REGISTRO SANITARIO INVIMA: 2014M-0014912

OBSERVACIONES:

LAS CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS DEBEN APARECER EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES, MÁS LA FECHA DE VENCIMIENTO Y EL NÚMERO DE LOTE. TODA INFORMACIÓN CIENTÍFICA, PROMOCIONAL O PUBLICITARIA SOBRE LOS MEDICAMENTOS DEBERÁ SER REALIZADA CON ARREGLO A LAS CONDICIONES DEL REGISTRO SANITARIO Y A LAS NORMAS TÉCNICAS Y LEGALES PREVISTAS EN EL ARTÍCULO 79 DEL DECRETO 677 DE 1995. EL TITULAR Y EL FABRICANTE AUTORIZADOS EN EL REGISTRO SANITARIO, ADQUIEREN LA OBLIGACIÓN DE MANTENER LAS BUENAS PRÁCTICAS DE MANUFACTURA B.P.M., DURANTE EL TIEMPO DE VIGENCIA DE DICHO REGISTRO.

INDICACIONES:

ANEMIA POR DEFICIENCIA DE HIERRO, ÁCIDO FÓLICO Y VITAMINA B12.

CONTRAINDICACIONES:

CONTRAINDICACIONES: HEMOCROMATOSIS, HEMOSIDEROSIS, ANEMIAS HEMOLÍTICAS Y CUALQUIER ANEMIA QUE NO SEA ORIGINADA POR FALTA DE APORTE DE HIERRO. PORFIRIA CUTÁNEA TARDÍA. ÚLCERA GÁSTRICA, ANASTOMOSIS GASTROINTESTINAL. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: DEBEN EFECTUARSE DETERMINACIONES PERIÓDICAS DE HEMOGLOBINA PARA CONTROLAR LA RESPUESTA AL TRATAMIENTO. LA ADMINISTRACIÓN DE ÁCIDO FÓLICO PODRÍA ENMASCARAR UN CUADRO DE ANEMIA PERNICIOSA, PUES AUNQUE EL ESTADO HEMATÍNICO SE NORMALICE, PUEDEN PERSISTIR LAS MANIFESTACIONES NEUROLÓGICAS. LA INGESTIÓN DE ALCOHOL PUEDE INCREMENTAR LA ABSORCIÓN DEL HIERRO Y SU ALMACENAMIENTO HEPÁTICO, INCREMENTANDO ASÍ EL RIESGO DE TOXICIDAD. SI HAY DETERIORO SIGNIFICATIVO DE LA FUNCIÓN HEPÁTICA O RENAL PUEDE OCURRIR ACUMULACIÓN DE HIERRO. TRASTORNOS INFLAMATORIOS INTESTINALES (ENTERITIS, COLITIS, DIVERTICULITIS) O ENFERMEDAD ÁCIDO-PÉPTICA PUEDEN DETERIORAR SU CONDICIÓN AL RECIBIR PREPARADOS ORALES CON HIERRO.

REGISTRO SANITARIO INVIMA: 2023M-0006482-R2

OBSERVACIONES:

LAS CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS DEBEN IR EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES MÁS LA FECHA DE VENCIMIENTO Y EL NÚMERO DE LOTE. EL TITULAR Y FABRICANTE AUTORIZADO EN EL REGISTRO SANITARIO, ADQUIEREN LA OBLIGACIÓN DE MANTENER LAS BUENAS PRÁCTICAS DE MANUFACTURA Y ACTUALIZAR LAS ESPECIFICACIONES DE MATERIAS PRIMAS Y PRODUCTO TERMINADO, DE ACUERDO A LA ÚLTIMA VERSIÓN DE LAS FARMACOPEAS OFICIALES EN COLOMBIA, DURANTE LA VIGENCIA DEL REGISTRO SANITARIO. LO ANTERIOR SERÁ OBJETO DE VIGILANCIA POR PARTE DE ESTE INSTITUTO. TODA INFORMACIÓN CIENTÍFICA, PROMOCIONAL O PUBLICITARIA SOBRE LOS MEDICAMENTOS DEBERÁ SER REALIZADA CON ARREGLO A LAS CONDICIONES DEL REGISTRO SANITARIO Y A LAS NORMAS TÉCNICAS Y LEGALES PREVISTAS EN EL ARTÍCULO 79 DEL DECRETO 677 DE 1995. LAS PRESENTACIONES COMERCIALES APROBADAS EN EL REGISTRO SANITARIO PODRÁN SER EMPLEADAS COMO PRESENTACIONES INSTITUCIONALES, SIEMPRE Y CUANDO EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES DE LOS PRODUCTOS FABRICADOS CON DESTINO A LAS ENTIDADES DE PREVISIÓN, ASISTENCIA O SEGURIDAD SOCIAL Y SIMILARES, SE ENCUENTREN MARCADAS CON UNA LEYENDA QUE ESPECIFIQUE TAL CONDICIÓN O EXCLUSIVIDAD.

INDICACIONES:

VAGINITIS PRODUCIDA POR CÁNDIDA Y BACTERIAS

CONTRAINDICCIONES:

HIPERSENSIBILIDAD AL ISOCONAZOL O LINCOSÁNIDOS. LACTANCIA, USAR CON PRECAUCIÓN EN PACIENTES CON DISFUNCIÓN HEPÁTICA Y RENAL.

REGISTRO SANITARIO INVIMA: 2009M-12744R1

OBSERVACIONES:

MEDICAMENTO ESENCIAL: LAS CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS DEBEN IR EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES MÁS LA FECHA DE VENCIMIENTO Y EL NÚMERO DE LOTE. EL TITULAR, ENVASADOR Y FABRICANTE AUTORIZADO EN EL REGISTRO SANITARIO, ADQUIEREN LA OBLIGACIÓN DE MANTENER LAS BUENAS PRÁCTICAS DE MANUFACTURA Y ACTUALIZAR LAS ESPECIFICACIONES DE MATERIAS PRIMAS Y PRODUCTO TERMINADO, DE ACUERDO A LA ÚLTIMA VERSIÓN DE LAS FARMACOPEAS OFICIALES EN COLOMBIA, DURANTE LA VIGENCIA DEL REGISTRO SANITARIO. LO ANTERIOR SERÁ OBJETO DE VIGILANCIA POR PARTE DE ESTE INSTITUTO. TODA INFORMACIÓN CIENTÍFICA, PROMOCIONAL O PUBLICITARIA SOBRE LOS MEDICAMENTOS DEBERÁ SER REALIZADA CON ARREGLO A LAS CONDICIONES DEL REGISTRO SANITARIO Y A LAS NORMAS TÉCNICAS Y LEGALES PREVISTAS EN EL ARTÍCULO 79 DEL DECRETO 677 DE 1995. LAS PRESENTACIONES COMERCIALES APROBADAS EN EL REGISTRO SANITARIO PODRÁN SER EMPLEADAS COMO PRESENTACIONES INSTITUCIONALES, SIEMPRE Y CUANDO EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES DE LOS PRODUCTOS FABRICADOS CON DESTINO A LAS ENTIDADES DE PREVISIÓN, ASISTENCIA O SEGURIDAD SOCIAL Y SIMILARES, SE ENCUENTREN MARCADAS CON UNA LEYENDA QUE ESPECIFIQUE TAL CONDICIÓN O EXCLUSIVIDAD, DE MODO QUE NO OCULTE LA INFORMACIÓN APROBADA EN LOS ARTES, DE MODO QUE NO OCULTE LA INFORMACIÓN APROBADA EN LOS ARTES.

INDICACIONES:

CANDIDIASIS OROFARINGEA, ESOFAGICA Y VAGINAL, CRIPTOCOCOSIS, INCLUYENDO MENINGITIS E INFECCIONES EN OTROS SITIOS (PULMONAR ETC) CANDIDEMIA,CANDIDIASIS DISEMINADA Y EN OTRAS FORMAS INVASORAS DE INFECCION, PREVENCION DE INFECCIONES MICOTICAS EN PACIENTES CON CANCER, PREDISPUESTOS A CONTRAER ESTAS INFECCIONES COMO RESULTADO DE LA QUIMIOTERAPIA O RADIOTERAPIA. DERMATOMICOSIS (TINEA PEDIS, CORPORIS, CRURIS, ONICOMICOSIS Y CANDIDIASIS CUTANEA.

CONTRAINDICACIONES:

CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FLUCONAZOL A LOS DERIVADOS TRIAZÓLICOS. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: ” UN ESTUDIO OBSERVACIONAL HA INDICADO UN MAYOR RIESGO DE ABORTO ESPONTÁNEO EN LAS MUJERES TRATADAS CON FLUCONAZOL DURANTE EL PRIMER TRIMESTRE DEL EMBARAZO. ” SE HAN NOTIFICADO CASOS DE MALFORMACIONES CONGÉNITAS MÚLTIPLES (COMO BRAQUICEFALIA, DISPLASIA DEL OÍDO, FONTANELA ANTERIOR GRANDE, ARQUEAMIENTO DEL FÉMUR Y SINOSTOSIS RADIO- HUMERAL) EN LACTANTES CUYAS MADRES HABÍAN SIDO TRATADAS DURANTE 3 MESES O MÁS CON DOSIS ALTAS (400-800 MG/DIA) DE FLUCONAZOL DEBIDO A COCCIDIOIDOMICOSIS. LA RELACIÓN ENTRE LOS EFECTOS MENCIONADOS Y EL EMPLEO DE FLUCONAZOL NO ESTÁ CLARA. “LOS ESTUDIOS REALIZADOS EN ANIMALES HAN MOSTRADO TOXICIDAD PARA LA REPRODUCCIÓN. ” NO DEBE UTILIZARSE FLUCONAZOL ORAL O PARENTERAL, DURANTE EL EMBARAZO, EXCEPTO PARA LAS INFECCIONES POTENCIALMENTE MORTALES.

REGISTRO SANITARIO INVIMA: 2019M-0018960

OBSERVACIONES:

LAS CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS DEBEN IR EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES MÁS LA FECHA DE VENCIMIENTO Y EL NÚMERO DE LOTE. EL TITULAR, ENVASADOR Y FABRICANTE AUTORIZADO EN EL REGISTRO SANITARIO, ADQUIEREN LA OBLIGACIÓN DE MANTENER LAS BUENAS PRÁCTICAS DE MANUFACTURA Y ACTUALIZAR LAS ESPECIFICACIONES DE MATERIAS PRIMAS Y PRODUCTO TERMINADO, DE ACUERDO A LA ÚLTIMA VERSIÓN DE LAS FARMACOPEAS OFICIALES EN COLOMBIA, DURANTE LA VIGENCIA DEL REGISTRO SANITARIO. LO ANTERIOR SERÁ OBJETO DE VIGILANCIA POR PARTE DE ESTE INSTITUTO. TODA INFORMACIÓN CIENTÍFICA, PROMOCIONAL O PUBLICITARIA SOBRE LOS MEDICAMENTOS DEBERÁ SER REALIZADA CON ARREGLO A LAS CONDICIONES DEL REGISTRO SANITARIO Y A LAS NORMAS TÉCNICAS Y LEGALES PREVISTAS EN EL ARTÍCULO 79 DEL DECRETO 677 DE 1995. LAS PRESENTACIONES COMERCIALES APROBADAS EN EL REGISTRO SANITARIO PODRÁN SER EMPLEADAS COMO PRESENTACIONES INSTITUCIONALES, SIEMPRE Y CUANDO EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES DE LOS PRODUCTOS FABRICADOS CON DESTINO A LAS ENTIDADES DE PREVISIÓN, ASISTENCIA O SEGURIDAD SOCIAL Y SIMILARES, SE ENCUENTREN MARCADAS CON UNA LEYENDA QUE ESPECIFIQUE TAL CONDICIÓN O EXCLUSIVIDAD, DE MODO QUE NO OCULTE LA INFORMACIÓN APROBADA EN LOS ARTES, DE MODO QUE NO OCULTE LA INFORMACIÓN APROBADA EN LOS ARTES.

INDICACIONES:

INDICADO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES AGUDAS NO COMPLICADAS DE LAS VÍAS URINARIAS BAJAS. INFECCIONES URINARIAS POST-OPERATORIAS. PROFILAXIS Y TERAPIA DE LA CISTITIS POSTCOITAL. PROFILAXIS DE LAS INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO EN LAS INTERVENCIONES QUIRÚRGICAS Y EN LAS MANIOBRAS DIAGNÓSTICAS INSTRUMENTALES.

CONTRAINDICACIONES:

HIPERSENSIBILIDAD A CUALQUIERA DE LOS COMPONENTES. SU ADMINISTRACIÓN EN CASOS DE EMBARAZO Y LACTANCIA SE HARÁ EVALUANDO EL RIESGO/BENEFICIO Y BAJO DIRECTO CONTROL MÉDICO.

Registro sanitario: INVIMA 2024M-0021441

Mecanismo de acción
Nitrofurantoína

Bactericida. Interfiere en los procesos enzimáticos de respiración celular, metabolismo glucídico y síntesis de pared bacteriana.

Indicaciones terapéuticas
Nitrofurantoína

Cistitis aguda en niñas, adolescentes y mujeres adultas.

Posología
Nitrofurantoína

Modo de administración
Nitrofurantoína

Vía oral, se recomienda ingerir durante las comidas o con un vaso de leche .

Contraindicaciones
Nitrofurantoína

Hipersensibilidad a nitrofurantoína y otros nitrofuranos; tratamientos prolongados, continuos (> 7 días) o intermitentes; I.R. con Clcr < 45 ml/min; porfiria aguda; deficiencias de G6PDH; 2 últimas semanas de embarazo por riego de anemia hemolítica fetal; niños < 3 meses.

Advertencias y precauciones
Nitrofurantoína

No indicado en tratamiento profiláctico de infecciones urinarias recidivantes, tratamiento de infecciones urinarias en varones, infecciones del tracto urinario de vías altas, bacteriemia o sepsis secundaria a la misma; riesgo de reacciones hepáticas (incluidas hepatitis, hepatitis autoinmune, ictericia colestática, hepatitis crónica activa y necrosis hepática); los pacientes se deben someter a exámenes periódicos para identificar cambios en pruebas bioquímicas que sean indicativos de daño hepático; valorar riesgo/beneficio en caso de antecedentes o sospecha de infección por microorganismos multirresistente; precaución en: I.R. con Clcr 30-44 ml/min, enf. Pulmonar, alteración de la función hepática, predisposición a reacciones alérgicas, anemia, diabetes mellitus, desequilibrio electrolítico, debilidad o déficit de vit. B (en particular de ác. Fólico); interrumpir el tratamiento si aparece alteraciones hepáticas, en la función pulmonar, síntomas de hipersensibilidad o neurológicos (parestesias).

Insuficiencia hepática
Nitrofurantoína

Precaución.

Insuficiencia renal
Nitrofurantoína

Contraindicado en. I.R. con Clcr < 45 ml/min. Precaución en I.R. con Clcr 30-44 ml/min.

Interacciones
Nitrofurantoína

Absorción aumentada con: alimentos, agentes que retrasan el vaciado gástrico.
Absorción disminuida con: algunos antiácidos (trisilicato magnésico), espaciar dosis 2 h.
Excreción renal disminuida con: probenecid y sulfinpirazona.
Acción disminuida con: acetazolamida, diclorfenamida, citrato potásico y bicarbonato sódico.
Efecto antagónico con: quinolonas.
Lab: falsos + en pruebas con pruebas de glucosa en orina.

Embarazo
Nitrofurantoína

Los estudios realizados en animales con nitrofurantoína no han mostrado teratogenicidad. Igualmente, y durante su utilización clínica, no se han demostrado casos de efectos teratógenos. Nitrofurantoína atraviesa la barrera feto-placentaria, por lo que su uso debe evitarse en las dos últimas semanas de embarazo por el riesgo de anemia hemolítica fetal.

Lactancia
Nitrofurantoína

La nitrofurantoína es detectada en pequeñas trazas en la leche materna, por lo que el uso de este antibiótico debe ser evitado por la madre en caso lactantes menores de tres meses por el riego de hemolisis debido a la inmadurez del sistema enzimático eritrocitario, así como en aquellos lactantes mayores de tres meses con sospecha o diagnóstico de deficiencias enzimáticas eritrocitarias como el déficit de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Nitrofurantoína

Puede provocar mareos, por lo que su uso debe evitarse.

Reacciones adversas
Nitrofurantoína

Reacciones cutáneas alérgicas (prurito, urticaria), manifestaciones pseudo-lupus (fiebre, escalofríos, artralgia) a veces asociados con síntomas pulmonares, angioedema; mareos, neuropatías periféricas asociadas a sobredosificación o disminución de la eliminación renal (I.R.) o a un factor contribuyente (diabetes, alcoholismo, edad avanzada, tratamientos prolongados); náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea.

LEXINA® 500 mg

Quinolonas antibacterianas-Fluorquinolonas

(Levofloxacino)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene levofloxacino 500 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: indicado en infecciones localizadas en tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, tracto urinario y en general para gérmenes sensibles a esta quinolona.

VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Las dosis recomendadas para levofloxacino son las siguientes: dosis en los pacientes con función renal normal (aclaramiento de creatinina > 50 ml/min) Indicación/ pauta posológica (según la gravedad)/duración del tratamiento (según la gravedad):

• Sinusitis bacteriana aguda 500 mg una vez al día 10 – 14 días
• Exacerbación aguda de la bronquitis crónica 500 mg una vez al día 7 – 10 días
• Neumonía adquirida en la comunidad 500 mg una o dos veces al día 7 – 14 días
• Pielonefritis 500 mg una vez al día 7 – 10 días
• Infecciones complicadas del tracto urinario 500 mg una vez al día 7 – 14 días
• Cistitis no complicadas 250 mg una vez al día 3 días
• Prostatitis bacteriana crónica 500 mg una vez al día 28 días
• Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos 500 mg una o dos veces al día 7 – 14 días
• Ántrax por inhalación 500 mg una vez al día 8 semanas

Una dosis de 750 mg una vez al día durante 7 a 14 días puede utilizarse para infecciones complicadas de la piel y para neumonía adquirida en el hospital. Puede administrarse en un periodo más corto, una dosis de 750 mg una vez al día durante 5 días para la neumonía adquirida en la comunidad, sinusitis bacteriana aguda, infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis aguda.

Poblaciones especiales: insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤50 mL/min): la administración de levofloxacino tabletas recubiertas en estos pacientes está contraindicada. Insuficiencia hepática: la administración de levofloxacino tabletas recubiertas en estos pacientes está contraindicada. Población de edad avanzada: no se requiere ajustar la dosis en población de edad avanzada, salvo que sea requerido.

Población pediátrica: levofloxacino está contraindicado en niños y adolescentes en desarrollo (menores de 18 años).

CONTRAINDICACIONES: Levofloxacino tabletas recubiertas no se debe usar: en pacientes con hipersensibilidad a las fluoroquinolonas, otras quinolonas (antibacterianos quinolínicos relacionados) o a alguno de los excipientes. En pacientes con epilepsia. En pacientes con trastornos renales y hepáticos. En pacientes con historia conocida de miastenia grave. En pacientes con antecedentes de trastornos del tendón relacionados con la administración de fluoroquinolonas (no administrar en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio). En la administración concomitante con antiácidos, teofilina o tizanidina. En niños o adolescentes en fase de crecimiento (menores de 18 años). Durante el embarazo. En mujeres en periodo de lactancia. NUEVAS ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES-ADVERTENCIAS: aneurisma y disección aórticos: los estudios epidemiológicos, informan de un aumento de aneurisma y disección aórticos tras la administración de fluoroquinolonas, en particular en población de edad avanzada. Por consiguiente ,las fluoroquinolonas sólo se deben utilizar tras una evaluación cuidadosa del beneficio/riesgo y tras considerar otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de aneurismas, en pacientes diagnosticados de aneurisma aórtico y/o disección aórtica preexistentes o en presencia de otros factores de riesgo o trastornos que predispongan para aneurisma y disección aórticos (por ejemplo , síndrome de Marfan, síndrome vascular de Ehlers-Danlos, arteritis de Takayasu, arteritis de células gigantes, enfermedad de Behçet, hipertensión, aterosclerosis conocida); en caso de dolor abdominal, torácico o de espalda repentino, se indicará a los pacientes que consulten de inmediato a un médico en un servicio de urgencias. CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: la prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para algunas especies seleccionadas. Por tanto, se requiere información local de resistencia; se debe buscar diagnóstico microbiológico con aislamiento del patógeno y demostración de su susceptibilidad, especialmente para infecciones severas o fallos en responder al tratamiento. S. aureus resistente a meticilina (SARM) con mucha probabilidad presenta co-resistencia a fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino. Por lo tanto no se recomienda levofloxacino para el tratamiento de infecciones por sarm conocidas o sospechadas a no ser que los resultados de laboratorio hayan confirmado la sensibilidad del organismo a levofloxacino (y los agentes antibacterianos recomendados habitualmente para el tratamiento de infecciones por SARM sean considerados inadecuados). Levofloxacino se puede utilizar en el tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda y de la exacerbación aguda de la bronquitis crónica cuando estas infecciones se hayan diagnosticado adecuadamente. La resistencia a fluoroquinolonas de E. coli – el microorganismo más comúnmente implicado en infecciones del tracto urinario – varía en la Unión Europea. Los prescriptores deben de tener en cuenta las tasas de resistencia local en E. coli a fluoroquinolonas. Los pacientes en tratamiento con fluoroquinolonas deben ser hidratados adecuadamente para evitar la excesiva alcalinidad de la orina. Ántrax por inhalación: el uso en humanos se basa en los datos de sensibilidad del Bacillus anthracis in vitro y en datos procedentes de experimentación animal junto con datos limitados en humanos. Los médicos prescriptores deben referirse a documentos consensuados tanto nacional y/o internacionalmente en cuanto al tratamiento del ántrax. Restricción en el uso para ciertas infecciones sin complicaciones: los efectos secundarios graves relacionados con los medicamentos antibacterianos a base de fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, por lo general superan los beneficios para los pacientes con sinusitis, bronquitis e infecciones del tracto urinario sin complicaciones para los que existen otras opciones de tratamiento. En el caso de los pacientes con estos padecimientos, las fluoroquinolonas deben reservarse para aquellos que no tienen opciones alternativas de tratamiento. No deben usarse en entidades clínicas que pueden resolver sin tratamiento antibiótico o que por su naturaleza no revisten gravedad. Así mismo no está indicado su uso para prevenir la diarrea del viajero o infecciones recurrentes del tracto urinario inferior. Adminístrese con precaución en pacientes con trastornos cerebrales. Reacciones adversas graves y potencialmente irreversibles incluyendo tendinitis y ruptura del tendón, neuropatía periférica y efectos del sistema nervioso central: las fluoroquinolonas, se han asociado con reacciones adversas serias, potencialmente irreversibles, de diferentes sistemas corporales que pueden ocurrir juntas en el mismo paciente. Las reacciones adversas más frecuentes incluyen tendinitis, rotura del tendón, artralgia, mialgia, neuropatía periférica y efectos en el sistema nervioso central (alucinaciones, ansiedad, depresión, insomnio, dolores de cabeza severos y confusión). Estas reacciones pueden ocurrir dentro de horas a semanas después de iniciar el medicamento. Los pacientes de cualquier edad o sin factores de riesgo preexistentes han experimentado estas reacciones adversas. Se debe suspender este tratamiento inmediatamente al presentar los primeros signos o síntomas de cualquier reacción adversa grave. Además, evite el uso de fluoroquinolonas, incluyendo este medicamento, en pacientes que han experimentado cualquiera de estas reacciones adversas graves asociadas con fluoroquinolonas. Tendinitis y ruptura de tendones: las fluoroquinolonas están asociadas con un incremento del riesgo de tendinitis y ruptura de tendón en todas las edades. La tendinitis puede aparecer raramente durante el tratamiento con quinolonas. Afecta generalmente al tendón de Aquiles y también se ha informado con el manguito rotador (el hombro), la mano, el bíceps, el pulgar y otros tendones, pudiendo llegar a producirse ruptura del tendón. La tendinitis o ruptura de tendón, algunas veces de forma bilateral, puede producirse en las 48 horas siguientes al inicio del tratamiento con levofloxacino y se han notificado hasta varios meses después de la interrupción del tratamiento. El riesgo de tendinitis y de ruptura del tendón es mayor en pacientes de más de 60 años, en pacientes que estén recibiendo dosis diarias de 1000 mg, en pacientes que estén utilizando corticosteroides y en pacientes con transplantes de riñón, corazón o pulmón. Otros factores que pueden aumentar independientemente el riesgo de ruptura del tendón incluyen la actividad física extenuante, la insuficiencia renal y los trastornos del tendón previos como la artritis reumatoide. La tendinitis y ruptura del tendón también se han producido en pacientes que toman fluoroquinolonas que no tienen los factores de riesgo anteriores. Por ello, es necesario controlar estrechamente a estos pacientes si se les prescribe levofloxacino. En caso que el paciente experimente dolor, hinchazón, inflamación o ruptura de un tendón, se deberá suspender inmediatamente el tratamiento con levofloxacino e iniciarse el tratamiento apropiado (p. ej. inmovilización) en el tendón afectado. No debe administrarse en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio. Se debe aconsejar a los pacientes que descansen al primer signo de tendinitis o ruptura del tendón y que se pongan en contacto con su médico para cambiar a un medicamento antimicrobiano que no sea quinolona. Evite las fluoroquinolonas, en pacientes que tienen antecedentes de trastornos de los tendones o que han experimentado tendinitis o ruptura del tendón. Enfermedad asociada a Clostridium difficile (ej. colitis pseudomembranosa) la diarrea, particularmente si es grave, persistente y/o sanguinolenta, durante o tras el tratamiento con levofloxacino (incluyendo varias semanas después del tratamiento), podría ser síntoma de enfermedad asociada a Clostridium difficile (ej. colitis pseudomembranosa). La gravedad de la enfermedad asociada a Clostridium difficile (EACD) puede variar desde leve a amenazante para la vida, cuya forma más grave es la colitis pseudomembranosa. Por lo tanto es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea grave durante o después del tratamiento con levofloxacino. En caso de sospecha o de confirmación de EACD, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con levofloxacino y los pacientes deberán iniciar el tratamiento apropiado lo antes posible. En esta situación clínica se encuentran contraindicados los medicamentos que inhiben el peristaltismo. Efectos sobre el sistema nervioso central: las fluoroquinolonas, se han asociado con un aumento del riesgo de reacciones en el sistema nervioso central (SNC), incluyendo: convulsiones y aumento de la presión intracraneal (incluyendo pseudomotor cerebri) y psicosis tóxica. También pueden causar nerviosismo, ansiedad, pesadillas, paranoia, mareos, confusión, temblores, alucinaciones, depresión y pensamientos o actos suicidas. Estas reacciones adversas pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben este medicamento, suspéndalo inmediatamente e instituya medidas apropiadas. Como con todas las fluoroquinolonas, use este fármaco cuando los beneficios del tratamiento superen los riesgos en pacientes con trastornos conocidos o sospechosos de snc (por ejemplo, arteriosclerosis cerebral grave, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que puedan predisponer a convulsiones o reducir el umbral de convulsión. Pacientes con predisposición convulsiva como con otras quinolonas, el levofloxacino se debe usar con extrema precaución en pacientes con predisposición a convulsiones. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes de epilepsia. Está contraindicado en el tratamiento concomitante con principios activos que disminuyan el umbral convulsivo cerebral, como la teofilina pacientes con deficiencia en la G-6-fosfato deshidrogenasa los pacientes con defectos latentes o manifiestos en la actividad de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden tener una mayor tendencia a presentar reacciones hemolíticas cuando son tratados con agentes antibacterianos quinolínicos. Por lo tanto, en caso de tener que usar levofloxacino en estos pacientes, debe monitorizarse la posible aparición de hemólisis. Pacientes con insuficiencia renal: levofloxacino tabletas recubiertas no debe administrarse en los pacientes con insuficiencia renal dado que levofloxacino se elimina fundamentalmente por los riñones. Reacciones de hipersensibilidad: levofloxacino puede causar reacciones de hipersensibilidad graves y potencialmente mortales (p. Ej. Angioedema hasta shock anafiláctico), ocasionalmente tras la administración de la primera dosis. Los pacientes deben interrumpir el tratamiento inmediatamente y contactar con su médico o acudir a urgencias, los cuales tomarán las medidas urgentes necesarias. Reacciones bullosas graves: se han notificado casos de reacciones bullosas graves de la piel como el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica con levofloxacino. Si estas reacciones en la piel y/o mucosas ocurren, se debe aconsejar a los pacientes que se pongan en contacto con su médico inmediatamente antes de continuar con el tratamiento. Alteraciones de la glucemia: como ocurre con todas las quinolonas, se han notificado alteraciones en la glucosa en sangre, incluyendo tanto hipoglucemia como hiperglucemia, normalmente en pacientes diabéticos que reciben tratamiento concomitante con agentes hipoglucemiantes orales (p. ej. glibenclamida) o con insulina. Se han notificado casos de coma hipoglucémico. En pacientes diabéticos, se recomienda un estrecho seguimiento de la glucosa en sangre. Si se produce una reacción de hipoglucemia, suspenda e inicie la terapia apropiada inmediatamente. Prevención de la Fotosensibilización: se ha notificado fotosensibilización con levofloxacino. Aunque la fotosensibilización es rara con levofloxacino, se recomienda que los pacientes no se expongan innecesariamente a la luz solar potente o a los rayos UV artificiales (p. ej. lámparas solares, solarium) durante el tratamiento y las 48 horas siguientes a la interrupción del mismo, a fin de prevenir la fotosensibilización. Pacientes tratados con antagonistas de la vitamina k: debido al posible aumento en las pruebas de coagulación (PT/INR) y/o de la hemorragia en pacientes tratados con levofloxacino, en combinación con un antagonista de la vitamina k (p. ej. warfarina), cuando estos fármacos se administren concomitantemente se deberán controlar las pruebas de la coagulación. Reacciones psicóticas: se han notificado reacciones psicóticas en pacientes que reciben quinolonas, incluido levofloxacino. En casos muy raros, han derivado en pensamientos suicidas y comportamiento autolesivo, a veces después de una dosis única de levofloxacino. En el caso que el paciente desarrolle estas reacciones, debe interrumpirse inmediatamente y, si es posible y necesario, cambiar a un antibiótico sin fluoroquinolona y tomar las medidas adecuadas levofloxacina debe ser usado con precaución en pacientes psicóticos o pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica. Adicionalmente de las reacciones anteriormente mencionadas se pueden presentar: trastornos en la atención, desorientación, agitación, nerviosismo, deterioro de la memoria y alteraciones graves en las capacidades mentales tipo delirio. Así mismo se ha descrito depresión, fatiga, trastornos del sueño y problemas de audición, visión, gusto y olfato. Prolongación del intervalo QT: las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, deben usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo conocidos de prolongación del intervalo QT, tales como, por ejemplo: “síndrome congénito de intervalo QT largo”. uso concomitante de medicamentos de los que se conozca su capacidad de prolongar el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos clase Ia y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos) desequilibrio electrolítico no corregido (p. ej. hipopotasemia, hipomagnesemia) ” enfermedad cardíaca (p. ej. insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, bradicardia); los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles los medicamentos que prolongan el intervalo QTc. Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se usan las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, en estas poblaciones. Neuropatía periférica: las fluoroquinolonas, se han asociado con un mayor riesgo de neuropatía periférica. Se han notificado casos de polineuropatía axonal sensitiva o sensomotora que afecta a axones pequeños o grandes que producen parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad en pacientes que reciben fluoroquinolonas. Los síntomas pueden ocurrir poco después del inicio del medicamento y pueden ser irreversibles en algunos pacientes. Puede causar síntomas en los brazos o piernas, como dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento, debilidad o un cambio en la sensación táctil y la percepción de dolor, temperatura, ubicación espacial y sensación vibratoria. Se deberá interrumpir el tratamiento con levofloxacino si el paciente presenta síntomas de neuropatía periférica. Esto podría minimizar el posible riesgo de desarrollar una condición irreversible. Evite las fluoroquinolonas, en pacientes que han experimentado previamente neuropatía periférica. Alteraciones hepatobiliares: se han notificado casos de necrosis hepática, incluyendo insuficiencia hepática fatal, en pacientes que reciben levofloxacino, principalmente en pacientes con enfermedades de base graves, p. ej. sepsis. Se debe avisar a los pacientes para que suspendan el tratamiento y contacten con su médico si presentan signos y síntomas de enfermedad hepática, tales como anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o abdomen doloroso a la palpación. Exacerbación de la miastenia gravis: las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino, tienen actividad bloqueadora neuromuscular y pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Se ha asociado la aparición de reacciones adversas graves después de la comercialización, incluyendo muertes y falla pulmonar que requiere soporte respiratorio con el uso de fluoroquinolonas en pacientes con miastenia gravis. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes conocidos de miastenia gravis. Aneurisma aórtico y disección: los estudios epidemiológicos reportan un mayor riesgo de aneurisma aórtico y disección, particularmente en la población de edad avanzada, después de la ingesta de fluoroquinolonas. Por lo tanto, las fluoroquinolonas solo deben usarse después de cuidadosa evaluación de riesgo-beneficio y después de la consideración de otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de enfermedad aneurismática o en pacientes con diagnóstico de aneurisma de aorta o disección aórtica, o en presencia de otro factores de riesgo o condiciones que predisponen al aneurisma aórtico o disección. En caso de dolor abdominal repentino, torácico o de espalda, los pacientes deben ser aconsejados consultar inmediatamente a un médico. Trastornos oculares: se debe consultar inmediatamente a un oculista si se deteriora la visión o se experimenta cualquier otro efecto en los ojos. Existe un posible riesgo de desprendimiento de retina con el uso de levofloxacino. El desprendimiento de la retina es una emergencia médica y los síntomas incluyen súbita aparición de escombros en el campo de visión, la percepción de destellos de luz en el ojo afectado, la sensación de una sombra o cortina sobre la porción del campo visual, y la pérdida repentina o completa de visión. Sobreinfección: el uso de levofloxacino, especialmente en tratamientos prolongados, puede ocasionar una proliferación de microorganismos no sensibles. Si durante la terapia, se produce la sobreinfección, se deberán tomar las medidas apropiadas. Interferencias con pruebas analíticas: en pacientes tratados con levofloxacino la determinación de opiáceos en orina puede dar resultados falsos positivos. Puede ser necesario confirmar el resultado positivo a opiáceos por algún otro método más específico. Levofloxacino puede inhibir el crecimiento de Mycobacterium tuberculosis y, por lo tanto, dar lugar a resultados falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: algunas reacciones adversas (p. ej. mareo/vértigo, somnolencia, alteraciones visuales) pueden alterar la capacidad de los pacientes para concentrarse y reaccionar y, por tanto, constituir un riesgo en aquellas situaciones en las que estas capacidades sean especialmente importantes (p. ej. al conducir un vehículo o utilizar maquinaria). Debe aconsejarse a los pacientes que observen cómo reaccionan a levofloxacino antes de conducir o manejar maquinaria. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento

SOBREDOSIFICACIÓN: De acuerdo con los estudios de toxicidad en animales o los estudios de farmacología clínica llevados a cabo con dosis supra-terapéuticas, los signos más importantes que cabe esperar tras una sobredosis aguda de levofloxacino comprimidos son síntomas del sistema nervioso central, tales como confusión, mareo, alteración de la consciencia y crisis convulsivas, aumentos del intervalo QT y alteraciones gastrointestinales como náuseas y erosiones de la mucosa. En la experiencia post-comercialización, se han observado efectos sobre el SNC incluyendo estado de confusión, convulsiones, alucinaciones y temblores. En caso de que se produjera una sobredosis, se debe instituir tratamiento sintomático. Se debe llevar a cabo monitorización ECG, por la posibilidad de prolongación del intervalo QT. Pueden administrarse antiácidos para proteger la mucosa gástrica. La hemodiálisis, incluyendo diálisis peritoneal y DPCA no son efectivos para eliminar el levofloxacino del organismo. No existe un antídoto específico.

INTERACCIONES:  Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Efectos de otros medicamentos sobre levofloxacino: Sales de hierro, sales de zinc, antiácidos que contienen magnesio o aluminio, didanosina La absorción de levofloxacino disminuye significativamente cuando se administran concomitantemente con levofloxacino tabletas recubiertas, sales de hierro o antiácidos que contienen magnesio o aluminio, o didanosina (solo formulaciones de didanosina con aluminio o magnesio que contengan agentes tampón). La administración concomitante de fluoroquinolonas con multivitamínicos que contienen zinc parece reducir la absorción de las mismas por vía oral. Se recomienda que no se tomen preparados que contengan cationes divalentes o trivalentes, como sales de hierro, sales de zinc o antiácidos que contengan magnesio o aluminio, o didanosina (solo formulaciones de didanosina con aluminio o magnesio que contengan agentes tampón) durante las 2 horas anteriores o posteriores a la administración de levofloxacino tabletas recubiertas. Las sales de calcio tienen un efecto mínimo en la absorción oral de levofloxacino. Sucralfato La biodisponibilidad de Levofloxacino tabletas recubiertas disminuye significativamente cuando se administra junto a sucralfato. En caso de que el paciente deba recibir ambos fármacos sucralfato y Levofloxacino, se recomienda administrar el sucralfato 2 horas después de la administración de Levofloxacino tabletas recubiertas. Teofilina, fenbufeno o fármacos antiinflamatorios no esteroideos similares No se hallaron interacciones farmacocinéticas entre levofloxacino y teofilina en ningún estudio clínico. Sin embargo, puede producirse una marcada disminución del umbral convulsivo cuando se administran concomitantemente quinolonas con teofilina, con fármacos antiinflamatorios no esteroideos, o con otros agentes que disminuyen dicho umbral. Las concentraciones de levofloxacino fueron aproximadamente un 13% más elevadas en presencia de fenbufeno que cuando se administró levofloxacino solo. Probenecid y cimetidina Probenecid y cimetidina tienen un efecto estadísticamente significativo en la eliminación de levofloxacino. El aclaramiento renal de levofloxacino se redujo por cimetidina (24%) y probenecid (34%). Esto se debe a que ambos medicamentos pueden bloquear la secreción tubular renal de levofloxacino. No obstante, para las dosis probadas en el estudio, las diferencias estadísticamente significativas en la cinética probablemente sean de escasa relevancia clínica. Se debe tener precaución al administrar levofloxacino conjuntamente con medicamentos que afecten a la secreción tubular renal como probenecid y cimetidina, especialmente en pacientes con deterioro renal. Otra información relevante Datos disponibles han demostrado que la farmacocinética de levofloxacino no se vio afectada en ningún grado clínicamente relevante cuando se administraba levofloxacino junto con los siguientes medicamentos: carbonato cálcico, digoxina, glibenclamida, ranitidina.  Efecto de levofloxacino sobre otros medicamentos: Ciclosporina La vida media de ciclosporina se incrementó en un 33%, cuando se administró conjuntamente con levofloxacino. Antagonistas de la vitamina K Se han notificado incrementos en las pruebas de coagulación (PT/INR) y/o sangrado que pueden ser graves, en pacientes tratados con levofloxacino en combinación con un antagonista de la vitamina K (p. ej. warfarina). Por lo tanto, se deben controlar las pruebas de coagulación en aquellos pacientes que estén en tratamiento con antagonistas de la vitamina K Fármacos con capacidad de prolongar el intervalo QT. Levofloxacino, así como otras fluoroquinolonas, se deben usar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos). Otra información relevante En información disponible de interacción farmacocinética, levofloxacino no afectó a la farmacocinética de teofilina (sustrato de sondeo para CYP1A2), lo cual indica que levofloxacino no es un inhibidor de CYP1A2. Otras formas de interacción Alimentos No se producen interacciones clínicamente relevantes con los alimentos. Por tanto, levofloxacino tabletas recubiertas puede administrarse sin necesidad de tener en cuenta la ingesta de alimentos.

EFECTOS SECUNDARIOS: La información que se presenta a continuación se basa en los datos de estudios clínicos en más de 8.300 pacientes y en la amplia experiencia post-comercialización.

Las frecuencias están definidas según la siguiente convención: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raras (≥1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

a Las reacciones anafilácticas y anafilactoides en ocasiones se pueden producir incluso tras la primera dosis.

b Las reacciones mucocutáneas en ocasiones se pueden producir incluso tras la primera dosis.

*Se han notificado casos muy raros de reacciones adversas graves, incapacitantes, de duración prolongada (incluso meses o años), y potencialmente irreversibles que afectaron a varios, en ocasiones múltiples, sistemas orgánicos y sentidos (incluyendo reacciones tales como tendinitis, rotura de tendones, artralgia, dolor en las extremidades, alteración de la marcha, neuropatías asociadas a parestesia, depresión, fatiga, deterioro de la memoria, trastornos del sueño y deterioro de la audición, la visión, el gusto y el olfato) en relación con el uso de quinolonas y fluoroquinolonas, en algunos casos con independencia de factores de riesgo preexistentes

**Se han notificado casos de disección y aneurisma aórticos, a veces complicados por rotura (incluso mortales), y de regurgitación/insuficiencia de cualquiera de las válvulas cardíacas en pacientes que reciben fluoroquinolonas

EMBARAZO Y LACTANCIA. Se dispone de datos limitados acerca del uso de levofloxacino en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos respecto a la toxicidad reproductora. Sin embargo, no se debe utilizar levofloxacino en mujeres embarazadas, debido a la ausencia de datos en humanos y a los datos experimentales que sugieren el riesgo de lesión por fluoroquinolonas sobre los cartílagos que soportan peso de los organismos en desarrollo Levofloxacino está contraindicado en mujeres en periodo de lactancia. No se dispone de información suficiente relativa a la excreción de levofloxacino en la leche humana; sin embargo, otras fluoroquinolonas se excretan a la leche materna. Levofloxacino no debe utilizarse en mujeres en periodo de lactancia, debido a la ausencia de datos en humanos y a los datos experimentales que sugieren el riesgo de lesión por fluoroquinolonas sobre los cartílagos que soportan peso de los organismos en desarrollo.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Levofloxacino es un agente antibacteriano sintético de la familia de las fluoroquinolonas y es el enantiómero S (-) de la sustancia activa racémica ofloxacino. Como agente antibacteriano fluoroquinolónico, levofloxacino actúa sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV.

CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. almacenar a temperatura inferior a 30°C, en su envase y empaque original.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica

PRESENTACIÓN: Caja por 14 tabletas recubiertas.

REGISTRO SANITARIO INVIMA 2023M-0021070

REGISTRO SANITARIO INVIMA: 2021M-0020343

OBSERVACIONES:

MEDICAMENTO ESENCIAL. LAS CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS, DEBEN IR EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES MÁS LA FECHA DE VENCIMIENTO Y NÚMERO DE LOTE. EL TITULAR, ENVASADOR Y FABRICANTE AUTORIZADO EN EL REGISTRO SANITARIO ADQUIEREN LA OBLIGACIÓN DE MANTENER LAS BUENAS PRÁCTICAS DE MANUFACTURA, Y ACTUALIZAR LAS ESPECIFICACIONES DE PRODUCTO TERMINADO Y MATERIAS PRIMAS DE ACUERDO A LA ÚLTIMA VERSIÓN DE LAS FARMACOPEAS OFICIALES EN COLOMBIA, DURANTE LA VIGENCIA DEL REGISTRO SANITARIO. LO ANTERIOR SERÁ OBJETO DE VIGILANCIA POR PARTE DE ESTE INSTITUTO. TODA INFORMACIÓN CIENTÍFICA, PROMOCIONAL O PUBLICITARIA SOBRE LOS MEDICAMENTOS DEBERÁ SER REALIZADA CON ARREGLO A LAS CONDICIONES DEL REGISTRO SANITARIO Y LAS NORMAS TÉCNICAS Y LEGALES PREVISTAS EN EL ARTÍCULO 79 DEL DECRETO 677 DE 1995. LAS PRESENTACIONES COMERCIALES APROBADAS EN EL REGISTRO SANITARIO PODRÁN SER EMPLEADAS COMO PRESENTACIONES INSTITUCIONALES, SIEMPRE Y CUANDO EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES DE LOS PRODUCTOS FABRICADOS CON DESTINO A LAS ENTIDADES DE PREVISIÓN, ASISTENCIA O SEGURIDAD SOCIAL Y SIMILARES, SE ENCUENTREN MARCADAS CON UNA LEYENDA QUE ESPECIFIQUE TAL CONDICIÓN O EXCLUSIVIDAD, DE MODO QUE NO OCULTE LA INFORMACIÓN APROBADA EN LOS ARTES.

INDICACIONES:

INFECCIONES PRIMARIAS O RECURRENCIAS DE HERPES VIRUS SIMPLE TIPO 1 Y TIPO 2 Y VIRUS VARICELA ZOSTER. PROFILAXIS O PREVENCIÓN DE LA INFECCIÓN POR CITOMEGALOVIRUS CMV. PACIENTES ADULTOS HERPES LABIAL: VALACICLOVIR TABLETAS SE ENCUENTRA INDICADO EN EL TRATAMIENTO DE HERPES LABIAL. NO SE HA ESTABLECIDO LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO CON VALACICLOVIR CUANDO ESTE SE INICIA DESPUÉS DE 72 HORAS DE LA APARICIÓN DE LOS SÍNTOMAS. HERPES GENITAL: EPISODIO INICIAL: VALACICLOVIR SE ENCUENTRA INDICADO EN EL TRATAMIENTO DEL EPISODIO INICIAL DE HERPES GENITAL EN ADULTOS INMUNOCOMPETENTES. NO SE HA ESTABLECIDO LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO CON VALACICLOVIR CUANDO ESTE SE INICIA DESPUÉS DE 72 HORAS DE LA APARICIÓN DE LOS SÍNTOMAS. EPISODIOS RECURRENTES: VALACICLOVIR SE ENCUENTRA INDICADO EN EL TRATAMIENTO DE EPISODIOS RECURRENTES DE HERPES GENITAL EN ADULTOS INMUNOCOMPETENTES. NO SE HA ESTABLECIDO LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO CON VALACICLOVIR CUANDO ESTE SE INICIA DESPUÉS DE 72 HORAS DE LA APARICIÓN DE LOS SÍNTOMAS. TERAPIA SUPRESIVA: VALACICLOVIR SE ENCUENTRA INDICADO COMO TERAPIA DE SUPRESIÓN CRÓNICA DE EPISODIOS RECURRENTES DE HERPES GENITAL EN PACIENTES INMUNOCOMPETENTES Y EN ADULTOS INFECTADOS POR EL VIH. NO HAN SIDO ESTABLECIDAS LA EFICACIA Y SEGURIDAD DE VALACICLOVIR PARA LA SUPRESIÓN DEL HERPES GENITAL DESPUÉS DE 1 AÑO EN PACIENTES INMUNOCOMPETENTES Y MÁS ALLÁ DE LOS 6 MESES EN PACIENTES INFECTADOS POR EL VIH. REDUCCIÓN DE LA TRANSMISIÓN: VALACICLOVIR SE ENCUENTRA INDICADO PARA LA REDUCCIÓN DE LA PROBABILIDAD DE TRANSMISIÓN DE HERPES GENITAL EN ADULTOS INMUNOCOMPETENTES. NO SE HA ESTABLECIDO LA EFICACIA DE VALACICLOVIR PARA LA REDUCCIÓN DE TRANSMISIÓN DE HERPES GENITAL 8 MESES DESPUÉS DE CAMBIAR DE PAREJA. NO SE HA ESTABLECIDO LA EFICACIA DE VALACICLOVIR PARA LA REDUCCIÓN DE TRANSMISIÓN DEL HERPES GENITAL EN PERSONAS CON MÚLTIPLES PAREJAS Y PAREJAS NO HETEROSEXUALES. LAS PRÁCTICAS DE RELACIONES SEXUALES SEGURAS DEBEN SER UTILIZADAS CON TERAPIA DE SUPRESIÓN. HERPES ZOSTER: VALACICLOVIR SE ENCUENTRA INDICADO EN EL TRATAMIENTO DE HERPES ZOSTER EN ADULTOS INMUNOCOMPETENTES. NO HA SIDO ESTABLECIDA LA EFICACIA DE VALACICLOVIR CUANDO EL TRATAMIENTO SE INICIA DESPUÉS DE 72 HORAS DE APARICIÓN DE LA ERUPCIÓN. NO HA SIDO ESTABLECIDA LA EFICACIA Y LA SEGURIDAD DE VALACICLOVIR EN EL TRATAMIENTO DEL HERPES ZOSTER DISEMINADO. PACIENTES PEDIÁTRICOS: VALACICLOVIR SE ENCUENTRA INDICADO EN EL TRATAMIENTO DE HERPES LABIAL EN PACIENTES PEDIÁTRICOS ? DE 12 AÑOS. DEBE INICIARSE DENTRO DE LAS PRIMERAS 24 HORAS DE LA APARICIÓN DE LA ERUPCIÓN CUTÁNEA O LOS SIGNOS CLÍNICOS.

CONTRAINDICACIONES:

CONTRAINDICACIONES: VALACICLOVIR SE ENCUENTRA CONTRAINDICADO EN PACIENTES QUE HAN PRESENTADO HIPERSENSIBILIDAD AL VALACICLOVIR, ACICLOVIR O CUALQUIER COMPONENTE DE LA FORMULA. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: IAS PRÁCTICAS SEXUALES MÁS SEGURAS DEBEN USARSE EN COMBINACIÓN CON IA TERAPIA SUPRESORA. VALACICLOVIR SOLO NO DEBE USARSE PARA REDUCIR EL RIESGO DE TRANSMITIR HERPES GENITAL. DEBIDO A QUE EL HERPES GENITAL ES UNA INFECCIÓN DE TRANSMISIÓN SEXUAL, LOS PACIENTES DEBEN, PARA REDUCIR AÚN MÁS EL RIESGO DE INFECTAR A SU PAREJA, EVITAR EL CONTACTO CON LESIONES, PIEL/MUCOSA DAÑADA Y TAMBIÉN EVITAR IAS RELACIONES SEXUALES CUANDO HAY LESIONES Y/O SÍNTOMAS PRESENTES. EL HERPES GENITAL SE TRANSMITE CON FRECUENCIA EN AUSENCIA DE SÍNTOMAS A TRAVÉS DE IA DISEMINACIÓN VIRAL ASINTOMÁTICA; POR LO TANTO, SE DEBE ACONSEJAR A LOS PACIENTES QUE UTILICEN PRÁCTICAS SEXUALES MÁS SEGURAS. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO: SÍNDROME DE PÚRPURA TROMBOCITOPENIA TROMBOTICA SÍNDROME HEMOLÍTICO URÉMICO (SPTT/SHU): EN ENSAYOS CLÍNICOS DE VALACICLOVIR A DOSIS DE 8 GRAMOS POR DÍA, SE HAN REPORTADO CASOS DE SPTT/SHU EN PACIENTES CON SIDA AVANZADO, PACIENTES QUE RECIBIERON TRASPLANTE ALOGÉNICO DE MÉDULA ÓSEA Y EN PACIENTES QUE HAN RECIBIDO TRASPLANTE RENAL, LOS CUALES PARTICIPARON EN DICHOS ENSAYOS. ALGUNOS DE ESTOS CASOS RESULTARON EN MUERTE. EL TRATAMIENTO CON VALACICLOVIR DEBE INTERRUMPIRSE INMEDIATAMENTE SI APARECEN SIGNOS CLÍNICOS, SÍNTOMAS Y ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO COMPATIBLES CON SPTT/SHU. INSUFICIENCIA RENAL AGUDA: CASOS DE INSUFICIENCIA RENAL AGUDA SE HAN REPORTADO EN PACIENTES ADULTOS MAYORES CON O SIN FUNCIÓN RENAL REDUCIDA. SE DEBE TENER PRECAUCIÓN AL ADMINISTRAR VALACICLOVIR A PACIENTES GERIÁTRICOS Y SE RECOMIENDA REDUCIR IA DOSIS EN PACIENTES CON FUNCIÓN RENAL ALTERADA. PACIENTES QUE RECIBEN FÁRMACOS NEFROTÓXICOS: SE DEBE TENER PRECAUCIÓN AL ADMINISTRAR VALACICLOVIR A PACIENTES QUE RECIBEN FÁRMACOS POTENCIALMENTE NEFROTÓXICOS.

REGISTRO SANITARIO INVIMA: 2022M-0014884-R1

OBSERVACIONES:

LAS CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS DEBEN IR EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES MÁS LA FECHA DE VENCIMIENTO Y EL NÚMERO DE LOTE. EL TITULAR, ENVASADOR Y FABRICANTE AUTORIZADO EN EL REGISTRO SANITARIO, ADQUIEREN LA OBLIGACIÓN DE MANTENER LAS BUENAS PRÁCTICAS DE MANUFACTURA Y ACTUALIZAR LAS ESPECIFICACIONES DE MATERIAS PRIMAS Y PRODUCTO TERMINADO, DE ACUERDO CON LA ÚLTIMA VERSIÓN DE LAS FARMACOPEAS OFICIALES EN COLOMBIA, DURANTE LA VIGENCIA DEL REGISTRO SANITARIO. LO ANTERIOR SERÁ OBJETO DE VIGILANCIA POR PARTE DE ESTE INSTITUTO. LAS PRESENTACIONES COMERCIALES APROBADAS EN EL REGISTRO SANITARIO PODRÁN SER EMPLEADAS COMO PRESENTACIONES INSTITUCIONALES, SIEMPRE Y CUANDO LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES DE LOS PRODUCTOS FABRICADOS CON DESTINO A LAS ENTIDADES DE PREVISIÓN, ASISTENCIA O SEGURIDAD SOCIAL Y SIMILARES, SE ENCUENTREN MARCADAS CON UNA LEYENDA QUE ESPECIFIQUE TAL CONDICIÓN O EXCLUSIVIDAD DE MODO QUE NO OCULTE LA INFORMACIÓN APROBADA EN LOS ARTES.

INDICACIONES:

DERMATITIS CAUSADA POR GÉRMENES SENSIBLES AL CLOTRIMAZOL Y/O NEOMICINA.

CONTRAINDICACIONES:

CONTRAINDICACIONES: – HIPERSENSIBILIDAD A CLOTRIMAZOL, DEXAMETASONA, NEOMICINA, A OTROS ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCÓSIDOS, OTROS CORTICOIDES O IMIDAZOLES, O A CUALQUIERA DE LOS INGREDIENTES DE LA FÓRMULA. – AFECCIONES TUBERCULOSAS O VIRALES DE LA PIEL. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: PRECAUCIONES: NO UTILICE OTROS PRODUCTOS PARA LA PIEL SOBRE LA ZONA AFECTADA SIN CONSULTAR A SU MÉDICO. SE RECOMIENDA EVITAR VENDAJES OCLUSIVOS NO TRANSPIRABLES, YA QUE FAVORECEN LA ABSORCIÓN SISTÉMICA. SE DEBE SUSPENDER EL TRATAMIENTO: – SI APARECEN REACCIONES INDICATIVAS DE HIPERSENSIBILIDAD O IRRITACIÓN, – DURANTE EL EMBARAZO, PARTICULARMENTE EN EL PRIMER TRIMESTRE. LOS ESTUDIOS EN ANIMALES CON CORTICOSTEROIDES HAN MOSTRADO TOXICIDAD REPRODUCTIVA, EFECTOS EMBRIOTÓXICOS O TERATOGÉNICOS. – DURANTE LA LACTANCIA. SE HAN DESCRITOS REACCIONES ALÉRGICAS CRUZADAS CON AMINOGLUCÓSIDOS. SE DEBE UTILIZAR POR PERIODOS CORTOS Y NO EN SUPERFICIES AMPLIAS; SE ACONSEJA NO UTILIZAR PAÑALES DESECHABLES O CALZONCITOS DE PLÁSTICOS DURANTE EL TRATAMIENTO, YA QUE PUEDE ACTUAR COMO CUBIERTAS OCLUSIVAS, NO SE DEBE UTILIZAR CONCOMITANTEMENTE CON CUBIERTA OCLUSIVA EN PACIENTES CON EZCEMA ATÓPICO. NO APLICAR EN LOS OJOS NI EN HERIDAS ABIERTAS PROFUNDAS. DEBE ADMINISTRARSE CON PRECAUCIÓN EN LA POBLACIÓN PEDIÁTRICA, DEBIDO AL MAYOR RIESGO DE REACCIONES ADVERSAS ASOCIADAS A LA ABSORCIÓN DE DEXAMETASONA. EN NIÑOS SOMETIDOS A TRATAMIENTO TÓPICO CON CORTICOSTEROIDES SE HAN NOTIFICADO SUPRESIÓN DEL EJE HIPOTÁLAMO-HIPÓFISIS-SUPRARRENAL Y SÍNDROME DE CUSHING, ENTRE OTROS EFECTOS. EL USO DE LA NEOMICINA DURANTE PERIODOS PROLONGADOS DE TIEMPO, EN AMPLIAS ZONAS O EN PRESENCIA DE LESIONES CUTÁNEAS, PUEDE DAR LUGAR A EFECTOS SISTÉMICOS TALES COMO OTOTOXICIDAD Y NEFROTOXICIDAD. TRAS LA ABSORCIÓN SISTÉMICA DE NEOMICINA ES MÁS PROBABLE QUE SE PRODUZCA TOXICIDAD EN PACIENTES CON DETERIORO RENAL. ADVERTENCIAS: SOLO PARA USO EXTERNO. EVITAR EL CONTACTO CON LOS OJOS Y MEMBRANAS MUCOSAS. EL USO SISTÉMICO Y TÓPICO DE CORTICOSTEROIDES PUEDE PRODUCIR ALTERACIONES VISUALES. SI UN PACIENTE PRESENTA SÍNTOMAS COMO VISIÓN BORROSA U OTRAS ALTERACIONES VISUALES, DEBE CONSULTAR CON UN OFTALMÓLOGO, PARA EVALUAR LA PRESENCIA DE CATARATAS, GLAUCOMA O ENFERMEDADES RARAS COMO CORIORRETINOPATIA SEROSA CENTRAL (CRSC). CONTIENE PROPILENGLICOL, PUEDE CAUSAR IRRITACIÓN MODERADA Y LOCALIZADA EN LA PIEL DE ALGUNAS PERSONAS.

REGISTRO SANITARIO INVIMA: SD2022-0004665

OBSERVACIONES:
ESTE PRODUCTO, ES UN SUPLEMENTO DIETARIO, NO ES UN MEDICAMENTO Y NO SUPLE UNA ALIMENTACIÓN EQUILIBRADA.

INDICACIONES:
SUPLEMENTO DIETARIO

PRINCIPIO ACTIVO:
MIOINOSITOL, ÁCIDO FÓLICO, VITAMINA D, YODO, ZINC

PRESENTACIÓN:
CAJA CONTENIENDO 30 SOBRES EN LAMINADO (POLIESTER ALUMINIO/POLIETILENO), CADA SOBRE POR 4 GRAMOS DE POLVO

DENSIMET® 2000 UI

Vitamina D y análogos

(Vitamina D3)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula líquida contiene vitamina D3 2000 UI y excipientes c.s.

INDICACIONES: Tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica y deficiencia de vitamina D.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA:  Cápsula dura de centro líquido.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA: Adultos: una cápsula una vez al día. Se recomiendan preferiblemente a la misma hora con la cena. Se debe ingerir la cápsula entera, no se debe masticar.

CONTRAINDICACIONES: está contraindicado en todas las enfermedades asociadas con hipercalcemia, así como en pacientes con hipersensibilidad conocida a la vitamina D3, a algunos de los excipientes de la fórmula o a otros fármacos de la misma clase, o exista evidencia de antecedentes de toxicidad a la vitamina D3.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: insuficiencia hepática o insuficiencia biliar: en caso de insuficiencia hepática, se puede producir una incapacidad para absorber el colecalciferol, al no producirse sales biliares. De igual manera, el hígado es necesario para producir el calcifediol, por lo que, en caso de una insuficiencia hepática grave, puede que no se produzca la forma activa de la vitamina d. Insuficiencia renal: de igual manera, el riñón va a dar lugar al calcitriol, por lo que en caso de una insuficiencia renal grave (ClCr menor a 30 ml/minuto), puede producirse una disminución muy importante de los efectos farmacológicos. Hipoparatiroidismo: la 1-alfa-hidroxilasa va a ser activada por la paratohormona, por lo que, en caso de insuficiencia paratiroidea, puede disminuir la actividad del colecalciferol. Insuficiencia cardiaca y otras cardiopatías: como arritmia cardiaca. Se debe monitorizar en todo momento la calcemia del individuo, ya que el calcio puede producir arritmias. Cálculos renales: se debe controlar la calcemia en aquellos pacientes con cálculos renales, ya que la vitamina D, al aumentar la absorción del calcio, puede agravar el cuadro. Es preferible no administrar suplementos de vitamina d en estos pacientes, salvo que los beneficios superen a los riesgos. Pacientes en tratamiento con digitálicos: se debe controlar los niveles de calcemia en aquellos pacientes que reciban conjuntamente calcio, suplementos de vitamina d y digoxina, ya que en caso de hipercalcemia el calcio puede potenciar los efectos y la toxicidad de la digoxina. Patologías que afecten a la capacidad del intestino para absorber a la vitamina d, como en caso de síndrome de malabsorción o enfermedad de Crohn, o en resecciones quirúrgicas intestinales. No reemplaza ni complementa una dieta adecuada acompañada de exposición solar y actividad física suficiente.

INTERACCIONES: Antiácidos con magnesio (almagato, almasilato, magaldrato y otras sales): El colecalciferol también favorece la absorción de magnesio, por lo que podría dar lugar, en ocasiones, a una hipermagnesemia cuando se administra con sales de magnesio, sobre todo en individuos con insuficiencia renal.

Antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital y primidona): Se han observado disminuciones de los niveles séricos de vitamina D y de sus efectos farmacológicos. Este efecto podría ser causado por una inducción del metabolismo hepático por parte de los anticonvulsivantes. Además, la fenitoína podría reducir la absorción de calcio. Se sugiere realizar un control clínico de los pacientes que reciban vitamina D y anticonvulsivantes, siendo necesario en ocasiones, un aumento de la dosis de los suplementos de vitamina D.

Digoxina: Aunque no hay datos que lo avalen, teóricamente, la hipercalcemia que puede ser producida por la vitamina D podría dar lugar a un aumento de la toxicidad de la digoxina, con la aparición de arritmias. Ketoconazol: Se ha descrito una disminución de los niveles de calcitriol en pacientes en tratamiento con ketoconazol, que podría generar una disminución de los efectos farmacológicos. Los efectos podrían ser debidos a la inhibición de enzimas que transforman el colecalciferol en sus metabolitos activos.

Resinas de intercambio iónico: (colestiramina, colestipol). Las resinas de intercambio iónico podrían disminuir la absorción de vitamina D cuando se administran conjuntamente, existiendo la posibilidad de un fracaso terapéutico, al igual que orlistat, o algunos laxantes como el aceite de parafina. Por consiguiente, parece recomendable espaciar la administración de ambos compuestos.

Algunos agentes citotóxicos como la actinomicina y los antifúngicos imidazólicos interfieren con la actividad de la Vitamina D3 inhibiendo la conversión de 25- hidroxivitamina D a 1,25 dihidroxivitamina D, mediante la enzima renal 25-hidroxivitaminaD-1-hidroxilasa. La interacción con antiácidos que contengan magnesio puede producir hipermagnesemia en pacientes con diálisis crónica

EFECTOS SECUNDARIOS: Metabólicos: Los primeros signos y síntomas de hipercalcemia pueden ser cefalea, anorexia, náuseas, vómitos, sabor metálico, estreñimiento, dolor abdominal, sequedad de boca, debilidad, fatiga, dolor muscular y óseo, ataxia, tinnitus y vértigo. Más tarde, la hipercalcemia puede resultar en confusión mental, prurito, coma, hipertensión, arritmias cardíacas, convulsiones, calcificación metastásica, e insuficiencia renal manifiesta por poliuria, nocturia, polidipsia, y proteinuria. Los efectos secundarios metabólicos han incluido hipercalcemia.

TOXICIDAD: Los estudios pre­clínicos llevados a cabo en varias especies animales revelaron que los efectos tóxicos en animales tienen lugar a dosis mucho más altas que las requeridas para uso terapéutico en humanos. En los estudios de toxicidad a dosis repetidas, los acontecimientos adversos más frecuentes fueron aumento de la calciuria y disminución de la fosfaturia y de la proteinuria. Se ha observado hipercalcemia a dosis altas. En estados de hipercalcemia prolongada, se han dado casos de alteraciones histológicas (calcificación); principalmente en riñones, corazón, aorta, testículos, timo y mucosa intestinal.  Se ha demostrado el efecto teratogénico del colecalciferol a dosis altas en animales. Sin embargo, no se observó ningún efecto teratogénico cuando se les administraron dosis dentro del rango terapéutico humano. El colecalciferol no ha demostrado potencial mutagénico ni carcinogenético.

CLASIFICACIÓN EN EMBARAZO: Categoría A (D). No hay problemas en humanos cuando se ingieren cantidades necesarias recomendadas. A dosis altas se considera teratogénico en animales. Hay muy pocos datos sobre los efectos del colecalciferol en mujeres embarazadas. Se ha demostrado toxicidad reproductiva en estudios con animales. La ingesta diaria recomendada en mujeres embarazadas es de 400 UI, sin embargo, en caso de mujeres con deficiencia de vitamina D, se puede requerir una dosis mayor (hasta 2000 UI/día – 10 gotas de la presentación de gotas en solución oral). Las mujeres embarazadas deberían seguir el consejo de su médico, ya que los requerimientos pueden variar en función de la gravedad de su enfermedad y de su respuesta al tratamiento con vitamina D y sus respectivos metabolitos que se eliminan por leche materna.  Si es necesario, se puede prescribir vitamina D en mujeres en período de lactancia. Esta suplementación no sustituye a la administración de vitamina D en el neonato. No se han observado sobredosis inducidas por madres suplementadas con vitamina D durante el período de lactancia en bebés; sin embargo, cuando se prescriba vitamina D a un lactante, el médico debe tener en cuenta la dosis adicional de vitamina D que está tomando la madre.

FARMACODINAMIA: La vitamina D favorece la absorción y utilización del calcio y fosfato para la calcificación normal del hueso. La exposición de la piel a los rayos ultravioleta de la luz del sol da lugar a la formación de colecalciferol (vitamina D3). En el hígado éste se transforma en calcidiol que luego, en el riñón, se convierte en calcitriol (forma que se piensa es la más activa). El calcitriol parece actuar por unión a un receptor específico en el citoplasma de la mucosa intestinal y después se incorpora al núcleo, dando lugar probablemente a la formación de una proteína que liga al calcio, aumentando su absorción en el intestino. Junto con la hormona paratiroidea, el calcitriol regula el transporte del ion calcio desde el hueso al líquido extracelular, efectuando la homeostasis del calcio en ese líquido. Se une a las alfa-globulinas para transporte, se deposita principalmente en el hígado y en reservorios de grasas. El calcitriol no requiere activación metabólica y su degradación se produce de forma parcial en el riñón. Su vida media en plasma es de 3 a 8 horas, su acción hipercalcémica comienza a las 2 a 6 horas (vía oral); la concentración se obtiene a las 2 horas.

CONDICION DE VENTA: Con fórmula facultativa

CONSERVACIÓN Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura no mayor a 30ºC.

PRESENTACIÓN: Caja con 28 cápsulas. Registro INVIMA 2023M-0021107.

REGISTRO SANITARIO INVIMA: 2016M-0016775

OBSERVACIONES:

LAS CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS DEBEN APARECER EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES, MAS LA FECHA DE VENCIMIENTO, EL NUMERO DE LOTE “EL TITULAR Y FABRICANTE AUTORIZADO EN EL REGISTRO SANITARIO, ADQUIEREN LA OBLIGACIÓN DE MANTENER LAS BUENAS PRACTICAS DE MANUFACTURA Y ACTUALIZAR LAS ESPECIFICACIONES DE MATERIAS PRIMAS Y PRODUCTO TERMINADO, DE ACUERDO A LA ÚLTIMA VERSIÓN DE LAS FARMACOPEAS OFICIALES EN COLOMBIA, DURANTE LA VIGENCIA DEL REGISTRO SANITARIO. LO ANTERIOR SERÁ OBJETO DE VIGILANCIA POR PARTE DE ESTE INSTITUTO.” “TODA INFORMACIÓN CIENTÍFICA, PROMOCIONAL O PUBLICITARIA SOBRE LOS MEDICAMENTOS DEBERÁ SER REALIZADA CON ARREGLO A LAS CONDICIONES DEL REGISTRO SANITARIO Y A LAS NORMAS TÉCNICAS Y LEGALES PREVISTAS EN EL ARTÍCULO 79 DEL DECRETO 677 DE 1995.”

INDICACIONES:

TRATAMIENTO DE LOS SÍNTOMAS FUNCIONALES DE LA HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA

CONTRAINDICACIONES:

HIPERSENSIBILIDAD AL PRODUCTO, HISTORIAS DE HIPOTENSIÓN ORTOESTÁTICA, INSUFICIENCIA HEPÁTICA GRAVE. ANTES DE INICIAR EL TRATAMIENTO EL PACIENTE DEBE SER SOMETIDO A EXAMEN MÉDICO A FIN DE EXCLUIR LA PRESENCIA DE OTRAS PATOLOGÍAS QUE PUEDAN ORIGINAR LOS MISMOS SÍNTOMAS DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA. ANTES DEL TRATAMIENTO Y POSTERIORMENTE A INTERVALOS REGULARES DEBE PROCEDERSE A LA EXPLORACIÓN POR TACTO RECTAL Y EN CASO DE NECESIDAD DE DETERMINACIÓN DEL ANTÍGENO ESPECÍFICO DE LA PRÓSTATA. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: CARCINOMA DE LA PRÓSTATA E HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA PUEDEN CAUSAR MUCHOS DE LOS MISMOS SÍNTOMAS. ESTAS DOS ENFERMEDADES FRECUENTEMENTE CO-EXISTEN, PO TANTO ES IMPORTANTE DESCARTAR LA PRESENCIA DE CARCINOMA DE LA PRÓSTATA.

REGISTRO SANITARIO INVIMA: 2014M-00015298

OBSERVACIONES:

LAS CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS DEBEN IR EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES MÁS LA FECHA DE VENCIMIENTO Y EL NÚMERO DE LOTE. EL TITULAR Y FABRICANTE AUTORIZADO EN EL REGISTRO SANITARIO, ADQUIEREN LA OBLIGACIÓN DE MANTENER LAS BUENAS PRÁCTICAS DE MANUFACTURA Y ACTUALIZAR LAS ESPECIFICACIONES DE MATERIAS PRIMAS Y PRODUCTO TERMINADO, DE ACUERDO A LA ÚLTIMA VERSIÓN DE LAS FARMACOPEAS OFICIALES EN COLOMBIA, DURANTE LA VIGENCIA DEL REGISTRO SANITARIO. LO ANTERIOR SERÁ OBJETO DE VIGILANCIA POR PARTE DE ESTE INSTITUTO. TODA INFORMACIÓN CIENTÍFICA, PROMOCIONAL O PUBLICITARIA SOBRE LOS MEDICAMENTOS DEBERÁ SER REALIZADA CON ARREGLO A LAS CONDICIONES DEL REGISTRO SANITARIO Y A LAS NORMAS TÉCNICAS Y LEGALES PREVISTAS EN EL ARTÍCULO 79 DEL DECRETO 677 DE 1995.

INDICACIONES:

TRATAMIENTO DE LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL HIPERTENSIÓN ARTERIAL PULMONAR CLASIFICADA POR LA ORGANIZACIÓN MUNDIAL DE LA SALUD COMO CLASE II Y III ÚNICAMENTE ASOCIADO A ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE ENDOTELINA NO SE ACEPTA EL USO EN MONOTERAPIA EN HIPERTENSIÓN ARTERIAL PULMONAR POR CUANTO LOS ESTUDIOS CLÍNICOS PRESENTADOS NO EVIDENCIAN LA REAL UTILIDAD EN ESTA CONDICIÓN.

CONTRAINDICACIONES:

CONTRAINDICACIONES: ALERGIA AL TADALAFILO O CUALQUIERA DE LOS COMPONENTES DE LA FÓRMULA. PACIENTES QUE ESTÉN UTILIZANDO MEDICAMENTOS QUE CONTENGAN MONONITRATOS O DINITRATO DE ISOSORBIDE O PARCHES DE NITROGLICERINA. (O CUALQUIER FORMA DE NITRATO ORGÁNICO). PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL Y/O HEPÁTICA. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU EMPLEO: EXISTE RIESGO DE PRESENTAR NEUROPATÍA ÓPTICA ISQUÉMICA ANTERIOR NO ARTERÍTICA. NO SE DEBEN UTILIZAR EN HOMBRES CON ENFERMEDADES CARDÍACAS PARA LOS QUE LA ACTIVIDAD SEXUAL ESTÁ DESACONSEJADA. SI SE PRODUCE DISMINUCIÓN O PERDIDA REPENTINA DE LA VISIÓN SE DEBE SUSPENDER EL USO DEL MEDICAMENTO. USAR CON PRECAUCIÓN EN PACIENTES CON ENFERMEDADES QUE LES PUEDAN PREDISPONER AL PRIAPISMO O EN PACIENTES CON DEFORMACIONES ANATÓMICAS DEL PENÉ. NO SE RECOMIENDA SU USO CON OTROS MEDICAMENTOS INDICADOS EN LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL. SE DEBE TENER CUIDADO EN PACIENTES QUE ESTÉN TOMANDO BLOQUEANTES ALFA ADRENÉRGICO, COMO LA DOXAZOSINA, DADO QUE UNA ADMINISTRACIÓN SIMULTANEA PUEDE PRODUCIR UNA HIPOTENSIÓN SINTOMÁTICA. RIESGO DE HIPOTENSIÓN ARTERIAL CON EL USO CONCOMITANTE DE ESTE MEDICAMENTO CON ALCOHOL Y EL RIESGO POTENCIAL SOBRE PÉRDIDA SÚBITA DE LA AUDICIÓN.

REGISTRO SANITARIO INVIMA: 2016M-0017169

OBSERVACIONES:

LAS CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS DEBEN IR EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES MAS LA FECHA DE VENCIMIENTO Y EL NUMERO DE LOTE. EL TITULAR Y EL FABRICANTE AUTORIZADO EN EL REGISTRO SANITARIO ADQUIEREN LA OBLIGACION DE MANTENER LAS BUENAS PRACTICAS DE MANUFACTURA Y ACTUALIZAR LAS ESPECIFICACIONES DE MATERIAS PRIMAS Y PRODUCTO TERMINADO, DE ACUERDO A LA ÚLTIMA VERSIÓN DE LAS FARMACOPEAS OFICIALES EN COLOMBIA DURANTE LA VIGENCIA DEL REGISTRO SANITARIO. “TODA INFORMACIÓN CIENTÍFICA, PROMOCIONAL O PUBLICITARIA SOBRE LOS MEDICAMENTOS DEBERÁ SER REALIZADA CON ARREGLO A LAS CONDICIONES DEL REGISTRO SANITARIO Y A LAS NORMAS TÉCNICAS Y LEGALES PREVISTAS EN EL ARTÍCULO 79 DEL DECRETO 677 DE 1995.”

INDICACIONES:

INDICACIONES: TRATAMIENTO COADYUVANTE DEL REFLUJO GASTROESOFÁGICO, HIPERACIDEZ GÁSTRICA, FLATULENCIA, INDIGESTIÓN, DOLOR EPIGÁSTRICO O RETROESTERNAL, SIEMPRE Y CUANDO LA CAUSA SUBYACENTE SEA EL REFLUJO GASTROESOFÁGICO. ACIDEZ GÁSTRICA DURANTE EL EMBARAZO.

CONTRAINDICACIONES:

HIPERSENSIBILIDAD A LOS COMPONENTES, INSUFICIENCIA RENAL, DESEQUILIBRIO ELECTROLÍTICO. EL SODIO CONTENIDO EN UNA DOSIS DE 10 ML ES DE 141 MG, (6,2 MMOL). CUIDADO ESPECIAL DEBEN TENER PACIENTES CON AFECCIONES RENALES O CARDIOVASCULARES, SOMETIDOS A DIETAS BAJAS O RESTRINGIDAS DE SAL. ANTECEDENTES DE REACCIÓN ALÉRGICA ALGUNO DE LOS COMPONENTES DE LA FÓRMULA.

REGISTRO SANITARIO INVIMA: 2015M-0015811

OBSERVACIONES:

MEDICAMENTO ESENCIAL: LAS CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS DEBEN IR EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES MÁS LA FECHA DE VENCIMIENTO Y EL NÚMERO DE LOTE. EL TITULAR, ENVASADOR Y FABRICANTE AUTORIZADO EN EL REGISTRO SANITARIO, ADQUIEREN LA OBLIGACIÓN DE MANTENER LAS BUENAS PRÁCTICAS DE MANUFACTURA Y ACTUALIZAR LAS ESPECIFICACIONES DE MATERIAS PRIMAS Y PRODUCTO TERMINADO, DE ACUERDO A LA ÚLTIMA VERSIÓN DE LAS FARMACOPEAS OFICIALES EN COLOMBIA, DURANTE LA VIGENCIA DEL REGISTRO SANITARIO. LO ANTERIOR SERÁ OBJETO DE VIGILANCIA POR PARTE DE ESTE INSTITUTO. TODA INFORMACIÓN CIENTÍFICA, PROMOCIONAL O PUBLICITARIA SOBRE LOS MEDICAMENTOS DEBERÁ SER REALIZADA CON ARREGLO A LAS CONDICIONES DEL REGISTRO SANITARIO Y A LAS NORMAS TÉCNICAS Y LEGALES PREVISTAS EN EL ARTÍCULO 79 DEL DECRETO 677 DE 1995. LAS PRESENTACIONES COMERCIALES APROBADAS EN EL REGISTRO SANITARIO PODRÁN SER EMPLEADAS COMO PRESENTACIONES INSTITUCIONALES, SIEMPRE Y CUANDO EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES DE LOS PRODUCTOS FABRICADOS CON DESTINO A LAS ENTIDADES DE PREVISIÓN, ASISTENCIA O SEGURIDAD SOCIAL Y SIMILARES, SE ENCUENTREN MARCADAS CON UNA LEYENDA QUE ESPECIFIQUE TAL CONDICIÓN O EXCLUSIVIDAD, DE MODO QUE NO OCULTE LA INFORMACIÓN APROBADA EN LOS ARTES, DE MODO QUE NO OCULTE LA INFORMACIÓN APROBADA EN LOS ARTES.

INDICACIONES:

TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN MAYOR PARA MAYORES DE 18 AÑOS. TRATAMIENTO DE LOS SÍNTOMAS DE LA DEPRESIÓN, INCLUÍDA LA DEPRESIÓN ACOMPAÑADA DE SÍNTOMAS DE ANSIEDAD, MAYORES DE 18 AÑOS TRATAMIENTO DE TRASTORNO OBSESIVO-COMPULSIVO (TOC) EN ADULTOS Y NIÑOS (MAYORES DE 6 AÑOS). TRATAMIENTO DEL TRASTORNO DE PÁNICO, CON O SIN AGORAFOBIA. TRATAMIENTO DEL TRASTORNO DE ESTRÉS POSTRAUMÁTICO (TEPT). TRATAMIENTO DE LA FOBIA SOCIAL (DESORDEN DE ANSIEDAD SOCIAL). LUEGO DE OBTENIDA UNA RESPUESTA SATISFACTORIA, LA TERAPIA CONTINUADA CON SERTRALINA LOGRA PREVENIR LA RECAÍDA DEL EPISODIO INICIAL.

CONTRAINDICACIONES:

LA SERTRALINA ESTÁ CONTRAINDICADA EN PACIENTES CON HIPERSENSIBILIDAD CONOCIDA A LA SERTRALINA. EMBARAZO Y LACTANCIA, MENORES DE 6 AÑOS, PACIENTES CON ARRITMIA CARDÍACA, INFARTO RECIENTE E HIPERTENSIÓN ARTERIAL. MENORES DE 18 AÑOS PARA LA INDICACIÓN EN DEPRESIÓN MAYOR MENORES DE 6 AÑOS PARA EL TRATAMIENTO TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO. EL USO CONCOMITANTE EN PACIENTES QUE TOMAN INHIBIDORES DE LA MONOAMINA OXIDASA (IMAOS) ESTÁ CONTRAINDICADO. EL USO CONCOMITANTE EN PACIENTES QUE TOMAN PIMOZIDA ESTÁ CONTRAINDICADO. RIESGO DE PENSAMIENTOS Y COMPORTAMIENTOS SUICIDAS EN NIÑOS, ADOLESCENTES Y JÓVENES MENORES DE 24 AÑOS. PACIENTES CON DESÓRDENES CONVULSIVOS E INSUFICIENCIA HEPÁTICA Y RENAL. USO SIMULTÁNEO CON OTRAS SUSTANCIAS SEROTONINÉRGICAS Y EL RIESGO POTENCIAL DE DESENCADENAR SÍNDROME SEROTONINÉRGICO. DISFUNCIÓN SEXUAL: LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS) Y LOS INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y NORADRENALINA (IRSN) PUEDEN CAUSAR SÍNTOMAS DE DISFUNCIÓN SEXUAL COMO RETRASO O AUSENCIA DE LA EYACULACIÓN, ANORGASMIA, PRIAPISMO, GALACTORREA. SE HAN NOTIFICADO CASOS DE DISFUNCIÓN SEXUAL DE LARGA DURACIÓN EN LOS QUE LOS SÍNTOMAS PERSISTEN A PESAR DE LA SUSPENSIÓN DEL ISRS/IRSN.

REGISTRO SANITARIO INVIMA 2023M-0018351-R1

OBSERVACIONES:
LAS CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS DEBEN IR EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES MÁS LA FECHA DE VENCIMIENTO Y EL NÚMERO DE LOTE. EL TITULAR, ENVASADOR Y FABRICANTE AUTORIZADO EN EL REGISTRO SANITARIO, ADQUIEREN LA OBLIGACIÓN DE MANTENER LAS BUENAS PRÁCTICAS DE MANUFACTURA Y ACTUALIZAR LAS ESPECIFICACIONES DE MATERIAS PRIMAS Y PRODUCTO TERMINADO, DE ACUERDO A LA ÚLTIMA VERSIÓN DE LAS FARMACOPEAS OFICIALES EN COLOMBIA, DURANTE LA VIGENCIA DEL REGISTRO SANITARIO. LO ANTERIOR SERÁ OBJETO DE VIGILANCIA POR PARTE DE ESTE INSTITUTO. TODA INFORMACIÓN CIENTÍFICA, PROMOCIONAL O PUBLICITARIA SOBRE LOS MEDICAMENTOS DEBERÁ SER REALIZADA CON ARREGLO A LAS CONDICIONES DEL REGISTRO SANITARIO Y A LAS NORMAS TÉCNICAS Y LEGALES PREVISTAS EN EL ARTÍCULO 79 DEL DECRETO 677 DE 1995. LAS PRESENTACIONES COMERCIALES APROBADAS EN EL REGISTRO SANITARIO PODRÁN SER EMPLEADAS COMO PRESENTACIONES INSTITUCIONALES, SIEMPRE Y CUANDO EN LAS ETIQUETAS Y EMPAQUES DE LOS PRODUCTOS FABRICADOS CON DESTINO A LAS ENTIDADES DE PREVISIÓN, ASISTENCIA O SEGURIDAD SOCIAL Y SIMILARES, SE ENCUENTREN MARCADAS CON UNA LEYENDA QUE ESPECIFIQUE TAL CONDICIÓN O EXCLUSIVIDAD, DE MODO QUE NO OCULTE LA INFORMACIÓN APROBADA EN LOS ARTES, DE MODO QUE NO OCULTE LA INFORMACIÓN APROBADA EN LOS ARTES.

INDICACIONES:
COADYUVANTE EN EL TRATAMIENTO DE LA ARTROSIS

CONTRAINDICACIONES:
CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD A CUALQUIERA DE LOS COMPONENTES DE ESTE PRODUCTO, BRONCOESPASMO, RINITIS AGUDA, PÓLIPOS NASALES Y EDEMA ANGIONEURÓTICO. REACCIONES ALÉRGICAS AL ÁCIDO ACETILSALICÍLICO O AINES. ÚLCERA PÉPTICA, SANGRADO GASTROINTESTINAL Y ANTECEDENTES DE ENFERMEDAD ÁCIDO PÉPTICA. INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA MODERADA A SEVERA (NYHA II-IV), DISFUNCIÓN VENTRICULAR IZQUIERDA, HIPERTENSIÓN NO CONTROLADA, ENFERMEDAD ARTERIAL PERIFÉRICA Y ENFERMEDAD CORONARIA. ENFERMEDAD CEREBROVASCULAR. CIRUGÍA DE DERIVACIÓN ARTERIAL CORONARIA (BYPASS), DISFUNCIÓN HEPÁTICA SEVERA. PRECAUCIONES: LOS ESTUDIOS CLÍNICOS SUGIEREN QUE LA CLASE DE MEDICAMENTOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2 PUEDEN ESTAR ASOCIADOS CON UN AUMENTO EN EL RIESGO DE EVENTOS TROMBÓTICOS (ESPECIALMENTE IM Y ACCIDENTE CEREBROVASCULAR), COMPARADO CON PLACEBO Y ALGUNOS AINES (NAPROXENO). COMO EL RIESGO CARDIOVASCULAR DE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2 PUEDE AUMENTAR CON LA DOSIS Y LA DURACIÓN DEL TRATAMIENTO, DEBE USARSE LA MENOR DURACIÓN POSIBLE Y LA MENOR DOSIS DIARIA EFECTIVA. LA NECESIDAD DE ALIVIO SINTOMÁTICO DEL PACIENTE Y SU RESPUESTA A LA TERAPIA DEBEN SER REEVALUADOS PERIÓDICAMENTE. LOS PACIENTES CON FACTORES DE RIESGO SIGNIFICATIVOS PARA EL DESARROLLO DE EVENTOS CARDIOVASCULARES (POR EJEMPLO, HIPERTENSIÓN, HIPERLIPIDEMIA, DIABETES MELLITUS, TABAQUISMO) DEBEN SER TRATADOS CON ETORICOXIB ÚNICAMENTE DESPUÉS DE UNA CONSIDERACIÓN CUIDADOSA. LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2 NO SON SUSTITUTOS DEL ACIDO ACETILSALICILIO PARA LA PROFILAXIS CARDIOVASCULAR POR SU FALTA DE EFECTO EN LAS PLAQUETAS. YA QUE ETORICOXIB ES UN MIEMBRO DE ESTA CLASE, NO INHIBE LA AGREGACIÓN PLAQUETARIA, Y LAS TERAPIAS ANTIPLAQUETARIAS NO DEBEN SER DISCONTINUADAS. HAY UN AUMENTO MAYOR EN EL RIESGO DE EFECTOS ADVERSOS GASTROINTESTINALES (ULCERACIÓN GASTROINTESTINAL U OTRA COMPLICACIÓN GASTROINTESTINAL) CON ETORICOXIB, OTROS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2 Y LOS AINES CUANDO SE USAN CONCOMITANTEMENTE CON ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AUN EN DOSIS BAJAS). LA DIFERENCIA RELATIVA EN SEGURIDAD GASTROINTESTINAL ENTRE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2 + ÁCIDO ACETILSALICÍLICO VS. AINES + ÁCIDO ACETILSALICÍLICO NO HA SIDO EVALUADA ADECUADAMENTE EN ESTUDIOS CLÍNICOS DE LARGA DURACIÓN. NO SE RECOMIENDA TRATAR CON ETORICOXIB A PACIENTES CON ENFERMEDAD RENAL AVANZADA. LA EXPERIENCIA CLÍNICA EN PACIENTES CON DEPURACIÓN DE CREATININA ESTIMADA EN MENOS DE 30 ML/MIN ES MUY LIMITADA. SI SE DEBE INICIAR EL TRATAMIENTO CON ETORICOXIB EN ESOS PACIENTES, ES RECOMENDABLE VIGILAR ESTRECHAMENTE SU FUNCIÓN RENAL. NECROSIS PAPILAR RENAL ENTRE OTROS DAÑOS RENALES HA RESULTADO TRAS LA ADMINISTRACIÓN A LARGO PLAZO DE AINES. LAS PROSTAGLANDINAS RENALES PUEDEN TENER UN PAPEL COMPENSADOR EN EL MANTENIMIENTO DE LA PERFUSIÓN RENAL. POR LO TANTO, BAJO CONDICIONES DE PERFUSIÓN RENAL COMPROMETIDA, LA ADMINISTRACIÓN DE ETORICOXIB PUEDE DISMINUIR LA FORMACIÓN DE PROSTAGLANDINAS Y SECUNDARIAMENTE EL FLUJO SANGUÍNEO RENAL Y DETERIORAR ASÍ LA FUNCIÓN RENAL. LOS PACIENTES CON MAYOR RIESGO PARA ESTA RESPUESTA SON AQUELLOS CON DISMINUCIÓN SIGNIFICATIVA DE LA FUNCIÓN RENAL PREEXISTENTE, INSUFICIENCIA CARDIACA DESCOMPENSADA, O CIRROSIS HEPÁTICA. EN ESTOS PACIENTES SE DEBE CONSIDERAR EL MONITOREO DE LA FUNCIÓN RENAL. SE DEBE TENER PRECAUCIÓN AL INICIAR EL TRATAMIENTO CON ETORICOXIB EN PACIENTES CON DESHIDRATACIÓN CONSIDERABLE. ES RECOMENDABLE REHIDRATAR A ESOS PACIENTES ANTES DE INICIAR LA TERAPIA CON ETORICOXIB. COMO CON OTROS MEDICAMENTOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS, SE HA OBSERVADO RETENCIÓN DE LÍQUIDOS, EDEMA E HIPERTENSIÓN EN ALGUNOS PACIENTES TRATADOS CON ETORICOXIB. SE DEBE TENER EN CUENTA LA POSIBILIDAD DE RETENCIÓN DE LÍQUIDOS, EDEMA O HIPERTENSIÓN CUANDO SE EMPLEE ETORICOXIB EN PACIENTES CON EDEMA, HIPERTENSIÓN O INSUFICIENCIA CARDIACA PREEXISTENTES. TODOS LOS FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO – ESTEROIDALES (AINES), INCLUYENDO ETORICOXIB PUEDEN SER ASOCIADOS CON LA APARICIÓN O RECURRENCIA DE FALLA CARDIACA (VER EFECTOS COLATERALES). ETORICOXIB PUEDE ESTAR ASOCIADO CON HIPERTENSIÓN MÁS FRECUENTE Y SEVERA QUE CON OTROS AINES E INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2, PARTICULARMENTE CON DOSIS ALTAS. POR LO TANTO, SE DEBE PRESTAR ATENCIÓN ESPECIAL AL MONITOREO DE LA PRESIÓN ARTERIAL DURANTE EL TRATAMIENTO CON ETORICOXIB. SI LA PRESIÓN SANGUÍNEA AUMENTA SIGNIFICATIVAMENTE, SE DEBE CONSIDERAR UN TRATAMIENTO ALTERNATIVO. LOS MÉDICOS DEBEN TENER EN CUENTA QUE ALGUNOS PACIENTES PUEDEN DESARROLLAR ÚLCERAS GASTROINTESTINALES SUPERIORES O SUS COMPLICACIONES INDEPENDIENTEMENTE DEL TRATAMIENTO. AUNQUE EL RIESGO DE TOXICIDAD GASTROINTESTINAL NO SE ELIMINA CON ETORICOXIB, EN LOS RESULTADOS DEL PROGRAMA MEDAL SE DEMUESTRA QUE EN LOS PACIENTES TRATADOS CON ETORICOXIB, EL RIESGO DE TOXICIDAD GASTROINTESTINAL CON ETORICOXIB 60MG O 90MG ES SIGNIFICATIVAMENTE MENOR QUE CON DICLOFENACO 150MG DIARIOS. EN ESTUDIOS CLÍNICOS CON IBUPROFENO Y NAPROXENO EL RIESGO DE ÚLCERAS GASTROINTESTINALES SUPERIORES DETECTADAS POR ENDOSCOPÍA FUE MENOR EN LOS PACIENTES TRATADOS CON ETORICOXIB 120 MG UNA VEZ AL DÍA QUE EN LOS TRATADOS CON AINES NO SELECTIVOS. AUNQUE EL RIESGO DE ÚLCERAS DETECTADAS POR ENDOSCOPÍA FUE BAJO EN LOS PACIENTES TRATADOS CON ETORICOXIB 120 MG, FUE MAYOR QUE EN LOS QUE RECIBIERON PLACEBO. HAN OCURRIDO ÚLCERAS GASTROINTESTINALES SUPERIORES O SUS COMPLICACIONES EN LOS PACIENTES TRATADOS CON ETORICOXIB. ESTOS EVENTOS PUEDEN OCURRIR EN CUALQUIER MOMENTO DURANTE SU USO Y SIN SÍNTOMAS DE ADVERTENCIA. INDEPENDIENTEMENTE DEL TRATAMIENTO, SE SABE QUE LOS PACIENTES CON ANTECEDENTES DE PERFORACIÓN, ÚLCERAS O SANGRADO (PUS) GASTROINTESTINALES Y LOS PACIENTES MAYORES DE 65 AÑOS TIENEN MAYOR RIESGO DE PUS. EN LOS ESTUDIOS CLÍNICOS SE HAN REPORTADO AUMENTOS DE LA ALANINA-AMINOTRANSFERASA (ALT) Y/O DE LA ASPARTATO-AMINOTRANSFERASA (AST) (APROXIMADAMENTE TRES O MÁS VECES EL LÍMITE SUPERIOR NORMAL) EN APROXIMADAMENTE 1% DE LOS PACIENTES EN ESTUDIOS CLÍNICOS TRATADOS HASTA POR UN AÑO CON ETORICOXIB 30, 60 Y 90 MG DIARIOS. EN LOS GRUPOS DE COMPARACIÓN DE TRATAMIENTOS ACTIVOS DE LOS ESTUDIOS CLÍNICOS, LA INCIDENCIA DE ESTOS AUMENTOS DE LA ALT Y LA AST FUE SIMILAR EN LOS PACIENTES TRATADOS CON ETORICOXIB 60 Y 90 MG DIARIOS Y EN LOS TRATADOS CON NAPROXENO 1000MG DIARIOS, PERO NOTABLEMENTE MENOR QUE EN LOS TRATADOS CON DICLOFENACO. ESTOS AUMENTOS SE RESOLVIERON EN LOS PACIENTES TRATADOS CON ETORICOXIB, SOLUCIONÁNDOSE EN APROXIMADAMENTE LA MITAD DE LOS CASOS MIENTRAS LOS PACIENTES CONTINUARON CON LA TERAPIA. EN ESTUDIOS CLÍNICOS CONTROLADOS DE ETORICOXIB 30 MG AL DÍA VERSUS IBUPROFENO 2400 MG AL DÍA O CELECOXIB 200 MG AL DÍA, LA INCIDENCIA DE ELEVACIÓN DE ALT O AST, FUE SIMILAR. EN UN PACIENTE CON SÍNTOMAS Y/O SIGNOS QUE SUGIERAN DISFUNCIÓN HEPÁTICA O QUE HAYA TENIDO UNA PRUEBA DE FUNCIÓN HEPÁTICA ANORMAL SE DEBE INVESTIGAR SI PERSISTE ESTA ANORMALIDAD. SI LA ANORMALIDAD DE LA FUNCIÓN HEPÁTICA PERSISTE (AL TRIPLE O MÁS DEL LÍMITE SUPERIOR), SE DEBE DESCONTINUAR ETORICOXIB. ETORICOXIB DEBE SER EMPLEADO CON PRECAUCIÓN EN PACIENTES QUE HAN EXPERIMENTADO PREVIAMENTE ATAQUES ASMÁTICOS AGUDOS, URTICARIA O RINITIS, GENERADOS POR SALICILATOS O INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA CICLO – OXIGENASA. DEBIDO A QUE LA FISIOPATOLOGÍA DE ESTAS REACCIONES ES DESCONOCIDA, LOS MÉDICOS DEBERÁN EVALUAR LOS BENEFICIOS POTENCIALES AL PRESCRIBIR ETORICOXIB VS. LOS RIESGOS POTENCIALES ASOCIADOS. SE DEBE MANTENER UNA SUPERVISIÓN MÉDICA APROPIADA CUANDO SE UTILICE ETORICOXIB EN PACIENTES DE EDAD AVANZADA Y EN PACIENTES CON DISFUNCIÓN RENAL, HEPÁTICA Y CARDIACA. SI ESTOS PACIENTES SUFREN DETERIORO DURANTE EL TRATAMIENTO SE DEBEN TOMAR MEDIDAS APROPIADAS INCLUYENDO DESCONTINUACIÓN DE LA TERAPIA. ASOCIADAS AL USO DE AINES Y DE ALGUNOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2, DURANTE LA VIGILANCIA POST COMERCIALIZACIÓN, SE HAN REPORTADO, MUY RARAMENTE, SERIAS REACCIONES CUTÁNEAS, ALGUNAS FATALES, INCLUYENDO DERMATITIS EXFOLIATIVA, SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON Y NECRÓLISIS EPIDÉRMICA TÓXICA. PARECE QUE LOS PACIENTES ESTÁN EN MAYOR RIESGO DE ESTAS REACCIONES TEMPRANO EN EL CURSO DEL TRATAMIENTO: EL INICIO DE LA REACCIÓN APARECE EN LA MAYORÍA DE CASOS DENTRO DEL PRIMER MES DE TRATAMIENTO. REACCIONES SERIAS DE HIPERSENSIBILIDAD (ASÍ COMO ANAFILAXIS Y EDEMA ANGIONEURÓTICO) HAN SIDO REPORTADAS EN PACIENTES QUE RECIBEN ETORICOXIB. ALGUNOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2 HAN SIDO ASOCIADOS CON UN AUMENTO EN EL RIESGO DE REACCIONES CUTÁNEAS EN PACIENTES CON HISTORIAL DE ALERGIAS MEDICAMENTOSAS. ETORICOXIB DEBE SER DISCONTINUADO EN LA PRIMERA SEÑAL DE ERUPCIÓN CUTÁNEA, LESIONES MUCOSAS Y CUALQUIER OTRO SÍNTOMA DE HIPERSENSIBILIDAD. ETORICOXIB PUEDE ENMASCARAR LA FIEBRE, LA CUAL ES UN SIGNO DE INFECCIÓN. EL MÉDICO DEBE TENER ESTO EN CUENTA AL UTILIZAR ETORICOXIB EN PACIENTES QUE ESTÁN SIENDO TRATADOS POR INFECCIONES. ADVERTENCIAS: TERCER TRIMESTRE DEL EMBARAZO Y LACTANCIA. INSUFICIENCIA RENAL GRAVE (DEPURACIÓN DE CREATININA <30ML/MIN). INSUFICIENCIA HEPÁTICA MODERADA. HIPERLIPIDEMIA. DIABETES. FUMADORES. SE RECOMIENDA INICIAR EL TRATAMIENTO CON LAS DOSIS MÁS BAJAS. EL USO CONCOMITANTE CON EL ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO (ASA) INCREMENTA EL RIESGO DE ÚLCERA GASTROINTESTINAL Y SUS COMPLICACIONES.

Antiespasmódicos en
combinación con analgésicos

(Ibuprofeno, hioscina,
cafeína anhidra)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene ibuprofeno 400 mg + Hioscina butilbromuro 20 mg + cafeína anhidra 50 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Analgésico y antiespasmódico útil en el tratamiento de los espasmos uterinos fuertes y dolorosos asociados al ciclo menstrual, dismenorrea.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Adultos: 1 tableta 1 o 2 veces al día

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes, broncoespasmos, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, reacciones alérgicas a ácido acetilsalicílico o AINEs, ulcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedentes de enfermedad acido péptica, disfunción hepática severa. Primer y tercer trimestre de embarazo y lactancia, insuficiencia renal grave (depuración de creatinina< 30 mL/min), insuficiencia hepática moderada, se recomienda que debe iniciar el tratamiento con la dosis más baja. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El uso concomitante con el ácido salicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones, deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Hipertrofia prostática, glaucoma, íleo paralitico, estenosis pilórica, miastenia gravis, ulcera péptica activa insuficiencia renal y hepática. Otras precauciones y advertencias: No administrar dosis altas de ibuprofeno o dexibuprofeno a pacientes con patología cardiovascular grave como insuficiencia cardiaca (clasificación II-IV de New York Heart Association-NYHA), cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular. Antes de iniciar tratamiento a largo plazo con ibuprofeno o dexibuprofeno, sobre todo si se requieren dosis altas, se deberán evaluar cuidadosamente los factores de riesgo cardiovascular asociados del paciente. Al igual que con todos los antiinflamatorios no esteroideos, se debe utilizar la dosis más baja posible durante el menor tiempo posible que permita controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido. Consulte a su médico antes de administrar el medicamento si usted tiene: Asma, una enfermedad del corazón, hipertensión, una enfermedad renal, si está tomando otro antiinflamatorio no esteroideo (AINE) el ibuprofeno puede causar reacciones alérgicas en pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico y a otros analgésicos o AINEs. El uso concomitante con el ácido acetil salicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Suspenda la administración y consulte a su médico si nota una reacción alérgica que incluya: Enrojecimiento de la piel, rash o ampollas si presenta vómito con sangre, sangre en las heces o heces negras. Adminístrese con precaución a pacientes con desordenes de la coagulación, falla renal o que estén recibiendo anticoagulantes cumarínicos. Los pacientes con hipertensión no controlada, falla cardiaca congestiva e isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebro-vascular, deberán ser tratados con ibuprofeno luego de una cuidadosa evaluación. Se recomienda empezar el tratamiento con la dosis efectiva más baja. La administración continua a largo plazo puede incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares y cerebrovasculares. Los efectos secundarios pueden ser minimizados con el uso de dosis bajas por periodos cortos de tiempo adminístrese con precaución en mayores de 60 años ya que sufren mayor incidencia de reacciones adversas a los AINEs, concretamente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser mortales, pacientes con insuficiencia hepática moderada, cirrosis hepática, insuficiencia renal leve o moderada. A menos que sea prescrito por un profesional del cuidado de la salud, detenga la administración y consulte si el dolor empeora o persiste por más de 10 días, o si la fiebre empeora o persiste por más de 3 días. Manténgase fuera del alcance de los niños. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol (consumo habitual moderado: 3 o más bebidas al día) se debe evitar la administración concomitante de ibuprofeno y otros AINEs, incluyendo los inhibidores selectivos de la cicloxigenasa-2 (COX-2), debido al incremento del riesgo de ulceración y sangrado gastrointestinal. En pacientes con antecedentes isquémicos que estén en tratamiento antiagregante plaquetario con ácido acetil salicílico de liberación rápida, es debe espaciar la toma de los dos medicamentos, con el fin de evitar la atenuación del efecto antiagregante del ácido acetilsalicílico. Durante el tratamiento con AINEs, se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) en cualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con o sin antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves previos. El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINEs, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran ulceras complicadas con hemorragia o perforación y en los pacientes de edad avanzada. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.e. misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal. Se debe tener una precaución especial con aquellos pacientes que reciben tratamientos concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como los anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos (por ejemplo warfarina), los medicamentos antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico, los corticoides orales y de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Los AINEs deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa o de enfermedad de Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología se ha observado en algunos casos retención de líquidos tras la administración de ibuprofeno tras la administración de ibuprofeno por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión. Como con otros AINEs, la administración por largo tiempo de ibuprofeno tiene incidencia en la necrosis renal papilar y otros cambios patológicos renales. También se ha observado toxicidad renal en pacientes en los cuales las prostaglandinas renales tienen un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. Los pacientes con el mayor riesgo a esta reacción son aquellos con función renal afectada, falla cardiaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y ancianos. Ante la suspensión del tratamiento con AINEs, usualmente se presenta la recuperación del estado pretratamiento. Ensayos clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente a altas dosis (2400 mg diariamente) y en tratamientos en prolongados lapsos de tiempo, puede estar asociado a un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto o falla del miocardio). No obstante, estudios epidemiológicos no sugieren que las bajas dosis de ibuprofeno (ejemplo < 1200 mg/día) están asociados con el incremento del riesgo del infarto en el miocardio. Se debe evaluar riesgo beneficio en caso de presentar hipertensión, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas, así mismo en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos. Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa síndrome de Stevens-Johnson, y necrólisis epidérmica tóxica con una frecuencia muy rara en asociación con la utilización de AINEs, más frecuentes al inicio del tratamiento. Si se sospecha dichas reacciones se debe suspender de inmediato y consultar. En caso de deshidratación, debe asegurarse una ingesta suficiente de líquido. Debe tenerse especial precaución en niños con una deshidratación grave, por ejemplo debida a diarrea. Existe riesgo de insuficiencia renal especialmente en niños y adolescentes deshidratados. Se debe utilizar con precaución cuando se administra a pacientes que padecen o tienen antecedentes de asma, rinitis crónica o enfermedades alérgicas. Los AINEs pueden enmascarar los síntomas de las infecciones. Se ha observado meningitis aséptica con el tratamiento de ibuprofeno, más probable en pacientes con lupus eritematoso sistémico, enfermedad del colágeno, y en pacientes sin patología crónica, se debe tener precaución. En los pacientes sometidos a tratamientos de larga duración con ibuprofeno se deben controlar como medida de precaución la función renal, la función hepática, la función hematológica y los recuentos hemáticos. En pacientes sometidos a cirugía mayor se requiere estricto control médico durante el tratamiento a largo plazo con dosis elevadas de analgésicos, pueden producirse dolores de cabeza que no deben tratarse con dosis más elevadas del medicamento. Se desconoce el papel del ibuprofeno en el empeoramiento de la varicela por lo que no se recomienda su uso. En pacientes con porfiria intermitente aguda debe evaluarse el estricto riesgo beneficio. Se han observado en raras ocasiones alteraciones oftalmológicas. Es recomienda en caso de presentarse, interrumpir el tratamiento y asistir al médico. No administrar dosis altas de ibuprofeno o dexibuprofeno a pacientes con patología cardiovascular grave como insuficiencia cardiaca (clasificación II-IV de NEW YORK HEART ASSOCIATION-NYHA), cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular. Antes de iniciar tratamiento a largo plazo con ibuprofeno o dexibuprofeno, sobre todo si se requieren dosis altas, se deberán evaluar cuidadosamente los factores de riesgo cardiovascular asociados del paciente. Al igual que con todos los antiinflamatorios no esteroideos, se debe utilizar la dosis más baja posible durante el menor tiempo posible que permita controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido”. Embarazo: Primer y segundo trimestre de la gestación: Existe riesgo aumentado de aborto y malformaciones cardiacas, gastrosquisis, riesgo que aumenta con la dosis y duración del tratamiento. Se debe evaluar estricto riesgo beneficio, y la dosis debe reducirse lo máximo posible. Tercer trimestre de la gestación: Todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar), disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidramniosis, posible prolongación del tiempo de hemorragia, incluso a dosis muy bajas, inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto. El ibuprofeno está contraindicado en el tercer trimestre de embarazo. Fertilidad: Puede disminuir la fertilidad por efecto de la inhibición de la ciclooxigenasa y alteraciones en la ovulación. Efecto es reversible con la suspensión del tratamiento. Lactancia: No se recomienda el uso de ibuprofeno durante la lactancia debido al riesgo potencial de inhibir la síntesis de prostaglandinas en el neonato. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Los pacientes que experimenten mareo, vértigo, alteraciones visuales u otros trastornos del sistema nervioso central mientras estén tomando ibuprofeno, deberán abstenerse de conducir o manejar maquinaria.

INTERACCIONES: HIOSCINA: El riesgo de efectos anticolinérgicos sistémicos aumenta si se administra simultáneamente otro fármaco que pueda tener acciones similares, tales como los antidepresivos tricíclicos, algunos antihistamínicos de primera generación, la quinidina, la amantadina, etc.; por lo tanto, no se recomienda realizar ese tipo de combinaciones. Los efectos del butilbromuro de hioscina pueden contrarrestarse si se usa concomitantemente un antagonista del receptor de dopamina, como es el caso de la metoclopramida y de varios fármacos antipsicóticos. CAFEÍNA: La adenosina es antagonizada por la cafeína, de modo que en la coadministración se pueden requerir mayores cantidades de adenosina para asegurar su efectividad. El uso concurrente con barbituratos o primidona puede aumentar el metabolismo de la cafeína por mecanismo de inducción microsomal hepática. Adicionalmente el uso de cafeína puede disminuir las acciones hipnóticas o antiepilépticas de los barbituratos. El uso concurrente de agentes bloqueadores betaadrenérgicos produce inhibición mutua de las acciones farmacológicas de cada uno de los principios activos. El uso concurrente de suplementos de calcio es inhibido cuando la cafeína se administra en dosis excesivas. IBUPROFENO. El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas. La asociación con probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.

EFECTOS ADVERSOS: HIOSCINA: Debido a su baja biodisponibilidad, estos efectos adversos se han reportado en menos de 1.5% de los pacientes tratados con dosis terapéuticas por la vía oral; además, suelen ser leves y de corta duración. CAFEINA: Vértigo, irritación gastrointestinal, insomnio, náuseas, vómito, nerviosismo, taquicardia, temblor. IBUPROFENO: Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales, constipación. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: HIOSCINA: Actúa de manera específica sobre los ganglios parasimpáticos de las paredes viscerales, al igual que ejerce una actividad antimuscarínica. Gracias a ello posee una acción antiespasmódica específica sobre el músculo liso visceral. IBUPROFENO: El efecto analgésico del ibuprofeno se produce intrínsecamente mediante la inhibición de la actividad de la prostaglandina sintetasa o ciclooxigenasa (COX), enzima que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y tromboxanos. La acción antiinflamatoria del ibuprofeno se debe principalmente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas ya que inhibe a la COX. CAFEÍNA: Actúa como adyuvante en la disminución del dolor debido a que incrementa el efecto analgésico de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) reduciendo los efectos secundarios, la potenciación del efecto analgésico se debe a un cambio en la relación concentración del compartimiento-efecto del AINE en cuestión, el cual está a una concentración efectiva 50 (EC50) y que incluye acciones a niveles central y periférico

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta libre.

PRESENTACIÓN: Caja por 80 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2021M-0015947-R1).

Cápsulas

COMPOSICIÓN:

Cada cápsula con contenido líquido contiene Ibuprofeno 400 mg + N-butilbromuro de Hioscina 20 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Analgésico, antiespasmódico.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años; Una cápsula 3 veces al día. Se recomienda tomarlos durante o sobre las comidas, con líquido suficiente.

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula de gelatina dura con centro líquido.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes, a salicilatos o a otros AINE, úlcera péptica, falla renal o hepática, miastenia gravis, megacolon agangliónico, insuficiencia cardiaca. Historia de pólipos nasales, angioedema, broncoespasmos inducidos por el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroides. Sangrado gastrointestinal y mujeres lactantes. Hipertrofia prostática, glaucoma, íleo paralítico, estenosis pilórica, retención urinaria, niños menores de 12 años. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Adminístrese con precaución en pacientes con taquicardia, insuficiencia renal, síndrome de Gilbert, primer y último trimestre de embarazo. PRECAUCIONES CON HIOSCINA: Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debería suspenderse si la madre va a recibir la droga. PRECAUCIONES CON IBUPROFENO: Pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria. Los pacientes geriátricos son más propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática y renal. Rinitis aguda y antecedente de enfermedad ácido péptica. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol.

INTERACCIONES: HIOSCINA: El riesgo de efectos anticolinérgicos sistémicos aumenta si se administra simultáneamente otro fármaco que pueda tener acciones similares, tales como los antidepresivos tricíclicos, algunos antihistamínicos de primera generación, la quinidina, la amantadina, etc; por lo tanto, no se recomienda realizar ese tipo de combinaciones. Los efectos del butilbromuro de hioscina pueden contrarrestarse si se usa concomitantemente un antagonista del receptor de dopamina, como es el caso de la metoclopramida y de varios fármacos antipsicóticos. IBUPROFENO: El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas. La asociación con probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.

EFECTOS SECUNDARIOS: CON HIOSCINA: Debido a su baja biodisponibilidad, estos efectos adversos se han reportado en menos de 1.5% de los pacientes tratados con dosis terapéuticas por la vía oral; además, suelen ser leves y de corta duración. CON IBUPROFENO: Gastrointestinales: Son las reacciones adversas que se presentan con más frecuencia. Con la administración de ibuprofeno se ha notificado la aparición de náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, melenas, hematemesis, estomatitis ulcerosa y hemorragia digestiva. Se han observado con menor frecuencia gastritis, úlcera duodenal, úlcera gástrica y perforación. Los datos epidemiológicos indican que, de los siete antiinflamatorios no esteroideos más usados, el ibuprofeno posee el menor riesgo de toxicidad digestiva alta. Hipersensibilidad: Se han notificado reacciones de hipersensibilidad con ibuprofeno. Pueden consistir en (a) reacción alérgica inespecífica y anafilaxia, (b) reactividad del tracto respiratorio comprendiendo asma, agravación del asma, broncospasmo o disnea, o (c) alteraciones cutáneas variadas, incluyendo rash de varios tipos, prurito, urticaria, púrpura, angioedema y, menos frecuentemente, dermatosis bullosas (incluyendo necrólisis epidérmica y eritema multiforme). Cardiovasculares: Se ha notificado la aparición de edema asociada al tratamiento con ibuprofeno. Otras reacciones adversas que se han notificado con menor frecuencia y cuya relación no ha sido necesariamente establecida son: Renales: Varias formas de nefrotoxicidad, incluyendo nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal. Hepáticas: Alteración de la función hepática, hepatitis e ictericia. Neurológicas y de los órganos de los sentidos: Alteraciones visuales, neuritis óptica, cefalea, parestesias, depresión, confusión, alucinaciones, tinnitus, vértigo, mareo, fatiga y somnolencia. Se han descrito casos aislados de meningitis aséptica reversible al cesar el tratamiento. Su aparición es más probable en pacientes con lupus eritematoso y otras enfermedades del colágeno. Hematológicas: Trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica y hemolítica. Dermatológicas: Fotosensibilidad.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico con demostrada actividad analgésica, antiinflamatoria, antirreumática y antipirética. Es un inhibidor de la ciclooxigenasa, por lo que disminuye la formación de los precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico, la disminución de la síntesis de prostaglandinas resultante en los diversos tejidos es responsable de sus variados efectos terapéuticos. Como antirreumático actúa mediante sus mecanismos antiinflamatorios. Su efecto analgésico lo realiza bloqueando la generación del impulso doloroso al reducir la actividad de las prostaglandinas y de otras sustancias que sensibilizan los receptores dolorosos a la estimulación mecánica o química en los lugares donde se origina el dolor (acción analgésica periférica). Ibuprofeno ejerce su acción antiinflamatoria al actuar periféricamente en el sitio de la inflamación, al reducir la actividad de las prostaglandinas y de otros mediadores químicos de la respuesta inflamatoria. Pueden estar involucrados también: La inhibición de la migración de leucocitos, la inhibición de la liberación y/o de las acciones de las enzimas lisosomales y la influencia sobre otros procesos celulares e inmunológicos en los tejidos mesenquimales y conectivos. El efecto antipirético de ibuprofeno, se ejerce reduciendo la actividad de las prostaglandinas a nivel del centro regulador de la temperatura en el hipotálamo, para producir vasodilatación, lo que resulta en aumento del flujo sanguíneo en la piel, sudoración y pérdida de calor. Ibuprofeno ejerce además acción antidismenorreica al actuar sobre las prostaglandinas uterinas, disminuyendo las contracciones y la presión uterina, aumentando simultáneamente la perfusión uterina y aliviando así el dolor isquémico como el espasmódico”. La hioscina, un alcaloide de amonio terciario, presente en diversas plantas, tiene propiedades anticolinérgicas. Con fines terapéuticos, la hioscina es procesada químicamente para transformarla en butilbromuro de hioscina, que es un compuesto de amonio cuaternario; esta nueva sustancia también tiene actividad anticolinérgica, pero debido a su estructura de amonio cuaternario, el butilbromuro de hioscina tiene una absorción muy limitada, lo que reduce de manera significativa sus efectos sistémicos cuando se administra por la vía oral. El metilbromuro de hioscina tiene alta afinidad por los receptores muscarínicos M2 y M3, ejerciendo un efecto de antagonismo colinérgico competitivo en esos receptores. Esta acción es similar a la de la atropina, aunque la afinidad de la atropina por ambos subtipos de receptores es mucho mayor que la del butilbromuro de hioscina. Los receptores M2 están localizados en el miocardio, en el músculo liso, en el sistema nervioso central y en algunos sitios presinápticos, mientras que los receptores M3 se localizan principalmente en las glándulas exocrinas, en el músculo liso, en el endotelio y en el sistema nervioso central. Debido a su acción como antagonista muscarínico, el butilbromuro de hioscina disminuye el tono parasimpático a nivel gastrointestinal, inhibiendo localmente la motilidad, por lo que se usa como un agente antiespasmódico. El butilbromuro de hioscina también se une a los receptores colinérgicos de tipo nicotínico, aunque con menor afinidad que para los de tipo muscarínico, produciendo un efecto de bloqueo ganglionar; para ello se requiere de dosis muchos mayores.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta libre

PRESENTACIÓN: Caja por 30 unidades. Reg. San. INVIMA 2013M-0014291.

Tabletas

Tratamiento del resfriado común

(Ibuprofeno 200 mg +
cetirizina 5 mg +
fenilefrina clorhidrato 20 mg)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula de CONGESTEX^® contiene: 5 mg de cetirizina diclorhidrato, 200 mg de ibuprofeno y 20 mg de fenilefrina clorhidrato en microgránulos, excipientes c.s.

INDICACIONES: Medicación sintomática del resfriado común.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula

DOSIFICACIÓN: Niños menores de 12 años: No administrar. Niños mayores de 12 años y adultos: Tomar 1 cápsula cada 12 horas sin exceder de 2 cápsulas en 24 horas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: No administrar dosis altas de ibuprofeno o dexibuprofeno a pacientes con patología cardiovascular grave como insuficiencia cardiaca (clasificación II-IV de New York Heart Association-NYHA), cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular. Antes de iniciar tratamiento a largo plazo con ibuprofeno o dexibuprofeno, sobre todo si se requieren dosis altas, se deberán evaluar cuidadosamente los factores de riesgo cardiovascular asociados del paciente. Al igual que con todos los antiinflamatorios no esteroideos, se debe utilizar la dosis más baja posible durante el menor tiempo posible que permita controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Consulte a su médico antes de administrar el medicamento si usted tiene: Asma, una enfermedad del corazón, hipertensión, una enfermedad renal, si está tomando otro antiinflamatorio no esteroideo (AINE) el ibuprofeno puede causar reacciones alérgicas en pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico y a otros analgésicos o AINE. El uso concomitante con el ácido acetil salicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Suspenda la administración y consulte a su médico si nota una reacción alérgica que incluya: Enrojecimiento de la piel, rash o ampollas si presenta vómito con sangre, sangre en las heces o heces negras. Adminístrese con precaución a pacientes con desordenes de la coagulación, falla renal o que estén recibiendo anticoagulantes cumarínicos. Los pacientes con hipertensión no controlada, falla cardiaca congestiva e isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebro-vascular, deberán ser tratados con ibuprofeno luego de una cuidadosa evaluación. Se recomienda empezar el tratamiento con la dosis efectiva más baja. La administración continua a largo plazo puede incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares y cerebrovasculares. Los efectos secundarios pueden ser minimizados con el uso de dosis bajas por periodos cortos de tiempo adminístrese con precaución en mayores de 60 años ya que sufren mayor incidencia de reacciones adversas a los AINE, concretamente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser mortales, pacientes con insuficiencia hepática moderada, cirrosis hepática, insuficiencia renal leve o moderada. A menos que sea prescrito por un profesional del cuidado de la salud, detenga la administración y consulte si el dolor empeora o persiste por más de 10 días, o si la fiebre empeora o persiste por más de 3 días. Manténgase fuera del alcance de los niños. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol (consumo habitual moderado: 3 o más bebidas al día) se debe evitar la administración concomitante de ibuprofeno y otros AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la cicliooxigenasa-2 (cox-2), debido al incremento del riesgo de ulceración y sangrado gastrointestinal. En pacientes con antecedentes isquémicos que estén en tratamiento antiagregante plaquetario con ácido acetil salicílico de liberación rápida, es debe espaciar la toma de los dos medicamentos, con el fin de evitar la atenuación del efecto antiagregante del ácido acetilsalicílico. Durante el tratamiento con AINE, se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) en cualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con o sin antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves previos. El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran ulceras complicadas con hemorragia o perforación y en los pacientes de edad avanzada. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.e. misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal. Se debe tener una precaución especial con aquellos pacientes que reciben tratamientos concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como los anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos (por ejemplo warfarina), los medicamentos antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico, los corticoides orales y de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Los AINE deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa o de enfermedad de Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología se ha observado en algunos casos retención de líquidos tras la administración de ibuprofeno tras la administración de ibuprofeno por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión. Como con otros AINE, la administración por largo tiempo de ibuprofeno tiene incidencia en la necrosis renal papilar y otros cambios patológicos renales. También se ha observado toxicidad renal en pacientes en los cuales las prostaglandinas renales tienen un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. Los pacientes con el mayor riesgo a esta reacción son aquellos con función renal afectada, falla cardiaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y ancianos. Ante la suspensión del tratamiento con AINE, usualmente se presenta la recuperación del estado pretratamiento. Ensayos clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente a altas dosis (2400 mg diariamente) y en tratamientos en prolongados lapsos de tiempo, puede estar asociado a un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto o falla del miocardio). No obstante, estudios epidemiológicos no sugieren que las bajas dosis de ibuprofeno (ejemplo < 1200 mg/día) están asociados con el incremento del riesgo del infarto en el miocardio. Se debe evaluar riesgo beneficio en caso de presentar hipertensión, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas, así mismo en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos. Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa síndrome de Stevens-Johnson, y necrólisis epidérmica tóxica con una frecuencia muy rara en asociación con la utilización de AINE, más frecuentes al inicio del tratamiento. Si se sospecha dichas reacciones se debe suspender de inmediato y consultar. En caso de deshidratación, debe asegurarse una ingesta suficiente de líquido. Debe tenerse especial precaución en niños con una deshidratación grave, por ejemplo debida a diarrea. Existe riesgo de insuficiencia renal especialmente en niños y adolescentes deshidratados. Se debe utilizar con precaución cuando se administra a pacientes que padecen o tienen antecedentes de asma, rinitis crónica o enfermedades alérgicas. Los AINE pueden enmascarar los síntomas de las infecciones. Se ha observado meningitis aséptica con el tratamiento de ibuprofeno, más probable en pacientes con lupus eritematoso sistémico, enfermedad del colágeno, y en pacientes sin patología crónica, se debe tener precaución. En los pacientes sometidos a tratamientos de larga duración con ibuprofeno se deben controlar como medida de precaución la función renal, la función hepática, la función hematológica y los recuentos hemáticos. En pacientes sometidos a cirugía mayor se requiere estricto control médico durante el tratamiento a largo plazo con dosis elevadas de analgésicos, pueden producirse dolores de cabeza que no deben tratarse con dosis más elevadas del medicamento. Se desconoce el papel del ibuprofeno en el empeoramiento de la varicela por lo que no se recomienda su uso. En pacientes con porfiria intermitente aguda debe evaluarse el estricto riesgo beneficio. Se han observado en raras ocasiones alteraciones oftalmológicas. Es recomienda en caso de presentarse, interrumpir el tratamiento y asistir al médico. Embarazo: Primer y segundo trimestre de la gestación: Existe riesgo aumentado de aborto y malformaciones cardiacas, gastrosquisis, riesgo que aumenta con la dosis y duración del tratamiento. Se debe evaluar estricto riesgo beneficio, y la dosis debe reducirse lo máximo posible. Tercer trimestre de la gestación: Todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar), disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidramniosis, posible prolongación del tiempo de hemorragia, incluso a dosis muy bajas, inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto. El ibuprofeno está contraindicado en el tercer trimestre de embarazo. Fertilidad: Puede disminuir la fertilidad por efecto de la inhibición de la ciclooxigenasa y alteraciones en la ovulación. Efecto es reversible con la suspensión del tratamiento. Lactancia: No se recomienda el uso de ibuprofeno durante la lactancia debido al riesgo potencial de inhibir la síntesis de prostaglandinas en el neonato. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Los pacientes que experimenten mareo, vértigo, alteraciones visuales u otros trastornos del sistema nervioso central mientras estén tomando ibuprofeno, deberán abstenerse de conducir o manejar maquinaria.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Cetirizina: La cetirizina experimenta un metabolismo hepático mínimo y se excreta prácticamente sin alterar. Por este motivo, las posibilidades de interacción con otros fármacos parecen ser mínimas. Así, la administración de cimetidina (un fármaco que interacciona con otros muchos fármacos) durante 10 días no afectó la farmacocinética de una dosis única de cetirizina. Sin embargo, la cetirizina puede añadir sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central a los propios del etanol, pero no aumenta los efectos de este. Igualmente puede producirse una somnolencia mayor si la cetirizina se administra con fármacos depresores del sistema nervioso central tales como antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, agonistas opiáceos, nalbufina, pentazocina, tramadol, benzodiazepinas, ansiolíticos e hipnóticos. La cetirizina tiene pocos efectos sobre los receptores muscarínicos, alfa-adrenérgicos, dopaminérgicos o serotoninérgicos de manera que no son de prever interacciones con fármacos que actúan sobre estos receptores. Sin embargo, pueden producirse efectos aditivos si se administra cetirizina concomitantemente con fenotiazinas u otros antihistamínicos. Ibuprofeno: El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas. La asociación con probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad. Fenilefrina El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. Puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.

EFECTOS SECUNDARIOS: Cetirizina: Cefalea, mareos, sequedad de boca y trastornos gastrointestinales. Ibuprofeno: Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogénicos. Los pacientes geriátricos son más propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática y renal. En el tratamiento de la artritis la mejoría se puede producir en un plazo de 7 días, pero para conseguir la máxima eficacia pueden ser necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo. En general se describen epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales, constipación. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal. Fenilefrina: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Cetirizina: Es un antihistamínico no sedante y descongestionante de acción prolongada, con actividad antagónica altamente selectiva y de larga acción sobre receptores periféricos H1 de histamina. Adicionalmente posee efectos modulatorios en las células inflamatorias inhibiendo la migración de eosinófilos, neutrófilos, monocitos y la liberación de mediadores inflamatorios en la fase tardía de la respuesta alérgica. Igualmente ha mostrado efectos inhibitorios en moléculas de adherencia celular y reduce la hiperreactividad de vía aérea a la histamina. Carece de propiedades anticolinérgicas y anti-serotoninérgicas. Ibuprofeno: Es un antiinflamatorio no esteroide, que inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. En el ser humano, el ibuprofén tiene efecto analgésico, reduce el edema y la fiebre asociadas a la inflamación. Fenilefrina: Es un descongestionante que ejerce acción gradual y sostenida, con lo cual facilita la disminución del edema de las mucosas de las vías respiratorias altas. La Fenilefrina ejerce efectos sobre receptores alfa adrenérgicos del músculo liso vascular.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta libre.

PRESENTACIÓN: Caja por 10 cápsulas. Reg. San. INVIMA 2015M-0016719

Otros analgésicos y
antipiréticos

(Acetaminofén)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene Acetaminofén 500 mg y excipientes c.s.

INDICACIONES: Analgésico, Antipirético

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

Usos: Para el alivio de dolores: Dolor de cabeza, migraña, dismenorrea, dolor de garganta, dolor muscular, dolor postraumático, dolor de oídos, dolor dental, dolor neurálgico, dolor posquirúrgico, dolor y fiebre asociados al resfriado común, dolor y fiebre después de la vacunación, dolor por osteoartritis, otros estados febriles o dolorosos.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Adultos: Tomar 1 a 2 tabletas 3 veces al día. Niños de 7 a 12 años: Tomar 1/2 a 1 tableta 3 veces al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al acetaminofén o a sus excipientes. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: No debe administrarse junto con otros medicamentos que contengan acetaminofén soló o en combinación con otros medicamentos, ya que puede conducir a una sobredosis. Los riesgos de sobredosis son mayores en aquellos con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. Se recomienda precaución en la administración de acetaminofén a pacientes con insuficiencia renal o hepática grave, con deficiencia conocida de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa y/o síndrome de Gilbert. En pacientes con diagnóstico previo de enfermedad hepática o renal, debe existir una evaluación médica antes de tomar este medicamento que contiene acetaminofén. Si los síntomas persisten o empeoran, consulte a su médico. Consulte con su médico de inmediato si usted supera la posología indicada, incluso si se siente bien, debido a que el consumo excesivo de acetaminofén o el de 3 o más bebidas alcohólicas por día, puede causar daño grave al hígado a largo plazo. Acetaminofén puede causar reacciones cutáneas graves, si se produce una reacción, como enrojecimiento de la piel, ampollas o erupción, deben suspender y buscar asistencia médica de inmediato. Niños menores de 12 años no debe ser indicado. El esquema posológico con acetaminofén no deberá superar los 3 g por día, repartidas en concentraciones que no proporcionen más de 500 mg. Por toma. Para los niños mayores de 12 años la dosis no debe superar los 40 mg/kg por día, repartido en concentraciones que no proporcionen más de 10 mg/kg por toma.

INTERACCIONES: El riesgo de toxicidad con paracetamol (acetaminofén) se puede incrementar al suministrar concomitantemente con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos o que induzcan las enzimas microsomales hepáticas. La absorción del paracetamol se puede acelerar con la metoclopramida. La administración de probenecid puede alterar las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La colestiramina disminuye la absorción del paracetamol. Se ha descrito hepatotoxicidad en pacientes que reciben isoniazida. Se puede incrementar el riesgo de sangrado en pacientes que reciben anticoagulantes. Se han descrito casos de hepatotoxicidad o neutropenia en pacientes que recibían zidovudina, aunque estos hallazgos no han sido consistentes. El paracetamol aumenta la eliminación urinaria de la lamotrigina.

EFECTOS SECUNDARIOS: Suspenda el medicamento y consulte inmediatamente al médico si: 1, se presentan reacciones alérgicas como erupciones cutáneas o prurito (picazón), algunas veces con problemas de respiración o inflamación de labios, lengua, garganta o cara. 2. Se presenta salpullido o peladuras en la piel o úlceras en la boca. 3. Usted ha sufrido previamente de problemas en la respiración cuando ha ingerido ácido acetil salicílico u otros AINE y se presenta una reacción similar con este producto. 4. Se presenta sangrado inesperado al cepillarse 5. Estas reacciones son raras. Toxicidad de acetaminofén: Una dosis única mayor de 120 mg/kg se ha considerada como la necesaria para causar intoxicación por este analgésico. Este dato se obtuvo originalmente de adultos que ingirieron sobredosis de acetaminofén con fines suicidas El comportamiento en niños es diferente: Dosis de 50 a 60 mg/kg, administradas en formas repetidas o bien, dosis terapéuticas en niños con enfermedad hepática, son capaces de producir intoxicaciones graves.43En estas condiciones la producción del metabolito se incrementa lo que causa depleción del glutatión; cuando ésta es menor a 50%, la n -acetilimidoquina penetra al hepatocito donde se une en forma covalente con las macromoléculas dando como resultado final necrosis celular. Se piensa que por este mismo mecanismo de depleción de glutatión, se produce daño simultáneo en el riñón y el miocardio. Otros factores que pueden influir en la toxicidad del acetaminofén son la inmadurez funcional hepática de los neonatos y lactantes menores, la administración concomitante de fármacos inductores del sistema microsomal hepático como el fenobarbital y el etanol (empleado en los jarabes y elíxires de uso pediátrico) o bien fármacos hepatotóxicos per se como el ácido valproico o la eritromicina. Finalmente, dada la gravedad y alta mortalidad con que puede evolucionar esta intoxicación, se han establecido criterios para considerar el trasplante hepático: 47pH menor de 7.3, tiempo de protombina mayor de 100 segundos, creatinina sérica mayor de 300 µmol/l, coma grado 3 o 4. Manejo de sobredosis de acetaminofén: El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Actúa por inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central, y a diferencia de los AINE, tiene un bajo efecto inhibitorio de la síntesis periférica de éstas.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta libre

PRESENTACIÓN: CRONOFEN^® tabletas caja por 100 y por 50 unidades en blister. Reg. San. No. INVIMA 2020M-0013210-R1.

Vitamina C, Vitamina D y ZINC

La vitamina c contribuye al funcionamiento normal del sistema inmune. czd vit® contiene 1000 mg de vitamina c. la vitamina c contribuye al funcionamiento normal del sistema inmune durante y después del ejercicio físico intenso. czd vit® contiene 1000 mg de vitamina c. la vitamina d contribuye al funcionamiento normal del sistema inmune. czd vit® contiene 1000 ui de vitamina d. el zinc contribuye al funcionamiento normal del sistema inmune. czd vit® contiene 40 mg de zinc. una ingesta adecuada de zinc ayuda a fortalecer las defensas del organismo. czd vit® contiene 40 mg de zinc.

Observaciones: Este producto es un suplemento dietario, no un medicamento y no suple una alimentacion equilibrada. adveretencia: la ingesta prolongada de más de 25 mg de zinc puede producir anemia.

Vida Util: dos (2) años contados a partir de la fecha de fabricación, almacenado en su envase y empaque original, almacenado a una temperatura no mayor a 30°c y humedad relativa de 75%.

Forma Farmaceutica:   Polvo para reconstituir a solucion oral.

uplemento dietario

(Colágeno hidrolizado)

COMPOSICIÓN: Cada sobre con polvo para reconstituir a solución oral contiene colágeno hidrolizado 2,5 gramos, excipientes c.s.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

DOSIFICACIÓN: Tomar una vez al día.

MODO DE USO: Verter el contenido de un sobre en un vaso y luego completar con líquido frío o caliente, el cual no debe ser gasificado ni contener alcohol, mezclar bien.

PRECAUCIONES: No usar en caso de hipersensibilidad al colágeno hidrolizado. No consumir en estado de embarazo y lactancia.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta Libre

PRESENTACIÓN: Caja por 10 y 30 sobres. Reg. San. No. INVIMA SD2018-0004197. Este producto es un suplemento dietario, no es un medicamento y no suple una alimentación equilibrada. Como suplemento dietario este producto no sirve para tratamiento, cura o prevención de alguna enfermedad.

Suplemento dietario

(Colágeno hidrolizado,
Vitaminas C, D y biotina)

COMPOSICIÓN: Cada sobre con polvo para reconstituir a solución oral contiene colágeno hidrolizado 2,5 gramos, vitamina C 500 mg, vitamina D 500UI, biotina 500 mcg, excipientes c.s.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

DOSIFICACIÓN: Tomar una vez al día.

MODO DE USO: Verter el contenido de un sobre en un vaso y luego completar con líquido frío o caliente, el cual no debe ser gasificado ni contener alcohol, mezclar bien.

PRECAUCIONES: No usar en caso de hipersensibilidad al colágeno hidrolizado. No consumir en estado de embarazo y lactancia.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta Libre

PRESENTACIÓN: Caja por 10 y 30 sobres. Reg. San. No. INVIMA SD2021-0004599. Este producto es un suplemento dietario, no es un medicamento y no suple una alimentación equilibrada. Como suplemento dietario este producto no sirve para tratamiento, cura o prevención de alguna enfermedad.

Otros Antiepilépticos

(Cannabidiol 500 mg/5 mL)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de solución oral contiene cannabidiol 10,0 g, excipientes c.s. Cada 5 ml contienen cannabidiol 500 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES:Tratamiento adyuvante de las convulsiones asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut (LGS) y el síndrome de Dravet (SD) en pacientes de 2 o más años de edad que no han respondido a combinaciones convencionales de terapias anticonvulsivas quienes persisten con 2 o más episodios convulsivos por semana. Los diagnósticos deben ser confirmados por el especialista.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA:  Solución oral

DOSIFICACIÓN: El tratamiento con el producto deberían iniciarlo y supervisarlo médicos con experiencia en el tratamiento de la epilepsia. Debido al riesgo de lesión hepatocelular, obtener transaminasas séricas (ALT y AST) y niveles de bilirrubina total en todos los pacientes antes de comenzar el tratamiento. Debe ser administrado por vía oral. La dosis inicial es de 2,5 mg/kg dos veces al día (5 mg/kg/día). Los pacientes que toleran el producto 5 mg/kg dos veces al día y requieren una reducción adicional de las convulsiones pueden beneficiarse de un aumento de la dosis hasta una dosis de mantenimiento máxima recomendada de 10 mg/kg dos veces al día (20 mg/kg/día), en incrementos semanales de 2,5 mg/kg dos veces al día (5 mg/kg/día), según lo tolerado. Para los pacientes en los que se justifica una titulación más rápida de 10 mg/kg/día a 20 mg/kg/día, la dosis puede aumentarse con una frecuencia mayor que en días alternos. La administración de la dosis de 20 mg/kg/día resultó en reducciones algo mayores en las tasas de crisis que la dosis de mantenimiento recomendada de 10 mg/kg/día, pero con un aumento en las reacciones adversas.

Instrucciones de administración Los alimentos pueden afectar los niveles del producto. Se proporcionará un dispositivo de medición calibrado (ya sea de 5 ml o 1 ml de jeringa oral) y se recomienda medir y administrar con precisión la dosis prescrita. Una cucharadita o cucharada doméstica no es un dispositivo de medición adecuado. Deseche cualquier producto no utilizado que quede 12 semanas después de abrir la botella por primera vez.

Discontinuación del producto. Cuando se suspende el producto, la dosis debe disminuirse gradualmente. Al igual que con todos los fármacos antiepilépticos, debe evitarse la interrupción brusca cuando sea posible, para minimizar el riesgo de aumento de la frecuencia de las crisis y el estado epiléptico. Pacientes con insuficiencia hepática Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B) o insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C). Puede ser necesario tener una titulación de dosis más lenta en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave que en pacientes sin insuficiencia hepática (consulte la tabla). El producto no requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A).

Cada caja de producto incluye: Una jeringa de 1 ml graduada en incrementos de 0,05 ml (cada incremento de 0,05 ml corresponde a 5 mg de cannabidiol). Y una jeringa de 5 ml graduada en incrementos de 0,1 ml (cada incremento de 0,1 ml corresponde a 10 mg de cannabidiol).

Si la dosis calculada es de 100 mg (1 ml) o menos, debe usarse la jeringa para uso oral más pequeña de 1 ml.

Si la dosis calculada es superior a 100 mg (1 ml), debe usarse la jeringa para uso oral más grande de 5 ml.

Discontinuación: Si el tratamiento con cannabidiol debe interrumpirse, la dosis se debe reducir de forma gradual. En los ensayos clínicos, la interrupción del tratamiento con cannabidiol se consiguió reduciendo la dosis en aproximadamente un 10 % al día durante 10 días. En función de las indicaciones médicas, puede requerirse realizar una disminución de la dosis más rápida o más lenta, a discreción del médico prescriptor.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al cannabidiol o cualquiera de los ingredientes en el producto. Niños menores de 2 años. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Lesión hepatocelular el producto causa elevaciones relacionadas con la dosis de las transaminasas del hígado (alanina aminotransferasa [ALT] y / o aspartato aminotransferasa [AST]). Factores de riesgo para la elevación de la transaminasa: valproato concomitante y clobazam: la mayoría de las elevaciones de ALT se producen en pacientes que tomaron valproato y clobazam concomitante. Considere la interrupción o el ajuste de la dosis de valproato o clobazam si se producen elevaciones de enzimas hepáticas. Dosis: las elevaciones de las transaminasas están relacionadas con la dosis. En general, se notificaron elevaciones de ALT superiores a 3 veces el ULN en el 17% de los pacientes que tomaron el producto 20 mg / kg / día en comparación con el 1% en pacientes que tomaron el producto 10 mg / kg / día. Elevaciones basales de transaminasas Los pacientes con niveles basales de transaminasas por encima del LNN presentaron tasas más elevadas de aumento de las transaminasas cuando tomaban cannabidiol. En ensayos controlados en pacientes que tomaron 20 mg / kg / día de cannabidiol, la frecuencia de elevaciones de ALT emergentes del tratamiento más de 3 veces el ULN fue del 30% cuando la ALT estaba por encima del ULN al inicio del estudio, en comparación a 12% cuando la ALT estaba dentro del rango normal al inicio del estudio. Ningún paciente que tomó 10 mg / kg / día de cannabidiol experimentó elevaciones de ALT superiores a 3 veces el ULN cuando el ALT estaba por encima del ULN al inicio del estudio, en comparación con el 2% de los pacientes en los que el ALT estaba dentro del rango normal al inicio. Monitoreo En general, las elevaciones de las transaminasas de más de 3 veces el ULN en presencia de bilirrubina elevada sin una explicación alternativa son un predictor importante de lesión hepática grave. La identificación temprana de enzimas hepáticas elevadas puede disminuir el riesgo de un resultado grave. Los pacientes con niveles de transaminasas basales elevados por encima de 3 veces el ULN, acompañados por elevaciones en la bilirrubina por encima de 2 veces el ULN, deben evaluarse antes de iniciar el tratamiento con el producto. Antes de comenzar el tratamiento con el producto, deben evaluarse las transaminasas séricas (ALT y AST) y los niveles totales de bilirrubina. Las transaminasas séricas y los niveles totales de bilirrubina deben obtenerse al 1, 3 y 6 meses después del inicio del tratamiento con el producto, y posteriormente periódicamente o según esté clínicamente indicado. Las transaminasas séricas y los niveles totales de bilirrubina también deben evaluarse durante el primer mes después de los cambios en la dosis del producto y la adición o los cambios en los medicamentos que se sabe afectan el hígado.  Considerar un monitoreo más frecuente de las transaminasas séricas y la bilirrubina en pacientes que toman valproato o que tienen enzimas hepáticas elevadas al inicio del estudio. Si un paciente desarrolla signos o síntomas clínicos que sugieren una disfunción hepática (p. ej., Náuseas, vómitos, dolor abdominal en el cuadrante superior derecho, fatiga, anorexia o ictericia u orina oscura), mida rápidamente las transaminasas séricas y la bilirrubina total y modifique o interrumpa tratamiento con el producto, según corresponda. Suspenda el producto en cualquier paciente con elevaciones de los niveles de transaminasas superiores a 3 veces los niveles de ULN y de bilirrubina superiores a 2 veces los valores de ULN. Los pacientes con elevaciones de transaminasas sostenidas de más de 5 veces el ULN también deben interrumpir el tratamiento. Los pacientes con elevaciones prolongadas de transaminasas séricas deben ser evaluados por otras posibles causas. Considere el ajuste de la dosis de cualquier medicamento coadministrado que se sepa que afecta al hígado (por ejemplo, valproato y clobazam). Somnolencia y sedación el producto puede causar somnolencia y sedación. Otros depresores del SNC, incluido el alcohol, podrían potenciar la somnolencia y el efecto sedante del producto. Los prescriptores deben monitorear a los pacientes para detectar somnolencia y sedación y deben recomendar a los pacientes que no conduzcan u operen maquinaria hasta que hayan adquirido suficiente experiencia en el producto para evaluar si esto afecta su capacidad para conducir o manejar maquinaria. Comportamiento e ideación suicida Los medicamentos antiepilépticos (AED), incluido el producto, aumentan el riesgo de pensamientos o conductas suicidas en pacientes que toman estos medicamentos para cualquier indicación. Los pacientes tratados con un AED por cualquier indicación deben ser monitoreados para detectar la aparición o el empeoramiento de la depresión, los pensamientos o comportamientos suicidas o cualquier cambio inusual en el estado de ánimo o el comportamiento. Los análisis agrupados de 199 ensayos clínicos controlados con placebo (monoterapia y terapia complementaria) de 11 AED diferentes mostraron que los pacientes asignados al azar a uno de los AED tenían aproximadamente el doble de riesgo (riesgo relativo ajustado 1.8, IC 95%: 1.2, 2.7) de suicidio Pensamiento o comportamiento comparado con pacientes aleatorizados a placebo. En estos ensayos, que tuvieron una duración media de tratamiento de 12 semanas, la tasa de incidencia estimada de comportamiento suicida o ideación entre 27863 pacientes tratados con AED fue del 0,43%, en comparación con el 0,24% entre los 16029 pacientes tratados con placebo, lo que representa un aumento de aproximadamente un caso de pensamiento o comportamiento suicida por cada 530 pacientes tratados. Hubo cuatro suicidios en pacientes tratados con fármacos en los ensayos y ninguno en pacientes tratados con placebo, pero el número es demasiado pequeño para permitir cualquier conclusión sobre el efecto del fármaco sobre el suicidio. El aumento del riesgo de pensamientos o conductas suicidas con AED se observó tan pronto como una semana después de comenzar el tratamiento farmacológico con AED y persistió durante la duración del tratamiento evaluado. Debido a que la mayoría de los ensayos incluidos en el análisis no se extendieron más allá de las 24 semanas, no se pudo evaluar el riesgo de pensamientos o conductas suicidas más allá de las 24 semanas. El riesgo de pensamientos o conductas suicidas fue generalmente consistente entre los medicamentos en los datos analizados. El hallazgo de un mayor riesgo con FAE de diversos mecanismos de acción y en un rango de indicaciones sugiere que el riesgo se aplica a todos los DEA utilizados para cualquier indicación. El riesgo no varió sustancialmente según la edad (5 a 100 años) en los ensayos clínicos analizados. El riesgo relativo de pensamientos o conductas suicidas fue mayor en los ensayos clínicos en pacientes con epilepsia que en los ensayos clínicos en pacientes con trastornos psiquiátricos u otras afecciones, pero las diferencias de riesgo absolutas fueron similares para las indicaciones de epilepsia y psiquiátrica. Cualquier médico que considere prescribir el producto o cualquier otro AED debe equilibrar el riesgo de pensamientos o comportamientos suicidas con el riesgo de enfermedad no tratada. La epilepsia y muchas otras enfermedades para las que se prescriben AED están asociadas con la morbilidad y la mortalidad y un mayor riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. En caso de que surjan pensamientos y comportamientos suicidas durante el tratamiento, considere si la aparición de estos síntomas en un paciente determinado puede estar relacionada con la enfermedad que se está tratando. Reacciones de hipersensibilidad el producto puede causar reacciones de hipersensibilidad. Si un paciente desarrolla reacciones de hipersensibilidad después del tratamiento con el producto,  debe suspenderse el medicamento. el producto está contraindicado en pacientes con una reacción de hipersensibilidad previa al cannabidiol o a cualquiera de los ingredientes del producto. Retiro de medicamentos antiepilépticos (AED) Al igual que con la mayoría de los fármacos antiepilépticos, el producto generalmente debe retirarse gradualmente debido al riesgo de un aumento en la frecuencia de las crisis y el estado epiléptico. Pero si se necesita un retiro debido a un evento adverso grave, se puede considerar una interrupción rápida. Embarazo Resumen de riesgos No hay datos adecuados sobre los riesgos de desarrollo asociados con el uso de CBD en mujeres embarazadas. La administración de cannabidiol a animales preñados produjo evidencia de toxicidad en el desarrollo (aumento de la mortalidad embriofetal en ratas y disminución del peso corporal fetal en conejos; disminución del crecimiento, retraso de la maduración sexual, cambios neuroconductuales a largo plazo y efectos adversos sobre el sistema reproductivo en crías de ratas) Exposiciones plasmáticas maternas similares a (conejo) o mayores que (rata) que en humanos en dosis terapéuticas (ver Datos en animales). En la población general de EE. UU., El riesgo de fondo estimado de defectos de nacimiento importantes y aborto espontáneo en embarazos clínicamente reconocidos es del 2 al 4% y del 15 al 20%, respectivamente. Se desconocen los riesgos de fondo de defectos de nacimiento importantes y aborto involuntario para las poblaciones indicadas. Datos de animales La administración oral de cannabidiol (0, 75, 150 o 250 mg / kg / día) a ratas preñadas durante todo el período de organogénesis dio como resultado la mortalidad embriofetal a la dosis más alta probada. No hubo otros efectos maternos o de desarrollo relacionados con las drogas. La dosis máxima sin efecto para la toxicidad embriofetal en ratas se asoció con exposiciones a plasma materno de cannabidiol (AUC) aproximadamente 16 veces más que en humanos con la dosis recomendada en humanos (RHD) de 20 mg / kg / día. La administración oral de cannabidiol (0, 50, 80 o 125 mg / kg / día) a conejos embarazadas durante la  organogénesis produjo una disminución de los pesos corporales fetales y mayores variaciones estructurales fetales a la dosis más alta probada, que también se asoció con toxicidad materna. La exposición al cannabidiol en plasma materno a nivel sin efectos para la toxicidad del desarrollo embriofetal en conejos fue menor que en los humanos en el RHD. Lactancia Resumen de riesgos No hay datos sobre la presencia de cannabidiol o sus metabolitos en la leche materna, los efectos en el lactante amamantado o los efectos en la producción de leche. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de tener CBD y cualquier posible efecto adverso sobre el lactante amamantado por el CBD o por la afección materna subyacente. Uso pediátrico La seguridad y la eficacia de la CBD para el tratamiento de las convulsiones asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut o el síndrome de Dravet se han establecido en pacientes de 2 años de edad y mayores. No se ha establecido la seguridad y la eficacia de la CBD en pacientes pediátricos menores de 2 años. Datos de animales juveniles Administración de cannabidiol (dosis subcutáneas de 0 o 15 mg / kg en los Días Postnatales (PND) 4-6 seguido de administración oral de 0, 100, 150 o 250 mg / kg en las PND 7-77) a ratas juveniles durante 10 semanas dio como resultado un aumento del peso corporal, la maduración sexual masculina, los efectos neuroconductuales (disminución de la actividad locomotora y la habituación del sobresalto auditivo), aumento de la densidad mineral ósea y vacuolación de hepatocitos hepáticos. No se estableció una dosis sin efecto. La dosis más baja que causó toxicidad en el desarrollo en ratas juveniles (15 sc / 100 po mg / kg) se asoció con la exposición al cannabidiol aproximadamente 30 veces más que en humanos con la dosis recomendada de 20 mg / kg / día. Uso geriátrico Los ensayos clínicos de CBD en el tratamiento de LGS y DS no incluyeron pacientes mayores de 55 años para determinar si respondieron o no de pacientes más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente a partir del límite inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico. Insuficiencia hepática Debido a un aumento en la exposición al CBD, los ajustes de dosis son necesarios en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave. La CBD no requiere ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Abuso de drogas y dependencia Sustancia controlada Abuso Los estudios relacionados con el abuso en animales muestran que el cannabidiol no produce respuestas conductuales similares a las de los cannabinoides, incluida la generalización del delta-9- tetrahidrocannabinol (THC) en un estudio de discriminación de drogas. El cannabidiol tampoco produce la autoadministración animal, lo que sugiere que no produce efectos gratificantes. En un estudio de abuso humano, la administración aguda de cannabidiol a usuarios de drogas recreativas, adultos no dependientes a dosis terapéuticas y supra terapéuticas de 750, 1500 y 4500 mg en estado de ayuno (equivalente respectivamente a 10, 20 y 60 mg / kg en un adulto de 75 kg) produjo respuestas sobre medidas subjetivas positivas, tales como “droga me gusta” y “tomo droga de nuevo” que estaban dentro del rango aceptable de placebo. En contraste, 10 y 30 mg de dronabinol (THC sintético, Lista III) y 2 mg de alprazolam (Lista IV) produjeron grandes aumentos en las medidas subjetivas positivas en comparación con el placebo que fueron estadísticamente significativamente mayores que las producidas por el cannabidiol. En otros estudios clínicos de Fase 1 realizados con cannabidiol, no hubo informes de eventos adversos relacionados con el abuso. Dependencia En un estudio de dependencia física en humanos, la administración de cannabidiol 1500 mg / día (750 mg dos veces al día) a adultos durante 28 días no produjo signos ni síntomas de abstinencia durante un período de 6 semanas después de la interrupción del fármaco. Esto sugiere que el cannabidiol no produce dependencia física. Reacciones adversas: Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diversas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro fármaco y es posible que no reflejen las tasas observadas en la práctica. En ensayos controlados y no controlados en pacientes con LGS y DS, 689 pacientes fueron tratados con CBD, incluidos 533 pacientes tratados durante más de 6 meses y 391 pacientes tratados durante más de 1 año. En un programa de acceso ampliado y otros programas de uso compasivo, 161 pacientes con SD y LGS fueron tratados con CBD, incluidos 109 pacientes tratados durante más de 6 meses, 91 pacientes tratados durante más de 1 año y 50 pacientes tratados durante más de 2 años. En ensayos controlados con placebo de pacientes con LGS o DS (incluye los Estudios 1, 2, 3 y un estudio controlado de Fase 2 en DS), 323 pacientes recibieron CBD. Las reacciones adversas se presentan a continuación; La duración del tratamiento en estos ensayos fue de hasta 14 semanas. Aproximadamente el 46% de los pacientes eran mujeres, el 83% eran caucásicos y la edad media era de 14 años (rango de 2 a 48 años). Todos los pacientes estaban tomando otros AEDs. En ensayos controlados, la tasa de interrupción como resultado de cualquier reacción adversa fue del 2,7% para los pacientes que tomaron CBD 10 mg / kg / día, del 11,8% para los pacientes que tomaron CBD 20 mg / kg / día y del 1,3% para los pacientes que recibieron placebo. La causa más frecuente de interrupciones fue la elevación de las transaminasas. La interrupción de la elevación de las transaminasas se produjo con una incidencia del 1,3% en pacientes que tomaban CBD 10 mg / kg / día, 5,9% en pacientes que tomaban CBD 20 mg / kg / día y 0,4% en pacientes que recibían placebo. La somnolencia, la sedación y el letargo llevaron a la interrupción del tratamiento en el 3% de los pacientes que tomaron CBD 20 mg / kg / día en comparación con el 0% de los pacientes que tomaron CBD 10 mg / kg / día o con placebo. Las reacciones adversas más comunes que ocurrieron en pacientes tratados con CBD (incidencia de al menos el 10% y mayor que el placebo) fueron somnolencia; disminución del apetito; diarrea; elevaciones de transaminasas; fatiga, malestar y astenia; erupción; insomnio, trastorno del sueño y mala calidad del sueño; e infecciones.

INTERACCIONES: Efecto de otros fármacos en el CBD Los inhibidores moderados o fuertes de CYP3A4 o CYP2C19 CBD se metaboliza por CYP3A4 y CYP2C19. Por lo tanto, la administración conjunta con un inhibidor moderado o fuerte de CYP3A4 o CYP2C19 aumentará las concentraciones plasmáticas de cannabidiol, lo que puede resultar en un  mayor riesgo de reacciones adversas. Considere una reducción en la dosis de CBD cuando se administra conjuntamente con un inhibidor moderado o fuerte de CYP3A4 o CYP2C19. Inductores fuertes CYP3A4 o CYP2C19 La administración conjunta con un inductor fuerte de CYP3A4 o CYP2C19 disminuirá las concentraciones plasmáticas de cannabidiol, lo que puede disminuir la eficacia de la CBD. Considere un aumento en la dosis de CBD (basado en la respuesta clínica y la tolerabilidad) cuando se coadministra con un inductor CYP3A4 o CYP2C19 fuerte.  Efecto de cannabidiol sobre otros fármacos Sustratos UGT1A9, UGT2B7, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 y CYP2C19 Los datos in vitro predicen las interacciones farmacológicas con los sustratos del CYP1A2 (p. ej., teofilina, cafeína), los sustratos del CYP2B6 (p. ej., bupropión, efavirenz), la uridina 5 ‘difosfo-glucuronosiltransferasa 1A9 (UGT1A9). (p. ej., gemfibrozil, lamotrigina, morfina, lorazepam) cuando se administra conjuntamente con CBD. También se predice que la administración conjunta de CBD causa interacciones clínicamente significativas con los sustratos de CYP2C8 y CYP2C9 (por ejemplo, fenitoína). Debido a la posible inhibición de la actividad de la enzima, considere una reducción en la dosis de los sustratos de UGT1A9, UGT2B7, CYP2C8 y CYP2C9, según sea clínicamente adecuado, si se experimentan reacciones adversas cuando se administran concomitantemente con CBD. Debido al potencial tanto para la inducción como para la inhibición de la actividad enzimática, considere ajustar la dosis de los sustratos de CYP1A2 y CYP2B6, según sea clínicamente apropiado.  Sustratos sensibles CYP2C19 Los datos in vivo muestran que la administración conjunta de CBD aumenta las concentraciones plasmáticas de los medicamentos que se metabolizan (es decir, son sustratos de) CYP2C19 (por ejemplo, diazepam) y puede aumentar el riesgo de reacciones adversas con estos sustratos. Considere una reducción en la dosis de los sustratos sensibles del CYP2C19, según sea clínicamente apropiado, cuando se administre conjuntamente con CBD.   Clobazam La administración conjunta de CBD produce un aumento de 3 veces en las concentraciones plasmáticas de N-desmetilclobazam, el metabolito activo de clobazam (un sustrato de CYP2C19). Esto puede aumentar el riesgo de reacciones adversas relacionadas con clobazam. Considere una reducción en la dosis de clobazam si se experimentan reacciones adversas con clobazam cuando se administran conjuntamente con CBD.  Uso concomitante de cannabidiol y valproato El uso concomitante de CBD y valproato aumenta la incidencia de elevaciones de enzimas hepáticas. Se debe considerar la interrupción o reducción de la CBD y / o el valproato concomitante. No se dispone de datos suficientes para evaluar el riesgo de administración concomitante de otros fármacos hepatotóxicos y CDB.  Depresores del SNC y alcohol El uso concomitante de CBD con otros depresores del SNC puede aumentar el riesgo de sedación y somnolencia.

EFECTOS SECUNDARIOS: Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diversas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro fármaco y es posible que no reflejen las tasas observadas en la práctica. En ensayos controlados y no controlados en pacientes con LGS y DS, 689 pacientes fueron tratados con CBD, incluidos 533 pacientes tratados durante más de 6 meses y 391 pacientes tratados durante más de 1 año. En un programa de acceso ampliado y otros programas de uso compasivo, 161 pacientes con SD y LGS fueron tratados con CBD, incluidos 109 pacientes tratados durante más de 6 meses, 91 pacientes tratados durante más de 1 año y 50 pacientes tratados durante más de 2 años . En ensayos controlados con placebo de pacientes con LGS o DS (incluye los Estudios 1, 2, 3 y un estudio controlado de Fase 2 en DS), 323 pacientes recibieron CBD. Las reacciones adversas se presentan a continuación; La duración del tratamiento en estos ensayos fue de hasta 14 semanas. Aproximadamente el 46% de los pacientes eran mujeres, el 83% eran  caucásicos y la edad media era de 14 años (rango de 2 a 48 años). Todos los pacientes estaban tomando otros AEDs. En ensayos controlados, la tasa de interrupción como resultado de cualquier reacción adversa fue del 2,7% para los pacientes que tomaron CBD 10 mg / kg / día, del 11,8% para los pacientes que tomaron CBD 20 mg / kg / día y del 1,3% para los pacientes que recibieron placebo. La causa más frecuente de interrupciones fue la elevación de las transaminasas. La interrupción de la elevación de las transaminasas se produjo con una incidencia del 1,3% en pacientes que tomaban CBD 10 mg / kg / día, 5,9% en pacientes que tomaban CBD 20 mg / kg / día y 0,4% en pacientes que recibían placebo. La somnolencia, la sedación y el letargo llevaron a la interrupción del tratamiento en el 3% de los pacientes que tomaron CBD 20 mg / kg / día en comparación con el 0% de los pacientes que tomaron CBD 10 mg / kg / día o con placebo. Las reacciones adversas más comunes que ocurrieron en pacientes tratados con CBD (incidencia de al menos el 10% y mayor que el placebo) fueron somnolencia; disminución del apetito; Diarrea; elevaciones de transaminasas; fatiga, malestar y astenia; erupción; insomnio, trastorno del sueño y mala calidad del sueño; e infecciones.

Aumento de la frecuencia de convulsiones: Al igual que con otros medicamentos antiepilépticos, podría producirse un aumento de la frecuencia de convulsiones con relevancia clínica durante el tratamiento con cannabidiol, lo que podría requerir que se ajustase la dosis de cannabidiol y/o del medicamento antiepiléptico concomitante, o que se interrumpa el tratamiento con cannabidiol en caso de que la relación beneficio/riesgo sea negativa. En los ensayos clínicos de fase 3, la frecuencia observada de estado epiléptico fue similar en los grupos tratados con placebo y con cannabidiol.

EMBARAZO Y LACTANCIA. Embarazo-resumen de riesgos: no hay datos adecuados sobre los riesgos de desarrollo asociados con el uso de CBD en mujeres embarazadas. La administración de cannabidiol a animales preñados produjo evidencia de toxicidad en el desarrollo (aumento de la mortalidad embriofetal en ratas y disminución del peso corporal fetal en conejos; disminución del crecimiento, retraso de la maduración sexual, cambios neuroconductuales a largo plazo y efectos adversos sobre el sistema reproductivo en crías de ratas). Exposiciones plasmáticas maternas similares a (conejo) o mayores que (rata) que en humanos en dosis terapéuticas. En la población general de EE. UU., el riesgo de fondo estimado  de defectos de nacimiento importantes y abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos es del 2 al 4% y del 15 al 20%, respectivamente. Se desconocen los riesgos de fondo de defectos de nacimiento importantes y aborto involuntario para las poblaciones indicadas. Datos de animales: la administración oral de cannabidiol (0, 75, 150 o 250 mg / kg / día) a ratas preñadas durante todo el período de organogénesis dio como resultado la mortalidad embriofetal a la dosis más alta probada. No hubo otros efectos maternos o de desarrollo relacionados con las drogas. La dosis máxima sin efecto para la toxicidad embriofetal en ratas se asoció con exposiciones a plasma materno de cannabidiol (AUC) aproximadamente 16 veces más que en humanos con la dosis recomendada en humanos (RHD) de 20 mg / kg / día. La administración oral de cannabidiol (0, 50, 80 o 125 mg / kg / día) a conejas embarazadas durante la organogénesis produjo una disminución de los pesos corporales fetales y mayores variaciones estructurales fetales a la dosis más alta probada, que también se asoció con toxicidad materna. La exposición al cannabidiol en plasma materno a nivel sin efectos para la toxicidad del desarrollo embriofetal en conejos fue menor que en los humanos en el RHD. Lactancia–resumen de riesgos No hay datos sobre la presencia de cannabidiol o sus metabolitos en la leche materna, los efectos en el lactante amamantado o los efectos en la producción de leche. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de tener CBD y cualquier posible efecto adverso sobre el lactante amamantado por el CBD o por la afección materna subyacente.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Se desconocen los mecanismos precisos por los que el cannabidiol ejerce sus efectos anticonvulsivos en humanos. El cannabidiol no ejerce su efecto anticonvulsivo mediante la interacción con los receptores del cannabinoide. El cannabidiol reduce la hiperexcitabilidad neuronal mediante una modulación del calcio intracelular a través del receptor acoplado a proteínas G 55 (GPR55) y los canales del receptor de potencial transitorio vaniloide l (TRPV1), además de la modulación de las señales mediadas por adenosinas mediante la inhibición de la recaptación celular de adenosinas a través del transportador equilibrativo de nucleósidos 1 (ENT-1). Existe la posibilidad de que se produzca un efecto anticonvulsivo añadido en los pacientes derivado de la interacción farmacocinética bidireccional producida entre el cannabidiol y el clobazam, lo que produce aumentos en los niveles circulatorios de sus respectivos metabolitos activos, 7-OH -CBD (aproximadamente 1,5 veces) y N-CLB (aproximadamente el triple). Los cannabinoides se unen a unos receptores específicos denominados cannabinoides, de los que se han descrito al menos dos subtipos (CB-1 y CB-2). Ambos comparten la estructura característica de todos los receptores acoplados a proteínas G y comprenden siete dominios transmembrana. Están acoplados a proteínas inhibitorias (Gi/o) que producen una inhibición de la formación de AMPc y una concomitante activación de la vía MAPK (Mitogen- Activated Protein Kinase). Además, los receptores CB-1 también están acoplados a canales iónicos a través de distintas subunidades de la proteína, disminuyendo la conductancia de Ca2+ y aumentando la de K+. Existen evidencias neuroanatómicas y electrofisiológicas que sugieren que el receptor CB-1 se encuentra a nivel presináptico, por lo que ejercería funciones moduladoras de la liberación de otros neurotransmisores y de la actividad neuronal. El efecto modulador estaría mediado por el acoplamiento de los cannabinoides a sus receptores inhibiendo los canales presinápticos de Ca2+ y/o activando los canales presinápticos de K+. Los efectos desencadenados serían, dependiendo del neurotransmisor, tanto de tipo inhibitorio como estimulante, sobre la liberación de L-glutamato, GABA, noradrenalina (NA), dopamina (DA), serotonina (5-HT) y acetilcolina (ACh).

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica

PRESENTACIÓN: Frasco x 100 mL. Reg. San. INVIMA 2023M-0021102.

Eszopiclona

COMPOSICIÓN: Cada tableta de Novasleep contiene eszopiclona 2 mg o eszopiclona 3 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Hipnótico

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Adultos: La dosis inicial recomendada es de 2 mg, inmediatamente antes de acostarse.

Como la dosis de 3 mg es más eficaz para mantener el sueño, el tratamiento puede iniciarse con esta dosis o puede ser aumentada hasta este valor si el tratamiento se ha iniciado con una dosis menor. Se recomienda no administrar el producto conjunta o inmediatamente después de ingerir alimentos con alto contenido de grasas, estos pueden retrasar la absorción del fármaco y reducir el efecto sobre la latencia del sueño.

CONTRAINDICACIONES:  Hipersensibilidad a la eszopiclona o a los excipientes del producto, embarazo, lactancia y menores de 18 años; miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, personas que requieran ánimo vigilante, evítese el uso concomitante con alcohol y otros depresores del SNC. PRECAUCIONES: úsese con precaución en pacientes geriátricos; su uso no debe exceder de 3 semanas. ADVERTENCIAS: efectos depresores del sistema nervioso central: eszopiclona puede causar un menor nivel de alerta mental en la mañana posterior al consumo, deteriorando la coordinación motora. El riesgo aumenta con la dosis, los pacientes que consumen dosis de 3 mg no deben conducir ni realizar actividades que requieren alerta mental completa durante la mañana después de su consumo.

INTERACCIONES: Etanol: un efecto depresor aditivo sobre el rendimiento psicomotor se ha observado con la administración concomitante de eszopiclona y etanol.

Olanzapina: la administración concomitante de eszopiclona y olanzapina afecta ciertas funciones corticales, disminuyendo las puntuaciones del DSST (Digital Symbol Substitution Test). Fármacos que inhiben el CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, troleandomicina). El uso concomitante de eszopiclona y ciertas medicamentos que inhiben el CYP3A4 puede aumentar las concentraciones plasmáticas de eszopiclona, lo que puede aumentar la incidencia de efectos secundarios como somnolencia, mareos, disminución de las funciones psicomotora y cognitiva, y cambios de comportamiento.

Fármacos que inducen el CYP3A4 (rifampicina): El uso concomitante de eszopiclona y rifampicina puede provocar la disminución de las concentraciones plasmáticas de eszopiclona y su eficacia terapéutica debido a la inducción del metabolismo mediado por CYP3A4. Los niveles sanguíneos de la mezcla racémica de zopiclona se redujeron en un 80% cuando se administró concomitantemente con rifampicina. Un resultado similar se espera con la coadministración de eszopiclona y rifampicina

Fospropofol: El uso concomitante de eszopiclona y fospropofol puede dar lugar a efectos cardio-respiratorios aditivos debido a la acción sedante de ambos fármacos. Se recomienda la monitorización del paciente para detectar posibles efectos adversos y/o realizar posibles ajustes de la dosis.

Depresores del SNC (hidromorfona, oxicodona, zolpidem, tapentadol): El uso concomitante de hidromorfona y otros depresores del SNC, como sedantes e hipnóticos, puede dar lugar a efectos depresores aditivos en el SNC, incluyendo depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda y coma.

EFECTOS SECUNDARIOS: Las principales reacciones observadas de la administración de eszopiclona se enumeran en orden decreciente de frecuencia según las siguientes definiciones: eventos adversos frecuentes son aquellos que se reportaron en por lo menos el 1% pacientes; eventos adversos infrecuentes son las que se produjeron en menos del 1% de los pacientes, pero en al menos el 0.1% de los pacientes; eventos adversos raros son los que ocurrieron en menos del 0.1% de los pacientes.Generales:Frecuente: dolor en el pecho, cefalea, infección viralPoco frecuentes: reacción alérgica, celulitis, edema facial, fiebre, halitosis, malestar general, rigidez de cuello, fotosensibilidad.Sistema cardiovascular:Frecuentes: cefaleaPoco frecuentes: hipertensión arterialRaras: tromboflebitis. Sistema Digestivo:Frecuentes: sequedad bucal, dispepsia, náuseas, vómitosPoco frecuentes: anorexia, colelitiasis, aumento del apetito, melena, ulceración de la boca, sed, estomatitis ulcerosaRaros: colitis, disfagia, gastritis, hepatitis, hepatomegalia, daño hepático, úlcera gástrica, estomatitis, edema lingual, hemorragia rectal.Enfermedades Hematológicas y sistema linfático:Infrecuentes: anemia, linfadenopatías.Metabólicos y nutricionales:Frecuentes: edema periféricoPoco frecuentes: hipercolesterolemia, ganancia de peso, pérdida de pesoRaras: deshidratación, gota, hiperlipemia, hipopotasemia.Sistema musculoesquelético:Poco frecuentes: artritis, bursitis, trastornos articulares (sobre todo inflamación, rigidez y dolor), calambres en las piernas, miastenia, fasciculaciones.Raros: artrosis, miopatía, ptosis.Sistema nervioso:Frecuentes: ansiedad, confusión, depresión, mareos, alucinaciones, disminución de la libido, nerviosismo, somnolencia.Infrecuentes: agitación, apatía, ataxia, labilidad emocional, hostilidad, hipertonía, hiperestesia, incoordinación, insomnio, pérdida de memoria, neurosis, nistagmo, parestesia, disminución de reflejos, trastornos del pensamiento (principalmente dificultad para concentrarse), vértigo.Raros: marcha anormal, disforia, hiperestesia, hipoquinesia, neuritis, neuropatías, estupor, temblores.Sistema respiratorio:Frecuentes: Infección.Infrecuentes: asma, bronquitis, disnea, epistaxis, hipo, laringitis.Piel:Frecuentes: prurito.Infrecuentes: acné, alopecia, dermatitis por contacto, piel seca, eczema, decoloración de la piel, sudoración, urticaria.Raras: eritema multiforme, furunculosis, herpes zoster, hirsutismo, erupción maculopapular, erupción vesicular.Órganos de los Sentidos:Frecuentes: sabor desagradableInfrecuentes: conjuntivitis, ojo seco, otalgia, otitis externa, otitis media, tinnitus, trastorno vestibular.Raras: hiperacusia, iritis, midriasis, fotofobia.Sistema Urogenital/Mamas:Frecuentes: dismenorrea, ginecomastia.Infrecuentes: amenorrea, congestión mamaria, neoplasia de mama, dolor mamario, mastitis, cistitis, disuria, hematuria, litiasis renal, dolor renal, menorragia, metrorragia, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria, metrorragia, vaginitis.Raras: oliguria, pielonefritis, uretritis.

SOBREDOSIFICACIÓN: Los signos y síntomas de la sobredosis por medicamentos depresores del SNC suele corresponde a la exacerbación de los efectos farmacológicos. Deterioro de la conciencia desde somnolencia hasta coma se ha descrito tras la sobredosificación con depresores del SNC. En raras ocasiones, se han reportado muertes después de la sobredosis con la mezcla racémica de zopiclona. Tratamiento general de la sobredosis: El tratamiento consiste en tomar las medidas sintomáticas y de apoyo general al paciente. Si se estima conveniente puede usarse el lavado gástrico para disminuir la absorción del medicamento. Los líquidos intravenosos deben ser administrados según sea necesario. El flumazenil puede ser útil. Se debe monitorizar constantemente la respiración, el pulso y la presión arterial. La hipotensión y depresión del SNC deben ser controladas y tratadas apropiadamente. El valor de la diálisis en el tratamiento de la sobredosis no ha sido determinado.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Eszopiclona es un agente hipnótico no benzodiacepínico indicado para el tratamiento del insomnio. Eszopiclona es el S(+)-enantiómero de la mezcla racémica de zopiclona. Eszopiclona no tiene relación estructural con las pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiacepinas, barbitúricos u otros fármacos con propiedades hipnóticas. Eszopiclona es más activo y 50 veces más afín por el receptor de benzodiacepinas, en comparación al enantiómero R(-)-zopiclona. Eszopiclona es el responsable de la mayor parte de la actividad farmacológica de la mezcla racémica de zopiclona.

Eszopiclona parece tener un tiempo de acción corto, lo que puede minimizar o prevenir los efectos no deseados residuales del uso de hipnóticos; así como poseer una menor incidencia de efectos anticolinérgicos, lo que representaría una ventaja comparativa con la mezcla racémica de zopiclona.

Aunque el mecanismo de acción exacto de eszopiclona es desconocido, se cree que sus efectos son el resultado de la interacción con el ácido gamma aminobutírico (GABA) en el complejo del receptor GABA-A, o por una interacción alostérica en el receptor de benzodiacepinas..

PRESENTACIÓN: Novasleep por 3 mg Caja por 10 tabletas. Reg. San.INVIMA 2021M-0020462. Novasleep por 2 mg: Caja por 10 tabletas. REG. SAN.INVIMA 2023M-0021072

Agentes contra padecimientos
funcionales del estómago
e intestino

(Pinaverio, simeticona)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula dura con contenido líquido contiene bromuro de pinaverio 100 mg, simeticona 315 mg (equivalente a dimeticona 300 mg), excipientes c.s.

INDICACIONES: Antiespasmódico y antiflatulento.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula

DOSIFICACIÓN: Una cápsula dos veces al día; 10 a 15 minutos antes del desayuno y de la comida. Algunos casos severos o de difícil control, puede requerir incremento de dosis de una cápsula tres veces al día. Tomar con abundante agua.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia.

INTERACCIONES: Se han realizado estudios para comprobar una posible interacción entre el pinaverio y el digital, los antidiabéticos orales y los anticoagulantes, sin que se hayan encontrado interacciones significativas. El efecto antiespumante de la dimeticona (dimetilpolisiloxano) puede ser afectado por la ingesta simultánea de antiácidos, hidróxido de aluminio, carbonato de magnesia. Adicionalmente la coadministración con antiácidos y con antagonistas tipo H2 como la cimetidina contribuye a disminuir o a inactivar la actividad de las enzimas presentes en la formulación.

EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos adversos de pinaverio son, en general, infrecuentes, leves y transitorios, afectando fundamentalmente al aparato digestivo. Los más frecuentes son: Alteraciones gastrointestinales: Excepcionalmente (<1%), náuseas, pirosis, diarrea, efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, estreñimiento). Se han observado algunos casos de irritación esofágica. Alteraciones neurológicas/psicológicas: Ocasionalmente (1%), cefalea, somnolencia. Alteraciones dermatológicas: Excepcionalmente (0.5%), erupciones cutáneas.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El bromuro de pinaverio es un calcio-antagonista musculotropo que actúa específicamente sobre el músculo del tubo digestivo, bloqueando los canales del calcio potencial-dependientes de la célula muscular lisa. El bromuro de pinaverio, por sus propiedades farmacocinéticas, es específico para el músculo liso del tubo digestivo. El pinaverio actúa como un antagonista del calcio, bloqueando el canal de calcio voltaje-dependiente de las células de la musculatura lisa, induciendo una relajación de los tractos digestivo y biliar. Sus efectos inhibidores de los estímulos por alimentos o de otro tipo sobre las respuestas motoras colónicas, lo hacen particularmente útil en el tratamiento del síndrome del colon irritable. El pinaverio no tiene ningún efecto cardiovascular y solo muestra un ligero efecto anticolinérgico. La simeticona como dimeticona es un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Químicamente es un polímero linear de siloxanos metilados, con un número de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. La dimeticona no se absorbe por vía oral. Actúa dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burbujas. Se trata de un agente antiespumante, inerte, que no es transformada por la flora gastrointestinal, con una propiedad tensoactiva que disminuye la tensión superficial de las burbujas mucogaseosas, responsables de la retención de gases, permitiendo así su desintegración y evitando su formación originando un efecto carminativo y antiflatulento. No altera las secreciones ni la absorción de nutrientes

CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica

PRESENTACIÓN: DISPAX^® Caja por 16 y 32 cápsulas, Reg. San. INVIMA 2017M-0017827.

Antidiarreicos
Antiinfecciosos intestinales

(Rifaximina)

COMPOSICIÓN: Cada TABLETA Recubierta contiene 550 mg de rifaximina

INDICACIONES: Infecciones intestinales agudas y crónicas por bacterias Gram+ y Gram- sensibles a la rifaximina. Profilaxis pre y post-quirúrgica de infección durante cirugía del tracto gastrointestinal. Coadyuvante en el tratamiento de hiperamonemia (encefalopatía hepática). Indicado para pacientes adultos con síndrome de intestino irritable con diarrea secundaria a sobrecrecimiento bacteriano.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta.

DOSIFICACIÓN: Dosis recomendada: En encefalopatía hepática, 550 mg dos veces al día. RIFAMED^® 550 mg puede administrarse con o sin alimentos. Síndrome de intestino irritable con diarrea: Una (1) tableta de RIFAMED^® 550 mg 3 veces al día por 14 días. Los pacientes que experimenten recurrencias pueden ser tratados con el mismo régimen de dosificación. Forma de administración Por vía oral con un vaso de agua.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la rifaximina. Casos de obstrucción intestinal con posible lesión ulcerosa intestinal (parcial o severa). PRECAUCIONES DE USO: En caso de embarazo y durante la primera infancia, el producto deberá ser administrado solo en casos de extrema necesidad y bajo estrecha supervisión médica. Durante tratamientos prolongados a altas dosis y cuando existan lesiones de la mucosa intestinal, una pequeña parte del producto puede ser absorbida (< 1 %), produciendo coloración roja de la orina mientras se hace la eliminación total del producto.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Los datos in vitro muestran que la rifaximina no inhibió las principales enzimas del citocromo P450 (CYP) metabolizadoras de fármacos (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4). En los estudios de inducción in vitro, la rifaximina no indujo al CYP1A2 ni al CYP 2B6, pero fue un inductor débil de CYP3A4. En sujetos sanos, los estudios clínicos sobre la interacción del medicamento demostraron que la rifaximina no afectó significativamente a la farmacocinética de los sustratos del CYP3A4. Embarazo: No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de rifaximina en mujeres embarazadas. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de rifaximina durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si la rifaximina/metabolitos se excreta en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Fertilidad: Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de fertilidad masculina y femenina.

EFECTOS SECUNDARIOS: Las reacciones adversas más comunes reportadas en los ensayos clínicos con rifaximina Encefalopatía hepática (≥10%): Edema periférico, náuseas, mareos, fatiga y ascitis. Síndrome de intestino irritable con diarrea (≥2%): Incremento de ALT, náuseas.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La rifaximina es un antibiótico semisintético derivado de las rifamicinas que bloquea la enzima RNA polimerasa-DNA dependiente bacteriana. La rifaximina es una molécula antibiótica bactericida, con un amplio espectro de acción sobre bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, tanto aerobias como anaerobias. La característica de rifaximina en su forma polimorfa alfa (α) y su escasa absorción en el tracto gastrointestinal (inferior al 1%), favorecen la concentración del fármaco en la luz intestinal y, sobre todo, en las heces en forma activa. La elevada concentración de la rifaximina en el tracto gastrointestinal da lugar a una eficaz actividad antibacteriana que erradica las posibles especies patógenas presentes, con lo que se normaliza la función intestinal y se eliminan los síntomas que aparecen cuando ésta se altera. La rifaximina es un antibiótico óptimamente tolerado, ya que su nula absorción a nivel gastrointestinal elimina el riesgo de aparición de posibles efectos secundarios.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: Caja por 14 y 28 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2023M-0018581-R1.

Tableta

Paracetamol, combinaciones con psicolépticos

(Paracetamol, hidrocodona bitartrato)

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene hidrocodona bitartrato disesquihidrato equivalente a hidrocodona bitartrato 5,0 mg, acetaminofén 325,0 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: alivio de dolor moderado hasta moderadamente severo.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

FORMA FARMACÉUTICA: tableta

DOSIFICACIÓN: Adultos, a una dosis usual recomendada de 1 tableta vía oral cada 6 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la hidrocodona y/o acetaminofén o a otros derivados opioides, o a alguno de los componentes de la formulación. Hipotensión. No se dispone de estudios adecuados durante el embarazo y la lactancia por lo cual no se recomienda; su uso en estas circunstancias será bajo el criterio médico y solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial. PRECAUCIONES: pacientes con hipersensibilidad a otros opioides podrían igualmente presentar hipersensibilidad cruzada con la hidrocodona. Al igual que ocurre con cualquier agente analgésico narcótico, deberá utilizarse con precaución en ancianos o pacientes debilitados y aquellos con impedimento severo de la función hepática o renal, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o constricción uretral. Deben seguirse las precauciones recomendadas y la posibilidad de depresión respiratoria debe tenerse presente. La hidrocodona suprime el reflejo de la tos; como con todos los narcóticos, debería tenerse precaución en postoperatorios y en pacientes con enfermedad pulmonar. Se recomienda advertir a los pacientes / cuidadores que si el paciente es alérgico a cualquiera de sus ingredientes o si desarrolla signos de alergia tales como sarpullido o dificultad para respirar, se debe suspender el tratamiento y acudir de manera inmediata al médico. La hidrocodona, como todos los narcóticos, puede impedir la capacidad mental y/o física requerida para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas tales como conducir un auto u operar máquinas; se debe advertir a los pacientes en caso de realizar alguna de estas actividades. El consumo de alcohol y otros depresores del SNC pueden producir una depresión del SNC adictiva, cuando se combinan con este producto, por lo cual debe evitarse la combinación de estas sustancias. Hidrocodona puede generar hábito. Los pacientes deberían tomar el medicamento solamente por el período prescrito, en las cantidades prescritas, y no de forma más frecuente a la ordenada. En pacientes con enfermedad renal o hepática severa, los efectos de la terapia deben monitorearse con pruebas en serie de control de la función renal y/o hepática. Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antihistamínicos, anti psicóticos, agentes ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol) de forma concomitante con la hidrocodona, pueden exhibir una depresión del SNC adictiva. Cuando se contempla terapia combinada, la dosis de uno o ambos agentes deben reducirse. El uso de inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos con preparaciones de hidrocodona puede incrementar el efecto del antidepresivo de la hidrocodona. El acetaminofén puede producir resultados de ensayos falsos positivos para el ácido 5-hidroxiindolacetico urinario. Carcinogénesis, mutagénesis, impedimento de la fertilidad – no se ha llevado a cabo ningún estudio adecuado en animales para determinar si la hidrocodona o el acetaminofén tienen potencial algún potencial para carcinogénesis, mutagénesis, o impedimento de la fertilidad. Bebés que nacieron de madres que habían tomado opioides regularmente antes del parto serán físicamente dependientes. Los signos de abstinencia incluyen irritabilidad y llanto excesivo, temblores, reflejos hiperactivos, tasa respiratoria incrementada, heces incrementadas, estornudos, bostezos, vómito y fiebre. La intensidad del síndrome no siempre se correlaciona con la duración del uso o dosis de opioide materno. No hay un consenso sobre el mejor método de manejo de la abstinencia. Como con todos los narcóticos, la administración de este producto a la madre poco antes del parto puede resultar en algún grado de depresión respiratoria en el neonato, especialmente si se utilizan dosis altas. La seguridad y efectividad en la población pediátrica no se ha establecido. Uso geriátrico: estudios clínicos de las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén no incluyeron suficientes sujetos con edad de 65 y mayores para determinar si responden de forma diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica reportada no identificó diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debería ser cautelosa, usualmente comenzando en el extremo bajo del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de función hepática, renal o cardiaca disminuida, y de enfermedad concomitante u otra terapia con medicamentos. La hidrocodona y los principales metabolitos del acetaminofén se excretan sustancialmente por el riñón. Así que el riesgo de reacciones tóxicas puede ser mayor en pacientes con función renal impedida debido a la acumulación del compuesto original y/o sus metabolitos en el plasma. Debido a que es más probable que los pacientes ancianos presenten función renal disminuida, debería tenerse cuidado en la selección de dosis y sería útil monitorear la función renal. La hidrocodona puede causar confusión y sobre sedación en los ancianos; en los pacientes ancianos generalmente debería iniciarse con dosis bajas de tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén con monitorización continua. ADVERTENCIAS: el acetaminofén se ha asociado con casos de falla hepática aguda, algunas veces resultando en trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de daño hepático se asocian con el uso de acetaminofén en dosis que exceden los 4000 mg por día, y frecuentemente involucran más de un producto que contiene acetaminofén. La ingesta excesiva de acetaminofén puede ser intencional para auto infligirse daño o no intencional a medida que los pacientes intentan obtener mayor alivio del dolor o sin conocimiento toman otros productos que contienen acetaminofén. El riesgo de falla hepática aguda es mayor en individuos con enfermedad hepática subyacente y en individuos que ingieren alcohol mientras toman acetaminofén. Se recomienda instruir a los pacientes a buscar acetaminofén o APAP o paracetamol en las etiquetas de los empaques y no utilizar más de un producto que contenga acetaminofén. Se debe recomendar a los pacientes buscar atención médica inmediatamente después de la ingesta de más de 4000 mg de acetaminofén por día, aún si se sienten bien. Se han presentado informes post mercadeo de hipersensibilidad y anafilaxis asociados con el uso de acetaminofén. Señales críticas incluyen inflamación de la cara, boca y garganta, dificultad respiratoria, urticaria, rash, prurito y vómito. Se debe indicar al paciente que las tabletas de hidrocodona y acetaminofén deberán ser inmediatamente suspendidas y deberá buscar cuidado médico si experimenta alguno de estos síntomas. La ingesta de dosis altas o pacientes sensibles, la hidrocodona puede producir depresión respiratoria relacionada con la dosis por la acción directa sobre el tallo cerebral centro respiratorio del cuerpo. La hidrocodona también puede afectar el centro que controla el ritmo respiratorio, y puede producir respiración irregular y periódica. Los efectos depresores respiratorios de los narcóticos y su capacidad para elevar la presión del fluido cerebroespinal pueden aumentarse marcadamente en presencia del daño craneano, otras lesiones intracraneales o un incremento preexistente en la presión intracraneal. Adicionalmente, los narcóticos producen reacciones adversas que pueden enmascarar el curso clínico de pacientes con daños craneanos. La administración de narcóticos puede enmascarar el diagnóstico o curso clínico de pacientes con condiciones abdominales agudas. Mal uso, abuso y desviación de opioides. La hidrocodona se clasifica como una sustancia controlada en la lista III. Los agonistas opioides tienen el potencial de abuso y son buscados por toxicómanos. Además las personas con enfermedades adictivas, están sujetos a desviación. Las tabletas de hidrocodona y acetaminofén se pueden abusar de una manera similar a otros agonistas opioides, de forma legal o ilícita. Esto debería considerarse al prescribir o dispensar el medicamento en situaciones en las cuales el médico o el farmacéutico estén preocupados por el aumento del uso indebido, abuso o desviación. Los opioides pueden interactuar con medicamentos serotoninérgicos como antidepresivos y analgésicos indicados en el manejo de la migraña, causando una grave reacción del sistema nervioso central conocida como síndrome serotoninérgico. El uso de opioides puede causar insuficiencia suprarrenal. El uso crónico de opioides puede producir disminución de la libido, impotencia o infertilidad.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Acetaminofén: Las comidas y el uso concomitante de algunos fármacos (ej. anticolinérgicos) pueden retardar la absorción del acetaminofén, aunque su biodisponibilidad no se afecta. La eliminación del Acetaminofén puede incrementarse con algunos fármacos anticonvulsivantes (barbitúricos, carbamazepina y fenitoína), pero se considera que este efecto no es clínicamente significativo a las dosis analgésicas usuales del Acetaminofén. Se han reportado sangrados anormales en pacientes recibiendo fármacos antagonistas de la vitamina K, aunque este tipo de interacción aún es motivo de debate.  Hidrocodona: Se recomienda no consumir bebidas alcohólicas ya que podrían incrementarse los eventos adversos asociados a los opioides. La utilización concomitante con fármacos antidiarreicos y/o anticolinérgicos puede ocasionar estreñimiento severo y/o íleo paralítico. Se ha descrito potenciación severa e impredecible de los inhibidores de la MAO, cuando se utilizan concomitantemente con fármacos opioides. El uso concomitante de hidrocodona con otros fármacos que tengan efectos depresores sobre el sistema nervioso central podría incrementar sus efectos adversos a este nivel, incluyendo hipotensión, sedación, coma, depresión respiratoria e incluso muerte; algunos ejemplos de fármacos son: ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, antidepresivos, algunos fármacos antipsicóticos, algunos fármacos anticonvulsivantes, otros agonistas opioides, relajantes musculares con efectos sedantes, antihistamínicos, entre otros. Se debe tener precaución al administrar concomitantemente con fármacos inhibidores de la citocromo P450 CYP3A4 ya que podría reducirse el metabolismo de la hidrocodona y en consecuencia incrementar sus concentraciones y eventos adversos; algunos ejemplos de fármacos con acción a este nivel son: amiodarona, atazanavir, darunavir, ritonavir, efavirenz, saquinavir, tamoxifen, quinolonas, macrólidos, fluconazol, fluoxetina, sertralina, itraconazol, ketoconazol, imatinib, indinavir, nifedipina, diltiazem, verapamilo, cloranfenicol, danazol, Jugo de pomelo o toronja, entre otros. De manera inversa, fármacos inductores hepáticos (como p. ej. algunos anticonvulsivantes) podrían reducir las concentraciones y por consiguiente la efectividad de la hidrocodona.

EFECTOS ADVERSOS: Se han reportado los siguientes Eventos Adversos con la combinación de bitartrato de hidrocodona + acetaminofén: Letargo, somnolencia, mareos, náuseas, vómito, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, dificultad al orinar, cefalea, alteraciones del sueño.  Otros eventos adversos infrecuentes o de rara ocurrencia reportados para cada uno de los fármacos que componen la combinación son: Acetaminofén: Alteraciones de la función hepática, incluyendo hepatotoxicidad, dispepsia o malestar abdominal, alteración de la función renal incluyendo falla renal y/o nefropatía o nefrotoxicidad, alteraciones hematológicas (Ej: trombocitopenia), sangrados, reacciones de hipersensibilidad que pueden ir desde reacciones alérgicas en piel (Ej. urticaria, rash) hasta severas como shock anafiláctico, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, alteraciones respiratorias (Ej. neumonitis).  Bitartrato de hidrocodona: Hipotensión, edema periférico, parestesias, sincope, alteraciones dermatológicas (incluyendo prurito), xerostomía, espasmos o dolores musculoesqueléticos y/o articulares, temor, ansiedad, nerviosismo, inquietud, disnea, depresión respiratoria, fatiga, reacciones alérgicas desde nivel de piel hasta anafilácticas, fiebre, rubor, dependencia de tipo fisiológico y/o psicológico incluyendo signos y síntomas asociados con síndrome de abstinencia, confusión, convulsiones, alucinaciones, depresión mental, hiperexcitación paradójica del sistema nervioso central, alteraciones hepáticas y/o hepatotoxicidad, pérdida de apetito, sudoración, taquicardia.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La hidrocodona es un analgésico y antitusivo narcótico de acción central, semisintético. El medicamento está relacionado químicamente con la codeína (derivado de cetona hidrogenada) con el nombre químico de hemipentahidrato de tartrato de hidrógeno 6-desoxi-3-O-metil-6-oxomorfina. Como agente antitusivo, la hidrocodona es de 2 a 8 veces más potente que la codeína en miligramos. Sin embargo, la potencia relativa de estos dos agentes sigue siendo poco clara. Las dosis antitusivas orales eficaces de hidrocodona son de 5 a 10 mg, y las de codeína son de 10 a 20 mg; Sin embargo, esto no implica necesariamente dosis eficaces. Clínicamente, la mayor potencia de la hidrocodona no parece ofrecer ninguna ventaja sobre la codeína. Como agente analgésico, la hidrocodona parece ser de 6 a 8 veces más potente que la codeína en miligramos. Sin embargo, las dosis orales habituales de hidrocodona (10 mg) no han demostrado ser más efectivas que ASA 650 mg o el acetaminofeno 650 a 1000 mg. El mecanismo de acción de la hidrocodona para suprimir la tos está centralmente relacionado, y parece que el medicamento deprime directamente el centro de la tos en la médula. Los efectos analgésicos están relacionados con la existencia de receptores de opiáceos en el SNC. La hidrocodona, similar a otros derivados opiáceos, deprime la respiración cuando se administra en dosis excesivas. Incluso pequeñas dosis (5 mg por vía oral) han deprimido la respiración en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y enfermedad pulmonar restrictiva (para producir patrones de respiración más cercanos a lo normal); en estos pacientes, se administró hidrocodona para tratar la disnea, y la depresión del impulso respiratorio resultó en una mejora en el patrón de respiración. En comparación con la codeína, la hidrocodona produce una mayor sedación cuando se administra en dosis terapéuticas equivalentes. La hidrocodona, como otros derivados opioides, puede producir euforia, dependencia psicológica y física. La responsabilidad de la adicción a la hidrocodona es mayor que la de la codeína. Se ha observado euforia con dosis terapéuticas (5 a 10 mg por vía oral). El mecanismo preciso de las propiedades analgésicas del paracetamol se desconoce y puede implicar efectos centrales y periféricos.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: ADOL PRO.  Caja por 10 y 20 unidades. Reg. San. INVIMA: 2021M-0020390.

Analgésicos

(Codeína y paracetamol)

COMPOSICIÓN:

Cada tableta de APRIX^® contiene 325 mg de acetaminofén y 8 mg de fosfato de codeína. Cada tableta de APRIX^® -F contiene 325 de acetaminofén y 30 mg de fosfato de codeína.

INDICACIONES: APRIX, APRIX F: Analgésico moderadamente narcótico en trastornos dolorosos como cefaleas, dismenorrea, procesos con algias músculo-esqueléticas y neuralgias, ejerce acción anti-pirética.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años En general, se recomienda, 1 tableta cada 6 horas. La dosis máxima diaria será 8 tabletas. La ingestión de los comprimidos puede ayudarse con un sorbo de agua u otro líquido no alcohólico.

CONTRAINDICACIONES: APRIX^®: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes, depresión respiratoria, estados asmáticos, pacientes metabolizadores ultrarrápidos de cyp2d6, pacientes con trauma cráneo encefálico con aumento de la presión intracraneal; tercer trimestre del embarazo, parto, y lactancia. No administrar en menores de doce años. Contraindicaciones relativas a acetaminofén: No se debe utilizar en pacientes con: – deficiencia conocida de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa; hipersensibilidad conocida al acetaminofén o a cualquiera de los excipientes de la formulación; deterioro de la función hepática (por ejemplo, debido a la hepatitis). Con síndrome de Gilbert. Deterioro de la función renal. Contraindicaciones relativas a codeína: El uso de codeína se contraindica en niños en los que pueda existir un compromiso de la respiración como es el caso de trastornos neuromusculares, patología respiratoria o cardiaca grave, infecciones pulmonares o de vías aéreas superiores, trauma múltiple o aquellos niños que hayan sido sometidos a procedimientos quirúrgicos extensos. La codeína se contraindica en pacientes menores de 18 años que vayan a ser intervenidos de amigdalectomía / adenoidectomía para el manejo de síndrome de apnea obstructiva del sueño, ya que estos pacientes son más susceptibles a las reacciones adversas respiratorias. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE USO: Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal, ascitis, toxemia del embarazo, shock hipovolémico o séptico, depresión severa del sistema nervioso, extrema precaución en pacientes con hipercapnia, anoxia, convulsión, alcoholismo agudo, hipotiroidismo no controlado, EPOC. Metabolizadores ultrarrápidos: En metabolizadores ultrarrápidos de codeína / opioides, hay un incremento en el riesgo de desarrollar toxicidad por opioides aún a dosis bajas. La prevalencia de metabolizadores ultrarrápidos CYP2D6 difiere de acuerdo al grupo étnico y racial y ha sido estimada en 1,2%-2% en asiáticos, 1%-6,5% en caucásicos, 3,4%-6,5% en afroamericanos y 29% en africanos y etíopes. Los síntomas de la intoxicación por opioides incluyen náuseas, vómito, constipación, pérdida del apetito y somnolencia. En los casos severos puede incluir síntomas de depresión circulatoria y depresión. La codeína no está recomendada para el uso en niños en quienes la función respiratoria puede estar comprometida. Advertencias y precauciones relativas a acetaminofén: El acetaminofén no debe tomarse durante periodos prolongados de tiempo o en dosis mayores, sin consultar a un médico u odontólogo. Si hay alguna sospecha, aunque modesta, de una sobredosis de acetaminofén, un médico debe ser contactado inmediatamente. El acetaminofén deberá darse con cuidado a pacientes que tienen deterioro de la función hepática o renal; el British National Formulary (BNF) 61 recomienda evitar las dosis grandes en pacientes que tienen deterioro de la función hepática. También deberá darse con cuidado a los pacientes que tienen dependencia de alcohol, malnutrición crónica, o deshidratación. Puede ocurrir hepatotoxicidad con el acetaminofén aún en dosis terapéuticas, después de períodos cortos de tratamiento y en pacientes con enfermedad hepática preexistente. Ver también sección de interacciones. Debe tenerse precaución en los pacientes que tengan una hipersensibilidad subyacente Al ácido acetilsalicílico y/o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos AINE reacciones cutáneas severas: Se han reportado reacciones cutáneas que pueden amenazar la vida como el síndrome de Stevens- Johnson (SSJ) y la necrólisis epidérmica tóxica (NET) con el uso de acetaminofén. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas y monitorear de cerca las reacciones cutáneas. Si se presentan signos y síntomas de SSJ y NET (por ejemplo rash o erupción cutánea frecuentemente con ampollas o lesiones en mucosas) los pacientes deben suspender inmediatamente el tratamiento con acetaminofén y consultar al médico. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS RELATIVAS A CODEÍNA: Solo deben ser utilizados para el tratamiento del dolor agudo moderado a severo en pacientes mayores de 12 años de edad, cuando no se consideren adecuados otros analgésicos como el paracetamol o el ibuprofeno. La codeína deberá utilizarse en niños mayores de 12 años a la menor dosis eficaz y durante el menor tiempo posible. La dosis podrá repartirse hasta en 4 tomas diarias, administradas a intervalos no inferiores a 6 horas. La duración total del tratamiento deberá limitarse a 3 días. Se deberá informar a los pacientes o sus cuidadores para que consulten a su médico si al cabo de los tres días no se ha alcanzado alivio sintomático del dolor, o si presentan señales de alarma. ADVERTENCIAS: Los opioides pueden interactuar con medicamentos serotoninérgicos como antidepresivos y analgésicos indicados en el manejo de la migraña, causando una grave reacción del sistema nervioso central conocida como síndrome serotoninérgico. El uso de opioides puede causar insuficiencia suprarrenal. El uso crónico de opioides puede producir disminución de la libido, impotencia o infertilidad.

CONTRAINDICACIONES: APRIX^® F:  Hipersensibilidad a los componentes, ascitis, toxemia del embarazo, shock hipovolémico o séptico, depresión severa del sistema nervioso, convulsión, hipotiroidismo. El uso de codeína se contraindica en niños en los que pueda existir un compromiso de la respiración como es el caso de trastornos neuromusculares, patología respiratoria o cardiaca grave, infecciones pulmonares o de vías aéreas superiores, trauma múltiple o aquellos niños que hayan sido sometidos a procedimientos quirúrgicos extensos. La codeína se contraindica en pacientes menores de 18 años que vayan a ser intervenidos de amigdalectomía/adenoidectomía para el manejo del síndrome de apnea obstructiva del sueño. Mujeres durante la lactancia. Deficiencia conocida de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa. Deterioro de la función hepática (por ejemplo debido a hepatitis). Síndrome de Gilbert. Deterioro de la función renal. PRECAUCIONES: Pacientes con hipercapnia, anoxia, depresión respiratoria, convulsión, alcoholismo agudo, hipotiroidismo, asma. EPOC. Solo debe ser utilizado para el tratamiento del dolor agudo moderado a severo en pacientes mayores de 12 años de edad, cuando no se consideren adecuados analgésicos. La codeína deberá utilizarse en niños mayores de 12 años a la menor dosis eficaz y durante el menor tiempo posible. La dosis podrá repartirse hasta en 4 tomas diarias, administradas a intervalos no inferiores a 6 horas. La duración total del tratamiento deberá limitarse a 3 días. Se deberá informar a los pacientes o sus cuidadores para que consulten al médico si al cabo de tres días no se ha alcanzado alivio sintomático del dolor, o si presentan señales de alarma. El British National Formulary recomienda evitar dosis grandes en pacientes que tienen deterioro de la función hepática. También deberá darse con cuidado a pacientes con dependencia de alcohol, malnutrición crónica, o deshidratación. Puede ocurrir hepatoxicidad con el acetaminofén aún en dosis terapéuticas, después de períodos cortos de tratamiento y en pacientes con enfermedad hepática preexistente. Pacientes que tengan una hipersensibilidad subyacente al ácido acetilsalicílico y/o medicamentos antiinflamatorios no esteroides AINE. ADVERTENCIAS: El acetaminofén no debe tomarse durante períodos prolongados de tiempo o en dosis mayores, sin consultar a un médico u odontólogo. Si hay alguna sospecha, aunque modesta de sobredosis de acetaminofén, un médico debe ser contactado inmediatamente. Los opioides pueden interactuar con medicamentos serotoninérgicos como antidepresivos y analgésicos indicados en el manejo de la migraña, causando una grave reacción del sistema nervioso central conocida como síndrome serotoninérgico. El uso de opioides puede causar insuficiencia suprarrenal. El uso crónico de opioides puede producir disminución de la libido, impotencia o infertilidad.

INTERACCIONES: Relacionadas con el acetaminofén: El acetaminofén se metaboliza intensamente en el hígado, por lo que puede interaccionar con otros medicamentos que utilicen las mismas vías metabólicas o sean capaces de actuar, inhibiendo o induciendo, tales vías. Algunos de sus metabolitos son hepatotóxicos, por lo que la administración conjunta con potentes inductores enzimáticos (rifampicina, determinados anticonvulsivantes, etc.) puede conducir a reacciones de hepatotoxicidad, especialmente cuando se emplean dosis elevadas de acetaminofén. Interacciones potencialmente más relevantes: Alcohol etílico: Potenciación de la toxicidad del acetaminofén, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del acetaminofén. Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): Posible potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. No obstante, dada la aparentemente escasa relevancia clínica de esta interacción en la mayoría de los pacientes, se considera la alternativa terapéutica analgésica con salicilatos, cuando existe terapia con anticoagulantes. Sin embargo, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles, con monitorización periódica del INR. Anticolinérgicos (glicopirronio, propantelina): Disminución en la absorción del acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por la disminución de velocidad en el vaciado gástrico). Anticonceptivos hormonales/estrógenos: Disminución de los niveles plasmáticos de acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo. Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): Disminución de la biodisponibilidad del acetaminofén así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis debido a la inducción del metabolismo hepático. Carbón activado: Disminuye la absorción del acetaminofén cuando se administra inmediatamente después de una sobredosis. Cloranfenicol: Potenciación de la toxicidad del cloranfenicol, por posible inhibición de su metabolismo hepático. Isoniazida: Disminución del aclaramiento de acetaminofén, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático. Lamotrigina: Disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible reducción de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático. Metoclopramida y domperidona: Aumentan la absorción del acetaminofén en el intestino delgado, por el efecto de estos medicamentos sobre el vaciado gástrico. Probenecid: Incrementa la semivida plasmática del acetaminofén, al disminuir la degradación y excreción urinaria de sus metabolitos. Propranolol: Aumento de los niveles plasmáticos de acetaminofén, por posible inhibición de su metabolismo hepático. Resinas de intercambio iónico (colestiramina): Disminución en la absorción del acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por fijación del acetaminofén en intestino. Rifampicina: Aumento del aclaramiento del acetaminofén y formación de metabolitos hepatotóxicos de éste, por posible inducción de su metabolismo hepático Zidovudina: Aunque se ha descrito una posible potenciación de la toxicidad de la zidovudina (neutropenia, hepatotoxicidad) en pacientes aislados, no parece que exista ninguna interacción de carácter cinético entre ambos medicamentos. Interferencias con pruebas de diagnóstico: El acetaminofén puede alterar los valores de las determinaciones analíticas de ácido úrico y glucosa. Relacionadas con la codeína: Agonistas-antagonistas morfínicos (nalbufina, buprenorfina, pentazocina): Disminución del efecto analgésico por bloqueo competitivo de los receptores, con riesgo de aparición de síndrome de abstinencia. Alcohol: El alcohol potencia el efecto sedante de los analgésicos morfínicos. La alteración del estado de alerta puede hacer peligrosa la conducción de vehículos o la utilización de maquinaria. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol. Otros depresores del sistema nervioso central (antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1 sedantes, ansiolíticos e hipnóticos neurolépticos, clonidina y relacionados, talidomida): Potenciación de la depresión central. La alteración del estado de alerta puede hacer peligrosa la conducción de vehículos o la utilización de maquinaria. Otros analgésicos morfínicos, barbitúricos, benzodiacepinas: Riesgo mayor depresión respiratoria, que puede ser fatal en caso de sobredosis.

EFECTOS SECUNDARIOS: La valoración de la frecuencia de las reacciones adversas se basa en los siguientes criterios: Muy frecuentes (≥1/10) Frecuentes (≥1/100 a <1/10) Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100) Raras (≥1/10.000 a<1/1.000) Muy raras (<1/10.000), frecuencias no conocidas (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. Las reacciones adversas de acetaminofén son, por lo general, raras o muy raras: Trastornos generales: Raras: Malestar Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad que oscilan, entre una simple erupción cutánea o una urticaria y shock anafiláctico. Trastornos gastrointestinales: Raras: Niveles aumentados de transaminasas hepáticas. Muy raras: Hepatotoxicidad (ictericia). Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Muy raras: Hipoglucemia. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Muy raras: Trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica. Trastornos cardíacos: Raras: Hipotensión. Trastornos renales y urinarios: Muy raras: Piuria estéril (orina turbia), efectos renales adversos. Las reacciones adversas a la codeína son, por lo general, raras o muy raras: Trastornos generales: Raras: Malestar, somnolencia. Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad que oscilan, entre una simple erupción cutánea o una urticaria y shock anafiláctico. Fiebre, Trastornos gastrointestinales: Raras: Estreñimiento, náuseas. Muy raras: Ictericia, Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Muy raras: Trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Acetaminofén: Es un agente analgésico que se caracteriza por tener un rápido inicio de acción y un excelente perfil de seguridad. El mecanismo de acción no se ha definido con claridad. Se asume que el efecto analgésico incluye una débil inhibición de la síntesis central de prostaglandinas y sólo una reducción marginal de las prostaglandinas periféricas. Codeína: El fosfato de codeína es un derivado opiáceo que se emplea como analgésico, comúnmente en combinación con analgésicos no opiáceos, tales como el acetaminofén. Los agonistas opiáceos ejercen su principal efecto farmacológico en el sistema nervioso central (SNC). El medicamento interactúa como un agonista ligándose a un receptor específico en el SNC.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica

PRESENTACIÓN: APRIX^®: Caja con 20 tabletas. Cada tableta contiene 325 mg de acetaminofén y 8 mg de fosfato de codeína. Reg. San. INVIMA 2021 M-0001890-R2).

APRIX-F^®: Caja con 10, 20 tabletas. Cada tableta contiene 325 de acetaminofén y 30 mg de fosfato de codeína. Reg. San. INVIMA 2021 M-0001889-R2).

Analgésico, antipirético,
inhibidor de bomba de protones

(Naproxeno + esomeprazol)

COMPOSICIÓN: Cada tableta de liberación retard contiene naproxeno base 500 mg + Esomeprazol base 20 mg (como sal magnésica trihidrato)

INDICACIONES: Como analgésico y antiinflamatorio en el tratamiento coadyuvante de afecciones que cursen con inflamación y dolor, tales como osteoartritis (artrosis o enfermedad articular degenerativa) y artritis reumatoidea, exclusivamente en pacientes con alto riesgo de desarrollar úlcera péptica, en quienes se han agotado otras alternativas de tratamiento.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: 1 tableta (500 mg/20 mg) dos veces al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al naproxeno, esomeprazol, benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes. historia de asma, urticaria o reacciones alérgicas inducidas por la administración de aspirinas u otros AINEs. tercer trimestre de embarazo. deficiencia – hepática severa (Child-Pugh C). PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Los inhibidores de las bombas de protones (IBP) se asocian a casos muy infrecuentes de una reacción conocida como lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS), esta reacción se caracteriza por lesiones eritematosas en zonas expuestas al sol acompañadas de artralgias. en caso de presentarse, se debe solicitar atención médica y considerar la interrupción del tratamiento con Naprozol^®. la aparición de LECS con el tratamiento de IBP previo, puede aumentar el riesgo de LECS con otros IBP.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Naproxeno y otros AINEs pueden reducir el efecto antihipertensivo del propranolol y otros bloqueadores beta. Se recomienda precaución si naproxeno es administrado de manera concomitante con metotrexato.

EFECTOS ADVERSOS: Además de las de naproxeno y esomeprazol en forma individual, se han informado: Mareo, cefalea, alteraciones del gusto; HTA; dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, esofagitis, flatulencia, úlceras gástricas/duodenales, gastritis, náuseas, vómitos; erupción cutánea; artralgia; edema.

MECANISMO DE ACCIÓN: El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroide del grupo de los derivados del ácido propiónico; es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: Caja por 10 y 20 tabletas de liberación retardada en blíster. Reg. San. INVIMA 2014M-0015589.

Antiinflamatorio no esteroideo

(Nimesulida)

COMPOSICIÓN: Cada 100 g de gel contiene 3 g de Nimesulida

INDICACIONES: Tratamiento de inflamaciones de origen traumático, formas localizadas de traumatismo extra-articular, afecciones de origen reumático y otras condiciones dolorosas del sistema músculo-esquelético.

USOS TERAPÉUTICOS: Tratamiento de inflamaciones de origen traumático

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tópico

DOSIFICACIÓN: Mesulid^® gel debe aplicarse dos veces al día sobre la piel, debe esparcirse uniformemente sobre el área afectada hasta que desaparezca el color del medicamento y solo quede una delgada capa transparente. La cantidad necesaria depende del tamaño de la zona a tratar.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas al ácido acetil salicílico o AINE. Ulcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedentes de enfermedad ácido péptica. Disfunción hepática severa. Niños menores de 12 años. No debe aplicarse sobre la piel escoriada o eczematosa. Embarazo y lactancia.

INTERACCIONES: No se Han comprobado interacciones medicamentosas relacionadas con la aplicación del gel.

EFECTOS SECUNDARIOS: Ocasionalmente se puede presentar dermatitis de contacto, enrojecimiento, edema, pápulas, vesículas o descamación de la piel.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La nimesulida es un AINE de la clase de las sulfonanilidas. Se han identificado diferentes mecanismos de acción, que en forma sinérgica explican sus propiedades clínicas: Inhibición preferencial de la COX-2, con mínima inhibición de la COX-1. Inhibición de la fosfodiesterasa tipo IV. Reducción en la generación de aniones superóxido, captación de ácido hipocloroso, inhibición de la elastasa y la colagenasa que degradan el cartílago y el tejido pulmonar, prevención de la inactivación del inhibidor la alfa 1-proteinasa, inhibición de la liberación y de la actividad de la histamina.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta sin fórmula médica

PRESENTACIÓN: Tubo por 40 g. Reg. San. INVIMA 2016M-0017458.