una hipersensibilidad subyacente al ácido acetilsalicílico y/o medicamentos antiinflamatorios no esteroides AINE. ADVERTENCIAS: El acetaminofén no debe tomarse durante períodos prolongados de tiempo o en dosis mayores, sin consultar a un médico u odontólogo. Si hay alguna sospecha, aunque modesta de sobredosis de acetaminofén, un médico debe ser contactado inmediatamente. Los opioides pueden interactuar con medicamentos serotoninérgicos como antidepresivos y analgésicos indicados en el manejo de la migraña, causando una grave reacción del sistema nervioso central conocida como síndrome serotoninérgico. El uso de opioides puede causar insuficiencia suprarrenal. El uso crónico de opioides puede producir disminución de la libido, impotencia o infertilidad.
INTERACCIONES: Relacionadas con el acetaminofén: El acetaminofén se metaboliza intensamente en el hígado, por lo que puede interaccionar con otros medicamentos que utilicen las mismas vías metabólicas o sean capaces de actuar, inhibiendo o induciendo, tales vías. Algunos de sus metabolitos son hepatotóxicos, por lo que la administración conjunta con potentes inductores enzimáticos (rifampicina, determinados anticonvulsivantes, etc.) puede conducir a reacciones de hepatotoxicidad, especialmente cuando se emplean dosis elevadas de acetaminofén. Interacciones potencialmente más relevantes: Alcohol etílico: Potenciación de la toxicidad del acetaminofén, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del acetaminofén. Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): Posible potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. No obstante, dada la aparentemente escasa relevancia clínica de esta interacción en la mayoría de los pacientes, se considera la alternativa terapéutica analgésica con salicilatos, cuando existe terapia con anticoagulantes. Sin embargo, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles, con monitorización periódica del INR. Anticolinérgicos (glicopirronio, propantelina): Disminución en la absorción del acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por la disminución de velocidad en el vaciado gástrico). Anticonceptivos hormonales/estrógenos: Disminución de los niveles plasmáticos de acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo. Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): Disminución de la biodisponibilidad del acetaminofén así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis debido a la inducción del metabolismo hepático. Carbón activado: Disminuye la absorción del acetaminofén cuando se administra inmediatamente después de una sobredosis. Cloranfenicol: Potenciación de la toxicidad del cloranfenicol, por posible inhibición de su metabolismo hepático. Isoniazida: Disminución del aclaramiento de acetaminofén, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático. Lamotrigina: Disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible reducción de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático. Metoclopramida y domperidona: Aumentan la absorción del acetaminofén en el intestino delgado, por el efecto de estos medicamentos sobre el vaciado gástrico. Probenecid: Incrementa la semivida plasmática del acetaminofén, al disminuir la degradación y excreción urinaria de sus metabolitos. Propranolol: Aumento de los niveles plasmáticos de acetaminofén, por posible inhibición de su metabolismo hepático. Resinas de intercambio iónico (colestiramina): Disminución en la absorción del acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por fijación del acetaminofén en intestino. Rifampicina: Aumento del aclaramiento del acetaminofén y formación de metabolitos hepatotóxicos de éste, por posible inducción de su metabolismo hepático Zidovudina: Aunque se ha descrito una posible potenciación de la toxicidad de la zidovudina (neutropenia, hepatotoxicidad) en pacientes aislados, no parece que exista ninguna interacción de carácter cinético entre ambos medicamentos. Interferencias con pruebas de diagnóstico: El acetaminofén puede alterar los valores de las determinaciones analíticas de ácido úrico y glucosa. Relacionadas con la codeína: Agonistas-antagonistas morfínicos (nalbufina, buprenorfina, pentazocina): Disminución del efecto analgésico por bloqueo competitivo de los receptores, con riesgo de aparición de síndrome de abstinencia. Alcohol: El alcohol potencia el efecto sedante de los analgésicos morfínicos. La alteración del estado de alerta puede hacer peligrosa la conducción de vehículos o la utilización de maquinaria. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol. Otros depresores del sistema nervioso central (antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1 sedantes, ansiolíticos e hipnóticos neurolépticos, clonidina y relacionados, talidomida): Potenciación de la depresión central. La alteración del estado de alerta puede hacer peligrosa la conducción de vehículos o la utilización de maquinaria. Otros analgésicos morfínicos, barbitúricos, benzodiacepinas: Riesgo mayor depresión respiratoria, que puede ser fatal en caso de sobredosis.
EFECTOS SECUNDARIOS: La valoración de la frecuencia de las reacciones adversas se basa en los siguientes criterios: Muy frecuentes (≥1/10) Frecuentes (≥1/100 a <1/10) Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100) Raras (≥1/10.000 a<1/1.000) Muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. Las reacciones adversas de acetaminofén son, por lo general, raras o muy raras: Trastornos generales: Raras: Malestar Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad que oscilan, entre una simple erupción cutánea o una urticaria y shock anafiláctico. Trastornos gastrointestinales: Raras: Niveles aumentados de transaminasas hepáticas. Muy raras: Hepatotoxicidad (ictericia). Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Muy raras: Hipoglucemia. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Muy raras: Trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica. Trastornos cardíacos: Raras: Hipotensión. Trastornos renales y urinarios: Muy raras: Piuria estéril (orina turbia), efectos renales adversos. Las reacciones adversas a la codeína son, por lo general, raras o muy raras: Trastornos generales: Raras: Malestar, somnolencia. Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad que oscilan, entre una simple erupción cutánea o una urticaria y shock anafiláctico. Fiebre, Trastornos gastrointestinales: Raras: Estreñimiento, náuseas. Muy raras: Ictericia, Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Muy raras: Trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Acetaminofén: Es un agente analgésico que se caracteriza por tener un rápido inicio de acción y un excelente perfil de seguridad. El mecanismo de acción no se ha definido con claridad. Se asume que el efecto analgésico incluye una débil inhibición de la síntesis central de prostaglandinas y sólo una reducción marginal de las prostaglandinas periféricas. Codeína: El fosfato de codeína es un derivado opiáceo que se emplea como analgésico, comúnmente en combinación con analgésicos no opiáceos, tales como el acetaminofén. Los agonistas opiáceos ejercen su principal efecto farmacológico en el sistema nervioso central (SNC). El medicamento interactúa como un agonista ligándose a un receptor específico en el SNC.
CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica
PRESENTACIÓN: APRIX®: Caja con 20 tabletas. Cada tableta contiene 325 mg de acetaminofén y 8 mg de fosfato de codeína. (Reg. San. INVIMA 2021 M-0001890-R2).
APRIX-F®: Caja con 10, 20 tabletas. Cada tableta contiene 325 de acetaminofén y 30 mg de fosfato de codeína. (Reg. San. INVIMA 2021 M-0001889-R2).
NOVAMED S.A.S.
Innovación y Calidad
ARTRODAR®
Productos antiinflamatorios
y antirreumáticos
(Diacereína)
COMPOSICIÓN: Cada cápsula de ARTRODAR® contiene 50 mg de diacereína, excipientes c.s.
INDICACIONES: Coadyuvante en el manejo de la osteoartrosis
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Capsulas
DOSIFICACIÓN: Adultos: En algunos casos cuando se presenten heces blandas puede ser recomendable iniciar con una cápsula de ARTRODAR® una vez a la semana y luego aumentar a dos cápsulas diarias a partir de la segunda semana. La dosis habitual recomendada es de una cápsula de ARTRODAR® 2 veces al día: Una por la mañana y otra por la noche, durante o después de los alimentos. Los efectos de ARTRODAR® pueden perdurar por lo menos 2 meses después de que se haya suprimido el tratamiento. Ancianos: No es necesario realizar variaciones de la dosis usual recomendada en los sujetos de edad avanzada. Insuficiencia renal: Se recomienda disminuir la dosis diaria en un 50% frente a la dosis recomendada.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la diacereína, a sustancias de estructura similar o a cualquiera de los excipientes, enfermedad inflamatoria intestinal, como colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, obstrucción o pseudo-obstrucción intestinal. Insuficiencia renal o hepática graves, niños, embarazo y lactancia. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Los antiácidos derivados de magnesio, aluminio y calcio pueden disminuir la adsorción digestiva de diacereína; en el caso de administración concomitante, debe dejarse un intervalo de tiempo como mínimo de dos horas entre la toma de cualquiera de estos preparados y diacereína.
INTERACCIONES: Los antiácidos derivados de magnesio, aluminio y calcio pueden disminuir la absorción digestiva de diacereína. En el caso de administración concomitante, debe dejarse un intervalo de tiempo como mínimo de 2 horas entre la toma de cualquiera de estos preparados y diacereína.
No se han descrito interacciones farmacológicas con warfarina, fenitoína, indometacina, ácido salicílico, glibenclamida, hidroclorotiazida y AINE. Tampoco las hubo en los estudios de interacción con cimetidina y paracetamol.
EFECTOS SECUNDARIOS: Gastrointestinales: Las reacciones adversas que cabe esperar al inicio son heces blandas, y dolor abdominal. Estos efectos son de intensidad moderada y suelen desaparecer a los pocos días. La toma del medicamento con los alimentos disminuye la incidencia de estos efectos adversos. En 1% de los pacientes se ha observado melanosis de la mucosa recto-cólica. Renales y urinarios: Oscurecimiento de la orina, relacionada con la estructura del fármaco que carece de relevancia clínica. Dermatológicos: Se han descrito algunos casos de prurito, eczema y erupción cutánea en un porcentaje de 1% o más, de los pacientes.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: ARTRODAR® es un agente oral novedoso, desarrollado para el tratamiento de osteoartrosis. El ingrediente activo de ARTRODAR® es diacereína, que actúa inhibiendo la producción de interleuquina-1 (IL-1) y disminuyendo la actividad colagenolítica de las metaloproteasas. Las propiedades anti-artrósicas de ARTRODAR® se deben a su capacidad para inhibir las citoquinas pro-catabólicas como interleuquina-1, que desempeña un papel importante en la degradación del cartílago articular. Adicionalmente, ARTRODAR® inhibe la producción y liberación de enzimas que destruyen el cartílago, como la colagenasa y la estromelisina. La inhibición de IL-1 inhibe significativamente la producción de óxido nítrico y reduce la síntesis de enzimas destructoras del cartílago. Por otra parte, la inhibición de la producción de IL-1 y de óxido nítrico previene la inhibición de los procesos anabólicos en la artrosis. ARTRODAR® ejerce efectos anabólicos sobre el cartílago artrósico por la estimulación de la producción del TGF-β (factor transformador de crecimiento tipo beta), así como de componentes del cartílago como ácido hialurónico, colágeno y proteoglicanos, adicionalmente protege al cartílago frente a la pérdida de hidroxiprolina y glucosaminoglicanos, incrementa la producción de los inhibidores tisulares de metaloproteasas de matriz o TIMP, por lo cual reduce la degradación del cartílago y el derrame articular. Estudios clínicos de 2 a 6 meses de duración demostraron la eficacia de ARTRODAR® en la mejoría de los signos y síntomas de la osteoartritis (dolor y función articular). Dichos estudios evidenciaron que la respuesta se mantiene una vez suspendido el tratamiento (efecto de arrastre o carry-over).
CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica
PRESENTACIÓN: ARTRODAR® caja por 30 y 60 cápsulas. (Reg. San. INVIMA 2010M-0010564).
NOVAMED S.A.S.
Innovación y Calida
DILOX® 600 mg
Analgésico, antiinflamatorio,
antirreumático
(Oxaprozin)
COMPOSICIÓN: Cada TABLETA recubierta de DILOX® contiene 600 mg de oxaprozin.
INDICACIONES: Analgésico, antiinflamatorio no esteroideo.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta
DOSIFICACIÓN: En osteoartritis degenerativa de intensidad moderada a severa la dosis recomendada es de 600 mg cada 12 horas. Para pacientes de bajo peso corporal o artrosis de menor intensidad, la dosis de 600 mg es adecuada. En artritis reumatoidea la dosis recomendada es de 1.200 mg administrados en una sola dosis. Para pacientes de bajo peso corporal o enfermedad de menor intensidad, la dosis de 600 mg es adecuada. En espondilitis anquilosante y gota aguda la dosis recomendada es de 1.200 hasta 1.800 mg al día. En estados dolorosos como tendinitis y bursitis la dosis recomendada es de 1.200 mg al día. Independientemente de la indicación, la dosis diaria máxima recomendada es de 1.800 mg o 26 mg/kg, en dosis divididas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los antiinflamatorios no esteroideos o al ácido acetilsalicílico. Adminístrese con precaución a pacientes con úlcera péptica o amenaza de sangrado gastrointestinal, pacientes con defectos de la coagulación o cirugía reciente.
INTERACCIONES: La coadministración de principios activos como paracetamol, cimetidina, ranitidina, estrógenos conjugados no ha mostrado modificaciones sobre los parámetros farmacocinéticos de DILOX. De igual forma, no se ha evidenciado alteración en las propiedades farmacodinámicas de warfarina al coadministrarse con DILOX. La administración de DILOX en un plazo de 24 horas posteriores a la administración de metrotexato puede aumentar os niveles séricos de esta medicación. Por otro lado, también se ha reportado la disminución de la respuesta antihipertensiva a varios medicamentos antihipertensores al coadministrar con AINEs. Sin embargo, DILOX no altera significativamente el efecto antihipertensivo de metoprolol.
EFECTOS SECUNDARIOS: Principalmente gastrointestinales como náusea, dispepsia, anorexia, constipación, diarrea, somnolencia y prurito, con igual incidencia frente a drogas comparadoras.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: DILOX® es un antiinflamatorio no esteroideo que inhibe varios pasos de la vía del ácido araquidónico de la síntesis de prostaglandinas, uno de sus modos de acción es la inhibición de Pgs en el sitio de la inflamación. DILOX® inhibe la enzima hidrolasa de anandamida. La anandamida (n-araquidonil-etanolamina) es un compuesto analgésico endógeno, perteneciente a un sistema llamado cannabinoides endógenos. A través de la inhibición del catabolismo de la anandamida, DILOX® aumenta los niveles titulares de este endoanalgésico del sistema de cannabinoides, con lo cual se produce la actividad analgésica independiente de la vía de ciclooxigenasa. Adicionalmente reduce las concentraciones de urato sérico y aumenta la depuración de ácido úrico.
CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica
PRESENTACIÓN: DILOX®, caja por 20 o 30 tabletas recubiertas de 600 mg en blíster. (Reg. San. INVIMA 2022 M-0002670-R2).
NOVAMED S.A.S.
Innovación y Calidad
ETORIMED® 60 mg
ETORIMED® 90 mg
ETORIMED® 120 mg
Productos antiinflamatorios
y antirreumáticos
(Etoricoxib)
COMPOSICIÓN: Cada tableta de ETORIMED® 60 contiene etoricoxib 60 mg, excipientes c.s.
Cada tableta de ETORIMED® 90 contiene etoricoxib 90 mg, excipientes c.s. Cada tableta de ETORIMED® 120 contiene etoricoxib 120 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: Tratamiento de los signos y síntomas de la osteoartritis (OA).
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta
DOSIFICACIÓN: En los diferentes escenarios de uso clínico, se recomienda: Osteoartritis: La dosis recomendada es de 60 mg una vez al día. Artritis reumatoidea: La dosis recomendada es de 90 mg una vez al día. Espondilitis anquilosante: La dosis recomendada es de 90 mg una vez al día. Dolor agudo: Para condiciones de dolor agudo, la dosis recomendada es de 90 mg o 120 mg una vez al día. Debe ser usado solamente para el periodo sintomático agudo hasta un máximo de 8 días. Dolor ginecológico postoperatorio: La dosis recomendada es 90 mg una vez al día. La dosis inicial debe ser administrada poco antes de la cirugía.
CONTRAINDICACIONES (90, 120 mg): Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas al ácido acetilsalicílico o AINEs. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedentes de enfermedad ácido péptica. Insuficiencia cardiaca congestiva moderada a severa (NYHA II-IV), disfunción ventricular izquierda, hipertensión no controlada, enfermedad arterial periférica y enfermedad coronaria. Enfermedad cerebrovascular. Cirugía de derivación arterial coronaria (bypass), disfunción hepática severa. PRECAUCIONES: Los estudios clínicos sugieren que la clase de medicamentos inhibidores selectivos de la COX-2 pueden estar asociados con un aumento en el riesgo de eventos trombóticos (especialmente IM y accidente cerebrovascular), comparado con placebo y algunos AINEs (naproxeno). Como el riesgo cardiovascular de los inhibidores selectivos de la COX-2 puede aumentar con la dosis y la duración del tratamiento, debe usarse la menor duración posible y la menor dosis diaria efectiva. La necesidad de alivio sintomático del paciente y su respuesta a la terapia deben ser reevaluados periódicamente. Los pacientes con factores de riesgo significativos para el desarrollo de eventos cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo) deben ser tratados con etoricoxib únicamente después de una consideración cuidadosa. Los inhibidores selectivos de la COX-2 no son sustitutos del ácido acetilsalicílico para la profilaxis cardiovascular por su falta de efecto en las plaquetas. Ya que etoricoxib es un miembro de esta clase, no inhibe la agregación plaquetaria, y las terapias antiplaquetarias no deben ser discontinuadas. Hay un aumento mayor en el riesgo de efectos adversos gastrointestinales (ulceración gastrointestinal u otra complicación gastrointestinal) con etoricoxib, otros inhibidores selectivos de la COX-2 y los AINEs cuando se usan concomitantemente con ácido acetilsalicílico (aun en dosis bajas). La diferencia relativa en seguridad gastrointestinal entre los inhibidores selectivos de la COX-2 + ácido acetilsalicílico vs. AINEs + ácido acetilsalicílico no ha sido evaluada adecuadamente en estudios clínicos de larga duración. No se recomienda tratar con etoricoxib a pacientes con enfermedad renal avanzada. La experiencia clínica en pacientes con depuración de creatinina estimada en menos de 30 mL/min es muy limitada. Si se debe iniciar el tratamiento con etoricoxib en esos pacientes, es recomendable vigilar estrechamente su función renal. Necrosis papilar renal entre otros daños renales ha resultado tras la administración a largo plazo de AINEs. Las prostaglandinas renales pueden tener un papel compensador en el mantenimiento de la perfusión renal. Por lo tanto, bajo condiciones de perfusión renal comprometida, la administración de etoricoxib puede disminuir la formación de prostaglandinas y secundariamente el flujo sanguíneo renal y deteriorar así la función renal. Los pacientes con mayor riesgo para esta respuesta son aquellos con disminución significativa de la función renal preexistente, insuficiencia cardiaca descompensada, o cirrosis hepática. En estos pacientes se debe considerar el monitoreo de la función renal. Se debe tener precaución al iniciar el tratamiento con etoricoxib en pacientes con deshidratación considerable. Es recomendable rehidratar a esos pacientes antes de iniciar la terapia con etoricoxib. Como con otros medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, se ha observado retención de líquidos, edema e hipertensión en algunos pacientes tratados con etoricoxib. Se debe tener en cuenta la posibilidad de retención de líquidos, edema o hipertensión cuando se emplee etoricoxib en pacientes con edema, hipertensión o insuficiencia cardiaca preexistentes. Todos los fármacos antiinflamatorios no – esteroidales (AINEs), incluyendo etoricoxib pueden ser asociados con la aparición o recurrencia de falla cardiaca (ver efectos colaterales). Etoricoxib puede estar asociado con hipertensión más frecuente y severa que con otros AINEs e inhibidores selectivos de la COX-2, particularmente con dosis altas. Por lo tanto, se debe prestar atención especial al monitoreo de la presión arterial durante el tratamiento con etoricoxib. Si la presión sanguínea aumenta significativamente, se debe considerar un tratamiento alternativo. Los médicos deben tener en cuenta que algunos pacientes pueden desarrollar úlceras gastrointestinales superiores o sus complicaciones independientemente del tratamiento. Aunque el riesgo de toxicidad gastrointestinal no se elimina con etoricoxib, en los resultados del programa MEDAL se demuestra que en los pacientes tratados con etoricoxib, el riesgo de toxicidad gastrointestinal con etoricoxib 60 mg o 90 mg es significativamente menor que con diclofenaco 150 mg diarios. En estudios clínicos con ibuprofeno y naproxeno el riesgo de úlceras gastrointestinales superiores detectadas por endoscopía fue menor en los pacientes tratados con etoricoxib 120 mg una vez al día que en los tratados con AINEs no selectivos. Aunque el riesgo de úlceras detectadas por endoscopía fue bajo en los pacientes tratados con etoricoxib 120 mg, fue mayor que en los que recibieron placebo. Han ocurrido úlceras gastrointestinales superiores o sus complicaciones en los pacientes tratados con etoricoxib. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante su uso y sin síntomas de advertencia. Independientemente del tratamiento, se sabe que los pacientes con antecedentes de perforación, úlceras o sangrado (pus) gastrointestinales y los pacientes mayores de 65 años tienen mayor riesgo de pus. En los estudios clínicos se han reportado aumentos de la alanina-aminotransferasa (ALT) y/o de la aspartato-aminotransferasa (AST) (aproximadamente tres o más veces el límite superior normal) en aproximadamente 1% de los pacientes en estudios clínicos tratados hasta por un año con etoricoxib 30, 60 y 90 mg diarios. En los grupos de comparación de tratamientos activos de los estudios clínicos, la incidencia de estos aumentos de la ALT y la AST fue similar en los pacientes tratados con etoricoxib 60 y 90 mg diarios y en los tratados con naproxeno 1000 mg diarios, pero notablemente menor que en los tratados con diclofenaco. Estos aumentos se resolvieron en los pacientes tratados con etoricoxib, solucionándose en aproximadamente la mitad de los casos mientras los pacientes continuaron con la terapia. En estudios clínicos controlados de etoricoxib 30 mg al día versus ibuprofeno 2400 mg al día o celecoxib 200 mg al día, la incidencia de elevación de ALT o AST, fue similar. En un paciente con síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática o que haya tenido una prueba de función hepática anormal se debe investigar si persiste esta anormalidad. Si la anormalidad de la función hepática persiste (al triple o más del límite superior), se debe descontinuar etoricoxib. Etoricoxib debe ser empleado con precaución en pacientes que han experimentado previamente ataques asmáticos agudos, urticaria o rinitis, generados por salicilatos o inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa. Debido a que la fisiopatología de estas reacciones es desconocida, los médicos deberán evaluar los beneficios potenciales al prescribir etoricoxib vs. los riesgos potenciales asociados. Se debe mantener una supervisión médica apropiada cuando se utilice etoricoxib en pacientes de edad avanzada y en pacientes con disfunción renal, hepática y cardiaca. Si estos pacientes sufren deterioro durante el tratamiento se deben tomar medidas apropiadas incluyendo descontinuación de la terapia. Asociadas al uso de AINEs y de algunos inhibidores selectivos de la COX-2, durante la vigilancia post comercialización, se han reportado, muy raramente, serias reacciones cutáneas, algunas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Parece que los pacientes están en mayor riesgo de estas reacciones temprano en el curso del tratamiento: El inicio de la reacción aparece en la mayoría de casos dentro del primer mes de tratamiento. Reacciones serias de hipersensibilidad (así como anafilaxis y edema angioneurótico) han sido reportadas en pacientes que reciben etoricoxib. Algunos inhibidores selectivos de la COX-2 han sido asociados con un aumento en el riesgo de reacciones cutáneas en pacientes con historial de alergias medicamentosas. Etoricoxib debe ser discontinuado en la primera señal de erupción cutánea, lesiones mucosas y cualquier otro síntoma de hipersensibilidad. Etoricoxib puede enmascarar la fiebre, la cual es un signo de infección. El médico debe tener esto en cuenta al utilizar etoricoxib en pacientes que están siendo tratados por infecciones.
ADVERTENCIAS: Tercer trimestre del embarazo y lactancia. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina <30 mL/min). Insuficiencia hepática moderada. Hiperlipidemia. Diabetes. Fumadores. Se recomienda iniciar el tratamiento con las dosis más bajas. El uso concomitante con el ácido acetil salicílico (asa) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones.
CONTRAINDICACIONES: (60 mg): Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal (GI) activa. Pacientes que hayan experimentado broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria o reacciones de tipo alérgico después de tomar ácido acetil salicílico o AINEs, incluyendo inhibidores de la COX-2 (ciclooxigenasa-2). Embarazo y lactancia. Disfunción hepática grave (albumina sérica <25 g/l o puntuación de Child-Pugh >10). Aclaramiento de creatinina renal estimado <30 mL/min. Niños y adolescentes menores de 16 años de edad. Enfermedad inflamatoria intestinal. Insuficiencia cardiaca congestiva (NYHA B-IV). Pacientes con hipertensión cuya presión arterial este constantemente elevada por encima de 140/90 mm de hg y no haya sido controlada adecuadamente. Cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular establecidas. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Efectos gastrointestinales: En pacientes tratados con etoricoxib, se han producido complicaciones del tracto gastrointestinal superior [perforaciones, ulceras o hemorragias (PUHS)]; algunas de ellas tuvieron resultados mortales. Se recomienda precaución en el tratamiento de pacientes con elevado riesgo de desarrollar una complicación gastrointestinal con AINEs; ancianos, pacientes que utilizan cualquier otro aine o ácido acetil salicílico concomitantemente, o pacientes con antecedentes previos de enfermedad gastrointestinal, como úlcera y hemorragia GI. Hay un aumento adicional del riesgo de efectos adversos gastrointestinales (ulcera gastroduodenal u otras complicaciones gastrointestinales) cuando etoricoxib se toma concomitantemente con ácido acetil salicílico (incluso a dosis bajas). En estudios clínicos a largo plazo, no se ha demostrado una diferencia significativa en la seguridad gastrointestinal entre los inhibidores selectivos de la COX-2 + ácido acetil salicílico frente a AINEs + ácido acetil salicílico. Efectos cardiovasculares: Los ensayos clínicos sugieren que la clase de fármacos inhibidores selectivos de la COX-2 puede asociarse con un riesgo de acontecimientos trombóticos (principalmente infarto de miocardio (IM) y accidente cerebrovascular), en relación a placebo y a algunos AINEs. Dado que los riesgos cardiovasculares de etoricoxib pueden aumentar con la dosis y la duración del tratamiento, debe utilizarse la dosis diaria eficaz más baja durante el menor tiempo posible. Debe reevaluarse periódicamente la necesidad del paciente de obtener alivio sintomático y la respuesta al tratamiento, especialmente en pacientes con artrosis. Los pacientes con factores de riesgo significativos para acontecimientos cardiovasculares (p. ej. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo), solo deben ser tratados con etoricoxib después de una cuidadosa valoración. Los inhibidores selectivos de la COX-2 no son sustitutos del ácido acetil salicílico en la profilaxis de enfermedades cardiovasculares tromboembólicas debido a su falta de efecto antiagregante plaquetario. Por tanto, no deben interrumpirse los tratamientos antiagregantes plaquetarios. Efectos renales: Las prostaglandinas renales pueden desempeñar una función compensatoria en el mantenimiento de la perfusión renal. Por eso, en condiciones de perfusión renal comprometida, la administración de etoricoxib puede producir una reducción de la formación de prostaglandinas y, secundariamente, una reducción del flujo sanguíneo renal, y en consecuencia una alteración de la función renal. Los pacientes con mayor riesgo de presentar esta respuesta son los que padecen de antemano alteraciones significativas de la función renal, insuficiencia cardiaca no compensada o cirrosis. En estos pacientes se debe considerar la monitorización de la función renal. Retención de líquidos, edema e hipertensión: Como ocurre con otros medicamentos con capacidad conocida para inhibir la síntesis de prostaglandinas, se ha observado retención de líquidos, edema e hipertensión en pacientes tratados con etoricoxib. Todos los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluido etoricoxib, pueden asociarse con insuficiencia cardiaca congestiva de nueva aparición o recurrente. Debe tenerse cuidado en los pacientes con historia de insuficiencia cardiaca, disfunción ventricular izquierda o hipertensión, y en los que presentan edema preexistente por cualquier otra causa. Si hay evidencia clínica de deterioro en el estado de estos pacientes, se deben tomar las medidas apropiadas, incluso suspender el tratamiento con etoricoxib. Etoricoxib puede asociarse con hipertensión más frecuente y grave que la asociada a algunos otros AINEs e inhibidores selectivos de la COX-2, especialmente a dosis altas. Por tanto, antes de empezar el tratamiento con etoricoxib debe controlarse la hipertensión y se debe prestar especial atención al control de la presión arterial durante el tratamiento con etoricoxib. Se debe vigilar la presión arterial durante las dos semanas después de iniciar el tratamiento y después periódicamente. Si la presión arterial aumenta significativamente, deben considerarse un tratamiento alternativo. Efectos hepáticos: Se han comunicado elevaciones de la alanino aminotransferasa (ALT) y/o la aspartato aminotransferasa (AST) (aproximadamente tres o más veces el límite superior de la normalidad) en aproximadamente el 1 % de los pacientes en ensayos clínicos tratados hasta durante un año con etoricoxib 30, 60 y 90 mg al día. Cualquier paciente con síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática, o del que se haya obtenido una prueba funcional hepática anómala, debe ser vigilado. Si aparecen signos de insuficiencia hepática, o si se detectan pruebas funcionales hepáticas anómalas persistentes (tres veces el límite superior de la normalidad), se debe interrumpir el tratamiento con etoricoxib. General: Si durante el tratamiento, los pacientes empeoran en cualquiera de las funciones del organismo descritas anteriormente, se deben tomar las medidas apropiadas y se debería considerar la interrupción del tratamiento con etoricoxib. Debe mantenerse la adecuada supervisión médica cuando etoricoxib se utiliza en ancianos y en pacientes con disfunción renal, hepática o cardiaca. Se debe tener precaución cuando se inicie e1 tratamiento con etoricoxib en pacientes con deshidratación. Es aconsejable rehidratar a los pacientes antes de empezar el tratamiento con etoricoxib. Se han comunicado muy raramente reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica en asociación con el uso de AINEs y algunos inhibidores selectivos de la COX-2, durante el seguimiento post-comercialización. Parece ser que los pacientes tienen más riesgo de sufrir estos acontecimientos al inicio del tratamiento, con la aparición del acontecimiento produciéndose a lo largo del primer mes de tratamiento, en la mayoría de los casos. Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad graves (como anafilaxia y angioedema) en pacientes recibiendo etoricoxib. Se ha asociado a algunos inhibidores selectivos de la COX-2 con un mayor riesgo de reacciones cutáneas en pacientes con antecedentes de alergia a cualquier fármaco. Etoricoxib debe dejar de administrarse a la primera aparición de erupción cutánea, lesiones en las mucosas o cualquier signo de hipersensibilidad. Etoricoxib puede enmascarar la fiebre y otros signos de inflamación. Se debe tener precaución cuando se administra concomitantemente etoricoxib con warfarina u otros anticoagulantes orales. No se recomienda el uso de etoricoxib, como el de cualquier especialidad farmacéutica con capacidad conocida para inhibir la ciclooxigenasa/síntesis de prostaglandina, en mujeres que intenten concebir. Embarazo y lactancia. Embarazo: No se recomienda el uso de etoricoxib, ni de cualquier fármaco con capacidad conocida para inhibir la COX-2, en mujeres que intenten concebir. No se dispone de datos clínicos sobre embarazos expuestos a etoricoxib. Los estudios en animales han demostrado toxicidad sobre la reproducción. Se desconocen los riesgos potenciales en humanos durante el embarazo. Etoricoxib, al igual que otras especialidades farmacéuticas que inhiben la síntesis de prostaglandinas, puede causar inercia uterina y cierre prematuro del conducto arterioso durante el último trimestre. Etoricoxib está contraindicado en el embarazo. Si una mujer se queda embarazada durante el tratamiento, se debe interrumpir e1 tratamiento con etoricoxib. Se desconoce si etoricoxib se excreta por la leche humana. Etoricoxib se excreta en la leche de ratas lactantes. No se recomienda el uso de etoricoxib durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, los pacientes que presenten mareo, vértigo o somnolencia mientras toman etoricoxib deben evitar la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria.
INTERACCIONES: Interacciones farmacodinámicas. Anticoagulantes orales: En sujetos estabilizados con un tratamiento crónico con warfarina, la administración de 120 mg diarios de etoricoxib se asoció a un aumento aproximado del 13 % del índice de tiempo de protrombina INR (International Normalised Ratio). Por consiguiente, en los pacientes tratados con anticoagulantes orales debe monitorizarse minuciosamente el tiempo de protrombina INR, especialmente en los primeros días tras el inicio del tratamiento con etoricoxib se inicie o tras el cambio dosis de etoricoxib. Diuréticos, inhibidores de la ECA y antagonistas de la angiotensina II: Los AINEs pueden reducir el efecto de los diuréticos y de otros fármacos antihipertensivos. En algunos pacientes con función renal comprometida (p. ej., pacientes deshidratados o pacientes ancianos con la función renal comprometida), la administración conjunta de un inhibidor de la ECA o un antagonista de los receptores de la angiotensina II y agentes que inhiben la ciclooxigenasa puede dar lugar a un mayor deterioro de la función renal, incluyendo una posible insuficiencia renal aguda, que es generalmente reversible. Estas interacciones se deben considerar en pacientes que toman etoricoxib concomitantemente con inhibidores de la ECA o antagonistas de los receptores de la angiotensina II. Por tanto, la combinación debe administrarse con precaución, especialmente en ancianos. Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y debe considerarse la vigilancia de la función renal después de iniciar el tratamiento concomitante, y, en lo sucesivo, periódicamente. Ácido acetil salicílico: En un estudio en sujetos sanos, en el estado estacionario, etoricoxib 120 mg una vez al día no tuvo efecto sobre la actividad antiplaquetaria del ácido acetil salicílico (81 mg una vez al día). Etoricoxib puede utilizarse concomitantemente con ácido acetil salicílico a las dosis utilizadas para la profilaxis cardiovascular (dosis baja de ácido acetil salicílico). Sin embargo, la administración concomitante de dosis bajas de ácido acetil salicílico con etoricoxib puede dar lugar a mayor número de úlceras gastrointestinales u otras complicaciones en comparación con el uso de etoricoxib solo. No se recomienda la administración concomitante de etoricoxib con dosis de ácido acetil salicílico superiores a las de la profilaxis cardiovascular o con otros AINEs. Ciclosporina y tacrolimus: Aunque esta interacción no se ha estudiado con etoricoxib, la administración conjunta de ciclosporina o tacrolimus con cualquier AINE puede aumentar el efecto nefrotóxico de ciclosporina o tacrolimus. Debe monitorizarse la función renal cuando etoricoxib y cualquiera de estos fármacos se usan en combinación. Interacciones farmacocinéticas Se comenta sobre el efecto de etoricoxib sobre la farmacocinética de otros fármacos: Litio: Los AINEs disminuyen la excreción renal de litio y por tanto aumentan los niveles plasmáticos de litio. Puede ser necesario, vigilar estrechamente el litio sanguíneo y ajustar la dosis de litio mientras se esté tomando la combinación y cuando se interrumpa el AINE. Metotrexate: Dos estudios investigaron los efectos de etoricoxib 60, 90 o 120 mg, administrado una vez al día durante siete días en pacientes que recibían dosis de metotrexato de 7,5 a 20 mg una vez a la semana para la artritis reumatoide. Etoricoxib a 60 y 90 mg no tuvo efecto sobre las concentraciones plasmáticas de metotrexato o el aclaramiento renal. En un estudio, etoricoxib 120 mg no tuvo efecto, pero en el otro estudio, etoricoxib 120 mg aumentó las concentraciones plasmáticas de metotrexato en un 28% y redujo el aclaramiento renal de metotrexato en un 13%. Se recomienda monitorizar adecuadamente la toxicidad relacionada con metotrexato cuando se administra concomitantemente etoricoxib y metotrexato. Anticonceptivos orales: Etoricoxib 60 mg administrado concomitantemente con un anticonceptivo oral que contenía 35 mcg de etinilestradiol (EE) y 0,5 a 1 mg de noretisterona durante 21 días aumentó el AUC0-24h del estado estacionario del EE en un 37%. Etoricoxib 120 mg administrado con el mismo anticonceptivo oral, concomitantemente o separados por un intervalo de 12 horas, aumentó el AUC0-24h del estado estacionario del EE del 50 al 60%. Debe considerase este aumento en la concentración de EE cuando se elija un anticonceptivo oral para utilizar con etoricoxib. Un aumento en la exposición de EE puede incrementar la incidencia de acontecimientos adversos asociados a anticonceptivos orales (p. ej., acontecimientos tromboembólicos venosos en mujeres de riesgo). Terapia hormonal sustitutiva: La administración de etoricoxib 120 mg con terapia hormonal sustitutiva que contenga estrógenos conjugados (0,625 mg de PREMARIN) durante 28 días, aumentó el AUC0-24h medio del estado estacionario de la estrona (41%), equilina (76%) y 17– estradiol (22%) no conjugados. No se ha estudiado el efecto de las dosis crónicas recomendadas de etoricoxib (60 y 90 mg). Los efectos de etoricoxib 120 mg sobre la exposición (AUC0-24h) a estos componentes estrogénicos de PREMARIN fue menos de la mitad de la observada cuando PREMARIN se administró solo y la dosis se aumentó de 0,625 a 1,25 mg. Se desconoce el significado clínico de estos aumentos y no se estudiaron dosis superiores de PREMARIN en combinación con etoricoxib. Se deben tener en consideración estos aumentos de la concentración estrogénica al elegir terapia hormonal postmenopáusica para usar con etoricoxib, porque el aumento en la exposición estrogénica podría aumentar el riesgo de acontecimientos adversos asociados a la terapia hormonal sustitutiva. Prednisona/prednisolona: En estudios de interacción farmacológica, etoricoxib no tuvo efectos clínicamente importantes en la farmacocinética de prednisona/prednisolona. Digoxina: Etoricoxib 120 mg administrado una vez al día durante 10 días a voluntarios sanos no alteró el AUC0-24h plasmática del estado estacionario o la eliminación renal de digoxina. Hubo un aumento en la Cmáx de digoxina (aproximadamente del 33%). Este aumento no es generalmente importante para la mayoría de los pacientes. Sin embargo, los pacientes con un alto riesgo de presentar toxicidad por digoxina deben ser monitorizados cuando se administren concomitantemente etoricoxib y digoxina. Efecto de etoricoxib sobre fármacos metabolizados por sulfotransferasas Etoricoxib inhibe la actividad de la sulfotransferasa humana, particularmente la SULT1E1, y aumenta las concentraciones séricas de etinilestradiol. Mientras que el conocimiento sobre los efectos de múltiples sulfotransferasas es actualmente limitado y las consecuencias clínicas para muchos fármacos todavía están siendo investigadas, puede ser prudente tener precaución cuando se administre etoricoxib concomitantemente con otros fármacos que sean metabolizados principalmente por sulfotransferasas humanas (p. ej., salbutamol oral y minoxidil). Efecto de etoricoxib sobre fármacos metabolizados por isoenzimas del CYP Según los estudios in vitro, no cabe esperar que etoricoxib inhiba los citocromos P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A4. En un estudio en sujetos sanos, la administración diaria de etoricoxib 120 mg no alteró la actividad del CYP3A4 hepático determinada por la prueba del aliento con eritromicina. Efectos de otros fármacos sobre la farmacocinética de etoricoxib La vía principal del metabolismo de etoricoxib es dependiente de las enzimas CYP. El CYP3A4 parece contribuir al metabolismo de etoricoxib in vivo. Los estudios in vitro indican que el CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 también pueden catalizar la principal vía metabólica, pero cuantitativamente sus funciones no se han estudiado in vivo. Ketoconazol: Ketoconazol, un inhibidor potente del CYP3A4, administrado a dosis de 400 mg una vez al día durante 11 días a voluntarios sanos, no tuvo ningún efecto clínicamente importante en la farmacocinética de la dosis única de 60 mg de etoricoxib (aumento del AUC del 43%). Rifampicina: La administración conjunta de etoricoxib con rifampicina, un inductor potente de las enzimas del CYP, produjo una disminución del 65% en las concentraciones plasmáticas de etoricoxib. Esta interacción podría producir la reaparición de los síntomas cuando etoricoxib se administra conjuntamente con rifampicina. Mientras que esta información podría sugerir un aumento de la dosis, no se han estudiado dosis de etoricoxib superiores a las mencionadas para cada indicación en combinación con rifampicina y por tanto no se recomiendan. Antiácidos: Los antiácidos no afectan a la farmacocinética de etoricoxib de forma clínicamente relevante.
EFECTOS SECUNDARIOS: Principalmente gastrointestinales como náusea, dispepsia, anorexia, constipación, diarrea, somnolencia y prurito, con igual incidencia frente a drogas comparadoras.
CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.
PRESENTACIÓN:
ETORIMED® 60 mg. Caja por 14 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2016M-0017027).
ETORIMED® 90 mg. Caja por 14 tabletas (Reg. San. INVIMA 2016M-0016921).
ETORIMED® 120 mg. Caja por 7 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2023M-0018351-R1).
NOVAMED S.A.S.
Innovación y Calidad
FLECTADOL®
Relajante muscular de
acción central, analgésico
antinflamatorio
(Tizanidina, ibuprofeno)
COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA contiene 2 mg de tizanidina (como clorhidrato) y 400 mg de ibuprofeno.
INDICACIONES: Analgésico, relajante muscular de acción central.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula
DOSIFICACIÓN: 1 cápsula cada ocho horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la droga, embarazo, lactancia, pólipos nasales, angioedema o broncoespasmo frente al ácido acetilsalicílico u otros AINEs, úlcera péptica, sangrado digestivo. Miastenia, shock, menores de 12 años. Postoperatorio. Insuficiencia respiratoria obstructiva o restrictiva severa. Asma bronquial. EPOC. Pacientes sometidos a asistencia respiratoria mecánica. No debe emplearse en pacientes que requieran ánimo vigilante porque el medicamento puede producir sedación. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: no administrar dosis altas de ibuprofeno o dexibuprofeno a pacientes con patología cardiovascular grave como insuficiencia cardiaca (clasificación ii-iv de New York Heart Association-NYHA), cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular. Antes de iniciar tratamiento a largo plazo con ibuprofeno o dexibuprofeno, sobre todo si se requieren dosis altas, se deberán evaluar cuidadosamente los factores de riesgo cardiovascular asociados del paciente. Al igual que con todos los antiinflamatorios no esteroideos, se debe utilizar la dosis más baja posible durante el menor tiempo posible que permita controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido consulte a su médico antes de administrar el medicamento si usted tiene: asma, una enfermedad del corazón, hipertensión, una enfermedad renal, si está tomando otro antiinflamatorio no esteroideo (aine) el ibuprofeno puede causar reacciones alérgicas en pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico y a otros analgésicos o aines. El uso concomitante con el ácido acetil salicílico (asa) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Suspenda la administración y consulte a su médico si nota una reacción alérgica que incluya: enrojecimiento de la piel, rash o ampollas si presenta vómito con sangre, sangre en las heces o heces negras. Adminístrese con precaución a pacientes con desordenes de la coagulación, falla renal o que estén recibiendo anticoagulantes cumarínicos. Los pacientes con hipertensión no controlada, falla cardiaca congestiva e isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebro-vascular, deberán ser tratados con ibuprofeno luego de una cuidadosa evaluación. Se recomienda empezar el tratamiento con la dosis efectiva más baja. La administración continua a largo plazo puede incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares y cerebrovasculares. Los efectos secundarios pueden ser minimizados con el uso de dosis bajas por periodos cortos de tiempo adminístrese con precaución en mayores de 60 años ya que sufren mayor incidencia de reacciones adversas a los aines, concretamente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser mortales, pacientes con insuficiencia hepática moderada, cirrosis hepática, insuficiencia renal leve o moderada. A menos que sea prescrito por un profesional del cuidado de la salud, detenga la administración y consulte si el dolor empeora o persiste por más de 10 días, o si la fiebre empeora o persiste por más de 3 días. Manténgase fuera del alcance de los niños. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol (consumo habitual moderado: 3 o más bebidas al día) se debe evitar la administración concomitante de ibuprofeno y otros aines, incluyendo los inhibidores selectivos de la cicliooxigenasa-2 (cox-2), debido al incremento del riesgo de ulceración y sangrado gastrointestinal. En pacientes con antecedentes isquémicos que estén en tratamiento antiagregante plaquetario con ácido acetil salicílico de liberación rápida, es debe espaciar la toma de los dos medicamentos, con el fin de evitar la atenuación del efecto antiagregante del ácido acetilsalicílico. Durante el tratamiento con aines, se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) en cualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con o sin antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves previos. El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de aines, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran ulceras complicadas con hemorragia o perforación y en los pacientes de edad avanzada. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.e. Misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal. Se debe tener una precaución especial con aquellos pacientes que reciben tratamientos concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como los anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos (por ejemplo warfarina), los medicamentos antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico, los corticoides orales y de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (isrs). Los aines deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa o de enfermedad de crohn, pues podrían exacerbar dicha patología se ha observado en algunos casos retención de líquidos tras la administración de ibuprofeno tras la administración de ibuprofeno por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión. Como con otros aines, la administración por largo tiempo de ibuprofeno tiene incidencia en la necrosis renal papilar y otros cambios patológicos renales. También se ha observado toxicidad renal en pacientes en los cuales las prostaglandinas renales tienen un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. Los pacientes con el mayor riesgo a esta reacción son aquellos con función renal afectada, falla cardiaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y ancianos. Ante la suspensión del tratamiento con aines, usualmente se presenta la recuperación del estado pretratamiento. Ensayos clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente a altas dosis (2400 mg diariamente) y en tratamientos en prolongados lapsos de tiempo, puede estar asociado a un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto o falla del miocardio). No obstante, estudios epidemiológicos no sugieren que las bajas dosis de ibuprofeno (ejemplo < 1200 mg/día) están asociados con el incremento del riesgo del infarto en el miocardio. Se debe evaluar riesgo beneficio en caso de presentar hipertensión, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas, así mismo en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos. Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa síndrome de stevens-johnson, y necrólisis epidérmica tóxica con una frecuencia muy rara en asociación con la utilización de aines, más frecuentes al inicio del tratamiento. Si se sospecha dichas reacciones se debe suspender de inmediato y consultar. En caso de deshidratación, debe asegurarse una ingesta suficiente de líquido. Debe tenerse especial precaución en niños con una deshidratación grave, por ejemplo debida a diarrea. Existe riesgo de insuficiencia renal especialmente en niños y adolescentes deshidratados. Se debe utilizar con precaución cuando se administra a pacientes que padecen o tienen antecedentes de asma, rinitis crónica o enfermedades alérgicas. Los aines pueden enmascarar los síntomas de las infecciones. Se ha observado meningitis aséptica con el tratamiento de ibuprofeno, más probable en pacientes con lupus eritematoso sistémico, enfermedad del colágeno, y en pacientes sin patología crónica, se debe tener precaución. En los pacientes sometidos a tratamientos de larga duración con ibuprofeno se deben controlar como medida de precaución la función renal, la función hepática, la función hematológica y los recuentos hemáticos. En pacientes sometidos a cirugía mayor se requiere estricto control medico durante el tratamiento a largo plazo con dosis elevadas de analgésicos, pueden producirse dolores de cabeza que no deben tratarse con dosis más elevadas del medicamento. Se desconoce el papel del ibuprofeno en el empeoramiento de la varicela por lo que no se recomienda su uso. En pacientes con porfiria intermitente aguda debe evaluarse el estricto riesgo beneficio. Se han observado en raras ocasiones alteraciones oftalmológicas. Es recomienda en caso de presentarse, interrumpir el tratamiento y asistir al médico. Embarazo: primer y segundo trimestre de la gestación: existe riesgo aumentado de aborto y malformaciones cardiacas, gastrosquisis, riesgo que aumenta con la dosis y duración del tratamiento. Se debe evaluar estricto riesgo beneficio, y la dosis debe reducirse lo máximo posible. Tercer trimestre de la gestación: todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar), disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidramniosis, posible prolongación del tiempo de hemorragia, incluso a dosis muy bajas, inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto. El ibuprofeno está contraindicado en el tercer trimestre de embarazo. Fertilidad: puede disminuir la fertilidad por efecto de la inhibición de la ciclooxigenasa y alteraciones en la ovulación. Efecto es reversible con la suspensión del tratamiento. Lactancia: no se recomienda el uso de ibuprofeno durante la lactancia debido al riesgo potencial de inhibir la síntesis de prostaglandinas en el neonato. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: los pacientes que experimenten mareo, vértigo, alteraciones visuales u otros trastornos del sistema nervioso central mientras estén tomando ibuprofeno, deberán abstenerse de conducir o manejar maquinaria.
EFECTOS SECUNDARIOS: Ibuprofeno: Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales, constipación. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal. Tizanidina: La tolerabilidad depende básicamente de la dosis administrada. Entre los fenómenos secundarios más frecuentes se mencionan astenia, cansancio, somnolencia, mareos, cefalea, sequedad de boca, náuseas, vómitos, constipación, insomnio. En los estudios a largo plazo los efectos indeseables que fueron más frecuentes en los primeros tres meses disminuyeron al continuar el tratamiento. La mayoría de estos fenómenos fueron transitorios, leves y rara vez motivaron la suspensión del tratamiento. La incidencia de abandono de tratamiento por somnolencia y astenia es de 3%, por sequedad bucal 3%, por vértigo es de 2%, por aumento de tono muscular 2%.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Ibuprofeno: Es un antinflamatorio no esteroide, que inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Se absorbe por vía oral en forma rápida, pero los alimentos disminuyen la velocidad de absorción. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy alta (98%) y se metaboliza en el hígado. El tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de 1 a 2 horas. Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria, pero menos que el ácido acetilsalicílico. La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo de un día después de suspender el tratamiento. Tizanidina: Es un derivado imidazolínico que desarrolla actividad relajante muscular central por su acción sobre la médula espinal. Disminuye el tono muscular excesivo causado por diferentes patologías musculoesqueléticas (lumbalgia, tortícolis, cervicobraquialgia, fibrositis muscular). Su mecanismo de acción se desarrolla sobre las vías neuronales polisinápticas, que participan en la activación de las motoneuronas y unidades motoras (tanto del sistema alfa como gamma) con disminución del tono muscular patológicamente elevado. El efecto miotonolítico se atribuye a su efecto agonista sobre los receptores α noradrenérgicos, ya que muestra una alta afinidad por los puntos de unión de la clonidina en la corteza de la rata y una disminución en el nivel del metabolito MOPEG de la NA en el SNC. En el nivel espinal, la droga causa inhibición de la liberación inducida por K+ del neurotransmisor aspartato, a partir de las interneuronas excitatorias. En época reciente se ha señalado que la tizanidina podría actuar también sobre centros supraespinales a través de mecanismos locales α2 (efecto α2 agonista central).
CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.
PRESENTACIÓN: FLECTADOL® CÁPSULAS, caja por 20 cápsulas. (Reg. San. INVIMA 2015M-0004641-R1).
NOVAMED S.A.S.
Innovación y Calidad
FLEXTRIL®
Sobres, cápsulas,
Antirreumático específico
(Sulfato de glucosamina)
COMPOSICIÓN: Cada SOBRE de FLEXTRIL® contiene: 1.500 mg de sulfato de glucosamina. Cada CÁPSULA de FLEXTRIL® contiene: 500 de sulfato de glucosamina.
INDICACIONES: (FLEXTRIL 1500 mg granulado, 500 mg cápsulas): Alternativo en el manejo sintomático de osteoartrosis (osteoartritis o enfermedad articular degenerativa) de rodilla en los pacientes en quienes no ha habido respuesta o ésta ha sido insuficiente con otros medicamentos y medidas no farmacológicas o las mismas no han podido implementarse. (FLEXTRIL 400 mg solución inyectable): Artrosis primaria o secundaria
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral, intramuscular.
DOSIFICACION, MODO DE USO: Esquema por vía oral: 1.500 mg diarios en forma continua teniendo en cuenta el carácter progresivo de la artrosis. Esquema por vía intramuscular: Aspirar el contenido de la ampolla A (ámbar transparente) y de la ampolla B (incolora transparente) en la misma jeringa. Mezclar antes de su empleo. Una ligera coloración amarilla en la ampolla A no altera la eficacia ni la tolerabilidad del producto. Aplicar un par de ampollas (A+B) por vía parenteral IM diariamente durante 4-6 semanas. Esquema combinado con FLEXTRIL® por vía oral: Aplicar un par de ampollas (A+B) por vía IM 3 veces a la semana más 1.500 mg diarios por vía oral en los días alternos por 2 semanas, seguido de 1.500 mg diarios por vía oral.
CONTRAINDICACIONES: (FLEXTRIL 1500 mg granulado) hipersensibilidad, embarazo, lactancia y niños. contienen aspartame, no administrar en pacientes con fenilcetonuria porque este producto se metaboliza a fenilalanina que puede causar toxicidad. (FLEXTRIL 500 mg cápsulas) hipersensibilidad al medicamento. Embarazo, lactancia y niños. (FLEXTRIL 400 mg solución inyectable): Hipersensibilidad al medicamento, embarazo, lactancia y niños. por el contenido de lidocaína de la solución inyectable, no debe ser administrada por vía IV, no se recomienda usar en pacientes con trastornos de la conducción cardíaca y con hipersensibilidad a la lidocaína.
INTERACCIONES: Se han descrito incrementos en el parámetro INR con anticoagulantes cumarínicos (warfarina y acenocumarol). Los pacientes tratados con anticoagulantes cumarínicos deben, por lo tanto, ser estrechamente monitorizados en el momento de iniciar o finalizar el tratamiento con glucosamina. El tratamiento simultáneo de glucosamina con tetraciclinas puede incrementar la absorción y concentraciones séricas de las tetraciclinas, pero la relevancia clínica de esta interacción es probablemente limitada. En ensayos clínicos realizados con piroxicam, se ha observado que no existe interacción. Debido a la limitada documentación disponible sobre posibles interacciones medicamentosas con glucosamina, se debe estar alerta ante un cambio en la respuesta o concentración de medicamentos que se administren simultáneamente
EFECTOS SECUNDARIOS: Puede presentarse intolerancia gástrica, transitoria y reversible. Las reacciones de hipersensibilidad reportadas en algunos pacientes incluyen exantema leve, con prurito y eritema de curso pasajero. Muy raramente se presenta cefalea o alteraciones visuales. Las reacciones adversas notificadas son generalmente leves y transitorias.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La glucosamina es un amino-monosacárido que experimentalmente in vitro ha mostrado que estimula la síntesis de proteoglicanos por el condrocito y que estos tienen una estructura polimérica y uniones macromoleculares normales con el ácido hialurónico, en el contexto de la matriz cartilaginosa.
PRESENTACIÓN:
FLEXTRIL® sobres, caja por 15 y 30 sobres. Cada sobre monodosis contiene 1.500 mg de sulfato de glucosamina base. (Reg. San. INVIMA 2016M-0005321-R1).
FLEXTRIL® Cápsulas de 500 mg, caja por 21 cápsulas. (Reg. San. INVIMA 2018M-0006525-R1).
NOVAMED S.A.S.
Innovación y Calidad
FLEXTRIL® – C
Polvo
(Sulfato de glucosamina,
sulfato de condroitina)
COMPOSICIÓN: Cada SOBRE de FLEXTRIL® -C contiene: 1.500 mg de sulfato de glucosamina y 1.200 mg de condroitina, aspartame como edulcorante. Sabor a naranja.
INDICACIONES: Artrosis primaria y secundaria. Osteocondrosis, espondilosis, condromalacia de rótula, periartritis escapulohumeral.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
FORMA FARMACÉUTICA: Polvo
DOSIFICACIÓN: Se recomienda un sobre 1 vez al día, disuelto en agua junto con las principales comidas
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, embarazo, lactancia, fenilcetonuria, insuficiencia renal severa. Contiene aspartame, no administrar a pacientes con fenilcetonuria porque este producto se metaboliza a fenilalanina que puede causar toxicidad.
MODO DE USO: Diluir el contenido de un sobre en medio vaso con agua, agitar hasta obtener una solución uniforme, tomar antes de las comidas.
INTERACCIONES: La administración oral de glucosamina puede favorecer la absorción gastrointestinal de tetraciclina y reducir la de la penicilina y de cloranfenicol, cuando son administrados conjuntamente por vía oral. No existen interacción con analgésicos o antiinflamatorios esteroideos o no esteroideos. La ingesta de glucosamina sola o en combinación con el suplemento condroitina podría aumentar los efectos del anticoagulante warfarina.
EFECTOS SECUNDARIOS: Puede presentarse intolerancia gástrica transitoria y reversible, con dolor epigástrico, diarrea, náuseas. Las reacciones de hipersensibilidad reportadas en algunos pacientes incluyen exantema leve, con prurito y eritema de curso pasajero. Muy raramente se presenta cefalea o alteraciones visuales. Con sulfato de condroitina se han reportado algunos casos de ligeros trastornos gastrointestinales (por ejemplo: Náuseas, diarrea o constipación), los que no hacen necesario suspender el tratamiento. Existen reportes de casos esporádicos de reacciones alérgicas. Han sido observados casos excepcionales de retención de agua en pacientes con insuficiencia renal. El fenómeno puede ser atribuido a un efecto osmótico del sulfato de condroitina.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Sulfato de glucosamina: Ha mostrado que estimula la síntesis de proteoglicanos por el condrocito y que éstos tienen una estructura polimérica y uniones macromoleculares normales con el ácido hialurónico en la matriz cartilaginosa, favoreciendo la producción de hialuronato en el líquido sinovial. Incrementa significativamente y de forma dosis-dependiente la actividad de la proteína kinasa C (PKC), molécula implicada en diversas funciones celulares que comprenden no solamente síntesis de proteglicanos y de hialuronato, sino adhesión celular, expresión del colágeno de tipo II e inhibición de metaloproteinasas, lo cual demuestra que el sulfato de glucosamina regula la activación de los condrocitos artrósicos estimulando la actividad de la PKC. Adicionalmente, en experimentos preclínicos, el sulfato de glucosamina inhibió la colagenasa, la fosfolipasa A2, y otras moléculas lesivas, como los radicales superóxido de los macrófagos e igualmente protegió al cartílago articular de las lesiones inducidas por algunos antiinflamatorios no esteroideos, así como por dexametasona. Sulfato de condroitina: En estudios animales la combinación de condroitín sulfato de bajo peso molecular se ha reportado que mantiene la viscosidad en las articulaciones, estimula la reparación de cartílago e inhibe las enzimas que rompen el cartílago. In vitro, SC aumentó la producción de proteoglicanos aunque no en el mismo grado que sulfato de glucosamina, sin tener efecto sobre la producción de colágeno de tipo II en los condrocitos humanos. También demuestra propiedades antirreactivas.
PRESENTACIÓN: FLEXTRIL® -C sobres, caja por 15 y 30 sobres. Cada sobre monodosis contiene 1.500 mg de sulfato de glucosamina base y 1200 mg de condroitina. (Reg. San. INVIMA 2016M-0005196-R1).
NOVAMED S.A.S.
Innovación y Calidad
FLEXTRIL® C – MSM
Polvo
Otros productos
musculoesqueléticos
(Sulfato de glucosamina,
sulfato de condroitina,
metilsulfonilmetano)
COMPOSICIÓN: Cada sobre contiene 1500 mg de sulfato de glucosamina, 1200 mg de sulfato de condroitina y 2400 mg de metilsulfonilmetano, excipientes c.s, con sabor a naranja.
INDICACIONES: Analgésico coadyuvante en artrosis de rodilla.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Polvo
DOSIFICACIÓN: Un sobre al día disuelto en agua.
MODO DE USO: Diluir el contenido de un sobre en medio vaso con agua, agitar hasta obtener una solución uniforme, tomar antes de las comidas.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: No administrar en pacientes con hipersensibilidad conocida al sulfato de glucosamina, sulfato de condroitina o alguno de los componentes. Durante el embarazo, la lactancia y en menores de 18 años.
INTERACCIONES La administración oral de glucosamina puede favorecer la absorción gastrointestinal de tetraciclina y reducir la de la penicilina y de cloranfenicol, cuando son administrados conjuntamente por vía oral. No existen interacción con analgésicos o antiinflamatorios esteroideos o no esteroideos. La ingesta de glucosamina sola o en combinación con el suplemento condroitina podría aumentar los efectos del anticoagulante warfarina.
EFECTOS SECUNDARIOS: Puede presentarse intolerancia gástrica transitoria y reversible, con dolor epigástrico, diarrea, náuseas. Las reacciones de hipersensibilidad reportadas en algunos pacientes incluyen exantema leve, con prurito y eritema de curso pasajero. Muy raramente se presenta cefalea o alteraciones visuales. Con sulfato de condroitina se han reportado algunos casos de ligeros trastornos gastrointestinales (por ejemplo: Náuseas, diarrea o constipación), los que no hacen necesario suspender el tratamiento. Existen reportes de casos esporádicos de reacciones alérgicas. Han sido observados casos excepcionales de retención de agua en pacientes con insuficiencia renal. El fenómeno puede ser atribuido a un efecto osmótico del sulfato de condroitina. MSM se considera que es una molécula atóxica. En estudios a 30 días de duración empleando 2600 mg diarios no se encontraron efectos adversos. Algunas reacciones reportadas incluyen náusea, diarrea y cefalea.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Sulfato de glucosamina estimula la síntesis de proteoglicanos por el condrocito y que éstos tienen una estructura polimérica y uniones macromoleculares normales con el ácido hialurónico en la matriz cartilaginosa, favoreciendo la producción de hialuronato en el líquido sinovial. Incrementa significativamente y de forma dosis-dependiente la actividad de la proteincinasa C (PKC), molécula implicada en diversas funciones celulares que comprenden no solamente síntesis de proteglicanos y de hialuronato, sino adhesión celular, expresión del colágeno de tipo II e inhibición de metaloproteinasas, con lo cual sulfato de glucosamina regula la activación de los condrocitos artrósicos. En experimentos preclínicos, sulfato de glucosamina inhibió la colagenasa, la fosfolipasa A2, y otras moléculas lesivas, como los radicales superóxido de los macrófagos e igualmente protegió al cartílago articular de las lesiones inducidas por algunos antiinflamatorios no esteroideos, así como por dexametasona.
Sulfato de condroitina de bajo peso molecular mantiene la viscosidad en las articulaciones, estimula la reparación de cartílago e inhibe las enzimas que rompen el cartílago. In vitro aumenta la producción de proteoglicanos aunque no en el mismo grado que sulfato de glucosamina, sin tener efecto sobre la producción de colágeno de tipo II en los condrocitos humanos. También demuestra propiedades antirreactivas. MSM: Incrementa la permeabilidad en la pared celular, permitiendo al agua y los nutrientes fluir libremente al interior de la célula y al mismo tiempo permitir apropiadamente fluir al exterior los desechos y toxinas. Disminuye la formación de oxirradicales en neutrófilos, disminuye niveles de homocisteína y produce mejoría de dolor y función física en osteoartritis, ayuda a reconstrucción de ligamentos y tendones.
PRESENTACIÓN: FLEXTRIL® C MSM sobres, caja por 15 sobres. Cada sobre monodosis contiene 1.500 mg de sulfato de glucosamina base, 1200 mg de condroitina y 2400 mg de metilsulfonilmetano. (Reg. San. INVIMA 2009M-0009141).
NOVAMED S.A.S.
Innovación y Calidad
MESULID® GEL
Antiinflamatorio no esteroideo
(Nimesulida)
COMPOSICIÓN: Cada 100 g de gel contiene 3 g de Nimesulida
INDICACIONES: Tratamiento de inflamaciones de origen traumático, formas localizadas de traumatismo extra-articular, afecciones de origen reumático y otras condiciones dolorosas del sistema músculo-esquelético.
USOS TERAPÉUTICOS: Tratamiento de inflamaciones de origen traumático
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tópico
DOSIFICACIÓN: Mesulid® gel debe aplicarse dos veces al día sobre la piel, debe esparcirse uniformemente sobre el área afectada hasta que desaparezca el color del medicamento y solo quede una delgada capa transparente. La cantidad necesaria depende del tamaño de la zona a tratar.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas al ácido acetil salicílico o AINE. Ulcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedentes de enfermedad ácido péptica. Disfunción hepática severa. Niños menores de 12 años. No debe aplicarse sobre la piel escoriada o eczematosa. Embarazo y lactancia.
INTERACCIONES: No se Han comprobado interacciones medicamentosas relacionadas con la aplicación del gel.
EFECTOS SECUNDARIOS: Ocasionalmente se puede presentar dermatitis de contacto, enrojecimiento, edema, pápulas, vesículas o descamación de la piel.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La nimesulida es un AINE de la clase de las sulfonanilidas. Se han identificado diferentes mecanismos de acción, que en forma sinérgica explican sus propiedades clínicas: Inhibición preferencial de la COX-2, con mínima inhibición de la COX-1. Inhibición de la fosfodiesterasa tipo IV. Reducción en la generación de aniones superóxido, captación de ácido hipocloroso, inhibición de la elastasa y la colagenasa que degradan el cartílago y el tejido pulmonar, prevención de la inactivación del inhibidor la alfa 1-proteinasa, inhibición de la liberación y de la actividad de la histamina.
CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta sin fórmula médica
PRESENTACIÓN: Tubo por 40 g. (Reg. San. INVIMA 2016M-0017458).
NOVAMED S.A.S.
Innovación y Calidad
NAPROZOL®
Analgésico, antipirético,
inhibidor de bomba de protones
(Naproxeno + esomeprazol)
COMPOSICIÓN: Cada tableta de liberación retard contiene naproxeno base 500 mg + Esomeprazol base 20 mg (como sal magnésica trihidrato)
INDICACIONES: Como analgésico y antiinflamatorio en el tratamiento coadyuvante de afecciones que cursen con inflamación y dolor, tales como osteoartritis (artrosis o enfermedad articular degenerativa) y artritis reumatoidea, exclusivamente en pacientes con alto riesgo de desarrollar úlcera péptica, en quienes se han agotado otras alternativas de tratamiento.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta
DOSIFICACIÓN: 1 tableta (500 mg/20 mg) dos veces al día.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al naproxeno, esomeprazol, benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes. historia de asma, urticaria o reacciones alérgicas inducidas por la administración de aspirinas u otros AINEs. tercer trimestre de embarazo. deficiencia – hepática severa (Child-Pugh C). PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Los inhibidores de las bombas de protones (IBP) se asocian a casos muy infrecuentes de una reacción conocida como lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS), esta reacción se caracteriza por lesiones eritematosas en zonas expuestas al sol acompañadas de artralgias. en caso de presentarse, se debe solicitar atención médica y considerar la interrupción del tratamiento con Naprozol®. la aparición de LECS con el tratamiento de IBP previo, puede aumentar el riesgo de LECS con otros IBP.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Naproxeno y otros AINEs pueden reducir el efecto antihipertensivo del propranolol y otros bloqueadores beta. Se recomienda precaución si naproxeno es administrado de manera concomitante con metotrexato.
EFECTOS ADVERSOS: Además de las de naproxeno y esomeprazol en forma individual, se han informado: Mareo, cefalea, alteraciones del gusto; HTA; dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, esofagitis, flatulencia, úlceras gástricas/duodenales, gastritis, náuseas, vómitos; erupción cutánea; artralgia; edema.
MECANISMO DE ACCIÓN: El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroide del grupo de los derivados del ácido propiónico; es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas.
CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.
PRESENTACIÓN: Caja por 10 y 20 tabletas de liberación retardada en blíster. (Reg. San. INVIMA 2014M-0015589).
NOVAMED S.A.S.
Innovación y Calidad
OSTENIL® PLUS
Solución inyectable
(Hialuronato sódico)
COMPOSICIÓN: Cada 1 ml de solución isotónica (pH 7,3) contiene 20 mg de hialuronato sódico y cloruro de sodio, fosfato disódico, dihidrogenofosfato de sodio, manitol y agua para preparaciones inyectables.
USOS TERAPÉUTICOS: Dolor y movilidad restringida en cambios degenerativos y traumáticos de la rodilla u otras articulaciones sinoviales.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intra-articular
POSOLOGIA Y DOSIFICACIÓN: Inyectar OSTENIL® Plus en el interior de la articulación afectada una vez a la semana con un total de 1–3 inyecciones. Pueden tratarse varias articulaciones al mismo tiempo. Pueden administrarse ciclos de tratamiento repetidos según se precise. En caso de derrame articular, se recomienda reducir el derrame mediante aspiración, reposo, aplicación de una bolsa de hielo y/o inyección intraarticular de corticosteroides. El tratamiento con OSTENIL® Plus puede iniciarse dos o tres días más tarde. El contenido y la superficie de la jeringa precargada de OSTENIL® Plus son estériles siempre que el envoltorio estéril permanezca cerrado. Sacar la jeringa precargada del envoltorio estéril y desenroscar el tapón Luer de la jeringa, unir una aguja hipodérmica adecuada (por ejemplo de 18 a 25 G), asegurándola mediante un ligero giro. En caso de que haya alguna burbuja, elimínese antes de la inyección.
PRECAUCIONES: Guardar las precauciones habituales de las inyecciones intraarticulares, incluyendo las medidas necesarias para evitar infecciones en las articulaciones. OSTENIL® Plus debe ser inyectado cuidadosamente en la cavidad articular, bajo control por imagen si es necesario. Evitar inyecciones en los vasos sanguíneos o los tejidos circundantes. No se disponen de datos clínicos del uso del ácido hialurónico en niños, embarazadas y en mujeres lactantes o en enfermedades inflamatorias de las articulaciones como la artritis reumatoide o la enfermedad de Bechterew. No se recomienda el tratamiento con OSTENIL® Plus en estos casos. No utilizar en caso que la jeringa precargada o la envoltura estéril estén deterioradas. Toda solución que no sea usada inmediatamente después de haber sido abierta debe ser desechada. De lo contrario no se garantiza la esterilidad de la misma. Conservar entre 2 °C y 25 °C. No usar después de la fecha de caducidad indicada en la caja.
INTERACCIONES: Hasta la fecha no se dispone de ninguna información sobre la incompatibilidad de OSTENIL® Plus con otras soluciones para uso intraarticular. El empleo concomitante de un analgésico oral o una medicación antiinflamatoria durante los primeros días de tratamiento puede ser una ayuda para el paciente.
EFECTOS SECUNDARIOS: En la articulación tratada con OSTENIL® Plus, pueden producirse fenómenos locales secundarios como dolor, sensación de calor, enrojecimiento e inflamación. La aplicación de una bolsa de hielo durante cinco a diez minutos sobre la articulación tratada reducirá la incidencia de estos síntomas.
CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica
PRESENTACIÓN: Caja por una jeringa prellenada con 40 mg/2mL. Registro Sanitario INVIMA 2017DM-0016613.
NOVAMED S. A.
Innovación y Calidad
TIOMED® FORTE
Miorrelajante-analgésico antiinflamatorio
(Tiocolchicósido, ibuprofeno)
COMPOSICIÓN: Cada cápsula dura con centro líquido contiene tiocolchicósido 4 mg + Ibuprofeno 400 mg, excipientes c.s.
INDICACIONES: Tratamiento de espasmos dolorosos músculo-esqueléticos.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
FORMA FARMACÉUTICA: cápsula dura de contenido líquido
POSOLOGIA Y DOSIFICACIÓN: La dosis usual recomendada es de una cápsula 3 veces al día, Puede ser administrado luego de las comidas.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los principios activos del medicamento (tiocolchicósido y/o ibuprofeno) y/o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la colchicina u otras sustancias químicamente relacionadas. Pacientes con hipersensibilidad a los salicilatos y/o a otros antiinflamatorios no esteroideos (AINES). Pacientes con miastenia gravis, parálisis flácida o hipotonía muscular. Pacientes con diagnóstico o antecedente de enfermedad convulsiva, pacientes con lesión cerebral, alteración de la permeabilidad de la barrera hematoencefálica o en aquellos con factores de riesgo o predisposición a desarrollar síndrome convulsivo. Pacientes con disfunción hepática severa. Por otra parte, se debe considerar la relación riesgo-beneficio y administrar con precaución o evitar su uso en pacientes con alteración de la función renal y en aquellos con alteración leve o moderada de la función hepática. Debido a que no se disponen de estudios adecuados, también se contraindica su uso durante el embarazo y la lactancia, en mujeres en edad fértil que no estén tomando medidas anticonceptivas y en menores de 16 años. pacientes con síntomas o con diagnóstico de úlcera péptica o intestinal, porfiria, sangrado gastrointestinal, antecedentes de enfermedad ácido-péptica y en pacientes con diagnóstico de asma, broncoespasmo, urticaria, angioedema, pólipos nasales y/o rinitis aguda secundarios a la toma de ácido acetilsalicílico u otros AINE. se debe administrar con precaución o evitar su empleo en pacientes con depleción del volumen intravascular, alteraciones de la coagulación, pacientes con alteraciones hematológicas, hipertensión o en aquellos con alteración de la función cardiaca. precauciones: el tiocolchicósido no debe utilizarse en el tratamiento de trastornos músculo esquelético de carácter crónico. los estudios preclínicos demostraron que el metabolito m2 del tiocolchicósido (sl59.0955) indujo aneuploidía (es decir, un número desigual de cromosomas en células que se dividen) en concentraciones próximas a la exposición humana observada con dosis de 8 mg dos veces al día por vía oral. la aneuploidía se considera un factor de riesgo para la teratogenicidad, la toxicidad embrio-fetal, el aborto espontáneo y la reducción de la fertilidad masculina, así como un posible factor de riesgo para el cáncer.
INTERACCIONES: Tiocolchicósido: Se ha establecido que dadas las propiedades de unión a las proteínas plasmáticas y a las células del compartimiento sanguíneo por parte del tiocolchicósido, se estima una baja probabilidad de presentar desplazamiento de sus sitios de unión por causa de interacciones con otros fármacos. Ibuprofeno: El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas. La asociación con probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.
EFECTOS SECUNDARIOS: Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogénicos.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El mecanismo de acción del tiocolchicósido es aún motivo de investigación. Sin embargo, se ha establecido que el principal mecanismo de acción del tiocolchicósido es mediante su unión selectiva de los receptores GABA y su consecuente activación, lo cual ocasiona un efecto relajante muscular y un efecto analgésico a nivel central. El tiocolchicósido interactúa especialmente con la subpoblación A de receptores GABA. Igualmente se ha establecido que el tiocolchicósido podría interactuar con otras subpoblaciones diferentes de receptores, como por ejemplo, los receptores de glicina y con otros tipos de receptores, cuya naturaleza permanece por elucidar. Se han demostrado los siguientes efectos farmacológicos con tiocolchicósido: acción relajante del músculo esquelético, actividad antiinflamatoria, efecto analgésico y actividad anestésica a nivel local. Otros beneficios clínicos que se logran con tiocolchicósido en el tratamiento del espasmo muscular son: mejoría del dolor en reposo, mejoría del dolor al movimiento pasivo y activo, mejoría de la limitación funcional, mejoría de la postura antálgica y coadyuvante en la recuperación en post-operatorio de cirugía ortopédica. Comparativamente con otros relajantes musculares, algunos estudios han demostrado que tiocolchicósido presenta una mayor efectividad en el alivio del espasmo muscular y en la mejoría del dolor. Estudios han reportado que el tiocolchicósido presenta una incidencia de eventos adversos sedantes similar a la reportada en el grupo placebo y significativamente menor en comparación con otros relajantes musculares
CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica
PRESENTACIONES: Caja por 15 cápsulas. Reg. San. INVIMA 2018M-0018121
NOVAMED S. A.
Calidad e Innovación